藥物設(shè)計演習問題.doc

演習問題一、A型題1、屬于非常規(guī)過程發(fā)現(xiàn)藥物：A、青霉素B、偉哥C、氯丙嗪D、普魯卡因2、屬于協(xié)同酯類前藥的藥物是：A、貝諾酯 B、卡馬西平 C、酮洛芬 D、紅霉素3、臨床用藥的主體藥物是：A、化學藥物B、基因工程藥物 C、現(xiàn)代中藥 D、保健藥4、選擇生物電子等排體時，關(guān)于結(jié)構(gòu)方面應選擇:A、大小B、形狀C、電子分布D、氫鍵5、屬于氯和溴電子等排體交換的藥物是A、撲爾敏和溴苯那敏B、地西泮和氟地西泮C、紅霉素和氟紅霉素D、尿嘧啶和氟尿嘧啶5、不屬于H和F電子等排體交換的藥物是A、紅霉素和氟紅霉素B、撲爾敏和溴苯那敏C、地西泮和氟地西泮D、尿嘧啶和氟尿嘧啶6、通過生物電子等排體替代后產(chǎn)生拮抗作用的藥物是：A、氟尿嘧啶B、安定C、氟紅霉素D、氟地西泮B型題1、高通量篩選2、構(gòu)效關(guān)系3、生物電子等排4、新的化學實體5、藥物篩選A、 high-throughput screeningB、 structure activity relationshipC、 bioisosterismD、 NCEE、 drug screening答：1A 2B 3C 4D 5EX型題1、醫(yī)療實踐中發(fā)現(xiàn)藥物新適應癥：A、別嘌醇B、偉哥C、氯丙嗪D、普魯卡因答：ABCD2下列書籍屬于古代文獻的是：A、神農(nóng)本草經(jīng)B、本草綱目C、藥物設(shè)計D、藥物篩選-方法與實踐答：AB3、屬于一價生物電子等排體的藥物設(shè)計是：A、氯和溴生物電子等排交換B、H和F生物電子等排體交換C、氫和氯生物電子等排體交換D、OH和CI生物電子等排交換答：ABCD4、下列藥物屬于經(jīng)典的生物電子等排的藥物設(shè)計的是A、氟地西泮B、氟尿嘧啶C、氟紅霉素D、利多卡因答：ABC5、下列藥物屬于非經(jīng)典的生物電子等排的藥物設(shè)計的是A、鹽酸阿法羅定B、利多卡因C、氫氯噻嗪D、氟地西泮答：ABC6、屬于協(xié)同酯類前藥的藥物是：A、撲炎痛B、對乙酰氨基酚-布洛芬C、萘普生-對乙酰氨基酚D、撲熱息痛酯答：ABCD7、屬于意外發(fā)現(xiàn)的新藥有A、青霉素B、維生素C C、孕酮D、嗎啡答：ABCD8、下列藥物屬于老藥新用的是：A、偉哥B、阿司匹林 C、安定 D、紅霉素答：AB9、下列屬于隨機篩選的藥物是：A、硝酸甘油 B、磺胺類藥物C、乙酰膽堿D、青霉素答：ABC10、先導化合物的發(fā)現(xiàn)：A、從天然資源中篩選先導化合物B、從組合化合物庫中篩選先導化合物C、從活性代謝物中發(fā)現(xiàn)先導化合物D、從臨床藥物的副作用發(fā)現(xiàn)先導化合物答：ABCD填空題：1、按照藥物答來源和性質(zhì)，可以將藥物分為：（化學藥物1）（生物藥物2）(天然藥物和中藥3)。2、藥物發(fā)現(xiàn)的基本方式有兩種：（意外發(fā)現(xiàn)4）和（藥物篩選5）。藥物篩選的方法有（隨機篩選6）（經(jīng)驗式篩選7）（合理藥物設(shè)計8）（高通量篩選9）。3、根據(jù)我國國情新藥研發(fā)分三步走，這三步指（完全仿制10）（模仿創(chuàng)新11）（自主創(chuàng)新12）4、定量構(gòu)效關(guān)系的簡稱是（QSAR 14）5、新藥研發(fā)的特點是：（高投入15 ）（高風險16）（高效益17）。6、新化學實體是（創(chuàng)新藥物18）。名詞解釋1、藥物的定義：具有治療、緩解、預防和診斷疾病，或可以用來調(diào)節(jié)機體生理功能的物質(zhì)。2、什么是電子等排體凡是分子或原子團具有相同數(shù)目的價電子，都稱為電子等排體。4、藥物篩選的概念4、從天然或合成的化合物中對可能作為藥物的物質(zhì)進行初步生物活性的檢測和試驗，從而篩選出高效的新藥或先導化合物，然后對其分子進行結(jié)構(gòu)改造或修飾，以研制出具有新型結(jié)構(gòu)和更強藥理作用的新藥。7、先導化合物的含義7先導化合物又稱原型物，有一定藥理作用，但活性較弱，毒副作用較大，穩(wěn)定性差，選擇性差，或藥代動力學性質(zhì)不佳等缺點的化合物。這些先導化合物不能直接作為藥物使用，但可以以此為基礎(chǔ)經(jīng)過結(jié)構(gòu)修飾和改造達到藥用目的。通過結(jié)構(gòu)優(yōu)化，減少毒副作用，可使其轉(zhuǎn)變?yōu)橐环N新藥的化合物。六、簡答題（每題5分，共 25分）1、研究開發(fā)新藥的過程1、確定疾病靶點2、活性篩選先導化合物3、優(yōu)化分子結(jié)構(gòu)4、臨床觀察3、2010年版中國藥典二部都包括哪些藥物3、化學藥物、抗生素、生化藥品。4、前藥設(shè)計的目的是什么？4、提高藥物生物利用度；增加藥物穩(wěn)定性；減小毒副作用；促使藥物長效化；掩飾不適氣味。5、藥物設(shè)計中的鎖和鑰分別指什么？5、鎖-靶標，鑰-新藥6、舉例說明2010年版中國藥典三部都包括哪些藥物6、1、預防藥：狂犬病疫苗；2、治療藥：破傷風抗毒素；3、診斷藥：人類免疫缺陷病毒抗體診斷試劑盒。7、生物電子等排原理的八大參數(shù)是:7答：1、大小、形狀、電子分布、親油性、親水性、PKa、化學反應性、 氫鍵能力。8、寫出Hansch 數(shù)學公式8、答：Lg(1/c)= A() + B（）+ C（Es）+ K9、經(jīng)過生物電子等排體的藥物設(shè)計得到的氟紅霉素有何特點?9、答：可抑制分子內(nèi)的分解反應，阻斷形成脫水紅霉素半縮酮的脫水過程，因而對酸穩(wěn)定，半衰期為8小時，對肝臟沒有毒性。第二部分1、下列藥物屬于降血糖藥物是A、 D860 B、達美康 C、優(yōu)降糖 D、甲苯磺丁脲答ABCD2、下列藥物屬于抗腫瘤藥物是A、 氟尿嘧啶B、甲氨蝶呤C、6-巰基嘌呤D、葉酸答ABC3、下列藥物屬于抗過敏藥物是A、 苯海拉明B、賽克利嗪C、氯苯那敏D、氯雷他定答ABCD4、下列藥物屬于耐酶青霉素的藥物是A、 苯唑西林B、氯唑西林C、雙氯西林D、氟氯西林答ABCD5、下列藥物屬于前體藥物的是A、 洛伐他汀B、普伐他汀C、阿司匹林D、貝諾酯答AD填空題1、按照藥物的來源和性質(zhì)，可以將藥物分為：（化學藥物1）（生物藥物2）(天然藥物和中藥3)。2、藥物發(fā)現(xiàn)的基本方式有兩種：（意外發(fā)現(xiàn)4）和（藥物篩選5）。藥物篩選的方法有（隨機篩選6）（經(jīng)驗式篩選7）（合理藥物設(shè)計8）（高通量篩選9）。3、根據(jù)我國國情新藥研發(fā)分三步走，這三步指（完全仿制10）（模仿創(chuàng)新11）（自主創(chuàng)新12）4、環(huán)糊精的簡稱是（CD13）5、定量構(gòu)效關(guān)系的簡稱是（QSAR 14）6、載體前藥的主要類型有：（小分子前藥15）（雙前藥16）（聚合前藥17）7、 前藥可分為（生物前體藥物18）（載體前藥19）（協(xié)同前藥20）8、新藥研發(fā)的特點是：（高投入21 ）（高風險22）（高效益23）。9、新化學實體是（創(chuàng)新藥物24）。10、高通量篩選的英文名 （high-throughput screening25）11、構(gòu)效關(guān)系的英文名 （structure activity relationship26）12生物電子等排的英文名 （bioisosterism27）13、新的化學實體的英文名 （NCE28）14、藥物篩選的英文名 （drug screening29）15、前藥可分為（生物前體藥物30）（載體前藥31）（協(xié)同前藥32）。16、載體前藥的主要類型有（小分子載體前藥33）（雙前藥34）（聚合前藥35）。17、峰谷效應是指藥物（吸收快36）（排泄也快37）。18、貝諾酯是（酯38）類（協(xié)同前藥39）。19、非甾體抗炎藥英文縮寫（NSAIDS40）名詞解釋1、藥物的定義：具有治療、緩解、預防和診斷疾病，或可以用來調(diào)節(jié)機體生理功能的物質(zhì)。2、什么是電子等排體凡是分子或原子團具有相同數(shù)目的價電子，都稱為電子等排體。3、前藥的定義：藥物經(jīng)化學修飾得到的化合物，在體外沒有活性，在生物體或人體內(nèi)轉(zhuǎn)化為原來的藥物而發(fā)揮藥效，稱原來的藥物為母體藥物，結(jié)構(gòu)修飾后的化合物為前體藥物，簡稱前藥。4、藥物篩選的概念4、從天然或合成的化合物中對可能作為藥物的物質(zhì)進行初步生物活性的檢測和試驗，從而篩選出高效的新藥或先導化合物，然后對其分子進行結(jié)構(gòu)改造或修飾，以研制出具有新型結(jié)構(gòu)和更強藥理作用的新藥。5新藥審批辦法中關(guān)于新藥研究的內(nèi)容包括5新藥研究的內(nèi)容包括工藝路線，質(zhì)量標準，臨床前藥理，和臨床研究。6、組合化學：6、是將一些稱之為構(gòu)建模塊的基本小分子，通過化學和生物合成的手段，將他們系統(tǒng)地裝配成不同的組合，由此得到大量的具有結(jié)構(gòu)多樣性特征的分子，從而建立化學分子庫的方法。7、先導化合物的含義7先導化合物又稱原型物，有一定藥理作用，但活性較弱，毒副作用較大，穩(wěn)定性差，選擇性差，或藥代動力學性質(zhì)不佳等缺點的化合物。這些先導化合物不能直接作為藥物使用，但可以以此為基礎(chǔ)經(jīng)過結(jié)構(gòu)修飾和改造達到藥用目的。通過結(jié)構(gòu)優(yōu)化，減少毒副作用，可使其轉(zhuǎn)變?yōu)橐环N新藥的化合物。、簡答題：1、研究開發(fā)新藥的過程1、確定疾病靶點2、活性篩選先導化合物3、優(yōu)化分子結(jié)構(gòu)4、臨床觀察2、2010年版中國藥典二部都包括哪些藥物2、化學藥物、抗生素、生化藥品。3、藥物設(shè)計中的鎖和鑰分別指什么？3、鎖-靶標，鑰-新藥4、舉例說明2010年版中國藥典三部都包括哪些藥物4、1、預防藥：狂犬病疫苗；2、治療藥：破傷風抗毒素；3、診斷藥：人類免疫缺陷病毒抗體診斷試劑盒。5、生物電子等排原理的八大參數(shù)是:5、答：1、大小、形狀、電子分布、親油性、親水性、PKa、化學反應性、 氫鍵能力。6、寫出Hansch 數(shù)學公式6、答：Lg(1/c)= A() + B（）+ C（Es）+ K7、經(jīng)過