膜劑與涂膜劑（藥物制劑課件）

膜劑與涂膜劑

膜劑

涂膜劑目錄重點難點掌握

膜劑的含義、特點及常用的成膜材料

膜劑的制備技術(shù)

涂膜劑的含義及組成

熟悉

膜劑的分類與質(zhì)量要求了解

涂膜劑制備及質(zhì)量要求膜劑1.

概述

膜劑系指原料藥物與適宜的成膜材料經(jīng)加工制成的膜狀制劑。膜劑適用于口服、口腔、舌下、眼結(jié)膜囊、陰道、鼻腔、體內(nèi)植入、皮膚和黏膜創(chuàng)傷、燒傷或炎癥表面等多種途徑和方法給藥。（1）特點

①藥物含量準確、穩(wěn)定性好、起效快

②重量輕、體積小、使用及攜帶方便，適用于多種給藥途徑③

可制成具有不同釋藥速度的膜劑；多層復(fù)合膜劑可以解決藥物間的配伍禁忌以及對藥物分析上的干擾等問題。藥物間相互干擾影響分析等問題。④制備工藝簡單，成膜材料用量?、萆a(chǎn)過程中無粉塵飛揚，有利于勞動保護

缺點：載藥量少，只適用于小劑量的藥物1.

概述（2）分類

結(jié)構(gòu)特點：單層膜劑、多層膜劑、夾心膜劑

給藥途徑：內(nèi)服膜劑、口腔用膜劑、眼用膜劑、皮膚用膜劑、腔道黏膜用膜劑（3）處方組成

主藥、成膜材料和附加劑

①增塑劑：甘油、三醋酸甘油酯、丙二醇、山梨醇、苯二甲酸酯②著色劑③遮光劑：二氧化鈦④矯味劑：蔗糖、甜葉菊糖苷⑤表面活性劑：聚山梨酯80、十二烷基硫酸鈉、豆磷脂1.

概述（4）膜劑的質(zhì)量要求

①成膜材料及其輔料應(yīng)無毒、無刺激性、性質(zhì)穩(wěn)定②原料藥物如為水溶性，應(yīng)與成膜材料制成具有一定黏度的溶液；

如為不溶性原料藥物，應(yīng)粉碎成極細粉，并與成膜材料等混合均勻③膜劑外觀應(yīng)完整光潔、厚度一致、色澤均勻、無明顯氣泡；

多劑量的膜劑，分格壓痕應(yīng)均勻清晰，并能按壓痕撕開④包裝材料應(yīng)無毒性、能夠防止污染、方便使用，并不能與原料藥物或成膜材料發(fā)生理化作用⑤密封貯存，防止受潮、發(fā)霉和變質(zhì)

⑥重量差異及衛(wèi)生學(xué)檢查應(yīng)符合規(guī)定2.

膜劑的成膜材料成膜材料的要求：

①無毒、無刺激性、無生理活性，無不良臭味，不致敏，長期使用無致畸、致癌作用，外用不妨礙組織愈合；②性質(zhì)穩(wěn)定，不影響主藥的作用，不干擾對藥物的含量測定；③成膜和脫膜性能較好，具有足夠的強度和韌性；④用于口服、腔道、眼用膜劑的成膜材料應(yīng)具有良好的水溶性；

用于皮膚、黏膜等的外用膜劑應(yīng)能迅速、完全地釋放藥物；⑤來源豐富、價格便宜。天然成膜材料：明膠、玉米朊、淀粉、糊精、瓊脂、阿拉伯膠、纖維素、海藻酸合成成膜材料：PVA、EVA3.

膜劑的制備勻漿制膜技術(shù)成膜材料溶解于適當溶劑中，再將藥物及附加劑溶解或分散在上述成膜材料溶液中制成均勻的藥漿。

藥漿靜置除去氣泡，經(jīng)涂膜、干燥、脫膜、分劑量、剪切包裝、質(zhì)量檢查等工序制得。3.

膜劑的制備熱塑制膜技術(shù)將藥物細粉和成膜材料顆粒相混合，用橡皮滾筒混碾，熱壓成膜，隨即冷卻、脫膜即得；將成膜材料加熱熔融，在熱融狀態(tài)下加入藥物細粉并混合均勻，在冷卻過程中成膜。復(fù)合制膜技術(shù)以不溶性的熱塑性成膜材料（如EVA）為外膜，分別制成具有凹穴的底外膜帶和上外膜帶；用水溶性成膜材料（如海藻酸鈉）制成含藥的內(nèi)膜帶，剪切后置于底外膜帶凹穴中；也可用易揮發(fā)性溶劑制成含藥勻漿，定量注入到底外膜帶凹穴中；經(jīng)干燥后蓋上上外膜帶，熱封即得。（1）外觀

外觀應(yīng)完整光潔，色澤均勻，厚度一致，無明顯氣泡；

多劑量的膜劑分格壓痕應(yīng)均勻清晰，并能按壓痕撕開。（2）裝量差異

除另有規(guī)定外，取供試品20粒檢測，應(yīng)符合2015版《中國藥典規(guī)定》。

4.

膜劑的質(zhì)量控制平均重量重量差異限度0.02g及0.02g以下±15%0.02g以上至0.20g±10%0.20g以上±7.5%（3）微生物限度

除另有規(guī)定外，照非無菌產(chǎn)品微生物限度檢查，應(yīng)符合規(guī)定。硝酸甘油膜【處方】硝酸甘油乙醇溶液（10%）100ml PVA17-88 78g

聚山梨酯80 5g 甘油 5g

二氧化鈦 3g 純化水 400ml

處方分析

5.

制備舉例主藥：硝酸甘油成膜材料：PVA17-88表面活性劑：聚山梨酯80 增塑劑：甘油遮光劑：二氧化鈦涂膜劑1.

概述（1）涂膜劑的含義

涂膜劑系指原料藥物溶解或分散于含成膜材料的溶劑中，涂搽患處后形成薄膜的外用液體制劑。

（2）涂膜劑的組成由藥物、成膜材料和揮發(fā)性有機溶劑組成成膜材料：聚乙烯醇縮甲乙醛、聚乙烯醇縮甲丁醛、火棉膠、聚乙烯醇等揮發(fā)性溶劑：乙醇、丙酮、乙酸乙酯、乙醚等增塑劑：鄰苯二甲酸二丁酯、甘油、丙二醇、山梨醇等

（3）涂膜劑的質(zhì)量要求①所加附加劑對皮膚或黏膜應(yīng)無刺激性②涂膜劑應(yīng)穩(wěn)定，根據(jù)需要可加入抑菌劑或抗氧劑③涂膜劑應(yīng)避光、密閉貯存，一般在啟用后最多可使用4周。④涂膜劑用于燒傷治療如為非無菌制劑的：

標簽標明“非無菌制劑”

產(chǎn)品說明書注明“本品為非無菌制劑”

適應(yīng)證明確“用于程度較輕的燒傷(Ⅰ°或淺Ⅱ°)”

注意事項規(guī)定“應(yīng)遵醫(yī)囑使用”1.

概述2.

涂膜劑的制備溶解法藥物如能溶解于溶劑中，則直接加入溶解；如為中藥，則應(yīng)先制成乙醇提取液或提取物的乙醇-丙酮溶液，再加入到成膜材料中；沒有合適的溶劑溶解時，可將其粉碎成細粉，均勻分散于成膜材料的漿液中。（1）裝量

除另有規(guī)定外，照最低裝量檢查法檢查，應(yīng)符合規(guī)定。（2）無菌用于燒傷[除程度較輕的燒傷(Ⅰ°或淺Ⅱ°外)]或嚴重創(chuàng)傷的涂膜劑，照無菌檢查法檢查，應(yīng)符合規(guī)定。（3）微生物限度

除另有規(guī)定外，照非無菌產(chǎn)品微生物限度檢查，應(yīng)符合規(guī)定。3.

涂膜劑的質(zhì)量控制按照2015年版《中國藥典》，涂膜劑應(yīng)無毒、無局部刺激性。蘚凈涂膜劑【處方】水楊酸40g 苯甲酸40g硼酸4g 鞣酸30g苯酚2g 薄荷腦1g月桂氮酮1ml 甘油10ml聚乙烯醇-1244g 純化水40ml95%乙醇加至100ml

處方分析

4.

制備舉例主藥：水楊酸、苯甲酸、硼酸、鞣酸、苯酚、薄荷腦吸收促進劑：月桂氮酮增塑劑：甘油表面活性劑：聚山梨酯80 成膜材料：聚乙烯醇-124小結(jié)1.膜劑系指原料藥物與適宜的成膜材料經(jīng)加工制成的膜狀制劑。2.膜劑具有含量準確、穩(wěn)定性好、起效快、便于攜帶（重量輕且體積?。⒅苽涔に嚭唵蔚葍?yōu)點，但其載藥量少，只適用于小劑量的藥物。3.膜劑的制備技術(shù)有勻漿制膜技術(shù)、熱塑制膜技術(shù)和復(fù)合