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1、藥理學(xué)期中復(fù)習(xí)(第2、3、4、16、17、18、20、22、23、24、25、26章)題型:選擇題50題每題一分,解釋題(大概是名詞解釋和現(xiàn)象解釋吧)10題每題2分、問(wèn)答題6題每題5分。期中成績(jī)占總成績(jī)30%,要認(rèn)真復(fù)習(xí)哇( o )(一) 總論:第二章第三章:藥效學(xué)和藥動(dòng)學(xué)基本上不出大題,但是喜歡出選擇題,所以還是要理解一些關(guān)鍵性的概念(比如藥效學(xué)里頭的神馬效能,效價(jià)強(qiáng)度,治療指數(shù),激動(dòng)藥和拮抗藥啊, 藥動(dòng)學(xué)里頭的ADME過(guò)程中的一些關(guān)鍵概念等) (還有就是藥動(dòng)學(xué)那里的一些公式可以不用理會(huì),考試不考計(jì)算)??傉摬糠痔m姐會(huì)講得比較細(xì),只要大家把她講的內(nèi)容掌握就差不多了。以前考過(guò)的大題有:1效價(jià)強(qiáng)
2、度與效能在臨床用藥上有什么意義?(1) 效價(jià)強(qiáng)度是達(dá)到一定效應(yīng)(通常采用50%全效應(yīng))所需劑量,所需劑量越小作用越強(qiáng),它反映藥物對(duì)受體的親和力。其意義是效價(jià)強(qiáng)度越大時(shí)臨床用量越小。(2) 效能是藥物的最大效應(yīng),它反映藥物的內(nèi)在活性,其意義一是表明藥物在達(dá)到一定劑量時(shí)可達(dá)到的最大效應(yīng),如再增加劑量,效應(yīng)不會(huì)增加;二是效能大的藥物能在效能小的藥物無(wú)效時(shí)仍可起效。2什么是非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥? 非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥是指拮抗藥與受體結(jié)合是相對(duì)不可逆的,它能引起受體夠性的改變,從而干擾激動(dòng)藥與受體的正常結(jié)合,同時(shí)激動(dòng)藥不能競(jìng)爭(zhēng)性對(duì)抗這種干擾,即使增大激動(dòng)藥的劑量也不能使量效曲線的最大作用強(qiáng)度達(dá)到原有水平。隨著此類拮
3、抗藥劑量的增加,激動(dòng)藥量效曲線逐漸下降。3肝藥酶活化劑對(duì)合用藥物的作用和濃度的影響?(二)外周神經(jīng)藥:第六章到十一章一般會(huì)出簡(jiǎn)答題,但不會(huì)出論述題。從第七章到十一章的內(nèi)容都比較重要,但是從歷年大題來(lái)看以受體阻斷藥考得最多,其次是阿托品。以前考過(guò)的大題有:1普萘洛爾的藥理作用,臨床用途和不良反應(yīng)藥理作用:心血管:阻斷心肌1受體,產(chǎn)生負(fù)性肌力、負(fù)性節(jié)律和負(fù)性傳導(dǎo),心輸出量、耗氧量降低。阻斷外周血管2受體,引起血管收縮和外周阻力增強(qiáng),但是由于外周血流量減少,長(zhǎng)期用藥的綜合效應(yīng)還是降低血壓。 支氣管:阻斷2受體,支氣管平滑肌收縮,增加呼吸道阻力,可加重或誘發(fā)支氣管哮喘的發(fā)作。 代謝分泌:抑制脂肪和糖原
4、的分解,出現(xiàn)低血糖。 減少腎血流,增加鈉潴留,需要與利尿藥聯(lián)用。 臨床應(yīng)用:心絞痛、心肌梗死、心律失常:減少心肌耗氧量。對(duì)室上性心律失常有效,對(duì)室性心律失常無(wú)效。 高血壓:減少心排血量。 青光眼、偏頭痛:收縮眼部、腦部血管,減少房水生成,降低壓力。 甲亢:控制其心律失常。不良反應(yīng):反跳現(xiàn)象:長(zhǎng)期使用時(shí)突然停藥可引起病情惡化,如高血壓病人血壓驟升,心絞痛患者頻繁發(fā)作。 心臟抑制和外周血管痙攣:心功能不全、心動(dòng)過(guò)緩、傳導(dǎo)阻滯和外周血管痙攣性疾病禁用。支氣管收縮:加重或誘發(fā)支氣管哮喘。代謝紊亂:出現(xiàn)低血糖。 注意事項(xiàng):藥物敏感個(gè)體差異大,從小劑量開(kāi)始,不能突然停藥。2普萘洛爾對(duì)心臟有哪些作用,可用于
5、哪些心血管疾病的治療 3請(qǐng)敘述阿托品的藥理作用和臨床應(yīng)用。 藥理作用:心臟:興奮,正性肌力,正性頻率,正性傳導(dǎo)。 平滑肌:血管平滑肌舒張,皮膚潮紅。 支氣管平滑肌:舒張 胃腸道平滑?。菏鎻?泌尿道平滑肌:舒張 眼:瞳孔括約?。簲U(kuò)瞳,眼內(nèi)壓增高,調(diào)節(jié)麻痹。 腺:分泌減少 臨床應(yīng)用:心臟:抗心律失常,治療心動(dòng)過(guò)緩 平滑?。貉埽嚎剐菘?支氣管:無(wú) 胃腸道:緩解各種內(nèi)臟絞痛 泌尿道:緩解絞痛 眼:虹膜睫狀體炎,驗(yàn)光和眼底檢查 腺:麻醉前用藥 M受體阻斷:有機(jī)磷酯類中毒解救 (三)中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物:第十五到二十一章一般會(huì)考簡(jiǎn)答題,但是不會(huì)考的很難,而且重復(fù)率飄高(大題幾乎都圍繞 氯丙嗪,嗎啡,解熱鎮(zhèn)痛
6、藥來(lái)考,因此要重點(diǎn)復(fù)習(xí)。還有建議要看看NSAIDS與糖皮質(zhì)激素抗炎藥區(qū)別。) 其它的主要考考選擇題。以前考過(guò)大題:1 比較阿司匹林和氯丙嗪的降溫機(jī)制、降溫特點(diǎn)和臨床應(yīng)用阿司匹林:抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)中PG合成酶,減少PG合成發(fā)揮解熱作用;特點(diǎn)是只降低發(fā)熱者的體溫,不降低正常人的體溫;不依賴周圍環(huán)境溫度。用于感冒發(fā)熱,關(guān)節(jié)炎癥發(fā)熱。氯丙嗪:抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞體溫調(diào)節(jié)失靈,特點(diǎn)是體溫隨環(huán)境溫度變化而升降;既降低發(fā)熱體溫,也降低正常體溫。用于低溫麻醉,人工冬眠和中毒性高熱。2 氯丙嗪錐體外系反應(yīng)原因,用L-Dopa可否?原因? 錐外體系反應(yīng):帕金森綜合癥,靜坐不能,急性肌張力障礙,遲發(fā)型運(yùn)動(dòng)障礙。
7、機(jī)制;阻斷中腦-邊緣系統(tǒng)和中腦-皮質(zhì)D2-R的同時(shí)阻斷了黑質(zhì)-紋狀體D-R,發(fā)生錐外體系反應(yīng)。 L-dopa:在腦內(nèi)轉(zhuǎn)變成DA補(bǔ)充紋狀體中DA的不足,從而抑制膽堿能神經(jīng)元。無(wú)效,吩噻嗪類藥物阻斷中樞DA受體,使之無(wú)法發(fā)揮作用。3 嗎啡為什么可以用于治療心源性哮喘(1) 擴(kuò)張血管,降低心臟前、后負(fù)荷。(2) 鎮(zhèn)靜作用有利于消除焦慮、恐懼情緒。(3) 抑制呼吸中樞對(duì)CO2的敏感性,緩解急促表淺的呼吸。4 氯丙嗪的主要作用和不良作用 主要作用:抗精神病作用(精神分裂癥,躁狂癥),鎮(zhèn)吐作用(嘔吐和頑固性呃逆,對(duì)暈動(dòng)癥無(wú)效),調(diào)節(jié)體溫。 常見(jiàn)不良癥狀:中樞系統(tǒng)抑制(嗜睡,淡漠,無(wú)力),M受體阻斷(口干,
8、便秘,視力模糊),ALPHA受體阻斷(低血壓,反射性心悸),H1受體阻斷(昏睡,體重增加)。 椎外體系反應(yīng):帕金森綜合癥,靜坐不能,急性肌張力障礙,遲發(fā)型運(yùn)動(dòng)障礙。 過(guò)敏,中毒,藥源性精神異常,心血管和內(nèi)分泌,驚厥和癲癇。5 比較嗎啡和乙酰水楊酸在鎮(zhèn)痛機(jī)制,鎮(zhèn)痛部位及臨床應(yīng)用上的特點(diǎn)。 嗎啡:激動(dòng)阿片受體(主要是受體),模擬內(nèi)源性阿片肽對(duì)痛覺(jué)的調(diào)制功能。鎮(zhèn)痛部位在中樞。用于各種急慢性疼痛,劇烈疼痛和內(nèi)臟絞痛,對(duì)持續(xù)性鈍痛效果尤佳。有耐受、成癮性和呼吸抑制。 乙酰水楊酸:抑制PG合成酶,減少PG的合成并降低機(jī)體對(duì)炎癥介質(zhì)的敏感性。鎮(zhèn)痛部位在外周。有中等鎮(zhèn)痛作用,對(duì)炎癥性疼痛(主要是持續(xù)性鈍痛)有
9、良好效果,對(duì)劇烈疼痛,內(nèi)臟絞痛無(wú)效。無(wú)成癮性和呼吸抑制。6乙酰水楊酸為什么可影響血栓形成?用藥時(shí)應(yīng)注意什么?說(shuō)明其理由。可以抑制血小板TXA2的形成,從而抑制血小板聚集,抑制血栓的形成。注意要低劑量使用(75-100mg/d),大劑量使用時(shí)會(huì)降低凝血酶原的合成,機(jī)體抗血栓的能力下降。7 防止中風(fēng)可選用什么藥物,簡(jiǎn)述其機(jī)制(另有附加分5分)8 阿司匹林的藥理作用和不良反應(yīng) 藥理作用:解熱鎮(zhèn)痛:抑制中樞PG合成,降低發(fā)熱者體溫而對(duì)正常人無(wú)影響;中等程度的鎮(zhèn)痛??寡卓癸L(fēng)濕:抑制外周PG合成, 緩解炎癥??寡ǎ翰豢赡娴匾种艭OX-1的活性,抗血小板的凝集。 不良反應(yīng):胃腸道:直接刺激胃腸道,降低PG的保護(hù)作用,出現(xiàn)惡心嘔吐、無(wú)痛性出血、 過(guò)敏反應(yīng):阿司匹林性哮喘(Adr無(wú)效),皮膚黏膜過(guò)敏反應(yīng)。 凝血障礙:出血時(shí)間延長(zhǎng) 水楊酸反應(yīng):用量超過(guò)5g/d,出現(xiàn)胃腸道反應(yīng)和頭暈頭痛、耳鳴、精神恍惚等中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。(停藥,靜滴碳酸氫鈉堿化尿液,加速藥物排出) 9解熱鎮(zhèn)痛藥的共同作用和藥理機(jī)制(1) 抗炎:大多數(shù)都有抗炎作用,通過(guò)抑制PG合成酶減少PG合成
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