執(zhí)業(yè)西藥師藥二課件-副本

2016年國家執(zhí)業(yè)藥師資格考試

藥學(xué)專業(yè)知識(shí)〔二〕

陳老師學(xué)科特點(diǎn)和學(xué)習(xí)方法《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)〔二〕》是在《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)〔一〕》對(duì)藥學(xué)根本理論、根本知識(shí)和根本技能做系統(tǒng)要求的根底上，從臨床藥物學(xué)角度考查合理用藥的專業(yè)知識(shí)。本科目要求：藥理作用臨床評(píng)價(jià)藥物相互作用主要不良反響禁忌證監(jiān)護(hù)要點(diǎn)重要提示②重點(diǎn)掌握③系統(tǒng)掌握臨床常用主要藥品①熟悉臨床藥品適應(yīng)證本卷須知用法用量常用的劑型、規(guī)格章節(jié)

分值

第1章精神與中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥8第2章解熱、鎮(zhèn)痛抗炎藥及抗痛風(fēng)藥4第3章呼吸系統(tǒng)疾病用藥6第4章消化系統(tǒng)疾病用藥10第5章循環(huán)系統(tǒng)疾病用藥13第6章血液系統(tǒng)疾病用藥102015執(zhí)業(yè)西藥師-藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二各章分值統(tǒng)計(jì)第7章利尿藥及泌尿系統(tǒng)疾病用藥5第8章內(nèi)分泌系統(tǒng)疾病用藥14第9章調(diào)節(jié)水、電解質(zhì)、酸堿平衡藥與營養(yǎng)藥8第10章抗菌藥物20第11章抗病毒藥2第12章抗寄生蟲藥2第13章抗腫瘤藥8第14章眼科疾病用藥4第15章耳鼻喉科疾病用藥2第16章皮膚科疾病用藥4總計(jì)120重點(diǎn)章節(jié)新版《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)〔二〕》共十六章節(jié)，其中

以上為重點(diǎn)、難點(diǎn)、考點(diǎn)三點(diǎn)聚集地，占的分值較大要想通過考試，這幾個(gè)章節(jié)要求必須掌握第1章精神與中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥第4章消化系統(tǒng)疾病用藥第5章循環(huán)系統(tǒng)疾病用藥第6章

血液系統(tǒng)疾病用藥第8章內(nèi)分泌系統(tǒng)疾病用藥 第10章抗菌藥物第13章抗腫瘤藥重點(diǎn)章節(jié)以上為重點(diǎn)、難點(diǎn)、考點(diǎn)三點(diǎn)聚集地，占的分值較大要想通過考試，這幾個(gè)章節(jié)要求必須掌握新增內(nèi)容刪除內(nèi)容

1.調(diào)節(jié)水、電解質(zhì)、酸堿平衡藥與營養(yǎng)藥1.藥理學(xué)總論：藥動(dòng)學(xué)，藥效學(xué)，影響藥物作用的因素2.眼科疾病用藥章節(jié)2.傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物：膽堿能及腎上腺素能類藥物3.耳鼻喉科疾病用藥章節(jié)4.皮膚科疾病用藥章節(jié)3.治療中樞神經(jīng)退行性病變藥：抗帕金森藥，抗老年癡呆癥藥5.泌尿系統(tǒng)疾病用藥內(nèi)容6.抗前列腺增生癥藥內(nèi)容4.免疫調(diào)節(jié)藥：免疫抑制藥，免疫增強(qiáng)藥7.治療男性勃起功能障礙藥5.組胺H1受體阻斷藥8.蛋白同化激素內(nèi)容9.調(diào)節(jié)骨代謝與形成藥內(nèi)容新增、刪除章節(jié)2016年《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)〔二〕》較大的變化如下1.名稱變化〔1〕“肝臟轉(zhuǎn)氨酶”“肝臟氨基轉(zhuǎn)移酶”〔2〕“依立替康”“伊立替康”〔3〕“甲苯達(dá)唑”“甲苯咪唑”〔4〕“阿苯咪唑”“阿苯達(dá)唑”〔5〕“洋地黃”“強(qiáng)心苷類”〔6〕“大腸桿菌”“大腸埃希菌”〔7〕“綠膿桿菌”“銅綠假單胞菌”〔8〕“多昔單抗”“阿昔單抗”〔9〕“霍奇金”“何杰金”〔10〕“卡氏肉瘤”“卡波西肉瘤”2.數(shù)值變化〔1〕沙美特羅的制劑與規(guī)格，干粉吸入劑每噴含丙酸氟替卡松鼻“600噴”變更為“60噴”〔2〕萬古霉素的本卷須知，谷濃度不應(yīng)超過“100μg/ml”變更為"10μg/ml”?！?〕當(dāng)奎寧或氯喹日劑量超過“1000mg/d”變更為“1g/d”時(shí)，可致“金雞納”反響第1章精神與中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥第一章精神與中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥第一節(jié)鎮(zhèn)靜與催眠藥

第二節(jié)抗癲癇藥第三節(jié)抗抑郁藥第四節(jié)腦功能改善及抗記憶障礙藥第五節(jié)鎮(zhèn)痛藥章節(jié)導(dǎo)讀該章節(jié)在2013年執(zhí)業(yè)藥師考試中所占分值為8.5分其中最正確選擇題4分配伍選擇題4.5分〔題目見后〕最正確選擇題9.苯二氮?類藥物對(duì)離子通道的作用是:

A.增加Cl-通道開放頻率

B.延長Cl-通道開放時(shí)間

C.延長K+通道開放時(shí)間

D.延長Na+通道開放時(shí)間E.增加K+通道開放頻率

【答案】A

〔P001〕〔2015年版教材未要求作用機(jī)制〕【解析】苯二氮卓類作用機(jī)制：GABA〔γ-氨基丁酸〕是中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制性遞質(zhì)，作用于GABAA受體，使Cl-通道開放，Cl-流向細(xì)胞內(nèi)，引起神經(jīng)細(xì)胞膜發(fā)生超極化而產(chǎn)生抑制效應(yīng)為苯二氮?受體沖動(dòng)劑，可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)不同部位的抑制，隨著用量的加大，臨床表現(xiàn)可自輕度鎮(zhèn)靜---催眠---昏迷10.丙米嗪的藥理作用是：

A.抗精神病

B.抗抑郁作用

C.鎮(zhèn)吐作用

D.收縮外周血管作用

E.抗癲癇作用

【答案】B

【解析】丙米嗪藥理作用：具有較強(qiáng)抗抑郁癥作用，但興奮作用不明顯，鎮(zhèn)靜作用弱屬于三環(huán)類抗抑郁藥11.左旋多巴抗帕金森病的作用特點(diǎn)是：A.奏效較快

B.作用維持時(shí)間短

C.對(duì)輕度及年輕患者療效較好

D.對(duì)肌震顫的療效較好

E.對(duì)肌肉僵直及運(yùn)動(dòng)困難療效較差。【答案】C〔2015版教材對(duì)本藥未作要求〕

【解析】左旋多巴抗帕金森病作用：左旋多巴進(jìn)入中樞后轉(zhuǎn)變?yōu)槎喟桶?，補(bǔ)充紋狀體中DA的缺乏，使DA和ACh兩種遞質(zhì)重新取得平衡，而產(chǎn)生抗帕金森病的作用。其作用特點(diǎn)是：

①起效較慢，2～3周后開始生效，1～個(gè)月后才獲得最大療效

②對(duì)輕癥及年輕患者療效較好，對(duì)重癥及年老衰弱者療效較差

③對(duì)肌肉僵直及運(yùn)動(dòng)困難的療效較好，而對(duì)肌震顫的療效較差12.納洛酮用于治療的疾病或病癥是：

A.劇烈疼痛

B.失眠

C.驚厥

D.抑郁癥

E.阿片類中毒

【答案】E

【解析】納洛酮臨床應(yīng)用：用于阿片類藥物中毒，迅速緩解呼吸抑制及其他中樞抑制病癥，使昏迷患者復(fù)蘇。還用于乙醇中毒、中、重度CO中毒、缺血性腦血管疾病、心力衰竭等治療

配伍選擇題

【40-43】

A.乙琥胺

B.苯妥英鈉

C.丙戊酸鈉

D.苯巴比妥E.卡馬西平40.癲癇精神運(yùn)動(dòng)發(fā)作選用【答案】E41.癲癇大發(fā)作選用【答案】B42.癲癇大發(fā)作合并小發(fā)作選用【答案】C43.癲癇小發(fā)作選用【答案】A40【解析】卡馬西平：是精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作的首選藥。對(duì)大發(fā)作和混合型癲癇也有效。尤其適用于兒童患者。對(duì)小發(fā)作的效果差。41【解析】苯妥英鈉：癲癇大發(fā)作的首選藥，對(duì)局限性發(fā)作和精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作亦有效，但對(duì)小發(fā)作無效，有時(shí)甚至使病情惡化。42【解析】丙戊酸鈉：是廣譜抗癲癇藥。對(duì)各種癲癇均有一定療效。對(duì)小發(fā)作效果好，療效優(yōu)于乙琥胺，但因有肝毒性，小發(fā)作仍選用乙琥胺。在小發(fā)作合并大發(fā)作時(shí)作為首選藥使用。43【解析】乙琥胺：對(duì)小發(fā)作〔失神性發(fā)作〕有效，其療效雖不及氯硝西泮，但是不良反響及耐受性的產(chǎn)生較少，故為防治小發(fā)作的首選藥。對(duì)其他類型癲癇無效?！?4-47】A.沖動(dòng)中樞阿片受體

B.抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)膽堿酯酶C.抑制紋狀體單胺氧化酶

D.阻斷中樞神經(jīng)系統(tǒng)膽堿受體E.沖動(dòng)黑質(zhì)紋狀體通路多巴胺受體44.多奈哌齊的藥理作用【答案】B45.司來吉蘭的藥理作用【答案】C46.苯海索的藥理作用【答案】D47.溴隱亭的藥理作用【答案】E是一種長效的阿爾茨海默病(AD)的對(duì)癥治療藥治療PD(帕金森病)的輔助藥物在2014年執(zhí)業(yè)藥師考試中所占分值為10分，其中最正確選擇題3分，配伍選擇題4分，多項(xiàng)選擇題3分。如下最正確選擇題7．靜脈注射地西泮速度過快時(shí)引起的不良反響是A．驚厥

B．心跳加快C．血鈣下降

D．血糖升高E．呼吸暫?！敬鸢浮縀【解析】地西泮最常見的不良反響是困倦、頭暈、乏力。其次是記憶下降、頭痛、共濟(jì)失調(diào)等。靜脈注射過快可致呼吸暫?；蛐呐K驟停，故靜脈注射速度宜慢8．用硫酸鎂緩解子癇驚厥時(shí)，給藥途徑應(yīng)當(dāng)是A．口服

B

靜脈注射C．外用熱敷

D

皮下注射E．直腸給藥【答案】B【解析】由于硫酸鎂的中樞抑制作用及骨骼肌松弛作用、降壓作用，臨床主要用于緩解子癇、破傷風(fēng)等驚厥，也常用于高血壓危象的救治。臨床常以肌內(nèi)注射或靜脈注射給藥9．我國將嗎啡列為嚴(yán)格管制藥品，原因是其長期使用可能產(chǎn)生A．免疫抑制

B．嗜睡C．呼吸抑制

D．中樞抑制E．藥物依賴性【答案】E【解析】治療量的嗎啡連續(xù)反復(fù)應(yīng)用后，除縮瞳和便秘外，其他大局部效應(yīng)都會(huì)逐漸減弱，形成耐受性，表現(xiàn)為嗎啡使用劑量逐漸增大和用藥間隔時(shí)間縮短?；颊邥?huì)發(fā)生病態(tài)性嗜好而產(chǎn)生依賴性，包括精神依賴性和身體依賴性。此類患者都有強(qiáng)烈渴求用藥的欲望，可不擇一切手段去獲取藥品，不僅嚴(yán)重?fù)p害用藥者的健康，還可造成嚴(yán)重的社會(huì)問題。故阿片類鎮(zhèn)痛藥應(yīng)按國家公布的“麻醉藥品和精神藥品管理?xiàng)l例”嚴(yán)格管理，限制使用配伍選擇題【44-46】A．劇烈疼痛B．帕金森病C．癲癇小發(fā)作D．精神分裂癥E．風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎44．丙戊酸鈉的臨床應(yīng)用是【答案】C45．芬太尼的臨床應(yīng)用是【答案】A

46．吲哚美辛的臨床應(yīng)用是【答案】E

44.丙戊酸鈉---各種類型的癲癇，尤以對(duì)小發(fā)作效果好，優(yōu)于乙琥胺，但是因?yàn)橛懈味拘裕R床仍常選用乙琥胺。45.芬太尼---短效、強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥---劇痛46.吲哚美辛---強(qiáng)效非選擇性COX抑制劑---強(qiáng)大的抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用，臨床---急、慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎癌性疼痛、癌性發(fā)熱47-48】A．氟西汀B．多奈哌齊C．卡比多巴D．舒必利E．碳酸鋰47．與左旋多巴合用治療帕金森病的藥物是【答案】C48．治療阿爾海默茨病的藥物是【答案】B

【解析】47.卡比多巴單獨(dú)使用無明顯藥理作用，主要與左旋多巴合用治療帕金森病48.多奈哌齊是第二代可逆性膽堿酯酶抑制劑，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)膽堿酯酶選擇性高，使腦內(nèi)Ach增加，改善腦細(xì)胞功能。用于輕、中度阿爾茲海默病〔AD〕的治療49-51】A．吲哚美辛B．塞來昔布C．哌替啶D．納洛酮E．噴他佐辛49．阿片受體拮抗藥是【答案】D50．阿片受體的局部沖動(dòng)藥是【答案】E51．阿片受體的沖動(dòng)藥是【答案】C【解析】納洛酮化學(xué)結(jié)構(gòu)與嗎啡相似，對(duì)μ、δ、κ受體有競(jìng)爭(zhēng)性拮抗作用噴他佐辛---阿片受體局部沖動(dòng)藥，對(duì)μ受體弱的阻斷作用哌替啶---阿片受體沖動(dòng)藥多項(xiàng)選擇題76．地西泮的藥理作用有A．抗焦慮

B．鎮(zhèn)靜

C．催眠

D．抗抑郁E．抗癲癇【答案】ABCE【解析】地西泮---苯二氮卓類的典型代表藥物，也是目前臨床最常用的鎮(zhèn)靜、催眠、抗焦慮藥。地西泮是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥77．左旋多巴的不良反響有A．嗜睡

B．齒齦增生

C．精神障礙D．運(yùn)動(dòng)障礙E．開-關(guān)現(xiàn)象【答案】CDE【解析】左旋多巴的不良反響：消化道反響；心血管反響；精神障礙〔失眠、焦慮、惡夢(mèng)、狂躁等興奮病癥〕尤以高齡者出現(xiàn)幻覺、妄想等；運(yùn)動(dòng)障礙；“開-關(guān)”現(xiàn)象；排尿困難；消化道潰瘍、高血壓、精神病、糖尿病、心律失常；閉角型青光眼患者及孕婦---禁用78．嗎啡的臨床應(yīng)用有A．風(fēng)濕熱

B．癌性劇痛

C．骨關(guān)節(jié)炎D．心源性哮喘E.急性銳痛【答案】BDE【解析】嗎啡的臨床應(yīng)用：鎮(zhèn)痛---癌性劇痛、急性銳痛，如嚴(yán)重創(chuàng)傷、燒傷等劇痛對(duì)急性心肌梗死引起的劇烈疼痛，不僅可止痛，且可減輕患者焦慮情緒和心臟負(fù)擔(dān)對(duì)膽絞痛和腎絞痛等內(nèi)臟絞痛需加用M膽堿受體阻斷藥如阿托品等心源性哮喘；止瀉；復(fù)合麻醉鎮(zhèn)靜與催眠藥1.藥理作用和

臨床評(píng)價(jià)（1）分類和作用特點(diǎn)（2）典型不良反應(yīng)和禁忌證（3）具有臨床意義的藥物相互作用2.用藥監(jiān)護(hù)監(jiān)護(hù)要點(diǎn)3.常用藥品的

臨床應(yīng)用地西泮、佐匹克隆、唑吡坦的適應(yīng)證、注意事項(xiàng)、用法用量和常用的劑型、規(guī)格考綱精析第一節(jié)鎮(zhèn)靜與催眠藥1.中樞鎮(zhèn)靜催眠藥包括三類：巴比妥類、苯二氮?類和其他類(多項(xiàng)選擇)2.巴比妥類藥中等劑量---麻醉作用大劑量時(shí)---昏迷，甚至死亡。3.苯二氮?類：為苯二氮?受體沖動(dòng)劑，可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)不同部位的抑制，隨著用量的加大，臨床---輕度鎮(zhèn)靜---催眠---昏迷(注意：和巴比妥類比無麻醉作用)4.非苯二氮?結(jié)構(gòu)的雜環(huán)類鎮(zhèn)靜催眠藥，特異性更好、平安性更高。藥物—-佐匹克隆、艾司佐匹克隆、唑吡坦。鎮(zhèn)靜催眠藥的藥理作用隨著劑量不同而發(fā)生改變低劑量抗焦慮小劑量鎮(zhèn)靜中等劑量催眠大劑量抗驚厥、抗癲癇中毒量麻痹延腦。

分類(多選)主要藥物巴比妥類巴比妥、苯巴比妥苯二氮?類地西泮、氟西泮、氯硝西泮、勞拉西泮、阿普唑侖其他類佐匹克隆、艾司佐匹克隆、唑吡坦

【考點(diǎn)1】藥理作用和臨床評(píng)價(jià)

1.巴比妥類

巴比妥苯巴比妥作用于中樞神經(jīng)不同部位，使之從興奮----抑制：鎮(zhèn)靜、催眠和基礎(chǔ)代謝率降低脂溶性高--中樞抑制快異戊巴比妥脂溶性低--抑制慢苯巴比妥臨床：抗驚厥、抗癲癇，麻醉前給藥不良反應(yīng)：①后遺作用---“宿醉”現(xiàn)象；②耐受性：肝藥酶誘導(dǎo)劑；③精神、心因性依賴---戒斷綜合征④過敏反應(yīng)：剝脫性皮疹，可能致死，立即停藥⑤急性中毒---大劑量致呼吸抑制；呼衰是急性中毒主要死因⑥停藥后有反跳現(xiàn)象

禁忌證---嚴(yán)重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病、貧血、糖尿病、過敏者苯巴比妥中樞抑制顯效慢的主要原因是A.吸收不良B.體內(nèi)再分布C.腎排泄慢D.脂溶性低E.血漿蛋白結(jié)合率低【答案】D解析：巴比妥類，口服易吸收，吸收后分布至全身組織，其中腦和肝臟內(nèi)濃度較高。進(jìn)入腦組織的快慢取決于藥物的脂溶性，脂溶性高的藥物出現(xiàn)中樞抑制作用快，如異戊巴比妥；脂溶性低的藥物出現(xiàn)中樞抑制作用慢，如苯巴比妥。選D關(guān)于巴比妥類，正確的表達(dá)有

A.小劑量即可產(chǎn)生抗焦慮作用

B.具有普遍性中樞抑制作用

C.可增強(qiáng)GABA介導(dǎo)的Cl-內(nèi)流

D.久服可產(chǎn)生成癮性

E.有肝藥酶誘導(dǎo)作用【答案】：ABCDE解析：小劑量〔約麻醉用量的1/4〕巴比妥類藥物---安靜，緩解焦慮、煩躁不安；中等劑量〔約麻醉用量1/3〕---催眠

巴比妥類對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)具有普遍的抑制作用，隨著劑量增加，其中樞抑制作用也由弱到強(qiáng)---鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥、抗癲癇和麻醉等作用。大劑量---抑制心血管中樞中毒量---呼吸中樞麻痹而死亡

大于催眠劑量的巴比妥類可抗驚厥，臨床應(yīng)用于小兒高熱、破傷風(fēng)、子癇、腦膜炎、腦炎及中樞興奮藥引起的驚厥作用機(jī)制---延長Cl-通道開放時(shí)間；擬GABA作用；久服可產(chǎn)生成癮性巴比妥類的不良反響包括

A.肝藥酶誘導(dǎo)作用

B.耐受性

C.依賴性

D.溶血反響

E.鎮(zhèn)靜催眠【答案】：ABC解析：巴比妥類不良反響①后遺效應(yīng)②耐受性：是藥物誘導(dǎo)肝藥酶之故③依賴性：突然停藥時(shí)產(chǎn)生戒斷病癥④呼吸系統(tǒng)：中等劑量---抑制呼吸中樞中毒劑量---昏迷、呼吸衰竭而死亡⑤肝藥酶誘導(dǎo)作用：苯巴比妥是肝藥酶誘導(dǎo)劑，提高肝藥酶活性，可加速自身和其他藥物的代謝，影響藥效⑥變態(tài)反響：皮疹、剝脫性皮炎等2.苯二氮?類

地西泮

氟西泮勞拉西泮苯二氮?受體激動(dòng)劑，隨用量可自鎮(zhèn)靜--催眠--昏迷臨床：地西泮為抗焦慮之首選藥；尚有鎮(zhèn)靜催眠、抗驚厥、抗癲癇、中樞性肌松作用及麻醉前給藥不良反應(yīng)：①常見嗜睡、精神依賴性、步履蹣跚、共濟(jì)失調(diào)②老年人、體弱者、幼兒、肝病和低蛋白血癥患者，對(duì)中樞性抑制作用較為敏感，突然停藥---撤藥癥狀禁忌癥：過敏者、妊娠期婦女、新生兒注意事項(xiàng)：①嚴(yán)重的精神抑郁者---病情加重②有藥物濫用或依賴史、肝腎功能不全者可延長血漿半衰期③使伴呼吸困難的重癥肌無力患者病情加重,急性或隱性閉角型青光眼發(fā)作,因本品可能有抗膽堿效應(yīng);對(duì)伴有嚴(yán)重慢性阻塞性肺部病變者,可加重通氣衰竭④靜脈注射易發(fā)生靜脈血栓或靜脈炎,靜注速度過快可致呼吸暫停、低血壓、心動(dòng)過緩或心跳停止⑤致畸的危險(xiǎn)---妊娠期間盡量勿用

地西泮歌訣

鎮(zhèn)靜催眠抗焦慮，

生理睡眠成癮輕，

能抗驚厥又抗癲，

中樞肌松治痙攣以下藥物不屬于苯二氮類鎮(zhèn)靜催眠藥的是A.佐匹克隆B.地西泮C.氟西泮D.阿普唑侖E.勞拉西泮【答案】A解析：佐匹克隆屬非苯二氮?結(jié)構(gòu)的雜環(huán)類鎮(zhèn)靜催眠藥，是環(huán)吡咯酮類，其異構(gòu)體有艾司佐匹克隆，作用于γ-氨基丁酸(GABA)受體，具鎮(zhèn)靜催眠、抗焦慮、肌肉松弛和抗驚厥等作用。佐匹克隆口服后吸收迅速，生物利用度約80%,血漿蛋白結(jié)合率低，重復(fù)給藥無蓄積作用，以代謝產(chǎn)物形式主要經(jīng)由腎臟排泄

靜脈注射地西泮速度過快時(shí)引起的不良反響是2014A．驚厥B．心跳加快C．血鈣下降D．血糖升高E．呼吸暫停【答案】E【解析】地西泮最常見的不良反響：困倦、頭暈、乏力。其次是記憶下降、頭痛、共濟(jì)失調(diào)等。靜脈注射過快可致呼吸暫停或心臟驟停，故靜脈注射速度宜慢。選E多項(xiàng)選擇題以下關(guān)于地西泮的表達(dá)錯(cuò)誤的選項(xiàng)是

A.有較強(qiáng)的肌肉松弛作用

B.低劑量即可起鎮(zhèn)靜催眠作用

C.對(duì)快速動(dòng)眼睡眠沒有影響

D.口服平安范圍較大

E.作用機(jī)制是沖動(dòng)苯二氮受體，直接促進(jìn)Cl-內(nèi)流【答案】：BCE【解析】地西泮為BDZ類抗焦慮藥，低劑量---抗焦慮，隨用藥量增大---鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥、抗癲癇及中樞性肌肉松弛作用；是癲癇持續(xù)狀態(tài)治療的首選藥。地西泮口服平安范圍較大，10倍治療量僅引起嗜睡地西泮主要影響非快動(dòng)眼睡眠.對(duì)快速動(dòng)眼睡眠不是沒有影響,而是影響相對(duì)較小。地西泮作用機(jī)制是沖動(dòng)苯二氮受體，“與苯二氮?類受體結(jié)合，通過促進(jìn)GABA與GABAA受體結(jié)合，使Cl-通道開放頻率增加，促使更多Cl-內(nèi)流”地西泮的不良反響有

A.嗜睡、頭昏、乏力

B.大劑量可產(chǎn)生共濟(jì)失調(diào)

C.長期應(yīng)用可產(chǎn)生耐藥性、依賴性

D.帕金森綜合征

E.凝血機(jī)制障礙【答案】：ABC3其他類佐匹克隆艾司佐匹克隆作用于γ-氨基丁酸(GABA)受體，具鎮(zhèn)靜催眠、抗焦慮、肌肉松弛和抗驚厥作用不良反應(yīng)：嗜睡、精神錯(cuò)亂、酒醉感、戒斷現(xiàn)象禁忌癥：①重癥肌無力

②失代償呼吸功能不全③嚴(yán)重睡眠呼吸暫停綜合征④過敏者注意事項(xiàng)①哺乳期婦女不宜使用②肌無力者需進(jìn)行監(jiān)護(hù)③連續(xù)用藥時(shí)間不宜過長唑吡坦僅具鎮(zhèn)靜催眠作用，而無抗焦慮、肌肉松弛和抗驚厥作用用于偶發(fā)失眠和暫時(shí)失眠患者不良反應(yīng)：共濟(jì)失調(diào)、精神紊亂，尤以老年患者禁忌癥：嚴(yán)重呼吸功能不全、睡眠呼吸暫停綜合征、嚴(yán)重急慢性肝功能不全、肌無力及過敏者藥物合并藥物B相互作用結(jié)果巴比妥類A肝藥酶誘導(dǎo)劑(1)本品為肝藥酶誘導(dǎo)劑，可提高肝藥酶活性，長期用藥加速自身代謝，還可加速其他藥物代謝①乙酰氨基酚類---藥效↓；肝中毒危險(xiǎn)↑②糖皮質(zhì)激素、洋地黃類、環(huán)孢素、奎尼丁、三環(huán)類抗抑郁藥--藥效↓③抗凝血藥---抗凝↓，停用A藥--出血傾向（2）增加麻醉藥品風(fēng)險(xiǎn)①氟烷、甲氧氟烷---肝毒性↑②甲氧氟烷---腎臟中毒危險(xiǎn)↑③大劑量靜脈氯胺酮---血壓↓，呼吸抑制（4）中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑/單胺氧化酶抑制劑--神經(jīng)系統(tǒng)抑制效應(yīng)↑（5）吩噻嗪類和四環(huán)類抗抑郁藥---抽搐閾值↓，中樞神經(jīng)抑制↑藥物相互作用藥物（A）合并藥物（B）相互作用結(jié)果苯二氮?類易成癮/可能成癮藥物成癮性↑抗高血壓藥/利尿降壓藥降壓效果↑鈣通道阻滯劑體位性低血壓↑西咪替丁A藥清除↓，血藥濃度↑（勞拉西泮除外）卡馬西平B藥和/或A藥血藥濃度↓，清除半衰期↓普萘洛爾癲癇發(fā)作類型或頻率改變唑吡坦氯丙嗪B藥血藥清除時(shí)間↑丙咪嗪嗜睡反應(yīng)、逆行遺忘↑，B峰濃度↓左匹克隆肌松藥/中樞抑制劑鎮(zhèn)靜↑苯二氮?類戒斷癥狀↑多項(xiàng)選擇題與巴比妥類藥合用，肝毒性增加的藥物有A.乙酰氨基酚類B.氟烷C.氯胺酮D.丙戊酸鈉E.嗎氯貝胺〔為單胺氧化酶抑制劑類抗抑郁藥〕【答案】ABD為非巴比妥類靜脈麻醉劑一、依據(jù)睡眠狀態(tài)選擇用藥〔重要考點(diǎn)〕原因選用藥物(1)入睡困難者首選---艾司唑侖

或扎來普隆(2)焦慮型、夜間醒來次數(shù)多或早醒氟西泮或三唑侖(3)精神緊張、情緒恐懼或肌肉疼痛致失眠氯美扎酮，在睡前服0.2g(4)睡眠時(shí)間短且夜間易醒早醒者夸西泮(5)憂郁型的早醒失眠者，用催眠藥無效時(shí)配合抗抑郁藥阿米替林和多塞平(6)對(duì)老年失眠者10%水合氯醛糖漿(7)為改善起始睡眠（難以入睡）和維持睡

眠質(zhì)量（夜間覺醒或早間覺醒過早）唑吡坦、艾司佐匹克隆（不良反應(yīng)少，尤無鎮(zhèn)靜和宿醉現(xiàn)象，臨床優(yōu)勢(shì)已超越前幾類藥(8)對(duì)偶發(fā)性失眠者唑吡坦、雷美替胺

考點(diǎn)3用藥監(jiān)護(hù)下述催眠藥物中，偶發(fā)性失眠者應(yīng)首選A.地西泮B.唑吡坦(或雷美替胺)C.艾司佐匹克隆D.阿普唑侖E.三唑侖【答案】B二、注意用藥的平安性1.易耐藥性及依賴性---交替使用、防止長期使用一種藥2.鎮(zhèn)靜催眠藥可降低駕駛員和機(jī)械操作者的注意力，服用后應(yīng)注意防止駕車、操縱機(jī)器和高空作業(yè)。3.服用鎮(zhèn)靜催眠藥期間不宜飲酒三、關(guān)注巴比妥類

合理應(yīng)用(1)巴比妥類藥具交叉過敏現(xiàn)象皮疹，重者可剝脫性皮疹和史蒂文斯-約翰綜合征--可能致死(2)嚴(yán)控靜脈給藥劑量和選擇合理給藥方式

靜注、尤快速給藥時(shí)---呼吸抑制、暫停，支氣管痙攣，瞳孔縮小、心律失常、體溫降低甚至昏迷巴比妥類藥物中毒后堿化尿液可加快排泄作為抗驚厥用時(shí)，應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血漿藥物濃度四、關(guān)注老年人對(duì)笨二氮?類的敏感性和“宿醉"現(xiàn)象(1)老年患者較敏感，靜注更易出現(xiàn)呼吸抑制、低血壓、心動(dòng)過緩甚心跳停止

(2)用藥后致人體平衡功能失調(diào)，產(chǎn)生過度鎮(zhèn)靜、肌肉松弛，覺醒后可發(fā)生震顫、顫抖、思維遲緩、運(yùn)動(dòng)障礙、認(rèn)知功能障礙、步履蹣跚、肌無力等“宿醉”現(xiàn)象，極易跌倒和受傷【答案】C

史蒂文斯-約翰遜綜合征1922年Stevens-Johnson首先報(bào)道該病，作為重癥型多形紅斑列入多形紅斑病，皮膚出現(xiàn)大皰，有典型或不典型靶形損害和廣泛的黏膜損害，伴有發(fā)熱、內(nèi)臟損害等全身病癥。病因未明，藥物因素是重要病因，尤其是卡馬西平、別嘌醇等藥物發(fā)生率高且病情第二節(jié)抗癲癇藥癲癇是大腦神經(jīng)元高度異常放電導(dǎo)致反復(fù)發(fā)作的短暫的腦功能紊亂。癲癇分為多種類型，常見的有局部性發(fā)作，屬于局限性發(fā)作；失神性發(fā)作〔小發(fā)作〕強(qiáng)直陣攣性發(fā)作〔大發(fā)作〕，屬于全身性發(fā)作抗癲癇藥1.藥理作用和臨床評(píng)價(jià)（1）分類和作用特點(diǎn)（2）典型不良反應(yīng)和禁忌證（3）具有臨床意義的藥物相互作用2.用藥監(jiān)護(hù)監(jiān)護(hù)要點(diǎn)3.常用藥品的臨床應(yīng)用卡馬西平、丙戊酸鈉、苯妥英鈉、苯巴比妥的適應(yīng)證、注意事項(xiàng)、用法用量和常用的劑型、規(guī)格考綱精析一、癲癇治療以藥物控制發(fā)作為主，分巴比妥類苯二氮?類〔重要考點(diǎn)〕乙內(nèi)酰脲類二苯并氮?類γ-氨基丁酸(GABA)類似物脂肪酸類

分類和作用特點(diǎn)抗癲癇藥分為：巴比妥類、苯二氮?類、乙內(nèi)酰脲類、二苯并氮?類、γ-氨基丁酸(GABA)類似物和脂肪酸類1.巴比妥類（苯巴比妥、

異戊巴比妥鈉、撲米酮）通過增強(qiáng)γ-氨基丁酸A型受體活性，抑制谷氨酸興奮性

，抑制病灶異常放電向周圍正常腦組織擴(kuò)散調(diào)節(jié)鈉、鉀、鈣通道，調(diào)節(jié)Na+,K+-ATP酶活性，而抗驚厥臨床：焦慮、失眠、癲癇及運(yùn)動(dòng)障礙2.苯二氮?類（地西泮、氯硝西泮、硝西泮）GABA受體激動(dòng)劑，也可作用于Na+通道，加強(qiáng)突觸前抑制不能消除病灶的異常放電地西泮用于癲癇持續(xù)狀態(tài)抗癲癇藥

分類和作用特點(diǎn)

3.乙內(nèi)酰脲類（苯妥英鈉）藥理作用：通過減少鈉離子內(nèi)流而使神經(jīng)細(xì)胞膜穩(wěn)定，限制Na+通道介導(dǎo)的發(fā)作性放電的擴(kuò)散。堿性尿排泄較快臨床：①大發(fā)作首選②中樞性痛征③抗心律失常三抗”—抗癲癇、抗神經(jīng)痛、抗心律失常4.二苯并氮?類（卡馬西平、奧卡西平）藥理作用：阻滯電壓依賴性鈉通道，阻斷神經(jīng)遞質(zhì)釋放，而抗驚厥臨床①廣譜，精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作首選，尤以兒童②治療三叉神經(jīng)痛、神經(jīng)源性尿崩癥

③具抗躁狂抑郁癥和抗利尿作用

分類和作用特點(diǎn)5.γ-氨基丁酸類似物（加巴噴丁、氨己烯酸)為GABA的類似物或衍生物

是GABA氨基轉(zhuǎn)移酶抑制劑加巴噴丁可透過血-腦屏障，增加腦組織GABA的釋放氨己烯酸不可逆抑制GABA氨基轉(zhuǎn)移酶，減少GABA降解,提高腦內(nèi)GABA濃度，抑制癲癇6.脂肪酸類（丙戊酸鈉）藥理作用：可能為抑制GABA的降解或促進(jìn)其合成,從而增加腦內(nèi)GABA濃度,使胞膜的超極化穩(wěn)定,而抗癲癇臨床：小發(fā)作合并大發(fā)作首選不良反應(yīng)：嚴(yán)重肝毒性苯巴比妥抗癲癇的作用機(jī)制是A.GABA受體沖動(dòng)劑，也作用于鈉通道B.減少鈉離子內(nèi)流使神經(jīng)細(xì)胞膜穩(wěn)定增強(qiáng)C.增強(qiáng)γ-氨基丁酸A型受體活性，抑制病灶異常放電向周圍正常腦組織擴(kuò)散D.阻滯電壓依賴性的鈉通道，抑制突觸后神經(jīng)元高頻動(dòng)作電位的發(fā)放E.GABA氨基轉(zhuǎn)移酶抑制劑【答案】C苯妥英鈉抗癲癇的作用機(jī)制是A.GABA受體沖動(dòng)劑，也作用于鈉通道〔苯二氮?類〕B.減少鈉離子內(nèi)流使神經(jīng)細(xì)胞膜穩(wěn)定增強(qiáng)C.增強(qiáng)γ-氨基丁酸A型受體活性，抑制病灶異常放電向周圍正常腦組織擴(kuò)散〔巴比妥類〕D.GABA的類似物或衍生物E.GABA氨基轉(zhuǎn)移酶抑制劑〔加巴噴丁、氨己烯酸〕【答案】Bγ-氨基丁酸類抗癲癇的作用機(jī)制是A.GABA受體沖動(dòng)劑，也作用于鈉通道B.減少鈉離子內(nèi)流使神經(jīng)細(xì)胞膜穩(wěn)定增強(qiáng)C.增強(qiáng)γ-氨基丁酸A型受體活性，抑制病灶異常放電向周圍正常腦組織擴(kuò)散D.阻滯電壓依賴性的鈉通道，抑制突觸后神經(jīng)元高頻動(dòng)作電位的發(fā)放E.GABA氨基轉(zhuǎn)移酶抑制劑【答案】E二典型不良反應(yīng)1.巴比妥類及苯二氮?類：嗜睡，肌無力及“宿醉現(xiàn)象”2.乙內(nèi)酰脲類(苯妥英鈉）局部刺激：胃腸反應(yīng)，齒齦增生，靜注可靜脈炎可致葉酸缺乏,發(fā)生巨幼，再障等注意：致畸；哺乳期婦女于用藥期間應(yīng)停止哺乳3.二苯并氮?類(卡馬西平)常見：視物模糊、復(fù)視、眼球震顫、共濟(jì)失調(diào)少見：變態(tài)反應(yīng)、史蒂文斯-約翰綜合征或中毒性表皮壞死松解癥、嚴(yán)重腹瀉、稀釋性低鈉血癥或水中毒、紅斑狼瘡樣綜合征(皮疹、蕁麻疹、發(fā)熱、骨關(guān)節(jié)痛及少見的疲乏或無力)不屬于苯妥英鈉典型不良反響的是A.步態(tài)不穩(wěn)B.思維混亂、共濟(jì)失調(diào)C.史蒂文斯-約翰綜合征D.齒齦增生E.眼球震顫【答案】C不屬于卡馬西平典型不良反響的是A.視物模糊、復(fù)視B.史蒂文斯-約翰綜合征C.呆小癥D.紅斑狼瘡樣綜合征E.發(fā)熱、骨關(guān)節(jié)疼痛【答案】C二典型不良反應(yīng)4.脂肪酸類(丙戊酸鈉)少見：皮疹血小板減少癥或凝聚抑制--異常出血或瘀斑肝臟中毒---球結(jié)膜和皮膚黃染、胰腺炎月經(jīng)不規(guī)律及多囊卵巢、體重增加；致死性肝功能障礙在2歲以下兒童多藥治療時(shí)，發(fā)生率為1/500三禁忌證1.巴比妥類及苯二氮?類藥(見第一節(jié)）2.對(duì)乙內(nèi)酰脲類藥過敏者及阿斯綜合征、II~III度房室阻滯、竇房結(jié)阻滯、竇性心動(dòng)過緩等心功能損害者，禁用乙內(nèi)酰脲類藥3.對(duì)卡馬西平或三環(huán)類抗抑郁藥過敏者，有心臟房室傳導(dǎo)阻滯，血小板、血常規(guī)及血清鐵異常，以及骨髓功能抑制等病史時(shí)禁用卡馬西平4.對(duì)丙戊酸鈉過敏者及有明顯肝功能損害患者禁用丙戊酸鈉具有明顯肝毒性的抗癲癇藥物是A.加巴噴丁B.丙戊酸鈉C.卡馬西平D.苯妥英鈉E.撲米酮【答案】B齒齦增生紅斑狼瘡樣綜合征〔可抑制抗利尿激素和胰島素分泌使血糖升高〕多項(xiàng)選擇題卡馬西平的不良反響有A.頭昏、乏力、眩暈B.共濟(jì)失調(diào)C.粒細(xì)胞減少D.可逆性血小板減少E.牙齦增生【答案】ABC1.抗癲癇藥應(yīng)長期、規(guī)則應(yīng)用，從低劑量開始，逐漸增加，直到癲癇發(fā)作被控制而又無明顯的不良反應(yīng)---最佳劑量最佳療效2.給藥次數(shù)：根據(jù)該藥血漿半衰期來確定大多數(shù)抗癲癇藥2~3次/日血漿半衰期較長的藥品如苯巴比妥和苯妥英鈉等，睡前1次量即可抗癲癇藥在兒童體內(nèi)的代謝比成人要快，兒童患者需更頻繁地調(diào)整

劑量并按體重計(jì)算給藥量考點(diǎn)2

用藥監(jiān)護(hù)

一、提倡有規(guī)律用藥以下關(guān)于抗癲癇藥說法錯(cuò)誤的選項(xiàng)是A.應(yīng)長期、規(guī)那么應(yīng)用，劑量一般從低劑量開始，逐漸增加B.癲癇發(fā)作被控制而無明顯的不良反響即可停藥C.給藥的次數(shù)要根據(jù)該藥血漿半衰期來確定D.抗癲癇藥在兒童體內(nèi)的代謝比成人要快E.提倡有規(guī)律用藥【答案】B二、換藥與停藥應(yīng)有專業(yè)醫(yī)師的指導(dǎo)抗癲癇藥應(yīng)在神經(jīng)內(nèi)科醫(yī)師指導(dǎo)下停藥防止突然停藥；尤以巴比妥類及苯二氮?類藥減少劑量循序漸減，如巴比妥類從一個(gè)抗癲癇藥換為另一種也應(yīng)謹(jǐn)慎，只有當(dāng)新的服藥法已大致確立〔新藥達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度約需經(jīng)過該藥的5個(gè)半衰期的時(shí)間，一般1~2周)，才可漸減第1種藥接受幾種抗癲癇藥治療時(shí)，不能同時(shí)停，先停一種藥，無礙時(shí)再停另一種要防止在患者的青春期、月經(jīng)期、妊娠期停藥三、關(guān)注特殊人群的平安性1.駕駛司機(jī)有一年無發(fā)作，或3年中只在睡眠時(shí)發(fā)作而無覺醒發(fā)作時(shí)，才有可

能駕駛轎車或小型貨車有暈厥的患者不應(yīng)駕駛或操作機(jī)械于撤藥后6個(gè)月再駕車2.妊娠及哺乳期婦女致畸風(fēng)險(xiǎn)，尤神經(jīng)管，尤以卡馬西平、拉莫三嗪、奧卡西平、苯

妥英鈉、丙戊酸鈉聯(lián)合應(yīng)用3.對(duì)接受抗癲癇藥治療的婦女為降低神經(jīng)管缺陷的風(fēng)險(xiǎn)，建議在妊前和妊期補(bǔ)充葉酸，5mg/日在妊后期3個(gè)月給予維生素K,10mg/日,以預(yù)防新生兒出血的風(fēng)險(xiǎn)

1.以下哪個(gè)藥不用于治療癲癇

A.米安色林

B.氟桂利嗪

C.氨己烯酸

D.奧卡西平

E.拉莫三嗪【答案】A【解析】米安色林:四環(huán)類抗抑郁藥，能選擇性地阻斷突觸前膜α2腎上腺素受體，使突觸間隙去甲腎上腺素濃度增高。還具抗焦慮作用，適用于老年和伴有心臟病的抑郁癥患者。也可用于治療原發(fā)性焦慮癥或伴有抑郁癥的焦慮癥。2.長期應(yīng)用可致牙齦增生的藥物是

A.丙戊酸鈉

B.乙琥胺

C.卡馬西平

D.苯巴比妥

E.苯妥英鈉【答案】：E【解析】苯妥英鈉有“三抗”—抗癲癇、抗神經(jīng)痛、抗心律失常不良反響：神經(jīng)系統(tǒng)：眩暈、頭痛、震顫、復(fù)視、共濟(jì)失調(diào)等。造血系統(tǒng)：可引起葉酸缺乏致巨細(xì)胞貧血、再障、白細(xì)胞減少等。胃腸道反響：惡心、嘔吐、胃痛、食欲不振、便秘等。骨骼系統(tǒng)：微生素D缺乏癥、佝僂病、骨軟化等。過敏反響：皮疹、紅斑狼瘡、紫癜等。另有齒齦增生、毛發(fā)增生、肝損害、致畸反響等3.對(duì)癲癇大發(fā)作、小發(fā)作和精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作均有效的藥物是

A.苯巴比妥

B.乙琥胺

C.卡馬西平

D.苯妥英鈉

E.丙戊酸鈉【答案】：E癲癇類型首選藥物大發(fā)作苯妥英納小發(fā)作乙琥胺小發(fā)作并大發(fā)作丙戊酸納癲癇持續(xù)狀態(tài)地西泮部分性發(fā)作卡馬西平巧記憶癲癇局限性大發(fā)作苯妥英鈉是神仙癲癇失神性小發(fā)作治療首推乙琥胺大小癲癇共發(fā)作丙戊酸鈉是首選持續(xù)狀態(tài)之癲癇平息要靠地西泮綜合分析選擇題【1~4】病歷摘要：患者，男性，19歲，有癲癇病史3年，先后日服苯妥英鈉、卡馬西平、苯巴比妥、丙戊酸鈉等藥物治療，癲癇發(fā)作次數(shù)逐漸減少。1.以下哪個(gè)不是苯妥英鈉的常見不良反響A.步態(tài)不穩(wěn)，笨拙B.尿失禁C.手抖、煩躁易怒D.思維混亂，發(fā)音不清E.齒齦增長【答案】B【解析】苯妥英鈉的不良反響：行為改變、笨拙或步態(tài)不穩(wěn)、思維混亂、共濟(jì)失調(diào)、眼球震顫、小腦前庭病癥、肌力減弱、嗜睡、發(fā)音不清、手抖、齒齦增長、出血及昏迷2.癲癇大發(fā)作〔強(qiáng)直陣攣性發(fā)作〕的首選藥物是A.卡馬西平B.苯巴比妥C.乙琥胺D.氯硝西泮E.地西泮【答案】A【解析】癲癇全面性發(fā)作，即強(qiáng)直陣攣性發(fā)作〔大發(fā)作〕首選卡馬西平、拉莫三嗪或丙戊酸鈉3.抗癲癇藥換藥與停藥，以下說法不正確的選項(xiàng)是A.換藥需謹(jǐn)慎，防止突然停藥B.減少劑量應(yīng)循序漸減C.同時(shí)接受幾種抗癲癇藥治療時(shí)，不能同時(shí)停，只能先停一種藥，無礙時(shí)再停另一種D.巴比妥類及苯二氮類突然停藥可使癲癇發(fā)作加重E.建議在患者青春期、月經(jīng)期、妊娠期等停藥【答案】E【解析】抗癲癇藥應(yīng)在神經(jīng)內(nèi)科醫(yī)師指導(dǎo)下停藥。除非必需，應(yīng)防止突然停藥，尤其是巴比妥類及苯二氮類藥，因突然停藥可使癲癇發(fā)作加重，減少劑量應(yīng)循序漸減，從一種抗癲癇藥換為另一種也應(yīng)謹(jǐn)慎，接受幾種抗癲癇藥治療時(shí)，不能同時(shí)停，也要防止在患者的青春期、月經(jīng)期、妊娠期等停藥4.以下對(duì)抗癲癇藥禁忌證的表達(dá)中不正確的選項(xiàng)是【答案】E竇房結(jié)阻滯、竇性心動(dòng)過緩等心功能損害者禁用乙內(nèi)酰脲類藥B.骨髓功能抑制等病史時(shí)禁用卡馬西平C.有明顯肝臟功能損害患者禁用丙戊酸鈉D.嚴(yán)重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病禁用巴比妥類藥E.阿斯綜合征、Ⅱ~Ⅲ度房室阻滯禁用卡馬西平〔乙內(nèi)酰脲類藥〕【答案】E【解析】

禁用乙內(nèi)酰脲類藥---過敏者及阿斯綜合征、Ⅱ~Ⅲ度房室阻滯、竇房結(jié)阻滯、竇性心動(dòng)過緩等心功能損害者禁用卡馬西平---對(duì)卡馬西平或三環(huán)類抗抑郁藥過敏者，有心臟房室傳導(dǎo)阻滯，血小板、血常規(guī)及血清鐵異常，及骨髓功能抑制禁用丙戊酸鈉---對(duì)丙戊酸鈉過敏者及有明顯肝臟功能損害患者禁用巴比妥類藥---嚴(yán)重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病、貧血、未被控制的糖尿病、過敏者第三節(jié)抗抑郁藥考綱精析抗抑郁藥1.藥理作用和臨床應(yīng)用（1）分類和作用特點(diǎn)（2）典型不良反應(yīng)和禁忌證（3）具有臨床意義的藥物相互作用2.用藥監(jiān)護(hù)監(jiān)護(hù)要點(diǎn)3.常用藥品的臨床應(yīng)用氟西汀、帕羅西汀、舍曲林、西酞普蘭、氯米帕明、文拉法辛、米氮平、度洛西汀的適應(yīng)證、注意事項(xiàng)、用法用量和常用的劑型、規(guī)格抑郁癥是精神障礙，以持續(xù)的心境惡劣與情緒低落、興趣缺失、精力缺乏等為主要臨床特征，常伴隨認(rèn)知或神經(jīng)運(yùn)動(dòng)障礙或軀體病癥根據(jù)抑郁發(fā)作的嚴(yán)重程度分為輕度、中度和重度三級(jí)抗抑郁藥是一類具有抗抑郁作用的藥物。不僅能治療各類抑郁癥，而且對(duì)焦慮癥、強(qiáng)迫癥、慢性疼痛、疑病及恐怖等有一定的療效一分類和作用特點(diǎn)1.三環(huán)類抗抑郁藥通過抑制突觸前膜對(duì)5-HT及NA的再攝取，使突觸間隙的NA

和5–HT濃度升高，促進(jìn)突觸傳遞功能而發(fā)揮抗抑郁作用阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平（三米多）2.四環(huán)類抗抑郁藥通過抑制突觸前膜對(duì)去NA再攝取，增強(qiáng)中樞NA能神經(jīng)的功能，而發(fā)揮抗抑郁作用。馬普替林（四馬難追）3.5-HT再攝取抑制劑舍曲林、西酞普蘭、氟西汀、帕羅西汀、氟伏沙明4.單胺氧化酶抑制劑

擔(dān)心嗎通過抑制A型單胺氧化酶，減少NA、5-HT及多巴胺的降解，

增強(qiáng)去甲腎上腺素、5-HT和多巴胺能神經(jīng)功能

嗎氯貝胺5.5-HT及去甲腎上腺素

再攝取抑制劑抑制5-HT及NE再攝取，增強(qiáng)中樞5-HT能及NE文拉法辛、度洛西?。囟龋?.去甲腎上腺素能及特異性5-HT能抗抑郁藥通過阻斷中樞NE能和5-HT能神經(jīng)末梢突觸前α2受體，增加NE和5-HT釋放，并阻斷5-HT2、5-HT3受體，調(diào)節(jié)5-HT功能米氮平

7.5-HT受體阻斷劑/再攝取抑制劑拮抗5-HT1受體和拮抗中樞α1受體曲唑酮

8.選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制劑選擇性抑制突觸前膜對(duì)NE的再攝取，增強(qiáng)中樞去NE能神經(jīng)的功能瑞波西?。ㄈト鹗浚┪疑岵坏茫律衔魈焱ㄟ^抑制A型單胺氧化酶而發(fā)揮抗抑郁作用的藥物是A.嗎氯貝胺B.文拉法辛〔5-HT及NA再攝取抑制劑〕C.多塞平〔三環(huán)類抗抑郁藥〕D.馬普替林〔四環(huán)類抗抑郁藥〕E.丙咪嗪〔三環(huán)類抗抑郁藥〕【答案】A阻斷何種遞質(zhì)再攝??？藥物記憶小技巧選擇性5-HT氟西汀、帕羅西汀、舍曲林

5佛帕啥？選擇性NA地昔帕明、馬普替林馬去甲地NA+5-HT丙米嗪、文拉法辛、曲唑酮文曲丙全能！【重要小結(jié)】：抗抑郁藥的作用機(jī)制以下屬于5羥色胺攝取抑制劑的抗抑郁藥是A西酞普蘭B丙咪嗪(三環(huán)類抗抑郁藥)C米氮平(去甲腎上腺素能及特異性5-HT能抗抑郁藥)D度洛西汀〔5-HT及去甲腎上腺素再攝取抑制劑〕E馬普替林(四環(huán)類抗抑郁藥)【答案】A【43~45】

A.阿米替林

B.氟西汀

C.嗎氯貝胺

D.文拉法辛

E.米氮平

43.屬于選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑的是B

44.屬于A型單胺氧化酶抑制劑的是C

45.屬于50羥色胺和去甲明上腺素再攝取抑制劑的是D

【答案】BCD丙咪嗪的藥理作用是A.抗精神病藥B.抗抑郁作用C.鎮(zhèn)吐作用D.收縮外周血管作用E.抗癲癇作用【答案】B【解析】此題考查丙咪嗪的藥理作用。丙咪嗪為三環(huán)類抗抑郁藥，主要通過抑制突觸前膜對(duì)5-HT及NA的再攝取，使突觸間隙的NA和5-HT濃度升高，促進(jìn)突觸傳遞功能而發(fā)揮抗抑郁作用。臨床用于治療各種類型抑郁癥以下說法錯(cuò)誤的選項(xiàng)是A.舍曲林可治療各種抑郁癥B.舍曲林為選擇性5-HT再攝取抑制劑C.氟西汀適用于伴有焦慮的各種抑郁癥D.氟西汀無抗膽堿作用與心臟毒性E.帕羅西汀抗抑郁作用為抑制去甲腎上腺素再攝取答案E解析：帕羅西汀---5-HT再攝取抑制藥，通過阻斷5-HT的再攝取而提高神經(jīng)突觸間隙5-HT的濃度而抗抑郁；用于治療抑郁癥、強(qiáng)迫癥、驚恐障礙及社交恐怖障礙等注意禁與MA0抑制劑聯(lián)用。西酞普蘭的作用機(jī)制是A.選擇性抑制5-HT的再攝取，增加突觸間隙5-HT濃度B.抑制突觸前膜對(duì)5-HT及去甲腎上腺素的再攝取C.抑制突觸前膜對(duì)去甲腎上腺素的再攝取D.抑制A型單胺氧化酶，減少去甲腎上腺素、5-HT及多巴胺的降解E.阻斷5-HT受體答案A以下關(guān)于選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑性質(zhì)說法錯(cuò)誤的選項(xiàng)是A.主要通過選擇性抑制5-HT的再攝取，增加突觸間隙5-HT濃度B.除西酞普蘭、艾司西酞普蘭外，均存在首關(guān)效應(yīng)C.舍曲林口服吸收緩慢，其他藥物口服吸收良好D.長期服用SSRI需停藥時(shí)，應(yīng)采取逐步減量然后終止的方法E.無戒斷反響答案E解析：舍曲林不抑制自身代謝，半衰期較長〔26小時(shí)〕，斷藥后藥濃度下降緩慢，相對(duì)不易感戒斷病癥。但已有這類病案報(bào)告二典型不良反應(yīng)1.三環(huán)類抗抑郁藥常見：抗膽堿能效應(yīng)(口干、出汗、便秘、尿潴留、排尿困難、視物模糊、眼內(nèi)壓升高、心動(dòng)過速)心律失常、溢乳、嗜睡、體重增加、心電圖異常、性功能障礙2.四環(huán)類抗抑郁藥常見：抗膽堿能效應(yīng)偶見：肝臟轉(zhuǎn)氨酶AST及ALT升高、眩暈、嗜睡、體重改變等。3.選擇性5-HT再攝取抑制劑①神經(jīng)系統(tǒng)常見：焦慮、震顫、嗜睡、睡眠異常、欣快感等；②生殖系統(tǒng)：常見性功能減退或障礙(射精延遲、性高潮缺乏)、陰莖勃起功能障礙二典型不良反應(yīng)4.單胺氧化酶抑制劑

嗎氯貝胺

常見多汗、口干、失眠、困倦、心悸等5.其他(1)文拉法辛：常見嗜睡、失眠、焦慮、性功能障礙等嚴(yán)重不良反應(yīng)有粒細(xì)胞缺乏、紫癜；(2)度洛西?。菏人⒀?、疲勞、性功能障礙等(3)米氮平：常見體重增加、困倦

嚴(yán)重不良反應(yīng)有急性骨髓功能抑制3.李女士來到藥房咨詢，主訴最近服用以下藥品后體重有所增加，請(qǐng)藥師確認(rèn)可能增加體重的藥品是C

A.二甲雙胍

B.辛伐他汀

C.米氮平

D.阿司匹林

E.硝酸甘油

答案C三禁忌

癥1.對(duì)選擇性5-HT再攝取抑制劑及其賦形劑過敏者正在服用單胺氧化酶抑制劑：禁用---選擇性5-HT再攝取抑制劑2.嚴(yán)重心臟病、高血壓、肝腎功能不全、青光眼、排尿困難、尿潴留以及同時(shí)服用單胺氧化酶抑制劑：禁用---阿米替林對(duì)氯米帕明過敏者對(duì)苯二氮?類藥和三環(huán)抗抑郁藥過敏者同時(shí)服用單胺氧化酶抑制劑治療者心肌梗死急性發(fā)作期者、嚴(yán)重心臟病、近期有心肌梗死發(fā)作史

、癲癇、青光眼、尿潴留、甲亢、肝功能損害、譫妄、粒細(xì)胞

減少、對(duì)三環(huán)類藥過敏者---禁用多塞平

----禁用---氯米帕明三禁忌癥3.對(duì)四環(huán)類抗抑郁藥馬普替林過敏者、急性心肌梗死或心臟傳導(dǎo)阻滯、癲癇或有驚厥病史、窄角型青光眼、尿潴留、合并使用單胺氧化酶抑制劑者—--禁用馬普替林4.對(duì)嗎氯貝胺過敏者、有意識(shí)障礙者、嗜鉻細(xì)胞瘤患者、兒童及正在服用某些可影響單胺類藥物濃度的藥物(選擇性5-HT再攝取抑制劑、三環(huán)類抗抑郁藥)的患者---禁用嗎氯貝胺西酞普蘭與以下哪類藥物合用會(huì)導(dǎo)致5-羥色胺綜合征樣嚴(yán)重不良反響A.肝藥酶抑制劑B.單胺氧化酶抑制劑C.核酸合成抑制劑D.磷酸二酯酶抑制劑E.二氫葉酸合成酶抑制劑【答案】B選擇性5-HT再攝

取抑制劑

西酞普蘭單胺氧化酶抑制劑5-HT綜合征增強(qiáng)5-HT能神經(jīng)功能的藥物考點(diǎn)2用藥監(jiān)護(hù)(考試重點(diǎn))一、用藥宜個(gè)體化(1)因人而異，個(gè)體化合理用藥(2)小劑量開始，逐增劑量，盡可能采用最小有效量，使不良反應(yīng)減至最少小劑量療效不佳時(shí)，逐漸增至足量(有效劑量上限)二、切忌頻繁換藥(1)抗抑郁藥起效緩慢，一般4~6周方顯效，（米氮平和文拉法辛

1周左右），要有耐心

，切忌頻繁換藥(2)足量、足療程使用某種抗抑郁藥仍無效時(shí)，方可考慮換用同類

另一種或作用機(jī)制不同的另一類藥三、換用抗抑郁藥時(shí)要謹(jǐn)慎換用不同種類抗抑郁藥時(shí)，應(yīng)停留一定的時(shí)間，以利藥物清除，防止藥物相互作用氟西?。Ｋ?周－－換用單胺氧化酶抑制劑其他5-HT再攝取抑制劑需2周單胺氧化酶抑制劑－－停用2周－－換用5-HT再攝取抑制劑選擇性5-HT再攝取抑制劑如迅速停藥，可出現(xiàn)胃腸道紊亂、頭暈、感覺障礙、出汗、激惹、意識(shí)模糊等，其中出汗是突然停藥或大劑量減藥的最常見癥狀。在停止治療前漸減量選擇性5-HT再攝取抑制劑＋單胺氧化酶抑制劑－－5-HT綜合征

：表現(xiàn)為不安、肌陣攣、腱反射亢進(jìn)、多汗、震顫、腹瀉、高熱、抽搐和精神錯(cuò)亂，嚴(yán)重者可致死。四、盡可能單一用藥

突然停用抗抑郁藥或大劑量減藥的最常見病癥是A.胃腸道紊亂B.出汗C.震顫D.意識(shí)模糊E.感覺障礙【答案】B第四節(jié)腦功能改善及抗記憶障礙藥腦功能改善藥可以促進(jìn)腦組織新陳代謝，促進(jìn)或改善腦血液循環(huán)，補(bǔ)充腦發(fā)育的營養(yǎng)物質(zhì)，增強(qiáng)機(jī)體的抵抗力，對(duì)神經(jīng)細(xì)胞的發(fā)育及軸突的生成都有良好的作用?？季V精析腦功能改善及抗記憶障礙藥1.藥理作用和臨床應(yīng)用（1）分類和作用特點(diǎn)（2）典型不良反應(yīng)和禁忌證（3）具有臨床意義的藥物相互作用2.用藥監(jiān)護(hù)監(jiān)護(hù)要點(diǎn)3.常用藥品的臨床應(yīng)用吡拉西坦、多奈哌齊、石杉?jí)A甲、銀杏葉提取物的適應(yīng)證、注意事項(xiàng)、用法用量和常用的劑型、規(guī)格老年神經(jīng)系統(tǒng)疾?。壳芭R床用于腦功能改善及抗記憶障礙藥，按其作用機(jī)制可分為：

酰胺類中樞興奮藥乙酰膽堿酯酶抑制劑其他類帕金森病(震顫麻痹綜合征)老年期癡呆(阿爾茨海默?。粒?血管性癡呆腦卒中后認(rèn)知障礙一、分類和作用特點(diǎn)一分類和作用特點(diǎn)1.酰胺類中樞興奮藥（吡拉西坦、茴拉西坦、奧拉西坦）作用于大腦皮質(zhì)，激活、保護(hù)和修復(fù)神經(jīng)細(xì)胞，促進(jìn)大腦對(duì)磷脂和氨基酸的利用，同時(shí)促進(jìn)突觸前膜對(duì)膽堿的再吸收，促進(jìn)乙酰膽堿合成2.乙酰膽堿酯酶抑制劑（多奈哌齊、利斯的明、石杉?jí)A甲）通過抑制膽堿酯酶活性，阻止乙酰膽堿的水解，提高腦內(nèi)乙酰膽堿的含量3.其他類（胞磷膽堿鈉、艾地苯醌、銀杏葉提取物）胞磷膽堿鈉為核苷衍生物，可改善腦組織代謝，促進(jìn)大腦功能恢復(fù)、蘇醒艾地苯醌激活腦線粒體呼吸活性，改善腦缺血的腦能量代謝，改善腦功能銀杏葉提取物清除氧自由基生成，改善腦細(xì)胞代謝，改善腦功能【答案】A通過抑制膽堿酯酶活性從而緩解因膽堿能神經(jīng)功能缺陷所引起的記憶和認(rèn)知功能障礙的藥物是A.新斯的明B.多奈哌齊C.吡拉西坦D.左旋多巴E.銀杏葉提取物【答案】B解析：多奈哌齊、利斯的明、石杉?jí)A甲---乙酰膽堿酯酶抑制劑，通過抑制膽堿酯酶活性，阻止乙酰膽堿的水解，提高腦內(nèi)乙酰膽堿的含量，緩解因膽堿能神經(jīng)功能缺陷所致記憶和認(rèn)知功能障礙。選B二典型不良反應(yīng)1.酰胺類中樞興奮藥(1)吡拉西坦常見：興奮、易激動(dòng)、頭暈和失眠等偶見：輕度肝功損害、體重增加、幻覺、共濟(jì)失調(diào)、皮疹(2)茴拉西坦常見：口干、嗜睡、全身皮疹(3)奧拉西坦偶見：前胸和腹部發(fā)熱感、肝腎功能異常。二典型不良反應(yīng)2.乙酰膽堿酯酶抑制劑(1)多奈哌齊常見：幻覺、易激惹、攻擊行為、昏厥、失眠、肌肉痙攣、尿失禁、疼痛；少見：癲癇、心動(dòng)過緩、胃腸道出血、胃和十二指腸潰瘍、血肌磷酸激酶濃度的輕微增高；(2)利斯的明常見：嗜睡、震顫、意識(shí)模糊、出汗、體重減輕少見：暈厥、抑郁、失眠；(3)石杉?jí)A甲偶見乏力、視物模糊三禁忌證禁用吡拉西坦：錐體外系疾病、亨廷頓病者、過敏者禁用茴拉西坦：過敏或?qū)ζ渌量┩愃幉荒苣褪苷呓脢W拉西坦：過敏、嚴(yán)重腎功能損害者2.禁用多奈哌齊：對(duì)多奈哌齊、六環(huán)吡啶類過敏者及妊娠期婦女

禁用利斯的明：對(duì)利斯的明、氨基甲酸過敏者及嚴(yán)重肝損傷者

禁用石杉?jí)A甲：癲癇、腎功不全、機(jī)械性腸梗阻、心絞痛患者3.禁用艾地苯醌：對(duì)其過敏者禁用銀杏葉提取物：過敏者，與抗血小板藥物或抗凝血藥合用者合用可降低多奈哌齊的血漿藥物濃度的是A.酮康唑B.苯妥英鈉C.伊曲康唑D.奎尼丁E.氟西汀解析：多奈哌齊與利福平、苯妥英鈉、卡馬西平等肝藥酶誘導(dǎo)劑合用，可降低多奈哌齊的血漿藥物濃度，需注意劑量。選B【答案】B藥物（A）合用藥物（B）相互作用結(jié)果吡拉西坦華法林抗凝血酶原時(shí)間↑乙酰膽堿酯酶抑制劑琥珀酰膽堿神經(jīng)肌肉阻斷作用↑氨甲酰膽堿膽堿能不良反應(yīng)風(fēng)險(xiǎn)↑多奈哌齊利福平、苯妥英鈉、卡馬西平A藥血漿藥物濃度↓洋地黃、華法林改變凝血功能銀杏葉提取物抗凝血藥、抗血小板藥出血風(fēng)險(xiǎn)↑四、藥物相互作用考點(diǎn)2用藥監(jiān)護(hù)

(1)乙酰膽堿酯酶抑制劑可能引發(fā)劑量依賴性膽堿能效應(yīng)，故應(yīng)從小劑量用起(2)肝功不全者對(duì)多奈哌齊的清除時(shí)間減慢20%,需減少劑量

慎用多奈哌齊：病竇綜合征或其他室上性心臟傳導(dǎo)阻滯，消化道

潰瘍者，哮喘、慢性阻塞性肺病者(3)以下情況慎用：胃或十二指腸潰瘍、病竇綜合征、心臟傳導(dǎo)阻滯、哮喘或慢性阻塞

性肺病、癲癇、膀胱流出道梗阻嚴(yán)重肝功不全和妊娠及哺乳期婦女、兒童(4)慎用石杉?jí)A甲：心動(dòng)過緩、支氣管哮喘者第五節(jié)鎮(zhèn)痛藥考綱精析鎮(zhèn)痛藥1.藥理作用和臨床應(yīng)用（1）分類和作用特點(diǎn)（2）典型不良反應(yīng)和禁忌證（3）具有臨床意義的藥物相互作用2.用藥監(jiān)護(hù)監(jiān)護(hù)要點(diǎn)3.常用藥品的臨床應(yīng)用嗎啡、哌替啶、可待因、曲馬多、芬太尼、羥考酮、布桂嗪的適應(yīng)證、注意事項(xiàng)、用法用量和常用劑型、規(guī)格一、藥理作用和臨床應(yīng)用分類麻醉性鎮(zhèn)痛藥依來源分三類（1）阿片生物堿嗎啡、可待因和罌粟堿（2）半合成雙氫可待因、丁丙諾啡、氫嗎啡酮和羥嗎啡酮（3）合成阿片類鎮(zhèn)痛藥①苯哌啶類芬太尼、舒芬太尼和阿芬太尼②二苯甲烷類美沙酮、右丙氧芬③嗎啡烷類左啡諾、布托啡諾④苯并嗎啡烷類噴他佐辛、非那佐辛依阿片類鎮(zhèn)痛藥

止痛強(qiáng)度弱可待因、雙氫可待因用于輕、中度疼痛和癌性疼痛強(qiáng)嗎啡、哌替啶、芬太尼用于全身麻醉的誘導(dǎo)和維持、術(shù)后止痛及中到重度癌性疼痛、慢性疼痛非麻醉性鎮(zhèn)痛藥非甾體抗炎藥中樞性鎮(zhèn)痛藥（以曲馬多為代表）作用特點(diǎn)：三鎮(zhèn)1.鎮(zhèn)痛

2.鎮(zhèn)咳

3.鎮(zhèn)靜

記憶口訣：三鎮(zhèn)一抑制一興奮一縮瞳

二典型不良反應(yīng)常見：呼吸抑制、支氣管痙攣；少見瞳孔縮小、黃視；注射劑連續(xù)應(yīng)用3~5日即產(chǎn)生身體和精神依賴性，1周以上可成癮抗利尿作用以嗎啡最為明顯，兼有輸尿管痙攣時(shí)，可出現(xiàn)少尿、尿頻、尿急和排尿困難噴他佐辛等部分阿片受體激動(dòng)劑可引起情緒緊張不安或失眠三禁忌證1.禁用--嗎啡：嬰幼兒、新生兒、孕婦、產(chǎn)婦、哺乳期支氣管哮喘、肺源性心臟病（呼吸抑制和組胺---支氣管收縮）顱內(nèi)壓增高和顱腦損傷（腦血管擴(kuò)張）甲減、皮質(zhì)功能不全、前列腺肥大、嚴(yán)重肝功不全、休克、麻痹性腸梗阻單胺氧化酶抑制劑+阿片類鎮(zhèn)痛藥尤以嗎啡可發(fā)生嚴(yán)重、甚致死不良反應(yīng)2.禁用---哌替啶：哌替啶嚴(yán)禁與單胺氧化酶抑制劑合用3.禁用---曲馬多：正在接受單胺氧化酶抑制劑治療或過去14天內(nèi)服用過此

類藥物者三禁忌證4.禁用芬太尼：支氣管哮喘、呼吸抑制、呼吸道梗阻5.禁用可待因：多痰患者、嬰幼兒、未成熟新生兒6.禁用羥考酮：呼吸抑制、肺心病使用單胺氧化酶抑制劑小于2周者術(shù)前或術(shù)后24h內(nèi)患者二、配伍選擇題

【41~42】

A.膽絞痛

B.低血壓

C.便秘

D.躁狂

E.多汗

41.阿片類鎮(zhèn)痛藥與阿托品合用，可抑制胃腸蠕動(dòng)，導(dǎo)致的不良反響是C

42.阿片類鎮(zhèn)痛藥與硫鎂酸合用，可增強(qiáng)中樞抑制，導(dǎo)致的不良反響是B

藥物（A）合用藥物（B）相互作用結(jié)果阿片類抗膽堿藥（尤阿托品）便秘↑，麻痹性腸梗阻和尿潴留危險(xiǎn)↑硫酸鎂中樞抑制↑，呼吸抑制和低血壓風(fēng)險(xiǎn)↑甲氧氯普胺B藥藥效↓單胺氧化酶抑制劑嚴(yán)重、甚至致死的不良反應(yīng)四、藥物相互作用另，廣譜抗生素頭孢菌素、青霉素或林可霉素、克林霉素等誘發(fā)的偽膜性腸炎，出現(xiàn)嚴(yán)重的水瀉時(shí)，不宜應(yīng)用阿片類鎮(zhèn)痛藥，易引起毒物自腸腔排出緩慢，痊愈延遲五、用藥監(jiān)護(hù)(一)監(jiān)護(hù)妊娠期婦女的用藥安全(1)阿片類鎮(zhèn)痛藥可透過胎盤屏障，成癮產(chǎn)婦的新生兒出現(xiàn)戒斷癥狀，應(yīng)治療(2)兒童及老年患者易引起呼吸抑制，應(yīng)減少劑量(二)減少生理或心理依賴性，突然停藥---戒斷癥狀，應(yīng)逐漸停藥，減少用量或戒毒治療(三)規(guī)避不利的應(yīng)用方法(四)監(jiān)測(cè)用藥過量和危象如：①心動(dòng)過緩②呼吸抑制③血壓下降④肌肉僵直成癮性鎮(zhèn)痛藥過量處理：洗胃、出現(xiàn)危象，靜注納洛酮(五)鎮(zhèn)痛藥的使用原則口服給藥，盡可能避免創(chuàng)傷性給藥(2)“按時(shí)”給藥而不是“按需”給藥，即所謂只在疼痛時(shí)給藥(3)按階梯給藥輕度疼痛---首選非甾體抗炎藥中度疼痛---弱阿片類藥重度疼痛---強(qiáng)阿片類藥(4)用藥應(yīng)個(gè)體化單項(xiàng)選擇題納洛酮用于治療的疾病或病癥是：

A.劇烈疼痛

B.失眠

C.驚厥

D.抑郁癥

E.阿片類中毒

【答案】E

【解析】納洛酮臨床應(yīng)用：用于阿片類藥物中毒，迅速緩解呼吸抑制及其他中樞抑制病癥，使昏迷患者復(fù)蘇。還用于乙醇中毒、中、重度CO中毒、缺血性腦血管疾病、心力衰竭等治療。藥理作用中樞神經(jīng)系統(tǒng)1.鎮(zhèn)痛：急性銳痛：如嚴(yán)重創(chuàng)傷、戰(zhàn)傷、燒傷、晚期癌癥2.鎮(zhèn)靜：心肌梗死----鎮(zhèn)靜；3.用于心源性哮喘。減輕肺水腫

4.鎮(zhèn)咳：直接抑制延髓咳嗽中樞，抑制咳嗽5.麻醉和手術(shù)前給藥--寧靜進(jìn)入嗜睡

外周作用1.血管擴(kuò)張：血壓下降2.對(duì)平滑肌作用興奮禁用于膽絞痛

抑制免疫系統(tǒng)嗎啡六、主要藥品〔重要考點(diǎn)〕鎮(zhèn)咳催吐縮瞳針尖樣瞳孔是嗎啡中毒的一項(xiàng)指標(biāo)嗎啡拮抗藥物納洛酮嗎啡度冷丁，很強(qiáng)成癮性;呼吸抑制重，慎重選擇用;鎮(zhèn)痛作用靈，心性哮喘停;過量要中毒，拮抗納絡(luò)酮。嗎啡藥理作用臨床應(yīng)用不良反應(yīng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、欣快急性劇烈疼痛：嚴(yán)重外傷、癌性劇痛、復(fù)合麻醉嗜睡，甚至昏迷；耐受性、依賴性抑制呼吸心源性哮喘，禁用于肺源性哮喘呼吸抑制鎮(zhèn)咳

縮瞳

視力模糊、針尖樣改變體溫調(diào)定點(diǎn)

催吐

惡心嘔吐影響激素分泌

外周作用擴(kuò)血管

體位低血壓、顱內(nèi)壓增高平滑肌胃腸止瀉便秘膽道

膽絞痛子宮

延長產(chǎn)程膀胱

排尿困難免疫系統(tǒng)免疫抑制作用

哌替啶適應(yīng)證

1.鎮(zhèn)痛

鎮(zhèn)靜作用明顯2.麻醉前給藥3.人工冬眠：與氯丙嗪、異丙嗪等組成冬眠合劑3.心源性哮喘和肺水腫4.分娩鎮(zhèn)痛時(shí)，須監(jiān)測(cè)本品對(duì)新生兒的抑制呼吸作用5.內(nèi)臟絞痛應(yīng)與阿托品配伍6.慢性重度疼痛的晚期癌痛患者不宜長期應(yīng)用注意事項(xiàng)在單胺氧化酶抑制劑停用14日以上方可給藥，先用小劑量(1/4常用量)中毒解救：可靜注納洛酮或烯丙嗎啡拮抗；

當(dāng)中毒出現(xiàn)的興奮驚厥等癥狀，拮抗藥可使其癥狀加重，

只能用地西泮或巴比妥類藥解除多項(xiàng)選擇題嗎啡的臨床應(yīng)用有A．風(fēng)濕熱B．癌性劇痛C．骨關(guān)節(jié)炎D．心源性哮喘E.止瀉【解析】嗎啡的臨床應(yīng)用：鎮(zhèn)痛，嗎啡除癌性劇痛可長期應(yīng)用外，一般指限于短期用于其他鎮(zhèn)痛藥無效的急性銳痛，如嚴(yán)重創(chuàng)傷、燒傷等劇痛。對(duì)急性心梗引起的劇痛，不僅可止痛，且可減輕患者焦慮情緒和心臟負(fù)擔(dān)。對(duì)膽絞痛和腎絞痛等內(nèi)臟絞痛需加用M膽堿受體阻斷藥如阿托品等；心源性哮喘；止瀉；復(fù)合麻醉?！敬鸢浮緽DE可待因適應(yīng)證

（1）中樞性鎮(zhèn)咳---無痰干咳及劇烈頻繁的咳嗽（2）鎮(zhèn)痛---中等程度以上疼痛的止痛（3）鎮(zhèn)靜---輔助局麻或全麻注意事項(xiàng)(1)使胎兒成癮致新生兒的戒斷癥狀，妊期婦女慎用分娩應(yīng)用致新生兒呼吸抑制

可由乳汁分泌，哺乳期婦女慎用(2)慎用支氣管哮喘急腹癥，診斷未明確時(shí)，貽誤診斷膽結(jié)石，可引起膽道痙攣顱腦外傷或顱腦病變，因可引起瞳孔變小，模糊臨床體征前列腺增生，因易引起尿潴留而加重病情(3)磷酸可待因緩釋片須整片吞服，不可截開或嚼碎曲馬多:中、重度疼痛芬太尼:用于麻醉前、中、后的鎮(zhèn)靜與鎮(zhèn)痛，目前復(fù)合全麻中常用藥羥考酮：用于緩解持續(xù)的中、重度疼痛布桂嗪:用于偏頭痛、三叉神經(jīng)痛、牙痛等我國將嗎啡列為嚴(yán)格管制藥品，原因是其長期使用可能產(chǎn)生A.免疫抑制B.嗜睡C.呼吸抑制D.中樞抑制E.藥物依賴性【答案】E【解析】此題考查嗎啡的不良反響。嗎啡是阿片受體沖動(dòng)劑，通過沖動(dòng)阿片受體，減少P物質(zhì)釋放，阻斷痛覺沖動(dòng)傳導(dǎo)，從而產(chǎn)生中樞性鎮(zhèn)痛作用。嗎啡因?yàn)槠洳涣挤错懼械哪褪苄院鸵蕾囆?，停藥后產(chǎn)生戒斷病癥，使其受國家公布相關(guān)法律條文管制，限制使用。以下哪項(xiàng)是嗎啡的藥理作用A．可引起瞳孔擴(kuò)大B．可引起呼吸抑制C．可引起共濟(jì)失調(diào)D．可引起急性心力衰竭E．可引起再生障礙性貧血答案B以下對(duì)阿片類藥物的表達(dá)哪項(xiàng)是錯(cuò)誤的A.鎮(zhèn)痛的同時(shí)意識(shí)喪失B.鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)大C.反復(fù)屢次應(yīng)用易成癮D.又稱麻醉性鎮(zhèn)痛藥E.鎮(zhèn)痛作用與沖動(dòng)阿片受體有關(guān)答案A關(guān)于哌替啶的不良反響，以下錯(cuò)誤的選項(xiàng)是A.輕微的阿托品樣作用B.反復(fù)用易產(chǎn)生成癮性C.偶可引起肌肉痙攣D.可致心率加快E.過量不引起呼吸抑制答案E嗎啡禁用于分娩止痛及哺乳婦女止痛的原因是A.促進(jìn)組胺釋放B.沖動(dòng)藍(lán)斑核的阿片受體C.呼吸抑制、血管擴(kuò)張和延長產(chǎn)程D.抑制去甲腎上腺素神經(jīng)元活動(dòng)E.以上都不是答案C點(diǎn)評(píng)：?jiǎn)岱妊娱L產(chǎn)程，對(duì)抗催產(chǎn)素作用；而哌替啶，由于沒有對(duì)抗催產(chǎn)素的作用，所以不延長產(chǎn)程；這是其與嗎啡的區(qū)別，注意掌握！某一急性藥物中毒病人，表現(xiàn)為昏迷、針尖樣瞳孔，呼吸深度抑制，血壓降低，出現(xiàn)上述中毒病癥的藥物，最有可能是A．苯巴比妥B．嗎啡C．地西泮D．氯丙嗪E．苯妥英鈉答案B以下疼痛可以用嗎啡止痛的是A．顱腦外傷疼痛B．診斷未明急腹癥疼痛C．哺乳期婦女疼痛D．分娩所致疼痛E．急性嚴(yán)重創(chuàng)傷、燒傷所致疼痛答案E以下鎮(zhèn)痛藥中治療量不抑制呼吸的藥物是A.嗎啡B.噴他佐辛C.芬太尼D.美沙酮E.曲馬多答案E解析：?jiǎn)岱龋褐袠猩窠?jīng)系統(tǒng)作用：〔1〕鎮(zhèn)痛

〔2〕抑制呼吸〔3〕其他作用

噴他佐辛：抑制呼吸作用是嗎啡的１／２

芬太尼：靜脈注射過快可致呼吸抑制

美沙酮臨床適用于創(chuàng)傷、手術(shù)后、晚期癌腫等引起的劇痛?？s瞳、便秘、升高膽道內(nèi)壓力和抑制呼吸等作用亦較嗎啡輕。曲馬多最常見的藥物不良反響是惡心和眩暈，在治療劑量下，曲馬多的呼吸抑制作用小于嗎啡，如果明顯超過推薦劑量或同時(shí)服用其他中樞抑制藥物，可能發(fā)生呼吸抑制偏頭痛、三叉神經(jīng)痛宜選用以下哪個(gè)鎮(zhèn)痛藥

A.嗎啡

B.哌替啶

C.布桂嗪

D.美沙酮

E.曲馬朵【答案】：C【解析】布桂嗪鎮(zhèn)痛作用約為嗎啡的1/3。口服10～30min后或皮下注射10min后起效，持續(xù)3～6h。對(duì)皮膚、黏膜及運(yùn)動(dòng)器官的疼痛有明顯的鎮(zhèn)痛作用，適用于偏頭痛、三叉神經(jīng)痛、炎癥性及外傷性疼痛、關(guān)節(jié)痛、痛經(jīng)及癌癥疼痛等。偶有惡心、頭暈、困倦等不良反響，停藥后消失。有一定成癮性。第2章解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎藥及抗痛風(fēng)藥解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥1.藥理作用和臨床應(yīng)用（1）分類和作用特點(diǎn)（2）典型不良反應(yīng)和禁忌證（3）具有臨床意義的藥物相互作用2.用藥監(jiān)護(hù)監(jiān)護(hù)要點(diǎn)3.常用藥品臨床應(yīng)用對(duì)乙酰氨基酚、吲哚美辛、布洛芬、雙氯芬酸、美洛昔康、尼美舒利、塞來昔布的適應(yīng)證、注意事項(xiàng)、用法用量和常用劑型、規(guī)格第一節(jié)解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎藥考綱精析解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥，也稱非甾體抗炎藥(NSAID)是一類具有解熱、鎮(zhèn)痛作用，絕大多數(shù)還具有抗炎和抗風(fēng)濕作用的藥物。阿司匹林是本類藥物的典型代表藥，故也稱為“阿司匹林類藥物”解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥主要通過抑制合成前列腺素所需的環(huán)氧酶而具有相同的藥理作用(一)作用特點(diǎn)NSAID主要通過抑制炎癥細(xì)胞的花生四烯酸代謝物-環(huán)氧酶(COX),減少炎癥介質(zhì)，從而抑制前列腺素和血栓素的合成本類藥物的解熱作用可能通過作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞引起外周血管擴(kuò)張，皮膚血流增加，出汗，使散熱增加而起解熱作用一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)COX-1COX-2生成：

固有需經(jīng)誘導(dǎo)功能：

生理性保護(hù)參與調(diào)節(jié)血管舒縮、血小板聚集、胃粘膜血流、胃液分泌及腎臟功能。參與發(fā)熱、疼痛、炎癥等過程，引起發(fā)熱、疼痛及炎癥反應(yīng)非選擇抑制劑：傳統(tǒng)的NSAIDs(抑制COX-1和COX-2)選擇性抑制劑：尼美舒利等（抑制COX-2)COX有兩種同工酶，即COX-1和COX-2以下哪項(xiàng)不是選擇性COX抑制藥A.氯諾昔康

B.尼美舒利

C.美洛昔康

D.塞來昔布

E.吡羅昔康【答案】：E解析：吡羅昔康、阿司匹林、對(duì)乙酰氨基酚、吲哚美辛等，為非選擇性環(huán)氧酶COX抑制劑(抑制COX-1和COX-2)；而ABCD四個(gè)那么是選擇性的環(huán)氧酶-2抑制藥；對(duì)COX-2的抑制作用比COX-1的作用強(qiáng)。選E分類代表藥1.水楊酸類阿司匹林、貝諾酯2.乙酰苯胺類對(duì)乙酰氨基酚；抗炎效果較弱

3.芳基乙酸類吲哚美辛、雙氯芬酸、萘美丁酮等4.芳基丙酸類布洛芬、萘普生5.1,2-苯并噻嗪類（又稱昔康類）吡羅昔康、美洛昔康對(duì)COX-2的抑制作用比對(duì)COX-1的作用強(qiáng)6.選擇性COX-2抑制劑塞來昔布、依托考昔、尼美舒利二典型不良反應(yīng)1.消化道反應(yīng)：最常見；2.選擇性COX-2抑制劑抑制血管內(nèi)皮的前列腺素生成，致血栓素升高，促進(jìn)血栓形成，因而存在心血管不良反應(yīng)風(fēng)險(xiǎn)

3.某些NSAID類藥有下肢浮腫、血壓升高、電解質(zhì)紊亂等不良反應(yīng)，在有潛在性腎病變者甚至可引起一過性腎功能不全4.其他：肝壞死、肝衰竭、哮