2025年執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識一 藥物化學(xué)基礎(chǔ)入門篇

執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識一》第一部分——藥物化學(xué)基礎(chǔ)入門篇第1頁03藥物化學(xué)基礎(chǔ)入門篇

藥物化學(xué)太難了！太難了！

我要腫么辦？放棄吧？

可是，聽說藥化還是重點。似乎不能放棄！

可，就是學(xué)不會腫么辦？腦袋瓜子嗡嗡的吧？

碎碎念念念。。。

大家學(xué)習(xí)藥物化學(xué)最頭疼的問題

>>那一堆堆復(fù)雜的結(jié)構(gòu)式，記不住，怎么考？

>>如果不可以放棄，那要如何有效地復(fù)習(xí)？

藥物化學(xué)如何有效地復(fù)習(xí)？

學(xué)習(xí)重點：

學(xué)習(xí)方法：區(qū)別對待、重點記憶、及時復(fù)習(xí)。

非結(jié)構(gòu)類考點：分類及代表藥、作用機制

結(jié)構(gòu)類考點：結(jié)構(gòu)母核、構(gòu)效關(guān)系1.科學(xué)的方法，方法決定效率。開口讀，大聲讀。

地平類是含1，4-二氫吡啶母核結(jié)構(gòu)的鈣通道阻滯劑類抗心絞痛藥。

格列類是含磺酰脲結(jié)構(gòu)的胰島素分泌促進劑類降糖藥。

列奈類是俗稱“餐時血糖調(diào)節(jié)劑”的非磺酰脲結(jié)構(gòu)的胰島素分泌促進劑類降糖藥。

昔康類是含烯醇潛在酸性基團的1，2-苯并噻嗪結(jié)構(gòu)的非羧酸非甾體抗炎藥。

技巧：把一多半的藥物化學(xué)學(xué)成了相對簡單的藥理學(xué)！

1.科學(xué)的方法，方法決定效率。另一小半腫么辦？

技巧：把另一小半的藥物化學(xué)學(xué)成了摸骨看相！連蒙帶猜。1.科學(xué)的方法，方法決定效率。摸骨看相？

2.借勢，信任培訓(xùn)機構(gòu)和老師。聽話。

3.全面而不深入，開口讀，大聲讀。

4.學(xué)會舍得，狠抓較易部分（分類、作用機制與藥理作用）；實在不行，可舍棄較難部分（結(jié)構(gòu)特征、構(gòu)效關(guān)系）。壯士斷腕，該斷就斷。

基本母核結(jié)構(gòu)，必須牢記！

碳C，氫H；烷、烴、碳鏈、碳環(huán)（火字旁，脂溶性）；

天干：甲1、乙2、丙3、丁4、戊5、己6、庚7、辛8、壬9、癸10。碳鏈：甲基-CH3、乙基-CH2CH3；

正丙基-CH2CH2CH3、異丙基（有分叉）-CH（CH3）2

氫H的問題：補足碳C四個鏈接基團的數(shù)量。

碳環(huán)：環(huán)狀鏈。飽和（單鍵）和不飽和（雙鍵烯、叄鍵炔）

為簡化，復(fù)雜化學(xué)結(jié)構(gòu)通常不顯示C和H。但也可以顯示。

雜原子：氧O、氮N、硫S、磷P（有雜原子的環(huán)叫雜環(huán)）；

鹵素：氟F、氯Cl、溴Br、碘I；

金屬：鈉Na、鉀K、銀Ag、鉑Pt。酸根：鹽酸HCl、硫酸H2SO4、硝酸HNO3、磷酸H3PO4。酸堿中和。

酸堿中和反應(yīng)，成鹽，增加了水溶性，在一定程度上促進吸收。但起藥效的不是鹽。如鹽酸嗎啡的藥效來自嗎啡，青霉素鈉的藥效來自青霉素，氫溴酸右美沙芬、酒石酸美托洛爾，馬來酸氯苯那敏，氨茶堿。鹽就是個給藥形式，類似膠囊殼，溶解后就解離了。

伯胺R-NH2、仲胺R2-NH、叔胺R3-N、季銨R4-N+。

基本母核結(jié)構(gòu)，必須牢記！

酯化反應(yīng)，羧酸+醇/酚→酯。酯水解反應(yīng)，酯→羧酸+醇/酚。

脂肪烴芳香烴

兩個苯環(huán)駢合稱萘，三個苯環(huán)平行駢合稱蒽（一苯二萘三蒽）

很多藥物結(jié)構(gòu)中含有苯（撐起骨架結(jié)構(gòu)）。

萘丁美酮、普萘洛爾。硫氮雜蒽，吩噻嗪，丙嗪，奮乃靜。五元雜環(huán)唑含N，噻含S，噁含O；咪咪有2個

西咪替丁（咪唑），磺胺甲噁唑（噁唑）六元雜環(huán)秦（嗪）始皇平定（啶）六（六元環(huán)）國

氟尿嘧啶（嘧啶，咪，2個N）

玩?zhèn)€游戲，連連看？

A型題

普萘洛爾是β受體阻斷藥的代表，屬于芳氧丙醇胺類結(jié)構(gòu)類型。普萘洛爾的結(jié)構(gòu)是

A.

B.

C.

D.

E.

『正確答案』B

『答案解析』普萘洛爾含萘，萘丁美酮含萘。胺碘酮含碘。A型題

氯丙嗪的化學(xué)結(jié)構(gòu)名是

A.2-氯-N，N-二甲基-10H-苯并哌唑-10-丙胺

B.2-氯-N，N-二甲基-10H-苯并噻唑-10-丙胺

C.2-氯-N，N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺

D.2-氯-N，N-二甲基-10H-噻嗪-10-丙胺

E.2-氯-N，N-二甲基-10H-哌嗪-10-丙胺

『正確答案』C

『答案解析』硫氮雜蒽，吩噻嗪。一苯二萘三蒽。

A型題

下列藥物中不含有苯甲酰胺結(jié)構(gòu)的是

A.甲氧氯普胺

B.多潘立酮

C.西沙必利

D.莫沙必利

E.伊托必利

『正確答案』B

『答案解析』苯甲酰胺，苯+甲酰+胺。20.分子中存在羧酸酯結(jié)構(gòu)，具有起效快、維持時間短的特點，適合誘導(dǎo)和維持全身麻醉期間止痛，以及插管和手術(shù)切口止痛。該藥物是

『正確答案』E

『答案解析』題目中提示有酯鍵，E選項中含有此結(jié)構(gòu)。21.氯司替勃的化學(xué)骨架如下，其名稱是

A.吩噻嗪

B.孕甾烷

C.苯并二氮

D.雄甾烷

E.雌甾烷

『正確答案』D

『答案解析』根據(jù)結(jié)構(gòu)可以判斷藥物是雄甾烷。

二、配伍選擇題

[41～43]

A.嗎啡B.林可霉素B

C.哌啶苯丙酮D.對氨基酚

E.對氯酚

41.鹽酸苯海索中檢查的特殊雜質(zhì)是

『正確答案』C42.氯貝丁酯中檢查的特殊雜質(zhì)是

『正確答案』E43.磷酸可待因中檢查的特殊雜質(zhì)是

『正確答案』A

『答案解析』鹽酸苯海索中檢查的特殊雜質(zhì)是哌啶苯丙酮；氯貝丁酯中檢查的特殊雜質(zhì)是對氯酚；磷酸可待因中檢查的特殊雜質(zhì)是嗎啡。[44～46]

A.沙丁胺醇

B.腎上腺素

C.非爾氨脂

D.吲哚美辛

E.醋磺己脲

44.在體內(nèi)可發(fā)生O-脫甲基代謝，使失去活性的藥物是

『正確答案』D45.在體內(nèi)可被代謝產(chǎn)生2-苯基丙烯醛，易與蛋白的親核基團發(fā)生邁克爾加成，產(chǎn)生特質(zhì)性毒性的藥物是

『正確答案』C46.在體內(nèi)可被兒茶酚O-甲基轉(zhuǎn)移酶快速甲基化，使活性降低的藥物是

『正確答案』B

『答案解析』吲哚美辛的結(jié)構(gòu)中氧上有甲基；非爾氨脂含有苯基丙的結(jié)構(gòu)；腎上腺素在體內(nèi)可被兒茶酚O-甲基轉(zhuǎn)移酶快速甲基化。[84～85]

84.6位側(cè)鏈為苯氧丙?；?，耐酸性較強，可口服，主要用于治療肺炎、咽炎、扁桃體炎等感染性疾病的藥物是

85.6位側(cè)鏈具有吸電子的疊氮基團，對酸穩(wěn)定，口服吸收良好，其抗菌作用與用途類似青霉素V，主要用于呼吸道、軟組織等感染，對流感嗜血桿菌的活性更強的藥物是

『正確答案』B、D

『答案解析』6位側(cè)鏈為苯氧丙?；退嵝暂^強，可口服，主要用于治療肺炎、咽炎、扁桃體炎等感染性疾病的藥物是非奈西林；6位側(cè)鏈具有吸電子的疊氮基團，對酸穩(wěn)定，口服吸收良好，其抗菌作用與用途類似青霉素V，主要用于呼吸道、軟組織等感染，對流感嗜血桿菌的活性更強的藥物是阿度西林。[86～88]

86.分子中含有膦?；难芫o張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥是

87.分子中含有游離雙羧酸的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥是

88.分子中含有巰基的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥是

『正確答案』A、C、E

『答案解析』磷?；f明結(jié)構(gòu)中含有P；賴諾普利結(jié)構(gòu)中有游離雙羧酸；卡托普利結(jié)構(gòu)中有巰基。策略：

（1）牢記基本母核；

（2）依據(jù)