咪達(dá)唑侖臨床應(yīng)用

版權(quán)所有,1997(c)DaleCarnegie&Associates,Inc.力月西（咪唑安定、多美康）

一、麻醉用藥的臨床意義（一）解除病人的焦慮狀態(tài)，充分鎮(zhèn)靜，產(chǎn)生遺忘，減少麻醉藥用量。（二）提高痛閾，加強(qiáng)鎮(zhèn)痛，提高局部麻醉效果。

（三）抑制腺體的分泌，保持呼吸道通暢。

（四）消除不利反射，如插管引起的效感性或副效感性反射，喉痙攣和牽拉內(nèi)臟反。（五）減少麻醉的不良反應(yīng)，如惡心、嘔吐和局部麻醉藥反應(yīng)。二、力月西（咪唑安定）作為術(shù)前用藥的前景國(guó)外在80年代后期，咪唑安定就以其無可比擬的順行性遺忘作用，良好的鎮(zhèn)靜催眠作用，對(duì)呼吸循環(huán)影響小，使用方便等特點(diǎn)；替代魯米那作為麻醉前基礎(chǔ)用藥。國(guó)內(nèi)臨床中，麻醉前用藥普遍重視不夠。2001年6月長(zhǎng)江流域麻醉學(xué)術(shù)研討會(huì)上，對(duì)50家醫(yī)院的一項(xiàng)調(diào)查證實(shí)：麻醉前用藥使用魯米那的占90%，使用安定的占60%。三、藥理毒理

本品具有明顯的鎮(zhèn)靜、肌松、抗驚厥、抗焦慮藥理作用。四、藥代動(dòng)力學(xué)本品肌肉給藥吸收迅速完全，生物利用度高達(dá)90%以上。本品在體內(nèi)完全被代謝，主要代謝物為羥基咪達(dá)唑侖，然后迅速與葡萄糖醛酸結(jié)合，呈無活性的代謝物。60%～70%劑量由腎臟排出體外。靜脈給藥的穩(wěn)態(tài)分布容積可達(dá)50～60升，血漿蛋白結(jié)合率約95%，血中廓清率300～400ml/分，半衰期為1.5～2.5小時(shí)。

五、適應(yīng)癥

1．麻醉前給藥。

2．全麻醉誘導(dǎo)和維持。

3．椎管內(nèi)麻醉及局部麻醉時(shí)輔助用藥。

4．診斷或治療性操作(如心血管造影、心律轉(zhuǎn)復(fù)、支氣管鏡檢查、消化道內(nèi)鏡檢查等)時(shí)病人鎮(zhèn)靜。

5．ICU病人鎮(zhèn)靜。六、用法用量本品為強(qiáng)鎮(zhèn)靜藥,注射速度宜緩慢,劑量應(yīng)根據(jù)臨床需要、病人生理狀態(tài)、年齡和伍用藥物情況而定。

1．肌內(nèi)注射用0.9%氯化鈉注射液稀釋。靜脈給藥用0.9%氯化鈉注射液、5％或10%葡萄糖注射液、5%果糖注射液、林格氏液稀釋。

2．麻醉前給藥在麻醉誘導(dǎo)前20-60分鐘使用,劑量為0.05-0.075mg/kg肌內(nèi)注射,老年患者劑量酌減;全麻誘導(dǎo)常用5-10mg(0.1-0.15mg/kg)。

3．局部麻醉或椎管內(nèi)麻醉輔助用藥,分次靜脈注射0.03-0.04mg/kg。

4．ICU病人鎮(zhèn)靜,先靜注2-3mg,繼之以0.05mg/(kg·h)靜脈滴注維持。

七、不良反應(yīng)1．較常見的不良反應(yīng)為嗜睡、鎮(zhèn)靜過度、頭痛、幻覺、共濟(jì)失調(diào)、呃逆和喉痙攣：

2．靜脈注射還可發(fā)生呼吸抑制及血壓下降,極少數(shù)可發(fā)生呼吸暫停、停止或心跳驟停。有時(shí)可發(fā)生血栓性靜脈炎；

3．直腸給藥,一些病人可有欣快感。八、禁忌對(duì)苯二氮卓過敏的病人、重癥肌無力患者、精神分裂癥患者、嚴(yán)重抑郁狀態(tài)患禁用;九、注意事項(xiàng)1．用作全麻誘導(dǎo)術(shù)后常有較長(zhǎng)時(shí)間再睡眠現(xiàn)象,應(yīng)注意保持病人氣道通暢。

2．本品不能用6%葡聚糖注射液或堿性注射液稀釋或混合。

3．長(zhǎng)期靜脈注射咪達(dá)唑侖,突然撤藥可引起戒斷綜合癥,推薦逐漸減少劑用量。

4．肌內(nèi)或靜脈注射咪達(dá)唑侖后至少3個(gè)小時(shí)不能離開醫(yī)院或診室,之后應(yīng)有人伴隨才能離開。至少12個(gè)小時(shí)內(nèi)不得開車或操作機(jī)器等。

5．慎用于體質(zhì)衰弱者或慢性病、肺阻塞性疾病、慢性腎衰、肝功能損害或充血性心衰病人,若使用咪達(dá)唑侖應(yīng)減小劑量并進(jìn)行生命體征的監(jiān)測(cè)。

十、孕婦及哺乳期婦女用藥1．咪達(dá)唑侖不能用于孕婦,在分娩過程中應(yīng)用須特別注意,單次大劑量注射可致新生兒呼吸抑制,肌張力減退,體溫下降以及吸吮無力。

2．咪達(dá)唑侖可隨乳汁分泌,通常不用于哺乳期婦女。十一、藥物相互作用1．咪達(dá)唑侖可增強(qiáng)催眠藥、鎮(zhèn)靜藥、抗焦慮藥、抗抑郁藥、抗癲癇藥、麻醉藥和鎮(zhèn)靜性抗組胺藥的中樞抑制作用。

2．一些肝酶抑制藥,特別是細(xì)胞色素P4503A抑制藥物,可影響咪達(dá)唑侖的藥代動(dòng)力學(xué),使其鎮(zhèn)靜作用延長(zhǎng)。

3．酒精可增強(qiáng)咪達(dá)唑侖的鎮(zhèn)靜作用。十二、藥物過量1．過量一般主要表現(xiàn)是藥理作用的增強(qiáng):中樞抑制—從過度鎮(zhèn)靜到昏迷、精神失常、昏睡、肌肉松弛或異常興奮。在大多數(shù)情況