抗腫瘤活性天然產(chǎn)物Dendroflorin的全合成和結(jié)構(gòu)優(yōu)化研究的任務(wù)書(shū)

抗腫瘤活性天然產(chǎn)物Dendroflorin的全合成和結(jié)構(gòu)優(yōu)化研究的任務(wù)書(shū)任務(wù)書(shū)課題名稱：抗腫瘤活性天然產(chǎn)物Dendroflorin的全合成和結(jié)構(gòu)優(yōu)化研究課題背景：癌癥是當(dāng)今世界上最嚴(yán)重的健康問(wèn)題之一，近年來(lái)，肺癌、乳腺癌、胃癌等惡性腫瘤的發(fā)病率一直在逐年增加。傳統(tǒng)化療治療腫瘤可能導(dǎo)致毒副作用并且具有抗藥性，因此尋找新的抗腫瘤藥物具有重要意義。Dendroflorin是一種從樺樹(shù)皮中提取的天然產(chǎn)物，具有很強(qiáng)的抗癌活性，尤其在治療泌尿系統(tǒng)惡性腫瘤方面展現(xiàn)出優(yōu)異的效果。近年來(lái)，人們對(duì)其進(jìn)行了不同程度的合成和結(jié)構(gòu)改造，并評(píng)價(jià)了它們的生物活性，但Dendroflorin全合成及其結(jié)構(gòu)優(yōu)化的相關(guān)研究仍缺乏。課題目標(biāo)：本課題旨在通過(guò)化學(xué)合成以及結(jié)構(gòu)優(yōu)化，探索Dendroflorin的生物活性和潛在藥用價(jià)值，并為進(jìn)一步開(kāi)發(fā)新型抗癌藥物提供基礎(chǔ)研究。具體任務(wù)：1.制備Dendroflorin基于前人研究，以六氫吡啶為起始物，優(yōu)化反應(yīng)條件，合成Dendroflorin。2.結(jié)構(gòu)優(yōu)化通過(guò)生物活性評(píng)價(jià)以及理論計(jì)算，評(píng)估合成的Dendroflorin的構(gòu)效關(guān)系，進(jìn)行結(jié)構(gòu)優(yōu)化，增強(qiáng)其抗腫瘤活性。3.體外活性評(píng)價(jià)采用細(xì)胞培養(yǎng)實(shí)驗(yàn)證明經(jīng)過(guò)結(jié)構(gòu)優(yōu)化后的Dendroflorin具有更強(qiáng)的抗腫瘤活性。4.結(jié)果分析和討論對(duì)實(shí)驗(yàn)結(jié)果進(jìn)行分析和討論，探討Dendroflorin的生物活性，結(jié)構(gòu)與活性關(guān)系，以及對(duì)其藥用價(jià)值的評(píng)價(jià)。預(yù)期成果：1.成功合成Dendroflorin，為在結(jié)構(gòu)優(yōu)化中奠定基礎(chǔ)。2.通過(guò)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，提高Dendroflorin的抗腫瘤活性。3.對(duì)經(jīng)過(guò)結(jié)構(gòu)優(yōu)化后的Dendroflorin的藥理學(xué)特征和活性進(jìn)行深入研究，并向同行進(jìn)行發(fā)表。4.為開(kāi)發(fā)新型抗癌藥物提供參考和基礎(chǔ)。進(jìn)展安排：第一年：進(jìn)行Dendroflorin的合成和結(jié)構(gòu)優(yōu)化研究，初步考察體外抗腫瘤活性。第二年：進(jìn)行體外抗腫瘤活性評(píng)價(jià)，分析結(jié)果并進(jìn)行結(jié)構(gòu)修正。第三年：對(duì)經(jīng)過(guò)結(jié)構(gòu)優(yōu)化的Dendroflorin進(jìn)行生物活性評(píng)價(jià)，撰寫(xiě)研究論文，參加博士答辯。預(yù)算及資源需求：本研究需要的化學(xué)試劑、實(shí)驗(yàn)設(shè)備、專業(yè)知識(shí)和技能的培訓(xùn)等，將由導(dǎo)師和實(shí)驗(yàn)室提供。此外，還需要一定的經(jīng)費(fèi)用于購(gòu)買(mǎi)實(shí)驗(yàn)室所需的儀器和設(shè)備。具體預(yù)算和資源需求將在研究的不同階段進(jìn)行評(píng)估。參考文獻(xiàn)：1.Guo,S.,&Wang,J.(2013).Dendroflorininducesapoptosisinbladdercancercellsthroughreactiveoxygenspecies-mediatedmitochondrialdysfunctionandendoplasmicreticulumstresspathways.OncologyReports,30(3),1255-1263.2.Zhang,Y.,Li,Y.,Lin,Y.,&Ma,C.(2016).Rapiddegradationofdendroflorinbyhumanlivermicrosomesthroughhydroxylationandcarbonylreduction.Xenobiotica,46(5),465-470.3.Lee,S.J.,Yang,J.H.,Kim,T.O.,Davaasuren,B.,&Kim,Y.C.(2015).Synthesisofdendroflorinderivativesandtheiranti-inf