執(zhí)業(yè)藥師資格考試藥學專業(yè)知識（二）抗菌藥物考試重點

第九章-硝基吠喃類抗菌藥物、其他抗菌藥

第十四節(jié)硝基味喃類抗菌藥物

吠喃妥因、味喃噗酮、吠喃西林（外用）

吠喃喋酮僅用于治療難以根除的幽門螺桿菌感染。

一、藥理作用與作用機制

1、敏感菌可將硝基吠喃類藥物還原成能抑制乙酰輔酶A等多種酶的

活性產(chǎn)物，干擾細菌代謝并損傷DNA,影響DNA合成。

2、對銅綠假單胞菌無活性。僅適用于腸道感染及下尿路感染。

吠喃妥因

【適應證】尿濃度高，腎小球濾過為主要排泄途徑

①急性單純性下尿路感染。

②預防尿路感染。

【注意事項】：

①療程應至少7日；

②長期應用6個月以上者，可能發(fā)生彌漫性間質性肺炎或肺纖維化。

基礎練習

【例-A型題】吠喃嗖酮的抗菌機制是（）o

A.干擾細菌的RNA轉錄

B.抑制細菌的蛋白質合成

C.損傷細菌DNA

D.干擾細菌的細胞壁合成

E.增加細菌的細胞膜通透性

答案：C

【例-B型題】[1-2]

A.甲氧節(jié)咤B.大觀霉素C.磺胺喀咤

D.吠喃喋酮E.泰利霉素

1、口服吸收少，用于腸道感染（）。

2、屬于大環(huán)內酯類的藥物（）o

答案：D、E

第十五節(jié)硝基咪理類抗菌藥物

甲硝嚶、替硝噗、奧硝理

一、藥理作用與作用機制

本類藥物被還原后的代謝物可抑制細菌的DNA代謝過程，促使細菌

死亡。本類藥物抗阿米巴原蟲的機制為抑制其氧化還原反應，使原蟲

的氮鏈發(fā)生斷裂。

二、臨床用藥評價

（一）作用特點

1、原蟲——阿米巴蟲病、陰道滴蟲病首選藥；抗賈第鞭毛蟲;

2、厭氧菌一艱難梭菌所致假膜性腸炎;

3、與其他藥物聯(lián)合用于：

——治療幽門螺桿菌所致的胃竇炎及消化性潰瘍。

（二）藥物相互作用

1、能抑制華法林等抗凝血藥的代謝，加強它們的作用，引起凝血酶

原時間延長。

2、同時應用苯妥英鈉、苯巴比妥等肝藥酶誘導劑一一加強本類藥代

謝，使血漿藥物濃度下降。

3、甲硝哇、替硝嗖與酒精合用可發(fā)生雙硫侖樣反應，奧硝嗖對乙醛

脫氫酶無抑制作用。

（三）典型不良反應和禁忌

1、不良反應

常見：以胃腸道反應最為常見，表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹部不適和腹瀉

等；口腔金屬味；深色尿（無害）。外周神經(jīng)痛（長期）；“雙硫侖樣”

反應。

2、禁忌

有活動性中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病患者慎用，用藥后出現(xiàn)神經(jīng)系統(tǒng)反應時應

及時停藥。

1、甲硝唾：阿米巴蟲：陰道滴蟲、抗賈第鞭毛蟲、厭氧菌、幽門螺

桿菌

2、替硝喋——甲硝唾的類似物。

①妊娠前3個月內禁用；

②本品可干擾丙氨酸氨基轉移酶、乳酸脫氫酶、三酰甘油、己糖激酶

等的檢測結果，使其測定值降至零。

【例-B型題】[1-3]

A.克林霉素B.奧硝嘎C.萬古霉素

D.羅紅霉素E.氟康理

1、厭氧菌感染首選（）。

2、耐藥厭氧菌嚴重感染首選（）o

3、陰道滴蟲病首選（）。

答案：B、A、B

第十六節(jié)磺胺類抗菌藥

一、藥理作用與作用機制

甲氧葦咤（TMP）與磺胺類藥合用，雙重阻斷細菌四氫葉酸合成一一

顯著協(xié)同效應?；前奉愃幙咕V廣

磺胺類藥?一抑制二氫葉酸合成酶。

甲氧芳咤--抑制二氫葉酸還原酶。

［磺胺類抗菌原理］

磺胺類甲氧節(jié)咤

II

I1

PABA---1~~?二氫葉酸-----四氫葉酸

+二氫葉酸合成酶［葉二氫葉酸速原酶一

?碼酸，碳t

二氨喋咤

還基

原團

酶噤嶺

對磺胺類敏葉酸唆淀

感的細菌人及動物

二、臨床用藥評價

（一）作用特點一一磺胺類分兩個大類：

1、全身應用：

①短效一磺胺異（嗯）哇、磺胺二甲喀咤;

②中效一磺胺喀咤、磺胺甲嗯理；

③長效一磺胺多辛。

2、局部應用：

①柳氮磺毗咤一一腸道手術前預防感染；

②磺胺米隆和磺胺喀咤銀一一大面積燒傷;

③磺胺醋酰一一眼科。

（二）藥物相互作用

1、磺胺類藥

①可增強華法林的作用，導致凝血酶原時間延長。

②與對氨基苯甲酸（PABA）及衍生物（普魯卡因、丁卡因）理論上具

有拮抗作用，避免同時使用。

③可增加苯妥因血清藥物濃度。

④可增加磺酰腺類促胰島素分泌藥所致低血糖風險。

2、甲氧節(jié)陡一不宜與抗腫瘤藥合用一骨髓抑制。

（三）典型不良反應和禁忌

1、不良反應

磺胺類藥：

①過敏反應一一常見：胃腸道不適，皮疹和瘙癢（用藥后7-14日）

等。

②腎損傷一一結晶尿、血尿和管型尿。

解救：合用堿化尿液藥（碳酸氫鈉）可增加磺胺類藥在堿性尿中溶解

度，使排泄增多。

③肝損傷一一新生兒一一高膽紅素血癥和黃疸。

④骨髓抑制。

⑤缺乏葡萄糖6磷酸脫氫酶者一一溶血性貧血及血紅蛋白尿。

⑥光敏反應、藥物熱、關節(jié)痛及肌痛、發(fā)熱。

甲氧葦咤一一不良反應

①白細胞、血小板減少一一加用葉酸制劑。

②高鐵血紅蛋白性貧血。

2、禁忌

（1）禁用于對磺胺類藥物過敏者以及對吠塞米、碉類、嚷嗪類利尿

藥、磺服類、碳酸酎酶抑制劑過敏的患者。

（2）葡萄糖6磷酸脫氫酶缺乏者應用本品可發(fā)生溶血，該反應通常

為劑量依賴性。

（3）新生兒及2個月以下嬰兒的禁用。

代表藥物

1、磺胺喀咤一治療流行性腦脊髓膜炎的首選。

2、磺胺甲嗯嗖：急性單純性尿路感染。

3、甲氧茉咤：增效。

【注意事項】葉酸缺乏的巨幼紅細胞性貧血或其他血液系統(tǒng)疾病患者

慎用。

基礎練習

【例?A型題】抑制二氫葉酸還原酶的藥物是（）。

A.克拉霉素

B.慶大霉素

C.甲氧茉咤

D.磺胺嗒咤

E.氧氟沙星

答案：C

【例-B型題】[1-2]

A.克林霉素B.磺胺甲嗯噗

C.左氧氟沙星D.頭抱吠辛

E.米諾環(huán)素

1、可引起心臟Q-T間期延長的藥物是（）。

2、服藥期間須大量飲水，防止發(fā)生結晶尿的藥物是（）。

答案：C、B

第十七節(jié)其他抗菌藥

多黏菌素

磷霉素

利奈嗖胺

替加環(huán)素

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多黏菌素

多肽類一一多粘菌素類、桿菌肽。

1、多肽類-抗菌譜窄，抗菌活性強，屬于殺菌劑，有腎毒性，主要

用于多重耐藥菌所致的重癥感染。

2、機制一一破壞胞漿膜的通透性?？咕V一一只對G.桿菌有效。

3、臨床應用一一對B-內酰胺類和氨基糖昔類耐藥而難以控制的銅綠

假單胞菌及其他G.桿菌弓起的嚴重感染。不建議多黏菌素單獨應用。

4、典型不良反應

主要不良反應：腎毒性和神經(jīng)毒性，以腎毒性最常見。

5、藥物相互作用

①與氨基糖昔類合用，可能增加神經(jīng)肌肉阻滯風險。

②與腎毒性藥物（如兩性霉素B、氨基糖昔類抗生素、西多福韋、瞬

甲酸）合用，可能增加腎毒性風險。

③與非去極化肌松藥（阿曲庫鏤、維庫澳鏤等）合用，神經(jīng).肌肉阻

滯作用可能會被增強。

磷霉素

1、機制：磷霉素可與催化肽聚糖合成的磷酸烯醇丙酮酸轉移酶不可

逆性結合，使該酶滅活，抑制細菌細胞壁的合成,從而導致細菌死亡。

2、抗菌譜一一G+菌、G.菌均具殺菌作用。

3、磷霉素口服可用于治療敏感菌所致急性單純性下尿路感染和腸道

感染（包括細菌性痢疾）。

磷霉素

4、不良反應：較常見者為輕度胃腸道反應；靜脈給藥可引起靜脈炎。

5、5歲以下兒童禁用。

利奈喋胺

機制：與細菌50S亞基結合，抑制蛋白質合成。

30而立氨環(huán)素，紅氯克利50年！

用于治療：G+菌感染。

主要用于耐萬古霉素的屎腸球菌感染，以及其他敏感菌引起的肺炎、

皮膚軟組織感染。

【小結】G+球菌

1、首選——青霉素類；

2、耐藥、輕中度感染一一大環(huán)內酯類；

3、耐藥、嚴重感染一一萬古霉素；

4、耐萬古霉素一一利奈哇胺。

注意事項

1、利奈嗖胺一一具有單胺氧化酶抑制劑作用一一與選擇性5.羥色胺

再攝取抑制劑合用一一5?羥色胺綜合征。

2、在應用利奈唾胺的患者中可出現(xiàn)骨髓抑制。

3、利奈噗胺一有引起血壓升高的潛在相互作用。

替加環(huán)素

1、通過與核糖體30S亞單位結合、阻止氨?；痶RNA分子進入核糖體

A位而抑制細菌蛋白質合成。

2、替加環(huán)素對下列細菌的大多數(shù)菌株具有抗菌活性。

①革蘭陽性菌

②革蘭陰性菌

③厭氧菌等

3、替加環(huán)素僅限于治療其他抗生素不適用的復雜感染，并需經(jīng)過有

經(jīng)驗的感染科醫(yī)生或臨床醫(yī)生討論后方可使用。

2、禁忌

對四環(huán)素類抗生素過敏的患者可能對替加環(huán)素過敏。

3、不良反應

①常見不良反應為惡心、嘔吐，通常發(fā)生于治療的第1?