《藥物化學(xué)》課程標(biāo)準(zhǔn)

《藥物化學(xué)》課程標(biāo)準(zhǔn)

課程名稱/課程代碼：藥物化學(xué)/A0203030

課程類別：專業(yè)核心課程

學(xué)時：48學(xué)時（其中線上教學(xué)環(huán)節(jié)學(xué)時：8學(xué)時；實(shí)驗(yàn)教學(xué)環(huán)節(jié)學(xué)時：16學(xué)時）

學(xué)分：3學(xué)分

考核方式：考查

適用專業(yè)：藥學(xué)（專升本）

先修課程：無機(jī)化學(xué)、有機(jī)化學(xué)

建議開課學(xué)期：第1學(xué)期

開課部門：制藥工程與生物技術(shù)學(xué)院、化妝品學(xué)院

主撰人（簽名）：審核人（簽名）：

時間：2023年9月10日時間：2023年9月11日

一、課程簡介與定位

（一）課程簡介

本課程是是一門闡明化學(xué)藥物的理化性質(zhì)、合成化學(xué)藥物、發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥、研究藥

物分子與生物大分子之間相互作用規(guī)律的綜合性學(xué)科，是藥學(xué)等涉藥相關(guān)專業(yè)的專業(yè)核心

課程，適用于藥學(xué)、藥物制劑、藥物分析、制藥工程技術(shù)等專業(yè)的學(xué)習(xí)，主要學(xué)習(xí)各類化

學(xué)藥物的發(fā)現(xiàn)和發(fā)展過程、化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、構(gòu)效關(guān)系、體內(nèi)代謝、合成制備、新藥

研發(fā)的方法及原理等內(nèi)容。

（二）課程定位

本課程的先修課程是無機(jī)化學(xué)、有機(jī)化學(xué)等課程，后續(xù)課程包括藥物分析、生物藥物

應(yīng)用、臨床治療學(xué)等專業(yè)核心課程。本課程研究內(nèi)容包含化學(xué)科學(xué)和生命科學(xué)的內(nèi)容，既

闡明化學(xué)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征和與此緊密聯(lián)系的理化性質(zhì)，同時又涉及藥物進(jìn)入體內(nèi)后的

生物效應(yīng)、生物轉(zhuǎn)化等化學(xué)-生物學(xué)內(nèi)容，是涉藥專業(yè)各個學(xué)科間的連接橋梁和基石。本

課程的學(xué)習(xí)使學(xué)生了解各類藥物發(fā)展過程，掌握藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝過

程、化學(xué)合成途徑，能為化學(xué)藥物的合成制備、劑型選擇、貯存保管、分析檢測、臨床應(yīng)

用等科學(xué)合理利用提供強(qiáng)大的理論基礎(chǔ)。

一、課程設(shè)計思路和課程目標(biāo)

(-)設(shè)計思路

本課程總體設(shè)計遵循如下兩個原則：一是根據(jù)當(dāng)今世界疾病流行趨勢選擇性的介紹臨

床常用治療藥物，如教學(xué)內(nèi)容包含心血管系統(tǒng)藥物、抗感染藥物、抗腫瘤藥物等教學(xué)單元；

二是各個單元的學(xué)習(xí)內(nèi)容中均由經(jīng)典藥物和最新進(jìn)展兩部分內(nèi)容組成；保留部分較為經(jīng)典

藥物，如經(jīng)典的解熱鎮(zhèn)痛非留體抗炎藥對乙酰氨基酚、經(jīng)典的鎮(zhèn)靜催眠藥物地西泮雖然屬

于老藥，但是由于其化學(xué)結(jié)構(gòu)和理化性質(zhì)的內(nèi)容非常系統(tǒng)和具有代表性，可以起到以點(diǎn)帶

面、舉一反三的示范作用；最新進(jìn)展是將學(xué)科行業(yè)發(fā)展的新藥、新理念、新方法、新工藝

等新內(nèi)容融入課程教學(xué)中，如抗掘癇藥物中的GABA類似物、抗抑郁藥物中的基于新作用

靶點(diǎn)的抗抑郁新藥、分子靶向抗腫瘤藥物、基于結(jié)構(gòu)的藥物設(shè)計、基于EHS理念的酶法合

成化學(xué)藥物等內(nèi)容。

《藥物化學(xué)》課程在笫1學(xué)期開出，理論課時為32學(xué)時，實(shí)踐課時為16學(xué)時，理論

與實(shí)踐的學(xué)時比例為2：1。課程的主要內(nèi)容包括：常見化學(xué)藥物的研究新進(jìn)展、結(jié)構(gòu)類

型、構(gòu)效關(guān)系、新藥研發(fā)的方法及原理；典型化學(xué)藥物的名稱、化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體

內(nèi)代謝、合成制備方法、臨床應(yīng)用，尤其是需要厘清典型化學(xué)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì)、

化學(xué)穩(wěn)定性、體內(nèi)代謝、作用特點(diǎn)之間的內(nèi)在聯(lián)系。根據(jù)教學(xué)目標(biāo)，通過掌握、熟悉、了

解三個層次展現(xiàn)課程的具體內(nèi)容及應(yīng)達(dá)到的目標(biāo)。

本課程采用線上線下混合式教學(xué)模式，充分利用線上資源進(jìn)行線上教學(xué)視頻學(xué)習(xí)、線

上測驗(yàn)、線上作業(yè)、線上討論等等，提高教學(xué)效果和教學(xué)質(zhì)量。在教學(xué)方法上，主要采用

化學(xué)結(jié)構(gòu)剖析法、案例法、線上討論法、實(shí)操法等不同的教學(xué)方法，培養(yǎng)學(xué)生的應(yīng)用知識

的能力和操作技能。在整個授課過程中，重點(diǎn)訓(xùn)練學(xué)生的藥物化學(xué)式的思維，始終把握藥

物的化學(xué)結(jié)構(gòu)，以結(jié)構(gòu)為中心，由結(jié)構(gòu)輻射及關(guān)聯(lián)到藥物的命名、性質(zhì)、穩(wěn)定性、構(gòu)效關(guān)

系、體內(nèi)代謝及結(jié)構(gòu)修飾等。

本課程為考查課，考試形式為線上閉卷考或者線下閉卷考。本課程教學(xué)評價分為線下

課堂教學(xué)過程、線上網(wǎng)絡(luò)學(xué)習(xí)評價、及期末考試三部分構(gòu)成，其中線下課堂教學(xué)過程、線

上網(wǎng)絡(luò)學(xué)習(xí)評價兩項的權(quán)重和為50%,期末考試權(quán)重50%o

(二)課程目標(biāo)

通過《藥物化學(xué)》課程的學(xué)習(xí)，學(xué)生系統(tǒng)的掌握藥物化學(xué)知識，建立藥物化學(xué)式的思

維方式，并能將藥物化學(xué)知識應(yīng)用于解決化學(xué)藥物的制備、劑型選擇、分析檢驗(yàn)、儲存保

管、臨床應(yīng)用等科學(xué)合理利用過程中的專業(yè)問題。具體目標(biāo)概述如下:

1.能力目標(biāo)

能根據(jù)化學(xué)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)推測其理化性質(zhì)，包括推測溶解性能、藥物穩(wěn)定性和設(shè)計

化學(xué)方法進(jìn)行鑒別等等；

能應(yīng)用藥物化學(xué)知識，分析解決化學(xué)藥物的制備、制劑、分析檢測、貯存保管及臨床

使用等過程中的問題，即學(xué)會解決化學(xué)藥物的劑型選擇、分析檢驗(yàn)方法的確立、貯存保管、

藥物間的配伍禁忌及科學(xué)合理用藥等專業(yè)問題；

能根據(jù)藥物的合成制備工藝及藥物鑒別方法進(jìn)行實(shí)驗(yàn)操作并得到合理的實(shí)驗(yàn)結(jié)果，具

備一定的動手能力以及觀察、分析和解決實(shí)際問題的能力。

2.知識目標(biāo)

掌握代表（重點(diǎn)）藥物的名稱、化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、合成制備、臨床用

途；掌握化學(xué)結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用特點(diǎn)之間的內(nèi)在關(guān)系；掌握理化性質(zhì)與劑

型選擇、分析檢驗(yàn)、儲存保管、臨床應(yīng)用等之間的內(nèi)在聯(lián)系；

熟悉常用藥物的發(fā)展概況、化學(xué)結(jié)構(gòu)類型、構(gòu)效關(guān)系；熟悉部分代表藥物的合成路線；

了解與新藥研究、藥物新進(jìn)展、藥物作用機(jī)制相關(guān)的基礎(chǔ)知識。

3.素質(zhì)目標(biāo)

具有正確的藥學(xué)核心價值觀：藥物旨在救人，不在求利；這句話看似矛盾，實(shí)則不然，

如果我們能牢牢記住這句話，并且踐行它，那么我們就能研發(fā)、生產(chǎn)出更高品質(zhì)的藥品，

就能利用藥物更好的治病救人，利潤就會隨之滾滾而來；我們要牢記并在工作學(xué)習(xí)中踐行

“藥物旨在救人，不在求利”的核心價值觀；

具有藥學(xué)EHS理念：在藥物研發(fā)、生產(chǎn)制備、使用過程中遵循安全、綠色、環(huán)保、健

康的理念；

具有科學(xué)的思維方法：包括藥物化學(xué)式的邏輯思維方法，即能根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)推測出理

化性質(zhì)；也包括創(chuàng)新思維方法，改進(jìn)原有事物也是一種創(chuàng)新，通過模仿藥研發(fā)案例的學(xué)習(xí)

培育創(chuàng)新理念和創(chuàng)新思維方法；

具有科學(xué)合理利用化學(xué)藥物的理念，并且能精準(zhǔn)、深刻理解科學(xué)合理利用化學(xué)藥物的

內(nèi)涵。

三、課程內(nèi)容與教學(xué)要求

教學(xué)單元一緒論

（一）教學(xué)內(nèi)容

1.藥物化學(xué)研究的對象和任務(wù)

2.藥物化學(xué)發(fā)展概況

體內(nèi)代謝途徑、臨床應(yīng)用；掌握苯妥英鈉的綠色合成方法，掌握氯閃嗪、卡馬西平、氟哌

咤醇、丙咪嗪、氟西汀的合成。

2.熟悉苯二氮草類鎮(zhèn)靜催眠藥的分類、作用機(jī)制及其它苯二氮草類鎮(zhèn)靜催眠藥；熟

悉其它新型鎮(zhèn)靜催眠藥哇哦坦、扎來普?。皇煜た拱d癇藥物的分類、作用機(jī)制及其它抗癲

癇藥物；熟悉抗精神失常藥的分類、作用機(jī)制及其它抗精神病藥物；熟悉抗抑郁藥物的分

類、作用機(jī)制及其它抗抑郁藥物；

3.了解鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥、抗精神病藥、抗抑郁藥物的研究進(jìn)展；

4.課程思政要求：通過以上代表藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和理化性質(zhì)的內(nèi)在聯(lián)系學(xué)習(xí)，樹立

“藥物化學(xué)式”的思維方法；通過口服地西泮是否會影響生物利用度的臨床使用案例的學(xué)

習(xí)，樹立科學(xué)合理利用化學(xué)藥物的理念；通過氯丙嗪用藥后在日光強(qiáng)烈照射下會發(fā)生嚴(yán)重

的光化毒過敏反應(yīng)的臨床應(yīng)用案例的學(xué)習(xí)，樹立科學(xué)合理利用化學(xué)藥物的理念；通過對比

苯妥英鈉的原合成方法和綠色合成方法的學(xué)習(xí)，樹立藥學(xué)EHS理念；通過實(shí)驗(yàn)室合成苯妥

英鈉的實(shí)操學(xué)習(xí)，樹立藥學(xué)EHS理念。

教學(xué)單元四解熱鎮(zhèn)痛藥和非留體抗炎藥

（一）教學(xué)內(nèi)容

1.解熱鎮(zhèn)痛及非脩體抗炎藥的概述

2.解熱鎮(zhèn)痛藥乙酰水楊酸、對乙酰氨基酚

3.非留體抗炎藥

4.選擇性COX—2抑制劑

（二）教學(xué)要求

1.掌握代表性藥物乙酰水楊酸的名稱、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、合成方法及臨

床用途；掌握對乙酰氨基酚的名稱、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、合成及臨床用途；掌握

保泰松、叫噪美辛、雙氯芬酸鈉、布洛芬、秦普生、哦羅昔康、塞來昔布的結(jié)構(gòu)、理化性

質(zhì)、合成、體內(nèi)代謝及主要臨床用途；掌握電子等排體的概念；

2.熟悉解熱鎮(zhèn)痛藥及非留體抗炎藥的分類、常用藥物舒林酸、齊多美辛、芬布芬、

「比洛芬、酮洛芬、蔡丁美釀、氟比洛芬、舒多昔康、美洛昔康、伊索昔康、帕瑞昔布等的

名稱、作用機(jī)制；

3.了解解熱鎮(zhèn)痛藥及非備體抗炎藥的發(fā)展歷史和概況；

4.課程思政要求：通過以上代表性藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和理化性質(zhì)的內(nèi)在聯(lián)系學(xué)習(xí)，樹

立“藥物化學(xué)式”的思維方法：通過重復(fù)使用含對乙酰氨基酚的感冒藥具有潛在急性肝損

傷的案例學(xué)習(xí)，樹立科學(xué)合理利用化學(xué)藥物的理念；通過萬絡(luò)事件的案例學(xué)習(xí)，樹立正確

的藥學(xué)核心價值觀；通過對比乙酰水楊酸合成中使用的不同催化劑案例學(xué)習(xí)，以及通過

BOOTS法和BHC法合成布洛芬的對比學(xué)習(xí)樹立藥學(xué)EHS理念。

教學(xué)單元五鎮(zhèn)痛藥

（一）教學(xué)內(nèi)容

1.鎮(zhèn)痛藥的概述

2.天然生物堿鹽酸嗎啡

3.半合成鎮(zhèn)痛藥

4.合成鎮(zhèn)痛藥

（二）教學(xué)要求

1.掌握代表性藥物鹽酸嗎啡、鹽酸哌替咤、鹽酸美沙酮的名稱、化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性

質(zhì)、體內(nèi)代謝、臨床用途；掌握鹽酸哌替咤、鹽酸美沙酮的合成制備方法。

2.熟悉阿片受體的三點(diǎn)模型、四點(diǎn)模型、阿片類藥物拮抗劑與激動劑空間結(jié)構(gòu)的差

異；熟悉合成鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)類型；熟悉常見鎮(zhèn)痛藥：納洛酮、納曲酮、可待因、埃托啡、

二氫埃托啡、左啡諾、噴他佐辛、芬太尼等藥物的名稱、化學(xué)結(jié)構(gòu)和臨床用途；熟悉半合

成鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)改造途徑。

3.了解鎮(zhèn)痛藥的研究進(jìn)展，了解內(nèi)源性阿片樣鎮(zhèn)痛物質(zhì)；

4.課程思政要求：通過以上代表性藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和理化性質(zhì)的內(nèi)在聯(lián)系學(xué)習(xí)，樹

立“藥物化學(xué)式”的思維方法；通過這類藥物的臨床應(yīng)用的學(xué)習(xí)（具有成癮性，濫用后就

成了毒品），樹立正確的藥學(xué)核心價值觀；通過美沙酮既是鎮(zhèn)痛藥又是海洛因成癮戒毒治

療藥物的臨床使用案例的學(xué)習(xí)，樹立科學(xué)合理利用化學(xué)藥物的理念。

教學(xué)單元六擬腎上腺素藥物

（一）教學(xué)內(nèi)容

1.擬腎上腺素藥物的概述

2.苯乙胺類擬腎上腺素藥物

3.苯異丙胺類擬腎上腺素藥物

（二）教學(xué)要求

1.掌握代表性藥物腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素、偽麻黃堿的名稱、化

學(xué)結(jié)構(gòu)、作用的受體、體內(nèi)代謝途徑及臨床應(yīng)用；

2.熟悉擬腎上腺素藥物的分類、構(gòu)效關(guān)系，熟悉偽麻黃堿相關(guān)物質(zhì)PPA和冰毒的結(jié)

構(gòu)、作用；熟悉代表藥物鹽酸克侖特羅、沙丁胺醇、多巴酚丁胺、多巴胺等藥物的名稱、

化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、作用的受體、體內(nèi)代謝及臨床應(yīng)用；

3.了解腎上腺素受體的種類及激動后產(chǎn)生的效應(yīng)；

4-.課程思政要求：通過以上代表藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和理化性質(zhì)的內(nèi)在聯(lián)系學(xué)習(xí)樹立“藥

物化學(xué)式”的思維方法；通過過克倫特羅、沙丁胺醇濫用成為瘦肉精的案例學(xué)習(xí)，樹立正

確的藥學(xué)核心價值觀；通過非法購買含偽麻黃堿感冒藥并從中提取偽麻黃堿制備新型毒品

冰毒的案例學(xué)習(xí)，樹立正確的藥學(xué)核心價值觀C

教學(xué)單元七心血管系統(tǒng)藥物

（一）教學(xué)內(nèi)容

1.心血管系統(tǒng)藥物的概述

2.HMG—CoA還原酶抑制劑

3.NO供體藥物

4.鈣通道阻斷劑

5.B—受體阻斷劑

6.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑及血管緊張素II受體拮抗劑

7.鈉、鉀通道阻斷劑

（二）教學(xué)要求

1.掌握代表性藥物洛伐他汀、硝酸甘油、硝酸異山梨酯、硝苯地平、普蔡洛爾、卡

托普利、氯沙坦、普魯卡因胺、胺碘酮的名稱、化學(xué)結(jié)構(gòu)、體內(nèi)代謝、合成制備方法、作

用的受體及臨床應(yīng)用；掌握模仿藥的概念、掌握基于結(jié)構(gòu)的藥物設(shè)計概念；

2.熟悉HMG—CoA還原酶抑制劑、NO供體藥物、鈣通道阻斷劑、B一受體阻斷劑、

血管緊張素轉(zhuǎn)化酣抑制劑、血管緊張素II受體拮抗劑、鈉鉀通道阻斷劑等各類藥物的作用

機(jī)制；熟悉常見藥物美托洛爾、氨氯地平、普魯卡因胺、利多卡因、依那普利、賴諾普利、

福辛普利、厄貝沙坦、綴沙坦、辛伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀、硝普鈉、嗎多明等的

名稱、化學(xué)結(jié)構(gòu)、臨床用途；

3.了解心血管系統(tǒng)藥物的分類，了解各類藥物的最新研究進(jìn)展；

4.課程思政要求：通過以上代表藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和理化性質(zhì)的內(nèi)在聯(lián)系學(xué)習(xí)樹立“藥

物化學(xué)式”的思維方法；通過血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑模仿藥研發(fā)案例學(xué)習(xí)，培育創(chuàng)新理

念和創(chuàng)新思維方法；通過血管緊張素II受體拮抗劑模仿藥研發(fā)案例學(xué)習(xí)，培育創(chuàng)新理念和

創(chuàng)新思維方法：通過NO供體藥物的模仿藥研發(fā)案例（特別是超級阿司匹林）的學(xué)習(xí)，培

育創(chuàng)新理念和創(chuàng)新思維方法；通過HMG—CoA還原酶抑制劑的模仿藥研發(fā)案例的學(xué)習(xí)，培

育創(chuàng)新理念和創(chuàng)新思維方法；通過拜斯亭事件案例的學(xué)習(xí)，樹立正確的藥學(xué)核心價值觀。

教學(xué)單元八抗感染藥物

（一）教學(xué)內(nèi)容

1.瞳諾酮類抗菌藥

2.磺胺類抗菌藥

3.抗病毒藥物：M2蛋白抑制劑、神經(jīng)氨酸酶抑制劑、干擾核酸復(fù)制的藥物、抗HIV

藥物。

4.抗生素：抗生素的定義、研究進(jìn)展、分類、［3—內(nèi)酰胺類抗生素、大環(huán)內(nèi)酯類抗生

素、四環(huán)素類抗生素、氨基糖昔類抗生素、氯霉素類抗生素。

（二）教學(xué)要求

1.掌握代表藥物諾氟沙星、氧氟沙星、磺胺嗒喔、磺胺甲嗯哩、阿昔洛韋、利巴韋

林、齊多夫定的名稱、化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、合成及臨床應(yīng)用；掌握嘎諾酮類

抗菌藥和磺胺類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)；掌握電子等排體、代謝拮抗、前藥、基于結(jié)構(gòu)的藥物設(shè)

計的概念；掌握抗生素的定義；掌握代表性藥物青霉素鈉、氨節(jié)西林、阿莫西林、頭抱氨

苫、頭抱拉咤的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、臨床應(yīng)用；掌握掌握頭抱類抗生素和青

霉素類抗生素穩(wěn)定性的差異及其內(nèi)在原因；掌握酶法合成阿莫西林；掌握大環(huán)內(nèi)酯類抗生

素的紅霉素結(jié)構(gòu)特點(diǎn)以及結(jié)構(gòu)改造過程。

2,熟悉常見喳諾酮類抗菌藥藥物環(huán)丙沙星、氧氟沙星、的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、理化性質(zhì)、體

內(nèi)代謝、臨床應(yīng)用；熟悉抗病毒藥物的分類；熟悉M2蛋白抑制劑、神經(jīng)氨酸酶抑制劑、

干擾核酸復(fù)制的藥物、逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑、蛋白酶抑制劑、整合酶抑制劑等抗病毒藥物的作

用機(jī)制；熟悉常用抗病毒藥物金剛烷胺、金剛乙胺、阿昔洛韋類似物、扎那米韋、奧司他

韋、帕拉米韋、拉米夫定、恩曲他濱、司他夫定、沙奎那韋、利托那韋、荀地那韋、洛匹

那韋、安普那韋、奈非那韋、拉替拉韋、多替拉韋、埃替拉韋的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體

內(nèi)代謝、臨床應(yīng)用等；熟悉HAART療法；熟悉半合成青霉素的構(gòu)效關(guān)系；熟悉大環(huán)內(nèi)酯類

抗生素的研究進(jìn)展；熟悉常見大環(huán)內(nèi)酯類抗生素紅霉素、羅紅霉素、阿奇霉素的名稱、結(jié)

構(gòu)特點(diǎn)、理化性質(zhì)及臨床應(yīng)用；

3.了解嘎諾酮類抗菌藥及磺胺類抗菌藥的最新研究進(jìn)展，了解唾諾酮類抗菌藥的按

照化學(xué)結(jié)構(gòu)分類的類型，了解抗病毒藥物的分類；了解抗HIV藥物的研究進(jìn)展、分類、作

用機(jī)制：了解抗生素的研究進(jìn)展、分類：了解。一內(nèi)酰胺類抗生素的作用機(jī)制：了解常見B一

內(nèi)酰胺酣抑制劑的名稱、化學(xué)結(jié)構(gòu)；了解其它常見大環(huán)內(nèi)再旨類抗生素；了解四環(huán)素類抗生

素的結(jié)構(gòu)特征和常見四環(huán)素類抗生素名稱；了解氨基糖甘類抗生素的結(jié)構(gòu)特征和常見氨基

糖甘類抗生素名稱；了解常見氯霉素類抗生素的結(jié)構(gòu)卻名稱。

4.課程思政要求：通過以上代表性藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和理化性質(zhì)的內(nèi)在聯(lián)系學(xué)習(xí)，樹

立“藥物化學(xué)式”的思維方法；通過喳諾酮類抗菌藥的模仿藥研發(fā)案例的學(xué)習(xí)，培育創(chuàng)新

理念和創(chuàng)新思維方法；通過喳諾酮類抗菌藥禁用于兒童、青少年、孕婦、老人等人群的臨

床應(yīng)用案例的學(xué)習(xí)，樹立科學(xué)合理利用化學(xué)藥物的理念；通過曜諾酮類抗菌藥輸液時候需

要遮光的臨床應(yīng)用案例的學(xué)習(xí)，樹立科學(xué)合理利用化學(xué)藥物的理念；通過服用噪諾酮類抗

菌藥時不能日光照射的臨床應(yīng)用案例的學(xué)習(xí)，樹立科學(xué)合理利用化學(xué)藥物的理念；通過蛋

白酶抑制劑的研發(fā)案例，培育創(chuàng)新思維和創(chuàng)新理念；通過梅花K事件培育藥學(xué)核心價值觀;

通過酶法合成阿莫西林和化學(xué)法合成阿莫西林的比較樹立藥學(xué)EHS理念；通過禮來公司在

二戰(zhàn)期間無償將鏈霉素生產(chǎn)技術(shù)轉(zhuǎn)讓給其它國家用于抗結(jié)核病的事跡培育藥學(xué)核心價值

觀。

教學(xué)單元九抗腫瘤藥物

（一）教學(xué)內(nèi)容

1.抗腫瘤藥物的概述

2.烷化劑

3.抗代謝藥物

4.天然抗腫瘤藥物

5.分子靶向抗腫瘤藥物

（二）教學(xué)要求

1.掌握環(huán)磷酰胺、順的、氟尿喘咤、依馬替尼的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、合成

及臨床應(yīng)用；掌握紫杉醇的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)；

2.熟悉烷化劑的作用機(jī)理；熟悉抗代謝藥物的作用機(jī)理；熟悉氮芥、卡莫司汀、阿

糖胞昔、甲氨蝶吟、硫喋吟、睡替哌、白消安、吉非替尼、奧希替尼等的結(jié)構(gòu)、作用特點(diǎn)、

體內(nèi)代謝及臨床應(yīng)用；

3.了解抗腫瘤藥物的分類和烷化劑結(jié)構(gòu)類型；了解紫杉醵的研究進(jìn)展；了解其它抗

腫瘤抗生素；了解其它抗腫瘤天然藥物、；

4.課程思政要求：通過以上代表性藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和理化性質(zhì)的內(nèi)在聯(lián)系學(xué)習(xí)，樹

立“藥物化學(xué)式”的思維方法：通過分子靶向抗腫瘤藥物的學(xué)習(xí)，培育基于結(jié)構(gòu)的藥物設(shè)

計理念，培育創(chuàng)新理念和創(chuàng)新思維。

課時分配表

教學(xué)時數(shù)

理論實(shí)驗(yàn)

章節(jié)與內(nèi)容

教學(xué)教學(xué)

線下線上線下線上

教學(xué)單元一緒論2000

教學(xué)單元二藥物代謝3100

教學(xué)單元三作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物32M0

教學(xué)單元四解熱鎮(zhèn)痛和非留體抗炎藥2110

教學(xué)單元五鎮(zhèn)痛藥11

教學(xué)單元六擬腎上腺素藥物11

教學(xué)單元七心血管系統(tǒng)藥物311

教學(xué)單元八抗感染藥物51

教學(xué)單元九抗腫瘤藥物40

小計3216

合計48

實(shí)驗(yàn)一抗癲癇藥苯妥英蝕的綠色合成

（一）實(shí)驗(yàn)內(nèi)容：

1.安息香膠的合成及TLC檢測反應(yīng)

2.二苯基乙二酮的合成及TLC檢測反應(yīng)

3.苯妥英的合成及TLC檢測反應(yīng)

4.苯妥英鈉的制備

4.苯妥英鈉的重結(jié)晶、干燥、測熔點(diǎn)

（二）實(shí)驗(yàn)要求：

1.掌握苯妥英鈉合成的原理；

2.掌握苯妥英鈉合成的操作技能；

3.掌握TLC法跟蹤檢測反應(yīng)的原理及技術(shù);

4.掌握苯妥英鈉重結(jié)晶的方法；

5.掌握苯妥英鈉十燥、熔點(diǎn)測定方法；

6.培養(yǎng)學(xué)生樹立EHS理念。

實(shí)驗(yàn)二解熱鎮(zhèn)痛藥物的鑒別

（一）實(shí)驗(yàn)內(nèi)容

1.乙酰水楊酸的水解反應(yīng)和酚羥基鑒別反應(yīng)

2.對乙酰氨基酚的酚羥基鑒別反應(yīng)和重氮化一偶合反應(yīng)

（二）實(shí)驗(yàn)要求

1.掌握乙酰水楊酸、對乙酰氨基酚的定性鑒別原理；

2.掌握乙酰水楊酸、對乙酰氨基酚的定性鑒別操作方法。

實(shí)驗(yàn)三心血管系統(tǒng)藥物的鑒別

（一）實(shí)驗(yàn)內(nèi)容

1.硝苯地平的鑒別

2.卡托普利的鑒別

（二）實(shí)驗(yàn)要求

1.掌握硝苯地平、卡托普利的定性鑒別原理；

2.掌握硝苯地平、卡托普利的定性鑒別操作方法。

實(shí)驗(yàn)課時分配表

實(shí)驗(yàn)項目課時備注

實(shí)驗(yàn)一抗癲癇藥苯妥英鈉的綠色合成14

實(shí)驗(yàn)二解熱鎮(zhèn)痛藥物的鑒別1

實(shí)驗(yàn)三心血管系統(tǒng)藥物的鑒別1

合計16

四、實(shí)施建議

（一）教學(xué)方法

本課程采用線上線卜.混合式教學(xué)方法。

線下教學(xué)：在教學(xué)方法上，主要采用教授、案例法，對比法、實(shí)驗(yàn)操作等不同的教學(xué)

方法，培養(yǎng)學(xué)生的綜合能力和操作技能。在整個授課過程中，重點(diǎn)訓(xùn)練學(xué)生的邏輯思維能

力，始終把握藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)，以結(jié)構(gòu)為中心，由結(jié)構(gòu)聯(lián)系到藥物的命名、性質(zhì)、穩(wěn)定性、

構(gòu)效關(guān)系、體內(nèi)代謝及結(jié)構(gòu)修飾等。該課程課堂教學(xué)中強(qiáng)調(diào)藥物化學(xué)式的思維方式的建立,

即訓(xùn)練學(xué)生通過剖析化學(xué)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)，學(xué)會推導(dǎo)化學(xué)藥物的物理化學(xué)性質(zhì)，旨在訓(xùn)練

學(xué)生學(xué)習(xí)事物的本質(zhì)和內(nèi)在規(guī)律，而不是一味的灌輸藥物化學(xué)的知識，并在課堂教學(xué)過程

中穿插案例教學(xué)法，通過具體案例的學(xué)習(xí)，增強(qiáng)學(xué)生應(yīng)用藥物化學(xué)知識的能力。

線上教學(xué)：線上學(xué)習(xí)形式包括線上視頻學(xué)習(xí)、線上論壇、答疑、線上作業(yè)、線上測驗(yàn)、

線上考試等等。

線上教學(xué)和線下教學(xué)互相融合、互為補(bǔ)充、相輔相成；并且在線下的課堂活動過程中

也會穿插線上測驗(yàn)、線上討論等等。

（二）教學(xué)評價

本課程為考查課。本課程教學(xué)評價是過程性考核和期末考試相結(jié)合的評價方式。本課

程的過程性考核包括線下課堂教學(xué)過程占10%和線上網(wǎng)絡(luò)學(xué)習(xí)評價占40%,其中線下課堂

教學(xué)過程主要評價的依據(jù)是學(xué)生的實(shí)驗(yàn)操作能力、實(shí)驗(yàn)結(jié)果、實(shí)驗(yàn)報告以及課堂紀(jì)律和課

堂學(xué)習(xí)態(tài)度，占總評的10%；線上網(wǎng)絡(luò)學(xué)習(xí)評價的主要依據(jù)是單元1—單元9的在線視頻

學(xué)習(xí)、慕課平臺討論等，單元1—單元9的線上作業(yè)、線上測試成績，占總評的40機(jī)期

末考試可根據(jù)學(xué)校網(wǎng)絡(luò)教學(xué)平臺的條件組織線上機(jī)房或者線上手機(jī)端的期末考試、或者