大環(huán)內(nèi)酯類和林可霉素類及其他抗生素課件

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大環(huán)內(nèi)酯類和林可霉素類及其他抗生素

2對(duì)抗G+菌感染的抗生素，

大環(huán)內(nèi)酯類

林可霉素類

萬(wàn)古霉素

3一、大環(huán)內(nèi)酯抗生素

12-16個(gè)碳骨架大內(nèi)酯環(huán)，包括：紅霉素羅紅霉素阿齊霉素麥迪霉素螺旋霉素白霉素、交沙霉素、吉他霉素4（一）紅霉素

(紅鏈霉菌中提取)特點(diǎn)（1）1、味苦，不耐酸5特點(diǎn)（2）制劑：（1）紅霉素腸溶片：糖衣片（2）琥乙紅霉素：紅霉素琥珀酸乙酯（利君沙）——干糖漿（小兒抗菌藥）——肝損害（3）無(wú)味紅霉素：紅霉素的丙酸酯——無(wú)苦味——適合兒童服用——對(duì)肝功能損害大6特點(diǎn)（3）

2、單用易產(chǎn)生抗藥性，但不持久——停藥數(shù)月后可恢復(fù)敏感性；7特點(diǎn)（4）

3、抗菌譜：與PG相似，略廣，（1）對(duì)G+的強(qiáng)大的抗菌作用；（2）對(duì)G-菌的腦膜炎雙球菌、淋球菌、流感桿菌、軍團(tuán)菌有效，對(duì)耐藥金葡菌有效。

(3)支原體，衣原體感染首選。

8特點(diǎn)（5）

4、臨床用途

（1）青霉素過(guò)敏和耐藥；（2）軍團(tuán)菌肺炎、支原體肺炎、衣原體所致尿路感染、彎曲菌所致敗血癥首選；

9特點(diǎn)（6）

5、機(jī)制：抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成，抑制轉(zhuǎn)肽作用及信使RNA移位，作用位點(diǎn)是50s亞基。10特點(diǎn)（7）

6、毒性低，不良反應(yīng)少：大劑量用藥可出現(xiàn)胃腸道反應(yīng)，肝損害——GPT升高，發(fā)熱、黃疸等——肝病或肝功能不全者慎用。11（二）羅紅霉素（嚴(yán)迪）

與紅霉素相似，對(duì)酸的穩(wěn)定性好，口服吸收血藥濃度高，半衰期長(zhǎng)，1-2次/日。12（三）阿奇霉素（1）

商品名希舒美，有口服片劑、注射用混懸劑和靜滴用劑型。1、耐酸，可口服，吸收較好，半衰期長(zhǎng)，qd；13阿奇霉素（2）

2、對(duì)沙眼衣原體、梅毒螺旋體、支原體、軍團(tuán)菌、淋球菌比紅霉素強(qiáng)（2-10）倍；14阿奇霉素（3）

3、多用于敏感菌所致的多種感染及對(duì)軍團(tuán)菌肺炎、沙眼衣原體、支原體、淋球菌及尿路感染效好。500mgqd

連續(xù)3天15乙酰螺旋霉素：特點(diǎn)：1、耐酸，口服有效，吸收好，脫乙酰基而釋出螺旋霉素，分布廣。2、抗菌活性較弱，與紅霉素相似或略低于，臨床上主要用于G+引起的呼吸道和軟組織感染。16交沙霉素

特點(diǎn)：1、對(duì)G+菌、厭氧菌作用好；2、對(duì)部分耐紅霉素的金葡菌有效

——紅耐藥時(shí)可選用本品。17麥迪霉素

抗菌性能與紅霉素相似或弱，但價(jià)格貴，少用——紅霉素耐藥菌感染；18二、林可霉素類

（包括林可霉素和克林霉素）

特點(diǎn)：1、對(duì)G+菌（耐藥菌）效好，對(duì)G-無(wú)效；192、抑制菌體蛋白質(zhì)合成——50S亞基——肽酰基轉(zhuǎn)移酶——肽鏈延伸受阻——與紅霉素作用位點(diǎn)同，不能合用；3、易滲透到骨組織和關(guān)節(jié)腔，——骨組織中濃度較高（血藥濃度的1/3）——敏感菌引起的急慢性骨髓炎和關(guān)節(jié)感染。20三、萬(wàn)古霉素和去甲萬(wàn)古霉素

屬于多肽類化合物，不能口服——注射給藥；21特點(diǎn)（1）

1、對(duì)G+菌作用強(qiáng)，G-菌和分枝桿菌作用差（耐藥）2、抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的粘肽合成——抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成的胞漿膜階段22特點(diǎn)（2）

3、不易產(chǎn)生耐藥性