2021版：ST段抬高型心肌梗死基層合理用藥指南

2021版：ST段抬高型心肌梗死基層合理用藥指南(完整版)

一、疾病概述

ST段抬高型心肌梗死(ST-segmentelevated

myocardialinfarction,STEMI)是指急性心肌缺血性

壞死，通常多為在冠狀動(dòng)脈不穩(wěn)定斑塊破裂、糜爛、侵蝕

及內(nèi)皮損傷基礎(chǔ)上繼發(fā)血栓形成而導(dǎo)致冠狀動(dòng)脈急性、持

續(xù)、完全閉塞，血供急劇減少或中斷，從而使心肌細(xì)胞缺

血、損傷及壞死的臨床綜合征。STEMI是冠心病的嚴(yán)重類

型，為致死致殘的主要原因11，2,3］。

STEMI的治療原則是盡快恢復(fù)心肌的血液灌注,挽救

瀕死的心肌、防止梗死面積擴(kuò)大，保護(hù)心功能，及時(shí)處理

嚴(yán)重心律失常、泵衰竭和各種并發(fā)癥，防止猝死，使患者

不但能度過急性期，且康復(fù)后還能保持盡可能多的有功能

的心肌。

二、藥物治療原則[1,2,3,4,5]

STEMI的藥物治療針對(duì)其臨床表現(xiàn)和發(fā)病機(jī)制，主要

包括鎮(zhèn)痛、溶栓治療、抗凝治療、抗血小板治療、抗缺血

治療及調(diào)脂治療、腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)抑制劑等

改善患者預(yù)后的治療。STEMI治療藥物的用藥指征和推薦

藥物見表1（點(diǎn)擊文末"閱讀原文"）。

（-）鎮(zhèn)痛治療

STEMI伴劇烈胸痛患者應(yīng)迅速給予有效鎮(zhèn)痛劑，如嗎

啡靜脈注射或哌替碇肌內(nèi)注射，注意低血壓和呼吸抑制的

不良反應(yīng)。

（二）溶栓治療

靜脈溶栓藥物包括特異性纖溶酶原激活劑和非特異性

溶栓藥，建議優(yōu)先選用特異性纖溶酶原激活劑，包括阿替

普酶、瑞替普酶和奈替普酶，其對(duì)全身纖溶活性影響較小。

非特異性溶栓藥包括尿激酶和鏈激酶，常導(dǎo)致全身性纖溶

活性增高，出血風(fēng)險(xiǎn)增加。

（三）抗栓治療

STEMI的主要原因是冠狀動(dòng)脈內(nèi)斑塊破裂誘發(fā)血栓性

阻塞，因此抗栓治療十分必要?？顾ㄖ委煱寡“逯?/p>

療和抗凝治療?？寡“逯委煱ò⑺酒チ?、P2Y"受體

拮抗劑等?？鼓委煱ㄆ胀ǜ嗡亍⒌头肿恿扛嗡氐?。

（四）抗缺血治療

1.硝酸酯類藥物：通過擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈及其側(cè)支循環(huán)，

增加冠狀動(dòng)脈血流量以及增加靜脈容量，減少回心血量，

降低心室前負(fù)荷?？梢陨嘞潞跛岣视突蜢o脈使用硝酸

酯類藥物緩解心絞痛。

2.尼可地爾：兼有ATP依賴的鉀通道開放作用及硝酸

酯樣作用。推薦尼可地爾用于對(duì)硝酸酯類不能耐受的

STEMI患者。

3.P受體阻滯劑：如無禁忌證，應(yīng)于發(fā)病24h內(nèi)常

規(guī)口服B受體阻滯劑。

(五)其他藥物治療

1.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)及血管緊張素口

受體拮抗劑(ARB):ACEI/ARB通過影響心肌重塑、減

輕心室過度擴(kuò)張而減少心力衰竭的發(fā)生，降低死亡率。對(duì)

于無禁忌證者，在發(fā)病24h內(nèi)應(yīng)盡早開始使用ACEI.在

無禁忌證情況下，應(yīng)給予ACEI長期治療。對(duì)于不能耐受

ACEI者，可使用ARB。

2.醛固酮受體拮抗劑：對(duì)于已接受ACEI和/或0受體

阻滯劑治療，但仍存在左心室收縮功能不全、心力衰竭或

糖尿病，且無明顯腎功能不全和高鉀血癥的患者，應(yīng)給予

醛固酮受體拮抗劑治療。

3.他汀類藥物：對(duì)于無禁忌證者，應(yīng)于入院后盡早開

始使用他汀類藥物，且無需考慮膽固醇水平。

三、治療藥物H踏

(-)哌替咤

1.藥品分類：鎮(zhèn)痛藥。

2.用藥目的：用于STEMI伴劇烈胸痛患者緩解疼痛。

3.禁忌證：禁用于室上性心動(dòng)過速；顱腦損傷；顱內(nèi)

占位性病變「慢性阻塞性肺疾病；支氣管哮喘；嚴(yán)重肺功

能不全等。

4.不良反應(yīng)：耐受性和成癮性程度介于嗎啡與可待因

之間，一般不應(yīng)連續(xù)使用。治療劑量時(shí)可出現(xiàn)輕度的眩暈、

出汗、口干、惡心、嘔吐、心動(dòng)過速及直立性低血壓等。

5.劑型和規(guī)格：注射液，1ml:50mg、2ml:100

mg。

6.用法和用量：

(1)鎮(zhèn)痛：成人肌內(nèi)注射常用量25~100mg/次、

極量次、靜脈

100-400mg/d;150mg/600mg/d0

注射成人1次以0.3mg/kg為限。

(2)特殊人群用藥：腎功能輕度受損無需調(diào)整劑量；

中重度受損應(yīng)減少給藥劑量。肝功能嚴(yán)重受損，初始劑量

減量。老年人起始劑量和每日總劑量減量。妊娠期婦女以

及哺乳期間使用時(shí)劑量酌減。

7.藥物代謝動(dòng)力學(xué)：肌內(nèi)注射后10min出現(xiàn)鎮(zhèn)痛作

用，持續(xù)時(shí)間血藥濃度達(dá)峰時(shí)間蛋白

2~4h01~2h,

結(jié)合率主要經(jīng)肝臟代謝成哌替咤酸、去甲哌

40%~60%o

替碇和去甲哌替咤酸水解物，然后與葡萄糖醛酸形成結(jié)合

型或游離型經(jīng)腎臟排出。血漿清除半衰期3~4h,可通過

胎盤屏障，少量經(jīng)乳汁排出。代謝物去甲哌替碇有中樞興

奮作用。

8.藥物相互作用：能促進(jìn)雙香豆素、茄滿二酮等抗凝

藥物增效，合用時(shí)后者應(yīng)按凝血酶原時(shí)間而酌減用量；嚴(yán)

禁與單胺氧化酶抑制劑同用；注射液不能與氨茶堿、巴比

妥類藥鈉鹽、肝素鈉、碘化物、碳酸氫鈉、苯妥英鈉、磺

胺喀碇、磺胺甲嗯嗖、甲氧西林配伍，否則發(fā)生渾濁。

1.藥品分類：鎮(zhèn)痛藥。

2.用藥目的：用于STEMI伴劇烈胸痛患者緩解疼痛。

3.禁忌證：禁用于呼吸抑制已顯示紫絹；白頁內(nèi)壓增高

和顱腦損傷；支氣管哮喘；肺源性心臟病代償失調(diào)；甲狀

腺功能減退；皮質(zhì)功能不全；前列腺肥大、排尿困難；嚴(yán)

重肝功能不全；休克尚未糾正控制前；炎性腸梗阻；未成

熟新生兒；妊娠期、哺乳期婦女等。

4.不良反應(yīng)：連用3~5d即產(chǎn)生耐藥性，1周以上

可成癮，需慎用"旦對(duì)于晚期中重度癌痛患者，如果治療

適當(dāng)，少見依賴及成癮現(xiàn)象；可見惡心、嘔吐、呼吸抑制、

嗜睡、眩暈、便秘,、排尿困難、膽絞痛等；偶見瘙癢、尊

麻疹、皮膚水腫等過敏反應(yīng)。

5.劑型和規(guī)格：片劑，2mg/片；緩釋片，30mg/

片；注射液，10mg/支。

6.用法和用量：

(1)皮下注射：成人常用量5~15mg/次、10-40

極量次、

mg/d;20mg/60mg/d0

(2)靜脈注射：成人鎮(zhèn)痛時(shí)常用量5~10mg/次。

(3)口服：5~10mg/次，15-60mg/d,3~6次/d,

應(yīng)個(gè)體化給藥；緩釋片，每12小時(shí)服用1次，最初宜從

每12小時(shí)服用10或20mg開始，根據(jù)鎮(zhèn)痛效果調(diào)整劑

量。

(4)特殊人群用藥：腎功能損傷者使用更低的初始劑

量，并減慢劑量滴定的速度。肝功能損傷使用更低的初始

劑量，并減慢劑量滴定的速度或延長給藥間隔為正常給藥

間隔的1.5~2.0倍。老年人宜使用最低劑量。

7.藥物代謝動(dòng)力學(xué)：皮下和肌內(nèi)注射吸收迅速，皮下

注射30min后即可吸收60%，吸收后迅速分布至肺、肝、

脾、腎等各組織。成人中僅有少量嗎啡透過血-腦脊液屏

障。可通過胎盤到達(dá)胎兒體內(nèi)。血漿清除半衰期1.7-3.0

蛋白結(jié)合率次給藥鎮(zhèn)痛作用維持

h,26%~36%014~6

主要在肝臟代謝，經(jīng)腎臟排出，少量經(jīng)膽汁和乳汁排

h0

出。

8.藥物相互作用：與吩睡嗪類、鎮(zhèn)靜催眠藥、單胺氧

化酶抑制劑、三環(huán)類抗抑郁藥、抗組胺藥等合用，可加劇

及延長嗎啡的抑制作用和時(shí)間；可增強(qiáng)香豆素類藥物的抗

凝血作用；與西咪替丁合用，可能引起呼吸暫停、精神錯(cuò)

亂或肌肉抽搐等。

—,尿激酶

1.藥品分類：溶栓藥。

2.用藥目的：主要用于血栓栓塞性疾病的溶栓治療。

3.禁忌證：禁用于急性內(nèi)臟出血；急性顱內(nèi)出血；陳

舊性腦梗死；近2個(gè)月內(nèi)進(jìn)行過顱內(nèi)或脊髓內(nèi)外科手術(shù)；

顱內(nèi)腫瘤；動(dòng)靜脈畸形或動(dòng)脈瘤；出血素質(zhì)；嚴(yán)重難控制

的高血壓。相對(duì)禁忌證包括延長的心肺復(fù)蘇術(shù)；嚴(yán)重高血

壓；近4周內(nèi)外傷；3周內(nèi)手術(shù)或組織穿刺；妊娠；分

娩后10d;活動(dòng)性潰瘍病。

4.不良反應(yīng)：可為表淺部位的出血（主要在皮膚、黏

膜和血管穿刺部位），也可為內(nèi)臟出血（消化道出血、咯

血、尿血、腹膜后出血、腦出血等），嚴(yán)重者需輸血，甚

至導(dǎo)致死亡。發(fā)生嚴(yán)重出血并發(fā)癥時(shí)需立即停止輸注，必

要時(shí)輸新鮮血或紅細(xì)胞、纖維蛋白原等；尿激酶無抗原性,

但個(gè)別患者可發(fā)生輕度過敏反應(yīng)，如皮疹、支氣管痙攣、

發(fā)熱等。消化道反應(yīng)有惡心、嘔吐、食欲不振；丙氨酸轉(zhuǎn)

氨酶可能升高。

5.劑型和規(guī)格：注射用無菌粉末，25萬U/支。

6.用法和用量：建議以0.9%氯化鈉注射液配制后，

按6000U/min的給藥速度冠狀動(dòng)脈內(nèi)連續(xù)滴注2h,滴

注前應(yīng)先行靜脈給予肝素也可將尿激

2500-10000Uo

酶200萬~300萬U配制后靜脈滴注,45-90min滴完。

年齡＞70歲者慎用。

7.藥物代謝動(dòng)力學(xué)：靜脈給藥后經(jīng)肝臟快速清除，血

漿清除半衰期W20min。少量藥物經(jīng)膽汁和尿液排出。肝

硬化等肝功能受損患者半衰期延長。

8.藥物相互作用：影響血小板功能的藥物如阿司匹

林、口引口朵美辛、保泰松等不宜與尿激酶合用；肝素和口服

抗凝血藥不宜與大劑量尿激酶同時(shí)使用，以免增加出血危

險(xiǎn)。

阿替普酶

1.藥品分類：溶栓藥。

2.用藥目的：用于STEMI患者的溶栓治療。

3.禁忌證：禁用于有高危出血傾向者，包括目前或過去

6個(gè)月中有顯著的出血疾病、已知出血體質(zhì)；口服抗凝血

藥；近期有嚴(yán)重的或危險(xiǎn)的出血；已知有顱內(nèi)出血史或疑

有顱內(nèi)出血；疑有蛛網(wǎng)膜下腔出血或處于因動(dòng)脈瘤而導(dǎo)致

蛛網(wǎng)膜下腔出血狀態(tài)；有中樞神經(jīng)系統(tǒng)病變史或創(chuàng)傷史；

最近（10d內(nèi)）曾進(jìn)行有創(chuàng)的心外按壓；分娩或非壓力性

血管穿刺（如鎖骨下或頸靜脈穿刺）；嚴(yán)重的未得到控制

的動(dòng)脈高血壓；細(xì)菌性心內(nèi)膜炎或心包炎；急性胰腺炎；

最近3個(gè)月有胃腸潰瘍史；食管靜脈曲張；動(dòng)脈瘤或動(dòng)脈

/靜脈畸形史；出血傾向的腫瘤；嚴(yán)重的肝病及活動(dòng)性肝

炎；最近3個(gè)月內(nèi)有嚴(yán)重的創(chuàng)傷或大手術(shù)。

4.不良反應(yīng)：可有凝血障礙和出血、血細(xì)胞比容及血

紅蛋白水平降低、注射部位出血；偶見心律失常、體溫升

高；罕見血壓下降、顱內(nèi)出血、腹膜后出血、便血、血尿

等。

5.劑型和規(guī)格：注射用無菌粉末,20mg/支、50mg/

支。

6.用法和用量：心肌梗死發(fā)病6h內(nèi)，采取90min

加速給藥法,即靜脈注射15mg,其后30min內(nèi)靜脈滴

注50mg,剩余的35mg在60min內(nèi)靜脈輸注,直至

達(dá)最大劑量100mg;心肌梗死發(fā)病6~12h,采取3h

給藥法，靜脈注射10mg,其后1h內(nèi)靜脈輸注50mg,

剩余在內(nèi)靜脈輸注，最大劑量達(dá)

40mg2h100mg0

在使用前應(yīng)先用附帶的稀釋劑臨時(shí)配制，濃度為1

可用等量的氯化鈉注射液或葡萄糖注

mg/ml00.9%5%

射液進(jìn)一步稀釋成0.5mg/ml溶液。

7.藥物代謝動(dòng)力學(xué)：可從血漿中迅速清除，主要經(jīng)肝

臟代謝，分布半衰期為4~5min,20min后，血漿中藥

物含量約為初始的10%,深室殘留量的清除半衰期約為

40min。

8.藥物相互作用：與其他影響凝血功能的藥物合用可

顯著增加出血的危險(xiǎn)性；硝酸甘油可加快本品消除，使血

藥濃度下降，冠狀動(dòng)脈再灌注減少，再灌注時(shí)間延長，血

管再閉塞的可能性增加。

（五）瑞替普酶

1.藥品分類：溶栓藥。

2.用藥目的：用于STEMI患者的溶栓治療。

3.禁忌證：禁用于有活動(dòng)性內(nèi)出血者；腦血管意外史；

新近（2個(gè)月內(nèi)）顱腦或脊柱的手術(shù)及外傷史；顱內(nèi)腫瘤；

動(dòng)靜脈畸型或動(dòng)脈瘤；已知有出血傾向（如出血體質(zhì)）；

嚴(yán)重的未控制的高血壓患者。

4.不良反應(yīng)：常見的不良反應(yīng)是出血，包括內(nèi)臟出血

和淺表或體表出血；過敏反應(yīng)、惡心、嘔吐、發(fā)熱及低血

壓等。

5.劑型和規(guī)格：注射用無菌粉末，18mg/支。

6.用法和用量：靜脈給藥。18mg+18mg分2次靜

脈注射，每次緩慢推注2min以上，2次間隔為30min。

注射時(shí)應(yīng)該使用單獨(dú)的靜脈通路，不能與其他藥物混合后

給藥，也不能與其他藥物使用共同的靜脈通路。當(dāng)配制溶

液時(shí)，肝素和瑞替普酶有配伍禁忌，不能在同一靜脈通路

給藥，如需共用一條靜脈通路先后注射時(shí)，使用2種藥之

間，應(yīng)該用生理鹽水或5%葡萄糖溶液沖洗管道。＞75歲

老年患者，尤其是收縮壓＞160mmHg（1mmHg=0.133

kPa）時(shí)，使用時(shí)應(yīng)特別注意。

7.藥物代謝動(dòng)力學(xué)：當(dāng)劑量增加時(shí)，血漿活性濃度增

加，并呈單指數(shù)方式下降，血漿清除半衰期為12~16

min,曲線下面積最大濃度的增加與劑量呈線性正相關(guān)。

8.藥物相互作用：治療前及治療后使用肝素、維生素

K拮抗劑及抗血小板藥（阿司匹林、潘生丁等）可能增加

出血的危險(xiǎn)。

（六）阿司匹林

1.藥品分類：抗血小板藥。

2.用藥目的：用于預(yù)防STEMI患者血栓形成。

3.禁忌證：禁用于對(duì)乙酰水楊酸和含水楊酸的物質(zhì)過

敏者，尤其是出現(xiàn)哮喘、血管神經(jīng)性水腫或休克者；胃十

二指腸潰瘍；出血體質(zhì)；血友病或血小板減少癥。

4.不良反應(yīng)：胃腸道反應(yīng)，包括惡心、嘔吐、上腹部

不適或疼痛等，長期或大劑量服用可有胃腸道潰瘍、出血

和穿孔；偶有過敏反應(yīng)，表現(xiàn)為哮喘、尊麻疹、血管神經(jīng)

性水腫、休克，嚴(yán)重可致死亡；還可出現(xiàn)可逆性耳鳴、聽

力下降及肝、腎功能損害等。

5.劑型和規(guī)格：腸溶片，25mg/片、50mg/片、100

mg/片、300mg/片。

6.用法和用量：口服，腸溶片應(yīng)飯前用適量水送服。

應(yīng)用小劑量,75-150mg/次、1次/d，降低急性心肌梗

死疑似患者的發(fā)病風(fēng)險(xiǎn)建議首次劑量300mg,嚼碎后服

用以快速吸收，以后100~200mg/d0

7.藥物代謝動(dòng)力學(xué)：口服吸收迅速且完全，吸收后迅

速降解為主要代謝產(chǎn)物水楊酸，腸溶片相對(duì)普通片吸收延

遲3~6h0血漿清除半衰期為15-20min,水楊酸主要

經(jīng)肝臟代謝，其清除有劑量依賴性，水楊酸及其代謝產(chǎn)物

主要從腎臟排泄。

8.藥物相互作用：與其他水楊酸類藥物、雙香豆素抗

凝血藥、磺胺類降糖藥、巴比妥類、苯妥英鈉、甲氨蝶嶺

等合用時(shí)，可增強(qiáng)它們的作用；與堿性藥（如碳酸氫鈉）

合用，可促進(jìn)阿司匹林的排泄而降低療效；使布洛芬等非

苗體類抗炎藥的血藥濃度明顯降低，兩者不應(yīng)合用。

（七）氯毗格雷

1.藥品分類：抗血小板藥。

2.用藥目的：用于預(yù)防STEMI患者血栓形成。

3.禁忌證：禁用于對(duì)氯口比格雷或任何成分過敏者；嚴(yán)

重的肝臟損害；活動(dòng)性病理性出血如消化性潰瘍或顱內(nèi)出

血。

4.不良反應(yīng)：胃腸道出血、顱內(nèi)出血、腹痛、消化不

良、胃炎、便秘,、輕度腹瀉、皮疹、血小板減少癥、白細(xì)

胞減少癥、血栓性血小板減少性紫曦等。

5.劑型和規(guī)格：片劑，25mg/片、75mg/片。

6.用法和用量：口服，新近心肌梗死：75mg/次、1

次/d;STEMI:負(fù)荷劑量300mg，繼之75mg/次、1

次/d,可合用或不合用溶栓藥物。

7.藥物代謝動(dòng)力學(xué)：口服吸收迅速，原型化合物的氯

口比格雷平均血藥濃度在給藥后大約45min達(dá)到高峰。氯

口比格雷及其主要循環(huán)代謝產(chǎn)物在體外可逆性地與人血漿

蛋白結(jié)合，結(jié)合率分別為和主要經(jīng)肝臟代謝，

98%94%0

體內(nèi)和體外代謝通過兩條主要代謝途徑進(jìn)行：一條途徑由

酯酶介導(dǎo)，通過水解作用代謝為無活性的酸衍生物，另一

條途徑由多種細(xì)胞色素P450（cytochromeP450,CYP）

介導(dǎo)，代謝為活性代謝物氯口比格雷硫醇衍生物。氯口比格雷

半衰期為6h,活性代謝產(chǎn)物的半衰期約為30min。

8.藥物相互作用：與阿司匹林、肝素、華法林等抗栓

藥聯(lián)合使用會(huì)增加出血風(fēng)險(xiǎn)；與奧美拉嗖、埃索美拉嗖聯(lián)

合使用會(huì)使氯毗格雷活性代謝物血藥濃度下降，不推薦合

用；因存在血藥濃度增加的風(fēng)險(xiǎn)，應(yīng)謹(jǐn)慎聯(lián)合使用氯口比格

雷和主要通過CYP2C8代謝清除的藥物（如瑞格列奈、紫

杉醇）。

（八）替格瑞洛

1.藥品分類：抗血小板藥。

2.用藥目的：用于降低STEMI患者血栓性心血管事件

的發(fā)生率。

3.禁忌證：禁用于對(duì)替格瑞洛及制劑中任何輔料成分

過敏者；活動(dòng)性病理性出血（如消化性潰瘍或顱內(nèi)出血）

的患者；有顱內(nèi)出血病史者；重度肝臟損害患者。

4.不良反應(yīng)及處理：顱內(nèi)出血、鼻出血、呼吸困難、

肌肝水平升高、高尿酸血癥、皮疹、瘙癢、心動(dòng)過緩等。

如出現(xiàn)無法耐受的呼吸困難，應(yīng)停藥，考慮給予另一種抗

血小板藥。

5.劑型和規(guī)格:片劑，60mg/片、90mg/片。

6.用法和用量：口服，可在飯前或飯后服用。起始劑

量為單次負(fù)荷量180mg,此后90mg/次、2次/5

除非有明確禁忌，替格瑞洛應(yīng)與阿司匹林聯(lián)合使用。

在服用首劑負(fù)荷阿司匹林后，阿司匹林的維持劑量為

75~100mg/次、1次/&已經(jīng)接受過負(fù)荷劑量氯口比格雷

的急性冠狀動(dòng)脈綜合征患者，可以開始使用替格瑞洛。

7.藥物代謝動(dòng)力學(xué)：替格瑞洛的藥物代謝動(dòng)力學(xué)呈線

性。替格瑞洛吸收迅速，中位達(dá)峰時(shí)間約為1.5h,平均

絕對(duì)生物利用度約為36%，穩(wěn)態(tài)分布容積為87.5L,血漿

蛋白結(jié)合率＞99%。主要經(jīng)CYP3A4代謝，少部分由

CYP3A5代謝。通過肝臟代謝消除。替格瑞洛的平均半衰

期約為活性代謝產(chǎn)物為

7h,9h0

8.藥物相互作用：避免與CYP3A強(qiáng)效抑制劑（酮康

嗖、伊曲康嗖、伏立康嗖、克拉霉素、奈法嗖酮、利托那

韋、阿扎那韋、泰利霉素等）合用；與強(qiáng)效CYP3A4誘導(dǎo)

劑（利福平、苯妥英、卡馬西平、苯巴比妥）合用可能減

弱替格瑞洛的療效；與環(huán)抱素（600mg）合用，替格瑞

洛的血藥峰濃度及曲線下面積均增加，替格瑞洛的活性代

謝產(chǎn)物血藥峰濃度降低、曲線下面積增加；與地高辛、辛

伐他汀、阿托伐他汀、洛伐他汀聯(lián)合使用可升高這些藥物

的血藥濃度。

（九）肝素

1.藥品分類：抗凝藥。

2.用藥目的：用于治療STEMI患者血栓形成和復(fù)發(fā)。

3.禁忌證：禁用于對(duì)肝素過敏者；有自發(fā)出血傾向

者；血液凝固遲緩者（如血友病、紫瘢、血小板減少）；

潰瘍?。粍?chuàng)傷；產(chǎn)后出血者；嚴(yán)重肝功能不全者。

4.不良反應(yīng)及處理：毒性較低，主要是用藥過多可致

自發(fā)性出血，每次注射前應(yīng)測(cè)定凝血時(shí)間；如注射后引起

嚴(yán)重出血，可靜脈注射硫酸魚精蛋白進(jìn)行急救。偶可引起

過敏反應(yīng)、血小板減少、一次性脫發(fā)和腹瀉；還可引起骨

質(zhì)疏松和自發(fā)性骨折；肝功能不良者長期使用可引起抗凝

血酶in耗竭而血栓形成傾向。

5.劑型和規(guī)格注射液,2ml:5000U、2mI:12500

U。

6.用法和用量:

(1)深部皮下注射：首次5000-10000U,以后每

8小時(shí)8000~10000U或每12小時(shí)15000-20000U;

每24小時(shí)總量30000-40000U,一般均能達(dá)到滿意的

效果。

(2)靜脈注射：首次5000~10000U,之后，按體

重每4小時(shí)100U/kg,用氯化鈉注射液稀釋后應(yīng)用。

(3)靜脈滴注:20000~40000U/d,加至氯化鈉注

射液1000ml中持續(xù)滴注。滴注前可先靜脈注射5000U

作為初始劑量。

7.藥物代謝動(dòng)力學(xué)：肝素鈉口服不吸收，僅可皮下注

射(小劑量)或靜脈給藥。80%肝素與血漿白蛋白相結(jié)合。

由于分子量較大，不能通過胸膜、腹膜和胎盤組織。主要

在網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)代謝，腎臟排泄，其中少量以原形排出。

靜脈注射后其排泄取決于給藥劑量。當(dāng)1次給予100,400

或800U/kg時(shí)，半衰期分別為1.0、2.5和5.0h0慢性

肝腎功能不全及過度肥胖者，代謝排泄延遲，有蓄積可能；

起效時(shí)間與給藥方式有關(guān)，靜脈注射即刻發(fā)揮最大抗凝效

應(yīng)，但個(gè)體差異較大，皮下注射因吸收個(gè)體差異較大，故

總體持續(xù)時(shí)間明顯延長。血漿內(nèi)肝素濃度不受透析的影

響。

8.藥物相互作用：與香豆素及其衍生物、阿司匹林及

非笛體消炎鎮(zhèn)痛藥(包括甲芬那酸、水楊酸)、雙喀達(dá)莫、

右旋糖酊、腎上腺皮質(zhì)激素、促腎上腺皮質(zhì)激素、利尿酸、

組織纖溶酶原激活物（t-PA）、尿激酶、鏈激酶等聯(lián)合使

用可加重出血危險(xiǎn)；與碳酸氫鈉、乳酸鈉等糾正酸中毒的

藥物聯(lián)合使用可促進(jìn)肝素的抗凝作用；與透明質(zhì)酸酶混合

注射時(shí)，應(yīng)臨時(shí)配伍使用，藥物混合后不宜久置；可與胰

島素受體作用，從而改變胰島素的結(jié)合和作用；甲筑咪理、

丙硫氧喀咤與肝素有協(xié)同作用。

與以下藥物有配伍禁忌：卡那霉素、阿米卡星、柔紅

霉素、乳糖酸紅霉素、硫酸慶大霉素、氫化可的松琥珀酸

鈉、多黏菌素B、阿霉素、妥布霉素、萬古霉素、頭抱孟

多、頭抱氧哌嗖、頭抱睡吩鈉、氯喋、氯丙嗪、異丙嗪、

麻醉性鎮(zhèn)痛藥。

（十）低分子量肝素

1.藥品分類：抗凝藥。

2.用藥目的：用于治療STEMI患者血栓形成和復(fù)發(fā)。

3.禁忌證：禁用于對(duì)低分子量肝素過敏者；使用低分

子量肝素誘發(fā)血小板減少癥者；凝血功能嚴(yán)重異?；颊撸?/p>

有出血危險(xiǎn)的器官損傷（消化道潰瘍、視網(wǎng)膜病變、出血

綜合征、出血性腦血管意外等）；急性細(xì)菌性心內(nèi)膜炎（與

人工假肢有關(guān)的除外）；患有腎病和胰腺病變、嚴(yán)重高血

壓、嚴(yán)重顱腦損傷的患者和術(shù)后期患者。

4.不良反應(yīng)及處理：可能出現(xiàn)不同部位的出血表現(xiàn)；

偶見輕微出血，血小板減少癥、皮膚壞死，少見皮膚或全

身過敏，注射部位出現(xiàn)血腫；若藥物過量引起的出血可注

射魚精蛋白中和低分子量肝素作用。

5.劑型和規(guī)格：注射液，0.5ml:2500AXalU、1

、

ml:5000AXalU0.4ml:4100AXaIU0

6.用法和用量：皮下注射，通常的注射部位是腹壁的

前外側(cè)，左右交替。治療血栓栓塞性疾病的用法為2次/d,

皮下給藥，通常療程為由于不同生產(chǎn)廠家的低

7~10d0

分子量肝素制劑工藝不同，平均分子量、抗Xa:抗Ua比

值均不同，使用劑量應(yīng)按照各藥品說明書給藥（根據(jù)體重

及腎功能調(diào)整藥物劑量）。本品嚴(yán)禁肌內(nèi)注射。

7.藥物代謝動(dòng)力學(xué)：藥物代謝動(dòng)力學(xué)參數(shù)由其血漿抗

Xa因子活性確定，皮下注射后3h達(dá)到血漿峰值，然后

下降，但至24h仍可監(jiān)測(cè)，半衰期約3.5h,皮下注射生

物利用度接近98%;在肝臟代謝，主要由腎臟以少量代謝

的形式或原形消除。在老年患者中消除半衰期略延長。不

能透過胎盤。

8.藥物相互作用：不推薦聯(lián)合使用以下藥物（合用可

增加出血傾向）：用于解熱鎮(zhèn)痛劑量的乙酰水楊酸及其衍

生物、非苗體類抗炎藥（全身用藥）、酮咯酸、右旋糖酊

40（腸道外使用）。

十一）硝酸甘油

1.藥品分類：硝酸酯類。

2.用藥目的：用于冠心病心絞痛的治療及預(yù)防。

3.禁忌證：禁用于心肌梗死早期（有嚴(yán)重低血壓及心

動(dòng)過速時(shí)）；嚴(yán)重貧血；青光眼；顱內(nèi)壓增高者；對(duì)硝酸

甘油過敏者。

4.不良反應(yīng)：頭痛、眩暈、虛弱、心悸、心動(dòng)過速、

直立性低血壓、口干、惡心、嘔吐、虛弱、出汗、蒼白、

虛脫、暈厥、面紅、心動(dòng)過緩、心絞痛加重、藥疹、剝脫

性皮炎等。

5.劑型和規(guī)格：片劑，0.5mg/片；注射劑，1ml：5

mg。

6.用法和用量：

（1）片劑：成人0.25-0.50mg/次舌下含服，每5

分鐘可重復(fù)1片，直至疼痛緩解。如15min內(nèi)總量達(dá)3

次后疼痛持續(xù)存在，應(yīng)立即就醫(yī)。在活動(dòng)或大便之前5~10

min預(yù)防性使用，可避免誘發(fā)心絞痛。

（2）注射液：用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射

液稀釋后靜脈滴注，開始劑量為5pg/min,最好用輸液

泵恒速輸入。用于降低血壓或治療心力衰竭，可每3~5

分鐘增加5用/min,如在20ng/min時(shí)無效可以10p

g/min遞增，以后可20|ug/min。患者對(duì)本藥的個(gè)體差

異很大，靜脈滴注無固定適合劑量，應(yīng)根據(jù)個(gè)體的血壓、

心率和其他血流動(dòng)力學(xué)參數(shù)來調(diào)整用量。

7.藥物代謝動(dòng)力學(xué)：靜脈給藥1~2min起效。因肝

臟首過效應(yīng)，口服生物利用度僅為8%。舌下給藥2~3min

起效，5min達(dá)到最大效應(yīng)，作用持續(xù)10-30min,生物

利用度80%,血漿清除半衰期1~4min,血漿蛋白結(jié)合

率約60%。主要在肝臟代謝，經(jīng)腎臟排出。

8.藥物相互作用：中度或過量飲酒時(shí)，使用硝酸甘油

可致低血壓；與降壓藥或血管擴(kuò)張藥合用可增強(qiáng)硝酸酯的

致體位性低血壓作用；阿司匹林可減少舌下含服硝酸甘油

的清除"吏用長效硝酸酯可降低舌下用藥的治療作用；禁

止與5型磷酸二酯酶抑制藥（西地那非、他達(dá)那非、伐地

那非）合用；與乙酰膽堿、組胺、擬交感胺類藥物合用可

能會(huì)減弱硝酸甘油的療效。

（十二）硝酸異山梨酯

1.藥品分類：硝酸酯類。

2.用藥目的：用于冠心病的長期治療；心絞痛的預(yù)防；

心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療。

3.禁忌證：參考硝酸甘油。

4.不良反應(yīng)及處理：頭痛、面部潮紅、眩暈、直立性

低血壓和反射性心動(dòng)過速"禺見血壓明顯降低、心動(dòng)過緩

和心絞痛加重；罕見虛脫及暈厥。如出現(xiàn)嚴(yán)重低血壓，應(yīng)

立即停藥。

5.劑型和規(guī)格：片劑，5mg/片；氯化鈉/葡萄糖注射

液

，100ml:10mg0

6.用法和用量：

(1)片劑：口服,預(yù)防心絞痛，5~10mg/次,2~3

次一日總量由于個(gè)體反應(yīng)不同，需個(gè)體

/d,10-30mg0

化調(diào)整劑量。舌下給藥，5mg/次，緩解癥狀。

(2)注射液：靜脈滴注。初始劑量可以從1~2mg/h

開始，然后根據(jù)患者個(gè)體需要進(jìn)行調(diào)整，最大劑量通常不

超過8~10mg/h。但當(dāng)患者有心力衰竭時(shí)，可能需要加

大劑量，達(dá)到個(gè)別患者甚至可高達(dá)

10mg/h,50mg/h0

7.藥物代謝動(dòng)力學(xué)：口服吸收完全，肝臟首過效應(yīng)明

顯，平均生物利用度約25%，服藥后1h血清濃度達(dá)到峰

值，持續(xù)4~6h,在肝臟迅速代謝，血漿清除半衰期約1

h，代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎排出。

8.藥物相互作用：與其他血管擴(kuò)張劑、降壓藥（鈣拮

抗劑、B受體阻滯劑）、三環(huán)類抗抑郁藥聯(lián)合使用可使硝

酸異山梨酯降壓作用增強(qiáng)；可增強(qiáng)雙氫麥角堿聯(lián)合的升壓

作用；非笛體類抗炎藥可降低硝酸異山梨酯的療效；禁止

與5型磷酸二酯酶抑制劑（西地那非、他達(dá)那非、伐地那

非）聯(lián)合使用；與乙醇聯(lián)合使用可使血管擴(kuò)張作用增強(qiáng)。

（十三）單硝酸異山梨酯

1.藥品分類：硝酸酯類。

2.用藥目的：用于冠心病心絞痛的治療及預(yù)防。

3.禁忌證：參考硝酸甘油。

4.不良反應(yīng)及處理：參考硝酸甘油。

5.劑型和規(guī)格：片劑，10mg/片、20mg/片；緩釋

片,30mg/片、40mg/片、50mg/片、60mg/片;注

射液，、

1ml：10mg5ml:20mg0

6.用法和用量：口服，片劑，10~20mg/次、2~3

次/d;緩釋制劑，40-50mg/次、1次/d。靜脈注射，以

1~2mg/h開始，根據(jù)反應(yīng)調(diào)節(jié)劑量,最大劑量為8~10

劑量需個(gè)體化。

mg/h0

7.藥物代謝動(dòng)力學(xué)：口服給藥后1h血藥濃度達(dá)峰值，

持續(xù)8~10h,生物利用度90%~100%,血漿清除半衰期

為4~5h,血漿蛋白結(jié)合率低，在肝臟幾乎完全被代謝，

代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎由尿排出體外。

8.藥物相互作用：參考硝酸異山梨酯。

（十四）尼可地爾

1.藥品分類：鉀通道開放藥。

2.用藥目的：用于冠心病心絞痛的治療及預(yù)防。

3.禁忌證：禁用于對(duì)尼可地爾、煙酸過敏者；注射劑

還禁用于嚴(yán)重肝腎功能障礙、嚴(yán)重腦功能障礙、嚴(yán)重低血

壓或心原性休克、艾森曼格綜合征或原發(fā)性肺動(dòng)脈高血

壓、右心室梗死、脫水、神經(jīng)性循環(huán)衰弱、閉角型青光眼

患者。

4.不良反應(yīng)：可見頭痛、惡心、嘔吐、頭暈、發(fā)熱、

倦怠、肝功能障礙、黃疸、血小板減少、口腔潰瘍、舌潰

瘍、肛門潰瘍、消化道潰瘍等。

5.劑型和規(guī)格：片劑］,5mg/片;注射劑，12mg/

支、48mg/支。

6.用法和用量：口服，成人5mg/次、3次/d,根據(jù)

癥狀輕重可適當(dāng)增減。靜脈滴注，尼可地爾溶于0.9%氯

化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中制成0.01%~0.03%溶

液。以2mg/h為起始劑量，可根據(jù)癥狀適當(dāng)增減劑量，

最大劑量＜6mg/h0

7.藥物代謝動(dòng)力學(xué)：口服后胃腸道吸收良好，血漿藥

物濃度峰值出現(xiàn)在口服后30-60min,生物利用度為

75%,20%的主要代謝產(chǎn)物經(jīng)尿液排出體外。血漿清除半

衰期約1h0僅有少量尼可地爾與血漿蛋白結(jié)合。

8.藥物相互作用：禁止與具有磷酸二酯酶5阻斷作用

的勃起障礙治療劑（枸椽酸西地那非、鹽酸伐地那非水合

物、他達(dá)拉非）聯(lián)合使用。

十五）阿替洛爾

1.藥品分類：B受體阻滯劑。

2.用藥目的：可減慢心率，改善心肌缺血，用于心絞

痛、心肌梗死的治療。

3.禁忌證：禁用于二、三度心臟傳導(dǎo)阻滯；心原性休

克；病態(tài)竇房結(jié)綜合征及嚴(yán)重竇性心動(dòng)過緩。

4.不良反應(yīng)：低血壓和心動(dòng)過緩最常見；偶見頭暈、

四肢冰冷、疲勞、乏力、腸胃不適、精神抑郁、脫發(fā)、血

小板減少癥、銀屑病樣皮膚反應(yīng)、皮疹及干眼等；罕見引

起心臟傳導(dǎo)阻滯。

5.劑型和規(guī)格:片劑，12.5mg/片、25.0mg/片、

50.0mg/片。

6.用法和用量：口服，成人常用量開始6.25~12.50

mg/次、2次/d，按需要及耐受量漸增至50-200mg/d0

腎功能損害時(shí)，肌酊清除率＜15

mlmin-i.(1.73m2)1者，25mg/d;肌酊清除率為

15-35ml-min-i-(1.73m2)」者,最多50mg/d0

7.藥物代謝動(dòng)力學(xué)：口服約50%吸收，于2~4h達(dá)

峰濃度，口服后作用持續(xù)時(shí)間長達(dá)24h,血漿蛋白結(jié)合率

極低(6-16%),血漿清除半衰期為6~7h,主要以原

形自尿排出。

8.藥物相互作用：與其他抗高血壓藥、利尿劑聯(lián)合使

用，能加強(qiáng)阿替洛爾的降壓效果；與I類抗心律失常藥、

維拉帕米、麻醉劑合用需謹(jǐn)慎；與可樂定合用可加劇停用

可樂定引起的高血壓反跳，如需聯(lián)合使用，則應(yīng)在停用可

樂定數(shù)天后才開始使用B受體阻滯劑。

(十六)美托洛爾

1.藥品分類：B受體阻滯劑。

2.用藥目的：可減慢心率，改善心肌缺血，用于心絞

痛、心肌梗死的治療。

3.禁忌證：禁用于心原性休克；病態(tài)竇房結(jié)綜合征；

二、三度房室傳導(dǎo)阻滯；不穩(wěn)定的、失代償性心力衰竭患

者（肺水腫、低灌注或低血壓）；有癥狀的心動(dòng)過緩或低

血壓心率＜45次/min、PQ間期＞0.24s或收縮壓＜100

mmHg的懷疑急性心肌梗死的患者，伴有壞疽危險(xiǎn)的嚴(yán)

重外周血管疾病患者以及對(duì)本品中任何成分或其他B受體

阻滯劑過敏者。

4.不良反應(yīng)及處理：常見不良反應(yīng)為心動(dòng)過緩、心臟

傳導(dǎo)阻滯、心力衰竭、低血壓、皮膚瘙癢、皮疹、胃腸道

反應(yīng)、頭暈、乏力、抑郁等。一般不需要特殊處理。

5.劑型和規(guī)格：酒石酸鹽片劑，25mg/片、50mg/

片；酒石酸鹽注射液，5ml:5mg0

6.用法和用量：急性心肌梗死及不穩(wěn)定心絞痛在無禁

忌證的情況下，主張?jiān)谠缙诩醋畛醯膸仔r(shí)內(nèi)使用?？上?/p>

靜脈注射一次2.5-5.0mg（2min內(nèi)），每5分鐘1次，

共3次，總劑量為10-15mg0之后15min開始口服

25-50mg、每6~12小時(shí)1次，共24-48h,然后口服

50~100mg/次、2次/d。急性心肌梗死發(fā)生心房顫動(dòng)時(shí)

若無禁忌可靜脈使用美托洛爾，方法同上。

7.藥物代謝動(dòng)力學(xué)：口服生物利用度為40%~50%。

在服藥1~2h達(dá)到最大的0受體阻滯作用?？诜?00mg、

1次/d后，對(duì)心律的作用在12h后仍顯著。主要在肝臟

由CYP2D6代謝，血漿清除半衰期為3~5h0約5%的美

托洛爾以原形由腎排泄，其余的均被代謝。

8.藥物相互作用：避免與巴比妥類藥物、普羅帕酮、

維拉帕米合并使用；當(dāng)與下列藥物合并使用時(shí)可能需要調(diào)

整劑量：胺碘酮、I類抗心律失常藥物、非笛體類抗炎/

抗風(fēng)濕藥（NSAID）、苯海拉明、地爾硫人腎上腺素、

苯丙醇胺、奎尼丁、可樂定；應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)控同時(shí)接受其他B

受體阻滯劑（如滴眼液）或單胺氧化酶抑制劑的患者；接

受B受體阻滯劑治療的患者，吸入麻醉會(huì)增加心臟抑制作

用；接受B受體阻滯劑治療的患者應(yīng)重新調(diào)整口服降糖藥

的劑量；若與西咪替丁或月井屈嗪合用，美托洛爾的血漿濃

度會(huì)增加。

（十七）比索洛爾

1.藥品分類：0受體阻滯劑。

2.用藥目的：可減慢心率，改善心肌缺血，用于心絞

痛、心肌梗死的治療。

3.禁忌證：禁用于急性心力衰竭或處于心力衰竭失代

償期需用靜脈注射正性肌力藥物治療的患者；心原性休

克；二度或三度房室傳導(dǎo)阻滯；病態(tài)竇房結(jié)綜合征、竇房

傳導(dǎo)阻滯；引起癥狀的心動(dòng)過緩或低血壓；嚴(yán)重支氣管哮

喘；嚴(yán)重外周動(dòng)脈閉塞疾病和雷諾綜合征；未經(jīng)治療的嗜

銘細(xì)胞瘤；代謝性酸中毒；對(duì)比索洛爾過敏者。

4.不良反應(yīng)：可見輕度乏力、胸悶、頭暈、心動(dòng)過緩、

嗜睡、心悸、頭痛和下肢水腫、腹瀉、便秘、惡心、腹痛、

紅斑、瘙癢、血壓明顯下降、脈搏緩慢或房室傳導(dǎo)阻滯、

麻刺感或四肢冰涼、肌肉無力、肌肉痛性痙攣及淚少；對(duì)

伴有糖尿病的年老患者，其糖耐量可能降低，并掩蓋低血

糖表現(xiàn)。

5.劑型和規(guī)格:片劑,2.5mg/片、5.0mg/片;膠囊，

2.5mg/粒、5.0mg/粒。

6.用法和用量：口服，通常5mg/次、1次/d,按需

要調(diào)整劑量,最多一日不超過10mg。

7.藥物代謝動(dòng)力學(xué)：在胃腸道幾乎完全吸收，肝臟首

過效應(yīng)很小，生物利用度達(dá)血漿蛋白結(jié)合率約為

90%o

血漿清除半衰期為在血漿中可維持

30%10-12h24h0

可通過肝腎雙途徑代謝、清除。

8.藥物相互作用：I類抗心律失常藥物（如丙口比胺、

奎尼?。┛赡茉黾颖人髀鍫枌?duì)房室傳導(dǎo)和心臟收縮力的抑

制作用；與鈣通道阻滯劑合用時(shí)增加低血壓風(fēng)險(xiǎn)及房室傳

導(dǎo)阻滯；與洋地黃、可樂定聯(lián)用時(shí)，需在比索洛爾停用幾

天后才能停用可樂定；單胺氧化酶抑制劑可增強(qiáng)本品的抗

高血壓效應(yīng)，也有增加高血壓危險(xiǎn)的可能；增加降糖藥的

作用，同時(shí)可能掩蓋低血糖癥狀，應(yīng)監(jiān)測(cè)血糖。

（十八）卡托普利

1.藥品分類：ACEI類。

2.用藥目的：用于STEMI患者的治療，改善預(yù)后，

預(yù)防不良心血管事件的發(fā)生。

3.禁忌證：禁用于對(duì)ACEI過敏者。

4.不良反應(yīng)：常見皮疹、心悸、咳嗽、味覺遲鈍，較

少見蛋白尿、眩暈、血管性水腫、面部潮紅，少見白細(xì)胞

與粒細(xì)胞減少。

5.劑型和規(guī)格：片劑，12.5mg/片、25.0mg/片。

6.用法和用量：視病情或個(gè)體差異而定，給藥劑量須

遵循個(gè)體化原則，按療效予以調(diào)整。口服，起始劑量12.5

mg/次、2~3次/d,按需要1~2周后增至50.0mg/次、

2~3次/&宜在餐前1h服藥。

近期大量服用利尿劑，處于低鈉/低血容量而血壓正常

或偏低患者，起始劑量6.25mg/次、3次/d,逐步增加

至常用量。

7.藥物代謝動(dòng)力學(xué)：口服吸收迅速，約15min起效，

1.0-1.5h達(dá)血峰濃度，生物利用度60%,蛋白結(jié)合率

血漿清除半衰期，作用持續(xù)胃腸中

30%,4h6~12h0

食物可使卡托普利吸收減少30%~40%,故宜在餐前1h

服藥。在肝臟內(nèi)代謝為二硫化物，經(jīng)腎臟排泄。

8.藥物相互作用：與利尿藥、擴(kuò)血管藥等其他降壓藥

合用，可致低血壓；與螺內(nèi)酯、氨苯蝶碇、阿米洛利合用

可引起高血鉀；與鋰劑聯(lián)合可使血清鋰水平升高。在糖尿

病或腎功能損害的患者中，禁止卡托普利與阿利吉侖合

用。

（十九）依那普利

1.藥品分類：ACEI類。

2.用藥目的：用于STEMI患者的治療。改善預(yù)后，預(yù)

防不良心血管事件的發(fā)生。

3.禁忌證：禁用于對(duì)依那普利過敏或雙側(cè)性腎動(dòng)脈狹

窄患者；腎功能嚴(yán)重?fù)p害患者慎用。

4.不良反應(yīng)：有頭昏、頭痛、嗜睡、口干、疲勞、上

腹不適、惡心、心悸、胸悶、咳嗽、面紅、皮疹和蛋白尿

等。

5.劑型和規(guī)格：片劑，2.5mg/片、5.0mg/片、10.0

mg/片。

6.用法和用量：口服，起始劑量為5mg/次、1次/d,

隨血壓反應(yīng)調(diào)整至10-40mg/d,分1~2次服,如療效

仍不滿意，可加用利尿藥。

腎功能損害患者可根據(jù)肌酊清除率調(diào)整劑量，30-80

ml/min時(shí)，起始劑量為5mg/d,<30ml/min時(shí)，起始

劑量為

2.5mg/d0

7.藥物代謝動(dòng)力學(xué)：依那普利口服約1h達(dá)血濃度高

峰，生物利用度約60%,不受胃腸道內(nèi)食物影響。在肝臟

內(nèi)水解生成有更強(qiáng)抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶的活性二竣酸

依那普利拉。依那普利拉血濃度達(dá)峰時(shí)間為3~4h,血漿

清除半衰期為口服約以原型或依那普利拉經(jīng)

11h094%

尿和糞便排出。

8.藥物相互作用：其他降壓藥物、解熱鎮(zhèn)痛藥、利尿

藥、麻醉藥（使用依那普利應(yīng)告訴麻醉師）、抗抑郁藥、

抗癌藥、免疫抑制劑、腎上腺皮質(zhì)類脂醇、治療痛風(fēng)的藥

物和治療糖尿病藥物等可影響馬來酸依那普利的效應(yīng)；依

那普利可增強(qiáng)酒精作用，高鹽食物可降低馬來酸依那普利

的療效，應(yīng)避免；糖尿病患者不應(yīng)聯(lián)合使用馬來酸依那普

利與阿利吉侖。

（二十）賴諾普利

1.藥品分類：ACEI類。

2.用藥目的：用于STEMI患者的治療。改善預(yù)后，預(yù)

防不良心血管事件的發(fā)生。

3.禁忌證：禁用于對(duì)本藥任何成分或其他ACEI過敏、

曾使用ACEI治療而引起血管性水腫以及遺傳性或特發(fā)性

血管性水腫患者。

4.不良反應(yīng)：偶見頭暈、頭痛、咳嗽、惡心、腹瀉、

心悸、胸悶、乏力、低血壓或體位性低血壓、皮疹、血管

神經(jīng)性水腫、血鉀升高等，罕見血尿素氮或肌酊升高，約

5%患者因不良反應(yīng)而需停藥。

5.劑型和規(guī)格：片劑，5mg/片、10mg/片;膠囊，

5mg/粒、10mg/粒。

6.用法和用量：在急性心肌梗死癥狀發(fā)生24h內(nèi)應(yīng)

用。首劑給予5mg口服，24h后及18h后再分別給予

、口服，隨后低收縮壓的患者（收

5mg10mg10mg/d0

縮壓《120mmHg）或梗死后3d內(nèi)的患者應(yīng)給予較低劑

量，2.5mg口服。

7.藥物代謝動(dòng)力學(xué)：口服7h達(dá)血漿濃度峰值。但急

性心肌梗死患者有輕微延遲。經(jīng)腎排泄，血漿清除半衰期

12.6h,腎功能受損時(shí)清除率下降。賴諾普利以原形經(jīng)尿

排出。食物不影響其吸收。

8.藥物相互作用：與其他降壓藥有協(xié)同降壓作用，但

一般不與B受體阻滯藥及保鉀藥合用。與口引除美辛聯(lián)用，

減弱降壓效果。同時(shí)存在高血鉀危險(xiǎn)因素，如腎功能不全、

糖尿病，應(yīng)慎用；與保鉀性利尿劑如螺內(nèi)酯、氨苯蝶嚏和

氨氮毗瞇，鉀增補(bǔ)劑或鉀鹽代用品聯(lián)用，應(yīng)監(jiān)測(cè)血鉀。與

排鉀性利尿劑合用，利尿劑引起的低鉀血癥會(huì)有所改善。

二十一)繳沙坦

1.藥品分類：ARB類。

2.用藥目的：用于STEMI患者的治療，改善預(yù)后，預(yù)

防不良心血管事件的發(fā)生。

3.禁忌證：禁用于對(duì)繳沙坦或所含任何賦形劑過敏

者。

4.不良反應(yīng)：頭痛、頭暈、咳嗽、腹瀉、惡心、腹痛、

乏力等，也可發(fā)生中性粒細(xì)胞減少癥，偶有肝功能指標(biāo)升

lW)o

5.劑型和規(guī)格：膠囊，80mg/粒。

6.用法和用量：口服，80~160mg/次、1次/d,可

在進(jìn)餐時(shí)或空腹服用。建議固定服藥時(shí)間，如早晨。一般

用藥2周達(dá)確切降壓效果，4周達(dá)最大療效。如降壓效果

不滿意，可加用利尿劑。

7.藥物代謝動(dòng)力學(xué)：口服吸收迅速，2h血藥濃度達(dá)

峰值，生物利用度為25%,與血漿蛋白結(jié)合率為95%,

作用持續(xù)24h以上。血漿清除半衰期為5~9h,以原形

經(jīng)膽道（70%）及腎臟（30%）排出。

8.藥物相互作用：與保鉀利尿劑、補(bǔ)鉀藥或含鉀藥物

合用可升高血鉀水平。與氫氯睡嗪合用可增加降壓效果。

二十二）螺內(nèi)酯

1.藥品分類：醛固酮受體拮抗劑。

2.用藥目的：用于STEMI后已接受ACEI和/或0受體

阻滯劑治療，但仍存在左心室收縮功能不全、心力衰竭或

糖尿病，且無明顯腎功能不全、高血鉀的患者。

3.禁忌證：禁用于高鉀血癥、低鈉血癥患者。

4.不良反應(yīng)：高鉀血癥；胃腸道反應(yīng)；低鈉血癥；女

子毛發(fā)增多、月經(jīng)失調(diào)；男性乳房發(fā)育、陽痿、性功能低

下；行走不協(xié)調(diào)；頭痛等。

5.劑型和規(guī)格：片齊U,12mg/片、20mg/片。

6.用法和用量：冠心病合并心力衰竭，口服，20mg/

次、1?2次/d。

7.藥物代謝動(dòng)力學(xué)：生物利用度＞90%,血漿蛋白結(jié)

合率290%,進(jìn)入體內(nèi)后80%由肝臟迅速代謝，口服1d

左右起效，達(dá)高峰，停藥后作用仍可維持

2~3d2~3d0

根據(jù)服藥方式不同血漿清除半衰期有所差異，無活性代謝

產(chǎn)物從腎臟和膽道排泄，約有10%以原形從腎臟排泄。

8.藥物相互作用：螺內(nèi)酯與含鉀藥物、庫存血、ACEI、

ARB、環(huán)抱素等合用時(shí)，易發(fā)生高鉀血癥；與非苗體類藥

物、腎毒性藥物合用，腎毒性增加；與非笛體類藥物、雌

激素、甘珀酸鈉、甘草類制劑合用，可減弱螺內(nèi)酯的利尿

作用；與多巴胺合用，加強(qiáng)螺內(nèi)酯的利尿作用。

（二十三）辛伐他汀

1.藥品分類：調(diào)脂及抗動(dòng)脈粥樣硬化藥。

2.用藥目的：用于高膽固醇血癥和混合型高脂血癥的

治療，動(dòng)脈粥樣硬化性心血管疾病（ASCVD）患者的二級(jí)

預(yù)防。

3.禁忌證：禁用于對(duì)辛伐他汀或所含輔料過敏者；活

動(dòng)性肝臟疾病或無法解釋的血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高；妊娠期

及哺乳期婦女。

4.不良反應(yīng)及處理：常見惡心、腹瀉、皮疹、消化不

良、瘙癢、脫發(fā)、關(guān)節(jié)痛、暈眩等，如不可耐受可以停藥；

罕見胰腺炎、感覺異常、周圍神經(jīng)病變、血管神經(jīng)性水腫、

脈管炎、血小板減少癥、呼吸困難等，一旦發(fā)生需立即停

藥。

肝臟安全性：無需常規(guī)監(jiān)測(cè)肝功能，但是當(dāng)患者出現(xiàn)

黃疸、不適、疲乏、無力等癥狀時(shí)需要監(jiān)測(cè)；如果治療期

間，丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶或天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶升高1~3倍，不必

停用他汀；如果＞3倍，應(yīng)重復(fù)檢測(cè)并定期復(fù)查，如仍持

續(xù)高于此值且無其他原因可供解釋，需停用他汀。

肌肉安全性：他汀所致肌損害主要包括肌痛、肌酶升

高和橫紋肌溶解。不建議常規(guī)監(jiān)測(cè)肌酸激酶水平，除非患

者出現(xiàn)肌肉癥狀，如肌痛、肌無力等。一旦患者出現(xiàn)肌肉

癥狀并伴肌酸激酶＞10倍正常值水平，應(yīng)停止他汀類藥物

治療。

5.劑型和規(guī)格：片齊U,10mg/片、20mg/片。

6.用法和用量：口服。

(1)高膽固醇血癥患者：起始劑量10-20mg/次，

晚間頓服。

(2)心血管事件高危人群：推薦起始劑量20-40mg/

次，晚間頓服。調(diào)整劑量應(yīng)間隔4周以上。

(3)純合子家族性高膽固醇血癥患者：推薦40mg/

次，晚間頓服；或80mg/d,分早晨20mg、午間20mg

和晚間40mg服用。

（4）腎功能不全患者：慢性腎臟疾?。–KD）1~3期

者無需調(diào)整劑量，4期者減量，慎用。

7.藥物代謝動(dòng)力學(xué)：辛伐他汀首過效應(yīng)高，口服生物

利用度約5%。吸收后肝內(nèi)濃度高，經(jīng)肝臟代謝。60%經(jīng)

膽汁從糞便排出，13%經(jīng)尿排出。血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為

血漿清除半衰期為

1.3-2.4h,3.0h0

8.藥物相互作用：與抗凝藥同時(shí)使用可使凝血時(shí)間延

長。考來替泊、考來烯胺可使辛伐他汀的生物利用度降低，

故應(yīng)在服用4h后再服用辛伐他汀。與環(huán)抱素、紅霉素、

吉非貝齊、達(dá)那嗖、煙酸、胺碘酮、維拉帕米、地爾硫、

夫西地酸、免疫抑制劑同時(shí)使用增加肌溶解或急性腎功能

衰竭的風(fēng)險(xiǎn)，不建議聯(lián)合應(yīng)用；不建議與除非諾貝特以外

的貝特類藥物聯(lián)用，會(huì)增加橫紋肌溶解風(fēng)險(xiǎn)。

（二十四）阿托伐他汀

1.藥品分類：調(diào)脂及抗動(dòng)脈粥樣硬化藥。

2.用藥目的：用于高膽固醇血癥和混合型高脂血癥的

治療，ASCVD患者的二級(jí)預(yù)防。

3.禁忌證：參考辛伐他汀。

4.不良反應(yīng)及處理：參考辛伐他汀。

5.劑型和規(guī)格：片劑］,10mg/片、20mg/片。

6.用法和用量：口服。

(1)原發(fā)性高膽固醇血癥和混合型高脂血癥：起始劑

量10mg/次、1次。。

(2)雜合子型家族性高膽固醇血癥：起始劑量為10

mg/次、1次/&逐步加量(間隔4周)至40mg,如仍

不滿意，可將劑量增加至80mg/次、1次/d或加用膽酸

螯合劑。

(3)純合子型家族性高膽固醇血癥：10-80mg/次、

1次/5

(4)預(yù)防性用于存在冠心病危險(xiǎn)因素的患者：10

mg/d、1次/d。

(5)老年人無需調(diào)整劑量；腎功能不全患者無需調(diào)整

劑量。

7.藥物代謝動(dòng)力學(xué)：口服后迅速吸收，不受食物影響；

血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為1