西藥執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(二)藥物化學(xué)部分分類真題(三)

西藥執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(二)藥物化學(xué)部分分類真題(三)一、配伍選擇題A.阿昔洛韋B.拉米夫定C.依法韋侖D.奧司他韋（江南博哥）E.沙奎那韋1.

高效、高選擇性的HIV蛋白酶抑制劑是正確答案：E

2.

具有神經(jīng)氨酸酶抑制作用的抗流感病毒藥物是正確答案：D

3.

具有抗乙肝病毒作用的核苷類藥物是正確答案：B[解析]本組題考查抗病毒藥物的相關(guān)知識。阿昔洛韋是第一個上市的開環(huán)核苷類抗病毒藥物，系廣譜抗病毒藥物，現(xiàn)已作為抗皰疹病毒的首選藥物；拉米夫定是非開環(huán)核苷類抗病毒藥物，拉米夫定抗病毒作用強而持久，且能提高機體免疫功能，還具有抗乙型肝炎病毒作用；依法韋侖是HIV-1的非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑；奧司他韋是全碳六元環(huán)類流感病毒的神經(jīng)氨酸酶抑制劑；沙奎那韋是一多肽衍生物，為高效、高選擇性的HIV蛋白酶抑制劑。故本組題分別選E、D、B。

A.更昔洛韋B.泛昔洛韋C.西多福韋D.阿德福韋E.阿昔洛韋4.

為噴昔洛韋前體藥物的是正確答案：B

5.

為第一個上市的開環(huán)核苷類抗病毒藥物是正確答案：E[解析]本組題考查抗病毒藥物相關(guān)知識。阿昔洛韋是第一個上市的開環(huán)類核苷類抗病毒藥物，系廣譜抗病毒藥物，現(xiàn)已作為抗皰疹病毒的首選藥物；更昔洛韋可以看成是具有C3-OH和C5-OH的開環(huán)脫氧鳥苷衍生物，對巨細胞病毒(CMV)的作用比阿昔洛韋強，對耐阿昔洛韋的單純皰疹病毒仍然有效，但毒性比較大，臨床上主要用于治療巨細胞病毒引起的嚴(yán)重感染；噴昔洛韋是更昔洛韋的電子等排體，與阿昔洛韋有相同的抗病毒譜，但生物利用度較低；泛昔洛韋是噴昔洛韋的前體藥物，口服后在胃腸道和肝臟中迅速被代謝產(chǎn)生噴昔洛韋，生物利用度可達77%；西多福韋是胞嘧啶非環(huán)狀核苷類衍生物，以單磷酸酯的形式存在，進入體內(nèi)后經(jīng)宿主細胞的酶將其轉(zhuǎn)化為活化西多福韋二磷酸酯而發(fā)揮作用。故本題組分別選B、E。

A.更昔洛韋B.鹽酸伐昔洛韋C.阿昔洛韋D.泛昔洛韋E.阿德福韋酯6.

含新特戊酰氧基甲醇酯結(jié)構(gòu)的前體藥物是正確答案：E

7.

含纈氨酸結(jié)構(gòu)的前體藥物是正確答案：B

8.

在腸壁吸收后可代謝生成噴昔洛韋的前體藥物是正確答案：D[解析]本組題考查抗病毒藥的結(jié)構(gòu)。阿德福韋酯是阿德福韋的前體，阿德福韋是5'-單磷酸脫氧阿糖腺苷的無環(huán)類似物，阿德福韋酯是阿德福韋的雙新特戊酰氧基甲醇酯。鹽酸伐昔洛韋是阿昔洛韋與纈氨酸形成的酯類前體化合物。泛昔洛韋是噴昔洛韋6-脫氧衍生物的二乙酸酯，是噴昔洛韋的前體藥物。故本題組分別選E、B、D。

A.齊多夫定B.阿昔洛韋C.奧司他韋D.茚地那韋E.奈韋拉平9.

蛋白酶抑制藥類抗病毒藥正確答案：D

10.

神經(jīng)氨酸酶抑制藥類抗病毒藥正確答案：C

11.

非核苷反轉(zhuǎn)錄酶抑制藥類抗病毒藥物正確答案：E

A.奧硝唑B.青霉素C.鹽酸小檗堿D.磷霉素E.利奈唑胺12.

結(jié)構(gòu)最小的抗生素正確答案：D

13.

惡唑烷酮類合成抗菌藥正確答案：E

14.

第三代硝基咪唑類藥物正確答案：A

A.有效控制瘧疾癥狀B.控制瘧疾的復(fù)發(fā)和傳播C.主要用于預(yù)防瘧疾D.搶救腦型瘧疾效果良好E.適用于耐氯喹惡性瘧疾的治療15.

青蒿素正確答案：A[解析]本組題主要考查抗瘧藥的相關(guān)知識。青蒿素由于代謝與排泄均快，有效血藥濃度維持時間短，不利于徹底殺滅瘧原蟲，故復(fù)發(fā)率較高。主要用于間日瘧、惡性瘧的癥狀控制，以及耐氯喹蟲株的治療，也可用以治療兇險型惡性瘧，如腦型、黃疸型等。亦可用以治療系統(tǒng)性紅斑狼瘡與盤狀紅斑狼瘡。乙胺嘧啶可抑制瘧原蟲的二氫葉酸還原酶，因而干擾瘧原蟲的葉酸正常代謝，對惡性瘧及間日瘧原蟲紅細胞前期有效，常用作病因性預(yù)防藥。此外，也能抑制瘧原蟲在蚊體內(nèi)的發(fā)育，故可阻斷傳播。臨床上用于預(yù)防瘧疾和休止期抗復(fù)發(fā)治療。磷酸伯氨喹防治間日瘧、三日瘧的復(fù)發(fā)和傳播，以及防止惡性瘧的傳播?？鼘幱糜谥委熌吐揉x株所致的惡性瘧。也可用于治療間日瘧。故本題組分別選A、C、B、E。

16.

乙胺嘧啶正確答案：C

17.

磷酸伯氨喹正確答案：B

18.

奎寧正確答案：E

A.甲硝唑B.枸櫞酸乙胺嗪C.枸櫞酸哌嗪D.奎寧E.吡喹酮19.

防治日本血吸蟲藥正確答案：E

20.

驅(qū)蛔蟲藥正確答案：C

21.

抗瘧藥正確答案：D[解析]本組題主要考查抗寄生蟲藥物的相關(guān)知識。甲硝唑為抗滴蟲藥；枸櫞酸乙胺嗪為抗絲蟲藥物；枸櫞酸哌嗪為驅(qū)腸蟲藥；奎寧為抗瘧藥；吡喹酮為抗吸血蟲藥，特別是對日本血吸蟲有殺滅作用。故本題組分別選E、C、D。

A.鹽酸左旋咪唑B.吡喹酮C.乙胺嘧啶D.磷酸氯喹E.甲硝唑22.

通過插入DNA雙螺旋鏈發(fā)揮作用的藥物是正確答案：D

23.

具有二氫葉酸還原酶抑制作用的藥物是正確答案：C

24.

具有抗厭氧菌作用的抗蟲藥物是正確答案：E

25.

具有免疫調(diào)節(jié)作用的驅(qū)蟲藥物是正確答案：A[解析]本組題考查藥物的作用。磷酸氯喹為4-氨基喹啉類抗瘧藥，其通過插入DNA雙螺旋鏈發(fā)揮作用。利用瘧原蟲不能利用環(huán)境中的葉酸和四氫葉酸，必須自身合成葉酸并轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸的特點，選擇二氫葉酸還原酶抑制劑作為抗瘧藥物，其代表藥物為乙胺嘧啶。甲硝唑又名滅滴靈，對大多數(shù)厭氧菌具強大的抗菌作用，但對需氧菌和兼性厭氧菌無作用。鹽酸左旋咪唑為一種廣譜的驅(qū)腸蟲藥，同時也是一種非特異性的免疫調(diào)節(jié)劑。故本題組分別選D、C、E、A。

A.替硝唑B.吡喹酮C.阿苯達唑D.磷酸伯氨喹E.鹽酸左旋咪唑26.

臨床上用于抗滴蟲的藥物是正確答案：A

27.

臨床上用于驅(qū)蟲并有免疫調(diào)節(jié)作用的藥物是正確答案：E

28.

臨床上用于驅(qū)腸蟲，但不得用于孕婦和2歲以下幼兒的藥物是正確答案：C

A.喜樹堿B.氟尿嘧啶C.環(huán)磷酰胺D.鹽酸伊立替康E.依托泊苷29.

作用于DNA拓撲異構(gòu)酶I的天然來源的藥物是正確答案：A

30.

作用于DNA拓撲異構(gòu)酶Ⅱ的半合成藥物是正確答案：E

31.

對喜樹堿進行結(jié)構(gòu)修飾得到的水溶性前藥是正確答案：D[解析]本組題考查抗腫瘤藥物的相關(guān)知識。喜樹堿是從我國特有的喜樹中分離得到的含五個稠和環(huán)的內(nèi)酯生物堿，喜樹堿類藥物的作用靶點是作用于DNA拓撲異構(gòu)酶Ⅰ；氟尿嘧啶可以干擾DNA的合成，也可以干擾RNA的合成；環(huán)磷酰胺是在氮芥的氮原子上連有一個吸電子的環(huán)狀磷酰胺內(nèi)酯，借助腫瘤細胞中磷酰胺酶的活性高于正常細胞，使其在腫瘤組織中能被磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氨芐而發(fā)揮作用；鹽酸伊立替康是一個半合成的水溶性喜樹堿衍生物，在體內(nèi)經(jīng)代謝生成SN-38而起作用，屬前體藥物；依托泊苷為細胞周期特異性抗腫瘤藥物，作用于DNA拓撲異構(gòu)酶Ⅱ。故本組題分別選A、E、D。

A．磺胺甲唑

B．來曲唑

C．奧司他韋

D．左氧氟沙星

E．甲磺酸伊馬替尼32.

作用于酪氨酸激酶受體通路的抗腫瘤藥物是正確答案：E

33.

作用于芳香化酶的抗腫瘤藥物是正確答案：B

34.

作用于神經(jīng)氨酸酶的抗病毒藥物是正確答案：C[解析]本組題考查抗腫瘤藥物作用靶點。甲磺酸伊馬替尼又名格列為，能抑制多條酪氨酸激酶受體通路，用于治療慢性粒細胞白血病急變期、加速期或α-干擾素治療失敗后的慢性期患者，不能手術(shù)切除或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤(GIST)患者；來曲唑通過抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，從而消除雌激素對腫瘤生長的刺激作用；奧司他韋是全碳六元環(huán)類流感病毒的神經(jīng)氨酸酶抑制劑，是乙酯型前藥，口服后經(jīng)體內(nèi)酯酶的代謝產(chǎn)生活性物質(zhì)，從而產(chǎn)生抑制流感病毒的活性。故本題組分別選E、B、C。

A.喜樹堿B.硫酸長春堿C.多柔比星D.紫杉醇E.鹽酸阿糖胞苷35.

直接抑制DNA合成的蒽醌類正確答案：C

36.

作用于NDA拓異構(gòu)酶Ⅰ的生物正確答案：A

37.

可抑制DNA聚合酶和少量摻入DNA，阻止DNA合成正確答案：E

38.

阻止微管蛋白雙微體聚合和誘導(dǎo)微管的解聚正確答案：B[解析]本組題考查抗腫瘤藥物的相關(guān)知識。多柔比星由于結(jié)構(gòu)共軛蒽醌結(jié)構(gòu)，為橘紅色針狀結(jié)晶；喜樹堿是從我國特有的喜樹中分離得到的含五個稠和環(huán)的內(nèi)酯生物堿，喜樹堿類藥物的作用靶點是作用于DNA拓撲異構(gòu)酶Ⅰ；鹽酸阿糖胞苷在體內(nèi)經(jīng)脫氧胞嘧啶激酶的催化下轉(zhuǎn)化為5-磷酸核苷酸，后者的積聚可抑制DNA聚合酶及少量摻入DNA，阻止DNA的合成，抑制細胞生長，發(fā)揮抗癌作用；長春堿類抗腫瘤藥物均能與微蛋白結(jié)合阻止微管蛋白雙微體聚合成微管，又可誘導(dǎo)微管的解聚，使紡錘體不能形成，細胞停止于分裂中期，從而阻止癌細胞分裂繁殖。故本題組分別選C、A、E、B。

A.來曲唑B.依托泊苷C.卡莫氟D.紫杉醇E.順鉑39.

作用于微管的抗腫瘤藥物正確答案：D

40.

作用于芳構(gòu)酶的抗腫瘤藥物正確答案：A

41.

作用于DNA拓撲異構(gòu)酶Ⅱ的抗腫瘤藥物正確答案：B[解析]本組題考查抗腫瘤藥物的作用靶點。作用于微管的抗腫瘤藥物主要有長春新堿和紫杉醇；作用于芳構(gòu)酶的抗腫瘤藥物主要有來曲唑和他莫昔芬；作用于拓撲異構(gòu)酶Ⅱ的抗腫瘤藥物主要有鬼臼毒素及其衍生物，如依托泊苷等；直接作用于DNA的抗腫瘤藥物主要有烷化劑類及順鉑等。故本題組分別選D、A、B。

A.氟達拉濱B.卡莫司汀C.順鉑D.環(huán)磷酰胺E.培美曲塞42.

能夠抑制胸苷酸合酶、二氫葉酸還原酶等多靶點的是正確答案：E

43.

是阿糖腺苷的衍生物，被淋巴細胞吸收磷酸化成為有活性的是正確答案：A

44.

含有亞硝基脲結(jié)構(gòu)，易能過血腦屏障進入腦脊液正確答案：B[解析]本組題考查抗腫瘤藥的相關(guān)知識。培美曲塞能夠抑制胸苷酸合酶、二氫葉酸還原酶等多靶點；氟達拉濱是阿糖腺苷的衍生物，被淋巴細胞吸收磷酸化成為有活性；卡莫司汀含有亞硝基脲結(jié)構(gòu)，易能過血腦屏障進入腦脊液。順鉑對動物腫瘤有強烈的抑制作用，其作用機制是使腫瘤細胞DNA復(fù)制停止，阻礙細胞分裂；環(huán)磷酰胺在體外對腫瘤細胞無效，只有進入體內(nèi)后，經(jīng)過活化才能發(fā)揮作用。故本題組分別選E、A、B。

A.順鉑B.多柔比星C.甲氨蝶呤D.異環(huán)磷酰胺E.枸櫞酸他莫昔芬45.

屬于葉酸類抗代謝的抗腫瘤藥正確答案：C

46.

屬于醌類抗生素類的抗腫瘤藥正確答案：B

47.

屬于抗雌激素類的抗腫瘤藥正確答案：E

48.

屬于氮芥類烷化劑的抗腫瘤藥正確答案：D

A.巰嘌呤B.吉西他濱C.長春瑞濱D.甲氨蝶呤E.卡莫氟49.

屬于尿嘧啶抗代謝類藥物正確答案：E

50.

屬于胞嘧啶抗代謝類藥物正確答案：B

51.

屬于葉酸類抗代謝藥物正確答案：D

52.

屬于嘌呤類抗代謝藥物正確答案：A

二、多項選擇題1.

與補鈣制劑同時使用時，會與鈣離子形成不溶性螯合物，影響補鈣劑在體內(nèi)吸收的抗菌藥物有A.鹽酸多西環(huán)素B.鹽酸美他環(huán)素C.鹽酸米諾環(huán)素D.鹽酸四環(huán)素E.鹽酸土霉素正確答案：ABCDE[解析]本題考查四環(huán)素類藥物性質(zhì)及代表藥物。四環(huán)素類藥物分子中含有多個羥基、烯醇羥基及羰基，在近中性條件下能與多種金屬離子形成不溶性螯合物，如與鈣或鎂離子形成不溶性的鈣鹽或鎂鹽。四環(huán)素類藥物代表藥物有鹽酸土霉素、鹽酸四環(huán)素、鹽酸多西環(huán)素、鹽酸美他環(huán)素、鹽酸米諾環(huán)素。故本題選ABCDE。

2.

關(guān)于鹽酸克林霉素性質(zhì)的說法，正確的有A.口服吸收良好，不易被胃酸破壞B.化學(xué)穩(wěn)定性好，對光穩(wěn)定C.含有氮原子，又稱氯潔霉素D.為林可霉素半合成衍生物E.可用于治療金黃色葡萄球菌骨髓炎正確答案：ABCDE[解析]本題考查鹽酸克林霉素的相關(guān)知識。鹽酸克林霉素別名：氯潔霉素、氯林霉素、林大霉素、氯林可霉素，屬于抗生素類藥物，為林可霉素的衍生物；化學(xué)穩(wěn)定性好，對光穩(wěn)定；口服吸收快，24小時內(nèi)10%由尿排出，3.6%隨糞便排出；是金黃色葡萄球菌骨髓炎的首選治療藥物。故本題選ABCDE。

3.

廣譜的β-內(nèi)酰胺類抗生素有A.克拉維酸鉀B.氨芐西林C.阿莫西林D.頭孢羥氨芐E.頭孢克洛正確答案：BCDE[解析]本題考查廣譜β-內(nèi)酰胺類抗生素的相關(guān)知識。廣譜及長效的青霉素類藥物有氨芐西林、阿莫西林、美洛西林等；廣譜頭孢菌素有頭孢氨芐、頭孢羥氨芐、頭孢克洛、頭孢哌酮等；而克拉維酸鉀為β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，可以增強β-內(nèi)酰胺藥物的抗菌活性。所以答案為BCDE。

4.

有關(guān)氨芐西林鈉穩(wěn)定性的下列敘述哪些正確A.濃度愈低愈不穩(wěn)定B.堿使其不穩(wěn)定C.在堿性條件下葡萄糖能加速它的水解D.對光不穩(wěn)定E.本品溶液對熱不穩(wěn)定正確答案：BCE[解析]本題主要考查氨芐西林鈉的理化性質(zhì)(穩(wěn)定性)。氨芐西林鈉溶液的穩(wěn)定性與濃度有關(guān)，濃度越高，越不穩(wěn)定，本品對酸較穩(wěn)定，遇水、堿均不穩(wěn)定，對熱不穩(wěn)定，一經(jīng)溶解，需冰箱存放，24小時內(nèi)可使用，否則水解，失去活性。對含葡萄糖的溶液特別敏感，堿性條件下，糖能加速它的水解。故本題選BCE。

5.

下列β-內(nèi)酰胺類抗生素中，屬于碳青霉烯類的藥物有A.阿莫西林B.沙納霉素C.氨曲南D.亞胺培南E.美羅培南正確答案：BDE[解析]本題考查非經(jīng)典的β-內(nèi)酰胺類抗生素。非經(jīng)典的β-內(nèi)酰胺類抗生素，其碳青霉烯類的藥物有沙納霉素、亞胺培南、美羅培南。阿莫西林為廣譜半合成青霉素；氨曲南為單環(huán)β-內(nèi)酰胺類抗生素。故本題選BDE。

6.

阿米卡星結(jié)構(gòu)中α-羥基酰胺側(cè)鏈構(gòu)型與活性關(guān)系正確的是A.L-(-)型活性最低B.L-(-)型活性最高C.D-(+)型活性最低D.D-(+)型活性最高E.DL-(±)型活性最低正確答案：BC[解析]本題考查阿米卡星的立體結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系。阿米卡星結(jié)構(gòu)中α-羥基酰胺側(cè)鏈含有手性碳原子，其構(gòu)型為L-(-)型，若為D-(+)抗菌活性大為降低，若為DL-(±)型抗菌活性降低一半。故本題選BC。

7.

下列藥物中可以口服的是A.阿米卡星B.阿莫西林C.頭孢克洛D.琥乙紅霉素E.鹽酸美他環(huán)素正確答案：BCDE

8.

下列藥物中含有氫化噻唑環(huán)的是A.頭孢克洛B.頭孢哌酮C.阿莫西林D.哌拉西林E.氨芐西林正確答案：CDE

9.

能和金屬離子形成絡(luò)合物的藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)有

A．

B．

C．

D．

E．正確答案：AB[解析]本題考查藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、性質(zhì)等。A結(jié)構(gòu)為諾氟沙星，該結(jié)構(gòu)中3，4位為羧基和酮羰基，極易和金屬離子如鈣、鎂、鐵、鋅等形成螯合物形成絡(luò)合物。B結(jié)構(gòu)為乙胺丁醇，該結(jié)構(gòu)中相鄰的氧原子和氮原子均有孤對電子，也容易與金屬離子螯合形成絡(luò)合物。故本題選AB。

10.

含有喹啉羧酸的藥物A.吡哌酸B.氧氟沙星C.加替沙星D.依諾沙星E.諾氟沙星正確答案：BCD

11.

結(jié)構(gòu)中含有含有環(huán)丙基的喹諾酮類藥物是A.諾氟沙星B.依諾沙星C.加替沙星D.環(huán)丙沙星E.氧氟沙星正確答案：CD

12.

對鹽酸乙胺丁醇描述正確的有A.含有兩個手性碳原子B.有三個光學(xué)異構(gòu)體C.R，R-構(gòu)型右旋異構(gòu)體的活性最高D.在體內(nèi)兩個羥基氧化代謝為醛，進一步氧化為酸E.在體內(nèi)與鎂離子結(jié)合，干擾細菌RNA的合成正確答案：ABCDE[解析]本題考查鹽酸乙胺丁醇的相關(guān)知識。鹽酸乙胺丁醇分子中含有兩個手性碳原子，但是由于結(jié)構(gòu)對稱，所以只有三個光學(xué)異構(gòu)體；其中R，R-構(gòu)型右旋異構(gòu)體的活性最高；在體內(nèi)兩個羥基氧化代掰為醛，進一步氧化為酸，在體內(nèi)與鎂離子螫合，干擾細菌RNA的合成。故本題選ABCDE。

13.

具有抗結(jié)核分枝桿菌作用的藥物是A.異煙肼B.鹽酸乙胺丁醇C.齊多夫定D.利福平E.鏈霉素正確答案：ABDE

14.

含有三氮唑環(huán)，可口服的抗真菌藥物有A.伊曲康唑B.伏立康唑C.硝酸咪康唑D.酮康唑E.氟康唑正確答案：ABE[解析]本題考查抗真菌藥物結(jié)構(gòu)特點。伊曲康唑、伏立康唑和氟康唑均含有三氮唑環(huán)，且可口服。硝酸咪康唑含咪唑結(jié)構(gòu)，臨床上靜脈注射或外用；酮康唑含咪唑結(jié)構(gòu)，是第一個可口服的咪唑抗真菌藥。故本題選ABE。

15.