藥理學(xué)18.中樞興奮藥

第12章 中樞興奮藥,中樞興奮藥 是一類能提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能活動(dòng)的藥物,中樞興奮藥的分類 1.興奮大腦皮層的藥物：咖啡因 2.興奮延腦呼吸中樞的藥物:尼可剎米（可拉明） 山梗菜堿（洛貝林） 3.大腦功能恢復(fù)藥：吡拉西坦（腦復(fù)康）,第一節(jié) 主要興奮大腦皮層的藥物咖啡因（caffeine）藥理作用作用機(jī)制：與其阻斷腺苷受體有關(guān)。,1、興奮中樞：小劑量（50-200mg） 興奮大腦皮層。精神振奮、思維敏捷。大劑量（300-500mg） 直接興奮延腦呼吸中樞和血管運(yùn)動(dòng)中樞 呼吸加快加深，血壓升高。中毒劑量（800mg） 興奮脊髓，引起驚厥。,2.影響心血管：心臟 ：直接興奮，間接抑制（興奮迷走神經(jīng)）血管： 直接抑制，間接興奮（興奮血管運(yùn)動(dòng) 中樞）無(wú)臨床意義腦血管 為收縮作用,3.其他 ：舒張支氣管平滑肌和膽道平滑??； 刺激胃酸分泌； 利尿 增加腎小球?yàn)V過(guò)，抑制腎小管 對(duì)Na+的重吸收,【臨床應(yīng)用】1.中樞性呼吸抑制：嚴(yán)重傳染病和中樞抑制藥中毒所致的呼吸抑制和循環(huán)衰竭。2.一般性頭痛：配伍（APC） 3.偏頭痛：與麥角胺配伍,【不良反應(yīng)及用藥監(jiān)護(hù)】,不良反應(yīng)輕，安全范圍大過(guò)量可引起激動(dòng)、不安、失眠、心悸中毒可引起驚厥（嬰幼兒不宜）,第二節(jié) 呼吸中樞興奮藥,尼可剎米（可拉明coramine）【藥理作用及臨床應(yīng)用】1.興奮呼吸 直接興奮呼吸中樞，提高呼吸中樞對(duì)CO2的敏感性，使呼吸加深加快；刺激頸動(dòng)脈體和主動(dòng)脈體化學(xué)感受器，反射性興奮呼吸中樞。 呼吸處于抑制狀態(tài)，作用尤其明顯。,2.刺激頸動(dòng)脈體化學(xué)感受器, 反射性興奮 呼吸中樞3.作用僅維持510min，作用溫和，安全范 圍大 ，呼吸加深加快。4.臨床用于各種原因所致呼吸衰竭。5.過(guò)量致血壓上升、心動(dòng)過(guò)速、肌震顫及 僵直、咳嗽、嘔吐、出汗。,二甲弗林（dimefline,回蘇靈）直接興奮呼吸中樞，作用強(qiáng)于尼可剎米 臨床用于中樞性呼吸抑制。過(guò)量可致驚厥。,洛貝林（lobeline 山梗菜堿）,【機(jī)制】 刺激頸動(dòng)脈體和主動(dòng)脈體化學(xué)感受器，反射性興奮呼吸中樞，使呼吸加深、加快?！咎攸c(diǎn)】 作用弱、快、短、安全范圍大。 不易引起驚厥【用途】 用于新生兒窒息 CO中毒引起的呼吸衰竭。,中樞興奮藥應(yīng)用原則,適應(yīng)癥：嚴(yán)重疾病或藥物中毒所引起的呼吸衰竭和呼吸中樞抑制，常用尼可剎米和洛貝林。對(duì)呼吸麻痹引起的呼吸衰竭，該類藥物無(wú)效。 （用新斯的明解救）對(duì)心跳停止、循環(huán)衰竭引起的呼吸停止，不用。（增加耗氧量，加重缺氧）劑量 選擇性低，安全范圍小。限于短時(shí)就能糾正的呼吸衰竭患者。,呼吸中樞興奮藥作用比較,第三節(jié) 大腦功能恢復(fù)藥,吡拉西坦（腦復(fù)康）【特點(diǎn)】 降低腦血管的阻力，增加腦血流量； 促進(jìn)大腦對(duì)磷脂和氨基酸的利用及蛋白質(zhì)的合成； 促進(jìn)線粒體內(nèi)ATP合成； 提高腦組織對(duì)葡萄糖的利用；（5）促進(jìn)大腦信息傳遞，改善記憶功能。臨床用于腦外傷性昏迷、新生兒缺氧癥、兒童智能低下及老年性癡呆。,甲氯芬酯（氯酯醒）,興奮大腦皮層，促進(jìn)腦細(xì)胞代謝； 增加對(duì)糖的利用使受抑制的中樞神經(jīng)功能恢復(fù)，振奮精神臨床：顱腦外傷性昏迷、腦動(dòng)脈硬化 中毒（酒精或CO）