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關(guān)于血管緊張素受體拮抗劑內(nèi)容概要1.AngII受體拮抗劑作用機(jī)制2.AngII受體拮抗劑分類3.AngII受體拮抗劑代表藥物第2頁,共12頁,星期六,2024年,5月1.AngII受體拮抗劑作用機(jī)制作用機(jī)制這一類藥物作為拮抗劑阻斷血管緊張素1型受體(AT1受體)的激活。阻斷AT1受體可直接引起血管舒張、血管升壓素分泌減少、醛固酮合成及分泌減少等等,綜合作用使血壓下降。第3頁,共12頁,星期六,2024年,5月2.AngII受體拮抗劑分類AngⅡ受體聯(lián)苯四唑類非聯(lián)苯四唑類AngⅡ受體主要有AT1和AT2兩種。AT1亞型最具臨床意義——主要分布在心、腦血管及腎臟等部位,參與心肌和平滑肌收縮,調(diào)整醛固酮分泌等。
主要有氯沙坦、纈沙坦、奧美沙坦、厄貝沙坦、坎地沙坦等。主要有依普沙坦、替米沙坦等。藥物分類第4頁,共12頁,星期六,2024年,5月2.AngII受體拮抗劑分類聯(lián)苯四唑類第5頁,共12頁,星期六,2024年,5月2.AngII受體拮抗劑分類非聯(lián)苯四唑類第6頁,共12頁,星期六,2024年,5月3.AngII受體拮抗劑代表藥物化學(xué)名稱:N-戊酰基-N-[[2’-(1H-四氮唑-5-基)[1,1’-聯(lián)苯]-4-基]甲基]-L-纈氨酸。分子式:C24H29N5O3,分子量:435.52纈沙坦化學(xué)名稱第7頁,共12頁,星期六,2024年,5月3.AngII受體拮抗劑代表藥物性狀性狀:本品為白色結(jié)晶或白色、類白色粉末;有吸濕性。本品在乙醇中極易溶解,在甲醇中易溶,在乙酸乙酯中略溶,在水中幾乎不溶。本品比旋度-64.0°至-69.0°。第8頁,共12頁,星期六,2024年,5月3.AngII受體拮抗劑代表藥物發(fā)展歷程第9頁,共12頁,星期六,2024年,5月3.AngII受體拮抗劑代表藥物臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用:用于輕、中度原發(fā)性高血壓。第10頁,共12頁,星期六,2024年,5月3.AngII受體拮抗劑代表藥物藥物相互作用藥物相互作用:本品與阿替洛爾聯(lián)合應(yīng)用的降壓效果高于兩者單獨(dú)應(yīng)用,但與阿替洛爾單獨(dú)用藥相比不能進(jìn)一步降低心率。與保鉀利尿劑、鉀制劑或含鉀的鹽代用品合用時,可使血鉀升高。第11頁,共12
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