第九章腎上腺素受體激動藥

第九章腎上腺素受體激動藥

化學(xué)結(jié)構(gòu)和藥理作用與腎上腺素、去甲腎上腺素相似的胺類藥物，能與腎上腺素受體結(jié)合并激動受體，產(chǎn)生腎上腺素樣作用。因其屬于胺類而作用與交感神經(jīng)興奮的效應(yīng)相似，故又稱擬交感胺類藥。

其基本結(jié)構(gòu)為

-苯乙胺，其中腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素、多巴胺等含兒茶酚結(jié)構(gòu)，稱兒茶酚胺類。2025/1/181分類

受體激動藥腎上腺素受體激動藥，受體激動藥

受體激動藥2025/1/182第一節(jié)、受體激動藥

腎上腺素(adrenaline,AD；epinephrine)腎上腺髓質(zhì)：AD85%，NA15%藥用AD為腎上腺髓質(zhì)提取或人工合成品2025/1/183【體內(nèi)過程】AD口服吸收很少，口服后在堿性腸液、腸粘膜及肝內(nèi)破壞。皮下注射吸收較慢，維持1h；肌肉注射吸收較快，維持10~30min。靜注立即起效，作用數(shù)分鐘。不易進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)。2025/1/184【作用機制】激動

1受體和

1、

2受體?！舅幚碜饔谩?.心臟（興奮）激動

1受體，心臟興奮性增加。心收縮力加強，傳導(dǎo)加快，心率加快，心輸出量增加。劑量大或靜脈注射過快時，可出現(xiàn)心律失常，甚至心室顫動。2025/1/1852.血管（舒縮）激動

1受體，皮膚、粘膜、內(nèi)臟（腸系膜、腎）血管收縮激動

2受體，骨骼肌和冠狀血管擴張2025/1/1863.血壓小劑量AD：收縮壓升高：心臟興奮，心輸出量增加。舒張壓不變或下降：這是因為骨骼肌血管擴張，抵消或超過皮膚粘膜血管收縮。激動

1受體，皮膚、粘膜、內(nèi)臟（腸系膜、腎）血管收縮→外周阻力↑→舒張壓↑激動

2受體，骨骼肌和冠狀血管擴張→外周阻力↓→舒張壓↓

2025/1/1872025/1/188大劑量AD：收縮壓、舒張壓升高，這是因為皮膚粘膜血管收縮超過骨骼肌血管擴張。

先給予

受體阻斷藥后再給腎上腺素，則使腎上腺素的縮血管作用減弱或取消，而保留其激動

2受體的舒血管效應(yīng)，使腎上腺素的升壓反應(yīng)翻轉(zhuǎn)為降壓作用，稱為腎上腺素升壓作用的翻轉(zhuǎn)。2025/1/1892025/1/18104.支氣管（擴張）激動支氣管平滑肌

2受體，使支氣管擴張。并抑制肥大細胞釋放過敏介質(zhì)。激動支氣管平滑肌

1受體，粘膜血管收縮，通透性降低，消除粘膜水腫。5.影響代謝能提高機體代謝。激動和

2受體使血糖升高。加速脂肪分解，使血中游離脂肪酸升高；使組織耗氧量增加。2025/1/1811【臨床應(yīng)用】1.心臟驟停心室內(nèi)注射（三聯(lián)針：NA+AD+ISO）2.過敏性休克：AD首選過敏性休克：血壓下降，支氣管收縮，粘膜水腫，過敏介質(zhì)釋放，呼吸困難。AD：激動激動

1、

1受體，血壓升高。激動激動

2受體，支氣管擴張，抑制過敏介質(zhì)釋放，減輕粘膜水腫，呼吸困難改善。2025/1/18122025/1/18133.支氣管哮喘支氣管哮喘急性發(fā)作，禁用于心源性哮喘患者。4.局麻藥配伍及局部止血局麻藥配伍：收縮血管，減少局麻藥吸收，延長局麻作用時間，減少局麻藥吸收中毒。局部止血：當(dāng)鼻粘膜和牙齦出血時，可將浸有0.1％腎上腺素溶液的紗布或棉球填塞在出血處。2025/1/1814【不良反應(yīng)】心悸、煩躁、頭痛、血壓升高、心律失常，心室顫動。需密切觀察患者血壓、脈搏及情緒變化。禁用于心、腦血管疾病患者，糖尿病及甲亢患者。2025/1/1815

麻黃堿(ephedrine)麻黃堿是從中藥麻黃中提取的生物堿，現(xiàn)已人工合成?！咀饔脵C制】1.直接作用：激動

1、

1、

2受體。2.間接作用：促進神經(jīng)末梢釋放NA。2025/1/1816作用特點(與Ad比較）：1.化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，口服有效。2.對心臟、血管、血壓及支氣管平滑肌的作用弱、慢、持久（維持3~6h)。3.易通過血腦屏障，中樞興奮作用明顯，表現(xiàn)為精神興奮，不安和失眠。4.快速耐受性，與受體飽和及遞質(zhì)耗竭有關(guān)。2025/1/1817【臨床應(yīng)用】1.防治輕度支氣管哮喘，對重癥急性發(fā)作明顯無效。2.消除鼻粘膜充血引起的鼻塞，0.5~1%溶液滴鼻。3.防治低血壓狀態(tài)4.緩解蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫的皮膚粘膜癥狀。

較大劑量可引起興奮不安失眠等，晚間服用宜加用催眠藥對抗。2025/1/1818

多巴胺(dopamine,DA)DA為NA的前體物，藥用為人工合成品?！倔w內(nèi)過程】1.DA口服易在腸和肝中破壞，口服無效。2.靜脈滴注給藥，在體內(nèi)易被MAO和COMT所滅活，作用時間短。3.DA不易通過血腦屏障，外周給藥無中樞作用。2025/1/1819【作用機制】激動

1、

1及DA受體【藥理作用】1.興奮心臟主要激動

1受體，從而使心肌收縮力增強，心輸出量增加，對心率影響較小，與AD、ISO比較少引起心律失常。2.舒縮血管治療量主要激動多巴胺受體（D1受體），使腎和腸系膜血管擴張；激動

1受體，皮膚、粘膜血管輕度收縮。大劑量血管收縮占優(yōu)勢。2025/1/18203.血壓治療量使收縮壓升高，而舒張壓影響不大。但大劑量給藥主要表現(xiàn)為血管收縮，引起外周阻力增加，使收縮壓、舒張壓增高。4、改善腎功能治療量能激動DA受體，使腎血管擴張，腎血流量及腎小球濾過率增加；還能直接抑制腎小管對Na+重吸收，產(chǎn)生排鈉利尿作用。但大劑量卻使腎血管明顯收縮，腎血流量減少。2025/1/1821【臨床應(yīng)用】1.治療各種休克，是理想的抗休克藥。對伴有心收縮力減弱，尿量減少的休克更適宜。因作用時間短，需靜脈連續(xù)滴注給藥，用藥前必需補足血容量。2.急性腎功能衰竭

常與利尿藥合用2025/1/1822

第二節(jié)受體激動藥去甲腎上腺素(noradrenaline,NA)【體內(nèi)過程】本品口服不吸收，在堿性腸液中易破壞；不宜皮下及肌肉注射；也不宜靜脈注射，一般采用靜脈滴注給藥。2025/1/1823【作用機制】對

受體具有強大的激動作用對

1受體激動作用較弱對

2受體無作用2025/1/18241.血管激動血管

1受體,使血管收縮,主要是小動脈、小靜脈血管強烈收縮。血管收縮強度順序是：皮膚、粘膜血管腎臟血管腦、肝、腸系膜血管【藥理作用】2025/1/18252.心臟激動心臟

1受體，心肌收縮力加強，心率加快，傳導(dǎo)加快，心輸出量增加。但在整體情況下，心率可因血壓升高而反射性減慢。3.血壓小劑量NA興奮心臟，收縮壓升高，血管收縮不明顯，舒張壓不變，脈壓差變大。大劑量收縮壓和舒張壓升高，脈壓差變小。2025/1/1826【臨床應(yīng)用】1.休克2.藥物中毒性低血壓，如氯丙嗪引起的體位性低血壓。3.上消化道出血【不良反應(yīng)及用藥監(jiān)護】1.局部組織缺血壞死若出現(xiàn)滴注時藥物外漏或注射部位皮膚蒼白，應(yīng)更換注射部位，進行熱敷，并用普魯卡因或

受體阻斷藥酚妥拉明做局部浸潤注射，以擴張血管。急性腎功能衰竭用藥期間尿量保持25ml/h以上。2025/1/1827間羥胺(metaraminol;阿拉明,aramine)為人工合成品【作用機制】1.直接作用于

1受體和

1受體。

1受體作用較弱。2.間羥胺可被腎上腺素能神經(jīng)末梢攝取，進入囊泡，置換囊泡中的NA，促進NA釋放。

作用弱而持久，為NA良好的代用品，用于休克早期或低血壓狀態(tài)。2025/1/1828第三節(jié)受體激動藥

異丙腎上腺素(isoprenaline,ISO)藥用為人工合成品【體內(nèi)過程】1.口服吸收無效，口服后在腸粘膜與硫酸基結(jié)合而失活。2.氣霧劑吸入給藥，吸收較快。3.舌下含服，舌下靜脈叢吸收。2025/1/18294.靜脈滴注給藥，因不被MAO所代謝，作用時間較長?！咀饔脵C制】激動激動

受體，對

1、

2受體無選擇性，強度相等；對

受體無作用。【藥理作用】1.心臟激動

1受體，其作用比NA、AD強。2025/1/18302.血管激動骨骼肌血管

2受體，血管擴張；冠狀血管擴張，血流量增加。3.血壓興奮心臟，收縮壓升高；血管擴張，導(dǎo)致總外周阻力降低，使收縮壓升高而舒張壓下降，脈壓增大。4.擴張支氣管激動支氣管平滑肌

2受體，支氣管舒張；抑制過敏介質(zhì)釋放。5、影響代謝升高血糖和血中游離脂肪酸，增加組織耗氧量。2025/1/1831【臨床應(yīng)用】1.支氣管哮喘，用于控制支氣管哮喘急性發(fā)作，舌下或氣霧給藥。2.房室傳導(dǎo)阻滯,治療Ⅱ、Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯可采用舌下含化或靜脈滴注給藥。3.心臟聚停常與去甲腎上腺素或間羥胺合用心室內(nèi)注射。2025/1/1832【不良反應(yīng)】1.心悸、頭暈。2.心律失常，嚴重時心動過速，甚至心室顫動。3.耐受性按醫(yī)囑規(guī)定的用藥次數(shù)及用藥劑量禁用于冠心病，心肌炎及甲亢。2025/1/1833

多巴酚丁胺(dobutamine)藥用為人工合成品，口服無效，靜脈給藥。右旋體：阻斷

1受體，激動

受體。多巴酚丁胺消旋體左旋體：激動

1受體，對

受體激動作用弱。2025/1/1834【作用機制】選擇性激動

1受體，為

1受體激動藥，加強心收縮力和增加心輸出量。對

2受體作用很弱，對

1受體幾無作用。與ISO比較，多巴酚丁胺正性肌力作用顯著，不增加心肌氧耗和心動過速。2025/1/1835【臨床應(yīng)用】1.心力衰竭：由于心臟手術(shù)或心肌梗塞引起的心力衰竭。特點是選擇性激動

1受體，增加心收縮力和心輸出量，改善心臟泵功能的同時，很少影響心率和心肌氧耗增加。這是多巴酚丁胺治療心力衰竭的主要依據(jù)。ISO不能用于心力衰竭2025/1/18362.抗休克，其療效優(yōu)于ISO,且較安全?！静涣挤磻?yīng)及用藥監(jiān)護】可引起血壓升高、心悸、頭痛、氣短等不良反應(yīng)。劑量過大時，偶可引起心律失常和增加心肌氧耗。用藥密切注意心率變化，控制心率每分鐘不超過140次。長期反復(fù)應(yīng)用產(chǎn)生耐受性，應(yīng)囑其按醫(yī)囑規(guī)定的用藥次數(shù)及劑量用藥。2025/1/18371、字體安裝與設(shè)置如果您對PPT模板中的字體風(fēng)格不滿意，可進行批量替換，一次性更改各頁面字體。在“開始”選項卡中，點擊“替換”按鈕右側(cè)箭頭，選擇“替換字體