中樞興奮藥課件

2021/6/19第13章中樞興奮藥

興奮中樞神經系統(tǒng),提高其機能活動。提高大腦皮質、延腦血管運動、呼吸中樞的功能，促進腦功能恢復

2021/6/19按主要作用部位分類:①興奮大腦皮層的藥物，如咖啡因、哌甲酯等；②興奮延腦呼吸中樞的藥物(呼吸興奮藥)，如尼可剎米等；③興奮脊髓的藥物，如士的寧等。2021/6/19劑量的增加,中樞作用部位擴大,過量中樞各部位廣泛興奮致驚厥。脊髓興奮藥因毒性較大,無臨床應用價值興奮延腦呼吸中樞的藥物劑量過大時,興奮脊髓引起驚厥；作用時間短,需反復用藥。2021/6/19中樞性呼吸衰竭目前主要采用人工呼吸、吸氧等綜合措施；呼吸中樞興奮藥只作為次要的輔助治療，小劑量、間歇、多次給藥或幾種藥物交替使用。臨床資料表明，呼吸中樞興奮藥未能降低中樞性呼吸衰竭病人的死亡率。呼吸三聯針:洛貝林、回蘇靈、可拉明2021/6/19第一節(jié)興奮大腦皮層的藥物咖啡因（caffeine,咖啡堿）是咖啡豆和茶葉的主要生物堿甲基黃嘌呤類藥物:茶堿、咖啡因藥理作用相似咖啡因:中樞興奮作用較強，主要中樞興奮藥；茶堿:舒張平滑肌作用較強，主要平喘藥。2021/6/19咖啡因【藥理作用】1.中樞作用:小劑量，興奮大腦皮質,提高效率。較大劑量，直接興奮延腦呼吸中樞和血管運動中樞，使呼吸加深加快，血壓升高。中毒劑量，興奮脊髓，引起驚厥。與苯丙胺類藥物區(qū)別:無欣快感和刻板動作，戒斷癥狀輕微，未列入麻醉藥品管理范圍。2021/6/192.心肌和平滑肌作用直接增強心肌收縮力,加快心率收縮腦血管,緩解偏頭痛。弱舒張支氣管平滑肌和膽道平滑肌。3.其他有利尿作用,刺激胃酸和胃蛋白酶分泌2021/6/19【臨床應用】

對抗中樞抑制狀態(tài),如嚴重傳染病、鎮(zhèn)靜催眠藥過量引起的昏睡及呼吸循環(huán)抑制等。配伍麥角胺治療偏頭痛；配伍解熱鎮(zhèn)痛藥治療一般性頭痛、感冒腦清片（氨基比林、咖啡因）去痛片(索密痛)（乙酰氨基酚、氨基比林、咖啡因、苯巴比妥）米格來寧（安替比林、咖啡因）復方阿司匹林（阿司匹林、非那西丁、咖啡因）

2021/6/19不良反應口服1g以上可見激動、躁動不安、失眠、呼吸加快、心動過速、肌肉抽搐和驚厥等乳嬰高熱時易致驚厥,應選用無咖啡因的復方解熱藥。消化性潰瘍者慎用2021/6/19哌甲酯（利他林）結構類似苯丙胺,具中樞興奮,但擬交感作用很弱,一類精神藥品管理。小劑量:興奮皮質和皮質下中樞，減輕疲乏感。輕

度欣快感、食欲缺乏。較大劑量:興奮呼吸中樞中毒劑量:驚厥2021/6/19臨床應用:小兒遺尿癥，興奮大腦皮質，易被尿意喚醒。兒童多動綜合征有較好療效，注意力集中。輕度抑郁癥、發(fā)作性睡病中樞抑制藥過量中毒。治療量時不良反應較少。偶有失眠、興奮、心悸、焦慮、厭食和口干。大劑量:血壓升高而致眩暈、頭痛等。禁用:癲癇、高血壓、青光眼患者。長期:耐受性和依賴性，抑制兒童生長發(fā)育。2021/6/19苯丙胺類藥物（amphetamines）中樞神經系統(tǒng)的擬腎上腺素藥物苯丙胺（去甲麻黃素、“貓目錠”）哌甲酯冰毒（甲基苯丙胺）和搖頭丸（亞甲二氧基甲基苯丙胺）。藥理作用似麻黃堿,但對中樞神經系統(tǒng)有較強的興奮作用,可以產生精神興奮、運動興奮、刻板行為、欣快感和食欲缺乏等。較強的精神依賴和軀體依賴苯丙胺是麻醉藥品和第一類精神藥品,受到特殊管制。哌甲酯屬一類精神藥品管理范圍。2021/6/19第二節(jié)促腦功能恢復藥

吡拉西坦（腦復康）GABA的衍生物,作用于大腦前額葉皮層激活、保護和修復腦細胞。促進腦組織對葡萄糖、氨基酸和磷脂的利用,提高ATP的合成。廣泛用于阿爾茨海默病、腦動脈硬化癥、腦血管意外、腦外傷等原因引起的思維與記憶功能減退以及輕、中度腦功能障礙,兒童智能發(fā)育遲緩。偶見輕度肝功能損傷。2021/6/19甲氯芬酯（氯酯醒）促進腦細胞氧化還原代謝，增加對糖的利用，提高神經細胞的興奮性。提高學習記憶功能和抗腦缺血、缺氧的作用。臨床用于:顱腦外傷后昏迷、腦動脈硬化及中毒所致意識障礙、兒童精神遲鈍、小兒遺尿等。作用出現緩慢，需反復用藥。2021/6/19胞磷膽堿（胞二磷膽堿）作為輔酶參與并促進腦組織代謝,增加腦組織血流量對大腦功能恢復和促進蘇醒有一定作用用于急性顱腦損傷、腦手術后的意識障礙2021/6/19第三節(jié)主要興奮延腦呼吸中樞的藥物尼可剎米（可拉明）主要直接興奮延腦呼吸中樞,提高呼吸中樞對CO2的敏感性刺激頸動脈體化學感受器,反射性興奮呼吸中樞作用僅維持5~10min,作用溫和,安全范圍大,呼吸加深加快。臨床用于各種原因所致呼吸衰竭。過量致血壓上升、心動過速、肌震顫及僵直、咳嗽、嘔吐、出汗。2021/6/19二甲弗林（回蘇靈）直接興奮呼吸中樞,作用強于尼可剎米、貝美格,使肺換氣量及動脈PO2提高,PCO2降低。臨床用于中樞性呼吸抑制。過量可致驚厥。2021/6/19山梗菜堿（洛貝林）通過刺激頸動脈體的化學感受器,反射性地興奮延腦呼吸中樞。其作用短暫,僅數分鐘,但安全范圍大,不易致驚厥。臨床治療:新生兒窒息、小兒感染性疾病引起的呼吸衰竭以及一氧化碳中毒。