藥物化學(xué) 課后習(xí)題匯總.doc

第一章一最佳選擇題1. 化合物的結(jié)構(gòu)與活性之間的關(guān)系被稱為 （ ） A. 構(gòu)代關(guān)系 B 構(gòu)效關(guān)系 C. 構(gòu)毒關(guān)系C. 構(gòu)活關(guān)系2. 在患者身上進(jìn)行臨床試驗(yàn)，主要評(píng)價(jià)供試藥物的有效性的臨床研究為 （ ）A. I期臨床研究B. II期臨床研究 C. III期臨床研究D. IV期臨床研究二 X型題（多項(xiàng)選擇題）1. 新藥的發(fā)現(xiàn)包括的研究?jī)?nèi)容為（）A. 靶分子的選擇B. 靶分子的確定 C. 先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)D. 先導(dǎo)化合物的優(yōu)化2. 藥物的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)中的重要指征為（）A. 藥物的穩(wěn)定性B. 藥物的純度 C. 藥物的結(jié)構(gòu)確證D. 藥物的雜質(zhì)限度E藥物的分析方法3. 由不同廠家生產(chǎn)的含有相同的活性成分的藥品，具有相同的（）A. 化學(xué)名B. 商品名 C. 通用名D. 國(guó)際非專利藥品名 E. 俗名三 填空題1. 藥名的生產(chǎn)必須在符合（）的條件下進(jìn)行，臨床前的實(shí)驗(yàn)必須在符合（）的條件下進(jìn)行，臨床研究必須在符合（）的條件下進(jìn)行。2. 藥物的純度反映的是藥物的外在質(zhì)量，主要考慮藥物的（）和（）。3. 為了安全有效地使用藥物，對(duì)藥物的純度和可能存在的雜質(zhì)都有較為嚴(yán)格的規(guī)定，這些規(guī)定就構(gòu)成了藥物的（）。第二章一 最佳選擇題1. 以下哪種藥物不是源于天然產(chǎn)物（）A. 可卡因B. 青蒿素C. 紫杉醇D. 奎寧E. 普魯卡因2. 對(duì)先導(dǎo)化合物進(jìn)行優(yōu)化的傳統(tǒng)的藥物化學(xué)方法中，以下哪個(gè)不是對(duì)于烷基鏈或環(huán)的結(jié)構(gòu)改造（）A. 同系物B. 插烯原理C. 環(huán)結(jié)構(gòu)的變換D. 官能團(tuán)的改變E. 生物電子等排二 X型題（多項(xiàng)選擇題）1. 前藥修飾的目的和作用是（）A. 提高藥物的選擇性 B. 增加藥物的穩(wěn)定性 C. 延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間D. 改善藥物的吸收，提高生物的利用度 E. 改善藥物的溶解性2. 用生物電子等排體原理設(shè)計(jì)優(yōu)化先導(dǎo)化合物， 具有以下一些特點(diǎn)（）A. 用生物電子等排體替代時(shí)，往往可以得到相似的藥理活性，通過藥物設(shè)計(jì)可以得到新的化學(xué)實(shí)體或類似物。B. 用生物電子等排體替代后，可能產(chǎn)生拮抗的作用，常常應(yīng)用這種原理設(shè)計(jì)代謝拮抗藥類的藥物。C. 用生物電子等排體替代后得到的化合物，毒性可能會(huì)比原藥低。D. 用生物電子等排體替代后，能改善原藥的藥動(dòng)學(xué)性質(zhì)E. 用生物電子等排體替代后得到的化合物，能提高藥物的選擇性三 填空題1. 孿藥是指將兩個(gè)相同或不同的先導(dǎo)化合物或藥物經(jīng)（）連接，綴合成的新分子，經(jīng)體內(nèi)代謝后，生成以上兩種具有（）藥物。2. 硬藥是指在體內(nèi)（），直接從膽汁或者腎排泄的藥物，或者是（），需經(jīng)過多步氧化或其他反應(yīng)而失活的藥物。3. 軟藥是一類本身（），在體內(nèi)以可預(yù)料的和可控制的方式，代謝成為（）的代謝產(chǎn)物的藥物。4. 前藥是指一類在體外（），在體內(nèi)經(jīng)酶或非酶作用，釋放出（）而產(chǎn)生藥理作用的化合物。第三章一 最佳選擇題1. 下列哪個(gè)不是藥物和受體間相互作用影響藥效的因素（）A. 藥物和受體相互鍵合作用。 B. 藥物結(jié)構(gòu)中的官能團(tuán) C. 藥物分子的點(diǎn)和分布D. 藥物的立體異構(gòu)體E. 藥物的劑型2. 哪個(gè)藥物的理化性質(zhì)因素對(duì)藥物活性無影響（）A. 分配系數(shù)B. 溶解度C. 解離度 D. 熔點(diǎn)E. 熱力學(xué)性質(zhì)二. X型題（多項(xiàng)選擇題）1. 以下屬于基于小分子藥物設(shè)計(jì)的方法是（）A. 藥效團(tuán)模型法B. 分子形狀法C. 距離幾何學(xué)方法D. 比較分子場(chǎng)法E. 分子對(duì)接法2. Hansch方法的一般操作過程（）A. 從先導(dǎo)化合物出發(fā)，設(shè)計(jì)并合成首批化合物 B. 用可靠的定量方法測(cè)活性C. 確定及計(jì)算化合物及取代基的各種理化參數(shù)或常數(shù)D. 用計(jì)算機(jī)程序計(jì)算Hansch方程，求出一個(gè)或幾個(gè)顯著相關(guān)的方程E. 用所得方程，定量地設(shè)計(jì)第二批新的化合物，并預(yù)測(cè)活性三 填空題1. 廣義的藥效團(tuán)定義是指藥物與受體結(jié)合時(shí)，在三維空間上具有相同的（），（）和（），具有相似的構(gòu)象。2. 計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)（CADD）是以藥物作用（）的三維結(jié)構(gòu)為基礎(chǔ)，運(yùn)用計(jì)算機(jī)（）技術(shù)進(jìn)行藥物設(shè)計(jì)。3. 基于受體結(jié)構(gòu)得藥物設(shè)計(jì)又稱全新藥物設(shè)計(jì)，或者直接藥物設(shè)計(jì)，當(dāng)藥物受體靶點(diǎn)的三維晶體結(jié)構(gòu)已經(jīng)通過X單晶衍射獲得時(shí)，可以生物大分子的（）為基礎(chǔ)，根據(jù)受體受的（），研究藥物與（）的相互作用，設(shè)計(jì)新的藥物。第四章一 最佳選擇題1. 含芳環(huán)的藥物主要發(fā)生以下代謝（）A. 還原代謝 B. 氧化代謝 C. 脫羥基代謝 D. 開環(huán)代謝 E. 水解代謝2. 氯霉素產(chǎn)生毒性的主要根源是由于其在體內(nèi)發(fā)生了以下代謝（）A. 硝基還原為氨基B. 苯環(huán)上引入羥基 C. 苯環(huán)上引入環(huán)氧D. 酰胺鍵發(fā)生水解E. 二氯乙酰側(cè)鏈氧化成酰氯3. 含芳環(huán)藥物的氧化代謝產(chǎn)物主要是（）A. 環(huán)氧化合物 B. 酚類化合物 C. 二羥基化合物 D. 羧酸類化合物 E. 醛類化合物4. 含有硝基的藥物在體內(nèi)經(jīng)代謝生成的哪個(gè)中間體可致癌和產(chǎn)生細(xì)胞毒性（ ）A. 胺B. 羥胺C. 肟D. 腙E. 酰胺二 X 型題（多項(xiàng)選擇題）1. 藥物代謝中的官能團(tuán)化反應(yīng)包括（）A. 氧化反應(yīng)B. 取代反應(yīng)C 還原反應(yīng)D. 水解反應(yīng)E. 縮合反應(yīng)2. 下列哪些敘述是正常的（）A. 通常藥物經(jīng)代謝后極性增加 B. 通常藥物經(jīng)代謝后極性降低C. 大多數(shù)藥物經(jīng)代謝后活性降低 D. 藥物代謝包括官能團(tuán)化反應(yīng)和結(jié)合反應(yīng)E. 藥物經(jīng)代謝后均可使用毒性降低3. 下列哪些藥物的代謝產(chǎn)物被開發(fā)成為新藥而用于臨床（）A. 地西泮 B. 奧美拉唑C. 丙米嗪 D. 阿米替林E. 保泰松4. 下列哪些藥物經(jīng)代謝后，產(chǎn)生有活性的代謝產(chǎn)物（）A. 保泰松B. 地西泮 C. 苯妥英 D. 卡馬西平E. 普萘洛爾5. 與葡萄糖醛酸結(jié)合是含有下列哪些基團(tuán)的藥物或代謝物的主要結(jié)合反應(yīng)途徑（）A. 氨基B. 羥基C. 羧基D. 巰基E. 酯基6. 藥物代謝中的結(jié)合反應(yīng)包括（）A. 葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)B. 硫酸結(jié)合反應(yīng) C. 谷胱甘肽結(jié)合反應(yīng) D. 氨基酸結(jié)合反應(yīng)E. 乙?；图谆Y(jié)合反應(yīng)三 填空題1. 藥物代謝所涉及的反應(yīng)包括（）和（）2. 當(dāng)藥物口服從胃腸道吸收進(jìn)入血液后，首先要通過肝，才能分布到全身。這期間，在胃腸道和肝進(jìn)行的藥物代謝，被稱為（）3. 卡馬西平的體內(nèi)代謝活性產(chǎn)物是（）4. 參與代謝結(jié)合反應(yīng)的氨基酸以（）最為常見5. 代謝反應(yīng)中，芳環(huán)氧化成酚羥基經(jīng)過了（）的歷程。第五章一 最佳選擇題1. 地西泮化學(xué)名為（）A. 4-3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基-1-哌嗪乙醇B. 5-乙基-5-苯基-2，4，6（1H，3H，5H）-嘧啶三酮C. 1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氫-2H-1，4-苯并二氫雜卓-2-酮D. 5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮鈉鹽E. 2-甲基-2-丙基-1，3-丙二醇二氨基甲酸酯2 地西泮化學(xué)結(jié)構(gòu)中的母核為（）A. 1，4-苯并二氫卓環(huán)B. 1，5-苯并二氮卓環(huán)C. 二苯并氮雜卓環(huán)D. 苯并硫氮雜卓環(huán)E. 1，4二氮雜卓環(huán)3. 下列巴比妥類藥物中，鎮(zhèn)靜催眠作用屬于超短時(shí)效的藥物是（）A. 巴比妥B. 苯巴比妥C. 異戊巴比妥D. 硫噴妥鈉4. 從藥物的解離度和解離常數(shù)判斷下列哪個(gè)藥物顯效最快（）A. 戊巴比妥pKa8.0（未解離率80%）B. 苯巴比妥酸pKa3.75（未解離率0.022%）C. 海素比妥pKa8.4（未解離率90%）D. 苯巴比妥pKa7.4（未解離率50%）E. 異戊巴比妥pKa7.9（未解離率75%）5. 奧沙西泮是地西泮在體內(nèi)的活性代謝產(chǎn)物，主要是在地西泮的結(jié)構(gòu)上發(fā)生了哪種代謝變化（）A. 1位去甲基B. 3位羥基化 C. 1位去甲基，3位羥基化D. 1位去甲基，2位羥基化 E. 3位和2位同時(shí)羥基化6. 巴比妥類藥物為（）A. 兩性化合物B. 中性化合物 C. 弱酸性化合物D. 弱堿性化合物E 強(qiáng)堿性化合物7. 巴比妥類藥物的藥效主要受下列哪種因素的影響（）A. 脂溶性B 電子密度分布C. 水中溶解度D. 分子量E 立體因素8 極易豭空氣中二氧化碳，需密閉保存的是（）A. 苯妥英鈉B. 鹽酸氯丙嗪C. 丙戊酸鈉 D. 舒必利E 奧沙西泮9. 為治療癲癇大發(fā)作和部分性發(fā)作的有效藥物，對(duì)小發(fā)作無效的是（）A. 丙戊酸鈉B. 苯妥英鈉C. 唑吡坦 D. 舒必利E. 阿米替林10. 巴比妥類藥物作用時(shí)間的長(zhǎng)短主要受下列哪種因素的影響（）A. 藥物的酸性解離常數(shù) B. 水中的溶解度 C. 給藥方式 D. 藥物的立體結(jié)構(gòu)E. 5位取代基在體內(nèi)的代謝難易11. 艾司唑侖比地西泮活性強(qiáng)的原因是（）A. 亞氨基水解后可重新關(guān)環(huán) B. 亞氨基相對(duì)穩(wěn)定 C. 因三唑環(huán)的存在D. 吸收的安全 E. 不被代謝二X型題（多項(xiàng)選擇題）1.以下哪些敘述與艾司唑侖相符（）A. 臨床用于焦慮、失眠、緊張及癲癇大、小發(fā)作 B. 為苯二氮卓類藥物 C. 為乙內(nèi)酰脲類藥物 D. 結(jié)構(gòu)中有1，2，4三唑環(huán) E. 為咪唑并吡啶類鎮(zhèn)靜催眠藥物2. 下列哪些藥物具有苯并二氮卓母核（）A. 艾司唑侖B. 硝西泮C. 卡馬西平D. 地爾硫卓E. 職米替林3. 影響巴比妥類藥物的作用強(qiáng)弱和快慢的因素有（）A. 藥物的電荷密度B. 藥物的脂溶性C. 1位上的取代基D. 5位上的取代基 E. 藥物的pKa值4. 有關(guān)奧沙西泮的哪些敘述是正確的（）A. 是地西泮的活性代謝產(chǎn)物 B. 其作用比地西泮強(qiáng)2倍C. 在酸性溶液中加熱水解后可發(fā)生重氮化-偶合反應(yīng) D. 1位上沒有甲基取代E. 含有一個(gè)手性碳原子，臨床使用的是其外消旋體5. 下列有關(guān)苯妥類的敘述中哪些是正確的（）A. 為治療癲癇大發(fā)作和部分性發(fā)作的首例藥物 B. 水溶液呈堿性C. 露置空氣中吸收二氧化碩析出白色沉淀 D. 水溶液對(duì)熱穩(wěn)定，不易水解E. 化學(xué)結(jié)構(gòu)與巴比妥類藥物相似6. 以下哪些性質(zhì)與地西泮相符（）A. 化學(xué)名為5-苯基-3-羥基-7-氯-1，3-二氫-2H-1，4-苯并二氮雜卓-2-酮B. 7位有吸電子基氯原子取代 C. 遇酸或堿受熱時(shí)易水解，水解開環(huán)在1，2位和4，5位D. 口服后在胃酸中發(fā)生4，5位開環(huán)，進(jìn)入堿性的腸道又閉環(huán)成原藥，不影響生物利用度。E. 與稀鹽酸煮沸，放冷，加亞硝酸鈉和堿性，茶酚試液，生成橙紅色沉淀7. 地西泮的代謝產(chǎn)物有（）A. 奧沙西泮B. 替馬西泮C. 勞拉西泮D. 氯氮卓三 填空題1. 巴比妥類藥物顯示弱酸性，pKa多在（）2. 巴比妥類藥物的作用強(qiáng)弱，快慢和作用時(shí)間長(zhǎng)短與藥物的（）、（）、（）有關(guān)。3. 在苯二氮卓類藥物（）位拼上三氮唑環(huán)，穩(wěn)定性（），與受體親和力（），活性顯著增加。4. 與巴比妥類藥物活性有關(guān)的理化性質(zhì)主要是藥物的（）和（）5. 苯二氮卓類藥物的代謝主要在（）進(jìn)行，主要有（）、（）、C3位上羥基化，苯環(huán)酚羥基化、氮氧化合物還原等。6. 在苯二氮卓類地西泮的代謝研究中發(fā)現(xiàn)了（）、（）等鎮(zhèn)靜催眠藥第六章1.奮乃靜的化學(xué)名為（） A. 4-3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基-1-哌嗪乙醇 B. 4-3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基-1-哌嗪丙醇 C. 5-3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基-1-哌嗪乙醇 D. 4-4-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基-1-哌嗪丙醇 E 4-4-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基-1-哌嗪乙醇2.下列哪個(gè)藥物為5-羥色胺重?cái)z取抑制藥（） A. 氟西汀B. 阿米替林C. 舒必利D 卡馬西平E 阿普唑侖3. 鹽酸氟西汀屬于哪一類抗抑郁藥（）A 去甲腎上腺素重?cái)z取抑制藥 B 單胺氧化酶抑制藥C 阿片受體抑制藥 D 5-羥色胺再攝取抑制藥 E 5-羥色胺受體抑制藥4. 鹽酸氯丙嗪不具備的性質(zhì)是（）A 溶于水、乙醇或氯仿 B 含有易氧化的吩嗪嗪母環(huán) C 遇硝酸后顯紅色D 與三氧化鐵試液作用，顯藍(lán)紫色 E 在強(qiáng)烈日光照射下，發(fā)生嚴(yán)重的光化毒反應(yīng)本題考點(diǎn)：鹽酸氯丙嗪與三氧化鐵試液作用，顯穩(wěn)定的紅色。5. 鹽酸氯丙嗪在體內(nèi)代謝中一般不進(jìn)行的反應(yīng)類型為（）A N-氧化B 硫原子氧化C. 苯環(huán)羥基化D 脫氯原子E 側(cè)鏈去N-甲基6. 造成氯氮平毒性反應(yīng)的原因是（）A. 在代謝中產(chǎn)生的氮氧化合物 B. 在代謝中產(chǎn)生的硫醚代謝物C. 在代謝中產(chǎn)生的酚類化合物 D. 抑制受體 E. 氯氮平產(chǎn)生的光化毒反應(yīng)7. 下列屬于前藥的是（）A. 奮乃靜B 癸氟奮乃靜C 卡馬西平D 地爾硫卓E 阿米替林8. 下列屬于苯酰胺類搞精神病藥物的是（）A 舒必利B 氯氮平C 氟哌啶醇D 氯普噻噸E 奮乃靜9. 按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類，奮乃靜屬于（）A. 丁酰苯類B.硫雜蒽類C.乙內(nèi)酰脲類D.二本丁基哌啶類 E .吩噻嗪類10 奮乃靜在空氣中或日光下放置漸變紅色，分子中不穩(wěn)定的結(jié)構(gòu)部分為（）A 羥基B 哌啶環(huán)C 側(cè)鏈部分D 苯環(huán)E 吩噻嗪環(huán)11 主要臨床用途為抗抑郁的是（）A 鹽酸氟西汀B 卡馬西平C 唑吡坦D 氟哌啶醇E 硫噴妥鈉12 鹽酸阿米替林的作用機(jī)制為（）A 單胺氧化酶抑制藥B 5-羥色胺重?cái)z取抑制藥C 去甲腎上腺素重?cái)z取抑制藥 D 多巴胺受體阻斷藥 E 5-羥色胺受體阻斷藥13. 為丁酰苯類抗精神病藥的是（）A. 鹽酸阿米替林B 氟哌啶醇C 舒必利D 奮乃靜E 卡馬西平14. 易被氧化而變色，需加入搞氧化劑的是（）A. 苯妥英鈉B. 鹽酸氯丙嗪C 丙戊酸鈉D 舒必利E 奧沙西泮二X型題1. 屬于5-羥色胺重?cái)z取抑制藥的藥物有（）A. 氟司必林B 氟伏沙明C 氟西汀D 納洛酮E 舍曲林2. 氟哌啶醇的主要結(jié)構(gòu)片段有（）A. 對(duì)氯苯基B 對(duì)氟苯甲?；鵆 對(duì)羥基哌啶D 丁酰苯E 哌嗪3. 下列藥物中，哪些含有吩噻嗪母核（）A 阿米替林B 氟哌啶醇C 氯丙嗪D 奮乃靜E 氟奮乃靜4. 以下哪些性質(zhì)與奮乃靜相符（）A 化學(xué)名為：4-3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基-1-哌嗪乙醇B 化學(xué)名為：4-3-(2-三氯甲基吩噻嗪-10-基)丙基-1-哌嗪乙醇C 本品有嚴(yán)重的光毒化反應(yīng) D 結(jié)構(gòu)中含吩噻嗪環(huán)，易被氧化變色E 本品幾乎沒有錐體外系反應(yīng)5. 以下哪些符合吩噻嗪類抗精神病藥的構(gòu)效關(guān)系（）A 2位被吸電子基團(tuán)取代時(shí)活性增強(qiáng)B 吩噻嗪10位氮原子與側(cè)鏈堿性氨基氮原子間隔3個(gè)碳原子為宜C 側(cè)鏈末端堿性氨基，可以是二甲氨基，哌啶基或哌嗪基等D 吩噻唪環(huán)10位氨原子換成碳原子，再通過雙鍵與側(cè)鏈相連，得到噻噸類抗精神病類E 堿性側(cè)鏈末端含伯醇基時(shí)，常與長(zhǎng)鏈脂肪醊合成酯，可使作用時(shí)間延長(zhǎng)。6. 有關(guān)鹽酸阿米替林哪些敘述是正確的（）A 具有三環(huán)結(jié)構(gòu)B 具有吩噻嗪環(huán)C 適用于內(nèi)因性精神抑郁癥D 含有二甲氨基E 主要用于治療各種神經(jīng)官能癥7 以下哪些敘述與吩噻嗪類抗精神病的構(gòu)效關(guān)系不符（）A 氯丙嗪的2位的氯原子用三氟甲基取代可增強(qiáng)抗精神病的作用B N10側(cè)鏈上的二甲氨基用堿性雜環(huán)如哌嗪環(huán)取代可增強(qiáng)活性C 氯丙嗪的2位的氯原子用乙?；〈稍鰪?qiáng)抗精神病的作用D 奮乃靜的2位的氯原子用三氟甲基取代，不僅增強(qiáng)活性且作用較持久E 側(cè)鏈堿性氨基與環(huán)之間的碳鏈的長(zhǎng)度以3個(gè)碳原子為宜8. 以下敘述哪些與氟西汀相符（）A 通過抑制5-羥色胺再吸收起作用 B 為單胺氧化酶抑制藥 C 用于治療抑郁癥D 用于治療癲癇大發(fā)作 E 結(jié)構(gòu)中含有三氟甲基9. 抗精神病藥物按結(jié)構(gòu)分類包括（）A 吩噻嗪類B.丁酰苯類C.巴比妥類 D.苯二氮卓類E .二苯環(huán)庚烯類三 填空題1. 氯丙嗪有較強(qiáng)的（）作用，臨床上常用來治療以（）為主的精神病2. 氯丙嗪與（）作用，可顯示穩(wěn)定的紅色3. 按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類，抗精神病藥物主要有（）、（）、丁酰苯類、苯二氮卓類及其衍生物和酰苯胺類等。4. 抗抑郁藥按作用機(jī)制可分為（）、（）、（）、（）5. 抗精神病藥物主要與（）阻斷有關(guān)，大部分藥物是（）的拮抗藥6. 阿米替林在肝中代謝的產(chǎn)物為（）7. 氯氟平選擇性抑制多巴胺神經(jīng)，特異性地作用于中腦皮質(zhì)的多巴胺神經(jīng)元，因而較少產(chǎn)生（）副作用，基本不發(fā)生遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障。第七章最佳選擇題. 鹽酸多奈哌齊為（）.乙酰膽堿前體藥物.乙酰膽堿酯酶抑制劑.多巴胺受體激動(dòng)劑.外周脫羧酶抑制劑 .多巴胺替代物多選題. 抗帕金森病藥物分類含以下哪些種類（）多巴胺替代物）外周脫羧抑制劑）多巴胺釋放劑.多巴胺受體激動(dòng)劑 .單胺氧化酶（）抑制劑，兒茶酚甲基轉(zhuǎn)移酶（）抑制劑下列哪些是合成的中樞性抗膽堿藥（）.鹽酸苯海索.苯環(huán)定.比哌立登 .苯扎托品.多奈哌齊.乙酰膽堿酶抑制劑代表性藥物有（）.石杉?jí)A甲.卡比多巴.氫溴酸加蘭他敏 .鹽酸多奈哌齊.利凡斯的明第八章單項(xiàng)選擇題. 鹽酸嗎啡加熱的重排產(chǎn)物主要是（ ）雙嗎啡）可待因）苯嗎啡 ）阿撲嗎啡）氧化嗎啡.結(jié)構(gòu)上不含含氮雜環(huán)的鎮(zhèn)痛藥是（）鹽酸嗎啡）枸櫞酸芬太尼）二氫埃托啡 ）鹽酸美沙酮）噴他佐辛.嗎啡的氧化產(chǎn)物主要是（ ）雙嗎啡）可待因）阿撲嗎啡 ）苯嗎啡）美沙酮.嗎啡具有的手性碳個(gè)數(shù)為（ ）個(gè)）個(gè)）個(gè)）個(gè)）個(gè).鹽酸嗎啡注射液放置過久顏色變深，發(fā)生了一下哪種化學(xué)反應(yīng)（）加成反應(yīng)）水解反應(yīng)）氧化反應(yīng) ）聚合反應(yīng)）還原反應(yīng).嗎啡為酸堿兩性化合物是因其分子中含有（）酚羥基和叔胺基）羥基和叔胺基）羧基和仲胺基）酚羥基和仲胺基）羧基和伯氨基.下列鎮(zhèn)痛藥中可用于戒除海洛因成癮替代療法的藥物是（）鹽酸哌替啶）鹽酸嗎啡）鹽酸美沙酮 ）枸櫞酸芬太尼）右丙氧芬.鹽酸哌替啶水解傾向較小的原因是（）分子中含有酰胺基團(tuán)）分子中含有酯基）分子中含有酯基，但其同碳上連有位阻較大的苯基）分子中含有兩星集團(tuán)）分子中含有可水解的基團(tuán).以下鎮(zhèn)痛藥中以其左旋體供藥用，右旋體無效的是（）芬太尼）布桂嗪）嗎啡）哌替啶）美沙酮）屬于中樞性鎮(zhèn)咳藥的是（）可卡因）苯丙哌林）磷酸可待因）鹽酸嗎啡）氨溴索）下列哪個(gè)與嗎啡不符（）為阿片受體激動(dòng)劑）結(jié)構(gòu)中有苯環(huán)）結(jié)構(gòu)中有醇羥基）結(jié)構(gòu)中有手型原子）結(jié)構(gòu)中有羰基多項(xiàng)選擇題 鹽酸嗎啡性質(zhì)描述正確的是（）有旋光性且為左旋）由阿片中提取得到）在光照下可氧化成阿撲嗎啡）遇甲醛硫酸試劑顯紫色）在酸性條件下加熱可脫水，重排成偽嗎啡.關(guān)于嗎啡類鎮(zhèn)痛藥構(gòu)效關(guān)系敘述正確的是（）有一堿性中心，在生理下課電離成陽離子）有一堿性中心，在生理下課電離成陰離子）具有苯環(huán)，可與受體平坦區(qū)通過范德華力結(jié)合）具有苯環(huán)，可與受體平坦區(qū)通過靜電作用結(jié)合）突出于環(huán)平面的亞乙基與受體的凹槽相結(jié)合.關(guān)于納洛酮和納曲酮描述正確的是（）屬于受體激動(dòng)劑，成癮性小 ）屬于受體激動(dòng)劑，無鎮(zhèn)痛作用）屬于嗎啡受體專一拮抗劑，可用于嗎啡類中毒的解救藥）用烯丙基或環(huán)丙亞甲基替代嗎啡氮原子上的甲基 ）抗組胺藥.在進(jìn)行嗎啡的結(jié)構(gòu)改造研究工作中，得到新的鎮(zhèn)痛藥的工作有（）羥基的?；?上的烷基化）位的脫氫 ）烴基烷基化）出去環(huán).下列哪些藥物的作用于阿片受體（）哌替啶）美沙酮）氯氮平 ）芬太尼）丙咪嗪第九章一：最佳選擇題1）鹽酸普魯卡因可與NaNO2液反應(yīng)，再與堿性-萘酚反應(yīng)生成紅色偶氮化合物沉淀，依據(jù)是（） a）因?yàn)樯蒒aCl b)第三胺的氧化 c）酯基水解 d)有芳伯胺基 e）芳環(huán)亞硝化2. 下列屬于局部麻醉藥的是（）a) 硫噴妥鈉 b) 鹽酸氯胺酮 c)氟烷 d) 烴丁酸鈉 e) 丁卡因3. 同時(shí)具有抗心律失常作用的局部麻醉藥是（）a) 烴丁酸鈉 b) 鹽酸氯胺酮 c) 鹽酸普魯卡因 d) 硫卡因 e)鹽酸利多卡因4. 下列不屬于局部麻醉藥的結(jié)構(gòu)類型是（）a) 對(duì)氨基苯甲酸酯類 b)丁酰苯類 c) 酰胺類 d)氨基醚類 e) 氨基酮類5. 硫卡因是普魯卡因的（）a) 電子等排體 b)同分異構(gòu)體 c) 同系物 d)立體相似物 e) 幾何異構(gòu)體 多項(xiàng)選擇題1. 普魯卡因具有如下性質(zhì)（）a) 易氧化變質(zhì) b) 水溶液在弱酸性條件下相對(duì)穩(wěn)定，中性，堿性條件下水解速度加快c) 可發(fā)生重氮化-偶聯(lián)反應(yīng) d) 氧化性 e) 弱酸性2. 局部麻醉藥的結(jié)構(gòu)類型有（）a) 對(duì)氨基苯甲酸酯類 b)酰胺類 c) 氨基醚類 d)巴比妥類 e) 氨基酮類3. 對(duì)氨基苯甲酸酯類局部麻醉藥的基本結(jié)構(gòu)的主要組成部分是（）a) 親脂性部分 b)親水性部分 c) 中間連接部分 d) 六元雜環(huán)部分 e) 突起部分4. 下列屬于局部麻醉藥的是（）a) 達(dá)克羅寧 b) 奧沙西泮 c) 保泰松 d) 羅哌卡因 e) 地哌冬5.下列為酰胺類局部那最要的有（）a) 布他卡因 b) 阿替卡因 c) 羅哌卡因 d) 奎尼卡因 e) 二甲卡因第十章最佳選擇題1. 關(guān)于莨菪類藥物， 下列敘述錯(cuò)誤的是（）在分子中引入季銨鹽，如丁溴東莨菪堿，分子極性增大）這類藥物的極性大小順序?yàn)闁|莨菪堿阿托品山莨菪堿）在托品烷的,位引入環(huán)氧基，如氫溴酸東莨菪堿，可增強(qiáng)中樞作用）在托品烷的位引入羥基，如氫溴酸山山莨菪堿，分子極性增大）天然來源的莨菪堿的結(jié)構(gòu)中，含氮雜環(huán)的氮上僅有一甲基，氮為叔原子.苯磺酸阿曲庫銨是什么類型的藥物（）膽堿受體拮抗劑 ）合成類受體拮抗劑）莨菪生物堿類受體拮抗劑 ）膽堿受體激動(dòng)劑 ）乙酰膽堿酯酶抑制劑.丁溴東莨菪堿中樞作用較弱的主要原因是（）其酯鍵易水解 ）具有環(huán)氧托品烷的結(jié)構(gòu) ）具有季胺結(jié)構(gòu)）具有游離羥基 ）具有分子立體結(jié)構(gòu).下列屬于受體阻斷藥且臨床可用于治療胃潰瘍的藥物有（）硫酸阿托片 ）法莫替丁 ）溴丙胺太林）泮庫溴銨 ）氯貝膽堿多項(xiàng)選擇題. 以下屬于乙酰膽堿酯酶抑制劑的有（）阿托品，）毛果蕓香堿C） 氫溴酸加蘭他敏D） 石杉?jí)A甲 E）多奈培齊2. N膽堿受體拮抗劑有（）A） 氯化琥珀膽堿 ）苯磺酸阿曲庫銨C) 卡巴膽堿）氯貝膽堿E) 泮庫溴銨3. 合成類M受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)中， 氮原子通常是什么基團(tuán)（）伯胺）仲胺）叔胺）季銨鹽）酰胺第十一章一、 最佳選擇題1. Diphenhydramine 屬于組胺H1受體拮抗劑的哪種結(jié)構(gòu)類型（）a.乙二胺類b.哌嗪類 c.丙胺類 d.三環(huán)類 e.氨基酸類2. 可用于胃潰瘍治療的含咪唑環(huán)的藥物是（）a.鹽酸氯丙嗪 b.奮乃靜 c.西咪替丁 d.鹽酸丙米嗪 e.多潘立酮3. 下列藥物中，不含帶硫四原子鏈的H2受體拮抗劑為（）a.尼扎替丁 b.羅沙替丁 c.甲咪硫脲 d.西咪替丁 e.雷尼替丁4. 西咪替丁是（）a.H1受體拮抗劑 b.H2受體拮抗劑 c.搞哮喘藥 d.抗過敏藥 e.質(zhì)子泵抑制劑5. 質(zhì)子泵抑制劑的代表藥物是（）a.法莫替丁 b.西咪替丁 c.奧美拉唑 d.抗過敏藥 e.質(zhì)子泵抑制劑6. 以噻唑?yàn)槟腑h(huán)的藥物是（）a.西咪替丁 b.雷尼替丁 c.苯噻啶 d.賽更啶 e.法莫替丁二、 多項(xiàng)選擇題1. 抗?jié)兯幚啄崽娑『邢铝心男C(jī)構(gòu)（）a.含有咪唑環(huán) b.含有呋喃環(huán) c.含有噻唑環(huán) d.含有硝基 E.含有二甲氨甲基2. 具有保護(hù)黏膜作用的H2受體拮抗劑是（）a.西咪替丁 b.雷尼替丁 c.乙溴替丁 d.法莫替丁 e.拉呋替丁3. 關(guān)于奧美拉唑的描述正確的是（）a.亞砜上的硫具有手性，有光學(xué)活性 b.在酸性下可發(fā)生重排形成活性形式c.為兩性化合物，其鈉鹽比較穩(wěn)定 d.在水溶液中比較穩(wěn)定e.在水溶液中不穩(wěn)定，對(duì)強(qiáng)酸亦不穩(wěn)定4. 抗?jié)兯幏娑『邢铝心男┙Y(jié)構(gòu)（）a.噻唑環(huán) b.咪唑環(huán) c.胍基 d.呋喃環(huán) e.氨磺?；?. 非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥中樞副作用低的原因是（）a.對(duì)外周組胺H1受體選擇性高，對(duì)中樞受體親和力低 b.未進(jìn)入中樞己被代謝c.難以進(jìn)入中樞 d.具有中樞鎮(zhèn)靜和興奮的雙重作用，兩者相互抵消e.中樞神經(jīng)系統(tǒng)沒有組胺受體三、 填空題1. 組胺H1和H2受體拮抗劑臨床上分別主要用于治療（）2. 第一代抗組胺藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)分為（）、（）、（）三類3. 8-氯茶堿與苯海拉明形成的鹽稱為（）4. 組胺H2受體拮抗劑按化學(xué)結(jié)構(gòu)分為（）和（）兩大類第十二章一 單項(xiàng)選擇1. 擬腎上腺素藥物的基本化學(xué)結(jié)構(gòu)是（ ）a) 甲丙胺 b) -苯丙胺 c) -苯丙胺 d) -苯乙胺 e) -苯乙胺2.以下擬腎上腺素藥物中含有2個(gè)手性碳原子的藥物是（ ）a) 鹽酸克倫特羅 b) 鹽酸氯丙那林 c) 鹽酸多巴胺 d) 硫酸沙丁胺醇 e) 鹽酸麻黃堿3.含有苯乙胺類結(jié)構(gòu)特征的藥物大多具有（ ）a) 擬腎上腺素作用 b) 抗哮喘作用 c) 升壓作用 d) 降壓作用e) 腎上腺素受體阻斷作用4.異丙腎上腺素易氧化變色是因其分子中含有（ ）a) 仲醇羥基 b) 仲胺基 c) 酚羥基 d) 兒茶酚結(jié)構(gòu) e) 苯乙醇胺結(jié)構(gòu)5. 臨床上使用的鹽酸麻黃堿的構(gòu)型是（）a) 1R,2S b) 1S,2R c) 1R,2R d) 1S,2S e) 1S6. 苯乙胺類擬腎上腺素藥， 側(cè)鏈氨基上被非極性較大烷基（例如異丙基或叔丁基）取代（）a.對(duì)1受體親和力增大 b.對(duì)2受體親和力增大 c.對(duì)受體親和力增大d.對(duì)受體親和力減小 e.對(duì)和受體親和力均增大7. 以芳氧丙醇胺為母體的藥物是（）a.鹽酸異丙腎上腺素 b.鹽酸多巴胺 c.鹽酸普萘洛爾 d.鹽酸哌唑嗪 e.鹽酸可樂定8. 下述藥物中屬于選擇性2受體激動(dòng)劑的是（）a.鹽酸氯丙那林 b.鹽酸麻黃堿 c.鹽酸可樂定d.鹽酸多巴酚丁胺 e.鹽酸克倫特羅9. 哌唑嗪的結(jié)構(gòu)中含有（）a.哌嗪 b.喹咻 c.喹唑咻 d.吡唑 e.咪唑10. 以下藥物中屬于擬腎上腺素藥物且其中不含手性碳原子的是（）a.普萘洛爾 b.多巴胺 c.拉貝洛爾 d.多巴酚丁胺 e.異丙腎上腺素二X型題1. 具有兒茶酚胺結(jié)構(gòu)特征的藥物是（）a.甲基多巴 b.鹽酸特侖克羅 c.鹽酸偽麻黃堿d.鹽酸多巴酚丁胺 E.鹽酸異丙腎上腺素2. 下列敘述與擬腎上腺素藥物構(gòu)效關(guān)系相符的是（）a) 基本結(jié)構(gòu)是-苯乙胺b) 在苯環(huán)的3，4位上有兩個(gè)酚羥基的化合物為兒茶酚胺類，極性較大，外周作用較中樞強(qiáng)c) 在兒茶酚胺結(jié)構(gòu)上去掉一個(gè)酚羥基，活性增大d) -苯乙胺側(cè)鏈氨基上的取代基體積越大，對(duì)受體作用的選擇性越高e) -苯乙胺側(cè)鏈 -碳上連有羥基時(shí)，R-構(gòu)型的左旋體生物活性較強(qiáng)3. 屬于兒茶酚胺類的擬腎上腺素藥是（）a.去甲腎上腺素 b.鹽酸氯丙那林 c.鹽酸多巴酚丁胺d.鹽酸克倫特羅 e.重酒石酸間羥胺4. 擬腎上腺素藥物的不穩(wěn)定性主要表現(xiàn)為（）a.露置空氣中及光照下易氧化 b.性條件下，手性碳原子易發(fā)生消旋化c.條件下氧化速度加快 d.吸濕性 e.形成多聚物5. 擬腎上腺素藥物的體內(nèi)代謝過程主要通過哪些酶（）a.氧化酶 b.酸酐酶 c.酶 d.酚氧甲基轉(zhuǎn)移酶 e.酰胺酶第十三章一、 最佳選擇題1. 不具有抗高血壓作用的藥物有（）a.哌唑嗪 b.血平 c.來酸依那普利 d.諾貝特 e.普利2. 屬于二氫吡啶類鈣拮抗劑類降血壓的藥物是（）a.氨立農(nóng) b.酰唑胺 c.氯地平 d.塞米 e.螺內(nèi)酯3. 螺內(nèi)酯屬于下列哪類利尿藥（）a.滲透性利尿藥 b.鹽皮質(zhì)激素受體阻斷藥 c.磺酰胺類d.碳酸酐酶抑制藥 e.苯氧乙酸類二、 多項(xiàng)選擇題1. 下列藥物中可用于治療高血壓的是（）a.鹽酸胺碘酮 b.哌唑嗪 c.尼群地平 d.硝酸甘油 e.氯沙坦2. 當(dāng)前臨床使用的非前藥的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑是（）a.卡托普利 b.氯沙坦 c.福辛普利 d.賴諾普利 e.厄貝沙坦三、 填空題1. 鹽酸可樂定和其結(jié)構(gòu)類似物所產(chǎn)生的中樞降壓作用為刺激（）受體和（）受體。2. 利血平能進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，耗竭中樞的神經(jīng)遞質(zhì)（）和（）3. 卡托普利的（）基團(tuán)與兩個(gè)副作用有關(guān)，即皮膚發(fā)疹和味覺障礙有關(guān)。4. 依那普利是前體藥物，為（）的乙酯5. 卡托普利和福辛普利都是（）性藥物，而其他ACE抑制劑都是（）性藥物。6. （）是第一個(gè)上市的事1，4-二氫吡啶類鈣離子拮抗劑，也是唯一一個(gè)結(jié)構(gòu)（）的化合物。7. 維拉帕米的（）體為室上性心動(dòng)過速患者的首選藥物，而（）體則為抗心絞痛藥物。8. 乙酰唑胺是（）抑制劑9. 卡托普利結(jié)構(gòu)中含有（）個(gè)手性中心，均為（）構(gòu)型，卡托普利結(jié)構(gòu)中含有（）基團(tuán)，具有酸性，其（）也顯示一定弱酸性。第十四章一最佳選擇題4. 下列各種類型藥物中具有降血脂作用的有（）a.翔甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑 b.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶（ACE）抑制劑c.強(qiáng)心苷類 d.鈣通道拮抗劑 e.磷酸二酯酶抑制劑5. 羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑可以（）a.抑制體內(nèi)cAMP的降解 b.抑制血管緊張素I向血管緊張素II的轉(zhuǎn)化c.阻止內(nèi)源性膽固醇的合成 d.降低血中三酰甘油含量 e.促進(jìn)膽固醇的排泄6. 奎尼丁屬于（）a.強(qiáng)心苷類 b.IA類的離子通道阻斷劑，抗心律失常 c.硝酸酯類抗心絞痛藥 d.促進(jìn)膽固醇的排泄，降血脂藥 e.作用域中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抗高血壓藥二 多項(xiàng)選擇題3. 治療心力衰竭的藥物有（）a.毛花甘 b.厄貝沙坦 c.地高辛 d.氯噻酮 e.氨立農(nóng)4. 常用的降血脂藥可分為（）a.苯氧乙酸類 b.煙酸類 c.硝酸酯及亞硝酸酯類d.羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑類 e.碳酸酐酶抑制劑5. ACEI的構(gòu)效關(guān)系研究表明（）a.脯氨酸基團(tuán)構(gòu)型為L(zhǎng)-構(gòu)型時(shí)的活性比D-構(gòu)型活性高b.脯氨酸基團(tuán)上的羧基是與酶作用的部位 c.在脯氨酸基團(tuán)的五元環(huán)上引入雙鍵保持活性d.在3位上引入親脂性基團(tuán)增加活性 e.分子中的脯氨酸基團(tuán)不能隨意置換三 填空題. 強(qiáng)心藥物可分為4類：1（）；2（ ）； 3（）；4（）。. 強(qiáng)心苷藥物由（）和（）兩部分組成。（）部分與其他甾體類藥物有一定的差別，環(huán)A-B和C-D之間為（）式稠合，B-C為（）式稠合，分子結(jié)構(gòu)形式以（）形為特征。結(jié)構(gòu)中17位含有（），植物來源的內(nèi)酯環(huán)為（）元環(huán)，動(dòng)物來源的為（）元環(huán)。. （）為洋地內(nèi)中毒而致心律失常的首選藥物。. 抗心絞痛藥物分為3類：（）、（）、（）. 膽固醇在體內(nèi)由兩種代謝途徑，一種為代謝形成各種（），另外一種為代謝形成（）和其鹽. 洛伐他汀為一前體藥物，（）結(jié)構(gòu)水解后起作用。. 氟伐他汀分子中有（）個(gè)手性碳，臨床上使用赤式，其中（）異構(gòu)體活性最強(qiáng)。. 氯貝丁酯為一前體藥物，在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為（）而產(chǎn)生作用。第十五章一 最佳選擇題. 天然存在的甾體雌激素 ，活性最強(qiáng)的是（）a.雌酮 b.雌二醇 c.雌三醇 d.炔雌醇 e.炔諾酮. 對(duì)雌二醇的描述，不正確的是（）a.活性最強(qiáng)，作用時(shí)間最久的內(nèi)源性雌激素b.體內(nèi)由睪酮在芳構(gòu)化酶的作用下其A環(huán)芳構(gòu)化而成c.體內(nèi)通過16-羥化酶作用生成雌三醇失活d.口服后在肝及胃腸道中（受微生物降解）迅速失活，因此口服無效。e.水不溶性. 可以口服的雌激素類藥物是（）a.雌三醇 b.炔諾酮 c.雌酮 d.雌二醇 e.炔雌醇. 雄性激素結(jié)構(gòu)改造可得到蛋白同化激素，主要原因是（）a.甾體激素合成工業(yè)化以后，結(jié)構(gòu)改造工作難度下降b.雄性激素結(jié)構(gòu)專屬性性高，結(jié)構(gòu)稍加改變，雄性活性降低，蛋白同化活性增加c.雄性激素己可滿足臨床需要，不需要再發(fā)明新的雄性激素d.同化激素比雌性激素穩(wěn)定，不易代謝 e.同化激素市場(chǎng)前景良好. 對(duì)枸櫞酸氯米芬的敘述哪項(xiàng)是正確的（）a.幾何異構(gòu)體具有抗雌激素活性b.擇性雌激素受體調(diào)節(jié)藥c藥用其單一幾何異構(gòu)體d.對(duì)乳腺細(xì)胞表現(xiàn)出雌激素樣作用，因而用于治療乳腺癌e.作口服避孕藥的組成成分. 未經(jīng)結(jié)構(gòu)改造直接藥用的甾類藥物是（）a.松龍 b.睪酮 c.酮 d.雌醇 e.酮 . 睪酮在體內(nèi)的活性形式是（）a.-雄烯二酮 b.酮 C.氫睪酮 d.烷醇酮 e.酮. 睪酮17位增加一個(gè)甲基，其主要目的是（）a.脂溶性 b.加雄激素活性 c.化學(xué)穩(wěn)定性d.肝臟氧化代謝速度 e.同化作用. 下列哪項(xiàng)與左炔諾孕酮不相符（）a.是最早實(shí)現(xiàn)工業(yè)化生產(chǎn)的全合成甾體激素 b.脂溶性c.藥效、藥代整體評(píng)價(jià)優(yōu)于炔諾酮 d.可作為女性避孕藥的主要成分e.由于比炔諾酮18位多一個(gè)甲基，因而產(chǎn)生新的手性中心二多項(xiàng)選擇題. 合成各類甾體激素藥物的中間體是（）a.醋酸妊娠雙烯醇酮 b.醋酸去氫表雄酮 c.膽固醇d.11-脫氧可的松 e.雄甾二酮. 屬于腎上腺皮質(zhì)激素的藥物有（）a.醋酸甲地孕酮 b.醋酸可的松 c.醋酸地塞米松 d.己烯雌酚 e.醋酸潑尼松龍. 下面哪些藥物屬于孕甾烷類（）a醋酸甲地孕酮 b醋酸地塞米松 c甲睪酮 d雌二醇 e黃體酮. 糖皮質(zhì)激素的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征是（）a孕甾烷母核 b同時(shí)具有11-羥基和17-羥基 c環(huán)芳構(gòu)化d具有11-羥基和17-羥基 e 17-酮醇. 在糖皮質(zhì)激素16位引入甲基的目的是（）a為了尋找作用更好的糖皮質(zhì)激素 b為了改變糖皮質(zhì)激素類藥物的給藥方式c為了穩(wěn)定17酮醇鍘鏈 d為了增加可的松的水溶性 e保護(hù)分子的空間構(gòu)型三填空題. 甾體激素按照化學(xué)結(jié)構(gòu)類型可分為（）、（）和（）。其特征為C10、C13和C17上的取代情況不同。僅具有18甲基的是（），具18、19甲基的是（），具18、19甲基和20乙基的為（）。. 第一個(gè)上市的選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)藥是（），可看作是三苯乙烯類化合物，現(xiàn)對(duì)卵巢和乳腺的雌激素受體均為拮抗作用，對(duì)（）的雌激素受體卻產(chǎn)生激動(dòng)作用。. 炔諾酮的18位引入（），得到的左旋體口服有效，稱為（），是第一個(gè)實(shí)現(xiàn)工業(yè)化生產(chǎn)的全合成甾類激素。. 醋酸地塞米松的C16甲基的差向異構(gòu)體稱為（）第十六章一 最佳選擇題. 天然存在的甾體雌激素 ，活性最強(qiáng)的是（）a雌酮 b雌二醇 c雌三醇 d炔雌醇e炔諾酮. 對(duì)雌二醇的描述，不正確的是（）a活性最強(qiáng)，作用時(shí)間最久的內(nèi)源性雌激素b體內(nèi)由睪酮在芳構(gòu)化酶的作用下其A環(huán)芳構(gòu)化而成c體內(nèi)通過16-羥化酶作用生成雌三醇失活d口服后在肝及胃腸道中（受微生物降解）迅速失活，因此口服無效。 e水不溶性. 可以口服的雌激素類藥物是（）a雌三醇 b炔諾酮 c雌酮 d雌二醇 e炔雌醇. 雄性激素結(jié)構(gòu)改造可得到蛋白同化激素，主要原因是（）a甾體激素合成工業(yè)化以后，結(jié)構(gòu)改造工作難度下降b雄性激素結(jié)構(gòu)專屬性性高，結(jié)構(gòu)稍加改變，雄性活性降低，蛋白同化活性增加c雄性激素己可滿足臨床需要，不需要再發(fā)明新的雄性激素d同化激素比雌性激素穩(wěn)定，不易代謝 e同化激素市場(chǎng)前景良好. 對(duì)枸櫞酸氯米芬的敘述哪項(xiàng)是正確的（）a順式幾何異構(gòu)體具有抗雌激素活性 b為選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)藥c藥用其單一幾何異構(gòu)體 d對(duì)乳腺細(xì)胞表現(xiàn)出雌激素樣作用，因而用于治療乳腺癌e常用作口服避孕藥的組成成分. 未經(jīng)結(jié)構(gòu)改造直接藥用的甾類藥物是（）a潑尼松 龍b甲睪酮 c炔諾酮 d炔雌醇 e黃體酮. 睪酮在體內(nèi)的活性形式是（）a-雄烯二酮 b甲睪酮 c二氫睪酮 d本膽烷醇酮 e雄酮. 睪酮17位增加一個(gè)甲基，其主要目的是（）a增加脂溶性 b增加雄激素活性 c增加化學(xué)穩(wěn)定性 d降低肝臟氧化代謝速度 e降低同化作用. 下列哪項(xiàng)與左炔諾孕酮不相符（）a是最早實(shí)現(xiàn)工業(yè)化生產(chǎn)的全合成甾體激素 b脂溶性c藥效、藥代整體評(píng)價(jià)優(yōu)于炔諾酮 d可作為女性避孕藥的主要成分e由于比炔諾酮18位多一個(gè)甲基，因而產(chǎn)生新的手性中心二 多項(xiàng)選擇題. 合成各類甾體激素藥物的中間體是（）a醋酸妊娠雙烯醇酮 b醋酸去氫表雄酮 c膽固醇 d11-脫氧可的松 e雄甾二酮. 屬于腎上腺皮質(zhì)激素的藥物有（）a醋酸甲地孕酮 b醋酸可的松 c醋酸地塞米松 d己烯雌酚 e醋酸潑尼松龍. 下面哪些藥物屬于孕甾烷類（）a醋酸甲地孕酮 b醋酸地塞米松 c甲睪酮d雌二醇 e黃體酮. 糖皮質(zhì)激素的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征是（）a孕甾烷母核 b同時(shí)具有11-羥基和17-羥基 c A