作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥（護(hù)用藥理學(xué)課件）

鎮(zhèn)靜催眠藥目錄01.苯二氮?類02.巴比妥類03.其他類

一、苯二氮?類（BZ）01長(zhǎng)效類：地西泮、氟西泮中效類：氯硝西泮、勞拉西泮、艾司唑侖、奧沙西泮短效類：三唑侖苯二氮?類（BZ）分類中劑量鎮(zhèn)靜、催眠大劑量抗驚厥小劑量抗焦慮一般劑量還有抗癲癇和中樞性肌松作用，但無(wú)麻醉作用藥理作用口服吸收迅速，肌注緩慢，必要時(shí)靜脈注射地西泮（安定）小于鎮(zhèn)靜劑量的地西泮即可使病人緊張憂慮、恐懼、煩躁不安和失眠等癥狀改善治療焦慮癥、其他疾病所致焦慮癥狀首選藥藥理作用與臨床應(yīng)用抗焦慮藥理作用鎮(zhèn)靜催眠隨著劑量增加可引起明顯鎮(zhèn)靜催眠作用催眠作用與巴比妥類藥物不同，對(duì)快波睡眠時(shí)相影響小能產(chǎn)生近似生理性睡眠，醒后無(wú)明顯不適可產(chǎn)生暫時(shí)性記憶缺失，停藥后反跳現(xiàn)象較輕安全范圍大，臨床首選用于各種失眠癥藥理作用抗驚厥大于催眠劑量有很強(qiáng)的抗驚厥作用，可減輕或終止驚厥的發(fā)作臨床常用于小兒高熱、破傷風(fēng)、子癇或藥物中毒引起的驚厥藥理作用抗癲癇大于催眠劑量也有有抗癲癇作用。地西泮靜脈注射是目前治療癲癇持續(xù)狀態(tài)首選藥物，還可用于大發(fā)作或小發(fā)作藥理作用中樞性肌肉松弛地西泮有較強(qiáng)肌肉松弛作用可使肌張力降低，但不影響正?；顒?dòng)臨床上可用于緩解腦血管意外，脊髓損傷等中樞神經(jīng)病變引起肌肉僵直，可緩解腰肌勞損及內(nèi)鏡檢查等引起的肌肉痙攣藥理作用其他較大劑量可降低血壓，減慢心率，導(dǎo)致暫時(shí)性記憶缺失等不良反應(yīng)耐受性和依賴性急性中毒一般不良反應(yīng)不良反應(yīng)一般不良反應(yīng)連續(xù)用藥可出現(xiàn)頭暈、嗜睡、乏力等后遺效應(yīng)大劑量可致共濟(jì)失調(diào)、言語(yǔ)不清、視力模糊等不良反應(yīng)耐受性和依賴性長(zhǎng)期用藥可產(chǎn)生耐受性，療效降低。地西泮及大部分苯二氮?類屬于第二類精神藥品，長(zhǎng)期應(yīng)用會(huì)產(chǎn)生依賴性藥理作用急性中毒靜脈注射過(guò)快或過(guò)量急性中毒時(shí)昏迷、呼吸和循環(huán)功能抑制，一般不會(huì)危及生命尤其是在用地西泮前應(yīng)用過(guò)抗驚厥或其他中樞抑制藥及同時(shí)飲酒時(shí)更易發(fā)生急性中毒，應(yīng)加注意用藥護(hù)理妊娠和哺乳期婦女、重癥肌無(wú)力、嚴(yán)重肝腎功能不全者、青光眼患者禁用。靜脈注射速度宜緩慢成人不超過(guò)5mg/min

二、巴比妥類02巴比妥類中劑量催眠小劑量鎮(zhèn)靜大劑量抗驚厥、抗癲癇、麻醉巴比妥類可縮短快波睡眠時(shí)相，引起非生理性睡眠易引起停藥反跳現(xiàn)象，較易產(chǎn)生依賴性巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠作用已被苯二氮?類取代苯巴比妥仍常用于抗驚厥、抗癲癇大發(fā)作和癲癇持續(xù)狀態(tài)；硫噴妥鈉可用作靜脈麻醉和誘導(dǎo)麻醉另外鎮(zhèn)靜量的巴比妥類可加強(qiáng)解熱鎮(zhèn)痛藥的鎮(zhèn)痛作用，在解熱鎮(zhèn)痛藥的復(fù)方中常用不良反應(yīng)后遺效應(yīng)過(guò)敏反應(yīng)耐受性、依賴性急性中毒急性中毒表現(xiàn)為昏迷、呼吸抑制（發(fā)紺）血壓下降、體溫較低、多種反射消失最后因呼吸高度抑制而死亡巴比妥類藥物中毒的搶救對(duì)因治療對(duì)癥治療對(duì)癥治療清除毒物加速排泄上吐下瀉堿化血液和尿液強(qiáng)迫利尿血液透析

三、其他類03其他鎮(zhèn)靜催眠藥包括水合氯醛、羥嗪、甲丙氨酯、丁螺環(huán)酮、甲喹酮、唑吡坦、褪黑素等水合氯醛水合氯醛較巴比妥類優(yōu)，可用于頑固性失眠或?qū)ζ渌呙咚幆熜Р患鸦颊?。大劑量有抗驚厥作用，可用于子癇、破傷風(fēng)及小兒高熱厥水合氯醛不良反應(yīng)類似巴比妥類粘膜刺激性較強(qiáng)，易引起惡心、嘔吐及上腹部不適等不宜用于胃炎及消化性潰瘍患者水合氯醛一般以10%溶液口服，也可直腸給藥減少刺激性。久用可產(chǎn)生耐受性和成癮性，應(yīng)防止濫用甲丙氨酯甲丙氨酯又稱眠爾通，口服易吸收催眠效果較好，適用于老年睡眠患者褪黑素褪黑素（MT）是松果體分泌的主要激素，最理想的臨床應(yīng)用是睡眠節(jié)律障礙，不能用于未成年人的催眠唑吡坦唑吡坦為咪唑吡啶類衍生物，與苯二氮?類不同的是，對(duì)于正常人的睡眠階段的影響很小，而相同的是，對(duì)失眠病人可縮短入睡時(shí)間，延長(zhǎng)總睡眠時(shí)間。正常治療周期內(nèi)，很少產(chǎn)生耐受性和依賴性抗癲癇藥目錄01.常用抗癲癇藥02.抗癲癇藥的應(yīng)用原則

一、常用抗癲癇藥01常用抗癲癇藥有苯妥英鈉、卡馬西平、苯巴比妥、乙琥胺、丙戊酸鈉等?？拱d癇機(jī)制主要是抑制病灶的異常放電或抑制異常放電向周圍正常腦組織擴(kuò)散，尤以防擴(kuò)散為主，減少或控制癲癇發(fā)作苯妥英鈉苯妥英鈉又名大侖丁，為臨床最常用的抗癲癇藥藥理作用與臨床應(yīng)用抗癲癇抗心律失常抗外周神經(jīng)痛藥理作用與臨床應(yīng)用抗癲癇降低神經(jīng)細(xì)胞膜對(duì)Na+的通透性產(chǎn)生膜穩(wěn)定的作用，阻止病灶異常放電向周圍正常腦組織擴(kuò)散臨床治療癲癇大發(fā)作的首選藥對(duì)局限性發(fā)作療效次之對(duì)小發(fā)作無(wú)效甚至可致惡化對(duì)三叉神經(jīng)痛療效最好，對(duì)舌咽神經(jīng)痛和坐骨神經(jīng)痛也不錯(cuò)，外周神經(jīng)痛的產(chǎn)生與癲癇的發(fā)作機(jī)制相似藥理作用與臨床應(yīng)用抗外周神經(jīng)痛靜脈給藥首選用于強(qiáng)心苷中毒所致過(guò)速型的室性心律失常藥理作用與臨床應(yīng)用抗心律失常不良反應(yīng)局部刺激牙齦增生神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)造血系統(tǒng)反應(yīng)過(guò)敏反應(yīng)其他不良反應(yīng)局部刺激苯妥英鈉堿性強(qiáng)，口服刺激胃引起惡心嘔吐、食欲減退、胃痛等，應(yīng)飯后服用靜脈注射可引起靜脈炎，宜選粗大血管不良反應(yīng)牙齦增生發(fā)生率較高，多見(jiàn)于青少年，與長(zhǎng)期用藥導(dǎo)致膠原纖維增生有關(guān)停藥3~6個(gè)月后可自行消退不良反應(yīng)神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)輕者出現(xiàn)眩暈、共濟(jì)失調(diào)、頭痛、眼球震顫嚴(yán)重者可致精神錯(cuò)亂、昏睡，甚至昏迷不良反應(yīng)造血系統(tǒng)反應(yīng)葉酸二氫葉酸四氫葉酸二氫葉酸還原酶苯妥英鈉抑制二氫葉酸還原酶長(zhǎng)期服用可引起巨幼紅細(xì)胞性貧血不良反應(yīng)過(guò)敏反應(yīng)2％～5％的患者可發(fā)生藥熱、皮疹粒細(xì)胞缺乏血小板減少、再生障礙性貧血不良反應(yīng)其他可誘導(dǎo)肝藥酶，加速維生素D代謝，出現(xiàn)低血鈣兒童患者可發(fā)生佝僂病樣改變少數(shù)成年患者出現(xiàn)骨軟化癥必要時(shí)補(bǔ)充維生素D預(yù)防卡馬西平藥理作用與臨床應(yīng)用抗癲癇抗躁狂抑郁抗外周神經(jīng)痛藥理作用與臨床應(yīng)用抗癲癇對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作療效最好首選用于精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作對(duì)大發(fā)作和局限性發(fā)作也有較好療效，但對(duì)小發(fā)作較差藥理作用與臨床應(yīng)用抗外周神經(jīng)痛對(duì)三叉神經(jīng)痛療效優(yōu)于苯妥英鈉對(duì)，舌咽神經(jīng)痛和坐骨神經(jīng)痛也有效藥理作用與臨床應(yīng)用抗躁狂抑郁有較強(qiáng)的抗抑郁作用，也用于躁狂癥緩解患者的精神癥狀不良反應(yīng)常見(jiàn)者為眩暈、嗜睡、視力模糊、惡心少數(shù)人出現(xiàn)共濟(jì)失調(diào)、手指震顫，偶見(jiàn)皮疹、粒細(xì)胞減少血小板減少，再生障礙性貧血、肝臟損害苯巴比妥（魯米那）主要用于癲癇大發(fā)作，對(duì)局限性發(fā)作和精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作也有一定療效，但對(duì)小發(fā)作效果差靜注可治療癲癇持續(xù)狀態(tài)乙琥胺乙琥胺僅對(duì)小發(fā)作有效，為首選藥，對(duì)其他各型癲癇無(wú)效乙琥胺主要不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、食欲不振等消化道反應(yīng)也可出現(xiàn)頭痛、眩暈、嗜睡等中樞癥狀丙戊酸鈉丙戊酸鈉為廣譜抗癲癇藥。對(duì)各種類型的癲癇發(fā)作均有效，對(duì)大發(fā)作不如苯妥英鈉和苯巴比妥，對(duì)小發(fā)作療效優(yōu)于乙琥胺，但由于其對(duì)肝臟的毒性較大，不做首

選藥，對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作療效同卡馬西平常見(jiàn)的不良反應(yīng)是消化道癥狀，如惡心、嘔吐、食欲不振等，可出現(xiàn)共濟(jì)失調(diào)和震顫，可致肝損害，用藥期間應(yīng)定期檢查肝功能，有致畸作用，常見(jiàn)脊柱裂，妊娠早期禁用地西泮控制癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥（靜注）

二、抗癲癇藥的應(yīng)用原則02抗癲癇藥物應(yīng)用的一般原則合理用藥治療方案?jìng)€(gè)體化科學(xué)更換藥物長(zhǎng)期用藥根據(jù)癲癇發(fā)作類型、藥物不良反應(yīng)及患者具體情況合理選用藥物，首先選用首選藥合理用藥有效劑量個(gè)體差異大，應(yīng)從小劑量開(kāi)始增加劑量，劑量增加不能太快，可一周或數(shù)周一次，達(dá)到理想效果后進(jìn)行維持劑量治療方案?jìng)€(gè)體化治療過(guò)程中不能隨意更換藥物，如需換藥，要在逐漸減少原藥劑量的基礎(chǔ)上，逐漸添加換用新藥，待新藥發(fā)揮療效后，逐漸撤掉原藥，切不可突然換藥或停藥，否則會(huì)誘發(fā)癲癇持續(xù)狀態(tài)科學(xué)更換藥物對(duì)癲癇尚無(wú)根治藥物，必須長(zhǎng)期服用才能較好控制發(fā)作完全控制無(wú)發(fā)作后，仍需維持用藥2~3年，再逐漸減量停藥，一般大發(fā)作停藥至少一年左右，小發(fā)作需半年左右，突然停藥或減藥太快，可致癲癇復(fù)發(fā)或誘發(fā)癲癇持續(xù)狀態(tài)長(zhǎng)期用藥抗精神失常藥精神失常是由多種原因引起的精神活動(dòng)障礙的一類疾病治療精神失常的藥物統(tǒng)稱為抗精神失常藥抗精神失常藥分類抗精神病藥抗躁狂藥抗抑郁癥藥抗焦慮癥藥目錄01.抗精神病藥02.抗躁狂癥藥03.抗抑郁癥藥04.抗焦慮癥藥

一、抗精神病藥01抗精神病藥分類其他類丁酰苯類吩噻嗪類硫雜蒽類吩噻嗪類三氟拉嗪氯丙嗪奮乃靜硫利達(dá)嗪氟奮乃靜氯丙嗪（冬眠靈）藥理作用氯丙嗪主要阻斷腦內(nèi)多巴胺（DA）受體，同時(shí)也能阻斷α受體、M受體，因此作用廣泛而復(fù)雜對(duì)CNS的作用對(duì)植物神經(jīng)系統(tǒng)的作用對(duì)內(nèi)分泌系統(tǒng)的作用藥理作用鎮(zhèn)吐鎮(zhèn)靜安定

抗精神病錐外作用體溫調(diào)節(jié)在安靜的環(huán)境下易誘導(dǎo)入睡，但易喚醒，醒后神智清醒，且加大劑量不引起麻醉鎮(zhèn)靜安定

正常人口服100mg氯丙嗪后，出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、安定活動(dòng)減少、感情淡漠、對(duì)周圍事物不關(guān)心在安靜的環(huán)境下易誘導(dǎo)入睡，但易喚醒，醒后神智清醒，且加大劑量不引起麻醉鎮(zhèn)靜安定

抗精神病精神病患者用藥后，在不引起明顯鎮(zhèn)靜的情況下，可迅速控制興奮躁動(dòng)繼續(xù)用藥（6周～6個(gè)月）躁狂、幻覺(jué)、妄想等癥狀逐漸消除，理智恢復(fù)，情緒安定，生活自理，此作用不產(chǎn)生耐受性抗精神病鎮(zhèn)吐

小劑量氯丙嗪能通過(guò)阻斷延髓催吐化學(xué)感受區(qū)的多巴胺受體，大劑量能直接抑制嘔吐中樞對(duì)刺激前庭神經(jīng)引起的嘔吐（暈動(dòng)癥）無(wú)效鎮(zhèn)吐抑制體溫調(diào)節(jié)氯丙嗪對(duì)下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞有很強(qiáng)的抑制作用使體溫調(diào)節(jié)功能失靈，機(jī)體失去對(duì)體溫的正常調(diào)節(jié)，致使恒溫動(dòng)物的體溫隨環(huán)境溫度變化而變化錐外作用帕金森綜合征急性肌張力障礙靜坐不能遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙α受體阻斷作用

M受體阻斷作用

增加催乳素分泌抑制生長(zhǎng)激素分泌抑制促性腺素分泌精神分裂癥嘔吐和頑固性嗝逆低溫麻醉、人工冬眠臨床應(yīng)用精神分裂癥主要用于治療各型精神分裂癥對(duì)急性患者療效較好可消除患者興奮、躁狂、幻覺(jué)、妄想癥狀，使患者思維、情感和行為趨向一致，恢復(fù)理智和生活自理能力精神分裂癥嘔吐和頑固性嗝逆藥物（強(qiáng)心苷、嗎啡、四環(huán)素）引起的嘔吐各種疾?。蚨景Y、惡性腫瘤）引起的嘔吐但對(duì)暈動(dòng)癥（暈車、船）所致的嘔吐無(wú)效，前庭刺激引起，應(yīng)用抗組胺藥止嘔嚴(yán)重創(chuàng)傷、感染性休克、高熱驚厥低溫麻醉、人工冬眠基礎(chǔ)代謝↓體溫↓組織耗氧量↓提高機(jī)體對(duì)缺氧耐受力，減輕機(jī)體對(duì)傷害性刺激的反應(yīng)冬眠合劑Ⅰ號(hào)：氯丙嗪、異丙嗪、度冷丁（成人用）Ⅱ號(hào)：氯丙嗪、異丙嗪（老年、嬰幼兒、呼吸機(jī)能不良患者用）氯丙嗪安全范圍大但因治療精神病用藥時(shí)間長(zhǎng)，不良反應(yīng)較多不良反應(yīng)丁酰苯類氟哌啶醇氟哌利多氟哌利多氟哌利多應(yīng)用最廣的強(qiáng)安定藥常與芬太尼配伍組成Ⅱ型神經(jīng)安定鎮(zhèn)痛合劑，已取代了氟哌定醇與芬太尼組成Ⅰ型神經(jīng)安定鎮(zhèn)痛合劑神經(jīng)安定鎮(zhèn)痛術(shù)用于某些小手術(shù)（如燒傷大面積換藥）和特殊檢查（內(nèi)鏡檢查及造影）神經(jīng)安定鎮(zhèn)痛術(shù)患者處于一種特殊的麻醉狀態(tài)，表現(xiàn)為精神恍惚活動(dòng)減少、對(duì)環(huán)境淡漠、不入睡，但痛覺(jué)消失利培酮五氟利多氯氮平其他類利培酮利培酮是新近研制并投入臨床使用第二代非典型抗精神病藥物與其他藥物不同的是可改善認(rèn)知功能和繼發(fā)的抑郁狀態(tài)對(duì)陽(yáng)性癥狀（幻覺(jué)、妄想、思維障礙、敵視、懷疑）和陰性癥狀（反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠、社交退縮、少語(yǔ)）均有效利培酮適用于急性和慢性精神分裂癥利培酮由于本藥劑量小，用藥方便，錐體外系反應(yīng)及抗膽堿反應(yīng)均輕，病人樂(lè)于接受，目前已成為一線藥物

二、抗躁狂癥藥02抗躁狂癥藥抗躁狂藥是一類抑制去甲腎上腺素能神經(jīng)功能而消除躁狂癥狀的藥物。除氯丙嗪、氟哌啶醇、卡馬西平等外，最典型的抗躁狂藥就是碳酸鋰碳酸鋰治療劑量下對(duì)躁狂癥患者和精神分裂癥的躁狂、興奮癥狀具有顯著作用，使言談和行為變得正常抗ADH作用：口渴多尿胃腸道反應(yīng)

惡心、嘔吐、腹瀉（與鋰鹽刺激粘膜有關(guān)）搶救措施立即停藥，洗胃導(dǎo)瀉；補(bǔ)生理鹽水，促鋰鹽排出；必要時(shí)血透鋰鹽中毒意識(shí)障礙、昏迷，甚至死亡

三、抗抑郁癥藥03抗抑郁藥丙米嗪阿米替林多塞平地昔帕明氟西汀馬普替林丙米嗪（氯米帕明）對(duì)正常人，反而出現(xiàn)思睡，乏力，注意力不集中，思維能力降低等現(xiàn)象對(duì)抑郁癥患者能明顯提

高情緒，精神振奮，消除

自責(zé)，減輕運(yùn)動(dòng)抑制，連續(xù)用藥2~3周后療效才顯著，故不作應(yīng)急治療用藥我國(guó)目前還是最常用的抗抑郁癥藥丙米嗪治療各種原因引起的抑郁癥內(nèi)源性、更年期抑郁癥效果較好氟西?。ò賾n解）氟西汀不良反應(yīng)少而輕，較安全，抗抑郁效果與以上藥物相仿或略優(yōu)氟西汀用于治療抑郁癥和其伴隨之焦慮，治療強(qiáng)迫癥及暴食癥

四、抗焦慮癥藥04抗焦慮癥藥主要表現(xiàn)為憂慮、緊張、煩躁不安、恐懼、心悸、出汗、失眠等無(wú)論是焦慮癥還是焦慮狀態(tài)，臨床上常用抗焦慮藥治療。常用藥物為苯二氮?類鎮(zhèn)痛藥目錄01.阿片生物堿類02.人工合成品03.其他類04.阿片受體阻斷藥

一、阿片生物堿類01鎮(zhèn)痛藥概念對(duì)于劇烈疼痛，為減輕患者痛苦，防止神經(jīng)原性休克的發(fā)生，適當(dāng)使用鎮(zhèn)痛藥是必須的鎮(zhèn)痛藥很容易掩蓋病情，雖然可以暫時(shí)緩解疼痛，但由于服藥后掩蓋了疼痛的部位、性質(zhì)以及疼痛的規(guī)律，不利于醫(yī)生觀察病情和判斷患病部位等方面的情況鎮(zhèn)痛藥是選擇性作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，在意識(shí)清醒的情況下選擇性減輕或緩解疼痛而不影響其他感覺(jué)的一類藥物目錄01.阿片生物堿類02.人工合成品03.其他類

一、阿片生物堿類01嗎啡口服首關(guān)消除明顯，生物利用度低故常用注射給藥嗎啡是阿片中的主要生物堿，含量約10％嗎啡是阿片鎮(zhèn)痛主要成分嗎啡（morphine）藥理作用內(nèi)臟平滑肌作用心血管系統(tǒng)作用CNS作用CNS作用鎮(zhèn)靜、欣快感鎮(zhèn)咳鎮(zhèn)痛呼吸抑制其他縮瞳鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)痛作用與激動(dòng)大腦中樞特定部位的阿片受體有關(guān)

肌注5~10mg嗎啡，有強(qiáng)大鎮(zhèn)痛作用，對(duì)各種疼痛都有效鎮(zhèn)痛嗎啡還可引起欣快感，是導(dǎo)致患者成癮的原因鎮(zhèn)痛同時(shí)有明顯的鎮(zhèn)靜作用，能改善患者因疼痛引起的焦慮、緊張、恐懼等不良情緒，在安靜狀態(tài)下易誘導(dǎo)入睡呼吸抑制劑量增大，則抑制作用增強(qiáng)中毒時(shí)呼吸極度抑制，可因呼吸驟停而死亡治療量嗎啡即可抑制呼吸，降低呼吸中樞對(duì)CO2的敏感性，使呼吸頻率減慢、潮氣量降低、肺通氣量減少鎮(zhèn)咳嗎啡抑制咳嗽中樞，有強(qiáng)大的鎮(zhèn)咳作用但因易產(chǎn)生依賴性常以可待因代替縮瞳嗎啡可縮瞳，中毒時(shí)瞳孔可呈針尖樣狀其他嗎啡可興奮延髓催吐化學(xué)感受器，引起惡心、嘔吐較大劑量促使組胺釋放而致支氣管平滑肌收縮，誘發(fā)哮喘提高膀胱括約肌張力，致排尿困難、尿潴留對(duì)妊娠末期子宮，可對(duì)抗縮宮素興奮子宮的作用而延長(zhǎng)產(chǎn)程內(nèi)臟平滑肌作用引起膽道括約肌痙攣，提高膽道內(nèi)壓力嚴(yán)重者引起膽絞痛提高胃腸道平滑肌及括約肌張力減少推進(jìn)性蠕動(dòng)，可引起便秘心血管系統(tǒng)作用由于嗎啡抑制呼吸，使體內(nèi)CO2蓄積可擴(kuò)張腦血管，使顱內(nèi)壓增高嗎啡可擴(kuò)張外周血管，產(chǎn)生降壓作用臨床應(yīng)用心源性哮喘止瀉鎮(zhèn)痛膽、腎絞痛應(yīng)與阿托品類解痙藥合用對(duì)于心肌梗死引起的劇痛，血壓正常者方可使用也可用于內(nèi)臟絞痛和晚期癌癥疼痛鎮(zhèn)痛臨床僅用于其他鎮(zhèn)痛藥無(wú)效時(shí)的急性劇痛如嚴(yán)重創(chuàng)傷、燒傷、晚期癌癥及手術(shù)等引起的劇痛嗎啡對(duì)各種疼痛都有效，但由于易產(chǎn)生依賴性心源性哮喘左心衰竭突然發(fā)生急性肺水腫而引起的呼吸困難稱心源性哮喘治療心源性哮喘除應(yīng)用強(qiáng)心苷、氨茶堿及吸氧外靜脈注射嗎啡常可產(chǎn)生良好效果問(wèn)題：心源性哮喘為什么首選嗎啡？鎮(zhèn)靜有利于消除患者的焦慮恐懼情緒減輕心臟負(fù)荷嗎啡擴(kuò)張外周血管，降低外周阻力，減輕肺水腫降低呼吸中樞對(duì)二氧化碳的敏感性，使急促淺表的呼吸得以緩解止瀉適用于急、慢性消化性腹瀉以減輕癥狀。可選用阿片酊或復(fù)方樟腦酊。如為細(xì)菌感染，應(yīng)同時(shí)服用抗菌藥不良反應(yīng)耐受性、依賴性急性中毒副作用副作用可引起眩暈、嗜睡、呼吸抑制、惡心、嘔吐、便秘、排尿困難、膽絞痛、體位性低血壓耐受性、依賴性連續(xù)反復(fù)應(yīng)用嗎啡，其效力逐漸減弱，產(chǎn)生耐受性。連續(xù)用藥1～2周可產(chǎn)生依賴性，一旦停藥，即出現(xiàn)戒斷癥狀急性中毒搶救需吸氧、人工呼吸、靜脈注射阿片受體拮抗藥納洛酮等，還可用呼吸中樞興奮藥物尼可剎米用量過(guò)大可產(chǎn)生急性中毒，表現(xiàn)為昏迷、瞳孔極度縮小、呼吸高度抑制，常伴發(fā)紺（缺氧）、尿少、體溫下降、血壓降低甚至休克，可因呼吸麻痹而致死使用嗎啡應(yīng)定時(shí)檢測(cè)血壓、心率注意觀察呼吸、意識(shí)及瞳孔變化用藥期間應(yīng)鼓勵(lì)患者多飲水、多吃粗糧，定時(shí)排便，必要時(shí)給予緩瀉藥幫助排便。注射后臥床，起立時(shí)應(yīng)緩慢、扶持。不可飲酒，以免加重中樞抑制用藥護(hù)理嗎啡屬于麻醉藥品，成癮性強(qiáng)，其生產(chǎn)、銷售和使用必須嚴(yán)格按照《麻醉藥品管理?xiàng)l例》和《國(guó)際禁毒公約》管理，不可濫用分娩止痛、哺乳期婦女止痛、新生兒和嬰兒、支氣管哮喘及肺心病者、顱腦損傷所致顱內(nèi)壓升高者、嚴(yán)重肝功能減退者禁用可待因依賴性弱于嗎啡但仍可產(chǎn)生須按麻醉藥品使用可待因又名甲基嗎啡作用與嗎啡相似但較弱鎮(zhèn)痛作用僅為嗎啡的1/10～12

鎮(zhèn)咳作用為嗎啡的1/4可待因也是典型的中樞鎮(zhèn)咳藥常用于伴有胸痛的咳嗽患者（胸膜炎）可待因與解熱鎮(zhèn)痛藥合用有協(xié)同作用

二、人工合成品02人工合成品哌替啶芬太尼美沙酮噴他佐辛曲馬多哌替啶哌替啶又名度冷丁，口服易吸收，但皮下注射或肌內(nèi)注射后吸收迅速，起效快，臨床常用藥理作用內(nèi)臟平滑肌作用心血管系統(tǒng)作用CNS作用CNS作用哌替啶無(wú)明顯鎮(zhèn)咳和縮瞳作用，可致眩暈、惡心、嘔吐哌替啶可產(chǎn)生鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜及欣快感，但比嗎啡弱，鎮(zhèn)痛強(qiáng)度約為嗎啡的1/10，可抑制呼吸，但持續(xù)時(shí)間短內(nèi)臟平滑肌作用對(duì)妊娠末期子宮活動(dòng)無(wú)影響，故不延緩產(chǎn)程哌替啶對(duì)平滑肌的興奮作用弱而短較少引起便秘和尿潴留，也無(wú)止瀉作用心血管系統(tǒng)作用治療量可擴(kuò)張外周血管導(dǎo)致體位性低血壓也能使腦血管擴(kuò)張而致顱內(nèi)壓升臨床應(yīng)用心源性哮喘鎮(zhèn)痛人工冬眠麻醉前給藥可用于分娩止痛，但因新生兒對(duì)哌替啶抑制呼吸作用極為敏感，故臨產(chǎn)前2～4小時(shí)內(nèi)不宜使用但膽、腎絞痛需與阿托品等解痙藥合用鎮(zhèn)痛如用于創(chuàng)傷性疼痛、手術(shù)后疼痛、內(nèi)臟絞痛、晚期癌癥等哌替啶成癮性較嗎啡輕而慢，常替代嗎啡用于各種急性銳痛心源性哮喘哌替啶可用于心源性哮喘，機(jī)制同嗎啡麻醉前給藥哌替啶可消除患者手術(shù)前緊張、恐懼情緒，減少麻醉藥用量人工冬眠劑量過(guò)大中毒時(shí)除昏迷、呼吸抑制與嗎啡相似外，可致瞳孔散大、震顫、肌肉痙攣、反射亢進(jìn)甚至驚厥不良反應(yīng)連續(xù)應(yīng)用也產(chǎn)生依賴性哌替啶治療量引起的不良反應(yīng)與嗎啡相似，可致眩暈、出汗、口干、惡心、嘔吐、心悸、體位性低血壓及暈厥等芬太尼芬太尼與氟哌利多合用于“神經(jīng)安定鎮(zhèn)痛術(shù)”，用于某些小手術(shù)（如燒傷大面積換藥、各種內(nèi)鏡檢查及造影等）

芬太尼與全身麻醉藥或局部麻醉藥合用可減少麻醉藥用量

芬太尼鎮(zhèn)痛作用較嗎啡強(qiáng)50~100倍，但維持時(shí)間短可用于各種劇痛美沙酮（美散痛）用于創(chuàng)傷、手術(shù)后及晚期癌癥等所致劇痛耐受性與依賴性發(fā)生較慢，戒斷癥狀輕且易于治療抑制呼吸、縮瞳、引起便秘作用較嗎啡輕藥理作用與嗎啡相似，口服與注射效果相似可作為戒除嗎啡成癮的替代藥物噴他佐辛（鎮(zhèn)痛新）噴他佐辛鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的1/3，呼吸抑制為嗎啡的1/2，口服后作用持續(xù)5小時(shí)以上。用于各種慢性疼痛噴他佐辛為阿片受體的部分激動(dòng)藥，成癮性很小，在藥政管理上已列入非麻醉藥品曲馬朵曲馬朵耐受性、依賴性小，但長(zhǎng)期應(yīng)用也發(fā)生依賴性噴他佐辛鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的1/3，呼吸抑制為嗎啡的1/2，口服后作用持續(xù)5小時(shí)以上。用于各種慢性疼痛適用于中、重度急、慢性疼痛及外科手術(shù)疼痛曲馬朵鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)度與噴他佐辛相似。治療劑量時(shí)不抑制呼吸，不影響心血管功能，不產(chǎn)生便秘

三、其他類03其他類中藥元胡羅通定羅通定可用于治療胃腸及肝膽系統(tǒng)等內(nèi)科疾病所引起的鈍痛、一般性頭痛（尤其失眠疼痛）以及腦震蕩后頭痛也用于痛經(jīng)及分娩止痛，對(duì)產(chǎn)程及胎兒均無(wú)不良影響羅通定有較強(qiáng)的鎮(zhèn)靜作用也有鎮(zhèn)痛、中樞性肌肉松弛作用羅通定鎮(zhèn)痛作用比哌替啶（度冷丁）弱，但較解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥強(qiáng)。其鎮(zhèn)痛作用與腦內(nèi)阿片受體無(wú)關(guān)，無(wú)明顯依賴性

三、阿片受體阻斷藥04【附】阿片受體拮抗劑納洛酮納洛酮化學(xué)結(jié)構(gòu)與嗎啡相似對(duì)阿片受體有競(jìng)爭(zhēng)拮抗作用也用于阿片類藥物依賴者的鑒別診斷及急性酒精中毒的解救臨床用于嗎啡類鎮(zhèn)痛藥急性中毒解救呼吸抑制及其他中樞抑制癥狀肌內(nèi)注射或靜脈注射能迅速翻轉(zhuǎn)嗎啡的作用解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥目錄01.抗炎藥簡(jiǎn)述03.常用解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥02.共同藥理作用

一、抗炎藥簡(jiǎn)述01糖皮質(zhì)激素抗炎藥簡(jiǎn)述甾體抗炎藥（SAIDs）解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥非甾體抗炎藥（NSAIDs）解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥具有解熱、鎮(zhèn)痛，大多數(shù)還具有抗炎、抗風(fēng)濕作用解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥通過(guò)抑制體內(nèi)環(huán)氧酶（COX）的活性，減少前列腺素（PG）的生物合成而發(fā)揮作用環(huán)氧酶(COX)COX-1（結(jié)構(gòu)型）COX-2（誘導(dǎo)型）前列腺素（PG）前列腺素廣泛存在于人和哺乳動(dòng)物各種重要組織和體液中參與多種體內(nèi)功能的調(diào)節(jié)COX-1促進(jìn)合成生理性的PG如保護(hù)胃黏膜的PGE、調(diào)節(jié)血小板的TXA2等前列腺素（PG）COX-1（結(jié)構(gòu)型）：主要存在于血管、胃、腎等組織中，參與血管舒縮、血小板聚集、胃粘膜血流、胃粘液分泌及腎功能等調(diào)節(jié)COX-2促進(jìn)合成病理性PG主要為PGE2，能引起發(fā)熱、疼痛和炎癥前列腺素（PG）COX-2（誘導(dǎo)型）：多種損傷因子和細(xì)胞因子可誘導(dǎo)其表達(dá)，參與發(fā)熱、疼痛、炎癥等病理過(guò)程前列腺素（PG）解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥對(duì)COX-2抑制是發(fā)揮治療作用基礎(chǔ)而對(duì)COX-1的抑制則是引起不良反應(yīng)的主要原因

二、共同藥理作用02共同藥理作用鎮(zhèn)痛作用抗炎作用解熱作用持久的發(fā)熱會(huì)嚴(yán)重消耗患者的體力，出現(xiàn)頭痛、譫妄、驚厥、昏迷等，甚至嚴(yán)重的后遺癥，此時(shí)應(yīng)該適當(dāng)使用解熱藥緩解癥狀發(fā)熱是機(jī)體一種防御反應(yīng)（巨噬細(xì)胞、白細(xì)胞吞噬活動(dòng)增強(qiáng)，抗體生成增加等），且熱型也是診斷疾病的重要依據(jù)，故對(duì)一般發(fā)熱患者不必急于使用退燒藥解熱作用NSAIDs（-）鎮(zhèn)痛作用解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥對(duì)慢性鈍痛如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉或關(guān)節(jié)痛、痛經(jīng)等效果良好。無(wú)依賴性，臨床應(yīng)用廣泛NSAIDs抗炎作用前列腺素（PG）不僅能引起炎癥反應(yīng)，還能增強(qiáng)緩激肽等致炎物質(zhì)的作用，加重炎癥反應(yīng)，大多數(shù)解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥能抑制炎癥反應(yīng)時(shí)PG的合成和釋放，發(fā)揮抗炎抗風(fēng)濕作用抗炎作用NSAIDs

三、常用解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥02常用解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥阿司匹林對(duì)乙酰氨基酚布洛芬尼美舒利吲哚美辛阿司匹林阿司匹林又名乙酰水楊酸口服易吸收，吸收后，迅速被胃黏膜、血漿、紅細(xì)胞及肝中的酯酶水解為水楊酸藥理作用和臨床應(yīng)用抗炎、抗風(fēng)濕影響血栓形成解熱鎮(zhèn)痛臨床常用于感冒發(fā)熱頭痛、偏頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛和痛經(jīng)等解熱鎮(zhèn)痛常用劑量0.5g即有解熱鎮(zhèn)痛對(duì)輕、中度體表疼痛，尤其是炎癥性疼痛有明顯療效對(duì)類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者，可迅速緩解疼痛，使關(guān)節(jié)炎癥狀減輕或消退，是目前治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的首選藥急性風(fēng)濕熱患者用藥后一兩天內(nèi)發(fā)熱消退癥狀明顯減輕，具有診斷和治療雙重價(jià)值抗炎、抗風(fēng)濕大劑量3-5g有明顯的抗炎、抗風(fēng)濕作用，能減輕炎癥局部的紅、腫、熱、痛癥狀臨床常用小劑量50~100mg阿司匹林防止血栓形成，防治心腦血管血栓性疾病小劑量50~100mg（非大劑量）阿司匹林抑制血小板的COX，減少血小板中的血栓素（TXA2）生成抑制血小板聚集，防止血栓形成影響血栓形成不良反應(yīng)過(guò)敏反應(yīng)瑞夷綜合征水楊酸反應(yīng)凝血功能障礙胃腸道反應(yīng)飯后服藥、服用腸