執(zhí)業(yè)藥師資格考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)（一）試題含答案（一）

執(zhí)業(yè)藥師資格考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)（一）試題及答案

第一章藥品與藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)

【A型題】有關(guān)藥物商品名的敘述，錯(cuò)誤的是（）。

A.針對(duì)于藥物的最終產(chǎn)品的一個(gè)名詞

B.同一藥物可能存在多種商品名

C.是制造企業(yè)自己決定的一個(gè)名稱

D.不受專利保護(hù)

E.商品名不能暗示藥品的療效和用途

答案：D

解析：藥品的商品名

①藥物最終產(chǎn)品（劑量劑型已確定）

②藥物成分相同的藥品，不同廠家（或國家），商品名也不同（美林、

芬必得。。。）

③企業(yè)確定藥品商品名，可進(jìn)行注冊(cè)和專利保護(hù)

（美林就是上海強(qiáng)生制藥有限公司生產(chǎn)）

④商品名不能暗示藥物的療效和用途，且應(yīng)簡易順口

【A型題】下列藥劑劑型不屬于按分散系統(tǒng)分類的是（）o

A.真溶液類

B.膠體溶液類

C.混懸液類

D.口腔給藥類

E.氣體分散類

答案：D

解析：按照分散系統(tǒng)，劑型可分為：真溶液類、膠體溶液類、乳劑類、

混懸液類、固體分散類、氣體分散類、微粒類；口腔給藥劑型屬于按

照給藥途徑分類。

[A型題】《中國藥典》規(guī)定阿司匹林的溶解度為“本品在氫氧化

鈉溶液中溶解，但同時(shí)分解二以下解釋正確的是（）o

A.1g阿司匹林可溶解于1~不到10ml的氫氧化鈉溶液

B.1g阿司匹林可溶解于10~不到30ml的氫氧化鈉溶液

C.1g阿司匹林可溶解于100~不到1000ml的氫氧化鈉溶液

D.1g阿司匹林可溶解于1000~不到10000ml的氫氧化鈉溶液

E.1g阿司匹林可溶解于不到1ml的氫氧化鈉溶液

答案：B

解析：溶解度

，，易溶，，——溶質(zhì)嵬（m|）能在溶劑「不到10ml中溶解。

“溶解”一一溶質(zhì)lg（ml）能在溶劑10~不到30ml中溶解。

，，微溶，，——溶質(zhì)坨（ml）能在溶劑100~不到1000ml中溶解。

“幾乎不溶”或“不溶”一一溶質(zhì)lg（ml）能在溶劑10000ml中不

能溶解。

【A型題】通常不進(jìn)行藥品含量均勻度檢查的藥物是（）。

A.每一個(gè)單劑量標(biāo)示量小于25mg的片劑

B.主藥含量小于每一個(gè)單劑重量25%的硬膠囊

C.采用混合工藝制成的注射用無菌粉末

D.單劑量包裝的口服混懸液

E.多種維生素或微量元素片劑

答案：E

解析：特性檢查法一一含量均勻度檢查

單劑量標(biāo)示量＜25mg

主藥含量〈單劑量中量25%者

采用混合工藝制成的注射用無菌粉末

內(nèi)充非均相溶液的軟膠囊

單劑量包裝的口服混懸液、透皮貼劑、栓劑

——均應(yīng)進(jìn)行含量均勻度檢查

檢查了含量均勻度，一般不再進(jìn)行重量差異檢查。

【B型題】

A.氯化鈉

B.焦亞硫酸鈉

C.維生素E

D.碳酸鈉

E.硫代硫酸鈉

堿性藥液可選用的抗氧劑是（）o

酸性藥液可選用的抗氧劑是（）o

可用于油性藥液的抗氧劑（）。

答案：E、B、C

【B型題】

A.一部B.二部

C.三部D.四部

E.增補(bǔ)本

生物制品收載在《中國藥典》的是（）。

生化制品收載在《中國藥典》的是（）。

中藥材和中藥制劑收載在《中國藥典》的是（）o

藥用輔料、通則收載在《中國藥典》的是（）o

答案：C、B、A、D

解析：

藥材和飲片、植物油8品a提取物

HTBH成方制劑和單味制r

化學(xué)藥、抗生素、生化藥品

凡例

--1制劑通則、通用方法通測(cè)方法、指導(dǎo)原則

四部----------------------------------------

——藥用輔料品種正文

[A型題】《中國藥典》對(duì)藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)中檢查項(xiàng)的說法，正確的是

（）o

A.一般檢查和特殊檢查均收載于《中國藥典》通則

B.限量檢查用于評(píng)價(jià)藥品的安全性

C.特性檢查用于評(píng)價(jià)藥品的有效性和均一性

D.生物學(xué)檢查用于評(píng)價(jià)藥品的純度

E.雜質(zhì)檢查屬于特性檢查

答案：C

解析：一般檢查收載于《中國藥典》通則，特殊檢查收載于正文品種

項(xiàng)下。

《中國藥典》通則收載化學(xué)藥品檢查分類：

1、限量檢查法一一評(píng)價(jià)純度【一般檢查法（氯化物、重金屬、珅鹽、

干燥失重或水分、熾灼殘?jiān)?、殘留溶劑等）、特殊雜質(zhì)檢查法】。

2、特性檢查法一一評(píng)價(jià)藥品的有效性和均一性（崩解時(shí)限檢查法、

溶出度與釋放度檢查法、含量均勻度檢查法、結(jié)晶性檢查法）。

3、生物學(xué)檢查法一一針對(duì)滅菌制劑評(píng)價(jià)安全性。

如：無菌檢查法、異常毒性檢查法、熱原檢查法、細(xì)菌內(nèi)毒素檢查法、

過敏反應(yīng)檢查法。

【B型題】

A.1分鐘B.3分伊

C.5分鐘D.10分鐘

E.15分鐘

含片全部崩解或溶化的崩解時(shí)限不能少于（）o

可溶片全部崩解并溶化的崩解時(shí)限不能超過（）。

舌下片全部崩解或溶化的崩解時(shí)限不能超過（）o

普通片全部崩解或溶化的崩解時(shí)限不能超過（）。

答案：D、B、C、E

解析：特性檢查法一一崩解時(shí)限

舌下片、泡騰片：5分鐘

普通片劑：15分鐘

薄膜衣片：30分鐘；可溶片、分散片：3分鐘

腸溶衣片:鹽酸溶液中2小時(shí)安全，在pH6.8磷酸鹽緩沖液中1小時(shí)。

[A型題】阿司匹林遇濕氣緩緩水解，《中國藥典》規(guī)定其游離水楊

酸的允許限度為0.1%，適宜的包裝與貯藏條件是（）。

A.避光，在陰涼處貯存

B.遮光，在陰涼處貯存

C.密閉，在干燥處貯存

D.密封，在干燥處貯存

E.熔封，在涼喑處貯存

答案：D

【B型題】

A.對(duì)照品

B.標(biāo)準(zhǔn)品

C.參考品

D.對(duì)照提取物

E.對(duì)照藥材

供化學(xué)藥物測(cè)定用的標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)為（）。

供抗生素測(cè)定用的標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)為（）。

答案：A、B

解析：標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)（兩品）：

標(biāo)準(zhǔn)品：用于生物檢定或效價(jià)測(cè)定的標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)，按照效價(jià)單位（或U

g）計(jì)。

對(duì)照品：用于鑒別、檢查、含量測(cè)定的標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)，按照純度計(jì)。

【A型題】臨床治療藥物監(jiān)測(cè)的前提是體內(nèi)藥物濃度的準(zhǔn)確測(cè)定。在

體內(nèi)藥物濃度測(cè)定中，如果抗凝劑、防腐劑可能與被監(jiān)測(cè)的藥物發(fā)生

作用，并對(duì)藥物濃度的測(cè)定產(chǎn)生干擾，則檢測(cè)樣品宜選擇（）。

A.汗?jié)n

B.尿液

C.全血

D,血漿

E.血清

答案：E

解析：

全血+抗凝劑

血漿全血+抗凝劑f離心f上清液占全血量50-60%

血清全血f離心f上清液占全血量20?40%

【X型題】有關(guān)藥品包裝的敘述不正確的是（）。

A.內(nèi)包裝指直接與藥品接觸的包裝

B.外包裝選用不易破損的包裝，保證藥品在運(yùn)輸、貯存、使用過程

中的質(zhì)量

C.非處方藥藥品標(biāo)簽上必須印有非處方藥專有標(biāo)識(shí)

D.II類藥品包材直接接觸藥品且直接使用的藥品包裝用材料、容器

E.I類藥品是指直接接觸藥品，但便于清洗，并可以消毒滅菌的藥品

包裝用材料、容器

答案：DE

解析：藥品包裝材料的分類

I類一一直接接觸藥品且直接使用一一塑料輸液瓶或袋、固體或液體

藥用塑料瓶（塑料）

II類一一直接接觸藥品，清洗+消毒滅菌后使用一一玻璃輸液瓶、輸

液膠塞、玻璃口服液瓶（玻璃）

III類一一上述兩者之外一一輸液瓶鋁蓋、鋁塑組合蓋（鋁）

【X型題】有關(guān)藥品穩(wěn)定性試驗(yàn)的說法，正確的有（）o

A.對(duì)預(yù)計(jì)僅需要常溫貯存的藥品，加速試驗(yàn)條件為溫度40℃±2℃、

相對(duì)濕度75%±5%,放置6個(gè)月

B,對(duì)溫度特別敏感的的藥物制劑，預(yù)計(jì)只能在冰箱（2℃~8℃）內(nèi)保

存使用，此類藥物制劑的加速試驗(yàn)，可在溫度25c±2℃、相對(duì)濕度

60%±5%條件下，時(shí)間為6個(gè)月

C.影響因素試驗(yàn)包括：高溫試驗(yàn)、高濕試驗(yàn)、強(qiáng)光照射試驗(yàn)

D.對(duì)冷凍貯存的藥物加速試驗(yàn)，應(yīng)對(duì)1批樣品在一定溫度（5℃±3℃

或25℃±2℃）下放置適當(dāng)時(shí)間進(jìn)行試驗(yàn)

E.對(duì)擬冷凍貯藏的藥物制劑，長期試驗(yàn)可在溫度-20℃±5℃的條件下

放置6個(gè)月

答案：ABCD

解析：長期試驗(yàn)至少放置12個(gè)月

（1）加速試驗(yàn)：觀察6個(gè)月

藥品特點(diǎn)溫度（℃）相對(duì)濕度

預(yù)計(jì)只需常溫貯存40±275%±5%

預(yù)計(jì)冷藏（2~8℃）25±260%±5%

預(yù)計(jì)需冷凍5±3或25±2

（2）長期試驗(yàn)：放置12個(gè)月，然后繼續(xù)觀察至36個(gè)月

藥品特點(diǎn)溫度（℃）相對(duì)濕度

北方：25±2北方：60%±10%

預(yù)計(jì)只需常溫貯存

南方：30±2南方:65%±5%

預(yù)計(jì)冷藏（2~8℃）5±360%±5

預(yù)計(jì)需冷凍-20±5

取樣時(shí)間：

高溫試驗(yàn)---0天、5天、10天、30天

高濕試驗(yàn)+強(qiáng)光照射試驗(yàn)一一設(shè)定。天、5天、10天

加速試驗(yàn)—檢測(cè)包括初始和末次的3個(gè)時(shí)間點(diǎn)（如0、3、6個(gè)月）o

長期試驗(yàn)一一每3個(gè)月取樣一次，12個(gè)月以后，仍需繼續(xù)考察，分

別于18個(gè)月、24個(gè)月、36個(gè)月取樣檢測(cè)。

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第二章藥物的結(jié)構(gòu)與作用

OH

X0。人J

【A型題】具有化學(xué)骨架的藥物屬于（）o

A.磺酰胭類降糖藥

B.磺胺類抗菌藥

C.B受體激動(dòng)藥

D.B受體阻斷藥

E.喳諾酮類抗菌藥

答案：D

解析：骨架為芳氧丙醇胺骨架。

【A型題】藥物與靶點(diǎn)之間以各種化學(xué)鍵方式結(jié)合，下列藥物中以共

價(jià)鍵方式與靶點(diǎn)結(jié)合的是（

）o

A.尼群地平

B.乙酰膽堿

C.氯喳

D.奧美拉U坐

E.普魯卡因

答案：D

解析：共價(jià)鍵為不可逆的結(jié)合形式；烷化劑類抗腫瘤藥物，B-內(nèi)酰

胺類抗生素藥物，拉哩類抗?jié)兯幬锏取?/p>

[A型題】在環(huán)己巴比妥結(jié)構(gòu)的N原子上引入甲基，得到海索比妥,

結(jié)果是（）。

A.溶解度提高

B.解離度增大

C.脂水分配系數(shù)降低

D.藥效降低

E.在生理pH環(huán)境下分子形式增多

答案：E

解析：巴比妥結(jié)構(gòu)中引入甲基后，使其不易解離，分子型比例提高,

藥物的脂溶性增大。

【A型題】左氧氟沙星化學(xué)結(jié)構(gòu)，其分子結(jié)構(gòu)中含有1個(gè)手性碳原子，

對(duì)細(xì)菌旋轉(zhuǎn)酶抑制活性是R?（+）?對(duì)應(yīng)異構(gòu)體的9.3倍，根據(jù)其結(jié)構(gòu)

式標(biāo)識(shí)的碳原子，屬于手性碳原子的是（）o

A.1號(hào)碳原子

B.2號(hào)碳原子

C.3號(hào)碳原子

D.4號(hào)碳原子

E.5號(hào)碳原子

答案：c

解析：碳原子連接四個(gè)基團(tuán)或原子，當(dāng)一個(gè)碳原子連接的四個(gè)基團(tuán)均

不相同時(shí)，該碳原子為手性碳原子，手性碳原子產(chǎn)生光學(xué)異構(gòu)體。

【B型題】

A.氫鍵

B.共價(jià)鍵

C.靜電引力

D.離子-偶極

E.疏水鍵

水楊酸甲酯分子內(nèi)形成的化學(xué)作用力為（）o

美沙酮分子內(nèi)形成的化學(xué)作用力為（）o

答案：A、D

【B型題】

A.滲透率B.溶解度

C.溶出度D,解離度E.酸堿度

生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和滲透性的不同組合將藥物分

為四類

阿替洛爾屬于第ni類，高溶解度、低滲透性的水溶性藥物，其體內(nèi)吸

收取決于（）。

卡馬西平屬于第n類，低溶解度、高滲透性的水溶性藥物，其體內(nèi)吸

收取決于（）o

普蔡洛爾屬于第I類，高溶解度、高滲透性的水溶性藥物，其體內(nèi)吸

收取決于（）。

答案：A、B、C

解析：生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合

將藥物分為四類：

分類體內(nèi)吸收代表藥

高水溶解性、高滲透性的取決于普蔡洛爾、依那普利、

I類

兩親性分子藥物溶出度地爾硫草

低水溶解性、高滲透性的取決于雙氯芬酸、卡馬西平、

II類

親脂性分子藥物溶解速率口比羅昔康

分類體內(nèi)吸收代表藥

高水溶解性、低滲透性受滲透效率雷尼替丁、納多洛爾、

in類

的水溶性分子藥物影響阿替洛爾

低水溶解性、低滲透性體內(nèi)吸收比特非那定、酮洛芬、

IV類

的疏水性分子藥物較困難吠塞米

【B型題】

A.脫氨氧化反應(yīng)

B.還原反應(yīng)

C.水解反應(yīng)

D.乙?；磻?yīng)

E.脫烷基反應(yīng)

對(duì)氨基水楊酸

氯霉素發(fā)生的代謝反應(yīng)屬于（）o

（-）-（R）―丙胺卡因發(fā)生的代謝反應(yīng)屬于（）。

普蔡洛爾的代謝反應(yīng)屬于（）。

對(duì)氨基水楊酸發(fā)生的代謝反應(yīng)屬于（）。

答案：B、C、A、D

解析：氯霉素的硝基代謝成氨基，屬于還原反應(yīng)

丙胺卡因的酰胺鍵斷裂，發(fā)生水解反應(yīng)

普蔡洛爾的氨基脫去

對(duì)氨基水楊酸的氨基上引入乙?；?/p>

【B型題】

A.含有毒性基團(tuán)B.與非治療部位的靶標(biāo)結(jié)合

C.與非治療靶標(biāo)結(jié)合D.抑制肝藥酶

E.誘導(dǎo)肝藥酶

藥物產(chǎn)生毒副作用的原因很多，不同藥物產(chǎn)物副反應(yīng)的原因也不同

抗精神病藥氯丙嗪易產(chǎn)生錐體外系反應(yīng)，原因是（）。

長期服藥降壓藥卡托普利易產(chǎn)生干咳副作用，原因是（）o

氮芥類抗腫瘤藥可引起致癌、致畸或致突變不良反應(yīng)，原因有（）o

答案：C、A

解析：

毒副作用舉例

含有毒性基團(tuán)

抗腫瘤藥（氮芥類藥物、磺酸酯類藥物、

含有氮丙咤結(jié)構(gòu)的藥物、含有醍類結(jié)構(gòu)

岸的藥物）

毒副作用舉例

與非結(jié)核靶標(biāo)1、與非治療部位靶標(biāo)結(jié)合產(chǎn)生副作用一一經(jīng)典抗精

產(chǎn)生非治療作神病藥（氯丙嗪、氯普睡噸、氟哌咤醇、奮乃靜、洛

用沙平）

選擇性COX-2抑制劑（羅非昔布、伐地昔布）

2、與非治療靶標(biāo)結(jié)合

TXAz

毒副作用舉例

1、與非治療部位靶標(biāo)結(jié)合產(chǎn)生副作用

1、與非治療部位靶標(biāo)結(jié)合

與非結(jié)核（1）與非治療靶標(biāo)結(jié)合產(chǎn)生的副作用一一血管緊張素

靶標(biāo)產(chǎn)生轉(zhuǎn)化酶抑制劑（卡托普利、依那普利、福辛普利）；

非治療作大環(huán)內(nèi)酯類抗生素（紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素）。

用（2）與非治療靶標(biāo)結(jié)合產(chǎn)生好的效果：氯氮平、利培

酮、曖硫平、阿立哌噗、奧氮平、齊拉西酮一一阻斷DA+

阻斷5-HT

執(zhí)業(yè)藥師資格考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)（一）試題及答案

第二章藥物的結(jié)構(gòu)與作用

【B型題】

A.與非治療部位的靶標(biāo)結(jié)合，產(chǎn)生非治療作用的生物活性，即毒副

作用

B.與非治療靶標(biāo)結(jié)合，產(chǎn)生非治療作用的生物活性，即毒副作用

C.代謝后產(chǎn)生特質(zhì)性藥物毒性

D.抑制肝藥酶CYP3A4,導(dǎo)致合用藥物的毒副作用增強(qiáng)

E.誘導(dǎo)肝藥酶CYP2E1,導(dǎo)致毒性代謝物增多

藥物產(chǎn)生毒副作用的原因很多，不同藥物產(chǎn)物副反應(yīng)的原因也不同

服用對(duì)乙酰氨基酚大量飲酒，可造成肝毒性，產(chǎn)生該毒性增強(qiáng)的主要

原因是（）o

服用阿托伐他汀時(shí)同服酮康噗，可造成阿托伐他汀的橫紋肌溶解毒性

增強(qiáng)，產(chǎn)生該毒性增強(qiáng)的主要原因是（）。

奈法嗖酮因肝毒性嚴(yán)重而撤市，其毒副作用的原因是（）0

答案：E、D、C

【B型題】

A.共價(jià)鍵B.電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物

C.離子鍵D.范德華力

E.氫鍵

氯喳插入到瘧原蟲的DNA堿基，形成的主要鍵合類型是（）。

碳酸與碳酸酎酶的結(jié)合，形成的主要鍵合類型是（）。

去甲腎上腺素與B2受體結(jié)合，形成的主要鍵合類型是（）。

答案：B、E、C

解析：去甲腎上腺素結(jié)構(gòu)中的氨基在體內(nèi)質(zhì)子化后成錢鹽后，與B2

腎上腺素受體形成離子鍵作用。

【A型題】關(guān)于藥物理化性質(zhì)對(duì)藥物吸收的說法，錯(cuò)誤的是（）。

A.藥物的脂水分配系數(shù)IgP適宜，吸收最好

B,藥物在體內(nèi)的吸收與藥物的解離度成正比

C.酸性藥物在酸性溶液中解離度低，易在胃中吸收

D.由于體內(nèi)不同部位的PH值不同，所以同一藥物在體內(nèi)不同部位的

解離程度不同

E.由于弱堿性藥物的PH值高，所以弱堿性藥物在腸道中比在胃中容

易吸收

答案：B

【A型題】藥物的解離常數(shù)可以影響藥物在胃和腸道中的吸收。阿司

匹林是常用的解熱鎮(zhèn)痛藥，分子呈弱酸性，pKa=3.49,在pH為1.49

的胃液中的阿司匹林吸收情況是（）。

A.在胃液中幾乎不解離，分子型和離子型的比例約為100：1,在胃

中易吸收

B.在胃液中不易解離，分子型和離子型的比例約為1：16,在胃中不

易吸收

C.在胃液中易解離，分子型和離子型的比例約為10：1,在胃中不易

吸收

D.在胃液中幾乎全部呈解離型，分子型和離子型的比例約為1:100,

在胃中不易吸收

E.在胃液中幾乎全部不易解離，分子型和離子型的比例約為10：1,

在胃中不易吸收

答案：A

解析：

HA——H++A-

國|共輾堿|給出H?的物質(zhì)是酸

接受H+的物質(zhì)是堿

B+H+——BH+

回I共匏酸

酸性藥物：

lg^=pKa-pH

堿性藥物：

igm=pH-pKa

J

［HA］和［B］：非解離型酸/堿藥物濃度

［A-］和［HB+］：解離型酸/堿藥物濃度

pKa：解離常數(shù)；pH：體液的pH

pKa為固定值，pH卻是可以人為改變的。

1g更包=pK.t-pHHA——H++A?

[A]

舉例一一酸性藥物：pKa>pH,分子型比例高；pKa=pH,解離/非

解離各一半。pKa<消化液pH時(shí)，離子型增加，吸收減少。

總結(jié)：酸酸堿堿易吸收，酸堿堿酸易排泄。

Lgl=OlglO=llgl00=2

LgO.l=-llg0.01=-2lg0.001=-3

[A型題】在胃中（人體胃液PH值為0.9-1.5）,最容易被吸收的藥

是是（）o

A.海索比妥（弱堿PKa為8.40）

B.卡那霉素（弱堿PKa為7.2）

C.維拉帕米（弱堿PKa為8.6）

D.苯巴比妥（弱酸PKa為7.4）

E.阿司匹林（弱酸PKa為3.5）

答案：D

【B型題】

A.羥基B.硫醒

C.竣酸D.鹵素E.酰胺

在藥物的結(jié)構(gòu)骨架上引入官能團(tuán)，會(huì)對(duì)藥物性質(zhì)或生物活性產(chǎn)生影響,

可氧化成亞颯或颯，使極性增強(qiáng)的官能團(tuán)是（）o

在藥物的結(jié)構(gòu)骨架上引入官能團(tuán)，會(huì)對(duì)藥物性質(zhì)或生物活性產(chǎn)生影響,

有較強(qiáng)的吸電子性，可增加脂溶性及藥物作用時(shí)間的官能團(tuán)是（）。

在藥物的結(jié)構(gòu)骨架上引入官能團(tuán)，會(huì)對(duì)藥物性質(zhì)或生物活性產(chǎn)生影響,

可與醇類成酯，使脂溶性增大，利于吸收的官能團(tuán)是（）。

答案：B、D、C

解析：

環(huán)己巴比妥引入甲基f海索比妥，

燃基位阻t,穩(wěn)定性t

不易解離。

強(qiáng)吸電子基，作用增

鹵素安定作用：氟奮乃靜,奮乃靜。

強(qiáng)。

①脂肪鏈上：活性和毒性下降。

羥基★水溶性t②芳環(huán)上：酸性、活性和毒性增強(qiáng)。

③?；?酯化/成酸：活性降低。

形成氫鍵能力比羥基①解毒藥：與重金屬形成不溶性硫

筑基低，但脂溶性高，更醇鹽★,如乙酰半胱氨酸。

易吸收。②與酶的毗咤環(huán)結(jié)合影響代謝。

醛類在脂-水交界處不同點(diǎn)：硫酸類可氧化成亞碉或颯，

酸和硫

定向排布，易通過生極性t,東葭若堿與阿托品相比，

醴

物膜。更可透過血腦屏障，進(jìn)入中樞。

磺酸、磺酸基一一水溶性解離度竣酸成酯:脂溶性t,易吸收，

竣酸和酯t,不易吸收，僅有磺酸解離度小的竣酸與堿性基團(tuán)

基一般無活性結(jié)合，增加活性

竣酸一一水溶性解離度較酯類前藥：增加吸收，減少刺

磺酸小激，如貝諾酯是前藥。

因僅有磺酸基無活性，竣

酸對(duì)活性有影響，故讓其

形成酯。

構(gòu)成受體或酷的蛋白質(zhì)和多

易與生物大分子形成氫肽結(jié)構(gòu)中含有大量的酰胺鍵；

酰胺鍵，增強(qiáng)與受體的結(jié)合能蛋白質(zhì)是由氨基酸構(gòu)成，氨基

力。酸之間是肽鍵，肽鍵就是酰胺

鍵。

①活性:伯胺〉仲胺〉叔胺。

N上未共用電子：堿性、氫鍵接

胺類②季錢：作用強(qiáng)，水溶性大，

受體（與多種受體結(jié)合）。

難透過生物膜，無中樞作用。

執(zhí)業(yè)藥師資格考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)（一）試題及答案

第三章常用的藥物結(jié)構(gòu)與作用

[A型題】下列抗抑郁藥物中不屬于去甲腎上腺再攝取抑制藥的是

()o

A.氯米帕明

B.舍曲林

C.阿米替林

D.丙咪嗪

E.多塞平

答案：B

解析：舍曲林為5?羥色胺再攝取抑制劑。

【A型題】關(guān)于抗抑郁藥氟西汀性質(zhì)的說法，正確的是（）o

A.為三環(huán)類抗抑郁藥

B.為選擇性的中樞5?HT再攝取抑制藥

C.體內(nèi)代謝產(chǎn)物無抗抑郁活性

D.口服吸收差，生物利用度低

E.結(jié)構(gòu)中不具有手性中心

答案：B

解析：氟西汀為非三環(huán)抗抑郁藥。分子中含有手性碳原子，S-異構(gòu)體

活性比R-異構(gòu)體強(qiáng)，具有非線性藥動(dòng)學(xué)特征；去甲氟西汀與氟西汀有

相同的藥理活性。去甲氟西汀半衰期為4-16天，故氟西汀是長效的

口服抗抑郁藥。

r氯米帕明

地普帕明

阿米替林

多塞平

西酸普蘭、氟伏沙明、.

氟西汀、去甲氟西汀、嘉髭穿

舍曲林、鹽酸帕羅西汀

嗎氯貝胺、托洛沙酮（記憶：

單馬駱駝）

度洛西汀

文拉法辛?（記憶：溫度）］

去甲文拉法￥

米氮平

【A型題】結(jié)構(gòu)如下的藥物是（）。

A.納洛酮

B.芬太尼

C.布桂嗪

D.曲馬多

E.烯丙嗎啡

。丫入出

答案：B

解析：結(jié)構(gòu)為4-苯胺基哌咤，為芬太尼。

【A型題】不符合鹽酸曲馬多的性質(zhì)是（）。

A.結(jié)構(gòu)中含有甲氧基苯和環(huán)己烷結(jié)構(gòu)

B.分子中有兩個(gè)手性中心，臨床用其外消旋體

C.為微弱的口阿片受體激動(dòng)劑

D.（土）?曲馬多的鎮(zhèn)痛作用得益于兩者的協(xié)同性和互補(bǔ)性作用

E.代謝成成0■脫甲基曲馬多，失去活性

答案：E

解析：曲馬多0.脫甲基代謝產(chǎn)物有活性。

（+）-曲馬多主要抑制5-HT再攝取，同時(shí)為弱U受體激動(dòng)藥，而（?）

?曲馬多是去甲腎上腺素再攝取抑制藥和腎上腺素能a2受體激動(dòng)藥,

（土）-曲馬多的鎮(zhèn)痛作用得益于兩者的協(xié)同性和互補(bǔ)性作用。

【B型題】

O4C

^^00H

C.H.C

托洛沙BB

嗎筑貝胺

文拉法辛

分子內(nèi)有氨基甲酸酯，可以選擇性抑制MA0-A活性，阻斷5-HT和

NA的代謝的抗抑郁藥是（）。

結(jié)構(gòu)中含有嗎咻結(jié)構(gòu)和酰胺結(jié)構(gòu)，對(duì)MA0-A有可逆性的抑制作用,

從而提高腦內(nèi)去甲腎上腺素、多巴胺和5■羥色胺的水平，產(chǎn)生抗抑郁

作用的藥物是（）o

分子中的三氟甲基對(duì)選擇性5-HT再攝取的親和力和選擇性起關(guān)鍵作

用；分子中含C=N雙鍵，只有E?異構(gòu)體有活性的非三環(huán)類的抗抑郁

藥是（）。

答案：C、D、E

解析：托洛沙酮分子內(nèi)含有氨基甲酸酯結(jié)構(gòu)，可以選擇地抑制MAO-A

活性，阻斷5-HT和NA的代謝

嗎氯貝胺對(duì)MAO-A有可逆性的抑制作用。

【A型題】下列說法中,與H1受體阻斷劑類抗過敏藥不符合的是（）o

A,鹽酸苯海拉明是氨基酸類抗過敏藥

B,氯苯那敏是丙胺類抗過敏藥

C.酮替芬是三環(huán)類抗過敏藥

D.西利替嗪是哌嗪類抗過敏藥

E.依巴斯汀是乙二胺類抗過敏藥

答案：E

解析：依巴斯汀是哌咤類抗過敏藥。

「鹽酸苯海拉明

茶苯海明

1、氨基醯類-氯馬斯汀

司他斯汀

廠H]受體

I阻懶

2、丙胺類｛馬來酸氯苯那敏

二異丙嗪、賽庚咤三庚異雷利西嗪

’3、三環(huán)類-酮替芬、氯雷他定特定司儀丙胺過敏

L地氯雷他定

[A型題】不僅具有H1受體阻斷作用，還有抑制過敏介質(zhì)釋放的三

環(huán)類藥物是（)o

A,非索非那定

B.西替利嗪

C.氯雷他定

D.酮替芬

E.氯苯那敏

答案：D

【A型題】關(guān)于鹽酸西替利嗪，下列說法中錯(cuò)誤的是（）o

A.分子呈兩性離子，不宜穿透血■腦屏障，故大大減少了鎮(zhèn)靜作用

B.分子中有竣甲氧烷基基團(tuán)

C,是丙胺類H1受體阻斷藥

D.為非鎮(zhèn)靜Hl受體阻斷藥

E.分子中有一個(gè)手性碳，其左旋光學(xué)異構(gòu)體左西替利嗪已經(jīng)上市

。、,COCH

答案：c

解析：鹽酸西替利嗪是哌嗪類H1受體阻斷藥。

【B型題】

克服了苯海拉明的嗜睡和中樞抑制副作用，用于防治暈動(dòng)癥的藥物是

（）。

分子中含有兩個(gè)手性中心，含有N-甲基四氫毗咯，用于治療尊麻疹、

濕疹等（）o

為特非那定的活性代謝產(chǎn)物，結(jié)構(gòu)因?yàn)楹锌⒒?，無中樞鎮(zhèn)靜作用和

無心臟毒性的抗組胺藥物（）。

為阿司咪哇的活性代謝物,抗組胺作用比阿司咪喋強(qiáng)40倍，毒性低，

為第三代H1受體阻斷藥（）。

答案：A、B、D、E

解析：ABCDE依次為：茶苯海明、氯馬斯汀、西替利嗪、非索非那定、

諾阿司咪喋。

【A型題】關(guān)于對(duì)乙酰氨基酚的說法，錯(cuò)誤的是（）。

A.對(duì)乙酰氨基酚分子中含有酰胺鍵，極易水解

B.極少部分對(duì)乙酰氨基酚在體內(nèi)代謝可產(chǎn)生乙酰亞胺醍，引起腎毒

性和肝毒性

C.大劑量服用對(duì)乙酰氨基酚引起中毒時(shí)，可用谷胱甘肽或乙酰半胱

氨酸解毒

D.對(duì)乙酰氨基酚在體內(nèi)主要與葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合，從腎臟排泄

E.可與阿司匹林合成前藥

答案：A

解析：對(duì)乙酰氨基酚結(jié)構(gòu)中酰胺鍵相對(duì)穩(wěn)定，在25℃和pH6條件下，

tl/2可為21.8年。貯存不當(dāng)可發(fā)生水解，產(chǎn)生對(duì)氨基酚。

（A型題】美洛昔康的垢構(gòu)為，下列不符合其性質(zhì)和特點(diǎn)的選項(xiàng)是

（）。

A.屬于非留體抗炎藥

B,具有苯并哩嗪結(jié)構(gòu)

C.具有酰胺結(jié)構(gòu)

D.結(jié)構(gòu)含有此咤結(jié)構(gòu)

E.該藥顯酸性，酸性來自于稀醇結(jié)構(gòu)

答案：D

解析：美洛昔康無毗咤結(jié)構(gòu)。

【A型題】有關(guān)具有以下結(jié)構(gòu)藥物的說法，錯(cuò)誤的是（）。

A.該藥物是甲氧氯普胺，是第一個(gè)用于臨床的促胃腸動(dòng)力藥

B.是中樞性和外周性多巴胺D2受體阻斷藥

C.該結(jié)構(gòu)與普魯卡因相似，為苯甲酰胺的類似物

D.有中樞神經(jīng)系統(tǒng)的副作用（錐體外系反應(yīng)）

E.該藥臨床用于局部麻醉

答案：E

解析：甲氧氯普胺的結(jié)構(gòu)與普魯卡因胺類似，均為苯甲酰胺的類似物,

但無局部麻醉和抗心律失常的作用，其臨床用于促胃腸動(dòng)力。

【A型題】為卡托普利的疏基乙?；⒖⒒c苯甘氨酸的氨基成酰胺

的前藥，該藥是（）o

A,依那普利

B.阿拉普利

C.貝那普利

D.喳那普利

E.培噪普利

o

H3c乂S，

答案：B

解析：阿拉普利在體內(nèi)經(jīng)去乙?；王０匪庋杆俎D(zhuǎn)變成卡托普利,

但比卡托普利強(qiáng)3倍。

阿拉普利

【A型題】有如下結(jié)構(gòu)的藥物，錯(cuò)誤的是（）o

A.結(jié)構(gòu)中含有堿性的賴氨酸基團(tuán)

B.具有兩個(gè)沒有被酯化的竣基，是唯一的含游離雙竣酸的普利類藥

物

C.結(jié)構(gòu)中含有三個(gè)手性中心

D.口服活性強(qiáng)于依那普利

E.該藥物在體內(nèi)不易被代謝

答案：D

解析：賴諾普利口服活性不如依那普利，口服吸收優(yōu)于依那普利。

【A型題】下列敘述中與胺碘酮不符的是（）o

A.鉀通道阻滯藥類抗心律失常藥

B.屬苯并吠喃類化合物

C.其主要代謝物為N-脫乙基胺碘酮，也具有相似的電生理活性

D.胺碘酮及其代謝物結(jié)構(gòu)中碘原子，易于代謝

E.結(jié)構(gòu)與甲狀腺激素類似，含有碘原子，可影響甲狀腺激素的代謝

答案：D

解析：胺碘酮及其代謝產(chǎn)物結(jié)構(gòu)中有碘原子，進(jìn)一步代謝較困難，易

于在體內(nèi)產(chǎn)生蓄積，長期用藥需謹(jǐn)慎。

【A型題】不含芳氧丙醇胺結(jié)構(gòu)的藥物為（）。

A.美托洛爾

B.普蔡洛爾

C.拉貝洛爾

D.倍他洛爾

E.醋丁洛爾

答案：C

解析：拉貝洛爾結(jié)構(gòu)為苯乙醇胺。

普泰洛爾

「非選擇性B受體、阿普洛爾

[阻耐/氧烯洛爾

D引除洛爾

納多洛爾

L嘎嗎洛爾

酒石酸美托洛爾

倍他洛爾（記憶：美女

’選擇性即受'

醋丁洛爾托付給上司，

、體阻斷劑.阿替洛爾替他吃醋）

艾司洛爾

拉貝洛爾

a、B受體阻斷藥塞利洛爾

卡維地洛

[A型題】苯磺酸氨氯地平的結(jié)構(gòu)如圖，下列說法與之不符的是（）。

A.為1,4-二氫毗咤類鈣通道阻滯劑

B.二氫此咤環(huán)的2位為2-氨基乙氧基甲基取代

C.4位碳原子具有手性

D.容易通過血-腦屏障而作用于腦血管及神經(jīng)細(xì)胞，選擇性擴(kuò)張腦血

管

E.與柚子汁一起服用時(shí)，會(huì)產(chǎn)生藥物?食物相互作用，導(dǎo)致其的體內(nèi)

濃度增加

答案：D

解析：選項(xiàng)D描述的是尼莫地平。容易通過血■腦屏障而作用于腦血

管及神經(jīng)細(xì)胞。

[A型題】化學(xué)結(jié)構(gòu)為的藥物屬于

()o

A.ACE抑制藥

B.血管緊張素II受體阻斷藥

C.質(zhì)子泵抑制藥

D.鈣離子通道阻滯藥

E.HMF-COA抑制藥

答案：B

解析：血管緊張素II受體阻斷藥主要由聯(lián)苯、咪喋和四氮嗖構(gòu)成。

[A型題】留體激素類藥物按照結(jié)構(gòu)特點(diǎn)可分為雌笛烷類、雄笛烷類、

孕懶烷類。下列屬于孕留烷的是（)o

答案：c

【A型題】在雌三醇結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)上，3