各種降壓藥的作用原理

用名稱：硝苯地平緩釋片英文名稱：Extended Release Nifedipine Tablets 商品名稱：硝苯地平緩釋片 【藥理作用】 硝苯地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑，可選擇性抑制鈣離子進(jìn)入心肌細(xì)胞和平滑肌細(xì)胞的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，并抑制鈣離子從細(xì)胞內(nèi)庫釋放，而不改變血漿鈣離子濃度。藥理學(xué)本品能同時(shí)舒張正常供血區(qū)和缺血區(qū)的冠狀動脈，拮抗自發(fā)的或麥角新堿誘發(fā)的冠狀動脈痙攣，增加冠狀動脈痙攣病人心肌氧的遞送，解除和預(yù)防冠狀動脈痙攣。并可抑制心肌收縮，降低心肌代謝，減少心肌耗氧量。另一方面能舒張外周阻力血管，降低外周阻力，使收縮壓和舒張壓降低，減輕心臟后負(fù)荷。本品可延緩離體心臟的竇房結(jié)功能和房室傳導(dǎo)；整體動物和人的電生理研究未發(fā)現(xiàn)本品有延緩房室傳導(dǎo)、延長竇房結(jié)恢復(fù)時(shí)間和減慢竇房結(jié)率的作用。毒理學(xué)（致癌、致突變及生殖毒性）無致癌作用。無致突變性。大劑量應(yīng)用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流產(chǎn)(胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/32倍于人類最大劑量，可導(dǎo)致小胎盤和絨毛發(fā)育不全；給大鼠3倍于人類最大劑量，可引起妊娠延長。 【藥代動力學(xué)】 NF口服后經(jīng)胃腸道吸收迅速而完全，由于肝首過效應(yīng)造成NF的生物利用度低，本緩釋片血濃峰時(shí)在1.64小時(shí)之間，血藥濃度時(shí)間曲線平緩長久，每服用一次能維持最低有效血藥濃度(10ng/ml)以上時(shí)間達(dá)12小時(shí)。NF組織分布廣泛，藥物在肝、血清、腎及肺中濃度較高，而在腦、骨骼肌中濃度較低。NF在人體內(nèi)血漿蛋白結(jié)合率高過92%98%，但其主要代謝物的蛋白結(jié)合率較低，為54%。NF在體內(nèi)經(jīng)肝微粒體酶系統(tǒng)(括細(xì)胞色素P450單氧化酶)作用，氧化成三種無藥理活性的代謝物，70%80%藥物以水溶性代謝物從尿中排出，24小時(shí)后90%的藥物消除，主要以非原型的代謝產(chǎn)物從尿中排泄，原型藥物僅0.1%經(jīng)尿排泄，體內(nèi)無蓄積作用。 【適 應(yīng) 癥】 各種類型的高血壓及心絞痛。 【用法用量】 口服：一次1020mg，一日2次。極量，一次40mg，一日0.12g。 【不良反應(yīng)】 （1）肝臟：偶爾出現(xiàn)黃疸及谷氨酸草酰乙酸氨基轉(zhuǎn)移酶、谷(氨酸)丙(酮酸)氨基轉(zhuǎn)移酶升高。（2）循環(huán)系統(tǒng)：偶爾出現(xiàn)胸部疼痛、頭痛、臉紅、眼花、心悸、血壓下降、下肢浮腫等。（3）過敏癥：偶爾出現(xiàn)麻疹、瘙癢等過敏癥狀。（4）消化系統(tǒng)：偶爾出現(xiàn)腹痛、惡心、食欲不振、便秘等癥。（5）口腔：可能出現(xiàn)牙齦肥厚。（6）代謝異常：偶爾出現(xiàn)高血糖癥狀。 【注意事項(xiàng)】 （1）中止服用鈣拮抗劑時(shí)應(yīng)逐漸減量，沒有醫(yī)生指示，不要中止服藥。（2）低血壓患者慎用。（3）嚴(yán)重主動脈瓣狹窄、肝腎功能不全患者慎用。 【相互作用】 尚不明確。 【孕婦及哺乳期用藥】 孕婦禁用。 【兒童用藥】 兒童禁用。 【規(guī)格】 10mg 適應(yīng)癥/功能主治】1.水腫性疾病排泄體內(nèi)過多的鈉和水，減少細(xì)胞外液容量，消除水腫。常見的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎病綜合癥、急慢性腎炎水腫、慢性腎功能衰竭早期、腎上腺皮質(zhì)激素和雌激素治療所致的鈉、水潴留。 2.高血壓可單獨(dú)或與其他降壓藥聯(lián)合應(yīng)用，主要用于治療原發(fā)性高血壓。 3.中樞性或腎性尿崩癥。4.腎石癥主要用于預(yù)防含鈣鹽成分形成的結(jié)石。 【規(guī)格型號】25mg*100s【用法用量】1.成年人常用量口服。治療水腫性疾病，每次2550mg，每日12次，或隔日治療，或每周連服35日。治療高血壓，每日25100mg，分12次服用，并按降壓效果調(diào)整劑量。2.小兒常用量口服。每日按體重12mg/kg或按體表面積3060mg/m2，分12次服用，并按療效調(diào)整劑量。小于6個(gè)月的嬰兒劑量可達(dá)每日3mg/kg。【不良反應(yīng)】1.水、電解質(zhì)紊亂所致的副作用較為常見。低鉀血癥較易發(fā)生與噻嗪類利尿藥排鉀作用有關(guān)，長期缺鉀可損傷腎小管，嚴(yán)重失鉀可引起腎小管上皮的空泡變化，以及引起嚴(yán)重快速性心率失常等異位心率。低氯性堿中毒或低氯、低鉀性堿中毒，噻嗪類特別是氫氯噻嗪常明顯增加氯化物的排泄。此外低鈉血癥亦不罕見，導(dǎo)致中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀及加重腎損害。脫水造成血容量和腎血流量減少亦可引起腎小球慮過率降低。上述水、電解質(zhì)紊亂的臨床常見反應(yīng)有口干、煩渴、肌肉痙攣、惡心、嘔吐和極度疲乏無力等。2.高糖血癥。本藥可使糖耐量降低，血糖升高，此可能與抑制胰島素釋放有關(guān)。3.高尿酸血癥。干擾腎小管排泄尿酸，少數(shù)可誘發(fā)痛風(fēng)發(fā)作。由于通常無關(guān)節(jié)疼痛，故高尿酸血癥易被忽視。4.過敏反應(yīng)，如皮疹、蕁麻疹等，但較為少見。5.血白細(xì)胞減少或缺乏癥、血小板減少性紫癜等亦少見。6.其他，如膽囊炎、胰腺炎、性功能減退、光敏感、色覺障礙等，但較罕見。 【禁 忌】尚不明確。 【注意事項(xiàng)】1.交叉過敏：與磺胺類藥物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制劑有交叉反應(yīng)。2.對診斷的干擾：可致糖耐量降低、血糖、尿糖、血膽紅素、血鈣、血尿酸、血膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白濃度升高，血鎂、鉀、鈉及尿鈣降低。3.下列情況慎用：無尿或嚴(yán)重腎功能減退者，因本類藥效果差，應(yīng)用大劑量時(shí)可致藥物蓄積，毒性增加;糖尿病;高尿酸血癥或有痛風(fēng)病史者;嚴(yán)重肝功能損害者，水、電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷;高鈣血癥；低鈉血癥;紅斑狼瘡，可加重病情或誘發(fā)活動;胰腺炎;交感神經(jīng)切除者（降壓作用加強(qiáng)）;有黃疸的嬰兒。4.隨訪檢查：血電解質(zhì);血糖;血尿酸;血肌酶，尿素氮;血壓。5.應(yīng)從最小有效劑量開始用藥，以減少副作用的發(fā)生，減少反射性腎素和醛固酮分泌。6.有低鉀血癥傾向的患者，應(yīng)酌情補(bǔ)鉀或與保鉀利尿藥合用。7.運(yùn)動員慎用。 【兒童用藥】慎用于有黃疸的嬰兒，因本類藥可使血膽紅素升高。 【老年患者用藥】老年人應(yīng)用本類藥物較易發(fā)生低血壓、電解質(zhì)紊亂和腎功能損害。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】 1.能通過胎盤屏障。對高血壓綜合征無預(yù)防作用。故孕婦使用應(yīng)慎重。 2.哺乳期婦女不宜服用。【藥物相互作用】 1.腎上腺皮質(zhì)激素、促腎上腺皮質(zhì)激素、雌激素、兩性霉素B（靜脈用藥），能降低本藥的利尿作用，增加發(fā)生電解質(zhì)紊亂的機(jī)會，尤其是低鉀血癥。 2.非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥尤其是吲哚美辛，能降低本藥的利尿作用，與前者抑制前列腺素合成有關(guān)。 3.與擬交感胺類藥物合用，利尿作用減弱。 4.考來烯胺（消膽胺）能減少胃腸道對本藥的吸收，故應(yīng)在口服考來烯胺1小時(shí)前或4小時(shí)后服用本藥。 5.與多巴胺合用，利尿作用加強(qiáng)。 6.與降壓藥合用時(shí)，利尿降壓作用均加強(qiáng)。 7.與抗痛風(fēng)藥合用時(shí)，后者應(yīng)調(diào)整劑量。 8.使抗凝藥作用減弱，主要是由于利尿后機(jī)體血漿容量下降，血中凝血因子水平升高，加上利尿使肝臟血液供應(yīng)改善，合成凝血因子增多。 9.降低降糖藥的作用。 10.洋地黃類藥物、胺碘酮等與本藥合用時(shí)，應(yīng)慎防因低鉀血癥引起的副作用。 11.與鋰制劑合用，因本藥可減少腎臟對鋰的清除，增加鋰的腎毒性。 12.烏洛托品與本藥合用，其轉(zhuǎn)化為甲醛受抑制，療效下降。 13.增強(qiáng)非去極化肌松藥的作用，與血鉀下降有關(guān)。 14.與碳酸氫鈉合用，發(fā)生低氯性堿中毒機(jī)會增加?！舅幬镞^量】應(yīng)盡早洗胃，給予支持、對癥處理，并密切隨訪血壓、電解質(zhì)和腎功能。 藥品名稱】通用名稱：卡托普利片英文名稱：Captopril Tablets漢語拼音：Katuopuli Pian【成 份】本品主要成份為卡托普利,其化學(xué)名稱為：1-（）-2-甲基-3-巰基-1-氧代丙基-L-脯氨酸化學(xué)結(jié)構(gòu)式為：分子式：C9H15NO3S 分子量：217.29【性 狀】 本品為糖衣片，除去糖衣后顯白色或類白色。【適 應(yīng) 癥】 1高血壓; 2心力衰竭?！疽?guī) 格】12.5毫克【用法用量】 視病情或個(gè)體差異而定。本品宜在醫(yī)師指導(dǎo)或監(jiān)護(hù)下服用，給藥劑量須遵循個(gè)體化原則，按療效而予以調(diào)整。 1成人常用量： （1） 高血壓，口服一次12.5毫克(1片)，每日23次，按需要12周內(nèi)增至50 毫克 (4片)，每日23次，療效仍不滿意時(shí)可加用其他降壓藥。 （2） 心力衰竭，開始一次口服12.5毫克(1片)，每日23次，必要時(shí)逐漸增至50 毫克 (4片)，每日23次，若需進(jìn)一步加量，宜觀察療效，2周后再考慮；對近期大量服用利尿劑，處于低鈉/低血容量，而血壓正常或偏低的患者，初始劑量宜用6.25 毫克(半片)，每日3次，以后通過測試逐步增加至常用量。 2小兒常用量：降壓與治療心力衰竭，均開始按體重0.3毫克/kg，每日3次，必要時(shí)，每隔824小時(shí)增加0.3毫克/kg，求得最低有效量?！静涣挤磻?yīng)】 1較常見的有： （1）皮疹，可能伴有瘙癢和發(fā)熱，常發(fā)生于治療4周內(nèi)，呈斑丘疹或蕁麻疹，減量、停藥或給抗組胺藥后消失，7%10%伴嗜酸性細(xì)胞增多或抗核抗體陽性。 （2）心悸，心動過速，胸痛。 （3）咳嗽。 （4）味覺遲鈍。 2較少見的有： （1）蛋白尿，常發(fā)生于治療開始8個(gè)月內(nèi)，其中1/4出現(xiàn)腎病綜合癥，但蛋白尿在6 個(gè)月內(nèi)漸減少，療程不受影響。 （2）眩暈、頭痛、昏厥。由低血壓引起，尤其在缺鈉或血容量不足時(shí)。 （3）血管性水腫，見于面部及四肢，也可引起舌、聲門或喉血管性水腫，應(yīng)予警惕。 （4）心率快而不齊。 （5）面部潮紅或蒼白。 3少見的有：白細(xì)胞與粒細(xì)胞減少，有發(fā)熱、寒戰(zhàn)，白細(xì)胞減少與劑量相關(guān)，治療開始后312周出現(xiàn)，以1030天最顯著，停藥后持續(xù)2周。伴有腎衰者應(yīng)加強(qiáng)警惕，同服別嘌呤醇可增加此種危險(xiǎn)?！窘?忌】 對本品或其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑過敏者禁用?！咀⒁馐马?xiàng)】 1. 胃中食物可使本品吸收減少30%40%，故宜在餐前1小時(shí)服藥。 2. 本品可使血尿素氮、肌酐濃度增高，常為暫時(shí)性，在有腎病或長期嚴(yán)重高血壓而血壓迅速下降后易出現(xiàn)，偶有血清肝臟酶增高；可能增高血鉀，與保鉀利尿劑合用時(shí)尤應(yīng)注意檢查血鉀。 3. 下列情況慎用本品： （1） 自身免疫性疾病如嚴(yán)重系統(tǒng)性紅斑狼瘡，此時(shí)白細(xì)胞或粒細(xì)胞減少的機(jī)會增多。 （2） 骨髓抑制。 （3） 腦動脈或冠狀動脈供血不足，可因血壓降低而缺血加劇。 （4） 血鉀過高。 （5） 腎功能障礙而致血鉀增高，白細(xì)胞及粒細(xì)胞減少，并使本品潴留。 （6） 主動脈瓣狹窄，此時(shí)可能使冠狀動脈灌注減少。 （7） 嚴(yán)格飲食限制鈉鹽或進(jìn)行透析者，此時(shí)首劑本品可能發(fā)生突然而嚴(yán)重的低血壓。 4. 用本品期間隨訪檢查： （1） 白細(xì)胞計(jì)數(shù)及分類計(jì)數(shù)，最初3個(gè)月每2周一次，此后定期檢查，有感染跡象時(shí)隨即檢查。 （2） 尿蛋白檢查每月一次。 5. 腎功能差者應(yīng)采用小劑量或減少給藥次數(shù)，緩慢遞增；若須同時(shí)用利尿藥，建議用呋塞米而不用噻嗪類，血尿素氮和肌酐增高時(shí)，將本品減量或同時(shí)停用利尿劑。 6. 用本品時(shí)蛋白尿若漸增多，暫停本品或減少用量。 7. 用本品時(shí)若白細(xì)胞計(jì)數(shù)過低，暫停用本品，可以恢復(fù)。 8. 用本品時(shí)出現(xiàn)血管神經(jīng)水腫，應(yīng)停用本品，迅速皮下注射1：1000腎上腺素0.30.5ml。 9. 本品可引起尿丙酮檢查假陽性?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】 1. 本品能通過胎盤，可危害胎兒，檢出懷孕應(yīng)立即停用本品。 2. 本品可排入乳汁，其濃度約為母體血藥濃度的1%，故授乳婦女應(yīng)用必須權(quán)衡利弊。【兒童用藥】曾有報(bào)告本品在嬰兒可引起血壓過度與持久降低伴少尿與抽搐，故應(yīng)用本品僅限于其他降壓治療無效者?！纠夏暧盟帯坷夏耆藢祲鹤饔幂^敏感，應(yīng)用本品須酌減劑量?！舅幬锵嗷プ饔谩?1與利尿藥同用使降壓作用增強(qiáng)，但應(yīng)避免引起嚴(yán)重低血壓，故原用利尿藥者宜停藥或減量。本品開始用小劑量，逐漸調(diào)整劑量。 2與其他擴(kuò)血管藥同用可能致低血壓，如擬合用，應(yīng)從小劑量開始。 3與潴鉀藥物如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過高。 4與內(nèi)源性前列腺素合成抑制劑如吲哚美辛同用，將使本品降壓作用減弱。 5與其他降壓藥合用，降壓作用加強(qiáng)；與影響交感神經(jīng)活性的藥物（神經(jīng)節(jié)阻滯劑或腎上腺能神經(jīng)阻滯劑）以及阻滯劑合用都會引起降壓作用加強(qiáng)，應(yīng)予警惕。 6與鋰劑聯(lián)合，可能使血清鋰水平升高而出現(xiàn)毒性?！舅幬镞^量】 逾量可致低血壓，應(yīng)立即停藥，并擴(kuò)容以糾正，在成人還可用血液透析清除?！舅幚矶纠怼?本品為競爭性血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，使血管緊張素不能轉(zhuǎn)化為血管緊張素，從而降低外周血管阻力，并通過抑制醛固酮分泌，減少水鈉潴留。本品還可通過干擾緩激肽的降解擴(kuò)張外周血管。對心力衰竭患者，本品也可降低肺毛細(xì)血管楔壓及肺血管阻力，增加心輸出量及運(yùn)動耐受時(shí)間?！舅幋鷦恿W(xué)】 本品口服后吸收迅速，吸收率在75%以上?？诜?5分鐘起效，11.5小時(shí)達(dá)血藥峰濃度。持續(xù)612小時(shí)。血循環(huán)中本品的25%30%與蛋白結(jié)合。半衰期短于3小時(shí)，腎功能損害時(shí)會產(chǎn)生藥物潴留。降壓作用為進(jìn)行性，約數(shù)周達(dá)最大治療作用。在肝內(nèi)代謝為二硫化物等。本品經(jīng)腎臟排泄，約40%50%以原形排出，其余為代謝物，可在血液透析時(shí)被清除。本品不能通過血腦屏障。本品可通過乳汁分泌，可以通過胎盤。功能主治:輕、中度原發(fā)性高血壓。 詳情 用法用量:口服，每日1次，每次80mg（1粒），對血壓控制不滿意者可增至160mg（2粒），或遵醫(yī)囑。本品可單獨(dú)使用，也可與其. 詳情 不良反應(yīng):不良反應(yīng)少見、輕微且為一過性： 1.偶見輕度頭痛、頭暈、疲乏、腹痛、干咳，體位性血壓改變少見。2.偶見血鉀增高. 詳情 通用名稱：纈沙坦膠囊功能主治：輕、中度原發(fā)性高血壓。主要成分：纈沙坦。包裝規(guī)格：80mg用法用量：口服，每日1次，每次80mg（1粒），對血壓控制不滿意者可增至160mg（2粒），或遵醫(yī)囑。本品可單獨(dú)使用，也可與其他抗高血壓藥物或利尿劑聯(lián)合使用?？垢哐獕鹤饔猛ǔＴ诜?周內(nèi)出現(xiàn)，4周時(shí)達(dá)到最大療效。腎功能不全或非膽汁瘀積型肝功能不全患者無需調(diào)整劑量。不良反應(yīng)：不良反應(yīng)少見、輕微且為一過性：1.偶見輕度頭痛、頭暈、疲乏、腹痛、干咳，體位性血壓改變少見。2.偶見血鉀增高、中性粒細(xì)胞減少、血紅蛋白和紅細(xì)胞壓積降低、血肌酐和轉(zhuǎn)氨酶增高。3.有腹瀉、鼻炎、咽炎、關(guān)節(jié)痛、惡心等不良反應(yīng)的報(bào)道。注意事項(xiàng)：1.對存在血容量和電解質(zhì)異常的患者，應(yīng)當(dāng)注意預(yù)防低血壓。2.哺乳期婦女慎用。3.嚴(yán)重肝、腎功能不全者慎用。禁忌：對本品過敏者禁用。妊娠婦女禁用。孕婦用藥：尚不明確。藥物相互作用：本品與氨氯地平、阿替洛爾、西咪替丁、地高辛、呋塞米、格列本脲、氫氯噻嗪、吲哚美辛之間沒有明顯的相互作用。本品與阿替洛爾聯(lián)合應(yīng)用的降壓效果高于兩者單獨(dú)應(yīng)用，但與阿替洛爾單獨(dú)用藥相比不能進(jìn)一步降低心率。與華法令聯(lián)合應(yīng)用本品藥代動力學(xué)沒有改變，華法令的抗凝作用也不受本品影響。與保鉀利尿劑、鉀制劑或含鉀的鹽代用品合用時(shí)，可使血鉀升高。藥理作用：纈沙坦是一種口服有效的特異性的血管緊張素（AT1）受體拮抗劑，它選擇性地作用于AT1受體亞型，阻斷Ang與AT1受體的結(jié)合（其特異性拮抗AT1受體的作用大于AT2受體約20,000倍），從而抑制血管收縮和醛固酮的釋放，產(chǎn)生降壓作用。本品不作用于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE）、腎素和其它受體，不抑制與血壓和鈉平衡有關(guān)的離子通道；本品對血管緊張素轉(zhuǎn)換酶沒有抑制作用，不影響體內(nèi)緩激肽水平，因而導(dǎo)致咳嗽的副作用少于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑。纈沙坦降低升高的血壓，同時(shí)不影響心律。對大多數(shù)患者，單劑口服2小時(shí)內(nèi)產(chǎn)生降壓效果，4-6小時(shí)達(dá)作用高峰，降壓效果維持至服藥后24小時(shí)以上，治療2-4周后達(dá)最大降壓療效，并在長期治療期間保持療效。與噻嗪類利尿劑合用可進(jìn)一步增強(qiáng)降壓效果。突然終止纈沙坦治療，不引起高血壓“反跳”或其他副作用。纈沙坦不影響高血壓患者的總膽固醇、甘油三酯、血糖通用名稱：酒石酸美托洛爾片功能主治：本品用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺功能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時(shí)應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。主要成分：本品主要成份為酒石酸美托洛爾；化學(xué)名稱為：1-異丙氨基-3-【對-（2-甲氧乙基）-2-丙醇L（+）-酒石酸鹽。包裝規(guī)格：25mg用法用量：口服。劑量應(yīng)個(gè)體化，以避免心動過緩的發(fā)生。應(yīng)空腹服藥，進(jìn)餐時(shí)服藥克時(shí)美托洛爾的生物利用度增加40%。1. 治療高血壓：一次100200mg，分1至2次服用。2. 急性心肌梗死：主張?jiān)谠缙?，即最初的幾小時(shí)內(nèi)使用，因?yàn)榧纯淌褂迷谖茨苋芩ǖ幕颊咧锌蓽p小梗死范圍、降低短期(15天)死亡率(此作用在用藥后24小時(shí)既出現(xiàn))。在已經(jīng)溶栓的患者中可降低再梗死率與再缺血率，若在2小時(shí)內(nèi)用藥還可以降低死亡率。一般用法：可先靜脈注射美托洛爾一次2.55mg(2分鐘內(nèi))，毎5分鐘一次，共3次總劑量為1015mg。之后15分鐘開始口服2550mg，每612小時(shí)1次，共2448小時(shí)，然后口服一次50100mg，一日2次。3. 不穩(wěn)定性心絞痛：也主張?jiān)缙谑褂茫梅ㄅc用量可參照急性心肌梗死。急性心肌梗死發(fā)生心房顫動時(shí)若無禁忌可靜脈使用美托洛爾，其方法同上。心肌梗死后若無禁忌應(yīng)長期使用，因?yàn)橐呀?jīng)證明這樣做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般一次50100mg，一日2次。在治療高血壓、心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺功能亢進(jìn)等癥時(shí)一般一次2550mg，一日23次，或一次100mg，一日2次。4. 心力衰竭：應(yīng)在使用洋地黃和(或)利尿劑等抗心力衰竭的治療基礎(chǔ)上使用本藥。起初一次6.25mg，一日23次，以后視臨床情況每數(shù)日至一周一次增加6.2512.5mg，一日23次，最大劑量可用至一次50100mg，一日2次。最大劑量一日不應(yīng)超過300mg400mg。不良反應(yīng)：不良反應(yīng)的發(fā)生率約為10%，通常與劑量有關(guān)。常見(1/100)一般副作用 ：疲勞，頭痛，頭暈。循環(huán)系統(tǒng) ：肢端發(fā)冷，心動過緩，心悸。胃腸系統(tǒng) ：腹痛，惡心，嘔吐，腹瀉和便秘。少見一般副作用 ：胸痛，體重增加。循環(huán)系統(tǒng) ：心力衰竭暫時(shí)惡化。神經(jīng)系統(tǒng) ：睡眠障礙，感覺異常。呼吸系統(tǒng) ：氣急，支氣管哮喘或有氣喘癥狀者可發(fā)生支氣管痙攣。罕見( 1/1000)一般副作用 ：多汗，脫發(fā)，味覺改變，可逆性性功能異常。血液系統(tǒng) ：血小板減少。循環(huán)系統(tǒng) ：房室傳導(dǎo)時(shí)間延長，心律失常，水腫，暈厥。神經(jīng)系統(tǒng) ：夢魘，抑郁，記憶力損害，精神錯亂，神經(jīng)質(zhì)，焦慮，幻覺。皮膚 ：皮膚過敏反應(yīng)，銀屑病加重，光過敏。肝 ：轉(zhuǎn)氨酶升高。眼 ：視覺損害，眼干和/或眼刺激。耳 ：耳鳴。偶有關(guān)節(jié)痛、肝炎、肌肉疼痛性痙攣、口干、結(jié)膜炎樣癥狀、鼻炎和注意力損害以及在伴有血管疾病的患者中出現(xiàn)壞疽的病例報(bào)道。注意事項(xiàng)：1.腎功能損害腎功能對本品清除率無明顯影響，因此腎功能損害患者無需調(diào)整劑量。2.肝功能損害通常肝硬化患者所用美托洛爾的劑量與肝功能正常者相同。僅在肝功能非常嚴(yán)重?fù)p害(如旁路手術(shù)患者)時(shí)才需考慮減少劑量。3.接受受體阻滯劑治療的患者不可靜脈給予維拉帕米。4.美托洛爾可能使外周血管循環(huán)障礙疾病的癥狀如間歇性跛行加重。對嚴(yán)重的腎功能損害、伴代謝性酸中毒的嚴(yán)重急癥，及合用洋地黃時(shí)，必須慎重。5.在沒有伴隨治療的情況下，本品不可用于潛在的或有癥狀的心功能不全的患者?；甲儺愋?Prinzmetal氏)心絞痛的患者，在使用受體阻滯劑后可能會由于受體介導(dǎo)的冠狀血管收縮而導(dǎo)致心絞痛發(fā)作的頻度和程度加重。因此，非選擇性受體阻滯劑不能用于此類患者。選擇性1受體阻滯劑在使用時(shí)也必須慎重。6.對支氣管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，應(yīng)同時(shí)給予足夠的擴(kuò)支氣管治療，2受體激動劑的劑量可能需要增加。7.美托洛爾的治療對糖代謝的影響或掩蓋低血糖的危險(xiǎn)低于非選擇性受體阻滯劑。8.在罕見的情況下，原有的中度房室傳導(dǎo)異?？赡芗又?可能導(dǎo)致房室阻滯)。9.受體阻滯劑的治療可能會妨礙對過敏反應(yīng)的治療，常規(guī)劑量的腎上腺素治療并不總能得到預(yù)期的療效。嗜鉻細(xì)胞瘤患者若使用本品，應(yīng)考慮合并使用受體阻滯劑。10.本品應(yīng)盡可能逐步撤藥，整個(gè)撤藥過程至少用2周時(shí)間，劑量逐漸減低，直至最后減至25 mg(50 mg片的半片)。在此期間，特別是對于已知伴有缺血性心臟病的患者應(yīng)進(jìn)行密切監(jiān)測。在撤除受體阻滯劑期間，可能會使冠狀動脈事件，包括心臟猝死的危險(xiǎn)增加。11.在手術(shù)前應(yīng)告知麻醉醫(yī)師患者正在服用本品。對接受手術(shù)的患者，不推薦停用受體阻滯劑。12.對駕駛汽車和操作機(jī)械的影響。13.在用本品治療過程中可能會發(fā)生眩暈和疲勞，因此在需要集中注意力時(shí)，如駕駛和操作機(jī)械時(shí)應(yīng)慎用。14.運(yùn)動員慎用。禁忌：心源性休克。病態(tài)竇房結(jié)綜合征。II、III度房室傳導(dǎo)阻滯。不穩(wěn)定的、失代償性心力衰竭患者（肺水腫、低灌注或低血壓），持續(xù)地或間歇地接受受體激動劑正變力性治療的患者。有癥狀的心動過緩或低血壓。本品不可給予心率0.24秒或收縮壓100 mmHg的懷疑急性心肌梗死的患者。伴有壞疽危險(xiǎn)的嚴(yán)重外周血管疾病患者。對本品中任何成份或其它受體阻滯劑過敏者。孕婦用藥：妊娠期使用-受體阻滯劑可引起胎兒各種問題，包括胎兒發(fā)育遲緩。-受體阻滯劑對胎兒和新生兒可產(chǎn)生不利影響，尤其是心動過緩，因此在妊娠或分娩期間不宜使用。兒童用藥：兒童使用本品的經(jīng)驗(yàn)有限。老年用藥：老年人的藥代動力學(xué)與年輕人相比無明顯改變，因而老年患者用量無需調(diào)整。藥物相互作用：1.若患者同時(shí)還使用交感神經(jīng)節(jié)阻斷劑、其它受體阻滯劑(如滴眼劑)、或單胺氧化酶(MAO)抑制劑，則必須嚴(yán)密監(jiān)視患者情況。2.若計(jì)劃終止與可樂定的聯(lián)合用藥，必須注意受體阻滯劑的撤除應(yīng)比可樂定的撤除提前幾天。3.美托洛爾與維拉帕米和二氫吡啶類鈣拮抗劑合用，可能會增加負(fù)性變力和變時(shí)作用。服用受體阻滯劑的患者，不可靜脈注射維拉帕米類鈣拮抗劑。4.受體阻