化學治療藥物(七)

化學治療藥物(七)一、最佳選擇題1.

臨床治療敏感厭氧菌引起的嚴重感染宜選用的藥物是A.克林霉素B.阿莫西林C.頭孢拉定D.阿奇霉素E.左氧氟沙星（江南博哥）正確答案：A[解析]本題考查抗生素的臨床應用。克林霉素：敏感厭氧菌引起的嚴重感染。左氧氟沙星：對厭氧菌作用較差。故答案為A。

2.

對厭氧菌有強大殺菌作用，但對腸球菌無效的藥物是A.克林霉素B.頭孢吡肟C.頭孢曲松D.氨芐西林E.利萘唑胺正確答案：A[解析]本題考查抗生素的藥理作用?？肆置顾貫榱挚擅顾?位羥基被氯原子取代的一種半合成抗生素。對G+球菌作用，與紅霉素類似，對厭氧菌有廣譜、強大的殺菌作用。對腸球菌、G-菌無效。氨芐西林只對革蘭陰性需氧菌有效，對革蘭陽性細菌和厭氧菌耐藥。故答案為A。

3.

對耐青霉素和頭孢菌素類革蘭陽性菌嚴重感染有效的抗生素是A.慶大霉素B.氨芐西林C.阿莫西林D.萬古霉素E.哌拉西林正確答案：D[解析]本題考查抗生素的藥理作用。萬古霉素僅對革蘭陽性球菌有效，主要作用于耐甲氧西林的葡萄球菌所致嚴重感染。氨芐西林只對革蘭陰性需氧菌有效。阿莫西林耐酸不耐酶，不能用于葡萄糖球菌感染。哌拉西林不耐酸也不耐酶，為抗銅綠假單胞菌廣譜青霉素。慶大霉素為氨基糖苷類抗生素，主要作用于需氧革蘭陰性桿菌。故答案為D。

4.

紅霉素的抗菌作用機制是A.抑制細菌細胞壁的合成B.抑制DNA的合成C.與30s亞基結(jié)合，抑制蛋白質(zhì)合成D.與50s亞基結(jié)合，抑制蛋白質(zhì)合成E.抑制二氫葉酸合成酶正確答案：D

5.

萬古霉素的抗菌作用機制是A.干擾細菌的葉酸代謝B.影響細菌細胞膜的通透性C.抑制細菌蛋白質(zhì)的合成D.抑制細菌核酸代謝E.阻礙細菌細胞壁的合成正確答案：E

6.

治療支原體肺炎宜首選的藥物是A.鏈霉素B.氯霉素C.紅霉素D.青霉素GE.以上均不是正確答案：C

7.

氨基糖苷類抗生素的作用特點，敘述錯誤的是A.對需氧革蘭陰性桿菌作用強B.有初次接觸效應C.抑制敏感細菌RNA的轉(zhuǎn)錄D.具有較長時間的PAEE.在堿性環(huán)境中抗菌活性增強正確答案：C[解析]本題考查氨基糖苷類抗生素的作用特點。氨基糖苷類抗生素主要直接作用于需氧革蘭陰性桿菌，而對厭氧菌無效。在服用氨基糖苷類之后，其濃度雖降至抑菌濃度以下或已經(jīng)消失后，對微生物的抑制作用依然維持一段時間，此被稱為抗生素后效應(PAE)。其作用機制是通過作用于敏感菌的核糖體而產(chǎn)生抗菌效果。氨基糖苷類抗生素在堿性環(huán)境中抗菌活性增強。故答案為C。

8.

屬于快速殺菌藥，并且對靜止期細菌也有較強作用的抗菌藥是A.β-內(nèi)酰胺類藥物B.大環(huán)內(nèi)酯類藥物C.磺胺類藥物D.林可霉素類藥物E.氨基糖苷類藥物正確答案：E[解析]本題考查抗生素的藥理特點。氨基糖苷類抗生素具有抗菌譜廣、殺菌完全、與β-內(nèi)酰胺抗生素有很好的協(xié)同作用、對許多致病菌有抗生素后效應(PAE)等特點。氨基糖苷類抗生素為快速殺菌劑，對靜止期細菌也有較強的作用。其特點是：①抗菌譜廣，對各種需氧革蘭陰性菌有作用。本類藥物的抗菌譜相似，鏈霉素和卡那霉素還對結(jié)核桿菌有作用。②殺菌速率和殺菌時程是濃度依賴性。③具有較長時間PAE，且PAE持續(xù)時間是濃度依賴性的。④具有初次接觸效應(firstexposureeffect，F(xiàn)EE)，即指細菌首次接觸氨基糖苷類抗生素時能被迅速殺死，當未被殺死的細菌再次或多次接觸同種抗生素時，其殺菌作用明顯降低。⑤在堿性環(huán)境中抗菌活性增強。故答案為E。

9.

屬于濃度依賴性的抗菌藥物是A.大環(huán)內(nèi)酯類B.氨基糖苷類C.頭孢菌素類D.林可霉素類E.青霉素及半合成青霉素正確答案：B[解析]本題考查抗生素的作用特點?！皶r間依賴性”是指當血藥濃度達到4～8倍最低抑菌濃度(MIC)時，殺菌效應到了飽和程度，再繼續(xù)增加血藥濃度，殺菌效應并不會增加。因此，服用這類抗菌藥要注意達到一定血藥濃度后，還要維持足夠的時間，要按照一定時間，如每天間隔6小時分次服用。屬于“時間依賴性”的抗菌藥有：青霉素類、頭孢菌素類、碳青霉烯類、阿奇霉素、紅霉素、羅紅霉素、克林霉素、萬古霉素、甲氧芐啶等。“濃度依賴性”是指藥物峰值濃度越高，對致病菌殺傷力越強，殺傷速度越快。當血藥濃度達到8～10倍最低抑菌濃度(MIC)時，可達到最大殺菌效應。因此，這類藥物臨床療效的關(guān)鍵是提高藥物濃度，即達到一定劑量，服藥時間間隔也逐漸轉(zhuǎn)為一天一次。因為藥物毒性與峰值濃度相關(guān)，所以對某些一天用一次的藥物還應進行血藥濃度監(jiān)測，以保證其安全性。屬于“濃度依賴性”抗菌藥有氨基糖苷類、喹諾酮類、甲硝唑等。故答案為B。

10.

氨基糖苷類藥物的抗菌作用機制是A.增加胞質(zhì)膜通透性B.抑制細菌蛋白質(zhì)合成C.抑制胞壁黏肽合成酶D.抑制二氫葉酸合成酶E.抑制DNA螺旋酶正確答案：B

11.

氯霉素的抗菌作用機制是A.抑制細菌的DNA合成B.抑制細菌的蛋白質(zhì)合成C.干擾細菌的RNA轉(zhuǎn)錄D.干擾細菌的細胞壁合成E.增加細菌的細胞膜通透性正確答案：B

12.

氯霉素抗菌譜廣，而最主要的不良反應是A.二重感染B.胃腸道反應C.對肝臟嚴重損害D.對造血系統(tǒng)的毒性E.影響骨、牙生長正確答案：D

13.

在四環(huán)素類藥物不良反應中，錯誤的是A.長期應用后可發(fā)生二重感染B.會產(chǎn)生光敏反應C.幼兒乳牙釉質(zhì)發(fā)育不全D.長期大量靜脈給藥不引起嚴重肝臟損害E.空腹口服易發(fā)生胃腸道反應正確答案：D

14.

因?qū)е聡乐匮俏蓙y而撤出美國和加拿大市場的藥品是A.西沙必利B.羅非昔布C.辛伐他汀D.加替沙星E.苯丙醇胺正確答案：D[解析]本題考查藥品的不良反應。加替沙星是8-甲氧氟喹諾酮類外消旋化合物，加替沙星可引起患者低血糖或高血糖癥狀，目前尚不清楚其作用機制，但是動物實驗表明，加替沙星可促進胰島素的釋放，并通過阻斷胰島細胞ATP敏感的鉀離子通道使患者出現(xiàn)血糖過低，而且還可使胰島B細胞空泡化，導致胰島素水平降低從而出現(xiàn)高血糖癥狀。故答案為D。

15.

禁用于妊娠婦女和小兒的藥物是A.青霉素類B.氟喹諾酮類C.大環(huán)內(nèi)酯類D.維生素類E.頭孢菌素類正確答案：B[解析]本題考查抗生素的不良反應。氟喹諾酮類藥物可引起未成年動物關(guān)節(jié)組織中軟骨損傷，為確保用藥安全，孕婦、哺乳期婦女及兒童禁用，18歲以下青少年嚴禁使用此類藥物，防止影響骨骼的生長發(fā)育。故答案為B。

16.

以下不符合氟喹諾酮類藥物特性的是A.血漿蛋白結(jié)合率高B.抗菌譜廣C.不良反應少D.抗菌活性強E.大多口服吸收好正確答案：A[解析]本題考查氟喹諾酮類藥物的特性。氟喹諾酮類藥物的共性包括：抗菌譜廣，尤其對需氧革蘭陰性桿菌包括銅綠假單胞菌在內(nèi)有強大殺菌作用；口服吸收良好，體內(nèi)分布廣，血漿蛋白結(jié)合率低；不良反應少，耐受性好；但其在未成年動物身上可引起關(guān)節(jié)炎，在兒童中可引起關(guān)節(jié)腫痛，所以不用于青春期兒童或妊娠婦女。故答案為A。

17.

屬非氟喹諾酮類的藥物是A.吡哌酸B.諾氟沙星C.環(huán)丙沙星D.依諾沙星E.培氟沙星正確答案：A[解析]本題考查喹諾酮類的相關(guān)內(nèi)容。含氟的喹諾酮類通稱為氟喹諾酮類，吡哌酸不含氟，不屬于氟喹諾酮類。諾氟沙星、環(huán)丙沙星、依諾沙星、培氟沙星均為氟喹諾酮類。故答案為虬

18.

腎功能不全患者宜選用的抗菌藥物是A.四環(huán)素類B.多粘菌素類C.大環(huán)內(nèi)酯類D.氨基糖苷類E.磺胺類正確答案：C[解析]本題考查抗菌藥物的選擇。在以上抗菌藥中，四環(huán)素主要經(jīng)腎排泄，且有一定腎毒性，腎功能不全者不宜使用。大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥有肝腎兩個排泄途徑，其中紅霉素腎毒性較小，腎功能不全者可以在醫(yī)生指導下使用。青霉素主要經(jīng)腎排泄，腎功能不全者如需使用，應在醫(yī)生指導下減量使用。氨基糖苷類主要經(jīng)腎臟排泄，尿藥濃度高，并在腎蓄積，可損害腎小管上皮細胞，表現(xiàn)為蛋白尿、管型尿，嚴重者可致氮質(zhì)血癥及無尿癥。因此老年人、腎功能不全者慎用。磺胺類藥易產(chǎn)生耐藥性，在肝內(nèi)的代謝產(chǎn)物——乙?；前返娜芙舛鹊?，易在尿中析出結(jié)晶，引起腎毒性，因此用藥時應嚴格掌握劑量、時間，同服碳酸氫鈉并多飲水。故答案為C。

19.

治療流行性腦膜炎宜選用的藥物是A.舒巴坦B.紅霉素C.慶大霉素D.阿米卡星E.磺胺嘧啶正確答案：E[解析]本題考查抗生素的臨床作用。磺胺嘧啶作為二氫葉酸合成酶的競爭性抑制劑，抑制二氫葉酸合成。具有廣譜及較強抗菌活性，對革蘭陽性及陰性菌均有抑制作用，可用于腦膜炎雙球菌、肺炎球菌、淋球菌、溶加鏈球菌感染的治療，能通過血腦屏障進入腦脊液，可用于治療流行性腦膜炎。故答案為E。

20.

喹諾酮類藥物的抗菌作用機制是A.抑制細菌細胞壁合成B.抑制細菌蛋白質(zhì)合成起始階段C.改變細菌胞漿的通透性D.抑制細菌mRNA的合成E.抑制細菌DNA回旋酶和拓撲異構(gòu)酶Ⅳ正確答案：E[解析]本題考查喹諾酮類藥物的抗菌作用機制。喹諾酮類藥物通過抑制細菌DNA回旋酶和拓撲異構(gòu)酶Ⅳ，阻礙DNA合成而導致細菌死亡。故答案為E。

二、配伍選擇題A.鏈霉素B.阿米卡星C.慶大霉素D.妥布霉素E.奈替米星1.

對多種氨基糖苷類鈍化酶穩(wěn)定，耳、腎毒性又低的藥物是正確答案：E

2.

腎毒性最大、最常見，腎功能不良者宜減量使用的藥物是正確答案：C[解析]本組題考查氨基糖苷類的不良反應。所有氨基糖苷類均具有可逆性或不可逆性的第八對腦神經(jīng)毒性和腎毒性，對聽力損害的發(fā)生率依次為：新霉素＞卡那霉素＞鏈霉素＞阿米卡星＞慶大霉素＞妥布霉素＞奈替米星；對腎損害的發(fā)生率依次為：新霉素＞卡那霉素＞慶大霉素＞妥布霉素＞鏈霉素＞奈替米星。故答案為E、C。

A.慶大霉素B.妥布霉素C.奈替米星D.鏈霉素E.小諾米星3.

口服可用于腸道感染的藥物是正確答案：A

4.

與其他抗結(jié)核病藥聯(lián)合使用的藥物是正確答案：D

5.

對多種氨基糖苷類鈍化酶穩(wěn)定的藥物是正確答案：C[解析]本組題考查抗生素的作用特點。鏈霉素為最早用于臨床的抗結(jié)核病藥，但易被結(jié)核桿菌耐受，應與其他抗結(jié)核藥聯(lián)用。慶大霉素口服可以用于腸道感染或腸道術(shù)前準備。奈替米星對多種氨基糖苷類鈍化酶穩(wěn)定，因而對慶大霉素、西索米星和妥布霉素耐藥菌也有較好活性。故答案為A、D、C。

A.青霉素B.氯霉素C.替莫西林D.四環(huán)素E.利福平6.

用于治療肺炎支原體引起的非典型肺炎的藥物是正確答案：D

7.

用于治療結(jié)核病的藥物是正確答案：E

8.

用于治療流感嗜血桿菌引起的腦膜炎的藥物是正確答案：B

9.

用于治療梅毒的藥物是正確答案：A[解析]本組題考查抗生素的臨床應用。青霉素為β-內(nèi)酰胺類抗生素，主要作用于革蘭陽性細菌、陰性球菌及螺旋體。氯霉素臨床上用于流感嗜血桿菌引起的腦膜炎、立克次體感染。替莫西林臨床上用于銅綠假單胞菌感染。四環(huán)素臨床上主要用于立克次體感染、支原體感染、衣原體感染。利福平為抗結(jié)核病藥。故答案為D、E、B、A。

A．磺胺米隆

B．磺胺甲唑

C．磺胺多辛

D．甲氧芐啶

E．磺胺嘧啶10.

血漿蛋白結(jié)合率低，易透過血腦屏障的藥物是正確答案：E

11.

有利于泌尿道感染治療，不易形成結(jié)晶尿的藥物是正確答案：B[解析]本組題考查磺胺類藥物的藥理特點?；前粪奏ぱ獫{蛋白結(jié)合率較低，易透過血腦屏障，可用于治療流行性腦膜炎?；前芳走颍淇咕V與SD相似，但抗菌作用較強。磺胺藥在體內(nèi)的代謝產(chǎn)物乙?；锏娜芙舛鹊?，容易在尿道中析出結(jié)晶而致結(jié)晶尿、血尿及閉尿等，大劑量應用時宜與碳酸氫鈉同服。故答案為E、B。

A.紅霉素B.萬古霉素C.利福平D.鹽酸克林霉素E.阿米卡星12.

治療耐甲氧西林金黃色葡萄球菌有效的藥物是正確答案：B

13.

治療各種革蘭陰性桿菌有效的藥物是正確答案：E

14.

治療結(jié)核病宜選用正確答案：C[解析]本組題考查抗生素的臨床應用。紅霉素為抗生素類藥，抗菌譜較廣，通常用于化膿性皮膚感染及對青霉素耐藥的葡萄球菌感染。萬古霉素適用于耐甲氧西林金黃色葡萄球菌及其他細菌屬的感染，包括敗血癥、感染性心內(nèi)膜炎等。利福平可與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合用于各種結(jié)核病的初治與復治，包括結(jié)核性腦膜炎的治療。鹽酸克林霉素適用于由鏈球菌屬、葡萄球菌屬及厭氧菌等敏感菌株所致的下述感染：中耳炎、鼻竇炎、化膿性扁桃體炎、肺炎。阿米卡星可治療各種革蘭陰性桿菌，如綠膿桿菌及其他假單胞菌屬、大腸桿菌。故答案為B、E、C。

A.卡那霉素B.利福平C.乙胺丁醇D.吡嗪酰胺E.異煙肼15.

可引起球后視神經(jīng)炎的是正確答案：C

16.

可引起周圍神經(jīng)炎的是正確答案：E[解析]本組題考查抗結(jié)核藥的不良反應。異煙肼能使體內(nèi)維生素B6減少，引起周圍神經(jīng)炎。乙胺丁醇最重要的不良反應為視神經(jīng)炎，表現(xiàn)為視力下降、視野縮小、紅綠色盲，具有劑量依賴性及可逆性改變的特點；及早發(fā)現(xiàn)并停藥，可自行恢復正常。故答案為C、E。

A.乙胺丁醇B.利福平C.異煙肼D.卡那霉素E.對氨基水楊酸17.

需同服維生素B6的是正確答案：C

18.

誘導肝微粒體酶，加速皮質(zhì)激素和雌激素代謝的是正確答案：B

19.

長期大量應用可致視神經(jīng)炎、視力下降、視野縮小，出現(xiàn)盲點的是正確答案：A

20.

尿中析出結(jié)晶，損害腎臟，堿化尿液可減輕的是正確答案：E

21.

對第八對腦神經(jīng)損害嚴重的是正確答案：D[解析]本題考查藥物的不良反應。乙胺丁醇最重要的不良反應為視神經(jīng)炎，具體表現(xiàn)為視力下降、視野縮小、紅綠色盲，及早發(fā)現(xiàn)并停藥，可自行恢復正常。異煙肼導致維生素B6減少，產(chǎn)生周圍神經(jīng)炎，因此需服用維生素B6。利福平為肝藥酶誘導劑，可提高其他藥物的代謝?？敲顾貢Φ诎藢δX神經(jīng)損害嚴重，產(chǎn)生耳毒性。對氨基水楊酸可在尿中析出結(jié)晶，損害腎臟，導致下背部疼痛、尿痛或排尿燒灼感(結(jié)晶尿)，堿化尿液可減少對腎的刺激，增加尿中排出量。故答案為C、B、A、E、D。

A.青蒿素B.氯喹C.乙胺嘧啶D.伯氨喹E.奎寧22.

強效、速效、長效的紅細胞內(nèi)期裂殖體殺滅劑正確答案：B

23.

防止復發(fā)和傳播正確答案：D

24.

病因性預防正確答案：C

25.

近期復發(fā)率高正確答案：A

26.

孕婦不能服用的抗瘧藥正確答案：E[解析]本組題考查瘧疾的作用特點。氯喹主要殺滅紅細胞內(nèi)期瘧原蟲，對紅細胞外期無效。伯氨喹對紅細胞外期與配子體有較強的殺滅作用，對紅細胞內(nèi)期無效，不能控制瘧疾臨床癥狀的發(fā)生，主要用于防止瘧疾的復發(fā)和傳播。乙胺嘧啶通過抑制瘧原蟲的二氫葉酸還原酶，因而干擾瘧原蟲的葉酸正常代謝，對惡性瘧及間日瘧原蟲紅細胞前期有效，常用作病因性預防藥。青蒿素其對鼠瘧原蟲紅細胞內(nèi)期超微結(jié)構(gòu)的影響，主要是瘧原蟲膜系結(jié)構(gòu)的改變而具有強大而迅速的殺滅作用，主要用于間日瘧、惡性瘧的癥狀控制，以及耐氯喹蟲株的治療。但體內(nèi)代謝快，代謝產(chǎn)物可迅速從腎和腸道排出，由于代謝和排泄均快速，有效血藥濃度維持時間短，復發(fā)率較高。故答案為B、D、C、A、E。

三、多項選擇題1.

青霉素的抗菌譜為A.敏感的革蘭陽性和陰性球菌B.螺旋體C.革蘭陽性桿菌D.支原體、立克次體E.革蘭陰性桿菌正確答案：ABC[解析]本題考查抗生素的抗菌譜。青霉素主要作用于革蘭陽性細菌、陰性球菌及螺旋體。故答案為ABC。

2.

青霉素可用于A.治療草綠色鏈球菌、腸球菌所致的心內(nèi)膜炎B.治療真菌感染C.治療鉤端螺旋體病D.治療G-桿菌引起的感染E.治療溶血性鏈球菌所致的扁桃體炎、大葉性肺炎正確答案：ACE[解析]本題考查青霉素的臨床作用。青霉素適用于A組及B組溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、對青霉素敏感金葡菌等革蘭陽性球菌所致的各種感染，也用于治療草綠色鏈球菌和腸球菌心內(nèi)膜炎(與氨基糖苷類聯(lián)合)；梭狀芽胞桿菌所致的破傷風、氣性壞疽、炭疽、白喉、流行性腦脊髓膜炎、李斯特菌病、鼠咬熱、梅毒、淋病、雅司、回歸熱、鉤端螺旋體病、樊尚咽峽炎、放線菌病等。故答案為ACE。

3.

氨芐西林、阿莫西林、匹氨西林的特點為A.廣譜抗菌藥B.對G+菌作用不及青霉素C.對G-桿菌作用強，但有耐藥性D.對綠膿桿菌有效E.炎癥時，腦脊液難達到有效血藥濃度正確答案：ABC[解析]本題考查青霉素類藥物的作用特點。氨芐西林、阿莫西林、匹氨西林為廣譜青霉素類，其特點有：①抗菌譜廣，對G+菌的作用不如青霉素G，對G-菌作用較強；②耐酸，不耐酶，可口服，對耐藥金葡菌感染、對綠膿桿菌無效。當炎癥時，血腦屏障通透性發(fā)生了改變，使得藥物容易進入腦脊液。故答案為ABC。

4.

β-內(nèi)酰胺酶抑制劑有A.克拉維酸B.舒巴坦C.丙磺舒D.氨芐西林E.他唑巴坦正確答案：ABE[解析]本題考查屬于β-內(nèi)酰胺酶抑制劑的藥物。屬于β-內(nèi)酰胺酶抑制劑的藥物有：克拉維酸、舒巴坦、他唑巴坦。氨芐西林為單環(huán)β-內(nèi)酰胺類，丙磺舒為抗痛風