臨床孟魯司特鈉不同劑型適應(yīng)癥、用法用量及臨床應(yīng)用時(shí)其他注意事項(xiàng)

臨床孟魯司特鈉不同劑型適應(yīng)癥、用法用量及臨床應(yīng)用時(shí)其他注意事項(xiàng)孟魯司特鈉是一種選擇性白三烯受體拮抗劑，主要用于治療哮喘和過敏性鼻炎。它通過高度親和性和選擇性地抑制半胱氨酰白三烯（CysLT1）受體，有效阻斷氣道中半胱氨酰白三烯的效應(yīng)，從而減輕氣道炎癥和支氣管痙攣，有效緩解哮喘和過敏性鼻炎的癥狀，改善患者的生活質(zhì)量。不同劑型適應(yīng)癥和用法用量孟魯司特鈉目前有四種劑型：顆粒劑（4mg）、咀嚼片（4mg）、咀嚼片（5mg）、薄膜衣片（10mg）；其中4mg顆粒劑適用于1～5歲的兒童（國內(nèi)醫(yī)生一般也參考FDA標(biāo)準(zhǔn)將6個(gè)月作為兒童使用孟魯司特鈉的下限年齡），4mg咀嚼片適用于2～5歲兒童，5mg咀嚼片適用于6～14歲的兒童，10mg的孟魯司特鈉薄膜衣片適用于15歲以上兒童及成人。

建議晚上服用的原因哮喘發(fā)作的時(shí)間節(jié)律性：哮喘患者夜間和清晨時(shí)咳嗽、咳痰、喘息等癥狀會(huì)加重，高峰期在清晨4:00，這是因?yàn)橐归g迷走神經(jīng)較興奮，導(dǎo)致腎上腺皮質(zhì)激素分泌減少，腺體分泌物增多，引起平滑肌收縮，氣管容易痙攣從而引起哮喘。藥物作用的峰值時(shí)間：孟魯司特鈉作為白三烯受體拮抗劑，其療效在用藥一天內(nèi)即出現(xiàn)，其血漿濃度達(dá)峰時(shí)間為2～4小時(shí)，消除半衰期為2.7～5.5小時(shí)，睡前服用可更有效地預(yù)防夜間的哮喘癥狀?？刂撇∏椋阂归g體內(nèi)激素水平比較低，可能會(huì)導(dǎo)致哮喘和過敏性鼻炎的癥狀加重，晚上服用此藥物，能夠控制病情發(fā)展。改善睡眠質(zhì)量：如果患者的哮喘和過敏性鼻炎的癥狀比較嚴(yán)重，經(jīng)常在夜間發(fā)作，通常會(huì)影響患者的睡眠質(zhì)量，影響第二天的精神狀態(tài)，晚上服用孟魯司特鈉片可以預(yù)防夜間發(fā)作的幾率，改善睡眠質(zhì)量。減輕藥物副作用：部分患者服用孟魯司特后可能會(huì)出現(xiàn)嗜睡等不良反應(yīng)，晚上服用可以減少這些副作用對日?；顒?dòng)的影響。減少忘記服藥的風(fēng)險(xiǎn)：由于孟魯司特每天只需服用一次，與晚上的睡前服藥習(xí)慣相結(jié)合，可以降低患者忘記服藥的風(fēng)險(xiǎn)。對于哮喘患者、同時(shí)患有哮喘和過敏性鼻炎的患者、夜間哮喘癥狀明顯的患者、或其他需要服用孟魯司特鈉且白天需行高危工作的人群晚上服用孟魯司特可以幫助控制哮喘和過敏性鼻炎的癥狀，改善睡眠質(zhì)量，并減少藥物副作用對日常生活和工作的影響。單純的過敏性鼻炎患者則可根據(jù)自身癥狀發(fā)作的時(shí)間來決定服藥時(shí)間。臨床應(yīng)用時(shí)其他注意事項(xiàng)孟魯司特鈉遇到光、熱、濕都不穩(wěn)定，因此不能用水溶化，且需要遮光、密封，25℃以下保存。

2.顆粒劑可與一茶匙溫或偏涼的配方奶、母乳、有顏色的果醬、軟和的食物等混合后服用，服用后可以正常喝水。

3.孟魯司特鈉片和咀嚼片都是具有提高其對光穩(wěn)定性的包衣，起著遮光、防潮的作用，因此不建議掰開使用。

4.腎病患者及輕中度肝功能障礙患者無需調(diào)整劑量，無重度肝功能障礙臨床數(shù)據(jù)。

5.孟魯司特鈉可通過血腦屏障（尤其是兒童），與嚴(yán)重的精神系統(tǒng)不良反應(yīng)有關(guān)，包括眩暈、嗜睡、感覺異常、癲癇；震顫、夜夢異常、方向知覺喪失、攻擊性行為、自殺的想法和行為。

6.如情緒或行為有任何異常變化（如激動(dòng)、困惑、抑郁、睡眠問題、強(qiáng)迫行為、幻覺或自殺念頭或行為），停止服用孟魯司特并及時(shí)就診。

7.孟魯司特鈉咀嚼片中含有阿斯巴甜作為甜味劑，而阿斯巴甜的組分之一是苯丙氨酸。對于患有苯丙酮尿癥（PKU）的患者來說，由于他們體內(nèi)缺乏代謝苯丙氨酸的酶，苯丙氨酸的異常堆積會(huì)對腦部發(fā)育造成影響，因此使用該劑型需慎重。

8.不能用孟魯司特鈉代替吸入或口服皮質(zhì)類固醇。

9.孟魯司特僅用于對替代療法反應(yīng)不足或不耐受的過敏性鼻炎患者。

10.孟魯司特被批準(zhǔn)用于6個(gè)月大的兒童，并已用于新生兒，其劑量遠(yuǎn)大于母乳中的劑量。嬰兒攝入的量預(yù)計(jì)不會(huì)對母乳喂養(yǎng)的嬰兒造成任何不利影響。白三烯受體拮抗劑可在母乳喂養(yǎng)期間使用。孟魯司特代謝與CYP3A4和2C9酶有關(guān)，但孟魯司特治療劑量的血漿濃度不抑制CYP4503A4、2C9、2C19和2D6，因此，其與甲狀腺激素、鎮(zhèn)靜類安眠藥、非甾體抗炎藥、苯二氮卓類藥物和減充血?jiǎng)┑嚷?lián)合使用沒有臨床相互作用的證據(jù)，但與CYP4503A4、2C9、2C8等酶誘導(dǎo)劑（如苯妥英鈉、苯巴比妥、利福平）聯(lián)合使用時(shí)，應(yīng)監(jiān)測孟魯司特鈉的不良反應(yīng)，可不用調(diào)整劑量。其他常見不良反應(yīng)：使用孟魯司特鈉片還應(yīng)監(jiān)測以下不良反應(yīng)的出現(xiàn)：