2017執(zhí)業(yè)西藥師 藥學(xué)專業(yè)知識二基礎(chǔ)班講義-第十單元 抗菌藥物

第十單元抗菌藥物

藥學(xué)專業(yè)知識二）

—?t??，W7一

千頭萬緒的藥（二），從抗生素開始！TANG

（一）青霉素類（二）頭抱菌素類（三）其他B-內(nèi)酰胺類

（四）氨基糖昔類（五）大環(huán)內(nèi)酯類（六）四環(huán)素類

（七）林可霉素類（A）多肽類（九）酰胺醇類

（十）氟瞳諾酮類（十一）硝基吠喃類

（十二）硝基咪唾類（十三）磺胺類及甲氧茉咤

（十四）其他（十五）抗結(jié)核分枝桿菌藥

（十六）抗真菌藥

第一節(jié)青霉素類抗菌藥物

（-）青霉素類抗菌藥物

【大綱】

1.藥理作（1）分類和作用特點

用和臨床（2）典型不良反應(yīng)和禁忌證

評價（3）具有臨床意義的藥物相互作用

（一）青2.用藥監(jiān)

監(jiān)護要點

霉素類護

3.常用藥青霉素、氨葦西林、阿莫西林、哌拉西林、茉星青霉素、阿莫

品的臨床西林克拉維酸鉀的適應(yīng)證、注意事項、用法用量和常用的劑型、

應(yīng)用規(guī)格

一、藥理作用與臨床評價

（一）作用特點

作用機制一一干擾敏感細菌細胞壁黏肽的合成，使細菌細胞壁缺損，菌體腫脹、變形，死

亡。

我們會反復(fù)用到的一張圖TANG

作用靶位：細菌細胞內(nèi)膜上的青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)。

PBPs是細菌細胞壁合成過程中的酶。青霉素類競爭性地與酶活性位點結(jié)合，從而抑制

PBPs,干擾細菌細胞壁合成,殺滅細菌。

青霉素類作用機制【TANG】

青客素類+青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)

----------Y----------'

I

.轉(zhuǎn)肽的I,.,

刖體物------------->索古0膿I

I

細胞壁缺損

I

細菌膨脹、裂解、死亡

青霉素類一一繁殖期殺菌劑

?對處于繁殖期細菌作用強；

?對已合成細胞壁、處于靜止期者作用弱。

主要用于：G\G球菌及某些G「桿菌感染。

.注意：多數(shù)G一桿菌無效!

?有效的是一一【前后聯(lián)系TANG】氨基糖昔類。

【主要藥物一一青霉素?適應(yīng)證】

(1)首選：

①溶血性鏈球菌感染,如咽炎、扁桃體炎、猩紅熱等;

②肺炎鏈球菌感染,如肺炎、中耳炎等；

③不產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌感染;

④與氨基糖昔類聯(lián)合用于草綠色鏈球菌心內(nèi)膜炎;

⑤白喉；⑥炭疽；⑦破傷風(fēng)、氣性壞疽；

⑧梅毒；⑨鉤端螺旋體病；⑩回歸熱。

青霉素［TANG原創(chuàng)】

.廢草溶了長葡萄，

.白炭破氣也能好。

.勾搭梅毒回歸熱，

?下治淋病上流腦。

/nanttHiHtt

/■曼昌活1網(wǎng)周一肌肉酸誓?

購贊?嘛?炎肝?衰竭

致死率20%~30%

（2）亦可用于：

①流行性腦脊髓膜炎;②放線菌?。虎蹪摬?

④奮森咽峽炎；⑤萊姆??；⑥多殺巴斯德菌感染；

⑦鼠咬熱；⑧李斯特菌感染；⑨除脆弱擬桿菌以外的許多厭氧菌感染；⑩預(yù)防感染性心內(nèi)

膜炎。

（二）典型不良反應(yīng)

1.過敏反應(yīng)――嚴重過敏反應(yīng)在各種藥物中居首位，與劑量無關(guān)。

過敏性休克、血清病型反應(yīng)。

溶血性貧血、白細胞計數(shù)減少、藥疹、尊麻疹、接觸性皮炎、哮喘發(fā)作等。

2.吉海反應(yīng)（赫氏反應(yīng)）

治療梅毒、鉤端螺旋體病時,致癥狀（寒戰(zhàn)、咽痛、心率加快）加劇一一病原體死亡所致。

處理一一聯(lián)合應(yīng)用糖皮質(zhì)激素。

/■丁昌蜻|JWJ■肌肉酸腐|

致死率20%~30%

3.其他

①大劑量應(yīng)用一一腦脊液藥物濃度過高一一青霉素腦?。∪怅嚁?、抽搐、昏迷等）。

②大量應(yīng)用青霉素類的鹽一一高鈉血癥----心力衰竭。

③大量應(yīng)用青霉素類鯉鹽一一高鉀血癥、鉀中毒反應(yīng)。

④長期、大劑量用藥一一菌群失調(diào)，出現(xiàn)二重感染（由念珠菌或耐藥菌引起）。

⑤肌內(nèi)注射區(qū)一一周圍神經(jīng)炎。

【注意事項】

（1）過敏性疾病患者如哮喘、濕疹、枯草熱、尊麻疹等慎用。

（2）妊娠期婦女僅在確有必要時使用。少量從乳汁中分泌，哺乳期婦女用藥時宜暫停哺

乳。

【用法與用量】及【制劑與規(guī)格】

——第一階段，基礎(chǔ)班，均暫不講授。

——極有可能，永不復(fù)習(xí)。TANG

（三）禁忌證

有青霉素類藥物過敏史，或青霉素皮試陽性者。

（四）藥物相互作用

與氨基糖昔類混合后，兩者抗菌活性明顯減弱一一兩藥不能置于同一容器內(nèi)給藥。

二、用藥監(jiān)護

（一）用藥前必須詢問過敏史并作皮試

選用250?500U/ml的青霉素溶液皮內(nèi)注射0.05~0.1ml,做所有青霉素類藥的皮膚敏感

試驗。

【關(guān)于皮試一一強調(diào)幾個注意點】

（1）無論何種給藥途徑（口服、肌內(nèi)或靜脈注射）都須做。

（2）20min后,觀察皮試結(jié)果，陽性反應(yīng)者禁用。必須使用者經(jīng)脫敏后應(yīng)用,隨時做好

急救準備。

（3）過敏性休克一一皮下注射腎上腺素,吸氧，應(yīng)用血管活性藥、糖皮質(zhì)激素。

（二）根據(jù)PK/PD參數(shù)制定合理給藥方案

屬于時間依賴型抗菌藥物,其抗菌活性與細菌接觸藥物的時間長短密切相關(guān)，而與血漿峰

濃度關(guān)系較小一一不需要轟轟烈烈，平平淡淡的維持即可［TANG］；

血漿藥物濃度低于MIC（最小抑菌濃度）時，細菌很快生長，當(dāng)達到MIC時增加藥物濃度

并不能增加療效一一因此首要地是延長高于MIC的持續(xù)維持時間。當(dāng)T>MIC%達到40%以上時，

可顯示滿意的殺菌效果。

血漿半衰期較短一一僅約30min,藥物經(jīng)7個半衰期就將消失殆盡，青霉素的有效血漿濃

度可維持5h——最有效的給藥方法為：每日分次給藥,每隔6h給藥1次。

幾乎無抗生素后效應(yīng)和首劑現(xiàn)象。

（三）選擇適宜的溶劑和滴速

（1）溶劑應(yīng)選擇0.9%氯化鈉注射液（pH5.0~7.5）o

不可與酸性較強（pH3.5~5.5）的葡萄糖注射液配伍或作為溶劑一一失去效價并易致過敏

性反應(yīng)。

-（2）小容積、短時間__單劑量不宜超過200ml；靜脈滴注時間不宜超過lh――既可在

短時間形成高血漿濃度，又可減少因滴注時間過長藥物裂環(huán)分解而致敏。

（3）青霉素鯉鹽一一不可快速靜脈滴注及靜脈注射。

（四）監(jiān)護特殊反應(yīng)

（1）全身大劑量應(yīng)用可引起青霉素腦病一一腱反射增強、肌肉痙攣、抽搐、昏迷一一嬰

兒、老年人和腎功能不全者尤要注意。不可用于鞘內(nèi)注射。

（2）大量應(yīng)用青霉素鉀鹽一一高血鉀癥，心臟停搏；

鈉鹽一一高鈉血癥、低鉀血癥和代謝性堿中毒。

三、主要藥品

【青霉素】一一已講。

【青霉素類藥物】

1.天然青霉素一一不耐酸、不耐青霉素酶，抗菌譜較窄。

【青霉素類藥物】

1.天然青霉素一一不耐酸、不耐青霉素酶，抗菌譜較窄。

2.半合成青霉素

（1）青霉素V一一耐酸，可口服；

（2）甲氧西林、苯哇西林、氯哩西林、雙氯西林一一產(chǎn)青霉素酶的金黃色葡萄球菌;

（3）氨葦西林、阿莫西林一一廣譜，作用于（T性菌以及部分G桿菌；

（4）竣茉西林、哌拉西林一一某些G桿菌包括銅綠假單胞菌。

（5）抗G一桿菌---美西林、替莫西林。

半合成青霉素原創(chuàng)記憶口訣（TANG）

青V耐酸口服好爽；

竣葦哌拉銅綠能抗。

氨?阿莫號稱廣譜，

產(chǎn)酶就用甲苯氯雙。

氨葦西林

［注意事項］只強調(diào)獨特的可考點，其他同青霉素。

傳染性單核細胞增多癥、巨細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤一一避免使用一一易

發(fā)生皮疹。

阿莫西林

【適應(yīng)證】

用于不產(chǎn)B-內(nèi)酰胺酶菌株所致感染；

與克拉霉素、質(zhì)子泵抑制劑聯(lián)合口服——根除胃、十二指腸幽門螺桿菌,降低消化道潰瘍

復(fù)發(fā)率。

【注意事項】

傳染性單核細胞增多癥一一避免使用一一皮疹。

哌拉西林

【適應(yīng)證】

（1）敏感腸杠菌科細菌、銅綠假單胞菌、不動狂菌屬所致的感染。

（2）與氨基糖昔類聯(lián)合一一粒細胞減少癥免疫缺陷患者的感染。

/M-力彳.

注射用喙拉西林鈉籽巴坦訥

PiperacitllnSodiumandSulbactam

SodiumforInjection

125g.，g

葦星青霉素——

預(yù)防風(fēng)濕熱復(fù)發(fā),和控制鏈球菌感染。

|Zh?nflh?o?houy?o存

丁?覆

B-內(nèi)酰胺酶抑制劑_一克拉維酸、舒巴坦、他與巴坦。

與青霉素類組成復(fù)方制劑，保護不耐酶的抗菌藥物結(jié)構(gòu)免受破壞一一提高抗菌活性和效

果。

注射用瞰拉西林鈉舒巴坦鈉

PiperacillinSodiumandSulbacta

SodiumforInjection

注射用雅拉西林鈉他理巴坦鈉

阿莫西林克拉維酸鉀

【模擬測試?自己做題】

1.與青霉素相比，阿莫西林

A.對革蘭陽性細菌的抗菌作用強

B.對革蘭陰性桿菌作用強

C.對B-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定

D.對耐藥金葡菌有效

E.對綠膿桿菌有效

『正確答案』B

『答案解析』氨茱阿莫號稱廣譜，對革蘭陰性桿菌作用強。

2.對B-內(nèi)酰胺酶有抑制作用的藥物是

A.阿莫西林

B.亞胺培南

C.氨曲南

D.克拉維酸

E.替莫西林

「正確答案』D

「答案解析』B-內(nèi)酰胺酶抑制劑一一克拉維酸、舒巴坦、他理巴坦。

C型題（3-5題共用題干）

患者男性，29歲，陰莖頭部出現(xiàn)下疳兩個月就診。有不潔性接觸史。臨床診斷為梅毒。

立即給予青霉素注射治療，十分鐘后患者出現(xiàn)心慌氣短，全身皮疹、呼吸急促，查體：血壓

85/60mmHg,脈率110次/分。

3.該患者目前發(fā)生了

A.特異質(zhì)反應(yīng)

B.過敏反應(yīng)

C.反跳現(xiàn)象

D.吉海反應(yīng)

E.心血管不良反應(yīng)

『正確答案』B

『答案解析』通過患者出現(xiàn)皮疹、呼吸急促血壓下降，脈率加快可知是過敏反應(yīng)。

4.患者出現(xiàn)上述表現(xiàn)的原因最可能是

A.藥物劑量過大

B.給藥方式錯誤

C.未做皮膚過敏試驗

D.使用藥物缺乏針對性

E.患者體質(zhì)特殊

『正確答案』C

「答案解析』出現(xiàn)過敏反應(yīng)最可能的是未做皮膚過敏試驗。

5.下一步的處理，最重要的是

A.減少藥物劑量

B.給予糖皮質(zhì)激素

C.吸氧，給予普蔡洛爾

D.給予腎上腺素

E.換用頭狗類藥物

『正確答案』D

『答案解析』過敏反應(yīng)首選腎上腺素，控制不住再給糖皮質(zhì)激素。

【多項選擇題】

6.青霉素可用于

A.治療草綠色鏈球菌所致的心內(nèi)膜炎

B.治療鉤端螺旋體病

C.治療真菌感染

D.治療革蘭陰性桿菌引起的感染

E.治療溶血性鏈球菌所致的扁桃體炎、大葉性肺炎

『正確答案』ABE

「答案解析』青霉素對真菌感染、大部分革蘭陰性桿菌引起的感染無效。

7.青霉素的抗菌譜為

A.G'和G球菌

B.G*桿菌

C.螺旋體

D.支原體、立克次氏體E.G桿菌

『正確答案』ABC

『答案解析』支原體、立克次氏體一一四環(huán)素類；G桿菌一一氨基糖甘類、頭抱類。

第二節(jié)頭抱菌素類抗菌藥物

一、藥理作用與臨床評價

（一）作用特點一一同青霉素。

屬于繁殖期殺菌劑。

機制與青霉素類相同一一與細菌細胞內(nèi)膜上的青霉素結(jié)合蛋白（PBPs）結(jié)合，導(dǎo)致細菌細

胞壁合成障礙。

頭抱菌素分類特點及應(yīng)用比較【重要TANG】

分

代表藥物特點與應(yīng)用

類

第頭抱拉定、①G+菌：較第二代略強，顯著超過第三代；

頭抱哇啾、②G-桿菌：較第二、三代弱；

代頭泡氨葦、③對青霉素酶穩(wěn)定，但對B-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性較差;

頭抱羥氨葦④腎毒性：有。與氨基糖昔類抗菌藥物或強利尿劑

合用毒性增加；

⑤血清半衰期短，腦脊液中濃度低；

⑥適用于輕、電度感染。

①C菌：較第一代略差或相仿；

第②C菌：較第一代強。對多數(shù)腸桿菌有相當(dāng)活性，

頭抱映辛、頭抱替安、頭抱克

對厭氧菌有一定作用，但對銅綠假單胞菌無效;

洛、頭抱映辛酯、頭抱丙烯

代③對多種內(nèi)酰胺酶：較穩(wěn)定;

④腎毒性：較小。

①對G+菌較第一、二代弱；

頭抱睡的、②對G-菌包括銅綠假單胞菌及厭氧菌均有較強菌作用;

頭抱曲松③對B-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定;

第甘二—*頭泡他咤、④血漿半衰期長，體內(nèi)分布廣，組織穿透力強，有一定量滲

代頭泡哌酮入腦脊液中；

頭抱克的、⑤腎毒性：基本無；

頭抱泊的酯⑥適用于：嚴重感染、病原未明感染的經(jīng)驗性治療及院內(nèi)感

染。

①C菌、G菌、厭氧菌一一廣譜，增強了抗G*菌活性;

②抗銅綠假單胞菌、腸桿菌屬的作用增強；

第四③對B-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定；

頭抱口比后

代④半衰期長；

⑤無腎臟毒性；

⑥用于對第三代耐藥的。桿菌引起的重癥感染。

頭施洛林酯、①超廣譜,對大多數(shù)耐藥G'、G厭氧菌有效；

第五

頭抱托羅、頭他②對B-內(nèi)酰胺酶尤其超廣譜B-內(nèi)酰胺酶（ESBLs）穩(wěn)定；

代

毗普③無腎毒性。

【簡化記憶TANG】五代頭抱的特點

G.菌G菌對B-內(nèi)酰胺酶腎毒性

第一代強弱不穩(wěn)定大

第二代不如第一代增強較穩(wěn)定較小

頭袍菌素第三代弱強，銅綠假單胞菌有效高度穩(wěn)定基本無

第四代廣譜（逛）強穩(wěn)定無

第五代超廣譜一一超完美（TANG）

（二）典型不良反應(yīng)

L過敏反應(yīng)——發(fā)生率遠低于青霉素。

皮疹、瘙癢、尊麻疹、過敏性休克甚至死亡。

2.雙硫侖樣反應(yīng)一特別重要！?。。。?/p>

3.血液系統(tǒng)——中性粒細胞減少癥、一過性嗜酸細胞增多和血小板減少癥、低凝血酶原血

癥、凝血酶原時間延長。

4.神經(jīng)系統(tǒng)一一頭抱哇林、頭他他咤、頭抱吐月虧用于腎功能不全者而未調(diào)整劑量時，可出

現(xiàn)腦病、肌痙攣、癲癇。

5.抗生素相關(guān)性腹瀉、二重感染。

【提前掌握】雙硫侖樣反應(yīng)

頭銜菌素+酒精一一

皮膚潮紅、頭暈、頭痛、暈厥、口中有大蒜氣味、呼吸困難、心動過速、血壓下降，嚴重

者休克、驚厥、急性心力衰竭、心肌梗死甚至死亡。

【雙硫侖樣反應(yīng)——為什么？】

部分頭抱菌素存在與雙硫侖分子結(jié)構(gòu)類似的活性基團，可使乙醛代謝受阻，導(dǎo)致乙醛在體

內(nèi)蓄積,

雙破侖樣反應(yīng)一甲硝金m硝理，頭抱類7（頭抱曲松、頭抱M丙曝

SlUUk

乙醇—乙窿—乙酸—

co2+H2O

I

面部植、頭翕、KB,■?,惡心、

取吐.氣促、血壓降保燈覺......

雙硫侖反應(yīng)——預(yù)防和處理：

（1）用藥期間或之后5?7日內(nèi)禁酒、禁食含有乙醇食物以及外用乙醇。禁與含乙醇的藥

物合用。

（2）處理一一立即吸氧、地塞米松靜脈滴注、補液及利尿，血管活性藥。

注意！

C雷著正氣水?頭抱S

-?II，

乙餐中*>

（三）禁忌證

頭抱菌素類藥過敏者、有青霉素過敏性休克或即刻反應(yīng)史者。

（1）對一種頭抱菌素過敏者對其他頭抱菌素也可能過敏。對青霉素類、青霉胺過敏者也

可能對頭花!菌素過敏。

（2）使用某種頭泡皮試結(jié)果代替其他的做法丕老。

（3）嚴重過敏反應(yīng)的處理一一腎上腺素、糖皮質(zhì)激素、抗過敏藥、吸氧。

（四）藥物相互作用

1.與氨基糖甘類抗菌藥物可相互滅活，聯(lián)合應(yīng)用時，應(yīng)在不同部位給藥,不能混入同一

注射容器內(nèi)一一同青霉素。

2.與抗凝血藥、溶栓藥、非留體抗炎藥等聯(lián)合應(yīng)用時，可使出血風(fēng)險增加。

3.頭抱曲松應(yīng)單獨給藥——與多種藥物存在配伍禁忌。

二、用藥監(jiān)護

（一）用藥前須知藥物過敏反應(yīng)史并做皮試

（二）時間依賴型,每日分次給藥一一同青霉素。

（三）長期應(yīng)用時應(yīng)注意監(jiān)測凝血功能

監(jiān)測血象、凝血功能及出血癥狀。不宜與抗凝血藥聯(lián)合應(yīng)用。長期應(yīng)用（10日以上），

宜補充維生素K、復(fù)方維生素球

（四）把握在圍術(shù)期合理窺防性應(yīng)用抗菌藥物

5個問題：

（1）給藥途徑?

（2）給藥時間?

（3）需否重復(fù)給藥？

（4）預(yù)防性用藥的比例?

（5）選擇何種抗生素？

（1）給藥途徑?——靜滴。以小容積量溶劑稀釋，在短時間（30min）滴注。

（2）給藥時間?一一

術(shù)前一一0.5?2h——保證盡快達到血漿峰濃度，保證手術(shù)部位在切開而可能有細菌植入

時有足夠的血漿藥物濃度。

術(shù)后一一不宜超過1天——盡可能縮短。

（3）需否重復(fù)給藥？

不應(yīng)無原則持續(xù)給藥一一單劑給藥與多劑給藥相比，效果無明顯差異。

有時（手術(shù)時間超過抗菌藥物的血漿半衰期，手術(shù)超過3h、出血量23000ml）需重復(fù)給

藥。

（4）預(yù)防性用藥的比例?

不得超過手術(shù)病例總數(shù)的30%。

（5）選擇何種抗生素？

必須選擇殺菌劑一一頭抱菌素類、青霉素類、林可霉素類、糖肽類（萬古/去甲萬古）。

A.對B內(nèi)酰胺類抗菌藥物過敏的葡萄球菌、鏈球菌感染者一一克林霉素:

B.耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）一一萬古/去甲萬古。

C.G「桿菌---氨曲南;

三、主要藥品

——大幅刪減（＞90%）,只保留關(guān)鍵不同點。TANG

1.頭抱建林----代

2.頭抱氨葦----代

3.頭抱拉定----代

4.頭苑!吠辛——二代

5.頭刑克洛一一二代

6.頭抱地尼一一三代，避免與鐵劑合用,如必須合用，應(yīng)在服用本品3h后再服用鐵劑。

7.頭抱克月虧--三代

8.頭苑1睡月虧一一三代，可作為兒童腦膜炎的選用藥物。

9.頭抱曲松一一三代，不得用于高膽紅素血癥的新生兒和早產(chǎn)兒；嚴禁與含鈣注射液混合

（尤其兒童）一一增加發(fā)生結(jié)石的危險。

10.頭徇哌酮簸坦一一三代，主要經(jīng)膽汁排泄。

%內(nèi)酰胺漸制齊o—克拉維酸、舒巴坦、他理巴坦.

與青霉素類組成復(fù)方制劑，保護不耐酶的抗菌藥物結(jié)

構(gòu)免受破壞一提高抗菌活性和效果.

注射用瞰拉西林鈉舒巴坦鈉

PiperacillinSodiumandSulbacta

SodiumforInjection

注射用原拉西林鈉他瞠巴坦鈉

11.頭抱他咤一一三代，加入萬古霉素后，會出現(xiàn)沉淀。必須謹慎沖洗給藥系統(tǒng)和靜脈系

統(tǒng)。

12.頭抱毗月虧一一四代。

【模擬測試?自己做題】

最佳選擇題

1.對革蘭陽性菌作用強，對革蘭陰性菌作用弱的藥物是

A.第一代頭抱菌素

B.第二代頭抱菌素

C.第三代頭抱菌素

D.第四代頭抱菌素

E.第五代頭抱菌素

『正確答案』A

f答案解析』

對內(nèi)酰

G遍G席腎毒性

胺菌

第T強弱三_____n

不如

頭第二代塔強較穩(wěn)定蛟小11

第T

抱

強，談假

第三代弱高度苣立型無V

單胞菌有效一

素

第四代廣譜（完美）強無

筍五代----美(TANG)

2.長期大劑量應(yīng)用頭孑包菌素類抗菌藥物的患者，應(yīng)注意適當(dāng)補充

A.維生素A和維生素DB.維生素B和維生素K

C.維生素C和煙酸D.維生素E和葉酸

E.維生素B"和葉酸

「正確答案』B,頭他類抑制腸道正常菌群，減少維生素K的合成一一出血。

3.圍術(shù)期預(yù)防性用藥宜采用的給藥途徑是

A.口服

B.肌內(nèi)注射

C.靜脈滴注

D.皮下注射

E.動脈注射

「正確答案』C

「答案解析』圍術(shù)期預(yù)防性用藥宜采用的給藥途徑是靜脈滴注。

4.圍術(shù)期預(yù)防性用藥的起始給藥時機是

A.術(shù)前24小時

B.術(shù)前0.5?2小時

C.術(shù)中

D.術(shù)后0.5~2小時

E.術(shù)后24小時

r正確答案』B

f答案解析』圍術(shù)期預(yù)防性用藥的起始給藥時機是術(shù)前0.5?2小時。

5.I類清潔手術(shù)切口預(yù)防性應(yīng)用抗菌藥物的比例不得超出手術(shù)病例總數(shù)的

A.70%

B.60%

C.50%

D.40%

E.30%

「正確答案』E

「答案解析』I類清潔手術(shù)切口預(yù)防性應(yīng)用抗菌藥物的比例不得超出手術(shù)病例總數(shù)的30%o

多項選擇題

6.關(guān)于第二代頭抱菌素，以下說法正確的是

A.對革蘭陽性性菌的作用較第一代強

B.對厭氧菌和銅綠假單胞菌抗菌活性強

C.對銅綠假單胞菌無效

D.腎毒性比第一代增加

E.對多種B-內(nèi)酰胺酶較穩(wěn)定

『正確答案』CE

【再次強調(diào)TANG】五代頭抱的特點

對B-內(nèi)酰

G*8育毒性

胺筋

|

第一代強弱1主較_小_,ri

不如

頭第二代鴻強蛟穩(wěn)定

第T

抱

強，銅程假

菌第三代弱高度穩(wěn)a?。簾oV

單胞菌有效一

素

第四代廣譜（完美）強無

第五代----美(TANG)

第三節(jié)其他內(nèi)酰胺類抗菌藥物

一、藥理作用與臨床評價

（一）作用特點一一機制與青霉素類相同。

本類藥物的作用機制與青霉素類、頭抱菌素類藥相同，為與細菌細胞內(nèi)膜上主要的青霉素

結(jié)合蛋白（PBPs）結(jié)合，使細菌細胞壁合成過程中的交叉連接不能形成，導(dǎo)致細菌細胞壁合成

障礙，細菌溶菌死亡。_______________________________________________________________

|代表藥|特點（TANG）

［頭抱西

1.頭霉|丁、與第二代頭抱菌素類相似，特點：對大多數(shù)超廣譜B-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)

素類頭抱美庭，且抗厭氧菌作用強。

代表藥特點（TANG）

2.碳青霉烯|亞胺培南、美羅培南、抗菌譜最廣——G+菌、G-菌、需氧菌、厭氧菌。

類帕尼培南、厄他培南對B-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定。

可惜?。═ANG補充）

亞胺培南在體內(nèi)被腎脫氫肽酶滅活。

西司他丁、倍他米隆

—腎脫氫肽酶酶抑制劑。

亞胺培南+西司他丁=泰能。

肯脫氨肽的

滅活

秦能

'、西司他丁

亞胺培南一西司他丁訥

代表藥特點(TANG)

3.單酰

氨曲南氨基窄譜，僅對需氧G-菌-一腸桿菌科、銅綠假單胞菌、流

胺菌素

糖昔類的替褊。感嗜血桿菌及淋球菌、大腸埃希菌、沙雷菌、克氏桿菌

類

4.氧頭拉氧頭抱

抗菌譜廣一一多種G-菌及厭氧菌。對B-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。

抱烯類氟氧頭泡

立即小結(jié)TANG

代表藥特點(TANG)

頭抱西丁、對大多數(shù)超廣譜內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，抗厭氧菌作用

1.頭霉素類

頭抱美嗖強。

2.碳青霉烯類XX培南最廣——G+菌、G-菌、需氧菌、厭氧菌。

3.單酰胺菌素氨基糖昔類的替代品。

氨曲南

類窄，僅G-菌一一銅綠假單胞菌等桿菌。

拉氧頭抱、氟氧頭

4.氧頭抱烯類廣一一多種G-菌及厭氧菌。

抱

（二）典型不良反應(yīng)

1.過敏反應(yīng)——皮疹、尊麻疹、瘙癢、過敏性休克。

2.維生素K缺乏癥（低凝血酶原血癥、出血傾向等）、維生素B族缺乏癥狀（舌炎、口腔

黏膜炎、食欲減退、神經(jīng)炎等）以及抗生素相關(guān)性腹瀉——長時間應(yīng)用可出現(xiàn)。

3.中樞神經(jīng)系統(tǒng)嚴重不良反應(yīng)一一尤其是亞胺培南西司他丁可引起，如肌陣攣、精神障礙

或癲癇發(fā)作。

（三）禁忌證

一一過敏及對其他內(nèi)酰胺類藥物有過敏性休克史者。

二、用藥監(jiān)護

（一）過敏史。

（二）時間依賴型一一每日分次給藥。

（三）用藥過程監(jiān)護

頭霉素類、氧頭抱烯類一一“雙硫侖樣”反應(yīng)。

三、主要藥品

1.頭抱美喋

2.頭抱西丁一一腎毒性

3.頭銜米諾

4.拉氧頭抱

5.氨曲南

6.亞胺培南西司他丁一一不適用于腦膜炎治療

7.美羅培南

8.厄他培南

【模擬測試?解析】

1.為了保護亞胺培南，防止其在腎中破壞，應(yīng)與其配伍的藥物是

A.克拉維酸B.舒巴坦

C.他唾巴坦D.西司他丁

E.苯甲酰氨基丙酸

r正確答案』DoABC一一?

「答案解析』亞胺培南在體內(nèi)被腎脫氫肽酶滅活。而西司他丁屬于腎脫氫肽酶酶抑制劑。

【配伍選擇題】

A.阿莫西林B.亞胺培南

C.氨曲南D.克拉維酸

E.替莫西林

2.可作為氨基糖昔類的替代品，與其合用可加強對銅綠假單胞菌和腸桿菌作用的藥物是

3.對G,菌、G菌、厭氧菌均有強大抗菌活性的藥物是

4.對B-內(nèi)酰胺酶有抑制作用的藥物是

「正確答案』2.C3.B4.D

『答案解析J氨曲南一一氨基糖昔類的替代品。

碳青霉烯類抗菌譜最廣一一G'菌、G一菌、需氧菌、厭氧菌。對B-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定。

B-內(nèi)酰胺酶抑制劑如克拉維酸、舒巴坦、他噪巴坦等漸被研究開發(fā)并與青霉素類組成

復(fù)方制劑，保護不耐酶的抗菌藥物結(jié)構(gòu)免受破壞提高抗菌活性和效果。

第十單元抗菌藥物

（一）青霉素類（二）頭抱菌素類（三）其他B-內(nèi)酰胺類

（四）氨基糖昔類（五）大環(huán)內(nèi)酯類（六）四環(huán)素類

（七）林可霉素類（八）多肽類（九）酰胺醇類

（十）氟瞳諾酮類（H^一）硝基吠喃類

（十二）硝基咪喋類（十三）磺胺類及甲氧茉咤

（十四）其他（十五）抗結(jié)核分枝桿菌藥

（十六）抗真菌藥

第四節(jié)氨基糖昔類抗菌藥物

鏈霉素、慶大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星。

一、藥理作用與臨床評價

(-)作用特點__抑制細菌蛋白質(zhì)合成。

1.起始階段,與細菌核糖體30s亞基結(jié)合，抑制始動復(fù)合物形成；

2.肽鏈延伸階段,可使mRNA上的密碼被錯譯，導(dǎo)致合成異常的或無功能的蛋白質(zhì);

3.在終止階段，可阻礙已合成的肽鏈釋放，還可阻止70s核糖體解離。

我們會反復(fù)用到的一張圖TANG

1.對繁殖期和靜止期的細菌均有殺菌作用一一

[TANG]對比一一青霉素類、頭抱類只針對繁殖期；

2.對G，球菌和G桿菌均有明顯的抗生素后效應(yīng)(PAE)一一[TANG]對比一一青霉素類沒

有。

對銅綠假單胞菌、大腸埃希菌等常見G桿菌的PAE較長。

3.抗菌譜廣

①良好抗菌一一需氧好桿菌,多數(shù)對銅綠假單胞菌亦具抗菌活性；（鏈霉素除外）

②鏈霉素、阿米卡星一一結(jié)核等分枝桿菌。

③我差——對G球菌、C菌作用,但對金黃色葡萄球菌有較好抗菌作用。

④無效一一厭氧菌。

4.在堿性環(huán)境中作用增強一一胃腸道吸收差，用于治療全身性感染時必須注射給藥。

（二）典型不良反應(yīng)

1.耳毒性

A：前庭損害一一眩暈、嘔吐、眼球震顫和平衡障礙;

B：耳蝸功能受損一一耳鳴、聽力減退甚至耳聾。

Wl6I介

2.腎毒性

一損害近曲小管上皮細胞，引起腎小管腫脹，甚至壞死，出現(xiàn)蛋白尿、管型尿或紅細胞

尿，嚴重者可出現(xiàn)氮質(zhì)血癥、腎功能不全。

3.神經(jīng)肌肉阻滯——心肌抑制、血壓下降、肢體癱瘓，甚至呼吸肌麻痹而室息死亡。

4.過敏反應(yīng)——皮疹、發(fā)熱、嗜酸性粒細胞增多，甚至嚴重過敏性休克，尤其是鏈霉素。

【口訣TANG】

耳毒腎毒肌肉毒，

過敏僅次青霉素。

（三）禁忌證

1.對氨基糖昔類藥過敏，或有嚴重毒性反應(yīng)者。

2.奈替米星、妥布霉素、大觀霉素等禁用于妊娠期婦女和新生兒。

齷醒

恤■兒?慎2蚪則■必隙

（四）藥物相互作用

1.與1-內(nèi)酰胺類混合時可致相互滅活，故聯(lián)合用藥時應(yīng)在不同部位給藥，不能混入同一

容器內(nèi)。

與順鉗、依他尼酸、味塞米、萬古霉素、卷曲霉素聯(lián)合應(yīng)用，可能增加耳毒性與腎毒

二、用藥監(jiān)護

（一）用藥前須知

i.重癥肌無力或帕金森病患者應(yīng)盡量避免使用。

2.兒科慎用。

帕金森霸

手抖見腓不再

（二）根據(jù)PK/PD參數(shù)制定合理給藥方案

1.濃度依賴型

【對比】青霉素類一一時間依賴TANGo

2.具有抗生素后效應(yīng)。

3.具有首劑現(xiàn)象——細菌與藥物首次接觸時，能迅速被藥物殺死，當(dāng)細菌再次或多次接觸

同一種藥物時，抗菌效果明顯下降。

給藥方法一一靜脈滴注20?30min最為常用。每日一次。

（三）用藥過程監(jiān)護

1.監(jiān)測尿常規(guī)、腎功能、聽力。

2.老年患者腎功能有生理性減退，即使腎功能測定值在正常范圍內(nèi)，仍應(yīng)采用較小治療量。

三、主要藥品

鏈霉素

（1）結(jié)核病一一初治病例，與其他藥物聯(lián)合。

（2）單用一一土拉菌?。ㄑa充TANG——也叫兔熱病，由扁虱或蒼蠅傳播的嚙齒動物的急

性傳染病）;與其他藥聯(lián)用一一鼠疫、鼠咬熱、布魯菌病、腹股溝肉芽腫。

【口訣TANG：鏈霉素，鏈霉素，鏈結(jié)鼠和兔】

（3）草綠色鏈球菌或腸球菌所致的心內(nèi)膜炎一一與青霉素或氨葦西林聯(lián)合。

慶大霉素一一C桿菌感染。

【注意事項】

（1）不宜用于皮下注射。

（2）不得靜脈推注一一有抑制呼吸作用。

阿米卡星

【適應(yīng)證】

（1）銅綠假單胞菌等G桿菌:葡萄球菌屬所致嚴重感染。

（2）對卡那霉素、慶大霉素或妥布霉素耐藥菌株所致的嚴重感染。

依替米星

大觀霉素一一“淋必治”

【適應(yīng)證】

用于淋病奈瑟菌所致的尿道炎、前列腺炎、宮頸陰道炎和直腸感染，以及對青霉素、四環(huán)

素等耐藥菌株引起的感染。

兒童淋病患者對青霉素類或頭抱菌素類過敏者可應(yīng)用。

【注意事項】

（1）不得靜脈給藥。應(yīng)在臀部肌肉外上方做深部肌內(nèi)注射，一次注射量不超過2g（5ml）o

（2）新生兒禁用——稀釋劑中含苯甲醇，可引起致命性喘息綜合征。

（3）嚴重過敏反應(yīng)一一腎上腺素、糖皮質(zhì)激素及抗組胺藥，保持氣道通暢，吸氧。

（4）多數(shù)淋病患者同時合并沙眼衣原體感染,因此應(yīng)用本品治療后，應(yīng)繼以7日療程的

四環(huán)素或多西環(huán)素或紅霉素治療。

【模擬測試?解析】

A型題

1.氨基糖甘類藥物的抗菌作用機制是

A.增加胞質(zhì)膜通透性B.抑制細菌蛋白質(zhì)合成

C.抑制胞壁黏肽合成酶D.抑制二氫葉酸合成酶

E.抑制DNA螺旋酶

『正確答案』B

『答案解析』A.抗真菌藥；C.青霉素類；D.磺胺類；E.噗諾酮類

B型題

A.慶大霉素B.鏈霉素

C.大觀霉素D.多西環(huán)素

E.氯霉素

2.與其他藥聯(lián)合使用抗結(jié)核病的藥物是

3.口服可用于腸道感染的藥物是

4.對淋病奈瑟菌特別敏感的藥物是

「正確答案』2.B3.A4.C

『答案解析』鏈霉素用于結(jié)核病——初治病例，與其他藥物聯(lián)合。

慶大霉素可口服，用于敏感革蘭陰性桿菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變

形桿菌屬、沙雷菌屬、銅綠假單胞菌以及葡萄球菌甲氧西林敏感株所致的嚴重感染。

大觀霉素用于淋病奈瑟菌所致的尿道炎、前列腺炎、宮頸陰道炎和直腸感染，以及對青

霉素、四環(huán)素等耐藥菌株引起的感染。

X型題

5.氨基糖甘類抗生素的主要不良反應(yīng)有

A.灰嬰綜合征

B.骨髓抑制

C.耳毒性

D.肝毒性

E.腎毒性

『正確答案』C、E

『答案解析』補充一一AB是氯霉素的不良反應(yīng)。

第一代----紅霉素；

第二代一一羅紅霉素、克拉霉素、阿奇霉素;

第三代一一泰利霉素。

一、藥理作用與臨床評價

（一）作用特點

機制一一與細菌核糖體的50s亞基結(jié)合,競爭性阻斷了肽鏈延伸過程中的肽基轉(zhuǎn)移作用與

（或）移位作用一一終止了蛋白質(zhì)合成。

抑制5QS亞基---抑制30S亞

大環(huán)內(nèi)醞類、氯雷素、基一一四環(huán)素類

林可雷素

低濃度抑菌，高濃度殺菌。

抗菌譜：

①G'球菌,對產(chǎn)B-內(nèi)酰胺酶和耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）也有一定抗菌活性o

②G球菌。

③部分G桿菌（流感嗜血桿菌、百日咳桿菌）。

④非典型致病原（嗜肺軍團菌、肺炎支原體、衣原體）和厭氧消化球菌。

主要藥品【紅霉素】

（1）作為青霉素過敏患者的替代用藥。

（2）軍團菌病、支原體、百日咳、空腸彎曲菌腸炎、衣原體感染、淋球菌、厭氧菌所致

口腔感染。

【原創(chuàng)口訣TANG】

百支空軍都選紅，衣服淋濕也勇猛！

第二代一一增強G桿菌以及厭氧菌、空腸彎曲菌、軍團菌、肺炎支原體、衣原體、分枝桿

菌及弓形蟲等的作用。

第三代一一泰利霉素一一對一、二代大環(huán)內(nèi)酯耐藥菌尤其是肺炎鏈球菌具有較強作用。

Iketeki

400V\

第一代__紅霉素__易被胃酸破壞，口服吸收少，故一般服用其腸衣片或酯化物。

第二、三代一一對酸穩(wěn)定性較高，口服吸收好。

大環(huán)內(nèi)酯類藥物廣泛分布于除腦組織和腦脊液外的各種組織和體液中，在肝、腎、肺、脾、

膽汁中的藥物濃度可高于同期血漿藥物濃度。

IUL.-<

（二）典型不良反應(yīng)

1.最主要一一胃腸反應(yīng)——嘔吐、腹脹、腹痛、腹瀉、抗生素相關(guān)性腹瀉等，嚴重時患者

難以耐受；

2.肝毒性一一紅霉素、依托紅霉素。

3.心臟毒性----心電圖異常、心律失常，甚至?xí)炟驶蜮馈?/p>

4.耳毒性一一老年人、腎功能不全者或用藥劑量過大時易發(fā)生以耳蝸神經(jīng)損害的耳聾、耳

鳴，前庭功能亦可受損。

【原創(chuàng)口訣TANG】

紅霉素類傷胃腸，心肝兒中毒耳受傷。

（三）禁忌證

1.過敏者。

2.部分心臟?。ㄐ穆墒С?、心動過緩、缺血性心臟病、充血性心力衰竭等）患者。

（四）藥物相互作用

與氯霉素或林可霉素合用，因競爭藥物的結(jié)合位點，產(chǎn)生拮抗作用。

【原創(chuàng)口訣TANG130而立四環(huán)素，紅綠林里50載！

二、用藥監(jiān)護

?紅霉素一一時間依賴型一一每日分次給藥。

?克拉霉素、阿奇霉素一一濃度依賴型一一盡量減少給藥次數(shù)。

三、其他藥品

1.琥乙紅霉素

風(fēng)濕熱復(fù)發(fā)、感染性心內(nèi)膜炎及口腔、上呼吸道醫(yī)療操作時的預(yù)防用藥（青霉素的替代用

藥）。

2.羅紅霉素

生殖器感染（淋球菌感染除外）。

進食后服藥可減少吸收，與牛奶同服可增加吸收。

羅紅?素膠囊；

冠RoxithromycinCapsules

1UB

3.阿奇霉素

（1）靜脈滴注宜慢:一次靜脈滴注時間不得少于60min；滴注液濃度不得高于2.0mg/mL

（2）進食可影響吸收，口服用藥需在餐前l(fā)h或餐后2h服用。

阿奇霉素分散片

4.克拉霉素

與其他藥物聯(lián)合用于鳥分枝桿菌感染、幽門螺桿菌感染。

可空腹口服，與食物或牛奶同服不影響吸收。

【模擬測試?解析】

A型題

1.紅霉素的抗菌作用機制是

A.抑制細菌細胞壁的合成——青霉素類

B.抑制DNA的合成——喳諾酮類

C.與30s亞基結(jié)合，抑制蛋白質(zhì)合成——四環(huán)素類

D.與50s亞基結(jié)合，抑制蛋白質(zhì)合成——+氯霉素、克林霉素、利奈噪胺

E.抑制二氫葉酸合成酶----磺胺類

『正確答案』D

【原創(chuàng)口訣TANG】

30而立四環(huán)素，紅綠林里50載！

B型題[2—3]

A.萬古霉素

B.克林霉素

C.克拉霉素

D.紅霉素

E.慶大霉素

2.與奧美拉嗖-替硝哇合用的三聯(lián)療法治療胃潰瘍

3.用于耐青霉素的金葡菌引起的嚴重感染

r正確答案」2.C3.A

f答案解析』克拉霉素與其他藥物聯(lián)合用于鳥分枝桿菌感染、幽門螺桿菌感染。

耐藥金葡菌：嚴重感染一一萬古霉素（頑固）。

第六節(jié)四環(huán)素類抗菌藥物

?四環(huán)素、多西環(huán)素、美他環(huán)素、米諾環(huán)素、

?金霉素、土霉素。

一、藥理作用與臨床評價

（一）作用特點

與細菌核糖體的30s亞基結(jié)合，抑制蛋白質(zhì)合成。

也能引起細菌細胞膜通透性增加，使細菌細胞內(nèi)核甘酸和其他重要物質(zhì)外漏一一抑制細菌

DNA復(fù)制。

常規(guī)濃度時抑菌,高濃度時對某些細菌呈叁菌作用。

抗菌譜廣：尤其適用于立克次體、支原便、衣原住感染，其他包括：螺旋使，G\G需氧

菌和厭氧菌，某些原蟲。

【補充TANG】

1.立克次體感染

斑疹傷寒、洛磯山熱和恙蟲病。

2.衣原體感染一一多西環(huán)素。

①鸚鵡熱；

②性病、淋巴肉芽腫、非特異性尿道炎、輸卵管炎、宮頸炎;

③沙眼。

3.支原體感染

?支原體一一非典型肺炎、非特異性尿道炎。

4.螺旋體感染。

回歸熱、軟下疳。

【注意】梅毒螺旋體首選——青霉素。

5.細菌性感染一一特殊

①免熱病、鼠疫

與氨基首類合用

②布魯菌病

⑤霍亂

fl

小結(jié)：四環(huán)素類的臨床應(yīng)用一“4+4”【TANG】

?4：四體（衣原體、支原體、螺旋體、立克次體）

?4：四菌（霍亂、布魯、鼠疫、兔熱?。?/p>

四環(huán)素類治四體，衣支螺立最好記。

普通細菌不能用，霍亂布魯鼠和兔。

（二）典型不良反應(yīng)（7）

1.四環(huán)素牙一一牙齒黃染，并影響胎兒、新生兒和嬰幼兒骨骼的正常發(fā)育。

2.肝毒性。

3.腸道菌群失調(diào)一一輕者引起維生素缺乏，嚴重二重感染，亦可發(fā)生腹瀉。

4.日曬時有光敏現(xiàn)象——不要直接暴露于陽光或紫外線下。

5.前庭神經(jīng)毒性——頭暈、倦怠一一從事危險性較大的機器操作及高空作業(yè)者、駕駛員應(yīng)

避免服用；已不作為腦膜炎的治療藥。

6.（米諾環(huán)素）滯留于食管并崩解時，引起食管潰瘍，故應(yīng)多飲水,尤其臨睡前服用時。

7.（四環(huán)素）長時間靜脈給藥一一血栓性靜脈炎,應(yīng)盡早改為口服序貫治療。

（三）禁忌證

1.過敏史。

2.妊娠期和準備懷孕婦女、8歲以下兒童。

四環(huán)素類口訣一TANG（原創(chuàng)）

四環(huán)素類治四體，衣支螺立最好記。

普通細菌不能用，霍亂布魯鼠和兔。

胃腸反應(yīng)肝受傷，二重感染牙齒黃。

前庭反應(yīng)光過敏，孕婦兒童徒悲傷。

二、用藥監(jiān)護

濃度依賴型一一盡量減少給藥次數(shù)。

L米諾環(huán)素

【適應(yīng)證】葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、逆通、痢疾桿菌、大腸埃希菌、克雷伯菌、變

形桿菌、綠膿桿菌、梅毒及衣原體感染。常見應(yīng)用一一瘞瘡。

玫清（?*）

鹽酸米諾環(huán)素膠米

??

?氏一辭/口公用.

2.多西環(huán)素

【適應(yīng)證】

同四環(huán)素+

（1）對青霉素類過敏患者的破傷風(fēng)、氣性壞疽、雅司、梅毒、淋病和鉤端螺旋體病以及

放線菌屬、李斯特菌感染。

（2）中、重度尋常座瘡。

【做題+解析】

配伍選擇題

A.青霉素

B.慶大霉素

C.磺胺喀咤

D.四環(huán)素

E.氯霉素

1.易引起吉海反應(yīng)的藥物是

2.有明顯腎毒性的藥物是

3.最易引起嚴重二重感染的藥物是

『正確答案』l.A2.B3.D

『答案解析』青霉素在治療梅毒、鉤端螺旋體的時候會出現(xiàn)吉海反應(yīng)；氨基糖甘類藥物有明

顯腎毒性；四環(huán)素類可引起嚴重二重感染。

第七節(jié)林可霉素類抗菌藥物

一、藥理作用與臨床評價

（一）作用特點

機制一一與細菌核糖體的50s亞基結(jié)合,抑制細菌蛋白質(zhì)的合成一一與大環(huán)內(nèi)酯類藥相

同。

抑制50s亞基---抑制30s亞

大環(huán)內(nèi)甑類、氯霉素、基一一四環(huán)素類

林可零素

【原創(chuàng)口訣TANG】30而立四環(huán)素,紅綠林里50載!

我們會反復(fù)用到的一張圖TANG

抗菌譜：

1.厭氧菌——最主要的特點：尤其是對產(chǎn)黑素類桿菌、消化球菌、消化鏈球菌、產(chǎn)氣莢膜

梭菌以及梭桿菌的作用更為突出。

2.G.球菌——金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌和肺炎鏈球

菌。

3.部分G球菌——腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌。

4.人型支原體和沙眼支原體。

桿菌和肺炎支原體一一無效。

克麻霉素的化學(xué)穩(wěn)定性較好，對光穩(wěn)定，口服后不被胃酸破壞，在胃腸道內(nèi)迅速吸收，空

腹口服的生物利用度為90臨進食不影響其吸收，鹽酸克林霉素的抗菌活性比鹽酸林可霉素強

4—8倍。

臨床應(yīng)用一一主要用于厭氧菌、G'菌感染。

是治療金黃色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎及關(guān)節(jié)感染的首選藥。

（二）典型不良反應(yīng)

1.過敏反應(yīng)一一少見、皮疹、瘙癢等；

2.肝臟——肝臟氨基轉(zhuǎn)移酶ALT及AST升高；

3.心血管——林可霉素大劑量靜脈快速滴注可引起血壓下降、心電圖變化，甚至心跳、呼

吸停止。

4.神經(jīng)肌肉阻斷作用類似于？

（三）禁忌證一一有過敏史者。

（四）藥物相互作用

1.與抗肌無力藥合用時將導(dǎo)致后者對骨骼肌的效果減弱——調(diào)整后者的劑量（加大）。

2.與麻醉性鎮(zhèn)痛藥合用，呼吸抑制作用可累加,有導(dǎo)致呼吸抑制延長或引起呼吸麻痹（呼

吸暫停）的可能。

二、用藥監(jiān)護

時間依賴型一一每日分次給藥。

三、主要藥品

1.林可霉素一一為防止急性風(fēng)濕熱的發(fā)生，治療溶血性鏈球菌感染時至少為10日（同大

環(huán)內(nèi)酯類TANG）。

2.克林霉素----

1.抗菌作用更強（4?8倍），口服不被胃酸破壞，吸收好，進食不影響其吸收，毒性小。

2.不能透過血-腦脊液屏障，不能用于腦膜炎。

【模擬測試?解析】

1.治療厭氧菌引起的嚴重感染最適合的是

A.萬古霉素

B.克拉霉素

C.克林霉素

D.紅霉素

E.慶大霉素

r正確答案』c

「答案解析』林可霉素類臨床應(yīng)用一一主要用于厭氧菌、G'菌感染。

2.治療金黃色葡萄球菌感染導(dǎo)致的骨髓炎首選

A.青霉素

B.頭抱克洛

C.阿米卡星

D.克林霉素

E.米諾環(huán)素

F正確答案』D

『答案解析』林可霉素類是治療金黃色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎及關(guān)節(jié)感染的首選藥。

第八節(jié)多肽類抗菌藥物

L糖肽類一一萬古客素、去甲萬古霉素、替考拉寧;｝多肽類

2.多肽類一一桿菌肽和多黏菌素類。

信*川O電曲弘伯格■?

05克注射用替考拉寧