解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥（藥理學(xué)課件）

了解體溫體溫，通常指人體內(nèi)部的溫度、機(jī)體深部的平均溫度。測(cè)量體溫方法有口測(cè)法、腋測(cè)法及肛測(cè)法。正常人腋下溫度為36.2℃～37.2℃度，口腔溫度比腋下高0.2～0.4度，直腸溫度又比口腔溫度高0.3～0.5度。體溫為什么可以保持穩(wěn)定？人體的體溫之所以能維持穩(wěn)定，主要是人體腦干中的體溫調(diào)節(jié)中樞控制調(diào)節(jié)點(diǎn)，使得產(chǎn)熱和散熱兩個(gè)生理過程保持動(dòng)態(tài)平衡的結(jié)果。

體溫為什么會(huì)升高？病原體或者毒素刺激免疫細(xì)胞釋放熱源，熱源促使小丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞合成、釋放過多的前列腺素（PG），PG使體溫調(diào)節(jié)點(diǎn)上移，機(jī)體產(chǎn)熱增加，散熱減少，體溫升高。前列腺素（PG）的作用PG使體溫調(diào)節(jié)點(diǎn)上移，機(jī)體產(chǎn)熱增加，散熱減少，體溫升高。PG的可誘發(fā)炎癥，促進(jìn)局部血管擴(kuò)張，毛細(xì)血管通透性增加，引起紅、腫、痛、熱等癥狀PG既是致熱物質(zhì)，又是致痛物質(zhì)，又是致炎物質(zhì)。解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥，1974年歸入非甾體抗炎藥（NSAIDs）?？梢种芇G合成酶（環(huán)氧酶，COX），進(jìn)而抑制體內(nèi)前列腺素（PG）合成，起到有解熱、鎮(zhèn)痛、消炎和抗風(fēng)濕作用。解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥COX-1為固有型，是胃腸道、腎臟等組織固有的生理調(diào)節(jié)因素，抑制該亞型往往與本類藥物的不良反應(yīng)有關(guān)。COX-2為誘導(dǎo)型，是特殊生理過程（如妊娠）及病理過程（如炎癥）的調(diào)節(jié)因素，抑制該亞型主要與本類藥物的治療作用有關(guān)。

COX-1和COX-2發(fā)燒怎么辦？（一）物理降溫1.喝溫開水，補(bǔ)充體液，多出汗，加快散熱。2.冷毛巾敷額頭，加快散熱。不用過于冷的水主要是怕頭部刺激引起不適。3.酒精擦拭四肢和前胸后背。加快散熱。4.退燒貼：主要成分是冰片、薄荷、桉葉油及其它植物揮發(fā)油等。在1899年3月6日，德國(guó)拜爾公司申報(bào)了一項(xiàng)發(fā)明專利（阿司匹林），到目前為止阿司匹林已經(jīng)使用110多年，成為醫(yī)藥歷史上最經(jīng)典的藥物之一。100多年來，很多新藥來了又走，而這種價(jià)格低廉、并不起眼的小小白色藥片百年常青，長(zhǎng)盛不衰。阿司匹林（aspirin）1．解熱作用

特點(diǎn)：降低發(fā)熱者體溫，且只能降到正常水平。對(duì)正常人體溫沒有影響。與氯丙嗪降溫不同。

機(jī)制：抑制中樞的COX，減少中樞PG合成有關(guān)。阿司匹林藥理作用和用途2．鎮(zhèn)痛作用當(dāng)組織有炎癥時(shí)，局部釋放PG等致痛物質(zhì)，阿司匹林抑制局部PG合成，用于頭痛、牙痛、肌肉痛、關(guān)節(jié)痛、痛經(jīng)等。長(zhǎng)期應(yīng)用一般不產(chǎn)生耐受性和依賴性。阿司匹林藥理作用和用途解熱止痛片(APC)：阿司匹林+非那西丁+咖啡因3．抗炎、抗風(fēng)濕作用

PG既是致痛物質(zhì)，又是致炎物質(zhì)，這類藥物通過抑制PG合成達(dá)到抗炎作用。目前仍是治療風(fēng)濕和類風(fēng)濕的首選藥物。阿司匹林藥理作用和用途4．抗血栓形成 小劑量（每天50-100mg）阿司匹林減少血栓素的合成，可用于防止血栓形成（心梗、腦血栓）

特點(diǎn)：小劑量（50-100mg）（抗血栓形成）大劑量（促血栓形成）小結(jié)阿司匹林的藥理作用：解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風(fēng)濕、抗血栓、治療膽道蛔蟲。不良反應(yīng)對(duì)抗措施禁忌癥胃腸反應(yīng)用腸溶片同服NaHCO3潰瘍病凝血障礙維生素K維K少肝功差水楊酸反應(yīng)(中毒反應(yīng))靜注NaHCO3測(cè)血藥濃度瑞夷綜合征（肝壞死、腦水腫）靜注NaHCO3＜10歲病毒感染過敏反應(yīng)(阿司匹林哮喘）糖皮質(zhì)激素哮喘

發(fā)病機(jī)制首選藥心源性哮喘

左心衰竭嗎啡阿司匹林哮喘抑制PG合成酶糖皮質(zhì)激素幾種哮喘的首選藥物錦囊妙計(jì)阿司匹林阿司匹林解熱痛，風(fēng)濕血栓也有功。多用出血胃刺激，潰瘍肝病不可用。

鎮(zhèn)痛藥和解熱鎮(zhèn)痛藥的區(qū)別鎮(zhèn)痛藥：?jiǎn)岱?、杜冷丁解熱?zhèn)痛藥：阿司匹林

鎮(zhèn)痛藥（嗎啡）解熱鎮(zhèn)痛藥（阿司匹林）作用部位

中樞（主要）外周（主要）作用機(jī)制

激動(dòng)阿片受體

抑制PG合成酶作用特點(diǎn)

強(qiáng)大

中等臨床用途劇痛

慢性鈍痛不良反應(yīng)

抑制呼吸易產(chǎn)生依賴胃腸道反應(yīng)、凝血障礙水楊酸反應(yīng)、過敏反應(yīng)

鎮(zhèn)痛藥和解熱鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)痛作用的區(qū)別氯丙嗪阿司匹林作用部位中樞中樞降溫機(jī)制抑制體溫調(diào)節(jié)中樞抑制中樞PG合成降溫特點(diǎn)高熱者和正常人均有降溫作用，可使體溫降到正常水平以下。只對(duì)高熱者有降溫作用，只使體溫降到正常水平。降溫用途人工冬眠、低溫麻醉發(fā)熱患者主要不良反應(yīng)體位性低血壓錐體外系反應(yīng)胃腸刺激、過敏反應(yīng)、水楊酸反應(yīng)、瑞夷綜合癥氯丙嗪和阿司匹林對(duì)體溫調(diào)節(jié)的區(qū)別

作用特點(diǎn)：具有解熱、鎮(zhèn)痛作用，但是沒有消炎和抗風(fēng)濕作用。本品為非處方藥，是很多感冒藥的配伍成分，常用劑量較安全，但若劑量過大或伴肝功能不良患者應(yīng)用可致肝損傷，甚至急性中毒性肝壞死。對(duì)乙酰氨基酚（撲熱息痛）吲哚美辛（消炎痛）1.毒性大于阿司匹林，一般不做普通解熱鎮(zhèn)痛藥使用。2.用于阿司匹林療效不佳，或不能耐受阿司匹林的風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、骨關(guān)節(jié)炎等。3.急性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。4.不宜控制的發(fā)熱。布洛芬作用特點(diǎn)：具有較好解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風(fēng)濕作用，因其胃腸道反應(yīng)較輕，較常用。常用于感冒發(fā)熱、頭痛、關(guān)節(jié)痛等。布洛芬緩釋膠囊——芬必得吡羅昔康（炎痛喜康）作用特點(diǎn)吡羅昔康對(duì)風(fēng)濕性、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎療效與阿司匹林相同而不良反應(yīng)較少，患者易耐受）。

癌癥痛鎮(zhèn)痛三階梯療法 癌痛治療三階梯療法就是對(duì)癌痛的性質(zhì)和原因作出正確的評(píng)估后，根據(jù)癌癥病人疼痛程度和原因適當(dāng)選擇相應(yīng)的鎮(zhèn)痛藥。

1.輕度疼痛：解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥（阿司匹林、布洛芬、撲熱息痛等）

2.中度疼痛:弱阿片類:（可待因等）

3.重度疼痛:強(qiáng)阿片類（嗎啡、杜冷丁等）APC：阿司匹林+非那西丁+咖啡因速效感冒膠囊：撲熱息痛+咖啡因+人工牛黃+撲爾敏速效傷風(fēng)膠囊：撲熱息痛+咖啡因+人工牛黃+撲爾敏去痛片：非那西丁+氨基比林+咖啡因+苯巴比妥解熱鎮(zhèn)痛藥典型配方優(yōu)卡丹

商品名稱：小兒氨酚烷胺顆粒(優(yōu)卡丹)【成份】含對(duì)乙酰氨基酚0.1g，鹽酸金剛烷胺0.04g，人工牛黃4mg，咖啡因6mg，馬來酸氯苯那敏0.8mg?！竟πА窟m用于緩解兒童普通感冒及流行性感冒引起的發(fā)熱、頭痛、四肢酸痛、打噴嚏、流鼻涕、鼻塞、咽痛等癥狀，也可用于兒童流行性感冒的預(yù)防和治療。優(yōu)卡丹事件據(jù)了解，優(yōu)卡丹這一風(fēng)波源于被認(rèn)證為北京市某二級(jí)醫(yī)院兒科醫(yī)生名為“那時(shí)花開的秋天1986”的網(wǎng)友的一條微博："優(yōu)卡丹"小兒氨酚烷胺顆粒，已經(jīng)被充分證明了對(duì)兒童的肝腎毒性，一歲內(nèi)禁服，六歲內(nèi)慎服……”《新編藥物學(xué)》（第17版）明確指出鹽酸金剛烷胺不用于新生兒與1歲內(nèi)嬰兒。其他3種成分在《新編藥物學(xué)》（第17版）或《馬丁代爾藥物大典》（第35版）中都有1歲內(nèi)兒童的用法用量。對(duì)乙酰氨基酚，急性中毒性肝壞死。10歲以下伴病毒感染者不可用。優(yōu)卡丹事件2012年5月國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局下發(fā)通知，含鹽酸金剛烷胺的非處方藥(OTC)，禁用于新生兒和1歲以下嬰兒。含鹽酸金剛烷胺的兒童感冒藥有“好娃娃”（小兒氨酚烷胺顆粒）、“優(yōu)卡丹”（小兒氨酚烷胺顆粒）、“葵花康寶”（小兒氨酚烷胺顆粒）、“迪龍”（氨金黃敏顆粒）等。優(yōu)卡丹事件尼美舒利顆粒（瑞芝清）事件“尼美舒利”是非甾體抗炎藥，具有抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用，1997年在我國(guó)上市，被傳6年內(nèi)致數(shù)千例不良反應(yīng)甚至數(shù)起死亡病例。2011年5月國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局表示，調(diào)整“尼美舒利”臨床使用范圍，禁止用于12歲以下兒童?？抵ニ帢I(yè)由此受到?jīng)_擊。尼美舒利顆粒（瑞芝清）事件近年來發(fā)生的兒童用藥不安全事件2008年強(qiáng)生和惠氏宣布主動(dòng)召回幾種嬰兒感冒藥，因?yàn)槌霈F(xiàn)了嬰兒用藥過度的案例報(bào)道?；菔习l(fā)言人還表示，其他的感冒藥品包裝上將打出“2歲以下兒童禁用”的警告語。練習(xí)題1.下列藥物幾乎沒有抗炎作用的是:A:對(duì)乙酰氨基酚B:阿司匹林

C:布洛芬D:吡羅昔康2.阿司匹林不用于：

A:發(fā)熱B:牙痛C:風(fēng)濕D:心率失常3.阿司匹林預(yù)防血栓應(yīng)采用

A:小劑量短期使用B:小劑量長(zhǎng)期使用

C:大劑量突擊使用D:大劑量長(zhǎng)期使用1.阿司匹林不良反應(yīng)有哪些？怎么防治？2.解熱鎮(zhèn)痛藥和鎮(zhèn)痛藥的鎮(zhèn)痛有何不同？3.阿司匹林和氯丙嗪在解熱作用方面有何不同？本章重點(diǎn)不良反應(yīng)對(duì)抗措施禁忌癥胃腸反應(yīng)用腸溶片同服NaHCO3潰瘍病凝血障礙維生素K維K少肝功差水楊酸反應(yīng)(中毒反應(yīng))靜注NaHCO3測(cè)血藥濃度瑞夷綜合征（肝壞死、腦水腫）靜注NaHCO3＜10歲病毒感染過敏反應(yīng)(阿司匹林哮喘）糖皮質(zhì)激素哮喘

鎮(zhèn)痛藥（嗎啡）

解熱鎮(zhèn)痛藥作用部位

中樞（主要）

外周（主要）作用機(jī)制

激動(dòng)阿片受體

抑制PG合成酶作用特點(diǎn)

強(qiáng)大

中等臨床用途劇痛

慢性鈍痛不良反應(yīng)

抑制呼吸易產(chǎn)生依賴胃腸道反應(yīng)、凝血障礙水楊酸反應(yīng)、過敏反應(yīng)不抑制呼吸、不產(chǎn)生依賴氯丙嗪阿司匹林作用部位中樞中樞降溫機(jī)制抑制體溫調(diào)節(jié)中樞抑制中樞PG合成降溫特點(diǎn)高熱者和正常人均有降溫作用，可使體溫降到正常水平以下。只對(duì)高熱者有降溫作用，只使體溫降到正常水平。降溫用途人工冬眠、低溫麻醉發(fā)熱患者主要不良反應(yīng)體位性低血壓錐體外系反應(yīng)胃腸刺激、過敏反應(yīng)、水楊酸反應(yīng)、瑞夷綜合癥氯丙嗪和阿司匹林對(duì)體溫調(diào)節(jié)的區(qū)別鎮(zhèn)痛藥的應(yīng)用原則1.未確認(rèn)前不宜用鎮(zhèn)痛藥，以免延誤病情。2.輕度疼痛：解熱鎮(zhèn)痛藥中度疼痛：可待因重度疼痛：?jiǎn)岱取⑦咛驵ぃǘ爬涠。?.不宜長(zhǎng)期使用，避免依賴性。4.阿片類鎮(zhèn)痛藥的呼吸抑制問題。第一節(jié)概述一、定義解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥是一類具有解熱、鎮(zhèn)痛，且多數(shù)具有抗炎、抗風(fēng)濕作用的藥物?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)及作用機(jī)制與甾體類抗炎糖皮質(zhì)激素不同，故又稱為非甾體類抗炎藥(NSAIDS)。解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥化學(xué)結(jié)構(gòu)差別大，但藥理作用、作用機(jī)制和不良反應(yīng)均相似，作用機(jī)制：抑制體內(nèi)環(huán)氧化酶（COX）活性而減少局部組織前列腺素（PG）的生物合成。藥理作用：解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎抗風(fēng)濕第一節(jié)概述體溫，通常指人體內(nèi)部的溫度、機(jī)體深部的平均溫度。測(cè)量體溫方法有口測(cè)法、腋測(cè)法及肛測(cè)法。正常人腋下溫度為36.2℃～37.2℃度，口腔溫度比腋窩高0.2～0.4度，直腸溫度又比口腔溫度高0.3～0.5度。第一節(jié)概述第一節(jié)概述人體的體溫之所以能維持穩(wěn)定，主要是人體下丘腦的體溫調(diào)節(jié)中樞控制調(diào)節(jié)點(diǎn)，使得產(chǎn)熱和散熱兩個(gè)生理過程保持動(dòng)態(tài)平衡的結(jié)果。

病原體或者毒素刺激免疫細(xì)胞釋放熱源，熱源促使下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞合成、釋放過多的前列腺素（PG），PG使體溫調(diào)節(jié)點(diǎn)上移，機(jī)體產(chǎn)熱增加，散熱減少，體溫升高PG↑使體溫調(diào)節(jié)點(diǎn)上移，機(jī)體產(chǎn)熱增加，散熱減少，體溫升高PG促進(jìn)局部血管擴(kuò)張，毛細(xì)血管通透性增加，引起紅、腫、痛、熱等癥狀；還能增強(qiáng)緩激肽等物質(zhì)的致炎作用。PG既是致熱物質(zhì)，又是致痛物質(zhì)，又是致炎物質(zhì)第一節(jié)概述物理降溫1.喝溫開水，補(bǔ)充體液，多出汗，加快散熱。2.冷毛巾敷額頭，加快散熱。不用過于冷的水主要是怕頭部刺激引起不適。3.酒精擦拭四肢和前胸后背。加快散熱。4.退燒貼：主要成分冰片、薄荷、桉葉油及植物揮發(fā)油等。發(fā)燒怎么辦？第一節(jié)概述作用機(jī)制：抑制體內(nèi)的環(huán)氧酶（COX）而減少體內(nèi)前列腺素的生物合成。第一節(jié)概述PG↑使體溫調(diào)節(jié)點(diǎn)上移，機(jī)體產(chǎn)熱增加，散熱減少，體溫升高PG促進(jìn)局部血管擴(kuò)張，毛細(xì)血管通透性增加，引起紅、腫、痛、熱等癥狀；還能增強(qiáng)緩激肽等物質(zhì)的致炎作用。PG是致熱物質(zhì)，又是致痛、致炎物質(zhì)。第一節(jié)概述作用機(jī)制作用特點(diǎn)應(yīng)用注意事項(xiàng)解熱抑制下丘腦COX，PG↓，使調(diào)定點(diǎn)恢復(fù)正常水平，通過增加散熱而降低發(fā)熱者體溫只降低發(fā)熱患者的體溫，對(duì)正常體溫?zé)o影響應(yīng)先明確診斷后降溫；幼兒、年老體弱患者應(yīng)嚴(yán)格掌握劑量；屬于對(duì)癥治療，必須同時(shí)注意對(duì)因治療鎮(zhèn)痛抑制外周組織及炎癥部位PG合成和釋放對(duì)慢性鈍痛、輕度癌性疼痛有良好的鎮(zhèn)痛作用鎮(zhèn)痛強(qiáng)度弱于嗎啡類鎮(zhèn)痛藥；不抑制呼吸，臨床應(yīng)用較廣抗炎抗風(fēng)濕抑制COX-2，使炎癥局部PG的合成和釋放減少有效緩解風(fēng)濕、類風(fēng)濕性炎癥的滲出，減輕炎癥引起的紅、腫、熱、痛等癥狀無病因治療作用，也不能完全阻止炎癥的發(fā)展及并發(fā)癥的發(fā)生第一節(jié)概述作用機(jī)制作用特點(diǎn)應(yīng)用注意事項(xiàng)解熱抑制花生四烯酸代謝過程中的環(huán)氧合酶（亦稱環(huán)氧酶，COX），使前列腺素合成減少，是NSAIDs解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用的共同作用機(jī)制。鎮(zhèn)痛抗炎抗風(fēng)濕第一節(jié)概述COX-1為固有型，存于胃、血管及腎等大多數(shù)正常組織，被抑制產(chǎn)生不良反應(yīng)。COX-2為誘導(dǎo)型，只存于受損組織，特殊生理及病理過程（如妊娠、炎癥）的調(diào)節(jié)因素，被抑制產(chǎn)生治療作用。第一節(jié)概述作用機(jī)制作用特點(diǎn)應(yīng)用注意事項(xiàng)解熱抑制下丘腦前列腺素合成酶，通過增加散熱而使體溫降至正常只降低發(fā)熱患者的體溫，對(duì)正常體溫?zé)o影響應(yīng)先明確診斷后降溫；幼兒、年老體弱患者應(yīng)嚴(yán)格掌握劑量；屬于對(duì)癥治療，必須同時(shí)注意對(duì)因治療鎮(zhèn)痛抑制外周組織及炎癥部位前列腺素合成和釋放對(duì)慢性鈍痛、輕度癌性疼痛有良好的鎮(zhèn)痛作用鎮(zhèn)痛強(qiáng)度弱于嗎啡類鎮(zhèn)痛藥；不抑制呼吸，臨床應(yīng)用較廣抗炎抗風(fēng)濕抑制COX-2，使炎癥局部前列腺素的合成和釋放減少有效緩解風(fēng)濕、類風(fēng)濕性炎癥的滲出，減輕炎癥引起的紅、腫、熱、痛等癥狀無病因治療作用，也不能完全阻止炎癥的發(fā)展及并發(fā)癥的發(fā)生1.消化道反應(yīng):上腹部疼痛、惡心、嘔吐、氣脹及腹部痙攣等，嚴(yán)重者還伴有消化道潰瘍及胃腸道出血，與抑制COX-1有關(guān)。2.過敏反應(yīng):皮膚反應(yīng)皮疹、蕁麻疹、瘙癢、光敏等3.腎損害:低鈉血癥、高鉀血癥、慢性腎炎、腎衰等4.心血管反應(yīng):引起血壓升高、心悸、心律不齊等5.其他肝損傷、粒細(xì)胞缺乏癥、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)不良反應(yīng)：按化學(xué)結(jié)構(gòu)不同可分為：（一）水楊酸類阿司匹林（二）苯胺類對(duì)乙酰氨基酚（三）吡唑酮類保泰松和羥基保泰松（四）其他有機(jī)酸類吲哚美辛、布洛芬、雙氯芬酸等第二節(jié)常用解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥一、非選擇性COX抑制藥阿司匹林（乙酰水楊酸）阿司匹林在1899年3月6日，德國(guó)拜爾公司申報(bào)了一項(xiàng)發(fā)明專利（阿司匹林），到目前為止阿司匹林已經(jīng)使用110多年，成為醫(yī)藥歷史上最經(jīng)典的藥物之一。100多年來，很多新藥來了又走，而這種價(jià)格低廉、并不起眼的小小白色藥片百年常青，長(zhǎng)盛不衰。【體內(nèi)過程】【體內(nèi)過程】

PO易吸收。與血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)80%～90%。主要經(jīng)肝藥酶代謝，大部分代謝物質(zhì)與甘氨酸或葡萄糖醛酸（少部分）結(jié)合，由腎排泄；可通過血腦屏障及胎盤屏障；尿液的pH變化對(duì)其排泄影響大。

在堿性尿中藥物易排出。故同服碳酸氫鈉可促其排泄。尿呈酸性時(shí)藥物排出減少。阿司匹林阿司匹林1.解熱作用特點(diǎn)：降低發(fā)熱者體溫，且只能降到正常水平。

對(duì)正常人體溫沒有影響。與氯丙嗪降溫不同。機(jī)制：抑制COX，減少中樞PG合成有關(guān)。常用于感冒及各種原因引起的發(fā)熱?！咀饔煤蛻?yīng)用】氯丙嗪阿司匹林作用部位中樞中樞作用機(jī)制抑制體溫調(diào)節(jié)中樞

抑制中樞PG合成作用特點(diǎn)高熱者和正常人可使體溫降到正常水平以下高熱者只使體溫降到正常水平臨床用途人工冬眠、低溫麻醉發(fā)熱患者不良反應(yīng)體位性低血壓錐體外系反應(yīng)胃凝楊敏瑞夷阿司匹林和氯丙嗪降溫作用的區(qū)別阿司匹林2.鎮(zhèn)痛作用當(dāng)組織有炎癥時(shí)，局部釋放PG致痛物質(zhì)，阿司匹林抑制局部PG合成，用于頭痛、牙痛、肌肉痛、關(guān)節(jié)痛、痛經(jīng)等慢性鈍痛及癌癥輕度疼痛。長(zhǎng)期應(yīng)用一般不產(chǎn)生耐受性和依賴性。鎮(zhèn)痛藥-嗎啡

解熱鎮(zhèn)痛藥-阿司匹林作用部位中樞外周作用機(jī)制

激動(dòng)阿片受體

抑制PG合成酶作用特點(diǎn)強(qiáng)大

中等臨床用途

劇痛

慢性鈍痛不良反應(yīng)

抑制呼吸易產(chǎn)生依賴

不抑制呼吸不產(chǎn)生依賴嗎啡和阿司匹林鎮(zhèn)痛的區(qū)別阿司匹林抗炎、抗風(fēng)濕作用較強(qiáng)，且隨劑量增加而增強(qiáng)。用于風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。應(yīng)根據(jù)患者用藥后的反應(yīng)及監(jiān)測(cè)患者血藥濃度確定給藥劑量及給藥間隔時(shí)間。血藥濃度比一般解熱鎮(zhèn)痛用量大1～2倍。治療風(fēng)濕和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的首選藥

3.抗炎抗風(fēng)濕

4.抑制血栓形成（小劑量每天50-100mg）機(jī)理：抑制環(huán)氧酶，使血栓素A2（TXA2）形成減少，而抗血小板聚集及抗血栓形成。主要用于防止冠脈血栓和腦血栓的形成、急性心肌梗死等。阿司匹林高濃度時(shí)能抑制血管壁中PG合成酶，使PGI2合成減少，促進(jìn)血栓形成。因?yàn)镻GI2

是TXA2的對(duì)抗劑，它的合成減少可促進(jìn)血栓形成。故防止血栓形成宜采用小劑量(50-100mg/日)治療缺血性心臟病（心梗）及和冠心病。1.胃腸道反應(yīng)惡心、嘔吐、潰瘍、出血直接剌激胃粘膜飯后服藥同服抗酸藥（氫氧化鋁）服用腸溶片潰瘍患者禁用剌激延髓催吐化學(xué)感受區(qū)(CTZ)大劑量或長(zhǎng)期服用，誘發(fā)或加重潰瘍，抑制內(nèi)源性PG合成不良反應(yīng)阿司匹林2.凝血障礙出血現(xiàn)象（如牙齦、皮下出血）TXA2↓

→抑制血小板聚集→延長(zhǎng)出血間

維生素K、維生素C防治手術(shù)前1周應(yīng)停藥嚴(yán)重肝損傷低凝血酶原血癥維生素K缺乏等均應(yīng)避免服用大劑量或長(zhǎng)期使用→凝血酶原↓→延長(zhǎng)凝血時(shí)間不良反應(yīng)阿司匹林3.水楊酸反應(yīng)頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、視、聽力減退。嚴(yán)重者可出現(xiàn)高熱、過度呼吸，酸堿平衡失調(diào)，精神錯(cuò)亂。解救：立即停藥，靜滴碳酸氫鈉堿化尿液，加速排出。4.瑞夷綜合癥（Reye’ssyndrome）病毒感染伴有發(fā)熱的兒童和青少年，肝衰竭合并腦病，少見，可致死。病毒感染慎用！可用對(duì)乙酰氨基酚代替。10歲以下病毒感染者禁用！不良反應(yīng)阿司匹林5.過敏反應(yīng)

蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、過敏性休克誘發(fā)哮喘“阿斯匹林哮喘”原因：COX↓→脂氧酶↑→白三烯LT↑→支氣管收縮痙攣、誘發(fā)哮喘哮喘、鼻息肉、蕁麻疹患者禁用腎上腺素只能部分對(duì)抗抗組胺藥、糖皮質(zhì)激素可治療不良反應(yīng)阿司匹林不良反應(yīng)對(duì)抗措施禁忌癥胃腸反應(yīng)用腸溶片、同服NaHCO3潰瘍病凝血障礙維生素K肝功能差過敏反應(yīng)(阿司匹林哮喘）PGE2氨茶堿＋糖皮質(zhì)激素哮喘水楊酸反應(yīng)(中毒反應(yīng))停藥、靜注NaHCO3測(cè)血藥濃度瑞夷綜合征(肝壞死、腦水腫)停藥、靜注NaHCO3＜10歲病毒感染小結(jié)：阿司匹林不良反應(yīng)不良反應(yīng)：為您揚(yáng)名＋瑞夷胃凝楊敏阿司匹林阿司匹林阿司匹林解熱痛，風(fēng)濕血栓也有功。多用出血胃刺激，潰瘍肝病不可用。發(fā)病機(jī)制首選藥

次選藥支氣管哮喘抗原抗體反應(yīng)沙丁胺醇氨茶堿＋糖皮質(zhì)激素心源性哮喘左心衰嗎啡同上阿司匹林哮喘抑制PG合成酶PG同上臨床常見三類哮喘區(qū)別（二）苯胺類對(duì)乙酰氨基酚（撲熱息痛）解熱作用與阿司匹林相似鎮(zhèn)痛作用較阿司匹林略弱

幾乎無抗炎、抗風(fēng)濕作用常用于感冒及其他原因所致的發(fā)熱，也可用于頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛等慢性鈍痛。尤其適用于對(duì)阿司匹林不能耐受或過敏的患者治療量不良反應(yīng)少，大劑量或長(zhǎng)期用可致嚴(yán)重肝腎損害（三）吡唑酮類保泰松（phenylbutazone）羥基保泰松（oxyphenylbutazone）

抗炎抗風(fēng)濕作用很強(qiáng)解熱鎮(zhèn)痛作用較弱主要用于治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎，也可用于治療急性痛風(fēng)不良反應(yīng)發(fā)生率高，現(xiàn)已少用（四）其他有機(jī)酸類吲哚美辛（indomethacin）【藥理作用和用途】是最強(qiáng)的COX抑制劑之一抗炎作用較阿司匹林強(qiáng)10～40倍解熱作用與阿司匹林相似對(duì)炎性疼痛有明顯的鎮(zhèn)痛作用因不良反應(yīng)多，主要用于其他藥物不能耐受或療效不明顯的急性風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊椎炎和骨關(guān)節(jié)炎；也用于滑囊炎和腱鞘炎；對(duì)癌性發(fā)熱和其他不易控制的發(fā)熱常能見效（四）其他有機(jī)酸類吲哚美辛（indomethacin）【不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)】不良反應(yīng)與劑量過大有關(guān)。1.胃腸反應(yīng)可誘發(fā)或加重潰瘍甚至出血，或引起急性胰腺炎。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)前額頭痛、眩暈，偶有精神失常。3.造血系統(tǒng)反應(yīng)出現(xiàn)粒細(xì)胞減少、再生障礙性貧血等。4.過敏反應(yīng)常見皮疹，嚴(yán)重者誘發(fā)哮喘。本藥禁用于潰瘍病、精神病史、癲癇病史、帕