注射用鹽酸頭孢甲肟說(shuō)明書--立肖均.doc

注射用鹽酸頭孢甲肟說(shuō)明書【通用名】注射用鹽酸頭孢甲肟【商品名】立肖均【漢語(yǔ)拼音】Zhusheyong Yansuan Toubaojiawo【英文名】Cefmenoxime Hydrochloride for Injection【成份】本品主要成份為鹽酸頭孢甲肟，其化學(xué)名：:(6R,7R)-7-2-(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亞氨基)乙酰氨即-3-(1-甲基-1H-四唑-5-基)-硫甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)4.2.0辛-2-烯-2-甲酸鹽酸鹽(2：1)化學(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：（C16H17N9O5S3）2*HCl分子量：1059.58Cas No：75738-58-8輔料：無(wú)水碳酸鈉【性狀】本品為白色至淡黃色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無(wú)臭。【適應(yīng)癥】本品適用于頭孢甲肟敏感的鏈球菌屬（腸球菌除外）、肺炎鏈球菌、消化球菌屬、消化鏈球菌屬、大腸桿菌、檸檬酸桿菌屬、克雷白菌屬、腸肝菌屬、沙雷菌屬、變形菌屬、流感嗜血桿菌、擬桿菌屬等引起的下述感染癥：1.肺炎、支氣管炎、支氣管擴(kuò)張合并感染、慢性呼吸系統(tǒng)疾病的繼發(fā)感染；肺膿腫、膿胸2.腎盂腎炎、膀胱炎；前庭大腺炎、子宮內(nèi)膜炎、子宮附件炎、盆腔炎、子宮旁組織炎3.膽管炎、膽囊炎、肝膿腫；腹膜炎4.燒傷、手術(shù)創(chuàng)傷的繼發(fā)感染5.敗血癥6.腦脊膜炎【規(guī)格】0.5克/瓶【用法用量】用法：本品溶于0.9%氯化鈉注射液或葡萄糖注射液中，靜脈注射。此外，對(duì)成年人也可將本品的1次用量0.5g-2g加于糖液、電解質(zhì)或氨基酸制劑等補(bǔ)液中、在30分鐘-2小時(shí)內(nèi)進(jìn)行靜脈滴注。對(duì)小兒也可考慮1次用量加于補(bǔ)液內(nèi)，在30分鐘-1小時(shí)，進(jìn)行靜脈滴注。滴注用1g時(shí)注入約5ml溶解液于瓶?jī)?nèi)溶解，溶解后注入不少于100ml溶解液中滴注。用量：1、成人：輕度感染：一日1-2g，分2次靜脈滴注；中、重度感染：可增至一日4g，分2-4次靜脈滴注。也可根據(jù)臨床情況進(jìn)行劑量調(diào)整。2、小兒：輕度感染：一日每公斤體重40-80mg，分3-4次靜脈滴注；中、重度感染：可增至一日每公斤體重160mg，分3-4次靜脈滴注；腦脊膜炎：可增量至一日每公斤體重200mg，分3-4次靜脈滴注。 【不良反應(yīng)】1、嚴(yán)重的不良反應(yīng)：(1)有時(shí)引起休克(小于0.1%)，故要仔細(xì)觀察，若出現(xiàn)感覺不適、口內(nèi)異常感、喘鳴、眩暈、排便感、耳鳴、出汗等異常癥狀時(shí)，應(yīng)停止給藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。(2)偶有急性腎功能不全等嚴(yán)重腎功能障礙(小于0.1%)，故要定期檢查腎功能，仔細(xì)觀察，如異常時(shí)，要停止給藥，并進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚怼?3)有時(shí)出現(xiàn)粒細(xì)胞減少(小于0.1-5%)或無(wú)粒細(xì)胞癥(小于0.1%)，另外，其他頭孢類抗生素有引起溶血性貧血的報(bào)告，出現(xiàn)異常時(shí)，應(yīng)停止給藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。(4)有時(shí)出現(xiàn)偽膜性結(jié)腸炎等伴隨血便的嚴(yán)重性結(jié)腸炎(小于0.1%)，如出現(xiàn)腹痛、多次腹瀉時(shí)，應(yīng)立即停止給藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。(5)伴有發(fā)燒、咳嗽、呼吸困難、胸部X射線異常、嗜酸性細(xì)胞增多等的間質(zhì)性肺炎和PIE綜合癥(小于0.1%)，出現(xiàn)這種癥狀時(shí)，要停止給藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。(6)對(duì)腎功能不全的患者，大量用藥時(shí)，有時(shí)引起痙攣等。2、其他不良反應(yīng)(1)過(guò)敏癥：皮疹、蕁麻疹、紅斑、瘙癢、發(fā)燒、淋巴腺腫大、關(guān)節(jié)痛；(2)血液：貧血、嗜酸性細(xì)胞增多、血小板減少；(3)肝臟：ALT、AST、ALP、LDH升高、黃疸、-GTP升高；(4)消化道：腹瀉、惡心、嘔吐、食欲不振、腹痛；(5)菌群失調(diào)癥：口腔炎、念珠菌癥；(6)維生素缺乏癥：維生素K缺乏癥狀(低凝酶原血癥、出血傾向等)、維生素B缺乏癥狀(舌炎、口腔炎、食欲不振、神經(jīng)炎等)；(7)其他：倦怠感、蹣跚、頭痛。 【禁忌】對(duì)本品及頭孢菌素類有過(guò)敏反應(yīng)史者禁用。 【注意事項(xiàng)】1、下述患者慎重用藥(1)對(duì)青霉素類抗生素有過(guò)敏史的患者；(2)本人或父母兄弟中有易引起支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等變態(tài)反應(yīng)性癥狀體質(zhì)的患者；(3)有嚴(yán)重腎功能障礙的患者(有可能出現(xiàn)血藥濃度持續(xù)升高)；(4)老年患者(生理功能下降，易出現(xiàn)副作用；有時(shí)出現(xiàn)維生素K缺乏而出血傾向)；(5)經(jīng)口攝食不良者或靜脈內(nèi)營(yíng)養(yǎng)者、全身狀態(tài)不良者(有時(shí)可引起維生素K缺乏癥，故應(yīng)仔細(xì)觀察)；2、因有可能發(fā)生休克反應(yīng)，所以要詳細(xì)問(wèn)診。建議在注射前做皮膚過(guò)敏反應(yīng)試驗(yàn)。要事先做好一旦發(fā)生休克時(shí)的急救處理工作。3、使用本品時(shí)，最好定期做肝功能、腎功能、血液等檢查。4、對(duì)診斷試劑的干擾：除檢尿糖試帶(TES-tape)反應(yīng)外，用班氏試劑、弗林氏試劑、Clinitest(含硫酸銅的片狀試劑)進(jìn)行尿糖測(cè)定時(shí)可出現(xiàn)假陽(yáng)性反應(yīng)，直接抗球蛋白(Coombs)試驗(yàn)呈陽(yáng)性反應(yīng)，請(qǐng)注意。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠用藥的安全性尚未確立，孕婦及哺乳期婦女使用本品需權(quán)衡利弊。 【兒童用藥】早產(chǎn)兒、新生兒用藥的安全性尚不確定。 【老年用藥】老年患者多數(shù)生理功能下降，易出現(xiàn)副作用。有時(shí)出現(xiàn)維生素K缺乏而出血傾向。 【藥物相互作用】1、呋喃苯胺酸利尿劑：有報(bào)導(dǎo)與其他頭孢類抗生素并用可使腎功能障礙加重，故并用時(shí)應(yīng)注意腎功能。2、乙醇(飲酒)：由飲酒而攝取乙醇，有時(shí)出現(xiàn)潮紅惡心、心動(dòng)過(guò)速、多汗、頭痛等，故在用藥期間及用藥后至少一周內(nèi)應(yīng)避免飲酒而攝取乙醇。 【藥物過(guò)量】尚不明確【藥理毒理】藥理作用: 頭孢甲肟為第三代半合成的頭孢菌素類廣譜抗生素，通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的生物合成而達(dá)到殺菌作用。體外試驗(yàn)表明，本品對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和陰性菌均有作用。本品對(duì)革蘭氏陰性菌具有強(qiáng)抗菌作用是由于其對(duì)細(xì)胞外膜的通透性良. 頭孢甲肟為第三代半合成的頭孢菌素類廣譜抗生素，通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的生物合成而達(dá)到殺菌作用。體外試驗(yàn)表明，本品對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和陰性菌均有作用。本品對(duì)革蘭氏陰性菌具有強(qiáng)抗菌作用是由于其對(duì)細(xì)胞外膜的通透性良好和對(duì)-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，且對(duì)青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)1A、1B和3的親和力強(qiáng)，從而對(duì)細(xì)胞壁粘肽交聯(lián)形成具有較強(qiáng)的阻礙作用。毒理研究: 生殖毒性：在大鼠、兔及猴的器官形成期給藥(大鼠肌內(nèi)注射本品30、100和300mg/kg/日、家兔肌內(nèi)注射10、30和90mg/kg/日、猴靜脈注射100、300mg/kg/日)試驗(yàn)結(jié)果顯示，家兔各給. 生殖毒性：動(dòng)物試驗(yàn)表明，在大鼠、兔及猴的器官形成期給藥，家兔各給藥組均出現(xiàn)雌兔死亡或流產(chǎn)，但各種動(dòng)物均未見致畸作用。大鼠一般生殖毒性試驗(yàn)、圍產(chǎn)期生殖毒性試驗(yàn)均未見明顯異常。【藥代動(dòng)力學(xué)】據(jù)文獻(xiàn)資料：腎功能正常成人：?jiǎn)未戊o脈滴注本藥0.5g和1g后，血藥峰濃度分別可達(dá)50.9mg/L和135.7mg/L，單次靜脈注射頭孢甲肟0.5g和1g后，血藥峰濃度分別可為75mg/L和125mg/L。本品的血清消除半衰期約為1小時(shí)。給藥后在多種組織和體液中分布良好。也可透過(guò)血腦屏障。本藥主要經(jīng)腎臟排泄，成年人(腎功能正常者)一次靜脈注射或靜脈滴注本藥0.5g、1g、2g后，6小時(shí)內(nèi)尿中排泄率為60-82%。此外，靜