西藥執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(一)分類模擬題5

西藥執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(一)分類模擬題5一、配伍選擇題A.離子-偶極和偶極-偶極相互作用B.氫鍵C.電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物D.范德華引力（江南博哥）E.分子內(nèi)氫鍵1.

氯喹與瘧原蟲DNA之間形成的主要鍵合方式是正確答案：C

2.

磺酰胺類利尿藥與碳酸酐酶之間形成的主要鍵合方式是正確答案：B

3.

水楊酸甲酯可以形成正確答案：E[解析]氯喹與靶點(diǎn)之間存在電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物作用力，磺酰胺類利尿劑與碳酸酐酶形成氫鍵，而水楊酸甲酯在分子內(nèi)部可形成氫鍵。

A.普羅帕酮B.萘普生C.扎考必利D.丙氧酚E.甲基多巴4.

對映異構(gòu)體之間具有相同的藥理活性和強(qiáng)度的是正確答案：A

5.

對映異構(gòu)體之間具有相同的藥理活性，但強(qiáng)弱不同的是正確答案：B

6.

對映異構(gòu)體中一個(gè)有活性，一個(gè)沒有活性的是正確答案：E

7.

對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相反活性的是正確答案：C

8.

對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生不同類型藥理活性的是正確答案：D[解析]對映異構(gòu)體之間具有相同的藥理活性和強(qiáng)度的代表藥物是普羅帕酮(抗心律失常方面)、氟卡尼。對映異構(gòu)體之間具有相同的藥理活性，但強(qiáng)弱不同的代表藥物是氯苯那敏、萘普生。對映異構(gòu)體中一個(gè)有活性，一個(gè)沒有活性的代表藥物是甲基多巴、氨己烯酸。對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相反活性的代表藥物是哌西那朵、扎考必利、依托唑啉、異丙腎上腺素。對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生不同類型藥理活性的是右丙氧酚與左丙氧酚、奎寧與奎尼丁。對映異構(gòu)體之間一個(gè)有活性，一個(gè)有毒性的代表藥物是乙胺丁醇、氯胺酮、丙胺卡因、青霉胺、米色安林、四咪唑、左旋多巴。

A.依托唑啉B.扎考必利C.甲基多巴D.氨己烯酸E.哌西那朵9.

對映異構(gòu)體之間活性相反，(R)-對映體是5-HT3受體激動劑，(S)-對映體是5-HT3受體拈抗劑的藥物是正確答案：B

10.

對映異構(gòu)體之間活性相反，右旋體是阿片受體激動劑，左旋體是阿片受體拮抗劑的藥物是正確答案：E

11.

對映異構(gòu)體之間活性相反，左旋體是利尿劑，右旋體是抗利尿劑的藥物是正確答案：A[解析]對映異構(gòu)體之間活性相反，一般需要拆分才能應(yīng)用，否則一個(gè)對映體將會抵消另一個(gè)對映體的部分藥效。依托唑啉的左旋體具有利尿作用，右旋體則有抗利尿作用；扎考必利的(R)-對映體是5-HT3受體激動劑，(S)-對映體是5-HT3受體拮抗劑；(+)-哌西那朵是阿片受體激動劑，(-)-哌西那朵是阿片受體拮抗劑，但右旋體活性更強(qiáng)，所以哌西那朵不拆分的話，外消旋體表現(xiàn)為部分激動劑作用。

A.鎮(zhèn)痛藥B.鎮(zhèn)咳藥C.抗瘧藥D.抗心律失常藥E.抗結(jié)核藥12.

丙氧酚的右旋體是正確答案：A

13.

丙氧酚的左旋體是正確答案：B

14.

奎尼丁的用途是正確答案：D

15.

奎寧的用途是正確答案：C[解析]丙氧酚的異構(gòu)體之間活性不同，左旋體鎮(zhèn)咳，右旋體鎮(zhèn)痛?？岫∨c奎寧是對映異構(gòu)體，奎寧為抗瘧藥，奎尼丁為抗心律失常藥。

A.氯苯那敏B.甲基多巴C.氨己烯酸D.普羅帕酮E.乙胺丁醇16.

對映異構(gòu)體具有相同的藥理作用，右旋體活性大于左旋體的藥物是正確答案：A

17.

L-對映異構(gòu)體有活性，D-對映異構(gòu)體無活性的藥物是正確答案：B

18.

D-對映異構(gòu)體有活性，L-對映異構(gòu)體毒性大的藥物是正確答案：E[解析]氯苯那敏的右旋體活性大于左旋體；L-甲基多巴是降壓藥，D-甲基多巴沒活性；D-乙胺丁醇有活性，L-乙胺丁醇毒性大。

A.解離度B.分配系數(shù)C.立體構(gòu)型D.空間構(gòu)象E.電子云密度分布19.

影響手性藥物對映體之間活性差異的主要因素是正確答案：C

20.

影響結(jié)構(gòu)非特異性全身麻醉藥活性的主要因素是正確答案：B[解析]藥物結(jié)構(gòu)中含有手性原子時(shí)，手性原子上的基團(tuán)在空間排列上會存在不同的方向，即立體結(jié)構(gòu)有所不同，這種立體結(jié)構(gòu)不同可以造成對映異構(gòu)體之間藥理活性、強(qiáng)度、毒性等方面存在差異。非特異性結(jié)構(gòu)藥物的藥效與結(jié)構(gòu)關(guān)系不大，其藥效主要由理化性質(zhì)決定，其中吸入性全身麻醉藥就屬于結(jié)構(gòu)非特異性藥物，影響其藥效的理化性質(zhì)主要是脂水分配系數(shù)。

A.苯妥英B.塞替派C.可樂定D.丙戊酸鈉E.保泰松21.

結(jié)構(gòu)中具有苯環(huán)，苯環(huán)羥化代謝后失活的藥物是正確答案：A

22.

結(jié)構(gòu)中具有苯環(huán)，苯環(huán)羥化代謝后活性增強(qiáng)的藥物是正確答案：E

23.

結(jié)構(gòu)中具有苯環(huán)，但不發(fā)生苯環(huán)羥化代謝的藥物是正確答案：C[解析]含有苯環(huán)的化合物，如果苯環(huán)上沒有取代基，沒有空間障礙影響，容易被羥化酶代謝，即苯環(huán)羥化代謝。苯妥英經(jīng)苯環(huán)羥化后，代謝物水溶性增大，很難進(jìn)入中樞產(chǎn)生抗癲癇作用，所以代謝失活。保泰松苯環(huán)羥化代謝產(chǎn)物有活性，開發(fā)上市后命名為羥基保泰松或羥布宗?？蓸范ê捅鞘婧斜江h(huán)，但不發(fā)生羥化代謝。

A.苯環(huán)羥化B.酮基還原C.羥基氧化D.O-脫甲基E.N-脫甲基

華法林的代謝途徑存在立體選擇性24.

(+)-(R)-華法林主要發(fā)生正確答案：B

25.

(-)-(S)-華法林主要發(fā)生正確答案：A[解析]華法林的代謝與其立體結(jié)構(gòu)相關(guān)，右旋體發(fā)生酮基還原，左旋體發(fā)生苯環(huán)羥化。

A．

B．

C．

D．

E．26.

發(fā)生N-脫異丙基和脫氨氧化代謝的藥物是正確答案：D

27.

結(jié)構(gòu)中的二氯乙酰基側(cè)鏈氧化代謝后生成酰氯，產(chǎn)生毒性的藥物是正確答案：C

28.

羰基α-碳原子經(jīng)代謝羥化后，代謝物仍具有活性的藥物是正確答案：A

29.

苯環(huán)上甲基發(fā)生羥化代謝，并進(jìn)一步氧化成羧酸，代謝失活的藥物是正確答案：B[解析]普萘洛爾在體內(nèi)發(fā)生N-脫異丙基和脫氨氧化代謝。氯霉素結(jié)構(gòu)中具有二氯乙?；x后生成的酰氯代謝物具有較強(qiáng)毒性。地西泮可發(fā)生1-脫甲基代謝和3-羥化代謝，代謝物替馬西泮(3-羥基化代謝物)和奧沙西泮(1-脫甲基、3-羥基化代謝物)仍有活性，甲苯磺丁脲苯環(huán)上的甲基容易發(fā)生羥化代謝，并進(jìn)一步氧化為羧酸后失活。

A.氯霉素B.甲芬那酸C.吲哚美辛D.(+)-(S)-美沙酮E.可待因30.

發(fā)生O-脫甲基代謝，代謝物具有生物活性的藥物是正確答案：E

31.

發(fā)生O-脫甲基代謝，代謝物失去生物活性的藥物是正確答案：C[解析]可待因含有3-甲氧基，發(fā)生O-脫甲基代謝生成嗎啡，仍有活性。吲哚美辛含有5-甲氧基，脫去甲基則失活。

A.氯霉素B.甲芬那酸C.普萘洛爾D.(+)-(S)-美沙酮E.丙戊酸鈉32.

發(fā)生酮基還原，并具有立體選擇性代謝特征的藥物是正確答案：D

33.

發(fā)生硝基還原，生成的羥胺中間體具有致癌和細(xì)胞毒等副作用的藥物是正確答案：A

34.

發(fā)生苯環(huán)上甲基氧化，生成羧酸化合物的是正確答案：B[解析]美沙酮屬于氨基酮類鎮(zhèn)痛藥，其結(jié)構(gòu)上的酮基可被立體選擇性還原為羥基，如(+)-(S)-美沙酮經(jīng)代謝生成(-)-α-(3S，6S)-關(guān)沙醇；氯霉素苯環(huán)上的硝基經(jīng)歷亞硝基、羥胺等中間步驟后，被還原為芳伯氨基，其中羥胺代謝物具有致癌和細(xì)胞毒作用；甲芬那酸苯環(huán)上的甲基可發(fā)生芐位羥化氧化，并進(jìn)一步生成羧酸代謝物。

A.6-甲基巰嘌呤B.阿苯達(dá)唑C.硫噴妥D.舒林酸E.塞替派35.

屬于前藥，經(jīng)S-氧化代謝生成亞砜才有活性的藥物是正確答案：B

36.

屬于前藥，經(jīng)S-脫氧代謝生成硫醚代謝物才有生物活性的藥物是正確答案：D

37.

經(jīng)脫硫氧化代謝后，脂溶性下降，導(dǎo)致藥物作用強(qiáng)度減弱的是正確答案：C

38.

經(jīng)脫硫氧化代謝后，生成另一個(gè)有活性的抗腫瘤藥物的是正確答案：E[解析]阿苯達(dá)唑本身為硫醚結(jié)構(gòu)，S原子被氧化成亞砜后，顯示活性。舒林酸本身為亞砜結(jié)構(gòu)，被還原為硫醚才有活性，也可被氧化為砜而失活。硫噴妥含有C=S結(jié)構(gòu)，脫去硫原子生成C=O結(jié)構(gòu)，成為戊巴比妥，脂溶性降低，藥效降低。塞替派含有C=S結(jié)構(gòu)，經(jīng)脫硫氧化生成C=O，該代謝物仍有活性，稱為替哌。

A.普魯卡因B.普魯卡因胺C.利多卡因D.丙胺卡因E.非那西汀39.

具有酯基，絕大部分水解生成對氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇的局麻藥是正確答案：A

40.

具有酰胺結(jié)構(gòu)，但只有(-)-(R)-異構(gòu)體水解，生成具有高鐵血紅蛋白癥毒性代謝物的藥物是正確答案：D

41.

發(fā)生N-羥基化代謝，毒性加大，已被市場淘汰的藥物是正確答案：E[解析]普魯卡因是具有苯甲酸酯結(jié)構(gòu)的局部麻醉藥，酯基水解生成對氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇后失去活性；丙胺卡因是具有酰胺結(jié)構(gòu)的局部麻醉藥，但只有(-)-(R)-對映體發(fā)生水解代謝，具有立體選擇性代謝特征，代謝物具有高鐵血紅蛋白癥毒性；非那西汀是具有酰胺結(jié)構(gòu)的解熱鎮(zhèn)痛藥，其酰胺基團(tuán)可發(fā)生N-氧化生成羥胺，毒性較大。

A.滲透效率B.溶解速率C.胃排空速度D.解離度E.酸堿度

生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類42.

阿替洛爾屬于第Ⅲ類，是高水溶性、低滲透性的水溶性藥物，其體內(nèi)吸收取決于正確答案：A

43.

卡馬西平屬于第Ⅱ類，是低水溶性、高滲透性的親脂性藥物，其體內(nèi)吸收取決于正確答案：B[解析]阿替洛爾水溶性高，其轉(zhuǎn)運(yùn)速度快，而滲透性差，穿透生物膜能力差，所以其吸收取決于滲透性低到什么程度?？R西平則是相反，水溶性差，所以吸收取決于溶解速率。

二、多項(xiàng)選擇題1.

有關(guān)藥物脂水分配系數(shù)(P)的敘述，正確的是A.藥物具有合適的脂水分配系數(shù)才有利于藥效的發(fā)揮B.是藥物在生物非水相中物質(zhì)的量濃度與在水相中物質(zhì)的量濃度之比C.P值越大，藥物的脂溶性越小D.脂溶性越大，藥物的吸收程度越高E.對于作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物來說，脂溶性越大越好正確答案：AB[解析]合理的脂水分配系數(shù)才能保證藥物既有很好的滲透性(穿透生物膜能力)，又有很好的溶解性(水相中轉(zhuǎn)運(yùn)能力)，才能保證藥物的吸收。P值等于非水相中藥物濃度除以水相中藥物濃度，所以P值越大，脂溶性越大。任何藥物的吸收都要求P值在一個(gè)合理的范圍內(nèi)，對于中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物而言也是一樣。

2.

具有低親水性和低親脂性，體內(nèi)吸收比較困難的藥物有A.特非那定B.地爾硫革C.吡羅昔康D.酮洛芬E.呋塞米正確答案：ADE[解析]特非那定、酮替芬、呋塞米的親水性和滲透性均差，轉(zhuǎn)運(yùn)速度和穿透生物膜能力均差，所以口服吸收困難。

3.

下列藥物中，在胃中容易吸收的有A.戊巴比妥B.麻黃堿C.地西泮D.咖啡因E.茶堿正確答案：ADE[解析]弱酸性藥物巴比妥類、阿司匹林在胃中主要以分子形式存在，容易吸收。堿性極弱的藥物，如咖啡因和茶堿，在酸性胃中解離也很少，主要在胃中吸收。

4.

下列藥物中，容易在腸道吸收的有A.地西泮B.奎寧C.麻黃堿D.氨苯砜E.胍乙啶正確答案：ABCD[解析]弱堿性藥物，如奎寧、地西泮、麻黃堿、氨苯砜，在胃中解離多，分子形式少，不容易吸收。但在腸道中，由于腸道pH升高，藥物解離少，分子形式多，容易吸收。強(qiáng)堿性藥物胍乙啶在胃腸道均容易解離，很難吸收。

5.

下列藥物，在消化道吸收能力較差的是A.阿司匹林B.季銨鹽C.磺酸類藥物D.咖啡因E.胍乙啶正確答案：BCE[解析]季銨鹽類藥物本身為離子型；磺酸類藥物酸性較強(qiáng)，在胃腸道中完全解離為離子型；胍乙啶堿性較強(qiáng)，在胃腸道中絕大多數(shù)以離子形式存在，上述藥物在胃腸道很難吸收。

6.

與藥效有關(guān)的藥物理化性質(zhì)包括A.溶解度B.脂水分配系數(shù)C.滲透性D.酸堿性E.解離度和pKa正確答案：ABCDE