精神科常用藥品

精神科常用藥品

抗焦慮藥

抗焦慮藥是一種主要用于緩解焦慮和緊張的藥物。以苯

二氮類為主，包括利眠寧、安定及其衍生物。這類藥物治療

效果好，安全度大，副作用小，兼具抗癲癇及抗焦慮、松

弛肌緊張、鎮(zhèn)靜安眠等作用，臨床應(yīng)用最為廣泛。

主要適用癥

焦慮和緊張

作用

緩解各種原因引起的焦慮和緊張

一、概述簡(jiǎn)介

用于緩解各種原因引起的焦慮和緊張，如精神科的各種類型的神經(jīng)癥、抑郁癥以及腦

外傷、腦動(dòng)脈硬化和其他潴質(zhì)性精神病;內(nèi)科的高血壓和甲狀腺功能亢進(jìn);婦女的經(jīng)前期和

絕經(jīng)期；抗精神病藥物引起的焦慮反應(yīng)；應(yīng)激狀態(tài)，如外科手術(shù)前后、特殊或意外事件后。

藥物口服后很快吸收，主要在肝內(nèi)代謝，由尿排出。這組藥物的藥理作用及療效雖然相似，

但使用方法并不完全相同。如安定作用時(shí)間長，一般每天用藥1?2次即可收效，多數(shù)病

人每晚睡前用藥1次，既可改善夜間睡眠，又能控制白天的焦慮癥狀；又如去甲羥基安

定、阿普哇侖等作用時(shí)間短，每日需給藥3?4次；氟安定及硝基安定等因具有較好的安眠

作用，作為安眠藥使用，每晚睡前服1次。本組藥物長期用藥可產(chǎn)生依賴性，一般不宜超

過6周。停藥時(shí)要逐漸減量,以免產(chǎn)牛戒斷反應(yīng)，加失眠,、頭痛、煩躁、興奮、惡心、嘔

吐、肌肉疼痛或抽動(dòng)，嚴(yán)重者可有癲癇發(fā)作或呈急性興杳狀態(tài)。該組藥相對(duì)安全，甚至大量

藥物也很少產(chǎn)生嚴(yán)重中毒或死亡。副作用輕微，主要有困倦、頭昏、眩暈，劑量過高可引起

震顫、共濟(jì)失調(diào),患者出汗、暈眩、呼吸急促、心跳過快、身體發(fā)冷發(fā)熱、手腳冰涼或發(fā)熱、

胃部難受、大小便過頻、喉頭有阻塞感。；有時(shí)可影響反應(yīng)時(shí)間和協(xié)調(diào)動(dòng)作，影響駕駛汽

車。

二、藥物分類

用于抗焦慮的藥物主要分四大類:

1、苯二氮卓類。此類藥物有安定、氯氮、去甲翔基安定、硝基安定、氟安定等。這

類藥物都具有抗焦慮作用、鎮(zhèn)靜作用和大劑量時(shí)的催眠作用，亦是一種有效的肌肉松弛劑和

抗癲癇藥物。其藥物主要作用于大腦的網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)和邊緣系統(tǒng)，因而，產(chǎn)生鎮(zhèn)靜催眠作用。

2、氨甲酸酯類。如甲丙家酯、卡立普多等。本類藥物具有鎮(zhèn)靜和抗焦慮作用，可用于

失眠癥，本藥主要用于神經(jīng)官能癥的緊張焦慮狀態(tài)。

3、二苯甲烷類。如定泰樂，本類藥物具有鎮(zhèn)靜、弱安定及肌肉松弛作用，并有抗組織

胺作用，因而可用于治療失眠。一般主要用于輕度的焦慮、緊張情緒激動(dòng)狀態(tài)和絕經(jīng)期的焦

慮不安等精神、神經(jīng)癥狀，

4、其他類，如芬那露、谷維素。谷維素主要是調(diào)整植物神經(jīng)功能，減少內(nèi)分泌平衡障

礙，改善精神、神經(jīng)失調(diào)癥，不僅能改善焦慮狀態(tài)，對(duì)焦慮形成的失眠也有較好的作用。

除上述四大類外，還有即腎上腺素能受體阻斷劑、酚嚏嗪類、三環(huán)抗抑郁劑、巴比妥

類和其他鎮(zhèn)靜藥等，有時(shí)臨床也配合運(yùn)用。

三、什么是焦慮癥

第一，它是無緣無故的、沒有明確對(duì)象和內(nèi)容的焦急、緊張和恐懼；

第二，它是指向未來，似乎某些威脅即將來臨，但是病人自己說不出究竟存在何種威

脅或危險(xiǎn)；

第三，它持續(xù)時(shí)間很長，如不進(jìn)行積極有效的治療，幾周、幾月甚至數(shù)年遷延難愈。

最后焦慮癥除了呈現(xiàn)持續(xù)性或發(fā)作性驚恐狀態(tài)外，同時(shí)伴多種軀體癥狀。

簡(jiǎn)而言之，病理性焦慮是一種無根據(jù)的驚慌和緊張，心理上體驗(yàn)為泛化的、無固定目

標(biāo)的擔(dān)心驚恐，生理上伴有警覺增高的軀體癥狀。

不光只有單純的焦慮癥才有這些癥狀，一些精神病癥也可能產(chǎn)生焦慮癥狀，如精神分

裂癥、強(qiáng)迫癥等精神疾患。這類疾病的焦慮癥狀只是其癥狀之一，這類焦慮癥狀在臨床上的

癥狀和精神病學(xué)I:與單純的焦慮癥沒有本質(zhì)的區(qū)別，在治療上也許比單純的焦慮癥要復(fù)雜,

因?yàn)樵谥委熎浣箲]癥狀的同時(shí)，還要治療此類患者的其池癥狀，所以，在此需要與單純的

焦慮癥有所區(qū)分。

焦慮癥即通常所稱的焦慮狀態(tài)，全稱為焦慮性神經(jīng)官能癥。

焦慮癥是一種具有持久性焦慮、恐懼、緊張情緒和植物神經(jīng)活動(dòng)障礙的腦機(jī)能失調(diào)，

常伴有運(yùn)動(dòng)性不安和軀體不適感。發(fā)病于青壯年期，男女兩性發(fā)病率無明顯差異。

四、適應(yīng)癥

最常用于有焦慮癥狀和各類神經(jīng)癥，以及軀體疾病或各種器質(zhì)性原因所致的繼發(fā)性焦

慮狀態(tài)。在手術(shù)前后、內(nèi)窺鏡檢杳前和某些特殊境遇時(shí)用藥，有穩(wěn)定情緒、解除緊張的作用。

治療的適應(yīng)癥頗廣，最常用于各種有焦慮癥狀的神經(jīng)癥，如焦慮癥、驚恐發(fā)作、恐怖

癥、強(qiáng)迫癥、疑病癥和神經(jīng)衰弱。因軀體疾病或各種器質(zhì)性原因所致的繼發(fā)性焦慮，如高血

壓病甲狀腺功能亢進(jìn)、經(jīng)前緊張癥患者常伴焦慮癥狀，均可用本類藥物作對(duì)癥治療。應(yīng)激狀

態(tài)時(shí)的過度焦慮，如外科手術(shù)前后或特殊或意外事件后,亦可臨時(shí)短期服用。此外，在臨床上

還常被用作安眠藥物，主要適應(yīng)于入睡困難者。

臨床上主要根據(jù)病情選擇藥物，持久的慢性焦慮狀態(tài)選用長時(shí)間作用者，如安定或利

眠寧等；對(duì)間斷發(fā)作的焦慮狀態(tài)或臨時(shí)應(yīng)用者，則選短時(shí)期作用藥物，如去甲羥基安定等。

療程要根據(jù)病情靈活掌握，僅需短期治療者，用藥1?2周便足；較為慢性的焦慮狀態(tài),

亦不宜超過6周。停藥時(shí)，宜取逐漸減量法，不宜驟停，以防戒斷反應(yīng)的發(fā)生。多取口服

法，可將日劑量分次給服，也可臨睡前一次服用。注射給藥僅適用于嚴(yán)重的急性焦慮狀態(tài)。

但本類藥物濫用（給不必應(yīng)用本類藥物者使用）或劑量過高、療程過長，都會(huì)引起藥

物依賴。這一情況已經(jīng)引起關(guān)注，多數(shù)國家已將抗焦慮藥列為管理藥物，必須憑處方給藥，

不得自行購服。

五、不良反應(yīng)

在治療劑量時(shí)副作用輕微，主要有思睡、軟弱、頭昏和眩暈等，偶見藥疹。劑量過高時(shí)

可引起過度鎮(zhèn)靜,震顫和共濟(jì)失調(diào)等副作用；有時(shí)可影響精細(xì)的運(yùn)動(dòng)和協(xié)調(diào)功能，但服藥者

對(duì)此卻不能覺察，因而會(huì)導(dǎo)致車禍或意外事故。長期用藥，可產(chǎn)生藥物依賴性；病人對(duì)藥物

的耐受性增高，以致用藥劑量增高；突然停藥則產(chǎn)生戒斷反應(yīng)，如佚眠、頭痛、煩躁、興奮、

惡心、嘔吐、肌肉疼痛或抽動(dòng)等，嚴(yán)重者可有癲癇發(fā)作或呈急性興奮狀態(tài)。過量服用可致中

毒，表現(xiàn)為意識(shí)不清、嗜捶、昏睡、昏迷或謠妄，伴有肌肉松弛、心動(dòng)過緩、血壓降低等

癥狀。

六、合理使用

焦慮是神經(jīng)衰弱病人的常見癥狀之一。病人憂慮、緊張、恐懼，常伴有頭痛、心悸、

易激惹和失眠等軀體癥狀，抗焦慮藥具有減輕憂慮、穩(wěn)定情緒和改善睡眠的作用，可以松弛

肌肉的緊張狀況，是目前應(yīng)用較廣泛的一類藥物。

目前一般都首先選苯二氮草類，這一類藥物品種甚多，各具特點(diǎn)。一般可根據(jù)它們的

鎮(zhèn)靜催眠作用，抗焦慮作用和肌肉松弛作用的強(qiáng)弱選用0

其鎮(zhèn)靜催眠作用強(qiáng)弱順序如下：硝基安定〉安定〉利眠寧〉安寧〉去氧安定。

抗焦慮作用則為安定3去氧安定2利眠寧〉安寧）硝基安定。

松弛肌肉作用大小為：安定〉羥基安定。

七、藥物禁忌

本類藥物相對(duì)較安全，除對(duì)藥物過敏和有依賴性者外，無特殊禁忌癥。有嚴(yán)重心血管、

肝、腎疾病及嗜酒者慎用。

八、焦慮

焦慮是多種精神病的常見癥狀,焦慮癥則是一種以急性焦慮反復(fù)發(fā)作為特征的神經(jīng)官

能癥,并伴有植物神經(jīng)功能紊亂。發(fā)作時(shí)，患者多自覺恐懼、緊張、憂慮、心悸、出冷汗、

震顫及睡眠障礙等,無論是焦慮癥或焦慮狀態(tài),臨床多用抗焦慮藥治療。常用的為苯二氮

類。

九、用藥指導(dǎo)

抗焦慮藥又稱弱安定劑，是一組主要用以消除緊張和焦慮癥狀的藥物。特別是苯二氮

類(benzodiazepines)在治療課題量時(shí)具有鎮(zhèn)靜、抗焦慮、抗癲癇和松弛肌肉作用，劑量

較高時(shí)有催眠作用。其藥理主要是通過增加丫一氨基丁酸(GABA)和甘氨酸兩種抑制性神

經(jīng)遞質(zhì)的活性而產(chǎn)生的，抗焦慮作用與抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)及邊緣系統(tǒng)的5-HT能活性有關(guān)。

各類抗焦慮藥的藥理作用見表6

(一)、適應(yīng)癥與禁忌癥：最常用于有焦慮癥狀和各類神經(jīng)癥，以及軀體疾病或各種

器質(zhì)性原因所致的繼發(fā)性焦慮狀態(tài)。在手術(shù)前后、內(nèi)窺境檢查前和某些特殊境遇時(shí)用藥，

有穩(wěn)定情緒、解除緊張的作用。

本類藥物相對(duì)較安全，除對(duì)藥物過敏和有依賴性者外，無特殊禁忌癥。有嚴(yán)重心血管、

肝、腎疾病及嗜酒者慎用。

(二)、用藥方法：常用抗焦慮的劑量見表7?？煞执慰诜蛩耙淮晤D服。不宜長

期服藥，以免產(chǎn)生藥物依賴性，一般不超過2周，慢性焦慮癥患者也不宜超過6周。如病

情需要時(shí)，可采用藥理作用相近的抗焦慮交替使用。

一般首選苯二氮類藥物。對(duì)間斷發(fā)作的焦慮(手術(shù)前焦慮)選用短效藥物，如佳靜安

定、氯羥安定等。對(duì)持續(xù)的焦慮狀態(tài)則應(yīng)選用長效藥物，如安定、硝基安定、氨基安定等。

亦可根據(jù)臨床癥狀和藥理作用選藥：抗焦慮作用以佳岸安定、氯羥安定和舒樂安定為佳；

鎮(zhèn)靜催眠作用以氟基安定、硝基安定、舒樂安定和安定為佳；肌肉松弛作用以安定、氯羥安

定、去甲羥基安定為佳。

二苯甲烷類兼有抗組織胺作用，適用于伴有皮膚疾病或搔癢癥狀的患者，如安他樂。

四環(huán)類的太息定有較強(qiáng)的鎮(zhèn)靜與抗焦慮作用，也可產(chǎn)生抗膽堿能副作用，丙二醇類幾無特殊

優(yōu)點(diǎn)。

(三)副作用：在治療劑量時(shí)的副反應(yīng)輕微，表現(xiàn)有思睡、軟弱、頭昏和眩暈等，偶

見皮疹。劑量過高時(shí)可發(fā)牛震顫、共濟(jì)失調(diào)和視力模糊等。長期服用可致需藥性增加，突然

停藥可產(chǎn)生戒斷反應(yīng)。如失眠、頭痛、煩躁、緊張、惡心、嘔吐、肌肉疼痛或抽動(dòng)，重者可

伴癲癇發(fā)作或呈激越狀態(tài),

十、其他制劑及用法

1、鹽酸氯丙嗪(chlorpromazinehydrochloride)一般口服量12.5~50mg/次，2次/

日。肌內(nèi)注射，25?50mg/次。治療精神病宜從小劑量開始，輕癥300mg/日，重癥600?

800mg/Fl,好轉(zhuǎn)后逐漸減用維持量(50?100mg/日)。拒服藥者用50?100mg/次，加于

25%葡萄糖溶液20ml內(nèi)，緩慢靜脈注射.

2、奮乃靜(perphenazine)一般2?4mg/次，3次/日。5?10mg/次，肌內(nèi)注射。治

療精神?。狠p癥20?30mg/FI,重癥40?60mg/H,分2次肌內(nèi)注射。

3、鹽酸一氟拉嗪(trifluperazinehydrochloride)10~30mg/次，分3次服.

4、鹽酸/奮乃靜(fluphenazinehydrochloride)2?20mg/日。

5、氟奮乃靜癸酸酯(fluphenazinedecanoate)每2周25mg,肌內(nèi)注射。

6、氟普嚏噸(chlorprothixene)輕癥150mg/日，重癥300?600mg/日，口服。

7、氟哌咤醉(haloperidol)口服2?10mg/次,3次/日,肌內(nèi)注射，5-10mg/次。

8、氟哌利多(droperidol)治療精神分裂癥:10-30mg/R,分1?2次，肌內(nèi)注射。

神經(jīng)安定鎮(zhèn)痛：每次5mg,加入芬太尼0.1mg,在2?3分鐘內(nèi)緩慢靜脈注入，5?6分鐘

內(nèi)如未達(dá)一級(jí)淺麻狀態(tài)，可追加半量至一倍量。麻醉前給藥：手術(shù)前半小時(shí)肌內(nèi)注射2.5?

5mg。

9、鹽酸米帕明(imipraminehydrochloride)25?75mg/次，3次/日。年老體弱者每日

自12.5mg開始，逐漸增量。

10、阿米替林(amitriptyline)75?150mg/日，分3次口服。

11、碳酸鋰(lithiumcarbonate)由小劑量開始，0.5g/日，遞增至0.9?1.8g/日，分

3?4次口服

鎮(zhèn)靜催眠藥

鎖定

本詞條由“科普中國”百科科學(xué)詞條編寫與應(yīng)用工作項(xiàng)目審核。

鎮(zhèn)靜催眠藥英文名是sedative-hypnotic,正常服用鎮(zhèn)靜催眠藥有利人體健康。鎮(zhèn)靜催

眠藥有助于避免失眠損害人體健康和正常生活。鎮(zhèn)靜催眠藥是有效幫助睡眠和有效改善睡眠

的良藥。鎮(zhèn)靜催眠藥能避免失眠對(duì)人體的嚴(yán)重危害，鎮(zhèn)靜催眠藥治療失眠病，鎮(zhèn)靜催眠藥提

高睡眠質(zhì)量。多數(shù)鎮(zhèn)靜催眠藥屬于健康藥品，不屬于精神藥品。鎮(zhèn)靜藥和催眠藥之間并沒

有明顯界限，只有量的差別。小劑量的催眠藥具有鎮(zhèn)靜效果。鎮(zhèn)靜藥能使人安靜下來。適當(dāng)

使用鎮(zhèn)靜藥有利于病人休養(yǎng)。

鎮(zhèn)靜催眠藥

簡(jiǎn)介

種類

鎮(zhèn)靜催眠藥種類繁多(迄今已合成2000余種)，歷史古老，早在上世紀(jì)人們就使用安

眠藥，如澳劑、巴比妥類。由于它們催眠效果不太理想，副作用較多，且易成癮，現(xiàn)今，上

述的幾類已有被淘汰的趨勢(shì)。1952年，有人對(duì)甲苯丙醇的分子結(jié)構(gòu)加以改造，合成了眠爾

通(安寧)，此藥因催眠效果好曾一度風(fēng)行。幾年以后，我們最為熟悉的安定才得以問世。

由于安定的作用可靠，副作用較小，安定的使用也越來越廣泛，它成了安眠藥的代名詞。

鎮(zhèn)靜催眠藥有利于人體健康的作用

鎮(zhèn)靜催眠藥的作用較廣，它有較好的抗焦慮作用，可以改善緊張、焦慮、恐懼等不良

情緒，因而也被稱為抗焦慮藥。安眠藥也叫鎮(zhèn)靜催眠藥，小劑量時(shí)，它具有鎮(zhèn)靜作用，當(dāng)劑

量增加到一定量時(shí)具有催眠作用。另外，安眠藥有較強(qiáng)的抗驚厥作用，臨床上把它作為抗癲

癇藥物之一，如硝基安定、氯硝安定、安定等。

不良反應(yīng)

安眠藥的用途很廣，但它也不可避免存在某些副作用，如出現(xiàn)困倦、嗜睡、乏力、頭

暈，大劑量時(shí)可引起共濟(jì)失調(diào)、暫時(shí)性的遺忘。嚴(yán)重時(shí)還可能導(dǎo)致熟睡。

調(diào)理作用

大多數(shù)人服用安眠藥是因?yàn)樗哒系K。最常見的失眠原因多為精神緊張所致，如學(xué)習(xí)、

工作、家庭壓力。在心理咨詢門診時(shí)發(fā)現(xiàn)，學(xué)生在考前出現(xiàn)睡眠障礙的很多，家長與考生對(duì)

是否服用安眠藥存在矛盾心理：不服用安眠藥會(huì)真的出現(xiàn)通宵不眠。其實(shí)，此類的問題還是

比較容易解決的。

分類

包括巴比妥類藥、抗焦慮藥以及其它鎮(zhèn)靜催眠藥等。這些藥在小劑量時(shí)產(chǎn)生鎮(zhèn)靜作用，

中等劑量時(shí)產(chǎn)生催眠作用，此外，抗組胺藥、抗精神病藥、鎮(zhèn)痛藥以及一些中草藥亦有鎮(zhèn)靜

催眠作用。

巴比妥類藥為巴比妥酸的衍牛物。巴比妥酸本身無鎮(zhèn)靜催眠作用.巴比妥酸的5位碳

原子上的兩個(gè)氫必須由炫基（R1,R2）取代，才具有鎮(zhèn)靜催眠作用。、側(cè)鏈越長（4-8個(gè)

C原子），以及側(cè)鏈有分枝或有不飽和鍵，作用加速加強(qiáng)而不穩(wěn)定，作用越短。C2氧若被

S取代，則作用更快、更強(qiáng)、更短。巴比妥類藥物作用的快慢、強(qiáng)弱、長短取決于脂溶性的

大小。根據(jù)作用發(fā)生的快慢可分為慢效、中效、速效、超速效四類；按作用維持時(shí)間的長短

可分為長時(shí)、中時(shí)、短時(shí)、超短時(shí)四類；但臨床口服時(shí)，其睡眠持續(xù)時(shí)間無明顯差別。

作用用途

作用

對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用具有由量變到質(zhì)變的變化。小劑量時(shí)能使過度的興奮恢夏到正

常，稱為鎮(zhèn)靜作用；中劑量時(shí)能誘導(dǎo)、加深和延長睡眠，稱為催眠作用；較大劑量時(shí)能解除

骨骼肌強(qiáng)烈的抽搐，稱為抗驚厥作用；大劑量時(shí)能使意識(shí)感覺消失，但易恢復(fù)，稱為麻醉作

用；中毒劑量時(shí)能使機(jī)能活動(dòng)停止不易恢更，稱為麻痹作用。作用機(jī)理：阻斷腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)

上行激活系統(tǒng)對(duì)大腦皮質(zhì)的激醒作用，抑制彌散性擴(kuò)散，隨藥物劑量大小，抑制程度的淺深

而出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥、麻醉和麻痹作用。也有人認(rèn)為亦具有直接抑制大腦皮質(zhì)的作用。

用途

L鎮(zhèn)靜：小劑量苯巴比妥（15-30mg/次，3次/日）用于焦慮、緊張、甲亢、高血壓、

潰瘍出血、暈車船、嘔吐、麻醉前給藥及加強(qiáng)解熱鎮(zhèn)痛藥作用等。

2.催眠:睡前服司可巴比妥（0.1-0.2g/次）、異戊巴比妥（0.05-0.2g/次）等。苯巴比

妥因醒后常有頭昏、困倦等后遺作用而少用于催眠。

3.抗驚厥：驚厥為中樞過度興奮引起骨骼肌強(qiáng)烈的不自主收縮。急救時(shí)可選作用快的

異戊巴比妥鈉、戊巴比妥訥、硫賁妥鈉等：預(yù)防驚厥常選用作用較長的茉巴比妥鈉0.1g肌

注。

4.抗癲癇：-巴比妥對(duì)癲癇大發(fā)作及癲癇持續(xù)狀態(tài)有較好療效,對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作較

差，對(duì)癲癇小發(fā)作無效。長期用服鎮(zhèn)靜量苯巴比妥可防JL癲癇大發(fā)作，但有嗜睡、精神不振

等副作用，不可突然停藥，以免發(fā)牛.嚴(yán)重驚厥。對(duì)癲癇持續(xù)狀態(tài)最好靜脈給藥，以迅速控制

癥狀。

5.麻醉：硫噴妥鈉靜脈麻醉，用于短小手術(shù)，或作為乙醛麻醉的誘導(dǎo)麻醉，以縮短較

長的誘導(dǎo)期；也可作為基礎(chǔ)麻醉，使病人處于淺麻醉狀態(tài)，以消除緊張情緒，主要用于不合

作之小兒患者。

6.治療高膽紅素血癥和肝內(nèi)膽汁淤積性黃疸:巴比妥類藥物均能誘導(dǎo)肝藥酶生成，其

中，苯巴比妥作用最強(qiáng)，它也能促進(jìn)肝細(xì)胞蠅糖醛酸轉(zhuǎn)換酶的生成，增強(qiáng)葡萄糖醛酸結(jié)合

血中膽紅素的能力，可用于防治新生兒黃疸。

抗焦慮藥

焦慮表現(xiàn)為情緒焦慮.、緊張、恐懼，并伴有心悸、頭暈、顫抖等。由于精神失?；蜍|

體疾病引起的焦慮稱為焦慮狀態(tài)。只有持續(xù)性焦慮癥狀突出而無其它精神失常時(shí)才稱為焦慮

癥，它是一種神經(jīng)官能癥,

控制情緒活動(dòng)的主要部位是大腦邊緣系統(tǒng)（下丘腦、海馬、杏仁核等）,這些部位在

焦慮癥的發(fā)生中有著重要的作用?？菇箲]藥主要選擇性地抑制邊緣系統(tǒng)的海馬、杏仁核，產(chǎn)

生抗焦慮作用。同時(shí)亦能抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu),使大腦皮質(zhì)的興奮性卜.降,產(chǎn)生鎮(zhèn)靜催眠作用。

還能抑制脊髓運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元，產(chǎn)生中樞性骨骼肌松弛、抗驚厥及抗癲癇作用.常分為四類：

苯二氮卓

1.氯氮卓（立布龍）ChlordiazepoxideLibrium：毒性小，安全范圍大，久服可產(chǎn)生耐

受性和成癮性；突然停藥可產(chǎn)生驚厥。

2.安定（苯甲二氮卓）Diazepam,Diapam,Valium是癲癇持續(xù)狀態(tài)首選藥。

3.去甲基羥基安定（舒寧）Oxepam,Oxazepam,Limbial：為安定的體內(nèi)代謝物。

4.硝基安定Nitrazepam,Mogadon：過量也不會(huì)產(chǎn)生呼吸抑制和循環(huán)衰竭，但會(huì)產(chǎn)生

依賴性。

5.氨硝基安定（筑建基二氮卓）Flunitrazepam：作用較安定強(qiáng)10倍。

6.舒樂安定（三口坐氯安定，憂慮定）Estazolam,Eurodin,Surazepam：鎮(zhèn)靜催眠作用

較硝基安定強(qiáng)2.4?4倍。

7.氯羥安定Lorazepam

安寧類

1.甲丙氨酯（眠爾通,安寧）Meprobamate,Miltowm：對(duì)癲癇小發(fā)作有效，作用時(shí)間

短，大劑量停用后會(huì)產(chǎn)生驚厥，加劇癲癇大發(fā)作。胃腸道潰瘍、低血壓者慎用。

2.肌安寧（異丙基肌爾通,卡來梯）Carisoprodol：為眠爾通的衍生物。

二苯甲烷

1.安泰樂（安他樂，羥嗪）Atarax,Hydroxyzine

2.丁硫二苯胺Captodiamine

3.哌苯乙醇Piperilate。

其它

I.芬那露（氯苯甲能）Fenarol.Chlormezanone

2.異「嗪酒石酸鹽（小兒寧）TrimeprazineTartrate

3.三甲氧咻（三甲氧苯酰嗎啡）Trimetozine,Trioxazine,Sedoxazin

4.谷維素（阿魏酸?。㎡ryzanol,GammaOryzano

5.太息定Benzoctamine,Tacitin

臨床應(yīng)用

鎮(zhèn)靜催眠藥

（-）鎮(zhèn)靜：常用苯巴比妥、安定等，解除精神緊張、焦慮、煩躁不安等癥狀。

（二）催眠：常用安定、異戊巴比妥等，對(duì)疼痛、咳嗽、發(fā)熱等引起的繼發(fā)性失眠，

應(yīng)先消除病因；對(duì)頭痛引起的失眠可選用顱痛定。

（三）抗驚厥：常用硫噴妥鈉、苯巴比妥鈉、安定、水合氯醛、硫酸鎂等。小兒驚厥

可選用：10%水合氯醛并用退熱藥；苯巴比妥鈉；復(fù)方氨基比林注射液,皮下或肌注。

（四）焦慮癥：首選安定，口服，對(duì)急性癥者，肌注或靜注；對(duì)伴有明顯肌肉緊張癥

者，可選用眠爾通；多慮平的抗焦慮作用似安定；三敘拉嗪、泰爾登因副作用較多,用時(shí)要

注意。

（五）瘡?。阂跃瓢Y狀為主者，可選用泰爾登或氯丙嗪；極度興奮躁動(dòng)者，可機(jī)注

安定或氯丙嗪。

（六）神經(jīng)哀弱：以興奮癥狀為主者可選用三澳合劑，以哀弱癥狀為主者可選用巴氏

合劑或五味子合劑，同時(shí)酌情輔以安定等，但不宜長期使用，以免成癮。對(duì)于頭昏明顯易疲

勞者，可兩次給予興奮藥如咖啡因、氯酯醒，或用谷氨酸鈉加入葡萄糖液緩慢靜注。記憶力

明顯減退者，服用谷氨酸或Y-氨酪酸。身體缺乏鋅、銅也是導(dǎo)致神經(jīng)衰弱的原因之一c缺

鋅則影響腦細(xì)胞的能量代謝及氧化還原過程;缺銅會(huì)使神經(jīng)系統(tǒng)的抑制過程失調(diào)而導(dǎo)致失眠,

久之可引起神經(jīng)衰弱。神經(jīng)衰弱者，除常規(guī)藥物治療及加強(qiáng)身體鍛煉外，在飲食上可適當(dāng)多

吃富含鋅、銅的食物。含鋅較豐富的食物有：牡蠣、卻魚，其它魚類、瘦肉、肝腎、奶制品、

蘋果、核桃、花生、栗子等。含銅較豐富的食物有：烏賊、觥魚、蛤蝌、期子、河蚌、田螺、

泥螺、蟹、蝦、泥爆、黃遞、羊肉、肝腎、蘑菇、蠶豆、玉米及淡菜等。

服用鎮(zhèn)靜催眠藥是許多頑固性失眠患者尋求最多的治療方法，如如安定、地西泮、舒

必利、三喋侖等其它鎮(zhèn)靜劑類藥物。對(duì)于中醫(yī)、針灸治療在失眠初期有可能起到一定緩解癥

狀效果，但對(duì)于頑固性失眠和嚴(yán)重失眠患者，隨癥病情的加重并不能直到治愈的效果。

其它類

L水合氯醛（水化氯醛）ChloralHydrate：鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥作用強(qiáng)、快、久.無

后遺作用。在肝內(nèi)還原為中樞抑制作用更強(qiáng)的三氯乙醇。對(duì)胃腸道刺激性較強(qiáng)，有潰瘍者忌

用；大劑量可■引起心、肝、腎損害、呼吸抑制、心肌收縮無力、血壓下降等；久服可產(chǎn)生耐

受性和成癮性。

2.安眠靜Patrinia：為黃花龍芽根狀莖和根部提取的有效成份,有顯著的鎮(zhèn)靜催眠作用。

3.格魯米特（導(dǎo)眠能，道力頓）Glutethimide,Doriden：作用弱、慢、短，較安全。不

宜久服（有耐受性、成癮性）。

4.甲乙哌噓酮（腦療得，甲普龍）Noludar,MethyPryion：安全范圍大，很少產(chǎn)生呼吸

抑制。

5.阿達(dá)林（二乙澳乙酰腺）Adalia,Carbromal：作用緩和。

6.塊己蟻胺（瓦爾米）Ethinamate,Valmid：作用快、短,特別適用于不易入睡、對(duì)巴

比妥類過敏或肝病者。

7.天麻素（天麻甘）Gastrodine

8.濱化物Bormide：浪化鈉、鉀、胺三種，各含3%混合制成三濱合劑，可防止電解質(zhì)

Na+、K+平衡失調(diào)?？Х纫蚺c液化鈉混合可制成巴氏合劑（也稱澳咖合劑或健腦合劑）。

久服可引起蓄積中毒、影響兒童.智力發(fā)育。

解救措施

中毒主要癥狀為呼吸抑制（呼吸表淺，不規(guī)則）、血壓和體溫下降、發(fā)絹、脊反射減

弱或消失、昏睡甚至昏迷。應(yīng)爭(zhēng)取時(shí)間及早搶救：

L解毒：⑴洗胃：中毒不久者可用1:2000?1:5000高鋅酸鉀溶液或5%碳酸氫鈉、溫

熱生理鹽水洗胃。⑵導(dǎo)瀉：50%硫酸鈉40mL因微量Mg2+吸收可加深中樞抑制，故忌用

硫酸鎂。⑶利尿：靜滴10%GS加速尿，可加速藥物排出；50%GS靜注或甘露醇靜滴控制

腦水腫并加速藥物排出；長效或中效類屬弱酸性，中毒時(shí)可靜滴碳酸氫鈉或乳酸鈉溶液堿化

尿液，增加其水溶性，減少腎小管重吸收而促進(jìn)排泄。

2.對(duì)癥：（D呼吸抑機(jī)：輸氧、人工呼吸，嚴(yán)重者可注射美解眠或回蘇靈，但須慎用，

切勿過量。⑵血壓偏低：輸液或用新福林、阿拉明等升壓藥。⑶注意保溫，加強(qiáng)護(hù)理，用抗

菌藥預(yù)防感染。

應(yīng)用注意

1.后遺作用：頭暈、困倦等，少用于催眠，必要時(shí)可飲茶對(duì)抗；操作機(jī)械者不宜用苯

巴比妥。

2.過敏反應(yīng)：皮疹、藥熱、剝脫性皮炎等，以皮疹多見。

3.久用可產(chǎn)生習(xí)慣性(戒斷癥狀為失眠加重、興奮躁動(dòng)甚至驚厥)。

4.特別大劑量有抑制作用。呼吸功能障礙者如肺氣腫、顱腦創(chuàng)傷等慎用；肝、腎功能

不全者慎用。

抗抑郁藥物

抗抑郁藥(antidepressivedrugs)是指一組主要用來治療以情緒抑郁為突出癥狀的精

神疾病的精神藥物。與興奮藥不同之處為只能使抑郁病人的抑郁癥狀消除，而不能使正常人

的情緒提高?？挂钟羲幱?0世紀(jì)50年代問世，在此前抑郁性疾病并無合適的藥物治療手

段，常仰仗電休克治療。20世紀(jì)50年代以后，抗抑郁藥已成為抑郁病人的首選治療手段,

很大程度上取代了休克治療，使需作休克治療的病人數(shù)目大大減少。

抗抑郁藥是眾多精神藥物的一個(gè)大類，主要用于治療抑郁癥和各種抑郁狀態(tài)。常見的

第一代抗抑郁藥物有兩種，即單胺氧化酶抑制劑(MAOI)和三環(huán)類抗抑郁藥(TCA)o

由于新藥發(fā)展很快，新藥層出不窮，如萬拉法星、蔡法哇酮等，但目前仍以選擇性五

羥色胺(5-HT)再攝取抑劑為主，臨床應(yīng)用這類藥物也最多最廣。而某些抗精神病藥如紅

必利、抗焦慮藥阿普喋侖、羅拉、丁螺環(huán)酮和中樞興奮藥哌甲酯的抗抑郁作用尚存在爭(zhēng)議,

故從略。

一、常見藥物

1.單胺氧化酶

異丙臍是上世紀(jì)50年代問世的第?個(gè)抗抑郁藥物。異丙期原是?種抗結(jié)核藥，因有多

說、多動(dòng)、失眠和欣快感等中樞興奮作用，1957年試用于抑郁病人并獲得成功.動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

證實(shí)其可逆轉(zhuǎn)利血平引起的淡漠、少動(dòng)，同時(shí).，腦單胺含量升高。推測(cè)其中樞興奮和抗抑郁

作用是因?yàn)榇竽X單胺氧化酶受抑制單胺降解減少，使突解間隙單胺含量升高的緣故。從而提

示了動(dòng)物行為和大腦單受類遞質(zhì)之間的相互關(guān)系，有著重要理論和實(shí)踐意義，為精神藥理和

精神疾病病因?qū)W研究奠定的基礎(chǔ)。

屬于這一類的還有異卡波臍、苯乙臍、反苯環(huán)丙胺等。這些藥物曾一度廣為應(yīng)用，不

久因陸續(xù)出現(xiàn)與某些食物和藥物相互作用，引起高血壓危象、急性黃色肝萎縮等嚴(yán)重不良

反應(yīng)而被淘汰。

80年代后期出現(xiàn)了新一代半口受氧化防抑制劑，即可逆性單胺氧化酶一個(gè)亞型

(MAO-A)抑郁劑，它的特點(diǎn)是：1對(duì)MAO-A選擇性高，對(duì)另一種同功酶MAO-B選擇性

小，故仍可降解食物中的酷胺，從而減少高血壓危象風(fēng)險(xiǎn)。2對(duì)MAO-A抑制作用具有可逆

性，僅8-10小時(shí)即可恢復(fù)酶的活性，而老的半口胺氧化酶抑制劑抑制時(shí)間長達(dá)2周之久，

因而也降低了與食物相互作用的危險(xiǎn)。主要產(chǎn)品有嗎氯貝胺，劑量150-450mg/d,分次服。

據(jù)稱療效與三環(huán)類抗抑郁藥相當(dāng)。

雖比老的半口胺氧化酶抑制劑安全，但仍應(yīng)注意體位性低血壓及潛在的食物、藥物間

相互作用，一般也不作為首選藥。

2、三環(huán)類

是緊接單胺氧化酶抑制劑之后的另一類抗抑郁藥，以丙咪嗪為代表。

它的化學(xué)結(jié)構(gòu)與氫丙嘍相似，原以為可能是一種新的抗精神病藥，但臨床試驗(yàn)結(jié)果大

出所料，該藥對(duì)精神分裂癥無效,卻能改善抑郁心境。以后又經(jīng)大量，雙盲安慰劑對(duì)照研究

證實(shí)，從而取代單胺氧化酶抑制劑，一躍成為抑郁癥治療的首選藥，壟斷抗抑郁藥市場(chǎng)長達(dá)

30年之久。

三環(huán)類抗抑郁藥共有產(chǎn)品10余和L我國除內(nèi)咪嗪外還有阿米替林、多慮平和氯內(nèi)咪嗪.

馬普替林雖為四環(huán)結(jié)構(gòu)，但藥理作用與三環(huán)類抗抑郁藥一致。三環(huán)類抗抑郁藥的適應(yīng)證為各

種類型抑郁癥，有效率約70%-80%,起效時(shí)間1-2周，劑量范圍50-250mg/d,緩慢加量，

分次服。因鎮(zhèn)靜作用較強(qiáng)，晚間劑量宜大些。治療范圍血藥濃度丙咪嗪和阿米替林為

50-250ng/mL

三環(huán)類抗抑郁藥臨床應(yīng)用時(shí)間最長，藥理作用研究得也最多最充分，簡(jiǎn)言之，其主要

藥理作用為：1阻滯單胺遞質(zhì)(主要為腎上腺素和5-HT)再攝取，使突觸間隙單受含量升

高而產(chǎn)生抗抑郁作用。2阻斷多種遞質(zhì)受體，它與治療作用無關(guān),卻是諸多不良反應(yīng)的主要

原因，如阻滯乙酰膽堿M受體，可能出現(xiàn)II十、視力模糊、竇性心如過速、便秘、尿潴留、

青光眼加劇、記憶功能障礙；阻滯腎上腺素a1受體，可能出現(xiàn)加強(qiáng)哌喋嗪的降壓作用、體

位性低血壓、頭昏、反射性心動(dòng)過速；阻滯組胺H1受體，可出現(xiàn)加強(qiáng)中樞抑制劑作用、鎮(zhèn)

靜、嗜睡、增加體重、降低血壓；阻滯多巴胺D2受體，可出現(xiàn)錐體外系癥狀、內(nèi)分泌改變。

抗抑郁藥物副作用較.重者,宜減量、停藥或換用其他藥。一般不主張兩種以上抗抑郁

藥聯(lián)用，由于本病有較高復(fù)發(fā)率，癥狀緩解后尚應(yīng)維持治療4-6個(gè)月，以利鞏固療效，防止

復(fù)發(fā)。

大部分藥店是買不到以上藥的，只有到正規(guī)醫(yī)院才能買到，媽宦隆是不會(huì)導(dǎo)致抑郁癥的.

3、新型藥物----選擇性5-HT再攝取抑制藥(SSRI)

選擇性5-HT再攝取抑制藥(SSRI)是新型抗抑郁藥物。本類藥物從20世紀(jì)70年代

開始研制，己開發(fā)有數(shù)十種，臨床常用的有氟西汀、帕羅西汀、舍曲林、氟伏沙明、西酰

普蘭等。本類藥物鎮(zhèn)靜作用小，也不損傷精神運(yùn)動(dòng)功能，對(duì)心血管和自主神經(jīng)系統(tǒng)功能影響

很小。本類藥物還具有抗抑郁和抗焦慮雙重作用，多用于腦內(nèi)5-HT減少所致的抑郁癥。

二、用藥指導(dǎo)

抗抑郁藥是反映消除病理情緒低落、提高情緒。用以治療抑郁癥性疾病的精神藥物。

它不同「精神振奮劑，只能消除病理性抑郁情緒，并不提高止常人的情緒。已用臨床的有

三類。

(一)二環(huán)類抗抑郁藥(tricyclicantidepressants,TCA)：常用藥物有丙咪嗪

(imipramine)阿米替林(AmMptyline)、多慮平(doxnpine),氯丙咪嗪(Chlorimipramine)

等，治療劑量為50?200mg/d。主要適用于內(nèi)因性抑郁癥及其它疾病中出現(xiàn)的抑郁癥狀。

還可用于治療癥及驚恐發(fā)作。嚴(yán)重心、肝、腎疾患和青光眼患者禁用，老年、孕婦、前列腺

肥大及瘢癇患者慎用。

TCA抗抑郁作用機(jī)理尚未TCA阻斷胺泵、減少突觸前膜對(duì)生物胺的回收，特別是減少

去甲腺素(NE)和5—羥色胺(5—HT)的回收，使突觸后受體部位有效神經(jīng)遞質(zhì)的濃度

增高，起到抗抑郁作用。

TCA的鎮(zhèn)靜作用出現(xiàn)最早，繼之為飲食和行為方面的進(jìn)步，一般在2?4周后才出現(xiàn)

情緒改善。應(yīng)用時(shí)，采取劑時(shí)遞增法，于取得治療效應(yīng)后，繼續(xù)應(yīng)用治療劑量治療4?6周，

然后遞減至半量維持治療6個(gè)月。

TCA的副作用，以外周性抗膽堿能副作用為常見，如口干、便秘、視物模糊、排尿困

難和體位性低血壓，老年患者中可導(dǎo)致尿潴留，腸麻痹等。刈血壓的影響和對(duì)心臟的毒性較

大，可引起心肌損害，應(yīng)密切觀察心律及心電圖變化。還有誘發(fā)躁狂、雙手細(xì)宸顫及抗膽堿

能性詒妄狀態(tài)等副作用。

(二)單胺氧化能抑制劑(monoamineoxidaseinhibitor,MAOI)由于MAOI的昌!作用

較多，抗抑郁效果不及TCA,近20年來已逐漸被TCA取代。

(三)四環(huán)類抗抑郁藥(tetracyclica)代表藥物是麥普替林(maprotiline)療效與TCA

相似，但具有奏效快、副作用少、抗抑郁作用譜廣等優(yōu)點(diǎn)。因其對(duì)心臟毒性較小，病人對(duì)該

藥的耐受性較好，更適用于老年或已有心血管疾病的抑郁癥患者。

用藥方法同TCA,最高口量為200mg.

三、副作用

使人困倦、”干、視物模糊、便秘、心跳加快、排尿困難和體位性低血壓，這類副作

用一般不影響治療,在治療過程中可逐漸適應(yīng);嚴(yán)重的心血管副作用、尿潴留和腸麻痹少見。

過量可致急性中每甚至死亡。

最新研究還證明可增加腦出血風(fēng)險(xiǎn)

抗抑郁藥物(antidepressivedrug),治療抑郁癥狀的藥物。

分為三類：(1)單胺氧化酶抑制劑(MAOI),20世紀(jì)50年

代初首次發(fā)現(xiàn)的抗抑郁劑，通過抑制單胺氧化酶活性，使單

胺遞質(zhì)降解減少，突觸間隙有效遞質(zhì)水平上升而發(fā)揮治療作

用。常用的有苯乙朋、異嘎朧、超苯環(huán)丙胺等。(2)三環(huán)

類抗抑郁劑(TCA),由庫恩1957年首先使用，由于較MAOI

的副作用少而成為治療抑郁癥的首選藥物。通過抑制單胺遞

質(zhì)攝取，使突觸部位遞質(zhì)水平上升而發(fā)揮治療作用，常用的

有丙咪嗪、去甲丙咪嗪、氯丙咪嗪、阿密替林、多慮平等。

(3)5-HT攝取抑制劑(SSRI),從60年代開始開發(fā)的新型

抗抑郁劑。通過強(qiáng)效高選擇性抑制5-HT攝取而發(fā)揮作用，

具有無抗膽堿能副作用、心臟毒性作用較輕的優(yōu)點(diǎn)。包括氟

伏草胺、氟苯氧丙胺(氟西汀)、氟苯哌苯醛(帕羅西汀)

等。還有四環(huán)類及其他類抗抑郁劑，已陸續(xù)應(yīng)用于臨床。(1]

被稱為抗抑郁“五朵金花”的氟西汀、帕羅西汀

(Paroxetine)、舍曲林(Sertraline)、西醐普蘭

(Citalopram)>氟伏沙明(Fluvoxamine),是20世紀(jì)80

年代末出現(xiàn)的一類新型抗抑郁藥。它們屬于選擇性5—羥色

胺再攝取抑制劑(SSRIs),具有共同的藥理作用，抑制5

一羥色胺突觸前膜的再攝取，進(jìn)而提高突觸間隙的5—羥色

胺濃度，達(dá)到抗抑郁作用。由于這些特點(diǎn)，SSRIs在保持了

經(jīng)典抗抑郁藥療效的同時(shí)，顯著減少了由于作用于其他受體

所出現(xiàn)的不良反應(yīng)。臨床研究和應(yīng)用證實(shí)，SSRIs對(duì)于重癥

抑郁的療效與經(jīng)典的三環(huán)類抗抑郁劑相當(dāng)，起效時(shí)間也差異

不大，一般需要2?3周左右，但藥理作用上的高度選擇性，

使不良反應(yīng)相對(duì)較少，尤其是抗膽堿能不良反應(yīng)、對(duì)心血管

功能的影響、困倦和疲勞、體重增加等不良反應(yīng)顯著減少，

而且臨床應(yīng)用的安全范圍較三環(huán)類藥物顯著加大。同時(shí)，此

類藥物用法多簡(jiǎn)單，服用方便，不需監(jiān)測(cè)血藥濃度，不需逐

漸加量，尤其適合于抑郁癥病人的門診治療。

五種藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)差異較大，帕羅西汀和舍曲林是單體異

構(gòu)體，氟西汀和西酷普蘭為消旋體，氟伏沙明無光學(xué)活性。

不同的藥物對(duì)5—羥色胺的選擇性和抑制強(qiáng)度有區(qū)別，在對(duì)

5—羥色胺回收的抑制強(qiáng)度上，舍曲林、帕羅西汀和西獻(xiàn)普

蘭較強(qiáng)。對(duì)受體作用的選擇性是導(dǎo)致治療中產(chǎn)生副反應(yīng)的原

因，如與腎上腺素能受體作用，會(huì)影響心血管系統(tǒng)功能；與

膽堿能受體結(jié)合，產(chǎn)生抗膽堿能反應(yīng)，導(dǎo)致口干、便秘、青

光眼加重；與組族受體結(jié)合，引起嗜睡和肥胖等。五種藥物

中，西酸普蘭對(duì)這些受體的親和力最低，舍曲林、氟西汀和

帕羅西汀對(duì)受體的影響較大，副反應(yīng)相對(duì)較多。

SSRIs主要經(jīng)胃腸吸收，它們均在肝臟代謝，氟西汀、舍曲

林、西醐普蘭在體內(nèi)可以代謝生成具有一定藥理活性的代謝

產(chǎn)物，其他兩種則否。盡管各種SSRIs的起效時(shí)間無明顯區(qū)

別，但半衰期最長的氟西汀比較適合于用做維持治療和預(yù)防

復(fù)發(fā)，該藥不會(huì)因漏服1?2次而導(dǎo)致病情波動(dòng)。對(duì)于雙相

情感障礙抑郁狀態(tài)的病人來說，采用半衰期較短的SSRIs較

好，一旦抑郁狀態(tài)控制，可盡早換用鋰鹽進(jìn)行維持治療和預(yù)

防復(fù)發(fā)。

一般來說，SSRIs類藥物的抗焦慮及鎮(zhèn)靜作用較弱，對(duì)伴有

嚴(yán)重焦慮和失眠的病人，應(yīng)當(dāng)合并使用抗焦慮藥。SSRIs不

能與單胺氧化酶抑制劑合用，以免導(dǎo)致5—羥色胺綜合征，

需用單胺氧化酶抑制劑時(shí)，至少應(yīng)停用SSRIsl~2周。SSRIs

的主要不良反應(yīng)是胃腸道功能紊亂，部分病人有失眠、焦慮、

性功能障礙，一般不影響治療。

對(duì)于上述5種不同的藥物，應(yīng)根據(jù)病情、藥理作用的不同加

以選用，合理使用，趨利避害，堅(jiān)持用藥個(gè)體化原則，避免

盲目用約。

抗癲癇藥

在癲癇發(fā)作的治療中,抗癲癇藥物有特殊重要的意義?？柜０B藥物可通過兩種方式來消

除或減輕癲癇發(fā)作，一是影響中樞神經(jīng)元,以防止或減少他們的病理性過度放電：其二是提

而正常腦組織的興奮閾，減弱病灶興奮的擴(kuò)散，防止癲病復(fù)發(fā)。一般將60年代前合成的

抗癲癇藥如：苯妥英鈉、卡馬西平、乙琥胺、西醫(yī)酸鈉等稱為老抗癲癇藥，其中苯巴比妥、

苯妥英鈉、卡馬西平、丙戈酸鈉是目前廣泛應(yīng)用的一線抗癲癇藥。

疾病介紹

癲癇發(fā)作的主要臨床表現(xiàn)為：突然發(fā)作、短暫的運(yùn)動(dòng)感覺功能或精神異常，伴有異常

的腦電圖，常反復(fù)發(fā)作。

據(jù)中國最新流行病學(xué)資料顯示，國內(nèi)癲癇的總體患病率為7.0%。，年發(fā)病率為288/10

萬，1年內(nèi)有發(fā)作的活動(dòng)性癲癇患病率為4.6%0。據(jù)此估計(jì)中國約有900萬左右的癲癇患者，

其中500?600萬是活動(dòng)性嫌癇患者，同時(shí)每年新增加癲癇患者約40萬，在中國癲癇已經(jīng)

成為神經(jīng)科僅次于頭痛的第二人常見病。藥物治療是目前控制癲癇發(fā)作的主要手段，目的在

于減少或防止發(fā)作。

根據(jù)癲癇發(fā)作表現(xiàn)不同，臨床上將癲癇分為局限性發(fā)作和全身性發(fā)作。

一、局限性發(fā)作

1、單純局限性發(fā)作：多種臨床表現(xiàn)，與發(fā)作時(shí)被激活的皮層部位有關(guān)。主要特征是不

影響意識(shí)，每次發(fā)作持續(xù)20-60S。治療藥物：卡馬西平、苯妥英鈉、苯巴比妥、撲米麗、

丙戊酸鈉、抗癇靈。

2、復(fù)合性局限性發(fā)作（顆葉性、精神運(yùn)動(dòng)性）：發(fā)作時(shí)影響意識(shí)，常伴有無意識(shí)的活

動(dòng)，如唇抽動(dòng)，搖頭燈。每次發(fā)作持續(xù)30s-2min。治療藥物：卡馬西平、苯妥英鈉、苯巴

比妥、撲米酮、丙戊酸鈉。

3、局限性發(fā)作繼發(fā)全身強(qiáng)直-陣攣性發(fā)作：上述兩種局限性發(fā)作可伴有意識(shí)喪失的強(qiáng)

直-陳亂性發(fā)作和全身肌肉處于強(qiáng)直收縮狀態(tài)，而后進(jìn)入收縮-松弛（陣攣性）狀態(tài)，可持續(xù)

1-2mino治療藥物：卡馬西平、苯妥英鈉、苯巴比妥、小米酮、丙戊酸鈉。

二、全身性發(fā)作

1、失神性發(fā)作（小發(fā)作）：短暫意識(shí)突然喪失。常伴有對(duì)稱的陣攣性活動(dòng)。EEG呈

3Hz/s高幅左右相稱的同步化棘波，每次發(fā)作約持續(xù)30s。治療藥物：乙琥胺、氯硝西泮、

丙戊酸鈉、三甲雙酮。

2、非典型失神發(fā)作：與典型的失神發(fā)作相比，發(fā)作和停止過程較慢，EEG呈多樣化。

治療藥物：乙琥胺、氯硝西泮、丙戊酸鈉、三甲雙酮。

3、肌陣攣性發(fā)作：?jiǎn)蝹?cè)肢體部分肌群發(fā)生短暫的（約1s）休克樣抽動(dòng)。EEG伴有短

暫爆發(fā)的多棘波。治療藥物：丙戊酸鈉、拉莫三嗪。

4、嬰兒陣攣性發(fā)作：發(fā)生于幼兒，全身肌肉節(jié)律性陣攣性收縮，意識(shí)喪失和明顯的自

主神經(jīng)紊亂癥狀。治療藥物：糖皮質(zhì)激素、丙戊酸鈉、氯硝西泮。

5、強(qiáng)直-陣攣性發(fā)作（大發(fā)作）：突然意識(shí)喪失伴有劇烈的強(qiáng)直性痙攣后轉(zhuǎn)為陣攣性

抽搐，繼之較長時(shí)間的中嘔抑制。治療藥物：卡馬西平、苯妥英鈉、苯巴比妥、撲米酮、抗

癲靈、丙戊酸鈉。

6、癲癇持續(xù)狀態(tài)：指大發(fā)作持續(xù)狀態(tài)，反復(fù)抽搐，持續(xù)昏迷，不及時(shí)解救危及生命。

治療藥物：地西泮、奧拉西泮、苯妥英鈉、苯巴比妥。

物。

藥物分類

L依據(jù)抗癲癇藥物的作用機(jī)制分：

（1）鈉通道調(diào)節(jié)劑：此類藥物有苯妥英鈉、卡馬西平、拉莫三嗪、哇尼沙胺、雷利托

林、瑞瑪西胺、縱桂利嗪、利魯哇、丙戊酸鈉和托毗酯、奧卡西平、登齊醉、秦咪酮等。這

些藥物均可選擇性作用于鈉通道，阻斷鈉離子依賴性動(dòng)作電位的快速發(fā)放，調(diào)節(jié)電壓依賴性

鈉離子通道，然而它不影響超極化膜電壓。此外，這些藥物還可以阻斷鈣離子通道，調(diào)節(jié)

NA+-K+-ATP轉(zhuǎn)化酶活性，從而達(dá)到抗驚厥作用。

（2）「-氨基丁酸調(diào)節(jié)劑：「-氨基丁酸（GABA）調(diào)節(jié)劑是中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制性遞質(zhì)，

它可促使氯離子內(nèi)流入細(xì)抱使得胞膜的超極化更加穩(wěn)定。凡能增加GABA含量或延長作用

或增加敏感性者均有抗癲癇作用。因此，抗癲癇藥物可通過以卜途徑發(fā)揮作用:①增強(qiáng)GABA

合成，尚無此類藥物。丙或酸鈉可增強(qiáng)GABA合成酶谷氨酸脫氫酶活性；②GABA激動(dòng)劑

或前體，如苯二氮卓類藥物均為GABA激動(dòng)劑；③GABA代謝抑制劑，如氨己烯酸：④GABA

受體增強(qiáng)劑，如托哦酯等。

（3）興奮性氨基酸受體拮抗劑和興奮氨基酸釋放的調(diào)節(jié)劑，如拉莫三嗪，通過調(diào)節(jié)鈉

通道，阻斷谷氨酸的釋放；AMPA受體拮抗劑，如托毗酯等。

（4）與乙琥胺有關(guān)的抗失神發(fā)作的藥物；如：三甲雙酮，為選擇性T型鈣離子通道阻

斷劑。

（5）非爾氨脂、加巴噴定和左乙拉西坦等作用機(jī)制仍未完全清楚。⑶

2、按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類

（1）乙內(nèi)酰腺類：苯妥英鈉、美芬妥英、乙苯妥英等

（2）亞芭胺類：卡馬西平

(3)巴比妥類：苯巴比妥、撲米酮、異戊巴比妥等

(4)琥珀酰亞胺類：如乙琥胺、甲琥胺、苯琥胺等

(5)雙酮類：如三甲雙酮、甲乙雙酮；

(6)側(cè)鏈脂肪酸，如丙戊酸鈉；

(7)乙酰版類：如苯乙酰服、苯丁酰腺

(8)苯二氮卓類：如地西泮、氯硝西泮、硝西泮

(9)磺胺類:如乙酰啤胺、舒唾美

(10)激素類：如促腎上腺皮質(zhì)激素、地塞米松、潑尼松

(11)其他：如副酸、水合氯醛、利多卡因、咖啡因、濕化物、鹽酸米帕林⑶

常用藥物

常用于大發(fā)作和局限性發(fā)作

苯妥英鈉

(大侖丁)Dilantin,PhenytoinSodium：特點(diǎn)：作目較強(qiáng)；療效高；為大發(fā)作首選，對(duì)

精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作次之，對(duì)局限性發(fā)作也有較好療效，但對(duì)小發(fā)作無效甚至惡化；無嗜睡作

用；安全范圍大；作用緩慢，口服一般需3?4天才顯效，用于預(yù)防發(fā)作及維持治療；而控

制癥狀則以茉巴比妥為主，苯妥英鈉抑制了Na+內(nèi)流，從而使細(xì)胞靜息電位負(fù)值增大，加

大與閾電位的距離，提高了腦細(xì)胞的興奮閾，穩(wěn)定膜電位，從而阻止了病灶放電的擴(kuò)散。還

能使腦中抑制性遞質(zhì)Y-氨基丁酸的含量升高，這也與其抗眼癇作用有一定關(guān)系。苯妥英鈉

對(duì)三叉神經(jīng)痛、坐骨神經(jīng)痛及舌咽神經(jīng)痛有止痛作用，可能與穩(wěn)定神經(jīng)細(xì)胞膜電位有關(guān)。對(duì)

洋地黃中毒所致室性心律失常的療效較佳。

苯巴比妥

Phenobarbital,Luminal：抑制大腦皮層運(yùn)動(dòng)區(qū)，提高驚厥閾，直接抑制病灶放電，又

能限制放電擴(kuò)散，使大發(fā)作腦電恢復(fù)正常。作用快，維時(shí)長(6hr),毒性低，安全性較大，

可作控制大發(fā)作首選；對(duì)小發(fā)作和精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作的療效差。不可突然停藥，長期應(yīng)用可致

成癮，致傻，相當(dāng)危險(xiǎn)，使用別的藥物代替，(如拉莫三嗪、左乙拉西坦、托毗酯、奧卡西

平等)不僅臨床療效肯定，而且副作用小，患者容易耐受。

3、撲米酮(去氯苯巴比妥，撲癇酮)Primidone,Mysoline：在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為苯巴比妥和

苯乙基丙二酰胺(PEMA),對(duì)大發(fā)作、精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作及局

限性發(fā)作都有較好療效，但不如苯妥英鈉。兒童對(duì)其有耐受性，故用量較大；體內(nèi)消

除較慢，長期應(yīng)用有蓄積性；不可突然停藥。

常用于癲癇持續(xù)狀態(tài)

安定

(苯甲二氮卓，地西泮)Diazepam,Valium：靜注顯效快且較其他藥安全，為持續(xù)狀

態(tài)首選，對(duì)大發(fā)作作用差。在癲癇持續(xù)狀態(tài)的急性期，地西泮與勞拉西泮聯(lián)合作用持續(xù)時(shí)間

更長。不良反應(yīng)少，久服驟?？梢痼@厥；嬰兒、青光眼、重癥肌無力者忌用。

氯硝基安定

Clomazepam,Clomapin：抗驚厥作用較安定強(qiáng)5倍，抗魔癇譜廣，療效穩(wěn)定，作用快，

維時(shí)長。不可驟停，連服半年可產(chǎn)生耐受性。

常用于小發(fā)作

1、乙琥胺Ethosuximide：為失神小發(fā)作首選。但能加重大發(fā)作，并有大發(fā)作者應(yīng)合

用苯巴比妥或苯妥英鈉。不可驟停。

2、苯琥胺（米隆?。㏄hensuximide,Milontin：似乙琥胺，用于失神小發(fā)作和精神運(yùn)動(dòng)

性發(fā)作.

3、三甲雙酮（解痙酮）Trimethadione,Tridione：降低大腦皮層和間腦興奮性，縮短

其后放電活動(dòng)，對(duì)小發(fā)作療效顯著，但作用緩慢（2?4天才顯效），僅用于預(yù)防。久服易

蓄積；毒性較大，胃腸道反應(yīng)為嚴(yán)重反應(yīng)先兆。

4、香莢蘭醛（香草醛）Vanillin：為天麻提取成分，能對(duì)抗戊四氮引起的驚厥及其誘

發(fā)的癲癇樣腦電，對(duì)各型癲癇有效，尤其是小發(fā)作。不良反應(yīng)輕。

5、乙酰噗胺（醋氮酰胺）Acetazolamide,Diamox：為碳酸酎酶抑制劑，增加尿中Na+、

K+、HCO3-排出，人為造成酸血癥和低血鉀，使腦中抑制性遞質(zhì)g-氨基丁酸生成增加及膜

電位超極化，使神經(jīng)肌肉興奮性卜降，還可減輕腦水腫。對(duì)小發(fā)作療效較好，對(duì)大發(fā)作和精

神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作也有明顯療效。本品與磺胺有交又過敏反應(yīng)，此類患者忌用。

常用于精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作

1、磺斯安（硫曝嗪）Sulthiame,Ospolt：為強(qiáng)碳酸酢酶抑制劑，作用較強(qiáng)。用于精神

運(yùn)動(dòng)性發(fā)作。

2、酰胺咪嗪（痛驚寧，叉癲寧，退痛）Carbamazspinejegretol：對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作

最有效；對(duì)大發(fā)作和混合型癲癇療效與苯妥英鈉相似：對(duì)三叉神經(jīng)痛的療效較苯妥英鈉好；

具抗利尿作用，可能是促進(jìn)抗利尿激素分泌，可用于尿崩癥。

廣譜抗癲癇藥

1、丙戊酸鈉（抗癲靈,二丙基乙酸鈉）Sodium2-Propylvalerate,SodiumValproate,DPA：

不抑制瘢癇病灶放電，而是阻止異常放電的擴(kuò)散。對(duì)所有類型的癲癇都有效，尤其是對(duì)小發(fā)

作優(yōu)于乙琥胺；對(duì)大發(fā)作較苯妥英鈉和苯巴比妥差，但對(duì)這兩藥無效的患者，本品仍有效；

為小發(fā)作的首選藥。長期毒性低，不良反應(yīng)少。可能的作用原理：激活谷氨酸脫陵酶和抑制

g-氨基丁酸轉(zhuǎn)氨酶，促進(jìn)g-氨基丁酸的合成，阻止g-氨基丁酸分解，使腦中抑制性遞質(zhì)g-

氨基丁酸含量增加30?50%,神經(jīng)肌肉興奮性下降，而產(chǎn)生作用。

用藥原則

1、小劑量開始，逐漸調(diào)整至控制發(fā)作為限；

2、單一用藥，無效時(shí)才考慮合用，一般不超過3種；

3、有規(guī)律服藥；

4、不宜隨便換藥，確需換時(shí)，應(yīng)在逐漸減少原用藥物的劑量同時(shí)，逐漸增加新用藥的

劑量，防止誘發(fā)發(fā)作；

5、堅(jiān)持長期治療，可減少復(fù)發(fā)，?般多在1?2年內(nèi)逐漸減量直至停藥：

6、堅(jiān)持逐漸減量停藥原則；

7、用藥時(shí)注意不良反應(yīng)，如皮疹、皮炎等，定期查血、尿及肝功能；

8、用藥時(shí)若有嗜睡癥狀，應(yīng)加服咖啡因（0.02?0.04g/次,3次/日），或麻黃堿（25mg/

次,3次/日）；

9、患者應(yīng)生活規(guī)律化，忌煙酒，低鹽少水飲食，不要過飽，避免過度緊張，忌激烈運(yùn)

動(dòng)，避免高空、水邊及機(jī)械電機(jī)旁工作，以免發(fā)病時(shí)發(fā)生危險(xiǎn)。

10、孕婦服藥有潛在致畸可能，應(yīng)加注意。

注意事項(xiàng)

1、若1年內(nèi)偶發(fā)1-2次者，一般不必用藥預(yù)防；

2、單純型癲癇選用一種有效藥即可，先從小劑量開始，逐漸增量至獲得理想療效時(shí)，

維持治療。若用單一藥物難以湊效，或混合型癲癇常需合并用藥。

3、在治療過程中不宜隨意更換藥物，必需時(shí)，可采用過渡用藥方法，即在原藥基礎(chǔ)上

加用新藥，待其發(fā)揮療效后將原藥減量漸停。即使癥狀完全控制后，仍需維持2-3年再逐漸

停藥，否則會(huì)導(dǎo)致復(fù)發(fā)。

4、對(duì)于長期使用抗癲癇藥的患者，需注意毒副作用，密切和定期進(jìn)行相關(guān)檢查。⑴

臨床應(yīng)用

（1）部分性癲癇發(fā)作：卡馬西平、丙戊酸鈉、苯妥英鈉、氯硝西泮、拉莫三嗪、左

乙拉西坦片

（2）強(qiáng)直陣攣性大發(fā)作：卡馬西平、丙戊酸鈉、苯妥英鈉、拉莫三嗪、托毗酯

（3）失神性發(fā)作：乙琥胺、氯硝西泮、丙戊酸鈉、拉莫三嗪、氨己烯酸

（4）癲癇持續(xù)狀態(tài)：地西泮（i.v）、苯妥英鈉

（5）局限性癲癇發(fā)作和繼發(fā)的全面性發(fā)作：非氨酯

危害

劑量相關(guān)的不良反應(yīng)

是指藥物劑最過大、加藥過快或服藥的初期產(chǎn)生的不良反應(yīng)，如頭痛頭暈、行走不穩(wěn)、

厭食、惡心、嘔吐、疲勞、嗜睡、注意力渙散、多動(dòng)、記憶力下降、情緒改變等，一般程度

不重，經(jīng)過調(diào)整藥物劑量很快就能好轉(zhuǎn)或消失；

特異體質(zhì)的不良反應(yīng)

是指?jìng)€(gè)體對(duì)藥物中的某種成分過分敏感引起的不良反應(yīng)，如皮疹、周圍神經(jīng)病、肝損

害、白細(xì)胞或血小板減少、肝毒性（尤其在2歲以下的兒童）等，這種反應(yīng)來勢(shì)兇猛，不可預(yù)

見，危害較重，多發(fā)生在服藥的初期，發(fā)生率較少；

長期的不良反應(yīng)

一：抗癲癇藥物對(duì)人的記憶、運(yùn)動(dòng)速度等均有影響，血藥濃度越高，影響越明顯。許

多專家通過臨床試驗(yàn)也表明苯妥英鈉影響病人的操作技能、視空間能力和注意力，對(duì)運(yùn)動(dòng)和

反應(yīng)速度也有影響。有些治療藥物可影響病人的瞬時(shí)記憶和集中注意力，對(duì)語言速度也有影

響。有些藥物一般認(rèn)為對(duì)智能無明顯影響，但有人認(rèn)為可能對(duì)精細(xì)運(yùn)動(dòng)有一定的影響。

二：抗癲癇藥物對(duì)身體的危害首先是大腦神經(jīng)系統(tǒng)，其癥狀表現(xiàn)是眩暈、頭痛、精神

緊張、精神失常、精神萎靡、精神錯(cuò)亂、憂郁、易沖動(dòng)、木僵、共濟(jì)失調(diào)、眼球顫動(dòng)、言語

障礙、復(fù)視、嗜睡、影響思維、工作及兒童智力發(fā)育受限、兒童可出現(xiàn)興奮和焦慮。這些癥

狀對(duì)于患者的正常生活有著嚴(yán)重的不良影響。另外，對(duì)于患者的上消化道系統(tǒng)，抗癲癇藥物

也有一些影響，如惡心、嘔吐、厭食、上腹部疼痛、胃炎、食欲不振等。對(duì)于血液和淋巴系

統(tǒng)的影響，一般表現(xiàn)為再生障礙性貧血、巨幼紅細(xì)胞型貧血、淋巴結(jié)腫大、血糖升高、白

細(xì)胞減少、低血壓等?？拱d癇藥物的不良反應(yīng)，嚴(yán)重者可引起肝、腎功能減退，造血功能障

礙。因此肝、腎不全者應(yīng)慎用或禁用。

三：人體長期攝入藥物，而引起的全身器官的損傷，如座瘡、齒齦增生、面部粗糙、

多毛、骨質(zhì)疏松、小腦及腦干萎縮（長期大量使用）、性欲缺乏、體重改變、脫發(fā)、月經(jīng)失調(diào)

或閉經(jīng)等。

致畸作用

就是指抗癲癇藥物導(dǎo)致的后代發(fā)育不正常，新型抗癲癇藥物已使這種可能性明顯減少。

治療藥物

苯妥英鈉（Phennytoinsodium）

藥理作用機(jī)制

1.對(duì)可興奮細(xì)胞的膜穩(wěn)定作用，降低其興奮性。使用一依賴性的阻滯Na+通道，

減少Na+內(nèi)流。對(duì)高頻異常放電的神經(jīng)元的Na+通道阻滯作用明顯，抑制其面頻

率反復(fù)放電，而對(duì)正常的低頻放電無影響。

2.苯妥英鈉對(duì)神經(jīng)元的快滅活型（T型）Ca2+通道，抑制Ca2+內(nèi)流；較大濃度

是還可抑制K+外流，延長動(dòng)作電位時(shí)程和不應(yīng)期。

3.高濃度苯妥英鈉能抑制神經(jīng)末梢對(duì)GABA的攝取，誘導(dǎo)GABA受體增生，問

接增強(qiáng)GABA的作用，使CI-內(nèi)流增加而出現(xiàn)超極化，產(chǎn)生抑制異常高頻放電的發(fā)

生和擴(kuò)散的作用。

1、膜穩(wěn)定作用

1）阻滯電壓依賴性Na+通道，抑制Na+內(nèi)流

2）阻滯電壓依賴性Ca2+通道

3）與失活的Na+通道結(jié)合，延長其不應(yīng)期

2、增強(qiáng)中樞GABA功能

苯二氮卓類

地西泮：控制癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥之一。靜脈注射見效快，安全。宜緩慢注射。

硝西泮：對(duì)肌陣變性癲癇，不典型小發(fā)作和嬰兒痙攣有較好的療效。

氯硝西泮：對(duì)各型瓶癇均有效，尤以對(duì)失神性小發(fā)作，肌陣攣性發(fā)作和不典型小發(fā)作

為佳。

注意：苯二氮卓類有明顯的中樞抑制作用，甚至發(fā)生共濟(jì)失調(diào)。久用產(chǎn)生耐受性和依

賴性。

苯巴比妥和撲米酮

苯巴比妥(Phenobarbital,Luminal)(―)

特點(diǎn)：1對(duì)大發(fā)作及持續(xù)狀態(tài)有效，對(duì)小發(fā)作效果差。

2比苯妥因鈉作用迅速。不作為首選藥。

撲米酮(Primidone)：

對(duì)部分性發(fā)作和大發(fā)作的療效優(yōu)于茉巴比妥，但對(duì)復(fù)雜部分發(fā)作的療效不及卡馬西平

和茶妥英鈉.

二者的不良反應(yīng)：鎮(zhèn)靜，嗜睡，眩暈和共濟(jì)失調(diào)等。

乙琥胺

只對(duì)失神性小發(fā)作有效，療效不及氯硝西泮，但副作用較少。仍是治療小發(fā)作的常用

藥。

丙戊酸鈉：

對(duì)各種瘢癇均有不同程度的療效，對(duì)大發(fā)作的療效不如苯巴比妥和苯妥因鈉；對(duì)小發(fā)

作的療效優(yōu)于乙琥胺；對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作的效力與酰胺咪嗪相似。

作用機(jī)制：升高谷胺酸脫竣酶活性，從而增加GABA在腦中濃度。

不良反應(yīng)：輕，惡心嘔吐，食欲減退。

抗精神病藥

抗精神病藥(Ardipsychoticdrugs)又稱強(qiáng)安定藥或神經(jīng)阻滯劑(Neuroleptic)。是一

組用于治療植1蚣裂瘞及其它精神病性精神障礙的藥物。在通常的治療劑量并不影響患者的

智力和意識(shí)，卻能有效地左制患者的精神運(yùn)動(dòng)興奮、幻覺、妄想、敵對(duì)情緒、思維障礙和異

常行為等精神癥狀。

藥理作用

抗精神病藥的藥理作用相當(dāng)廣泛，對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的作用部位從大腦皮層直至神經(jīng)肌肉接

頭，主要作用于腦干網(wǎng)狀激活系統(tǒng)，邊緣系統(tǒng)及下視丘。此外對(duì)循環(huán)、消化內(nèi)分泌和皮膚等

系統(tǒng)也有影響。在神經(jīng)遞質(zhì)方面有抗多巴胺、抗去甲腎上腺素、抗血清素、抗膽堿及抗組織

胺等作用。

抗精神病藥的主要治療作用與其抗多巴胺作用有關(guān)，臨床實(shí)踐表明抗精神病藥治療劑

量的大小與其對(duì)多巴胺受體阻斷作用呈線性相關(guān)。中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)有多種多巴胺受體存在，

抗精神病藥的治療作用主要是阻斷了D2受體，影響了多巴胺的中腦一大腦皮質(zhì)通路和中腦

一邊緣系統(tǒng)通路的結(jié)果。而對(duì)結(jié)節(jié)一漏斗系統(tǒng)通路的影響可導(dǎo)致內(nèi)分泌和代謝的改變；對(duì)黑

質(zhì)紋狀體通路的影響導(dǎo)致錐體外系的副反應(yīng)。盡管阻滯多巴胺受體假說似被公認(rèn)，但仍缺乏

充分的直接證據(jù)。

藥物的鎮(zhèn)靜作用和控制精神運(yùn)動(dòng)性興奮的作用與去甲腎上腺素的阻斷有關(guān)。此外，其

治療作用還可能與藥物對(duì)N-甲基轉(zhuǎn)移酶的抑制，對(duì)需要K+、Na+離子激活的ATP酶的抑

制及其對(duì)生物膜或膜泵的作用等有關(guān)。

常用藥物

臨床上已使用的抗精神病藥有9大類、40余種，其中常用的有吩嚏嗪類、硫雜意類、

丁酰苯類、苯甲酰胺類和二苯氧氮平類。雙盲對(duì)照研究證明：只要?jiǎng)┝亢线m、療程足，各

種抗精神病藥的治療效果大致相仿。在同一類別中的藥物特點(diǎn)，如吩噬嗪類作用和副作用也

基本相仿，臨床醫(yī)師在每一類中應(yīng)熟練掌握1?2種藥物的特點(diǎn)，如吩噬嗪類的氯丙嗪具有

較強(qiáng)鎮(zhèn)靜作用、中等錐體外系副作用；三氟拉嗪的鎮(zhèn)靜信用較弱、對(duì)淡漠退縮的作用較強(qiáng)，

但較易發(fā)生錐體外系副作用：硫雜蔥類的泰爾登有較強(qiáng)鎮(zhèn)靜作用和較弱的錐體外系副作用：

丁酰苯類的箍哌嚏醇的鎮(zhèn)野作用極弱，卻易致錐體外系反應(yīng)，治療劑量低；二苯氧氮平類的

氯氮平和苯甲酰胺類的舒必利均少有錐體外系副反應(yīng)，前者的鎮(zhèn)靜作用強(qiáng)，后者則弱，已

成為僅次于氯丙嗪的常用藥物。

有人根據(jù)常用治療劑量又將抗精神病藥分為兩類：治療劑量一般在100mg/d以上的藥

物、如氯丙嗪、泰爾登等列為高劑量（低效價(jià)）類；治療劑量一般在幾十亳克以內(nèi)的，如敘

嘛醇、氟奮乃靜等列為低劑量（高效價(jià)）類。

氟奮乃靜抗精神病作用強(qiáng)于氯丙嗪，錐體外系的副作用也很顯著，鎮(zhèn)靜作用較貨。

硫利達(dá)嗪抗精神病療效弱于氯丙嗪，但錐體外系反應(yīng)少，鎮(zhèn)靜作用強(qiáng)。

哌泊睡嗪強(qiáng)效抗精神病藥，作用維持時(shí)間長，主要用于慢性精神分裂癥.

氯普嘎噸鎮(zhèn)靜作用強(qiáng)，其他作用均較弱。另有較弱的抗抑郁作用，適用于伴有焦慮或

焦慮性抑郁的精神分裂癥，更年期抑郁癥等。

氟哌咤醇（haloperidol）抗精神病及錐體外系反應(yīng)均很強(qiáng)，鎮(zhèn)吐作用強(qiáng)，鎮(zhèn)靜、降壓

作用弱，常用于精神分裂癥及嘔吐。

五氟利多為長效抗精神病藥，每周口服一次，尤適用于慢性精神分裂癥維持與鞏固療

效。

舒必利對(duì)急、慢性精神分裂癥療效好，也可治療抑郁癥。對(duì)植物神經(jīng)系統(tǒng)幾無影響，

錐體外系反應(yīng)輕。

臨床應(yīng)用

1.適應(yīng)癥：主要用于治療精神分裂癥和預(yù)防精神分裂癥的復(fù)發(fā)，還用于治療其它精神

病性精神障礙。尤其適用于興奮躁動(dòng)、幻覺、妄想等陽性癥狀明顯的患者，對(duì)抑郁、木僵、

淡漠、退縮等陰性癥狀的療效不明顯。

2.禁忌癥：嚴(yán)重心、肝、腎等臟器疾病、嚴(yán)重感染、重癥肌無