光誘導(dǎo)實(shí)現(xiàn)氮賓的Pauson-Khand型反應(yīng)_第1頁
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文檔簡介

正文三氟甲基取代基(Figure1)以及吲哚啉與吲哚骨架廣泛存在于各類天然產(chǎn)物、藥物以及生物活性分子中。近年來，諸多研究團(tuán)隊(duì)已經(jīng)成功設(shè)計(jì)出多種吲哚C2-C4位的位點(diǎn)選擇性三氟甲基化反應(yīng)方法學(xué)]

(Scheme1a)，但存在反應(yīng)時(shí)間過長、區(qū)域選擇性差、需使用額外的配體等弊端。受到近年來過渡金屬催化C-H鍵的三氟甲基化反應(yīng)方法學(xué)]、Umemoto試劑參與親電三氟甲基化反應(yīng)方法學(xué)以及導(dǎo)向基團(tuán)存在下過渡金屬催化吲哚衍生物的C?H官能團(tuán)化反應(yīng)方法學(xué)(Scheme1b)相關(guān)研究報(bào)道的啟發(fā)，這里，報(bào)道一種全新的鈀催化吲哚啉衍生物與Umemoto試劑的C7-位區(qū)域選擇性三氟甲基化反應(yīng)方法學(xué)，進(jìn)而成功完成一系列具有C7-三氟甲基化取代吲哚啉分子的構(gòu)建(Scheme1c)。首先，作者采用N-嘧啶基吲哚啉1a與三氟甲基化試劑(Umemoto試劑)2作為模型底物，進(jìn)行相關(guān)反應(yīng)條件的優(yōu)化篩選(TableS1)。進(jìn)而確定最佳的反應(yīng)條件為：采用Pd(OAc)2作為催化劑，Cu(OAc)2作為氧化劑，PivOH作為添加劑，在HFIP反應(yīng)溶劑中，反應(yīng)溫度為100oC，最終獲得88%收率的產(chǎn)物3a。在上述的最佳反應(yīng)條件下，作者分別對一系列吲哚啉與咔唑底物(Scheme2)的應(yīng)用范圍進(jìn)行深入研究。之后，該小組通過如下的一系列研究進(jìn)一步表明，這一全新的三氟甲基化策略具有潛在的合成應(yīng)用價(jià)值(Scheme3)。接下來，作者對上述三氟甲基化過程的反應(yīng)機(jī)理進(jìn)行進(jìn)一步研究

(Table1與Scheme4)?；谏鲜龅膶?shí)驗(yàn)研究以及前期相關(guān)的文獻(xiàn)報(bào)道，作者提出如下合理的反應(yīng)機(jī)理(Scheme5)。總結(jié)報(bào)道一種全新的鈀催化吲哚啉衍生物與Umemoto試劑(三氟甲基源)的C7-位區(qū)域選擇性三氟甲基化反應(yīng)方法學(xué)，進(jìn)而成功完成一系列具有C7-三氟甲基化取代吲哚啉分子的構(gòu)建。這一全新的三

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