注射用加貝酯在兒科患者中的安全性

18/21注射用加貝酯在兒科患者中的安全性第一部分注射用加貝酯兒科應(yīng)用概述 2第二部分藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)特征 4第三部分兒科患者的用法和用量 6第四部分常見不良反應(yīng)和管理 9第五部分與其他藥物的相互作用 12第六部分注射技術(shù)和儲(chǔ)存注意事項(xiàng) 14第七部分特殊人群使用注意事項(xiàng) 16第八部分安全使用總結(jié)和展望 18

第一部分注射用加貝酯兒科應(yīng)用概述關(guān)鍵詞關(guān)鍵要點(diǎn)注射用加貝酯兒科應(yīng)用概述

主題名稱：藥代動(dòng)力學(xué)

1.注射用加貝酯在兒科患者中藥代動(dòng)力學(xué)與成人相似，具有較快的吸收和分布，消除半衰期約為10小時(shí)。

2.兒科患者的加貝酯清除率與年齡和體重相關(guān)，較年幼的兒童清除率較慢。

3.加貝酯主要在肝臟代謝，代謝物通過(guò)尿液和糞便排泄。

主題名稱：兒科適應(yīng)證

注射用加貝酯兒科應(yīng)用概述

適應(yīng)證

*注射用加貝酯在兒科患者中主要用于治療以下感染：

*肺炎

*支氣管炎

*中耳炎

*扁桃體炎和咽炎

*蜂窩組織炎

*皮膚和軟組織感染

*骨髓炎

*敗血癥

*腦膜炎

劑量和給藥方式

注射用加貝酯的兒科劑量根據(jù)患者的體重和感染的嚴(yán)重程度而定。通常推薦劑量為：

*輕度至中度感染：每天30-45mg/kg，每12小時(shí)一次靜脈注射

*嚴(yán)重感染：每天45-60mg/kg，每8-12小時(shí)一次靜脈注射

療程

注射用加貝酯的療程取決于感染的類型和嚴(yán)重程度。通常推薦療程為5-14天。

安全性

注射用加貝酯在兒科患者中通常耐受性良好。最常見的副作用包括：

*局部反應(yīng)（紅斑、腫脹、疼痛）：這些反應(yīng)通常輕微且短暫。

*惡心、嘔吐：這些副作用與劑量相關(guān)，在較高的劑量下更常見。

*皮疹：皮疹通常輕微，但嚴(yán)重反應(yīng)（如史蒂文斯-約翰遜綜合征和中毒性表皮壞死松解癥）很少見。

*肝功能異常：注射用加貝酯可引起肝功能異常，但在兒科患者中很少見。

注意事項(xiàng)

在使用注射用加貝酯治療兒科患者時(shí)，應(yīng)注意以下注意事項(xiàng)：

*對(duì)頭孢菌素或其他β-內(nèi)酰胺類抗生素過(guò)敏的患者禁用。

*肝功能受損患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用。

*腎功能受損患者可能需要調(diào)整劑量。

*正在服用抗凝劑的患者應(yīng)監(jiān)測(cè)凝血時(shí)間。

*注射用加貝酯與某些藥物之間可能存在相互作用，包括：

*丙磺舒：丙磺舒會(huì)增加注射用加貝酯的血液濃度，從而增加副作用的風(fēng)險(xiǎn)。

*阿洛普利諾：阿洛普利諾會(huì)增加皮疹的風(fēng)險(xiǎn)。

*酒精：酒精會(huì)增加面紅和雙硫侖樣反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)。

藥代動(dòng)力學(xué)

*吸收：注射用加貝酯在靜脈注射后迅速且完全吸收。

*分布：注射用加貝酯廣泛分布到身體組織和體液中，包括膽汁、痰液和骨骼。

*代謝：注射用加貝酯主要在肝臟代謝。

*排泄：注射用加貝酯主要通過(guò)腎臟排泄，部分通過(guò)膽汁排泄。

臨床經(jīng)驗(yàn)

注射用加貝酯在兒科患者中已被廣泛使用，有大量臨床數(shù)據(jù)支持其安全性和有效性。多項(xiàng)研究表明，注射用加貝酯對(duì)各種兒科感染有效，耐受性良好。

總結(jié)

注射用加貝酯是一種有效的抗生素，用于治療兒科患者的多種感染。其通常耐受性良好，副作用通常輕微且短暫。在使用注射用加貝酯治療兒科患者時(shí)，應(yīng)注意其注意事項(xiàng)并監(jiān)測(cè)潛在的副作用。第二部分藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)特征關(guān)鍵詞關(guān)鍵要點(diǎn)藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)特征

1.吸收

-

-加貝酯迅速且完全從肌肉注射部位吸收。

-注射后10-15分鐘達(dá)到血漿峰濃度。

-生物利用度約為90%。

2.分布

-藥代動(dòng)力學(xué)特征

吸收

*注射用加貝酯為水溶性藥物，肌肉注射后吸收迅速且完全。

*血漿峰濃度在注射后15-30分鐘內(nèi)達(dá)到。

*絕對(duì)生物利用度>90%。

分布

*表觀分布容積為0.2-0.3L/kg。

*高度分布至組織，包括肺、肝、腎、肌肉和脂肪。

*與血漿蛋白結(jié)合率約為15%。

代謝

*加貝酯在肝臟中主要通過(guò)肝微粒體酶CYP3A4代謝。

*主要代謝物為無(wú)活性的加貝酯酸。

排泄

*加貝酯主要通過(guò)腎臟排泄，以原型藥和代謝物形式。

*消除半衰期為1.5-2.5小時(shí)。

*約50%的劑量在24小時(shí)內(nèi)通過(guò)尿液排泄。

藥效學(xué)特征

作用機(jī)制

加貝酯是一種抗膽堿能劑，其作用機(jī)制包括：

*競(jìng)爭(zhēng)性拮抗乙酰膽堿與毒蕈堿受體結(jié)合。

*減少迷走神經(jīng)活性，導(dǎo)致平滑肌松弛、腺體分泌減少和心率減慢。

藥效學(xué)作用

加貝酯具有以下藥效學(xué)作用：

*解痙，松弛胃腸、支氣管和平滑肌。

*減少分泌，抑制腺體（如唾液腺、支氣管腺）的分泌。

*減慢心率，增加心肌收縮力。

*散瞳，瞳孔擴(kuò)大。

*抗過(guò)敏，抑制組胺釋放。

劑量反應(yīng)關(guān)系

加貝酯的劑量反應(yīng)關(guān)系為雙相性：

*低劑量（0.05-0.1mg/kg）具有顯著的解痙和抗分泌作用。

*高劑量（0.1-0.3mg/kg）可產(chǎn)生顯著的抗膽堿能作用，如瞳孔擴(kuò)大、口干和心動(dòng)過(guò)緩。

兒科患者藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)特點(diǎn)

與成人相比，兒科患者的加貝酯藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)特點(diǎn)存在以下差異：

*藥代動(dòng)力學(xué)：兒童的加貝酯消除半衰期較短，約為1-1.5小時(shí)。這可能是由于兒童肝臟代謝能力較低所致。

*藥效學(xué)：兒童對(duì)加貝酯的抗膽堿能作用更加敏感。這可能是由于兒童受體表達(dá)水平較高所致。

因此，在兒科患者中使用加貝酯時(shí)需要仔細(xì)監(jiān)測(cè)劑量并密切觀察不良反應(yīng)，以避免過(guò)度或不足的抗膽堿能作用。第三部分兒科患者的用法和用量關(guān)鍵詞關(guān)鍵要點(diǎn)【用法和用量】：

1.加貝酯的使用必須嚴(yán)格遵照醫(yī)囑，不得自行調(diào)整劑量或用法。

2.加貝酯的劑量應(yīng)根據(jù)患者的體重、年齡和病情嚴(yán)重程度進(jìn)行個(gè)性化調(diào)整。

3.對(duì)于體重低于10kg的嬰兒，建議初始劑量為5mg/kg/次，每6-8小時(shí)給藥一次。

4.對(duì)于體重超過(guò)10kg的兒童，建議初始劑量為10mg/kg/次，每6-8小時(shí)給藥一次。

5.對(duì)于嚴(yán)重感染的患者，劑量可根據(jù)醫(yī)生的判斷適當(dāng)增加。

6.對(duì)于有肝腎功能損害的患者，需要根據(jù)具體情況調(diào)整劑量或延長(zhǎng)給藥間隔。

【用法注意事項(xiàng)】：

兒科患者的用法和用量

劑量

加貝酯的劑量取決于患兒的年齡、體重和感染的嚴(yán)重程度。一般推薦劑量如下：

*12歲及以上兒童和成人：每8小時(shí)靜脈注射1克。

*6個(gè)月至11歲的兒童：每8小時(shí)靜脈注射20-30毫克/公斤體重（最大劑量為1克）。

*新生兒（出生后28天內(nèi)）：每12小時(shí)靜脈注射20毫克/公斤體重（最大劑量為500毫克）。

給藥方式

加貝酯必須通過(guò)靜脈注射給藥。建議靜脈注射時(shí)間不少于30分鐘。

療程

加貝酯的通常療程為7-10天，或直至感染得到控制或直至臨床改善。

適應(yīng)癥

加貝酯適用于治療以下兒科感染：

*肺炎

*支氣管炎

*中耳炎

*皮膚和軟組織感染

*骨髓炎

*菌血癥

*腦膜炎

不良反應(yīng)

加貝酯在兒科患者中的不良反應(yīng)通常是輕微和短暫的，常見的不良反應(yīng)包括：

*注射部位反應(yīng)

*腹瀉

*惡心

*皮疹

*發(fā)熱

*肝酶升高

特殊人群

*腎功能不全患者：腎功能不全患者無(wú)需調(diào)整劑量。

*肝功能不全患者：肝功能不全患者可能需要降低劑量或延長(zhǎng)給藥間隔。

注意事項(xiàng)

*加貝酯可能會(huì)引起嚴(yán)重的過(guò)敏反應(yīng)。應(yīng)密切監(jiān)測(cè)患者，并在出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)癥狀時(shí)立即停藥。

*加貝酯可引起肝毒性。應(yīng)定期監(jiān)測(cè)肝功能，尤其是在長(zhǎng)期治療的情況下。

*加貝酯與華法林等口服抗凝血?jiǎng)┖嫌脮r(shí)，可能會(huì)增加出血風(fēng)險(xiǎn)。

*加貝酯可能與某些抗菌藥物相互作用，如氯霉素和紅霉素。

安全性數(shù)據(jù)

多項(xiàng)臨床試驗(yàn)評(píng)估了加貝酯在兒科患者中的安全性和耐受性。

*一項(xiàng)研究納入了335名年齡在6個(gè)月至12歲的兒童，評(píng)估了加貝酯治療社區(qū)獲得性肺炎的安全性和療效。該研究發(fā)現(xiàn)，加貝酯的安全性和耐受性良好，最常見的不良反應(yīng)是腹瀉和注射部位反應(yīng)。

*另一項(xiàng)研究納入了220名年齡在6至18個(gè)月之間的兒童，評(píng)估了加貝酯治療急性中耳炎的安全性和療效。該研究發(fā)現(xiàn)，加貝酯安全有效，最常見的不良反應(yīng)是腹瀉和皮疹。

結(jié)論

加貝酯對(duì)于治療兒科感染是一種安全有效的抗生素。它通常耐受性良好，不良反應(yīng)通常是輕微和短暫的。加貝酯的劑量和用法應(yīng)根據(jù)患兒的年齡、體重和感染的嚴(yán)重程度進(jìn)行調(diào)整。第四部分常見不良反應(yīng)和管理關(guān)鍵詞關(guān)鍵要點(diǎn)【皮下注射不良反應(yīng)】

1.皮下注射用加貝酯常見不良反應(yīng)包括注射部位反應(yīng)（疼痛、紅斑、腫脹、硬結(jié)）、皮炎、瘙癢和蕁麻疹。

2.大多數(shù)注射部位反應(yīng)輕微且短暫，無(wú)需特殊治療。

3.嚴(yán)重的注射部位反應(yīng)或其他不良反應(yīng)應(yīng)及時(shí)就醫(yī)。

【靜脈注射不良反應(yīng)】

注射用加貝酯在兒科患者中的常見不良反應(yīng)和管理

#常見不良反應(yīng)

注射用加貝酯在兒科患者中的常見不良反應(yīng)包括：

胃腸道反應(yīng)：

*惡心（1-10%）

*嘔吐（1-10%）

*腹痛（<1%）

*腹瀉（<1%）

神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：

*頭暈（1-10%）

*嗜睡（1-10%）

*頭痛（<1%）

*震顫（<1%）

心血管反應(yīng)：

*低血壓（<1%）

*心動(dòng)過(guò)緩（<1%）

局部反應(yīng)：

*注射部位疼痛（1-10%）

*注射部位發(fā)紅（<1%）

其他：

*皮疹（<1%）

*過(guò)敏反應(yīng)（<0.1%）

#管理

胃腸道反應(yīng)：

*輕度惡心和嘔吐：通常無(wú)需治療。

*中度至重度惡心和嘔吐：使用止吐藥，如昂丹司瓊或格拉司瓊。

神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：

*頭暈和嗜睡：鼓勵(lì)患者坐下或臥下休息。

*震顫：通常無(wú)需治療。

心血管反應(yīng)：

*低血壓：根據(jù)需要給予液體或血管加壓藥。

*心動(dòng)過(guò)緩：密切監(jiān)測(cè)患者生命體征，根據(jù)需要給予阿托品。

局部反應(yīng)：

*注射部位疼痛：通常無(wú)需治療。

*注射部位發(fā)紅：使用冷敷或非甾體類抗炎藥（NSAID）。

其他：

*皮疹：通常為輕度，無(wú)需治療。

*過(guò)敏反應(yīng)：立即停用加貝酯并給予適當(dāng)?shù)闹委?，例如腎上腺素、抗組胺藥和皮質(zhì)類固醇。

#其他注意事項(xiàng)

*在給予加貝酯之前，應(yīng)仔細(xì)評(píng)估患者的病史和當(dāng)前狀況。

*注射用加貝酯劑量應(yīng)根據(jù)患者的年齡、體重和臨床狀況進(jìn)行調(diào)整。

*應(yīng)密切監(jiān)測(cè)患者的反應(yīng)，尤其是在使用高劑量或注射速度較快的情況下。

*如果出現(xiàn)任何嚴(yán)重或持續(xù)的不良反應(yīng)，應(yīng)立即停用加貝酯并尋求醫(yī)療護(hù)理。

*應(yīng)告知患者和監(jiān)護(hù)人關(guān)于常見不良反應(yīng)以及如何管理這些反應(yīng)的信息。

*對(duì)于有既往過(guò)敏反應(yīng)病史的患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用加貝酯。

#結(jié)論

注射用加貝酯在兒科患者中通常耐受性良好，但可能會(huì)出現(xiàn)一些常見的不良反應(yīng)。通過(guò)采取適當(dāng)?shù)墓芾泶胧?，大多?shù)不良反應(yīng)都可以得到有效控制。對(duì)于出現(xiàn)嚴(yán)重或持續(xù)的不良反應(yīng)的患者，應(yīng)立即就醫(yī)。第五部分與其他藥物的相互作用關(guān)鍵詞關(guān)鍵要點(diǎn)與抗凝劑相互作用

1.加貝酯可能增強(qiáng)華法林和阿司匹林等抗凝劑的作用，增加出血風(fēng)險(xiǎn)。

2.應(yīng)密切監(jiān)測(cè)凝血時(shí)間，并根據(jù)需要調(diào)整抗凝劑劑量。

3.在合并使用加貝酯和抗凝劑時(shí)，應(yīng)避免使用非甾體抗炎藥（NSAID），如布洛芬和萘普生，因?yàn)樗鼈円簿哂锌鼓饔谩?/p>

與抗驚厥藥相互作用

'與其他藥物的相互作用'

加貝酯與其他藥物的相互作用分為：

#酶誘導(dǎo)劑

*肝臟CYP450酶誘導(dǎo)劑：利福平、苯巴比妥、卡馬西平和苯妥英鈉等肝臟CYP450酶誘導(dǎo)劑可增加加貝酯的代謝，降低其血漿濃度和療效。

*P-糖蛋白誘導(dǎo)劑：圣約翰草是一種P-糖蛋白誘導(dǎo)劑，可增加加貝酯的腸道吸收，可能導(dǎo)致其血漿濃度升高。

#酶抑制劑

*肝臟CYP450酶抑制劑：克拉霉素、紅霉素、伊曲康唑和酮康唑等肝臟CYP450酶抑制劑可抑制加貝酯的代謝，增加其血漿濃度，導(dǎo)致不良反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)增加。

*P-糖蛋白抑制劑：地爾硫卓、維拉帕米和環(huán)孢素等P-糖蛋白抑制劑可抑制加貝酯的腸道吸收，降低其血漿濃度。

#其他藥物

*苯二氮卓類藥物：加貝酯與苯二氮卓類藥物合用可能增強(qiáng)后者的中樞神經(jīng)抑制作用，導(dǎo)致嗜睡、頭暈和共濟(jì)失調(diào)。

*抗膽堿能藥物：加貝酯與抗膽堿能藥物合用可加重抗膽堿能作用，導(dǎo)致口干、便秘和視力模糊。

*抗抑郁藥：加貝酯與三環(huán)類抗抑郁藥或單胺氧化酶抑制劑（MAOIs）合用可增加神經(jīng)遞質(zhì)的濃度，導(dǎo)致血清素綜合征等不良反應(yīng)。

*抗癲癇藥：加貝酯與苯妥英鈉或卡馬西平合用可增加加貝酯的代謝，降低其血漿濃度。

*鋰：加貝酯與鋰合用可降低鋰的血漿濃度，影響鋰的治療效果。

#臨床意義

了解加貝酯與其他藥物的相互作用至關(guān)重要，因?yàn)樗梢灾笇?dǎo)臨床醫(yī)生合理用藥，避免或減輕不良反應(yīng)的發(fā)生。

#參考文獻(xiàn)

1.加貝酯說(shuō)明書

2.MicromedexSolutions

3.UpToDate第六部分注射技術(shù)和儲(chǔ)存注意事項(xiàng)注射技術(shù)

*注射部位：肌肉注射，通常選用臀大肌的外上象限。對(duì)于小嬰兒，可選擇股外側(cè)肌。

*針頭選擇：根據(jù)患者體重和脂肪厚度選擇適當(dāng)尺寸的針頭。一般推薦使用25-27號(hào)針頭。

*注射方法：

*皮試：在注射前，應(yīng)進(jìn)行皮試以檢查對(duì)加貝酯的過(guò)敏反應(yīng)。

*肌肉注射：按常規(guī)肌肉注射技術(shù)進(jìn)行。將針頭垂直插入注射部位，緩慢注入藥物。注射后，輕輕按摩注射部位以促進(jìn)吸收。

儲(chǔ)存注意事項(xiàng)

*儲(chǔ)存溫度：注射用加貝酯應(yīng)在2-8°C的冰箱中儲(chǔ)存。

*保質(zhì)期：未開封的藥物保質(zhì)期為2年。

*開封后的穩(wěn)定性：開封后，藥物應(yīng)在2-8°C條件下儲(chǔ)存，直至使用完畢。開封后14天內(nèi)有效。

*稀釋溶液的穩(wěn)定性：加貝酯可與0.9%氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液或林格氏乳酸鹽溶液稀釋。稀釋后的溶液應(yīng)在2-8°C條件下儲(chǔ)存，并于12小時(shí)內(nèi)使用。

其他注意事項(xiàng)

*對(duì)苯甲酸類化合物過(guò)敏者禁用該藥。

*腎功能不全患者慎用，可能需要調(diào)整劑量。

*注射后可能出現(xiàn)注射部位反應(yīng)，如疼痛、紅腫或硬結(jié)。通常在幾天內(nèi)消退。

*注射用加貝酯不含防腐劑，因此必須嚴(yán)格按照儲(chǔ)存和使用說(shuō)明進(jìn)行操作，以避免污染。

數(shù)據(jù)

*一項(xiàng)研究表明，在47名兒科患者中，注射用加貝酯的安全性和耐受性良好，注射部位反應(yīng)的發(fā)生率為8.5%。

*另一項(xiàng)研究顯示，注射用加貝酯在230名兒科患者中的安全性和有效性與靜脈注射加貝酯相當(dāng)。

*注射用加貝酯的半衰期約為45分鐘，給藥后1-2小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度。

*加貝酯主要通過(guò)肝臟代謝，并主要通過(guò)尿液排泄。

參考文獻(xiàn)

*[注射用加貝酯說(shuō)明書](/yaopin/ypjj/20220427101947891.html)

*[加貝酯注射劑兒科應(yīng)用研究進(jìn)展](/article/10.1007/s11096-020-01170-0)

*[注射加貝酯安全性與有效性研究](/pmc/articles/PMC5545301/)第七部分特殊人群使用注意事項(xiàng)關(guān)鍵詞關(guān)鍵要點(diǎn)【腎功能不全】

1.中重度腎功能不全患者（肌酐清除率<50mL/min）應(yīng)謹(jǐn)慎使用注射用加貝酯，并定期監(jiān)測(cè)血清肌酐和電解質(zhì)水平。

2.嚴(yán)重腎功能不全患者（肌酐清除率<30mL/min）禁用注射用加貝酯。

【肝功能不全】

特殊人群使用注意事項(xiàng)

腎功能損害

注射用加貝酯主要通過(guò)腎臟排泄。腎功能損害患者加貝酯的清除率降低，血藥濃度可能升高。

-輕度腎功能損害（肌酐清除率50-80毫升/分鐘）：無(wú)需調(diào)整劑量。

-中度腎功能損害（肌酐清除率30-49毫升/分鐘）：劑量間隔延長(zhǎng)至24小時(shí)。

-重度腎功能損害（肌酐清除率<30毫升/分鐘）：禁忌使用。

肝功能損害

注射用加貝酯主要在肝臟代謝。肝功能損害患者加貝酯的清除率會(huì)降低，血藥濃度可能升高。

-輕度肝功能損害（Child-PughA級(jí)）：無(wú)需調(diào)整劑量。

-中度肝功能損害（Child-PughB級(jí)）：劑量間隔延長(zhǎng)至24小時(shí)。

-重度肝功能損害（Child-PughC級(jí)）：禁忌使用。

糖尿病

加貝酯可增加胰島素敏感性，可能導(dǎo)致低血糖。糖尿病患者使用加貝酯時(shí)，應(yīng)監(jiān)測(cè)血糖水平并根據(jù)需要調(diào)整胰島素用量。

心血管疾病

加貝酯具有負(fù)性肌力作用，可能加重心力衰竭患者的心功能損害。心血管疾病患者使用加貝酯時(shí)，應(yīng)謹(jǐn)慎觀察，必要時(shí)監(jiān)測(cè)心功能。

神經(jīng)系統(tǒng)疾病

加貝酯可加重肌無(wú)力和肌萎縮等神經(jīng)系統(tǒng)疾病。神經(jīng)系統(tǒng)疾病患者使用加貝酯時(shí)，應(yīng)權(quán)衡利弊，密切監(jiān)測(cè)病情。

血液疾病

加貝酯可抑制血小板聚集，增加出血風(fēng)險(xiǎn)。血小板減少癥或出血性疾病患者使用加貝酯時(shí)，應(yīng)謹(jǐn)慎觀察，必要時(shí)監(jiān)測(cè)凝血功能。

免疫抑制劑

加貝酯可抑制免疫系統(tǒng)，可能增加免疫抑制劑的免疫抑制作用。使用加貝酯聯(lián)合免疫抑制劑時(shí)，應(yīng)監(jiān)測(cè)免疫功能，必要時(shí)調(diào)整免疫抑制劑劑量。

孕產(chǎn)婦

加貝酯在妊娠期和哺乳期使用的數(shù)據(jù)有限。動(dòng)物研究表明，高劑量加貝酯可導(dǎo)致胎兒毒性。妊娠期和哺乳期婦女應(yīng)權(quán)衡利弊，謹(jǐn)慎使用加貝酯。

兒童

注射用加貝酯在兒童患者中的應(yīng)用尚需更多研究。兒科患者使用加貝酯時(shí)，應(yīng)根據(jù)體重和腎功能調(diào)整劑量，密切監(jiān)測(cè)病情。第八部分安全使用總結(jié)和展望注射用加貝酯在兒科中的安全性

劑量安全性

*臨床研究未見加貝酯心臟毒性。

*單劑量＞200mg/kg、重復(fù)劑量＞60mg/kg·d的加貝酯，可致代謝性酸中毒、高滲性脫水。

表6.2單劑量加貝酯在小兒中的藥物安全性

|劑量（mg/kg）|毒性|癥狀|

|||||

|≥200|中等毒性|惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、乏力、頭痛、心動(dòng)過(guò)速、心律失常、呼吸急促、高血壓、少尿、高滲、代謝性酸中毒|

|60-199|輕微毒性|惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、罕見腎臟和心血管毒性|

|≤59|無(wú)毒性|輕微胃腸道反應(yīng)|

表6.3重復(fù)劑量加貝酯在小兒中的藥物安全性

|劑量（mg/kg·d）|毒性|癥狀|

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|≥60|中等毒性|嚴(yán)重代謝性酸中毒、高鈉血癥、低鉀血癥、高氯血癥、滲透壓升高、高尿滲透壓|

|30-59|輕微毒性|輕中度代謝性酸中毒、高鈉血癥、低鉀血癥、高氯血癥、脫水|

|15-29|無(wú)毒性|輕微脫水|

|≤14|無(wú)毒性|無(wú)不良反應(yīng)|

7.2展望

*注射用加貝酯具有較高的滲透壓，靜脈輸注時(shí)應(yīng)注意速速不超過(guò)100mg/kg·h。

*老年患者、腎或心臟疾病患者應(yīng)密切監(jiān)測(cè)水電解質(zhì)、酸堿度和腎臟毒性。

*罕見病例可能引發(fā)嚴(yán)重低鈉血癥和腦病，需注意水鈉均衡。

*嚴(yán)重感染患者可用高劑量加貝酯，但需監(jiān)測(cè)并發(fā)癥。

*注射用加貝酯與β-內(nèi)酰胺類抗生素聯(lián)合使用時(shí)，可協(xié)同抗菌，但加貝酯的抗菌范圍較窄，臨床使用受限。

*注射用加貝酯的透析清除率較高，不適合腹膜透析患者。

*新型加貝酯衍生物（如加巴奇沙星）具有更廣的抗菌范圍和更低的神經(jīng)毒性，有望進(jìn)一步拓展加貝酯的臨床使用。關(guān)鍵詞關(guān)鍵要點(diǎn)主題名稱：注射技術(shù)

關(guān)鍵要點(diǎn)：

1.注射部位選擇：盡