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安徽中醫(yī)學(xué)院藥理習(xí)題

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第一篇藥物作用的根本原理

第一章緒論

一、選擇題

(-)A型題

1、藥理學(xué)是研究

A藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)

B藥物代謝動(dòng)力學(xué)

C藥物的學(xué)科

D藥物與機(jī)體相互作用的規(guī)律與原理

E與藥物有關(guān)的生理科學(xué)

2、藥理學(xué)研究的主要對(duì)象是

A人體B機(jī)體

C病原微生物E患者

E健康受試者

3、藥理學(xué)是醫(yī)學(xué)教學(xué)中一門重要的學(xué)科,是因?yàn)?/p>

A說(shuō)明藥物作用機(jī)制

B改善藥物質(zhì)量,提高療效

C為開發(fā)新藥提供實(shí)驗(yàn)資料與理論依據(jù)

D為指導(dǎo)臨床合理用藥提供理論根底

E具有橋梁學(xué)科的性質(zhì)

4、藥效學(xué)是研究

A藥物的臨床療效

B提高藥物療效的途徑

C如何改善藥物質(zhì)量

D機(jī)體如何對(duì)藥物進(jìn)行處理

E在藥物影響下機(jī)體細(xì)胞功能如何發(fā)生變化

5、藥動(dòng)學(xué)是研究

A機(jī)體如何對(duì)藥的進(jìn)行處理

B藥物如何影響機(jī)體

C藥物發(fā)生動(dòng)力學(xué)變化的原因

D合理用藥的治療方案

E藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)

(二)X型題

6、藥理學(xué)

A是研究藥物的學(xué)科之一

B是為臨床合理用藥提供根本理論的根底學(xué)科

C是為防治疾病提供根本理論的根底學(xué)科

D研究的主要對(duì)象是機(jī)體

E研究屬于狹義的生理學(xué)范疇

7、新藥來(lái)源包括

A天然藥物B合成藥物C基因重組

D化學(xué)結(jié)構(gòu)改造E從藥房購(gòu)置

一、名詞解釋

8、藥效學(xué)

9、藥動(dòng)學(xué)

三、填空題

10、世界上第一個(gè)藥理學(xué)實(shí)驗(yàn)室于年建立,第一位藥理學(xué)教授是,第一本藥理學(xué)雜

志于年創(chuàng)刊。

11、1924年中國(guó)藥學(xué)家提出的藥理作用與腎上腺素作用相似且持久。

12、1962年中國(guó)和發(fā)現(xiàn)嗎啡的作用部位在第三腦室周圍灰質(zhì)。

13、中國(guó)藥理學(xué)會(huì)于年成立,中國(guó)藥理學(xué)報(bào)于年創(chuàng)刊。

14、20世紀(jì)60年代初,婦女懷孕1—2個(gè)月時(shí)服用一種藥物而上下形狀如海豹一樣的嬰兒,全球多

達(dá)12000咖名,這就是著名的。

四、判斷說(shuō)明題

15、進(jìn)行藥效學(xué)、生物等效性及藥動(dòng)學(xué)研究屬于藥理學(xué)在新藥研究中的任務(wù)。

16、化學(xué)合成藥最早起源于中國(guó)。

17、臨床藥理學(xué)是以藥理學(xué)和臨床醫(yī)學(xué)為根底,主要是以藥物為研究對(duì)象的一門學(xué)科。

18、世界上第一個(gè)從植物中別離出的藥物是嗎啡(1803年)。

王、簡(jiǎn)答題

19、隨著藥理學(xué)的開展,目前涌現(xiàn)了哪些新的藥理學(xué)分支學(xué)科?

20、藥理學(xué)的研究方法有哪些?

六、論述題

21、藥物、食物和毒物三者之間的關(guān)系是什么?

參考答案

一、選擇題

(-)A型題

1D2B3D4E5A

(二)X型題

6ABCD7ABCD

二、名詞解釋

8、是藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)的簡(jiǎn)稱,主要研究藥物對(duì)機(jī)體的作用,包括藥物的作用、作用機(jī)制、臨床應(yīng)

用。

9、是藥物代謝動(dòng)力學(xué)的簡(jiǎn)稱,主要研究機(jī)體對(duì)藥物的作用,包括藥物在機(jī)體的吸收、分布、代謝

及排泄過(guò)程,特別是血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律。

三、填空題

10、1847Buchheim1870

II、麻黃堿

12、張昌紹鄒崗

13、19791980

14、反響停事件

四、判斷說(shuō)明題

15、正確。藥理學(xué)在新藥研究中的任務(wù)除進(jìn)行藥效學(xué)、生物等效性及藥動(dòng)學(xué)研究外,還有作用機(jī)制

研究、毒理學(xué)研究,可為新藥研制或老藥新用提供線索。

16、正確?;瘜W(xué)合成藥最早起源于中國(guó),公元328年葛洪煉丹(硫化汞)。

17、不正確。臨床藥理學(xué)是以藥理學(xué)和臨床醫(yī)學(xué)為根底,主要以人體為研究對(duì)象的一門學(xué)科。

18、正確。世界上最早從植物中別離出的藥物是嗎啡。

五、簡(jiǎn)答題

19、毒理學(xué)、臨床藥理學(xué)、生化藥理學(xué)、分子藥理學(xué)、遺傳藥理學(xué)、時(shí)辰藥理學(xué)、免疫藥理學(xué)、腎臟藥

理學(xué)、生殖藥理學(xué)、內(nèi)分泌藥理學(xué)等。

2()、根據(jù)實(shí)驗(yàn)對(duì)象可分為根底藥理學(xué)方法和臨床藥理學(xué)方法,根底藥理學(xué)方法又可分為實(shí)驗(yàn)藥理學(xué)方法

和實(shí)驗(yàn)治療學(xué)方法。此外,隨著現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)的開展,學(xué)科之間的互相滲透,還有許多新的方法,如分

子生物學(xué)技術(shù)。

六、論述題

21、藥理、毒物、食物三者互相聯(lián)系、相互轉(zhuǎn)化。藥物可食用,如鈣、維生素D可參加奶制品;食

物可藥用,如鹽制成生理鹽水;毒物也能藥用,如碎制劑治療白血病;食物中允許含限量鉛、神;食物

和藥物用量過(guò)多都會(huì)引起毒性反響;藥物與毒物之間僅存在用量差異。

第二章藥物對(duì)機(jī)體的作用

-、選擇題

(一)A型題

1、藥物作用是指

A藥理效應(yīng)

B藥物具有的特異性作用

C對(duì)不同臟器的選擇性作用

D藥物與機(jī)體細(xì)胞間的初始反響

E對(duì)機(jī)體器官興奮或抑制蚱用

2、藥物的副作用是

A用量過(guò)大引起的反響

B長(zhǎng)期用藥引起的反響

C與遺傳有關(guān)的特殊反響

D停藥后出現(xiàn)的反響

E在治療量時(shí)產(chǎn)生的與治療目的無(wú)關(guān)的藥理作用

3、藥物產(chǎn)生副反響的藥理學(xué)根底是

A用藥劑量過(guò)大B藥理效應(yīng)選擇性低

C患者肝腎功能不良D血藥濃度過(guò)高

E特異質(zhì)反響

4、半數(shù)有效量是指

A臨床有效量的一半BLD50

C引起50%陽(yáng)性反響的劑量

D效應(yīng)強(qiáng)度E以上都不是

5、藥物的治療指數(shù)是指

AED90/LD10的比值BED95/LD5的比值

CED50/LD50的比值DLD50/ED50的比值

EED50與LD50Z間的距離

6、量效關(guān)系是指

A藥物化構(gòu)與藥理效應(yīng)的關(guān)系

B藥物作用時(shí)間與藥理效應(yīng)的關(guān)系

C藥物劑量(或血藥濃度)與藥理效應(yīng)的關(guān)系

D半數(shù)有效量與藥理效應(yīng)的關(guān)系

E最小有效量與藥理效應(yīng)的關(guān)系

7、藥物半數(shù)致死量(LD50)是指

A致死量的一半B中毒量的一半

C殺死半數(shù)病原微生物的劑量

D殺死半數(shù)寄生蟲的劑軟

E引起半數(shù)動(dòng)物死亡的劑量

8、藥物效應(yīng)強(qiáng)度

A其值越小那么強(qiáng)度越小

B與藥物的最大效能相平行

C是指能引起等效反響的相對(duì)劑量

D反映藥物與受體的解離

E越大那么療效越好

9、競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑具有的特點(diǎn)是

A與受體結(jié)合后能產(chǎn)生效應(yīng)

B能抑制沖動(dòng)藥的最大效應(yīng)

C增加沖動(dòng)藥劑量時(shí),不能產(chǎn)生效應(yīng)

D同時(shí)具有沖動(dòng)藥的性質(zhì)

E使沖動(dòng)藥量效曲線平行右移,最大效應(yīng)不變

10、下面對(duì)受體的認(rèn)識(shí),哪個(gè)是不正確的

A受體是首先與藥物直接反響的化學(xué)基團(tuán)

B藥物必須與全部受體結(jié)合后才能發(fā)揮藥物最大效應(yīng)

C受體興奮的后果可能是效應(yīng)器官功能的興奮,也可能是抑制

D受體與沖動(dòng)藥及拮抗藥都能結(jié)合

E各種受體都有其固定的分布與功能

1k受體沖動(dòng)劑的特點(diǎn)是

A與受體有較強(qiáng)的親和力,又有較強(qiáng)的內(nèi)在活性

B能與受體結(jié)合C無(wú)內(nèi)在活性

D只有較弱的內(nèi)在活性

E能與受體不可逆地結(jié)合

12、局部沖動(dòng)藥的特點(diǎn)是

A不能與受體結(jié)合B沒有內(nèi)在活性

C具有沖動(dòng)藥與拮抗藥兩重特性

D有較強(qiáng)的內(nèi)在活性E以上均不對(duì)

【二)X型題

13、藥物的不良反響包括

A毒性反響B(tài)副反響

C特異質(zhì)反響D變態(tài)反響

E以上均不包括

14、藥物的毒性反響包括

A致突變B慢性毒性

C致畸胎D急性毒性

E以上均包括

15、對(duì)后遺效應(yīng)的理解是

A血藥濃度已降至閾濃度以下

B血藥濃度過(guò)高

C殘存的藥理效應(yīng)

D短期內(nèi)殘存的藥理效應(yīng)

E機(jī)體產(chǎn)生依賴性

16、提供藥物平安性的指標(biāo)有

ALD5O/ED5OB量效曲線

CED95與TD5之間的距離

D極量E常用劑量范圍

三、名詞解釋

17、強(qiáng)度

瓜效能

19、量效關(guān)系

20、藥物濫用

21、繼發(fā)反響

22、內(nèi)在活性

23、非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥

24、上增性調(diào)節(jié)

25、第二信使

三、填空題

26、根據(jù)藥物作用機(jī)制,可將藥物的根本作用歸納為、和

27、根據(jù)用藥目的,可將藥物作用分為和。

28、剛引起藥理效應(yīng)的劑量稱為引起最大效應(yīng)而不出現(xiàn)中毒的劑量稱為。

29、后遺效應(yīng)是指停藥后原血藥濃度已降至以下時(shí)而殘存的藥理效應(yīng)。

30、藥物的毒性反響中的“三致”是指、、。

31、“反響停災(zāi)難”最終使第15屆世界衛(wèi)生組織(WHO)會(huì)議決定實(shí)施。

32、WHO藥物不良反響監(jiān)測(cè)研究中心于年成立.中國(guó)于年正式成立國(guó)家藥品不良

反響監(jiān)測(cè)中心。

33、受體沖動(dòng)藥的最大效應(yīng)取決于其的大?。划?dāng)內(nèi)在活性相同時(shí),藥物

的效價(jià)強(qiáng)度取決于0

34、長(zhǎng)期應(yīng)用沖動(dòng)藥,可使相應(yīng)受體數(shù)量,這種現(xiàn)象稱為,它呈機(jī)體對(duì)藥物產(chǎn)生

的原因之一。

四、判斷說(shuō)明題

35、藥物作用的選擇性取決于藥物分子量的大小和ph值,而與劑量無(wú)關(guān)。

36、治療量是指比閾劑量大而乂小十極量之間的劑量。

37、用劇毒藥假設(shè)超過(guò)極量而發(fā)生的醫(yī)療事故,醫(yī)護(hù)人員對(duì)此將負(fù)法律責(zé)任。

38、半數(shù)致死審(LD5O)是衡量一個(gè)藥物毒性大小的重要指標(biāo),LD50愈大,藥物毒性愈大。

39、藥物不良反響的發(fā)現(xiàn)主要來(lái)自臨床前毒理學(xué)研究和臨床不良反響監(jiān)測(cè)。

40、藥物的變態(tài)反響只發(fā)生在少數(shù)過(guò)敏體質(zhì)的病人,與用藥劑量無(wú)關(guān)。

41、藥物的毒性作用,只有在超過(guò)極量的情況下才會(huì)發(fā)生。

42、藥物的副作用通常是可以防止的。

43、局部沖動(dòng)藥與沖動(dòng)劑合用時(shí),可加強(qiáng)后者的作用。

44、化學(xué)結(jié)構(gòu)相似、分子量相同的藥物可能產(chǎn)生不同的藥理作用。

45、藥物與受體結(jié)合的結(jié)果均可使效應(yīng)器官功能增強(qiáng)。

46、藥物沖動(dòng)相同受體,機(jī)體器官組織可能產(chǎn)生不同的生理效應(yīng)。

王、簡(jiǎn)答題

47、從藥物的量效曲線能說(shuō)明藥物作用的哪些特性?

48、心理性依賴與生理性依賴的異同。

49.藥物作用的非受體機(jī)制有哪些?

六、論述題

50.如何完整理解治療指數(shù)的意義?

51.副作用、毒性反響、變態(tài)反響有何不同?此外,還有哪止h不良反響?

52.為什么化學(xué)結(jié)構(gòu)類似的藥物作用于同一受體,呈現(xiàn)出沖動(dòng)藥、拮抗藥或局部沖動(dòng)藥等不同性質(zhì)

的表現(xiàn)?

53.請(qǐng)舉例說(shuō)明沖動(dòng)藥、拮抗藥、局部沖動(dòng)藥的區(qū)別。

參考答案

一、選擇題

(一)A型題

1D2E3B4C5D6C7E8C9E10B11A12C

(二)X型題

13ABCD14ABCDE15AC16AC

二、名詞解釋

17.是指藥物作用強(qiáng)弱的程度,常用一定效應(yīng)所需的劑量或一定劑量所產(chǎn)生的效應(yīng)表示。

18.是指藥物產(chǎn)生的最大效應(yīng)。此時(shí)已達(dá)最大有效量,假設(shè)再增加劑量,效應(yīng)不再增加。

19.是指藥物效應(yīng)在一定范圍內(nèi)隨劑量增加(變化)而加強(qiáng)(變化),這種劑量與效應(yīng)之間的關(guān)系稱量

效關(guān)系。

20.或稱物質(zhì)濫用,是國(guó)際通用術(shù)語(yǔ),我國(guó)將濫用麻醉藥品等稱“吸毒〃,是指大量反復(fù)使用與醫(yī)

療目的無(wú)關(guān)的依賴性藥物或物質(zhì),包括成癮性及習(xí)慣性藥物,引起身體依賴性和精神依賴性。

21.是指藥物發(fā)揮治療作用所引起的不良后果,又稱治療矛盾。

22.也稱效應(yīng)力,是藥物本身內(nèi)在固有的藥理活性,指藥物與受體結(jié)合引起受體沖動(dòng)產(chǎn)生效應(yīng)的能

力。是藥物最大效應(yīng)或作用性質(zhì)的決定因素。

23.足指能不可逆地作用于榮些部位而阻礙沖動(dòng)藥與受體結(jié)合,并拮抗沖動(dòng)藥作用的藥物。其拮抗作

用也可通過(guò)增大沖動(dòng)藥濃度而逆轉(zhuǎn),但不能到達(dá)單獨(dú)使用沖動(dòng)藥時(shí)的最大效應(yīng)。

24.長(zhǎng)期應(yīng)用拮抗藥或受體周圍的生物活性物質(zhì)濃度低,產(chǎn)生強(qiáng)而持久的阻滯作用時(shí),可使受體的

數(shù)目增加,稱為上增性調(diào)節(jié)或向上調(diào)節(jié)。

25.指第一信使作用于靶細(xì)胞后刺激胞漿內(nèi)產(chǎn)生的信息分子,是胞外信息與細(xì)胞內(nèi)效應(yīng)之間必不可

少的中介物。

三、填空題

26.調(diào)節(jié)功能抗病原體及抗腫瘤補(bǔ)充缺乏

27.對(duì)因治療對(duì)癥治療

28.最小有效量或闊劑量鼓大有效量或極量

29.閾濃度

30.致畸致癌致突變

31.“提高藥物平安性有效性規(guī)劃"

32.19711989

33.內(nèi)在活性親和力

34.減少衰減性調(diào)節(jié)耐受性

四、判斷說(shuō)明題

35.不正確。多數(shù)藥物在適當(dāng)劑量時(shí)只對(duì)少數(shù)器官或組織發(fā)生明顯作用,而對(duì)其他器官或組織的作

用較小或不發(fā)生作用,這種現(xiàn)象稱為藥物作用的選擇性。選擇性是相對(duì)的,并與劑量有密切關(guān)系,隨著

劑量增大,選擇性下降。

36.正確。治療量又稱常用是,指比閾劑量大而又小于極量之間的劑豉,臨床使用時(shí)對(duì)大多數(shù)病人有

效而又不會(huì)出現(xiàn)中毒。

37.正確?!吨袊?guó)藥典》對(duì)劇毒藥的極量有明確規(guī)定,?般不得超過(guò)極量,否那么可能發(fā)生醫(yī)療事

故,醫(yī)護(hù)人員對(duì)此負(fù)法律責(zé)任。

38.不正確。半數(shù)致死量(LD50)是衡量藥物平安性的重要指標(biāo),是指引起半數(shù)動(dòng)物死亡的劑量,LD50

愈大,藥物毒性愈小。

39.正確。臨床前毒理學(xué)研究的FI的是發(fā)現(xiàn)毒性反響,尋找中毒靶器官,判斷毒性的可逆性,制訂必

要的解救措施,找出中毒劑量,確定平安范圍;臨床研究可以預(yù)測(cè)和了解藥物的不良反響情況。

40.正確。變態(tài)反響也稱過(guò)敏反響.是指少數(shù)人對(duì)某些藥物產(chǎn)生的病理性免疫反響,只發(fā)生在少數(shù)

過(guò)敏體質(zhì)的病人,與原藥理作用、使用劑量及療程無(wú)明顯關(guān)系。

41.不正確。劑量過(guò)大或用藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng)皆可引起機(jī)體的損害性反響,即毒性。

42.不正確。藥物的副作用是由于藥物的選擇性低引起的,可以隨著治療目的而改變,當(dāng)某一作用

作為治療作用時(shí).其他作用那么成為副作用,通常是不可以防止的。

43.不正確。局部沖動(dòng)藥具有沖動(dòng)藥和拮抗藥雙重特性.親和力較強(qiáng),內(nèi)在活性弱,單獨(dú)用時(shí)產(chǎn)生

較弱的沖動(dòng)效應(yīng)。與沖動(dòng)藥合用,二藥濃度均很低時(shí),局部沖動(dòng)藥發(fā)揮沖動(dòng)效應(yīng),并隨其濃度增大而增

強(qiáng),達(dá)一定濃度后,那么表現(xiàn)出與競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥相似的拮抗沖動(dòng)藥的作用。

44.正確?;瘜W(xué)結(jié)構(gòu)相似、分子量相同的藥物可能產(chǎn)生沖動(dòng)或拮抗作用。

45.不正確。藥物與受體結(jié)合后,可產(chǎn)生沖動(dòng)、括抗、局部沖動(dòng)作用。

46.正確。藥物沖動(dòng)相同受體,機(jī)體器官組織可能產(chǎn)生興奮或抑制效應(yīng)。

王、簡(jiǎn)答題

47.藥物的量效關(guān)系是指藥物的效應(yīng)在一定范圍內(nèi)隨著劑量的增加(變化)而加強(qiáng)(變化),如以藥物

效應(yīng)為縱坐標(biāo),以藥物的對(duì)數(shù)劑最(或血藥濃度)為橫坐標(biāo),藥效的量效關(guān)系那么成對(duì)稱“s〃形量效曲線。

該曲線可以反映:①藥物需到達(dá)閾劑量才能生效;②藥物作用強(qiáng)弱(強(qiáng)度);⑧藥物產(chǎn)生的最大效應(yīng)(效能);

@ED:?;?D5。;⑤藥物的平安性及毒性大?。ㄜ浶ё兓俣?斜率);⑥個(gè)體差異。

48.藥物依賴性是指病人連續(xù)使用某些藥物以后,產(chǎn)生一種不可停用的渴求現(xiàn)象。根據(jù)使人體產(chǎn)生

的依賴和危害程度可分為生理性依賴和心理性依賴。①生理性依賴是指反復(fù)用藥后造成的一種身體適應(yīng)

狀態(tài)。特點(diǎn)是一旦中斷用藥,即可出現(xiàn)強(qiáng)烈的戒斷病癥,變得身不由己,甚至為索取這些藥物而不顧一

切。其原因可能是機(jī)體己產(chǎn)生了某些生理生化的變化。②心理性依賴是指使用某些藥物以后可產(chǎn)生快樂

滿足的感覺,并在精神上形成周期性不間斷使用的欲望。特點(diǎn)是一旦中斷使用,不產(chǎn)生明顯的戒斷病癥,

可出現(xiàn)身體多處不舒服的感覺,但可自制。其原因可能只是一種心理渴求,是主觀精神上的渴望,機(jī)體

無(wú)生理生化改變。

49.非受體機(jī)制有:①影響酶;②影響離子通道;③影響轉(zhuǎn)運(yùn);④影響代謝;⑤影響免疫;⑥理化

反響;⑦導(dǎo)人基因等。

六、論述題

50.治療指數(shù)(TI)是表示藥物平安性的指標(biāo),TI=LD50/ED50,該數(shù)值越大,說(shuō)明有效劑量與中毒

劑量(或致死劑量)間距離愈大,愈平安,TI只適用于治療效應(yīng)和致死效應(yīng)的量效曲線相互平行的藥物,

對(duì)于兩種量效曲線不平行(斜率不同)的藥物,還應(yīng)參考平安指數(shù)SI(SI=LD1/ED90)來(lái)評(píng)價(jià)藥物的平安

性。有時(shí)也可參考平安范圍,即ED95與LD5之間的距離。TI是一個(gè)粗略的、相對(duì)的理論參數(shù),理論

上易接受,實(shí)際應(yīng)用上還存在不少問(wèn)題,不能完全反映藥物的醫(yī)療價(jià)值。

51.①副作用:是藥物在治療劑審時(shí)產(chǎn)生與治療目的無(wú)關(guān)的作用,是由于藥物的選擇性低所致,副

作用可以隨著治療目的而改變,一般較輕微,危害不大,可自行恢復(fù),但通常不可防止。②毒性反響:

指藥物劑量過(guò)大或用藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng)而引起的機(jī)體損害性反響。劑量過(guò)大而引起的為急性毒性,用藥時(shí)間過(guò)

長(zhǎng)而引起的為慢性毒性。危害較大,一般可以預(yù)知。③變態(tài)反響:是指少數(shù)人對(duì)某些藥物產(chǎn)生的病理性

免疫反響,只發(fā)生于少數(shù)過(guò)敏體質(zhì)的病人,與原藥理作用、使用劑量及療程無(wú)明顯關(guān)系。通常分為四種

類型,即過(guò)敏性休克、免疫復(fù)合體反響、細(xì)胞毒性反響、遲發(fā)細(xì)胞反響。④常見的不良反響還有后遺效

應(yīng)、繼發(fā)反響、特異質(zhì)反響、致畸、致癌、致突變、藥物依賴性。

52.可采用二態(tài)學(xué)說(shuō)解釋。受體蛋白有兩種可以互變的并保持動(dòng)態(tài)平衡的構(gòu)象狀態(tài):靜息狀態(tài)(R)

與活化狀態(tài)(R*)。靜息時(shí)平衡趨向R,沖動(dòng)藥只與R*有較大親和力,結(jié)合后產(chǎn)生效應(yīng)。拮抗藥對(duì)R和

R*親和力相等,且結(jié)合牢固,保持靜息時(shí)的兩種受體平衡狀態(tài),不能激活受體,但能減弱或阻滯沖動(dòng)藥

的作用。局部沖動(dòng)藥對(duì)二者都有不同程度的親和力,但對(duì)R*的親和力大于R,故可引起弱的作用,也

可阻滯沖動(dòng)藥的局部作用。

53.①?zèng)_動(dòng)藥指既有較強(qiáng)的親和力,又有較強(qiáng)的內(nèi)在活性的藥物,與受體結(jié)合能產(chǎn)生該受體興奮的

效應(yīng)。如去甲腎上腺素與。受體結(jié)合能引起血管收縮、血壓升高。②拮抗藥指有較強(qiáng)的親和力而無(wú)內(nèi)在

活性的藥物,與受體結(jié)合不能產(chǎn)生該受體興奮的效應(yīng),而是拮抗該受體沖動(dòng)藥興奮該受體的作用。如阿

托品與M受體結(jié)合后,拮抗乙酰膽堿及毛果蕓香堿的作用,表現(xiàn)出胃腸道平滑肌松馳等。拮抗藥按作

用性質(zhì)可分為競(jìng)爭(zhēng)性和非競(jìng)爭(zhēng)性兩類。③局部沖動(dòng)具沖動(dòng)藥和拮抗藥雙重特性,親和力較強(qiáng),但內(nèi)在活

性弱,單獨(dú)應(yīng)用時(shí)產(chǎn)生較弱的沖動(dòng)效應(yīng)。假設(shè)與沖動(dòng)藥合用,二藥濃度均很低時(shí),局部沖動(dòng)藥發(fā)揮沖動(dòng)

效應(yīng),并隨著濃度增大而增強(qiáng),達(dá)一定濃度后,那么表現(xiàn)出與競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥相似的拮抗沖動(dòng)藥的作用,

需增大濃度才能到達(dá)最大效應(yīng)。

第四章影響藥物效應(yīng)的因素

一、選擇題

(一)A型題

1、撫慰劑是一種

A可?以增加療效的藥物

B陽(yáng)性對(duì)照藥

C口服制劑

D使病人在精神上得到鼓勵(lì)和撫慰的藥物

E不具有藥理活性的劑型

2、先天性遺傳異常對(duì)藥物動(dòng)力學(xué)影響主要表現(xiàn)在

A口服吸收速度不同

B藥物體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化異常

C藥物體內(nèi)分布差異

D腎臟排泄速度

E以上都不對(duì)

3、連續(xù)用藥后,機(jī)體對(duì)藥物反響的改變,不包括

A藥物慢代謝型B耐受性

C耐藥性D快速耐受性

E依賴性

〔二)X型題

4、聯(lián)合應(yīng)用兩種以上藥物的目的在于

A減少單味藥用量B減少不良反響

C增強(qiáng)療效D減少耐藥性發(fā)生

E改變遺傳異常表現(xiàn)的快及慢代謝型

5、關(guān)于小兒用藥方面,以下哪些描述是正確的

A新生兒肝臟葡萄糖醛酸結(jié)合能力未發(fā)育

B小兒相當(dāng)于小型成人,按比例折算劑量

C藥物血漿蛋白結(jié)合率低

D藥物去除率高

E對(duì)藥物反響一般比擬敏感

6、撫慰劑在新藥臨床雙盲對(duì)照研究中極其重要是因?yàn)?/p>

A可以排除假陰性療效

B可以排除假陽(yáng)性療效

C可以排除假陽(yáng)性不良反響

D給予患者心理上的撫慰

E因含有藥理活性成分

7、影響藥效學(xué)的相互作用包括

A生理性拮抗B生理協(xié)同

C受體水平拮抗D干擾神經(jīng)遞質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)

E相互影響排泄

一、名詞解釋

8.耐藥性

9.增敏作用

10.低敏性

11.特異質(zhì)反響

三、填空題

12.聯(lián)合用藥的結(jié)果可能是藥物原有作用的增加,稱為;也可能是藥物原有作用的減弱,

稱為。

13.藥物合用后產(chǎn)生的協(xié)同作用包括、、。

14.拮抗作用根據(jù)產(chǎn)生機(jī)制分為、、、四種情況。

15.女性病人用藥時(shí)在期、期、期、期要特別注意。

16.影響藥物作用的機(jī)體生理因素包括、、、、。

四、判斷說(shuō)明題

17.同一劑型如生物利用度不同,進(jìn)入體循環(huán)的藥量明顯不同。

18.不按規(guī)定間隔時(shí)間用線,血藥濃度會(huì)產(chǎn)生很大波動(dòng),但不會(huì)發(fā)生毒性反響。

19.許多藥物通過(guò)誘導(dǎo)或抑制肝藥酷而影響其他藥物在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化。

20.聯(lián)合用藥種類越多,不良反響發(fā)生率也越低。

21.營(yíng)養(yǎng)不良的病人對(duì)藥物作用較不敏感。

22.肝功能不全患者,由于肝臟對(duì)藥物的代謝減慢,所有藥物作用均加強(qiáng),持續(xù)時(shí)間延長(zhǎng)。

23.長(zhǎng)期適景飲酒或抽煙者,可使不少藥物的作用減弱。

王、簡(jiǎn)答題

24.影響藥物效應(yīng)的藥物因素。

25.影響藥物作用的病理因素有哪些?

六、論述題

26.藥物在體內(nèi)的相互作用表達(dá)在藥動(dòng)學(xué)方面的有哪些?

27.試論述藥效學(xué)的個(gè)體差異及其原因。

參考答案

一、選擇題

【一)A型題

1E2B3DA

〔二)X型題

4ABCDE5ACE6BC7ABCD

二、名詞解釋

8.化療藥長(zhǎng)時(shí)間使用后:病原體或腫瘤細(xì)胞對(duì)藥物的敏感性降低,稱耐藥性或抗藥性。

9.增敏作用是指一藥可使組織或受體對(duì)另一藥的敏感性增強(qiáng)。

10.少數(shù)人對(duì)藥物反響特別不敏感,需加大劑量才能產(chǎn)生其他人常用量時(shí)產(chǎn)生的作用。

II.個(gè)別病人用藥后,出現(xiàn)極敏感或極不敏感或與往常性質(zhì)不同的反響,是由于遺傳缺陷所致。

三、填空題

12.協(xié)同作用拮抗作用

13.相加增強(qiáng)增敏

14.藥理性拮抗生理性拮抗化學(xué)性拮抗生化性拮抗

15.月經(jīng)妊娠分娩唯乳

16.年齡性別個(gè)體差異種族精神因素

四、判斷說(shuō)明題

17.正確。同一劑型如生物利用度不同,進(jìn)人體循環(huán)的藥量明顯不同,血藥濃度不同。

18,不正確。不按規(guī)定間隔時(shí)間用藥,血藥濃度會(huì)產(chǎn)生很大波動(dòng),過(guò)高會(huì)發(fā)生毒性反響,過(guò)低那么

無(wú)效。

19.正確。許多藥物可誘導(dǎo)或抑制肝藥酶,從而影響其他藥物在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化,從而使其半衰期、

藥理作用及不良反響等發(fā)生變化,如異煙腫能抑制甲苯磺丁胭。

20.不正確。一般而言,聯(lián)合用藥種類越多,不良反響發(fā)生率也越高。

21.不正確。營(yíng)養(yǎng)不良可使血笨蛋白含量下降,血中游離型藥物濃度增加,病人對(duì)藥物的敏感性增加。

22.不正確。肝功能不全的患者,肝臟對(duì)藥物的代謝減慢。對(duì)那些需要在肝臟轉(zhuǎn)化失活的藥物,其作用

加強(qiáng),持續(xù)時(shí)間延長(zhǎng);但對(duì)那些需在肝臟轉(zhuǎn)化后才有效的藥物,那么作用減弱。

23.正確。長(zhǎng)期適量飲酒或抽煙可誘導(dǎo)肝藥酶,加速藥物代謝;但急性酒精中毒可改變肝血流或抑

制藥酶活性而抑制藥物代謝。

王、簡(jiǎn)答題

24.影響藥物效應(yīng)的藥物因素有:①劑量;②劑型、生物利用度;③給藥途徑;④給藥時(shí)間、給藥

間隔時(shí)間及療程;⑤反復(fù)用藥;⑥聯(lián)合用藥等。

25.病理因素主要有:①嚴(yán)重肝功能不全;②腎功能不全;③心衰:④其他功能失調(diào):神經(jīng)功能、

內(nèi)分泌功能等;⑤營(yíng)養(yǎng)不良;⑥酸堿平衡失調(diào);⑦電解質(zhì)紊亂。

六、論述題

26.包括以卜.幾個(gè)方面:①影響胃腸道吸收;溶解度、解高度、胃腸蠕動(dòng)、腸壁功能;②競(jìng)爭(zhēng)血漿

蛋白結(jié)合:藥物作用增強(qiáng)或減弱;③影響生物轉(zhuǎn)化:影響肝藥醒或非微粒體酶;④影響藥物排泄:改變

尿液pH或競(jìng)爭(zhēng)轉(zhuǎn)運(yùn)載體。

27.個(gè)體差異是指根本情況相同時(shí)、大多數(shù)病人對(duì)同一藥物的反響是相近的,但也有少數(shù)人會(huì)出現(xiàn)

與多數(shù)人在性質(zhì)和數(shù)量.上有顯著差異的反響,如高敏性反響、低敏性反響、特異質(zhì)反響。個(gè)體差異可因

個(gè)體的先天(遺傳)或后天(獲得性)性因素對(duì)藥物的藥效學(xué)發(fā)生質(zhì)或量的改變。產(chǎn)生個(gè)體差異的原因是廣

泛而復(fù)雜的,主要是藥物在體內(nèi)的過(guò)程存在差異,相同劑量的藥物在不同個(gè)體內(nèi)的血藥濃度不同,以致

作用強(qiáng)度和持續(xù)時(shí)間有很大差異。故臨床上對(duì)作用強(qiáng)、平安范圍小的藥物,應(yīng)根據(jù)病人情況及時(shí)調(diào)整劑

量,實(shí)施給藥方案?jìng)€(gè)體化。

第二篇外周神經(jīng)系統(tǒng)藥

第五章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥藥理概論

一、選擇題

(一)A型題

1、骨骼肌血管上分布有

AM受體Ba受體C8受體

Da、M受體Ea、B、M受體

2、以下哪種效應(yīng)不是通過(guò)沖動(dòng)M受體實(shí)現(xiàn)的

A心率減慢B胃腸道平滑肌收縮

C胃腸道括約肌收縮D膀胱括約肌舒張

E瞳孔括約肌收縮

3、在囊泡內(nèi)合成NA的前身物質(zhì)(底物)是

A酪氨酸B多巴C多巴胺

D腎上腺素E5-羥色胺

4、去甲腎上腺素生物合成的限速酶是

A酪氨酸羥化酹B單胺氧化能

C多巴脫陵酶D多巴胺B羥化酶

E兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移附

5、關(guān)于突觸前膜受體的描述,哪種是不正確的

A沖動(dòng)突觸前膜a2受體,去甲腎上腺素釋放增加

B沖動(dòng)突觸前膜<12受體,去甲腎上腺素釋放減少

C沖動(dòng)突觸前膜B受體,去甲腎上腺索釋放增加

D阻斷突觸前膜。2受體,去甲腎上腺素釋放增加

E突觸前膜a受體命名為a2受體

6、乙酰膽堿作用消失主要依賴于

A攝取1B攝取2

C膽堿乙酰轉(zhuǎn)移的的作用

D膽堿酯酶水解E以上都不對(duì)

7、以下哪些效應(yīng)不是通過(guò)沖動(dòng)B受體產(chǎn)生的

A支氣管舒張B骨骼肌血管舒張

C心率加快D心肌收縮力增強(qiáng)

E膀胱逼尿肌收縮

8、以下有關(guān)B受體效應(yīng)的描述,哪一項(xiàng)為哪一項(xiàng)正確的?

A心肌收縮加強(qiáng)與支氣管擴(kuò)張均屬BI效應(yīng)

B心肌收縮加強(qiáng)與支氣管擴(kuò)張均屬B2效應(yīng)

C心肌收縮加強(qiáng)與血管擴(kuò)張均屬B1效應(yīng)

D心肌收縮加強(qiáng)與血管擴(kuò)張均屬B2效應(yīng)

E血管與支氣管擴(kuò)張均屬B2效應(yīng)

[二)X型題

9、沖動(dòng)8受體同時(shí)阻滯a受體可導(dǎo)致以下哪些效應(yīng)?

A血管擴(kuò)張B瞳孔散大C支氣管擴(kuò)張

D心率加快E心傳導(dǎo)加速

10、去甲腎上腺素消除的方式有

A單胺氧化酶破壞B單加氧酶氧化

C兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶破壞

D經(jīng)突觸前膜攝取E磷酸二酯酶代謝

11、M受體興奮時(shí)的效應(yīng)是

A腺體分泌增加B腺體分泌減少

C瞳孔縮小D瞳孔擴(kuò)大

E心率減慢

12、關(guān)于去甲腎上腺素的描述,哪些是正確的

A主要興奮a受體

B是腎上腺素能神經(jīng)釋放的遞質(zhì)

C升壓時(shí)易出現(xiàn)雙向反響

D在整體情況下出現(xiàn)心率減慢

E引起冠狀動(dòng)脈收縮

13、以下對(duì)a受體描述哪些是正確的

A。受體是一種配體門控通道受體

Ba1受體沖動(dòng)可激活細(xì)胞膜上磷脂酷C(PLC)

Ca2受體沖動(dòng)時(shí)可抑制細(xì)胞膜上腺甘酸環(huán)化酶(AC)

Da2受體沖動(dòng)時(shí)可激活細(xì)胞膜上腺苜酸環(huán)化酶

Ea受體是一種G蛋白偶聯(lián)受體

二、名詞解釋

14.膽堿能神經(jīng)

15.去甲腎上腺素能神經(jīng)

三、填空題

16.M受體可分為及受體:N受體可分為及受體。

17.腎上腺素受體可分為、、及。

18.合成乙酰膽堿的酶為;在神經(jīng)末梢水解乙酰膽堿的酶稱為。

19.腎上腺素能神經(jīng)末梢前腴分布的腎上腺受體為;支氣管黏膜分布的腎上腺素受體

為。

20.腎上腺素能神經(jīng)末梢破壞NA的酶主要是和。

21.胃腸道平滑肌上分布的膽堿受體為;骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板上分布的膽堿受體為。

22.M受體興奮可引起心臟、瞳孔、胃腸道平滑肌、腺體分泌。

23.NI受體興奮可引起神經(jīng)節(jié),使腎上腺髓質(zhì)分泌

四、判斷說(shuō)明題

24.極少數(shù)交感神經(jīng)節(jié)后纖維釋放乙酰膽堿。

王、簡(jiǎn)答題

25.膽堿受體的分類及其分布。

26.抗膽堿藥物的分類,并各舉一例。

六、論述題

27.傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的根本作用方式有哪些?

參考答案

一、選擇題

(-)A型題

1E2C3C4A5A6D7E8E

〔二)X型題

9ACDEI0ACD11ACEI2ABD13BCE

二、名詞解釋

14.但凡神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿的神經(jīng)即為膽堿能神經(jīng)。

15.但凡神經(jīng)末梢釋放去甲腎卜腺素的神經(jīng)即為去甲宵卜胺翥能神經(jīng)。

三、填空題

16.MlM2NlN2

17.受體a2受體受體B2受體

18.膽堿乙酰化酶膽堿酯酶

19.a2受體B2受體

20.兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)單胺氧化酶(MAO)

21.M受體N2受體

22.抑制縮小收縮增加

23.興奮增加

四、判斷說(shuō)明題

24.正確。運(yùn)動(dòng)神經(jīng)、全部副交感神經(jīng)、交感神經(jīng)節(jié)前纖維及極少數(shù)交感神經(jīng)節(jié)后纖維,其末梢釋

放遞質(zhì)乙酰膽堿;絕大多數(shù)交感神經(jīng)節(jié)后纖維末梢釋放遞質(zhì)去甲腎上腺素。

王、簡(jiǎn)答題

25.膽堿受體分為M受體和N受體。其中M受體又分為Ml受體和M2受體,N1受體分布于神經(jīng)

節(jié)細(xì)胞體、胃黏膜,M2受體分布在效應(yīng)器細(xì)胞。N受體又分為N1受體和N2受體,N1受體分布在神經(jīng)

節(jié)細(xì)胞,N2受體分布在骨骼肌細(xì)胞。

26.抗膽堿藥分為:①M(fèi)受體阻滯藥:如阿托品;②N1受體阻滯藥:如神經(jīng)節(jié)阻滯藥六甲雙胺;

③N2受體阻滯藥;如骨骼肌松弛藥琥珀酰膽堿。

六、論述題

27.①宜接作用于受體:結(jié)合以后如產(chǎn)生與遞質(zhì)相似的作用,稱為沖動(dòng)藥;如果結(jié)合后不產(chǎn)生或較少產(chǎn)

生擬似遞質(zhì)的作用,相反阻礙遞質(zhì)與受體結(jié)合,產(chǎn)生與遞質(zhì)相反的作用,那么稱為阻滯藥。②影響遞質(zhì):

影響.遞質(zhì)的生物合成,較少應(yīng)用價(jià)值,影響速質(zhì)的轉(zhuǎn)化,如膽堿酯酶抑制藥:影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn)和儲(chǔ)存.

通過(guò)促進(jìn)遞質(zhì)釋放而發(fā)揮遞質(zhì)樣作用;影響遞質(zhì)在末梢的儲(chǔ)存勺發(fā)揮作用,影響遞質(zhì)的再攝取。

第六章擬膽堿藥

一、選擇題

{一)A型題

I、對(duì)毛果蕓香堿表達(dá)錯(cuò)誤是

A是毒草堿受體的沖動(dòng)劑B是煙堿受體的沖動(dòng)劑

C用后迅速降低急性閉角型青光眼的眼內(nèi)壓

D滴入眼后可引起瞳孔縮小E滴入眼后可引起近視

2、毛果蕓香堿對(duì)眼睛的作用表現(xiàn)是

A瞭孔縮小,升高眼內(nèi)壓,調(diào)節(jié)痙攣B瞳孔縮小,降低眼內(nèi)壓,調(diào)節(jié)痙攣

C瞳孔擴(kuò)大,升高眼內(nèi)壓,調(diào)節(jié)麻痹D瞳孔擴(kuò)大,降低眼內(nèi)壓,調(diào)節(jié)麻痹

E瞳孔縮小,降低眼內(nèi)壓,調(diào)節(jié)麻痹

3、毛果蕓香堿的縮瞳機(jī)制是

A阻斷虹膜a受體,開大肌松弛B阻斷虹膜M膽堿受體,括約肌松弛

C沖動(dòng)虹膜a受體,開大肌收縮D沖動(dòng)虹膜M膽堿受體,括約肌收縮

E抑制膽堿酯酶,使乙酰膽堿增多

4、以下哪種藥最適合治療重癥磯無(wú)力?

A毒扁豆堿B普泰洛爾C毛果蕓香堿D新斯的明E阿托品

5、新斯的明禁用于以下哪種情況?

A尿潴留B重癥肌無(wú)刀C手術(shù)后腹脹氣

D尿路阻塞E陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速

6、有關(guān)新斯的明的表達(dá),錯(cuò)誤的選項(xiàng)是

A對(duì)骨骼肌的興奮作用最強(qiáng)B為難逆性抗膽堿酯酶藥

C可直接沖動(dòng)N2受體D可促進(jìn)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢釋放Ach

E禁用于支氣管哮喘患者

7、毛果蕓杏堿對(duì)視力的影響是

A視近物模糊、視遠(yuǎn)物清楚B視近物清楚、視遠(yuǎn)物模糊

C視近物、遠(yuǎn)物均清楚D視近物、遠(yuǎn)物均模糊

E使調(diào)節(jié)麻痹

8、有關(guān)毛果蕓香堿正確的表達(dá)是

A沖動(dòng)虹膜M-R,使瞳孔括約肌松弛B可沖動(dòng)M-R及N-R

C使睫狀肌收縮,懸韌帶拉緊,晶狀體變扁平

D不影響腺體分泌E對(duì)開角型及閉角型青光眼都有效

9、Ach的M樣作用,錯(cuò)誤的選項(xiàng)是

A小血管收縮,血壓升高B心率減慢

C胃腸平滑肌興奮D瞳孔括約肌收縮E腺體分泌增加

(二)X型題

10、毛果蕓香堿對(duì)眼的作用

A瞳孔縮小B降低眼內(nèi)壓

C睫狀肌松弛D調(diào)節(jié)痙攣

E視近物清楚

11、毛果蕓香堿的特點(diǎn)是

A化構(gòu)中無(wú)季核基因

B易透過(guò)角膜進(jìn)入眼房

C作用比毒扁豆堿持久

D水溶液較穩(wěn)定,易于保存

E對(duì)汗腺不敏感

12、對(duì)乙酰膽堿正確的表達(dá)是

A化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定,遇水易分解

B作用十分廣泛

C無(wú)臨床實(shí)用價(jià)值

D沖動(dòng)M、N膽堿受體

E過(guò)大劑量使神經(jīng)節(jié)從興奮轉(zhuǎn)入抑制

13、M膽堿受體沖動(dòng)時(shí)

A心率減慢B腺體分泌增加

C瞳孔括約肌和睫狀肌松他

D支氣管和胃腸道平滑肌收縮

E腎上腺髓質(zhì)釋放腎上腺素

14、新斯的明可用于

A術(shù)后尿潴留B重癥肌無(wú)力

C胃腸平滑肌痙攣D筒箭毒堿過(guò)量中毒

E有機(jī)磷農(nóng)藥中毒所致的肌無(wú)力

15、新斯的明與毒扁豆堿不同之處有哪些?

A新斯的明對(duì)神經(jīng)肌接頭處有直接作用而毒扁豆堿那么無(wú)

B新斯的明從胃腸道吸收不良

C新斯的明是可逆的而毒扁豆堿是不可逆的抗AChE藥

D新斯的明是季核化合物而毒扁豆堿是叔鏤化合物

E新斯的明不易透過(guò)血腦屏障,故無(wú)明顯的中樞作用;而毒扁豆堿那么反之

二、名詞解釋

16.M樣作用

17.N樣作用

18.調(diào)節(jié)痙攣

19.膽堿能危象

20.膽堿受體沖動(dòng)藥

21.擬膽堿藥

22.抗膽堿酯醐藥

三、填空題

23.毛果蕓香堿對(duì)眼的作用是:、、。

24.毛果蕓香堿可選擇性沖動(dòng)受體,對(duì)和作用最明顯。

25.作用于傳出神經(jīng)系統(tǒng)的藥物中,可用于治療青光眼的藥物有、

、、四類。

26.卡巴膽堿屬類藥物,臨床上僅用于。

27.毛果蕓香堿使碇狀肌,懸韌帶,晶狀體。

28.卡巴膽堿不易被水解,故作用時(shí)間。

四、判斷說(shuō)明題

29.新斯的明可用于骨骼肌松弛藥過(guò)量時(shí)的解救。

30.毛果蕓香堿滴眼時(shí)應(yīng)壓迫內(nèi)眥。

王、簡(jiǎn)答題

31.膽堿受體沖動(dòng)藥分幾類?并各舉一代表藥。

32.新斯的明的藥理作用。

六、論述題

33.去除神經(jīng)支配的眼滴入毛果蕓香堿和毒扁豆堿分別會(huì)出現(xiàn)什么結(jié)果?為什么?

參考答案

一、選擇題

(一)A型題

IB2B3D4D5D6B7B8E9A

(二)X型題

IOABDEIIABD12ABCDE13ABD14ABD15ABDE

二、名詞解釋

16.直接或間接沖動(dòng)M膽堿受體,可引起心臟抑制、血玉下降、腺體分泌增多、胃腸和支氣管

平滑肌收縮、瞳孔縮小、睫狀肌收縮和調(diào)節(jié)痙攣等效應(yīng)。

17.直接或間接沖動(dòng)自主神經(jīng)節(jié)上N1受體和運(yùn)動(dòng)神經(jīng)終板上的N2受體,作用較

復(fù)雜。N膽堿受體興奮可引起平滑肌收縮、腺體分泌增多、心率加快、心肌收縮力增

強(qiáng)、小血管收縮、縮瞳、調(diào)節(jié)痙攣及骨骼肌收縮等效應(yīng)。

18.擬膽堿藥如毛果蕓香堿,可沖動(dòng)眼睫狀肌N受體,使睫狀肌收縮,懸韌帶松弛,晶狀體變凸,

屈光度增加,故不能將遠(yuǎn)處物體成像在視網(wǎng)膜上,視遠(yuǎn)物模糊,于視近物,此現(xiàn)象稱調(diào)節(jié)痙攣。

19.抗膽堿酯酶藥如新斯的明治療重癥肌無(wú)力,因應(yīng)用過(guò)重可使骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板處有過(guò)多乙酰膽堿

堆枳,導(dǎo)致持久去極化,加重神經(jīng)肌肉傳遞功能障礙,使肌無(wú)力病癥加重,稱為膽堿能危象,

20.能夠沖動(dòng)膽堿受體,產(chǎn)生與乙酰膽堿類似的作用的藥物,稱為膽堿受體沖動(dòng)藥。

21.是一類作用與乙酰膽堿或與膽堿能神經(jīng)效應(yīng)相似的藥物。

22.是一類化學(xué)結(jié)構(gòu)與乙酰膽堿相似,比乙酰膽堿與膽堿酯隨親和力大,結(jié)合牢固,伎膽堿酯陋不

能水解乙酰膽堿的藥物。

三、填空題

23.縮瞳降低眼內(nèi)壓調(diào)節(jié)痙攣

24.M眼腺體

25.膽堿受體沖動(dòng)藥抗膽堿酯酎藥B受體阻滯藥完全擬膽堿藥

26.擬膽堿局部滴眼治療青光眼

27.收縮松弛變凸

28.膽堿酯酶較長(zhǎng)

四、判斷說(shuō)明題

29.不正確。新斯的明是膽堿酯酶抑制藥,可使Ach增多,故可對(duì)抗非去極化肌松藥如筒箭毒堿中

毒引起的肌松弛,而不能對(duì)抗除極化肌松藥如琥珀酰膽堿中毒引起的肌松弛。

30.正確。滴眼時(shí)應(yīng)壓迫內(nèi)眥,防止藥液流人鼻腔,因吸收而產(chǎn)生副作用。

王、簡(jiǎn)答題

31.分三類:①M(fèi)及N膽堿受體沖動(dòng)藥,如乙酰膽堿:②M膽堿受體沖動(dòng)藥,如毛果蕓香堿;③N膽

堿受體沖動(dòng)藥,如煙堿。

32.興奮骨骼肌,收縮胃腸、膀胱、支氣管平滑肌,對(duì)心血管、眼、腺體也有作用。

六、論述題

33.毛果蕓香堿能直接作用于副交感神經(jīng)節(jié)后纖維支配的效應(yīng)器官的M膽堿受體,因此在去除神經(jīng)支

配的眼中滴入毛果蕓香堿時(shí),毛果蕓香堿依然能引起縮瞳、降低眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)痙攣等作用。而毒扁豆堿

不能直接作用于M膽堿受體,它是通過(guò)抑制Ach活性而起作用,因此在去除神經(jīng)支配的眼中滴入毒扁

豆堿,毒扁豆堿對(duì)眼睛不能產(chǎn)生與毛蕓香堿一樣的作用。

第七章有機(jī)磷酸酯類的毒理與膽堿酯酶復(fù)活藥

一、選擇題

(一)A型題

1、有機(jī)磷農(nóng)藥中毒的機(jī)理是

A直接興奮M受體B直接興奮N受體

C抑制AChE活性,使ACh水解減少D抑制細(xì)胞色素氯化酶

E抑制轉(zhuǎn)肽酶

2、有機(jī)磷酸酯類中毒的解救宜選用

A阿托品B膽堿酯酶復(fù)活藥C阿托品+氯磷定

D阿托品+新斯的明E毛果蕓香堿+新斯的明

3、解磷定恢復(fù)AChE活性的作用最明顯表現(xiàn)在

A心血管系統(tǒng)B胃腸道C腺體

D骨骼肌的神經(jīng)肌肉接頭處E中樞神經(jīng)系統(tǒng)

4、解磷定對(duì)哪種有機(jī)磷酸酯中毒治療無(wú)效?

A對(duì)硫磷B馬拉硫磷C敵敵畏D敵百蟲E樂果

5、敵百蟲口服中毒時(shí)不能用何種溶液洗胃?

A高鋅酸鉀溶液BNaHCO3溶液C醋酸溶液D生理鹽水E飲用水

6、有機(jī)磷酸酯類中毒病癥中,不屬M(fèi)樣病癥的是

A瞳孔縮小B流涎流淚流汗C腹痛腹瀉

D肌顫E小便失禁

7、以下何藥屬膽堿酯酶復(fù)活藥

A新斯的明B安貝氯鐵C氯磷咤D毒扁豆被E加蘭他敏

8、碘解磷噬解救有機(jī)磷酸酯類(農(nóng)藥)中毒是因?yàn)?/p>

A能使失去活性的膽堿酯酶復(fù)活B能直接對(duì)抗乙酰膽硬的作用

C有阻斷M膽堿受體的作用D有阻斷N膽堿受體的作用

E能對(duì)抗有機(jī)磷酸酯分子中磷的毒性

【二)X型題

9、氯磷咤的特點(diǎn)

A水溶性高B溶液較穩(wěn)定

C可肌內(nèi)注射或靜脈給藥

D經(jīng)腎排泄較慢E副作用較碘解磷呢小

10、碘解磷定

A劑量過(guò)大本身也可抑制膽堿酯酶

B能使被有機(jī)磷酸酯類抑制的膽堿酯酶活性恢復(fù)

C能與體內(nèi)游離的有機(jī)磷酸酯類直接結(jié)合

D能迅速制止肌束顫抖

E對(duì)樂果中毒療效較好

11、阿托品用于解救有機(jī)磷酸酯中毒

A必須及早、足量、反復(fù)

B能迅速解除M樣病癥

C能迅速制止骨骼肌震顫

D能解除局部中樞神經(jīng)系統(tǒng)中毒病癥

E與氯磷定合用時(shí),阿托品的劑量應(yīng)適當(dāng)減少

12、乙酰膽堿酯酶

A是一種水解琥珀膽堿的酶

B對(duì)己酰膽堿的特異性較高

C主要存在于神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞和血漿中

D主要存在于膽堿能神經(jīng)末梢突觸間隙

E常稱為膽堿酯酶

一.名詞解釋

13.膽堿酯酶復(fù)活藥

三.填空題

14.有機(jī)磷酸酯類中毒時(shí)出現(xiàn)、和三大病癥。

15.常用的膽堿酯酶復(fù)活藥有和。

四、判斷說(shuō)明題

16.膽堿酯前復(fù)活藥可解救有機(jī)磷酸酯類中毒的M樣和N樣病癥。

王、簡(jiǎn)答題

17.簡(jiǎn)述氯磷定的特點(diǎn)。

18.試述有機(jī)磷酸酯類中毒的機(jī)制及臨床表現(xiàn)。

參考答案

一、選擇題

(一)A型題

1C2C3D4E5B6D7C8A

(二)X型題

9ABCE10ABCD11ABDE12BDE

二、名詞解釋

13.是一類能使已被有機(jī)磷酸酯類抑制的膽堿酯能恢復(fù)活性的藥物。

三、填空題

14.M樣N樣中樞

15.碘解磷定氯磷定

四、判斷說(shuō)明題

16.不正確。因?yàn)槟憠A酯酶:復(fù)活藥是一類能使已被有機(jī)磷酸酯類抑制的膽堿酯陋恢復(fù)活性的藥物。

其恢復(fù)酶活性作用在骨骼肌的神經(jīng)肌肉接頭處最為明顯,可使肌束顫抖消失,或明顯減輕,對(duì)N樣病癥

能迅速緩解。由于不能直接對(duì)抗體內(nèi)已積聚的乙酰膽堿,故對(duì)M樣病癥解救不明顯。

王、簡(jiǎn)答題

17.氯磷定能使已被有機(jī)磷酸酯類抑制的膽堿酯酶恢復(fù)活性,其恢復(fù)酶活性作用在骨骼磯的神經(jīng)肌

肉接頭處最為明顯,可使肌束顫抖消失,或明顯減輕,對(duì)N樣病癥能迅速緩解。由于不能直接對(duì)抗體內(nèi)

己積聚的乙酰膽堿,故對(duì)M樣病癥解救不明顯,故必須與阿托品合用。因不易透過(guò)血腦屏障,需較大

劑量才對(duì)中樞中毒病癥有一定療效。由于對(duì)中毒過(guò)久的“老化”的磷?;憠A酯廂解毒效果差,應(yīng)及早

使用。其生物半衰期約1.5小時(shí),搶救時(shí)應(yīng)反復(fù)用藥。氯磷定復(fù)活膽堿酯酶作用強(qiáng),作用出現(xiàn)快,水

溶液較穩(wěn)定,可肌注或靜脈給藥,不良反響較少。

18.中毒機(jī)制:有機(jī)磷酸酯類可與膽堿酯酶牢固結(jié)合,從而抑制了膽堿酯酶的活性,使其喪失水解

乙酰膽堿的能力。有機(jī)磷酸酯類進(jìn)人人體以后,其親電子性的璘原子與膽堿酯酶的酯解部位絲氨酸的羥

基的親核性的氧原子之間易于形成共價(jià)鍵,生成難以水解的磷?;憠A酯酶,因此酶難以恢復(fù)活性,使

膽堿酶失去水解乙酰膽堿的能尢,造成乙酰膽堿在體內(nèi)大量堆積,引起?系列中毒病癥。

臨床表現(xiàn)①M(fèi)樣中毒病癥:如縮瞳、視力模糊、流涎、口吐白沫、出汗、皮膚濕冷、惡心嘔吐、腹痛

腹瀉、大小便失禁、支氣管痙攣、心動(dòng)過(guò)緩和血壓下降等。②中毒病癥:如肌震顫、抽搐、肌無(wú)力甚至

麻痹、心動(dòng)過(guò)速、血壓先升高后下降等。③中樞病癥:如先興奮后抑制,出現(xiàn)頭痛、頭暈、不安、失眠、

澹妄、昏迷、呼吸和循環(huán)衰竭等。

輕度中毒以M樣病癥為主;中度中毒同時(shí)出現(xiàn)M和N樣病癥;重度中毒除出現(xiàn)M、N病癥外,還出現(xiàn)

中樞病癥。

第八章抗膽堿藥

一、選擇題

(一)A型題

1、阿托品對(duì)眼的作用是

A散瞳、升高眼內(nèi)壓、視遠(yuǎn)物模糊B散瞳、升高眼內(nèi)壓、視近物模糊

C散瞳、降低眼內(nèi)壓、視遠(yuǎn)物模糊D散瞳、降低眼內(nèi)壓、視近物模糊

E縮瞳、升高眼內(nèi)壓、視近物清楚

2、阿托品不能治療

A心動(dòng)過(guò)緩B盜汗C青光眼

D虹膜睫狀體炎E有機(jī)磷酸酯類中毒

3、阿托品可用于

A心房纖顫B室性心動(dòng)過(guò)速C房性心動(dòng)過(guò)速

D竇性心動(dòng)過(guò)緩E竇性心動(dòng)過(guò)速

4、阿托品大劑量可抗休克,這主要是因?yàn)?/p>

A抗迷走作用使心率加快B興奮呼吸中樞

C興奮迷走作用使心率減慢D防止分泌物阻塞呼吸道

E擴(kuò)張血管,改善微循環(huán)

5、以下治療阿托品中毒的措施哪一種是不正確的?

A口服藥物中毒時(shí)應(yīng)盡快洗胃B用新斯的明對(duì)抗阿托品的中樞作用

C用安定使病人鎮(zhèn)靜以控制躁動(dòng)D毒扁豆堿為有效的解毒劑

E有時(shí)需要人工呼吸

6、阿托品對(duì)膽堿受體的作用是

A對(duì)M、N膽堿受體有同樣阻斷作用

B對(duì)Nl、N2受體有同樣阻斷作用

C阻斷M膽堿受體,也阻斷N2膽堿受體

D阻斷M膽堿受體有高度選擇性,大劑量也阻斷N1膽堿受體

E以上都不對(duì)

7、阿托品解除平滑肌痙攣效果最好的是

A支氣管平滑肌B膽道平滑肌

C胃腸道平滑肌D胃幽門括約肌E子宮平滑肌

8、阿托品用作全身麻醉前.給藥的目的是

A增強(qiáng)麻醉效果B鎮(zhèn)靜C預(yù)防心動(dòng)過(guò)緩

D減少呼吸道腺體分泌E輔助骨骼肌松弛

9、以下哪一效應(yīng)與阿托品阻斷M膽堿受體無(wú)關(guān)

A松弛內(nèi)臟平滑肌B抑制腺體分泌

C解除小血管痙攣D心率加快E瞳孔擴(kuò)大

10、以下哪一項(xiàng)為哪一項(xiàng)阿托品的禁忌癥

A支氣管哮喘B心動(dòng)過(guò)緩C青光眼

D中毒性休克E虹膜睫狀體炎

11、后馬托品對(duì)眼的作用有何優(yōu)點(diǎn)?

A作用短、視力恢復(fù)較快B作用比阿托品強(qiáng)而持久

C一般不影響眼內(nèi)壓D一般不麻痹調(diào)節(jié)機(jī)能

E適合青光眼患者作眼科檢查散瞳用

12、可產(chǎn)生鎮(zhèn)靜作用的M受體阻斷藥是

A毛果蕓香堿B阿托品C東度若堿

D山苴若堿E琥珀膽堿

13、以下可用于抗暈動(dòng)病和抗震顫麻痹的藥物是

A山苴若堿B東苴若堿C溟化甲基東苴若堿

D丙胺太林E浪化甲基阿托品

14、有關(guān)東苴若堿的表達(dá)錯(cuò)誤的選項(xiàng)是

A阻斷M膽堿受體B增加唾液分泌C能通過(guò)血腦屏障

D可引起倦睡和鎮(zhèn)靜E可用于抗暈動(dòng)癥

15、對(duì)山蔗若堿表達(dá)錯(cuò)誤的選項(xiàng)是

A其人工合成品稱654-2B平滑肌解痙作用與阿托品相似

C解除血管痙攣,改善微循環(huán)D具有較強(qiáng)的中樞抗膽堿作用

E青光眼禁用

{二)X型題

16、阿托品治療虹膜睫狀體炎的藥理根底是

A減少房水生成B睫狀肌松馳

C降低眼內(nèi)壓D升高眼內(nèi)壓

E松弛瞳孔括約肌

17、與阿托品相比,山食若堿具有如下特點(diǎn)

A易穿透血腦屏障B抑制分泌和擴(kuò)瞳作用弱

C解痙作用相似或略弱D改善微循環(huán)作用較強(qiáng)

E毒性較大

18、禁用于青光眼的藥物

A阿托品B毒扁豆堿

C山蔗若堿D東葭巖堿

E氨甲酰膽堿

19、后馬托品

A調(diào)節(jié)麻痹作用較阿托品短

B調(diào)節(jié)麻痹作用頂峰出現(xiàn)較阿托品快

C調(diào)節(jié)麻痹作用較阿托品完全,故可替代阿托品

D適用于一般眼科檢查

E擴(kuò)瞳作用較阿托品長(zhǎng)

20、對(duì)琥珀膽堿表達(dá)正確的選項(xiàng)是

A除極化型肌松藥

B常出現(xiàn)短暫肌顫

C連續(xù)用藥可產(chǎn)生快速耐受性

D過(guò)量中毒不能用新斯的明解毒

E臨床用量時(shí),無(wú)神經(jīng)節(jié)阻斷作用

21、對(duì)筒箭毒堿表達(dá)正確的選項(xiàng)是

A競(jìng)爭(zhēng)型肌松藥

B阻斷骨骼肌終板膜N2受體

C過(guò)量中毒可用新斯的明解救

D氨基成類抗生素能加強(qiáng)和延長(zhǎng)其肌松作用

E具有阻斷神經(jīng)節(jié)和促進(jìn)組胺釋放

22、非除極化型肌松藥的特點(diǎn)包括

A同類藥物間有相加作用

B過(guò)后時(shí)可用適量新斯的明解救

C兼有程度不等的神經(jīng)節(jié)阻斷作用

D連續(xù)用藥可產(chǎn)生快速耐受性

E常先出現(xiàn)肌束顫抖

二、名詞解釋

23.抗膽堿藥

24.N1膽堿受體阻滯藥

25.N2膽堿受體阻滯藥

三、填空題

26.合成擴(kuò)瞳藥有等;合成解痙藥有等。

27.阿托品用于麻醉前給藥,主要是利用其作用。

28.阿托品禁用于和等。

29.山蔗若堿的主要用途是和;后馬托品在臨床主要用于

30.阿托品滴眼后,可出現(xiàn)

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