藥物化學(xué)試卷A答案及評分標(biāo)準(zhǔn)

1、藥物化學(xué)本科試卷答案及評分標(biāo)準(zhǔn)一、 化學(xué)結(jié)構(gòu)（50分）（一）請寫出下列結(jié)構(gòu)的藥物名稱和主要藥理作用（每題2分，共20分） 米非司酮（1分），抗孕激素（1分） 洛沙坦或氯沙坦（1分），抗高血壓藥（1分） 吲哚美辛（1分），非甾體抗炎藥（1分） 酒石酸唑吡坦（1分），鎮(zhèn)靜催眠藥（1分） 頭孢噻肟鈉（1分），-內(nèi)酰胺類抗生素（1分） 氟康唑（1分），抗真菌藥（1分） 呋塞米（1分），高效利尿藥（1分） 米索前列醇（1分），治療消化道潰瘍或妊娠早期流產(chǎn)（1分） 氟脲嘧啶（1分），抗腫瘤藥（1分） 維生素A（1分），抗干眼病，VA缺乏癥（1分） (二)請寫出下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和主要藥理作用（每題3分，共

2、30分）1. 鹽酸普萘洛爾 受體阻斷劑（1分） 2.雷尼替丁 抗?jié)兯帲?分） 2分 2分 3.青霉素鈉 -內(nèi)酰胺類抗生素（1分） 4.鹽酸環(huán)丙沙星 喹諾酮類抗菌藥（1分） 2分 2分5.雌二醇 雌激素，治療婦女性功能疾病等（1分） 6.丙酸睪酮 雄性激素（1分） 2分 2分7.Cisplatin 抗腫瘤藥（1分） 8.Vitamin C 抗壞血?。?分） 2分 2分9. 9-（2-羥乙氧基甲基）鳥嘌呤 廣譜抗病毒藥（1分） 10. N-(4-羥基苯基)乙酰胺（1分） 2分 2分二、藥物的作用機(jī)制（25分）（一）請寫出下列藥物的作用靶點(diǎn)，指出是該靶點(diǎn)的激動(dòng)劑還是拮抗劑（或阻滯劑或抑制劑）(每題

3、2分，共10分)1. 他莫昔芬，雌激素受體（1分）拮抗劑（1分） 2.氯貝膽堿，乙酰膽堿受體（1分）激動(dòng)劑（1分）3. 嗎啡，阿片受體（1分）激動(dòng)劑（1分） 鈣通道（1分）拮抗劑（1分） 二氫葉酸還原酶（1分）抑制劑（1分）（二）請寫出對下列酶有抑制作用的一種藥物名稱、化學(xué)結(jié)構(gòu)和主要藥理作用（每題3分，共15分）1. 環(huán)氧化酶，吡羅昔康（1分）非甾體抗炎藥（1分） （1分）2. 細(xì)菌DNA螺旋酶，諾氟沙星（1分），喹諾酮類抗菌藥（1分）（1分）3. 細(xì)菌二氫葉酸合成酶，磺胺嘧啶（1分），磺胺類抗菌藥（1分） （1分）4. b內(nèi)酰胺酶，克拉維酸（又稱為棒酸）（1分），抑制b內(nèi)酰胺酶，抗菌藥（1分

4、） （1分）5.HIV逆轉(zhuǎn)錄酶，齊多夫定（1分），抗病毒藥（1分） （1分）三、體內(nèi)代謝（3分）請指出下列藥物2種或2種以上的代謝途徑或代謝產(chǎn)物（每題1分，共3分） 去甲基、氮氧化、氯水解、硫醚化（1分） 去甲基、羥基化、1、2或4、5位開環(huán)（1分） 1，3，7位去甲基、8位氧化（1分） 四、結(jié)構(gòu)修飾及構(gòu)效關(guān)系（每題3分，共18分）1. 巴比妥類藥物作用時(shí)間的長短與什么有關(guān)？ 與巴比妥類藥物5，5雙取代基的體內(nèi)氧化代謝穩(wěn)定性有關(guān)（2分）：當(dāng)5位取代基不易被氧化，作用時(shí)間較長（1分）。2. 比較嗎啡與可待因鎮(zhèn)痛作用的強(qiáng)弱，說明原因。嗎啡3位羥基可與受體形成氫鍵結(jié)合（1分），而可待因3位羥基被醚化

5、不能與受體形成氫鍵結(jié)合（1分）。所以嗎啡鎮(zhèn)痛作用比可待因強(qiáng)（1分）。3. 說明氯貝膽堿化學(xué)和代謝穩(wěn)定性好的原因。結(jié)構(gòu)中氨基的給電子作用使羰基碳上的正電荷降低（1分），不利于親和試劑（如氫氧根離子）的進(jìn)攻（1分），另外2位甲基的空間位阻作用也使酯鍵不易水解（1分）。4. 莨菪醇與苯甲酸衍生物、苯乙酸衍生物及吲哚甲酸衍生物成酯各有什么樣的作用？苯甲酸衍生物：局麻作用（1分），苯乙酸衍生物：抗乙酰膽堿作用（1分），吲哚甲酸衍生物：止吐作用（1分）。5. 紅霉素C9羰基和C6羥基在酸性條件下脫水環(huán)合，如何改造C9羰基和C6羥基使口服抗菌活性增強(qiáng)？如羅紅霉素為C-9的衍生物1分）、在C-9的位即8位引入氟得氟紅霉素（1分）、6-羥基甲基化得克拉霉素（1分），抗菌活性增加，藥代動(dòng)力學(xué)改善。6. 氫化可的松的結(jié)構(gòu)改造包括那些位置，如何改造，對活性產(chǎn)生什么樣的影響。1位引入雙鍵抗炎活性增強(qiáng)；6位、9位引入鹵素抗炎作用和鈉潴留作用增強(qiáng)尤其是后者作用更強(qiáng)（1分），16位引入甲基或羥基抗炎活性增強(qiáng)同時(shí)可以消除9位引入氟引起