人工合成抗菌藥-磺胺類（藥理學(xué)）

學(xué)習(xí)目標(biāo)掌握氟喹諾酮類和磺胺類藥物的抗菌作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)與用藥護(hù)理熟悉甲氧芐啶與磺胺類藥物聯(lián)合應(yīng)用的依據(jù)

123了解其他合成抗菌藥的作用特點(diǎn)及臨床應(yīng)用情景導(dǎo)入導(dǎo)入情景：朱先生，39歲。5年前開始出現(xiàn)間斷性尿頻、尿急、尿痛，腰痛和發(fā)熱等癥狀，經(jīng)抗炎和對(duì)癥治療好轉(zhuǎn)，后幾乎每年發(fā)作2～3次。3天前患者因勞累再次出現(xiàn)尿頻、尿急、尿痛、腰痛，體溫39.2℃，無(wú)寒戰(zhàn)、浮腫。WBC：16.7×109∕L，N

87％，膿尿，尿沉渣鏡檢白細(xì)胞管型。診斷為慢性腎盂腎炎急性發(fā)作。給予哌拉西林、左氧氟沙星及對(duì)癥治療。請(qǐng)思考：1．該病人使用左氧氟沙星治療的原因？2．氟喹諾酮類藥物的主要不良反應(yīng)與用藥護(hù)理措施有哪些？包括：喹諾酮類磺胺類甲氧芐啶硝基呋喃類硝基咪唑類第三十五章人工合成抗菌藥

第三十五章人工合成抗菌藥

第二節(jié)磺胺類藥物1.治療全身感染的藥物短效磺胺：磺胺異

唑(SIZ)中效磺胺：磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲

唑(SMZ)長(zhǎng)效磺胺：磺胺多辛(SDM)2.治療腸道感染的藥物柳氮磺吡啶(SASP)3.局部外用藥物磺胺米隆(SML)、磺胺嘧啶銀(SD-Ag)、磺胺醋酰(SA)一、磺胺類藥物共同特點(diǎn)（一）分類及結(jié)構(gòu)通式（二）體內(nèi)過(guò)程口服迅速吸收，在組織和體液中廣泛分布。不同藥物與血漿蛋白結(jié)合率差別較大，結(jié)合率低者如SD易透過(guò)血腦屏障，腦脊液中濃度高?；前匪幹饕?jīng)肝臟乙?；x而失活，且溶解度降低，尤其在酸性尿液中易析出結(jié)晶而損害腎臟。一、磺胺類藥物共同特點(diǎn)1.抗菌譜廣，對(duì)大多數(shù)G+菌和G-菌均有抑制作用2.葡萄球菌、肺炎球菌、大腸埃希菌、鼠疫耶爾森菌3.沙眼衣原體、放線菌

（三）藥理作用葡萄球菌沙眼衣原體一、磺胺類藥物共同特點(diǎn)

PABA+二氫蝶啶二氫葉酸合成酶二氫葉酸還原酶二氫葉酸抑制抑制甲氧芐啶四氫葉酸一碳基團(tuán)菌體核苷酸合成（微生物）外源性葉酸（人及哺乳動(dòng)物）（四）作用機(jī)制一、磺胺類藥物共同特點(diǎn)呼吸系統(tǒng)及皮膚、軟組織感染選用復(fù)方SMZ或配合其他藥物治療；泌尿系統(tǒng)感染選用尿中藥物濃度高的SIZ、復(fù)方SMZ等；流腦首選血漿蛋白結(jié)合率低、顱內(nèi)濃度較高的SD；腸道感染：特異性感染可選SASP

。（五）臨床應(yīng)用一、磺胺類藥物共同特點(diǎn)（六）不良反應(yīng)1.泌尿系統(tǒng)損害（腎損害）：

乙?；a(chǎn)物溶解度低，在尿液酸性時(shí)易析出結(jié)晶。（1）多飲水，同服等量碳酸氫鈉（尿量＞1.5L∕d）。（2）尿檢查（有結(jié)晶、RBC停藥）（3）避免長(zhǎng)期應(yīng)用。（4）腎功能不良、少尿、脫水禁用。一、磺胺類藥物共同特點(diǎn)3.造血系統(tǒng)反應(yīng)：Pt↓、WBC↓4.其他：消化道反應(yīng)；溶血反應(yīng)等2.過(guò)敏反應(yīng)：用藥前詢問藥物過(guò)敏史。交叉過(guò)敏措施：（1）一出現(xiàn)即停藥，并用抗組胺藥或糖皮質(zhì)激素治療；（2）詢問病人是否有過(guò)敏史。（六）不良反應(yīng)一、磺胺類藥物共同特點(diǎn)⑴易通過(guò)血腦屏障；⑵首選治療流行性腦脊髓膜炎。

二、常用磺胺類藥物磺胺嘧啶(SD)組成：磺胺甲

唑(SMZ)+甲氧芐啶(TMP)（5：1）應(yīng)用：敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、腸道感染及傷寒、瘧疾等。復(fù)方磺胺甲zaozi2唑(復(fù)方新諾明）二、常用磺胺類藥物用于潰瘍性結(jié)腸炎治療；也可用于腸道術(shù)前準(zhǔn)備。柳氮磺吡啶(SASP)二、常用磺胺類藥物⑴

臨床防治燒傷、創(chuàng)傷感染。⑵

抗菌作用不受PABA影響?；前粪奏ゃy（SD