高分子材料學(xué)羥乙基淀粉類

藥用高分子材料,羥乙基淀粉,目錄,羥乙基淀粉的作用,羥乙基淀粉中文名、英文名,中文名稱: 羥乙基淀粉 英文名稱：Hydroxyethyl starch英文簡稱：HES中文別稱：淀粉代血漿、羥乙基淀粉醚,羥乙基淀粉符號、結(jié)構(gòu)式,分子式: (C6H10O5)m(C2H5O)n ，其中n =(0.36-0.47)m分子量:Mw結(jié)構(gòu)式：,羥乙基淀粉的分類,1.按代劃分第一代：羥乙基淀粉40/羥乙基淀粉20（706代血漿/低分子量706代血漿）第二代：羥乙基淀粉200/0.5 第三代：羥乙基淀粉130/0.4 2.按分子質(zhì)量劃分低分子量羥乙基淀粉（相對分子量小于100kDa)中分子量羥乙基淀粉(相對分子量介于100kDa300kDa) 高分子量羥乙基淀粉(相對分子量大于300kDa)3.按取代程度劃分低取代級羥乙基淀粉（Ms 0.3 0.5）高取代級羥乙基淀粉（Ms 0.6 0.7）,羥乙基淀粉是(hydroxyethylstarch，HES)是由淀粉水解并經(jīng)羥乙基化制得高相對分子質(zhì)量復(fù)合物。 在人和動物體內(nèi)，天然支鏈淀粉被a-淀粉酶快速水解而通過腎臟排泄，一旦支鏈淀粉的脫水基被羥乙基化后，則會減慢這個過程，從而大大延長其在血管內(nèi)的駐留時間，能夠降低紅細(xì)胞壓積，降低血液和血漿粘滯度，擴(kuò)充血容量，維持血壓，所以羥乙基淀粉與氯化鈉制成注射液，作為血漿替代品。,羥乙基淀粉注射液的理化性質(zhì),性 狀：無色或微黃色稍帶粘性的澄明液體，顯輕微的乳光，味咸。適應(yīng)癥：血容量補(bǔ)充藥。有抑制血管內(nèi)紅細(xì)胞聚集作用，用于改善微循環(huán)障礙，臨床用于低血容量性休克，如失血性休克、燒傷性及手術(shù)中休克等；血栓閉塞性疾患。規(guī) 格：250ml：羥乙基淀粉130/0.4 15g與氯化鈉2.25g,羥乙基淀粉注射液的作用,1、用作冷凍時血紅細(xì)胞的保護(hù)劑，防止 紅細(xì)胞冷凍和溶解過程溶血 2、與二甲基亞砜復(fù)配作為骨髓的良好冷凍 保護(hù)劑,3、是一種新型血容量擴(kuò)充劑,具有快速、強(qiáng)效的擴(kuò)容效應(yīng) （1）可增加血漿容量，從而改善心排血量和氧輸送值，可改善低血容量和休克患者的血液動力學(xué)和氧輸送；并能夠降低紅細(xì)胞壓積，降低血液和血漿粘滯度，同時羥乙基淀粉還具有減少受損毛細(xì)血管中的血漿滲漏和水腫的獨特藥理作用，這有利于將發(fā)生或已發(fā)生器官衰竭的危重患者。,（2）羥乙基淀粉的摩爾取代度越小，其代謝速度越快，但高C2/C6比值會使羥乙基淀粉在體內(nèi)的代謝減慢，從而對抗取代度的作用。本品由靜脈輸入后，在短時間內(nèi)血漿內(nèi)HES的平均分子量即達(dá)到70-80kD，并在治療期內(nèi)分子量維持在腎閾值之上。較大分子經(jīng)血清-淀粉酶持續(xù)降解，隨后通過腎臟排泄。 （3）羥乙基淀粉是目前最常用的血漿代用品之一。 可改善低血容量和休克患者微循環(huán)障礙區(qū)的血流量和組織氧釋放，從而改善循環(huán)和微循環(huán)功能。許多臨床實驗均證實使用后，低血容量和休克病人的心輸出量、氧供、氧耗和器官功能均能產(chǎn)生有利影響。,預(yù)交化淀粉,侯子言,預(yù)膠化淀粉（Pregelatinized Starch） 又稱改性淀粉、預(yù)糊化淀粉、可壓性淀粉 是將淀粉用化學(xué)法或機(jī)械法將淀粉顆粒部分或全部破裂而得。商品名 ： Starch 150、STA-RX1500、StarLac，根據(jù)預(yù)膠化程度分為全預(yù)膠化淀粉和和部分預(yù)膠化淀粉,物理性質(zhì)： 白色粉末，無臭、無味 松密度：0.586g/cm3 真密度：1.516g/cm3 流動性：18%-23% 穩(wěn)定性：穩(wěn)定好但易吸潮 溶解度：在有機(jī)溶劑中不溶， 在冷水中的溶解度較小 安全性：無毒，無刺激性,化學(xué)性質(zhì)：分子式（C6H10O5）n分子量：48600162000 高分子材料組成 ： 游離直鏈淀粉，游離支鏈淀粉，未改性 淀粉藥用預(yù)交化淀粉制備方法： 藥用全預(yù)膠化淀粉不使用添加劑，將未膠化的淀粉水混懸液鋪展于熱鼓上，同時實現(xiàn)膠化和干燥工序。部分預(yù)膠化淀粉是將濕淀粉機(jī)械加壓的辦法制備。,藥劑學(xué)中的應(yīng)用： 粘合劑：硬度好、脆碎度小、表面光滑。 崩解劑：部分游離支鏈淀粉的親水性使得部分支鏈淀 粉快速濕潤吸水而膨脹 填充劑：使一些輕質(zhì)藥物直接填充（避免分層)，而且對一些劑量小的藥物也能適用。 新用途：可以結(jié)合水分而增強(qiáng)藥物的穩(wěn)定性,環(huán)糊精,藥用高分子材料,13級 藥劑學(xué) 閆雪霏,名稱,化學(xué)名：環(huán)糊精英文名：Cyclodextrin 商品名：seldexch sigma符號：CD,環(huán)糊精的結(jié)構(gòu),環(huán)糊精是一種呈環(huán)狀的低聚葡萄糖。在通常情況下，環(huán)糊精是由6、7或8個葡萄糖單元通過，1-4糖苷鍵連接的結(jié)晶體，分別稱、或環(huán)糊精。見圖一,圖一,環(huán)糊精的俯視結(jié)構(gòu)圖,圖二,環(huán)糊精的立體結(jié)構(gòu)圖,圖三,環(huán)糊精的型號,環(huán)糊精的理化性質(zhì),環(huán)糊精為非還原性的白色結(jié)晶粉末熔點：300305C對酸有一定的穩(wěn)定性，普通的淀粉酶難于將它們水解。 溶解度：不同種類的環(huán)糊精的溶解度不同其中環(huán)糊精的溶解度最小，各種環(huán)糊精的性質(zhì)見表。,環(huán)糊精改性后對溶解度的影響,1 在CD分子中引入葡糖基后其水溶性顯著提高2 -CD經(jīng)乙基化后水溶性降低,25C,環(huán)糊精能與多種有機(jī)和無機(jī)化合物形成分子絡(luò)合物，稱為包含化合物，并能改變被絡(luò)合化合物的物理和化學(xué)性狀。環(huán)糊精也是一類表面活性劑和相轉(zhuǎn)移催化劑，能選擇性地進(jìn)行某些有機(jī)反應(yīng)；根據(jù)離子半徑的大小，能選擇性地絡(luò)合陽離子，在分析化學(xué)、醫(yī)藥、食品等行業(yè)中應(yīng)用。,-環(huán)糊精在中藥藥劑中的應(yīng)用,1 增加藥物溶解度，提高生物利用度2 使液體藥物粉末化，防止揮發(fā)性成分逸散3 提高藥物穩(wěn)定性4 改善不良嗅味，減少藥物的刺激性5 使藥物緩釋,環(huán)糊精的藥用實例,用乙基化-CD包合地爾硫卓后壓制成片，制成緩控釋制劑，產(chǎn)生幾乎恒定的血藥濃度，釋藥2小時后，藥片表面已多孔密布，表面當(dāng)水滲透進(jìn)毛細(xì)血管后，藥物通過片劑表面釋放，而乙基化-CD作為難溶性載體被留下來，導(dǎo)致多孔表面，以達(dá)緩釋作用。,藥用高分子材料應(yīng)用舉例,姓名：張婷專業(yè)：藥劑學(xué)號：20230251,內(nèi)容介紹,內(nèi)容,介紹一種藥用高分子材料淀粉,雙醛淀粉的應(yīng)用舉例,淀粉-基本信息,中文名 淀粉 英文名稱 starchCAS 9005-25-8 分子式 (C6H10O5)n,粗破碎,反復(fù)水洗,濕法過篩,離心分離，脫水,濕淀粉干燥粉碎,玉米/土豆等,藥用淀粉源,淀粉-制備工藝,淀粉-化學(xué)組成,表1 淀粉的化學(xué)組成,淀粉-化學(xué)結(jié)構(gòu)和性質(zhì),淀粉是由-D六環(huán)葡萄糖組成，以糖苷鍵將其連成多聚長鏈的均一多糖,分為兩大類： 一類為直鏈淀粉()，僅由D-葡萄糖單位以-1，4-糖苷鍵連接并成卷曲、呈螺旋形的線狀大分子，形成每個環(huán)有68個葡萄糖基。碘分子極易進(jìn)入螺旋環(huán)內(nèi)部，形成藍(lán)色的絡(luò)合物。若加熱至70，藍(lán)色消失；冷卻后藍(lán)色重現(xiàn)。 另一類是支鏈淀粉()，是一種分枝很多的高分子多糖，分子比直鏈淀粉大，分子量在20萬道爾頓以上，相當(dāng)于1300個以上的葡萄糖單位組成。整個分子由很多較短的-1，4-糖苷鍵連接的直鏈，再以-，-糖苷鍵為分枝點，相連接成高度分枝狀的大分子。其分子中90%為-，-鍵；還有10%則為-，-鍵，是分子的分枝處。與碘很難絡(luò)合，所以遇碘僅呈現(xiàn)紅紫色。,淀粉結(jié)構(gòu)式,直鏈淀粉,支鏈淀粉,主要作用是用來填充片劑的重量或體積，以便于制劑成型和分劑量，從而便于壓片；常用的填充劑有淀粉類、糖類、纖維素類和無機(jī)鹽類等。具體藥物有相應(yīng)的比例。,淀粉的應(yīng)用,1、作為稀釋劑,某些藥物粉末本身不具有粘性或粘性較小，需要加入淀粉漿等粘性物質(zhì)，才能使其粘合起來，這時所加入的粘性物質(zhì)就稱為粘合劑。常用8%15%的濃度,2、作為粘合劑,淀粉的應(yīng)用,由于它們具有很強(qiáng)的吸水膨脹性，能夠瓦解片劑的結(jié)合力，使片劑從一個整體的片狀物裂碎成許多細(xì)小的顆粒，實現(xiàn)片劑的崩解，所以十分有利于片劑中主藥的溶解和吸收。使用濃度是315。,淀粉的應(yīng)用,3、作為崩解劑,改性淀粉,氧化淀粉,醚化淀粉,其他,藥用淀粉,羧甲基淀粉鈉,雙醛淀粉,預(yù)膠化淀粉,交聯(lián)淀粉,改性淀粉,氧化淀粉,醚化淀粉,其他,藥用淀粉,羧甲基淀粉鈉,雙醛淀粉,預(yù)膠化淀粉,交聯(lián)淀粉,淀粉在藥學(xué)中應(yīng)用舉例,藥用淀粉種類,雙醛淀粉應(yīng)用舉例,（1）定義：雙醛淀粉即經(jīng)過強(qiáng)氧化劑氧化的淀粉。 分子量在51047105之間,雙醛淀粉應(yīng)用舉例,（2）性能,a 物理性能：能高效率的吸附氨和尿素，類似于活性炭的作用， 即可應(yīng)用于人工肝、腎實驗裝置中作吸附劑。b 化學(xué)性能：可以以口服方式用于臨床，能夠降低體內(nèi)血氨和尿素氮的濃度, 治療尿毒癥和肝腦病等。雙醛淀粉中大量的醛基以半縮醛或縮醛的形式存在。c 材料性能： 雙醛淀粉無毒、生物相容性好,用于明膠交聯(lián)能減輕小分子醛殘留帶來的負(fù)面影響,可用作藥物載體和組織工程材料。,醫(yī)用淀粉,攪拌,一定濃度和PH值的高碘酸鉀鈉溶液,雙醛淀粉,40度的條件下干燥,抽濾、洗滌、脫水,恒溫條件,粉碎,加入一定量的丙酮,玉米淀粉,預(yù)處理,后處理,稀釋成糊狀,雙醛淀粉應(yīng)用舉例,（2）合成過程,（3）具體的化學(xué)反應(yīng),雙醛淀粉應(yīng)用舉例,雙醛淀粉的用途：1 造紙工業(yè) 在紙張成型之前，往紙漿內(nèi)加入雙醛淀粉能增加紙張的濕強(qiáng)度，特別適合于生產(chǎn)不怕濕的包裝紙，高強(qiáng)度紙張，衛(wèi)生用紙，地圖紙等。2 皮革工業(yè) 雙醛淀粉具有與多肽的氨基和亞氨基進(jìn)行反應(yīng)的能力，所以是一種很好的皮革鞣制劑，其優(yōu)點是制出的皮革的色淺，酸堿度在蛋白質(zhì)等電點以上，比較穩(wěn)定。3 紡織工業(yè) 雙醛淀粉可作為棉花纖維的交聯(lián)劑，可提高其防縮和防皺性，同時還可以增強(qiáng)其耐磨損性和抗脹強(qiáng)度而提高其耐用性。4 塑料，樹脂等工業(yè)，因雙醛淀粉具有增塑作