乳劑的靶向性

1、靶向給藥乳劑指用乳劑為載體，傳遞藥物定位與靶部位的微粒分散系統(tǒng)4。乳劑分為簡(jiǎn)單乳劑、復(fù)合型乳劑、亞微乳和微粒乳等?，F(xiàn)在研究較多的是WOW型復(fù)合乳劑。乳劑的靶向特點(diǎn)是對(duì)淋巴有親和性。普通乳劑和復(fù)合乳劑可作為靶向給藥系統(tǒng)與緩釋給藥系統(tǒng)，WOW型復(fù)合乳劑可以作為多肽、蛋白質(zhì)等水溶性藥物的載體，以避免藥物受胃腸液的破壞，有利于藥物進(jìn)入淋巴系統(tǒng)。微乳，其穩(wěn)定性高，生物利用度好，可經(jīng)皮膚、口服或注射給藥4。目前應(yīng)用的乳劑給藥的途徑有兩種：一種為靜脈乳：例如康萊特靜脈注射乳劑具有“靶向作用”，直接有效抑制癌細(xì)胞，同時(shí)能整體提高機(jī)體免疫功能，并有良好的鎮(zhèn)痛功能，而且無(wú)毒副作用。又如鴉膽子油乳、五味子乳等使藥物

2、定向分布，增強(qiáng)藥效，減少副作用;另一種為非靜脈乳劑:如抗癌中藥消痔靈制成乳劑，通過皮下或腫癌周圍組織局部注射給藥，針對(duì)腫瘤血管進(jìn)行治療，抗癌效果比較好。靶向給藥乳劑 - 基本簡(jiǎn)介 靶向給藥乳劑靶向給藥乳劑指用乳劑為載體，傳遞藥物定位與靶部位的微粒分散系統(tǒng)4。乳劑分為簡(jiǎn)單乳劑、復(fù)合型乳劑、亞微乳和微粒乳等?，F(xiàn)在研究較多的是WOW型復(fù)合乳劑。乳劑的靶向特點(diǎn)是對(duì)淋巴有親和性。普通乳劑和復(fù)合乳劑可作為靶向給藥系統(tǒng)與緩釋給藥系統(tǒng)，WOW型復(fù)合乳劑可以作為多肽、蛋白質(zhì)等水溶性藥物的載體，以避免藥物受胃腸液的破壞，有利于藥物進(jìn)入淋巴系統(tǒng)。微乳，其穩(wěn)定性高，生物利用度好，可經(jīng)皮膚、口服或注射給藥4。目前應(yīng)用的

3、乳劑給藥的途徑有兩種：一種為靜脈乳：例如康萊特靜脈注射乳劑具有“靶向作用”，直接有效抑制癌細(xì)胞，同時(shí)能整體提高機(jī)體免疫功能，并有良好的鎮(zhèn)痛功能，而且無(wú)毒副作用。又如鴉膽子油乳、五味子乳等使藥物定向分布，增強(qiáng)藥效，減少副作用;另一種為非靜脈乳劑:如抗癌中藥消痔靈制成乳劑，通過皮下或腫癌周圍組織局部注射給藥，針對(duì)腫瘤血管進(jìn)行治療，抗癌效果比較好。前體制劑前體藥物是活性藥物衍生而成的藥理惰性物質(zhì)，能在體內(nèi)經(jīng)化學(xué)反應(yīng)或酶反應(yīng)，使活性的母體藥物再生而發(fā)揮其治療作用5。如有報(bào)導(dǎo)將喜樹堿與保肝藥物結(jié)合成前體制劑，可使喜樹堿毒性下降417倍，抑瘤活性略有提高，具有明顯的體內(nèi)分布的靶向性。某些抗癌藥制成磷酸酯或

4、酰胺類前體藥物可在癌細(xì)胞定位，因?yàn)榘┘?xì)胞比正常細(xì)胞含較高濃度磷酸酯酶和酰胺酶；肝腫瘤能產(chǎn)生大量的纖維蛋白溶酶原活化劑，可活化血清纖維蛋白酶原成為活性纖維蛋白溶酶原，故將抗癌藥與合成肽連接，成為纖維蛋白溶酶原的底物，在腫瘤部位使抗癌藥再生。展望從目前研究來(lái)看，將中藥制成新型給藥系統(tǒng)靶向給藥系統(tǒng)，大大改革了傳統(tǒng)中藥制劑工藝和劑型，但主要是從中藥中提取的單體化合物，而中藥有效部位，尤其是復(fù)方研究很少，研究深入不夠，需要廣大科研工作者進(jìn)一步加強(qiáng)對(duì)重要靶向制劑的研究，以加快中藥現(xiàn)代化的進(jìn)程。中藥復(fù)方具有很好的臨床優(yōu)勢(shì)，復(fù)方藥物靶向制劑研究的難點(diǎn)之一是體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)研究。隨著研究的深入，國(guó)內(nèi)學(xué)者近年來(lái)認(rèn)為，研

5、究中藥一種或幾種已知有效成分的體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)，同研究化學(xué)藥物無(wú)明顯不同，主要是運(yùn)用先進(jìn)的儀器分析方法，對(duì)其中已知有效成分進(jìn)行血藥濃度測(cè)定。此外，從中藥霰彈理論基點(diǎn)出發(fā)，單味中藥和復(fù)方中有效成分均是具有多靶點(diǎn)作用的物質(zhì)基礎(chǔ)。隨著中藥復(fù)方的生物藥劑學(xué)、藥物動(dòng)力學(xué)和體內(nèi)藥效學(xué)研究深入，結(jié)合病理生物學(xué)基礎(chǔ)，復(fù)方制劑的有效物質(zhì)基礎(chǔ)一旦被闡明，“多靶點(diǎn)理論”也將被試驗(yàn)所證實(shí)。當(dāng)然，中藥復(fù)方靶向制劑的研究不僅應(yīng)以中藥理論為指導(dǎo)，而且還應(yīng)達(dá)到高效低毒（無(wú)毒），難度還是比較大的，所以中藥復(fù)方靶向制劑的研究亟待進(jìn)行。靶向乳劑的概念是主管藥師考試復(fù)習(xí)需了解的知識(shí)，醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理了相關(guān)內(nèi)容與考生分享，希望給予大家?guī)?/p>

6、助?。?）乳劑的靶向性特點(diǎn)。在于它對(duì)淋巴系統(tǒng)的親和性。（2）藥物的淋巴轉(zhuǎn)運(yùn)特點(diǎn)。藥物經(jīng)淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)，可避免肝臟的首關(guān)效應(yīng)，提高藥物的生物利用度；如果淋巴系統(tǒng)存在細(xì)菌感染或癌細(xì)胞轉(zhuǎn)移等病灶，淋巴系統(tǒng)的定向性給藥具有重要的臨床價(jià)值。（3）藥物經(jīng)淋巴轉(zhuǎn)運(yùn)的途徑。包括經(jīng)血液循環(huán)向淋巴轉(zhuǎn)運(yùn)、經(jīng)消化道向淋巴轉(zhuǎn)運(yùn)及經(jīng)組織向淋巴轉(zhuǎn)運(yùn)。（4）影響乳劑靶向性與釋藥特性的因素。乳滴粒徑和表面性質(zhì)。對(duì)釋藥性的影響：乳劑中油滴愈小，比表面積愈大，釋藥愈快；對(duì)靶向性的影響：乳劑的粒徑對(duì)靶向部位也有影響。靜注的乳劑乳滴在0.10.5m時(shí)，被肝、脾、肺和骨髓的巨噬細(xì)胞系統(tǒng)的巨噬細(xì)胞所吞噬，靜注212m粒徑的乳劑可被 毛細(xì)血管攝取，其中712m粒徑的乳劑可被肺機(jī)械性截留濾取。油相的影響。一般油的含量愈高釋藥愈慢，急性毒性愈低。油相的黏度愈低，物質(zhì)從外相進(jìn) 入內(nèi)相的速率愈高，油膜也愈易破裂或形成漏隙。乳化劑的用量和種類。如用卵磷脂制備的微乳，主要被巨噬細(xì)胞系統(tǒng)吞