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文檔簡介

1、2021/2/26,動物藥理學(xué)完整教學(xué)課件,2021/2/26,2,課程說明,課程類型:選修課 教材:獸醫(yī)藥理學(xué),陳杖榴主編,第三版 考核方式:理論考試80%,平時成績20% 學(xué)分:2 學(xué)時:32,2021/2/26,3,2021/2/26,4,緒 言,1、藥物的概念 2、獸醫(yī)藥理學(xué)的性質(zhì)與任務(wù) 3、獸醫(yī)藥理學(xué)的發(fā)展歷史,2021/2/26,5,1. 藥物的概念,藥物 獸藥 獸藥的種類 獸藥的使用對象 毒物,2021/2/26,6,獸 藥 Veterinary drug,獸藥是有目的地用于預(yù)防、診斷和治療動物疾病,或調(diào)節(jié)動物生理機能的安全、有效和質(zhì)量可控的物質(zhì),抗生素、生化藥品、放射性藥品;

2、獸用的中藥材、中成藥; 化學(xué)原料藥及其制劑; 血清、疫苗、診斷液等生物制品; 飼料添加劑,2021/2/26,7,藥物的來源 天然藥物: 植物、動物、礦物和微生物發(fā)酵產(chǎn)物; 合成藥物: 化學(xué)合成藥物(全合成與半合成)、生物合成藥物; 生物技術(shù)藥物: 基因工程藥物、細(xì)胞工程藥物,2021/2/26,8,毛地黃(foxglove) 地高辛(digoxin);顛茄(deadly nightshade) 阿托品(atropine,2021/2/26,9,2021/2/26,10,毒物與毒品,毒物(poison): 能引起活機體中毒、產(chǎn)生毒副作用的化學(xué)物質(zhì)或?qū)游餀C體能產(chǎn)生損害作用的物質(zhì)。 毒品: 服用

3、后產(chǎn)生依賴性的藥物,2021/2/26,11,藥物即毒物,利弊并存, 必須權(quán)衡,正確應(yīng)用,2021/2/26,12,藥物劑型 原料藥物經(jīng)加工制成的適合于防治疾病應(yīng)用的一種形式。 分為液體劑型、半固體劑型和固體劑型。 液體劑型:溶液劑、煎劑、乳劑、合劑、流浸膏劑、注射劑、灌注劑、澆淋劑。 半固體劑:軟膏劑、糊劑、浸膏劑、大丸劑、舔劑。 固體劑:散劑、預(yù)混劑、可溶性粉、片劑、膠囊劑、氣霧劑,2021/2/26,13,2021/2/26,14,獸醫(yī)藥理學(xué) Veterinary Pharmacology 研究藥物與動物機體之間相互作用規(guī)律的一門學(xué)科。 是一門為臨床合理用藥提供基本理論的獸醫(yī)基礎(chǔ)學(xué)科。

4、獸醫(yī)臨床藥理學(xué),2. 獸醫(yī)藥理學(xué)的性質(zhì)與任務(wù),2021/2/26,15,藥物效應(yīng)動力學(xué) Pharmacodynamics, PD,藥物代謝動力學(xué) Pharmacokinetics, PK,作用、作用機制、 不良反應(yīng)、臨床應(yīng)用 Drug Action and Mechanism,吸收、分布、代謝、排泄 Absorption, Distribution, Metabolism, Excretion,2021/2/26,16,獸醫(yī)藥理學(xué)的學(xué)科任務(wù) 藥物應(yīng)用(獸醫(yī)師) 正確選藥,合理用藥,提高療效,減少不良反應(yīng); 新獸藥研究與開發(fā)(獸藥研究人員) 進(jìn)行臨床前研究,開發(fā)新藥與新制劑,2021/2/26,

5、17,1)古代本草學(xué)階段 (有文字記載到18-19世紀(jì)交接的時代) (2)近代藥理學(xué)階段 (19世紀(jì)初至20世紀(jì)初) (3)現(xiàn)代藥理學(xué)階段 (20世紀(jì)以來,3、藥理學(xué)的發(fā)展簡史,2021/2/26,18,3.1 傳統(tǒng)本草學(xué)階段,2021/2/26,19,神農(nóng)本草經(jīng)” (Sheng Nongs Herbal Classic) 漢代(206BC220),正式編撰“神農(nóng)本草經(jīng)” (大約公元一世紀(jì)完成) 載藥365種,不少流傳至今,如人參、甘草、當(dāng)歸、麻黃、大黃 世界最早的藥物學(xué)著作 “新修本草” 唐代(公元659年),世界第一部藥典。計21卷共收集藥品844種 收流傳廣泛,流傳時間久。公元659-公

6、元10世紀(jì)的中葉(300年,2021/2/26,20,本 草 綱 目” (Compendium of Materia Medica ) 歷27年,明末1578年完成 52卷,190萬字 收藥1892種 插圖1160幅 藥方11000條 英、日、德、俄、法、朝、拉丁7種文字,李時珍,2021/2/26,21,3.2 近代藥理學(xué)階段,2021/2/26,22,18世紀(jì)末,生理學(xué)和化學(xué)等學(xué)科的興起,為近代藥理學(xué)發(fā)展奠定基礎(chǔ),1819年法國生理學(xué)家Francois Magendie (1783-1855) 用青蛙實驗證明了士的寧的作用部位在脊髓,為藥理學(xué)研究創(chuàng)造了實驗方法,1807年德國藥劑師Fred

7、rick Surturner (1783-1841) 從罌粟中分離出嗎啡。純化合物的出現(xiàn)使能重復(fù)定量給藥,從而產(chǎn)生科學(xué)藥理學(xué),化學(xué)的發(fā)展,生理學(xué)的發(fā)展,2021/2/26,23,藥理學(xué)的形成,2021/2/26,24,3.3 現(xiàn)代藥理學(xué)階段,2021/2/26,25,Oswald Schmiedeberg (1838-1921) 德國藥理學(xué)家,現(xiàn)代藥理學(xué)創(chuàng)始人,提出一系列藥理學(xué)概念: 構(gòu)效關(guān)系 藥物受體 選擇性毒性,2021/2/26,26,1940年英國藥理學(xué)家Chain和 Florey,在1928年Fleming研究的基礎(chǔ)上提取了青霉素,使化學(xué)治療進(jìn)入了抗生素時代。 20世紀(jì)中葉,自然科學(xué)

8、的發(fā)展為新藥研究和開發(fā)提供新的理論、技術(shù)和方法,藥理學(xué)從原來的整體,器官水平深入到細(xì)胞、亞細(xì)胞及分子水平。 近幾十年來,隨著其他學(xué)科的發(fā)展,尤其是分子生物學(xué)技術(shù)的應(yīng)用,藥理學(xué)的發(fā)展形成了許多分支學(xué)科,2021/2/26,27,明代喻本元、喻本亨的元亨療馬集是我國最早的獸醫(yī)著作。元亨療馬牛駝經(jīng)全集,清代至今俗稱牛馬經(jīng),原系明朝南直隸廬州府六安州(今安徽省六安市)喻仁(字本元)、喻杰(字本亨)兩人所著,自明代萬歷戊申(1608)年初梓以來,流傳全國各地甚至日本、朝鮮、德國等國,為中國乃至世界畜牧獸醫(yī)學(xué)發(fā)展起到了促進(jìn)作用,獸醫(yī)藥理學(xué)的發(fā)展簡史,2021/2/26,28,我國獸醫(yī)藥理學(xué)的奠基人為華南農(nóng)

9、業(yè)大學(xué)馮淇輝教授,20世紀(jì)50年代從德國留學(xué)回國,在當(dāng)時的嶺南大學(xué)開設(shè)藥理學(xué)程,在70年代主編了我國第一部獸醫(yī)藥理學(xué)統(tǒng)編教材。馮淇輝教授是我國獸醫(yī)藥理學(xué)的第一位博士生導(dǎo)師。 目前我國獸醫(yī)藥理學(xué)學(xué)科最具實力的高校:華南農(nóng)業(yè)大學(xué)、中國農(nóng)業(yè)大學(xué)、華中農(nóng)業(yè)大學(xué)、吉林大學(xué)、南京農(nóng)業(yè)大學(xué)、揚州大學(xué)、東北農(nóng)業(yè)大學(xué),2021/2/26,29,漁藥的特點,涉及對象廣泛、眾多 給藥方式特殊 群體受藥 藥效易受環(huán)境影響 漁藥的消毒劑具有治療作用 選擇依據(jù):經(jīng)濟(jì)、價廉、易得,2021/2/26,30,漁藥的分類,環(huán)境改良劑 消毒劑 抗微生物藥 殺蟲驅(qū)蟲藥 調(diào)節(jié)代謝和促生長藥,生物制品 微生態(tài)制劑 中草藥 其他,202

10、1/2/26,31,漁藥的基本作用,抑制和殺滅病原體 改良養(yǎng)殖環(huán)境 調(diào)節(jié)水產(chǎn)動物的生理機能 激素類作用 營養(yǎng)調(diào)節(jié) 促生長 免疫增強 麻醉和鎮(zhèn)靜,2021/2/26,32,思 考 題 1、掌握藥物和獸藥的概念。 2、熟悉獸醫(yī)藥理學(xué)的性質(zhì)與任務(wù)。 3、了解藥理學(xué)和獸醫(yī)藥理學(xué)的發(fā)展歷史,2021/2/26,33,動物藥理學(xué) Animal Pharmacology,武漢輕工大學(xué),劉 宇,E-mail: ,2021/2/26,34,第一節(jié) 藥物對機體的作用-藥效學(xué) 第二節(jié) 機體對藥物的作用-藥動學(xué) 第三節(jié) 影響藥物作用的因素 第四節(jié) 獸藥管理,第一章 總 論,2021/2/26,35,藥物效應(yīng)動力學(xué)-藥

11、效學(xué) Pharmacodynamics 研究藥物對機體作用的規(guī)律,闡明藥物防治疾病的原理。 藥物代謝動力學(xué)-藥動學(xué) Pharmacokinetics 研究機體對藥物的處置過程,即藥物在體內(nèi)的吸收、分布、生物轉(zhuǎn)化和排泄過程中藥物濃度隨時間變化的規(guī)律,2021/2/26,36,藥物,機體,病原體,藥效學(xué),藥動學(xué),致病作用,抵抗力,抑制或殺滅,抗藥性,2021/2/26,37,Drug Administration,Drug Concentration in Systemic Circulation,Drug in Tissues of Distribution,Drug Metabolism or

12、 Excreted,Drug Concentration at Site of Action,Pharmacological Effect,Clinical Response,Toxicity,Efficacy,Pharmacokinetics,Pharmacodynamics,Absorption,Distribution,Elimination,2021/2/26,38,一、藥物的基本作用 二、藥物的構(gòu)效關(guān)系與量效關(guān)系 三、藥物作用機制,第一節(jié) 藥物對機體的作用-藥效學(xué),2021/2/26,39,一、 藥物的基本作用,一)藥物作用的基本表現(xiàn)興奮與抑制 藥物作用:藥物小分子與機體細(xì)胞大分子的

13、初始反應(yīng)。 藥理效應(yīng):藥物作用引起機體生理、生化功能的改變。 興奮作用 使機體器官、組織的生理、生化功能增強。 如:腎上腺素(強心藥)、咖啡因(中樞興奮藥)。 抑制作用 使機體器官、組織的生理、生化功能減弱。 如:氯丙嗪(安定藥,2021/2/26,40,R,NA(去甲腎上腺素,血管收縮 心率加快 血壓升高,藥物作用,藥理效應(yīng),2021/2/26,41,二)藥物作用的方式-局部作用與全身作用 局部作用: 藥物在用藥部位所產(chǎn)生的作用。如:治療奶牛乳腺炎用的乳房注入劑。皮膚感染的外用抗菌藥。 全身作用: 藥物進(jìn)入血液循環(huán)所發(fā)揮的作用。如:治療呼吸系統(tǒng)感染所用的肌內(nèi)注射劑。吸入性麻醉藥,一、 藥物的

14、基本作用,2021/2/26,42,二)藥物作用的方式-直接作用與間接作用 直接作用: 藥物進(jìn)入機體后首先發(fā)生的原發(fā)性作用。如:使用利尿藥呋塞米治療動物全身性水腫。抗感染藥物對病原體的殺滅作用。 間接作用:通過直接作用的結(jié)果所產(chǎn)生的繼發(fā)性作用。如:使用強心藥地高辛治療心功能不全性肺水腫。抗感染治療后動物體溫恢復(fù)正常,一、 藥物的基本作用,2021/2/26,43,三)藥物作用的選擇性 概念:機體不同器官、組織對某種藥物的敏感性表現(xiàn)明顯的差別,對某一器官、組織的作用特別強,而對其他組織的作用很弱,甚至對相鄰的細(xì)胞也不產(chǎn)生影響。 如:青霉素進(jìn)入機體后主要作用于病原菌。 腎上腺素主要作用于心臟,次要

15、作用于血管。 氯丙嗪主要作用于大腦皮層下中樞各部位。 藥物選擇性高,應(yīng)用時副作用少。 藥物的選擇性是治療作用的基礎(chǔ),一、 藥物的基本作用,2021/2/26,44,四)藥物的治療作用與不良反應(yīng) 藥物作用具有兩重性,即治療作用與不良反應(yīng)。 治療作用:有利作用 符合治療目的或達(dá)到預(yù)防效果的作用。 如:用抗菌藥治療腸炎。 不良反應(yīng):不利作用 除治療作用外,產(chǎn)生與治療無關(guān)或有害的作用。包括副作用、毒性作用和過敏反應(yīng)。 如:反芻動物內(nèi)服廣譜抗菌藥引起腸胃二重感染,一、 藥物的基本作用,2021/2/26,45,1. 治療作用:對因治療與對癥治療 根據(jù)治療效果將治療作用分為對因治療和對癥治療。 對因治療

16、藥物的作用在于消除疾病的原發(fā)致病因子。也稱治本。 如:使用抗菌藥治療動物感染引起的發(fā)熱。 對癥治療 藥物的作用在于改善癥狀。也稱治標(biāo)。 如:使用解熱鎮(zhèn)痛藥治療動物感染性發(fā)熱。 注意掌握對因治療與對癥治療的關(guān)系,2021/2/26,46,2. 藥物不良反應(yīng)的種類 副作用:治療劑量下產(chǎn)生的與治療目的無關(guān)的作用或危害不大的不良反應(yīng)。是藥物選擇性低的結(jié)果,動物反應(yīng)較輕,停藥后可自行恢復(fù)。如注射阿托品引起動物口干。 毒性作用:藥物在劑量過大或用藥時間過長時所引起的機體生理、生化或組織結(jié)構(gòu)的病理變化。如氨基糖苷類藥物引起腎臟損傷。分為急性、慢性與特殊毒性三種。 變態(tài)反應(yīng):又稱過敏反應(yīng)。本質(zhì)為免疫反應(yīng),不能

17、預(yù)測。如青霉素引起過敏性休克。藥物作為半抗原,2021/2/26,47,繼發(fā)反應(yīng):由于藥物治療作用引起的不良后果。如長期使用廣譜抗生素(如四環(huán)素類藥物)后,引起菌群失調(diào)或二重感染。 后遺效應(yīng):停藥后血藥濃度已降至閾值以下時的殘存藥理效應(yīng)。如巴比妥類藥物的“宿醉現(xiàn)象”;抗生素后效應(yīng)(PAE)、抗生素后白細(xì)胞促進(jìn)效應(yīng)(PALE,應(yīng)用苯二氮卓類安眠藥后,夜間睡眠通常會明顯見好。雖然夜間睡眠時間不短,但部分人在白天還會有昏昏沉沉的感覺,頭腦不清醒,在醫(yī)學(xué)上給這種現(xiàn)象起了一個很形象的名字,叫做宿醉現(xiàn)象,2021/2/26,48,二、 藥物的構(gòu)效關(guān)系與量效關(guān)系,一)藥物的構(gòu)效關(guān)系 藥物的結(jié)構(gòu)與藥理效應(yīng)(或

18、藥理活性、藥理作用)之間的關(guān)系稱為構(gòu)效關(guān)系。藥理作用的特異性取決于藥物進(jìn)入體內(nèi)的化學(xué)反應(yīng)的專一性。決定化學(xué)反應(yīng)專一性的是藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)。 了解藥物的構(gòu)效關(guān)系,有利于指導(dǎo)臨床用藥,發(fā)現(xiàn)藥物的新用途、設(shè)計研制新藥,2021/2/26,49,去甲腎上腺素、腎上腺素和異丙腎上腺:擬腎上腺素藥 普萘洛爾:抗腎上腺素藥,結(jié)構(gòu)相近,引起相似的作用擬似藥,引起相反的作用拮抗藥,2021/2/26,50,二、 藥物的構(gòu)效關(guān)系與量效關(guān)系,二)藥物的量效關(guān)系 即:藥物劑量-效應(yīng)關(guān)系 定量分析與闡明藥物劑量與其作用強度的變化規(guī)律。 在一定劑量范圍內(nèi),藥物作用隨劑量的增加效應(yīng)也相應(yīng)增加。量效曲線呈“S”形曲線,經(jīng)對數(shù)轉(zhuǎn)

19、換才為線性關(guān)系。 通??汕闆r下可計算ED50。 藥理效應(yīng)強弱分為量反應(yīng)(數(shù)字或量分級)與質(zhì)反應(yīng)(全或無,2021/2/26,51,Log C,E,E,C,長尾S型曲線,對稱S型曲線,100,50,Emax,藥物作用的量反應(yīng)量效關(guān)系曲線,A,B,2021/2/26,52,2021/2/26,53,藥物作用的質(zhì)反應(yīng)量效關(guān)系曲線,2021/2/26,54,藥物劑量與藥物作用關(guān)系,2021/2/26,55,ED50:半數(shù)有效劑量 LD50:半數(shù)致死劑量 治療指數(shù)=LD50/ED50 安全范圍= LD5/ED95,2021/2/26,56,藥效學(xué)的重要內(nèi)容。 研究藥物為什么起作用、如何起作用和起作用的部

20、位。 1、藥物作用機制分兩類: 受體機制和非受體機制。 2、根據(jù)藥物作用機制的不同將藥物分為兩類: 非特異性藥物和特異性藥物,三、 藥物作用機制,2021/2/26,57,一)藥物作用的受體機制 1 受體 對特定的生物活性物質(zhì)具有識別能力并可選擇性結(jié)合的生物大分子物質(zhì)稱為受體。受體具有飽和性、特異性和可逆境性。對受體具有選擇性結(jié)合能力的生物活性物質(zhì)稱為配體。 2 受體作用的功能及作用方式 3 受體學(xué)說 占領(lǐng)學(xué)說 速率學(xué)說 誘導(dǎo)契合學(xué)說 二態(tài)學(xué)說,2021/2/26,58,受體(receptor):是一類介導(dǎo)細(xì)胞信號轉(zhuǎn)導(dǎo)的功能蛋白質(zhì),能識別周圍環(huán)境中的某些微量化學(xué)物質(zhì),首先與之結(jié)合,并通過信息放

21、大系統(tǒng),如細(xì)胞內(nèi)第二信使的放大、分化及整合功能,觸發(fā)后續(xù)的生理反應(yīng)或藥理效應(yīng)。 體內(nèi)能與受體特異性結(jié)合物質(zhì)稱為配體(ligand),也稱第一信使,Second messenger,Physio-pharmacological effect,藥物-受體的相互作用,2021/2/26,59,二)藥物作用的非受體機制 1 對酶的作用: 咖啡因抑制磷酸二酯酶 2 影響離子通道:普魯卡因阻斷Na+通道 3 對核酸的作用:抗腫瘤藥物 4 影響神經(jīng)遞質(zhì)或體內(nèi)自體活性物質(zhì)理: 麻黃堿、解熱鎮(zhèn)痛藥物 5 參與或干擾細(xì)胞代謝:磺胺類藥物 6 影響免疫功能: 左旋咪唑(低劑量) 7 理化條件的改變: 抗酸藥、脫水藥

22、,2021/2/26,60,第二節(jié) 機體對藥物的作用-藥動學(xué),2021/2/26,61,一)血藥濃度與藥時曲線 血藥濃度: 一般指血漿(或血清)中的藥物濃度。 血藥濃度時間曲線(the concertration-time curve): 以時間為橫坐標(biāo),血藥濃度為縱坐標(biāo)繪出的反應(yīng)藥物在體內(nèi)動態(tài)變化的曲線,三、藥動學(xué)的基本概念,2021/2/26,62,時間,血藥濃度,吸收分布過程,代謝排泄過程,起效,2021/2/26,63,二)速率過程 指進(jìn)入血中的藥物由于分布、生物轉(zhuǎn)化及排泄,使其血藥濃度不斷衰減的過程。 一級速率過程(線性消除): 指藥物的轉(zhuǎn)運或消除速率與血藥濃度成正比,即單位時間內(nèi)轉(zhuǎn)

23、運或消除某恒定比例的藥量。 零級速率過程(定量消除) 指單位時間內(nèi)吸收或消除相等量的藥物,也稱恒量吸收或消除動力學(xué)。 米-曼氏速率過程 一級與零級速率過程相互轉(zhuǎn)變,2021/2/26,64,2021/2/26,65,三)房室模型 根據(jù)藥動學(xué)特性,將房室模型分為一房室模型、二房室模型和多房室模型。 房室是便于分析的抽象概念。 從實際數(shù)據(jù)中歸納而來,只要機體某些部位接受藥物和消除藥物的速率常數(shù)相似,不管解剖位置和生理功能都?xì)w納為一個單位,即一個房室。 非房室模型(統(tǒng)計矩方法,2021/2/26,66,一房室模型: 藥物一經(jīng)進(jìn)入血液循環(huán),即均勻分布至全身,不再分布,把整個身體視為一個房室模型,202

24、1/2/26,67,二室模型:假定身體由兩個房室組成,分別稱中央室與周邊室。藥物首先進(jìn)入中央室并在該室瞬間均勻地分布,而后才緩慢地分布到周邊室。 一般認(rèn)為,中央室包括血液、細(xì)胞外液以及血流豐富的組織如肝、腎、心、肺等,這些區(qū)域的K 值是一致的;周邊室則包括血流灌注比較貧乏的組織,如肌肉、皮膚、脂肪等。 大多數(shù)藥物屬二室模型藥物,2021/2/26,68,2021/2/26,69,四)藥動學(xué)主要參數(shù)及其意義 1. 消除半衰期(t1/2) 指體內(nèi)藥物濃度或藥量下降一半所需的時間。 2. 藥時曲線下面積(AUC) 指從給藥開始進(jìn)入血液循環(huán)到藥物從體內(nèi)徹底消除的藥時曲線下的面積。 3. 表觀分布容積(

25、Vd) 指藥物在體內(nèi)分布達(dá)到動態(tài)平衡時,藥物總量按血漿藥物濃度分布所需的總?cè)莘e,2021/2/26,70,4. 清除率(CL) 在單位時間內(nèi),從體內(nèi)清除表觀分布容積的部分,即每分鐘有多少毫升血中藥量被清除,其單位為mL/(minkg)。 5. 峰濃度(Cmax)與達(dá)峰時間(Tmax) 藥物在血液中的最高濃度及出現(xiàn)峰濃度的時間。 6. 生物利用度(bioavailability,F(xiàn)) 生物利用度是機體吸收進(jìn)入血循環(huán)的藥量與給藥劑量的比值。相對生物利用度與絕對生物利用度,2021/2/26,71,一 、藥物方面的因素 1、劑量 藥物的劑量決定進(jìn)入體內(nèi)的血藥濃度及藥物的作用強度。 2、劑型 不同的劑

26、型,藥物的吸收過程和速率不同。 3、給藥方案 給藥途徑、重復(fù)給藥時間間隔、療程。 4、聯(lián)合用藥及相互作用,第三節(jié) 影響藥物作用的因素及合理用藥,2021/2/26,72,二、 動物方面的因素 1、種屬差異 2、生理因素 3、個體差異 4、病理狀態(tài) 三 、環(huán)境方面的影響 1、加強患畜的飼養(yǎng)管理 2、減少環(huán)境的應(yīng)激反應(yīng),2021/2/26,73,1、我國獸藥發(fā)展概況 2、獸藥的管理法規(guī)與標(biāo)準(zhǔn) 3、獸藥管理體制 4、獸醫(yī)處方藥與非處方藥管理制度 5、不良反應(yīng)報告制度,第四節(jié) 獸藥管理,2021/2/26,74,一、我國獸藥發(fā)展情況 我國現(xiàn)有獸藥GMP企業(yè) 1500家 我國現(xiàn)有獸藥總產(chǎn)值 300億元人

27、民幣 我國正在實施獸藥經(jīng)營企業(yè)GSP認(rèn)證 現(xiàn)有獸藥經(jīng)營企業(yè)7.5萬多家,2021/2/26,75,二、獸藥的管理法規(guī)與標(biāo)準(zhǔn) 1、獸藥管理條例 2、中華人民共各國獸藥典,2021/2/26,76,中華人民共和國國務(wù)院令 第404號 獸藥管理條例已經(jīng)2004年3月24日國務(wù)院第45次常務(wù)會議通過,現(xiàn)予公布,自2004年11月1日起施行。 總 理 溫家寶 二00四年四月九日,2021/2/26,77,第七十二條 本條例下列用語的含義是: (一)獸藥,指用于預(yù)防、治療、診斷動物疾病或者有目的地調(diào)節(jié)動物生理機能的物質(zhì)(含藥物飼料添加劑),主要包括:血清制品、疫苗、診斷制品、微生態(tài)制品、中藥材、中成藥、化

28、學(xué)藥品、抗生素、生化藥品、放射性藥品及外用殺蟲劑、消毒劑等。 (二)獸用處方藥,指憑獸醫(yī)處方方可購買和使用的獸藥。 (三)獸用非處方藥,指由國務(wù)院獸醫(yī)行政管理部門公布的、不需要憑獸醫(yī)處方就可以自行購買并按照說明書使用的獸藥,2021/2/26,78,獸藥管理條例的配套法規(guī)有: 獸藥注冊辦法、處方藥和非處方藥管理辦法、生物制品管理辦法、獸藥進(jìn)口管理辦法、獸藥標(biāo)簽和說明書管理辦法、獸藥廣告管理辦法。 獸藥生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范(GMP)、獸藥經(jīng)營質(zhì)量管理規(guī)范(GSP)、獸藥非臨床研究質(zhì)量管理規(guī)范(GLP)、獸藥臨床試驗質(zhì)量管理規(guī)范(GCP,2021/2/26,79,中華人民共和國獸藥典: 獸藥國家標(biāo)準(zhǔn),

29、屬強制性標(biāo)準(zhǔn)。先后于1990年、2000年和2005年出版發(fā)行三版。2010年版已完成編寫工作。 2005版開始編寫獸藥典配套用書獸藥使用指南,主要目的是為了規(guī)范獸藥的使用。 農(nóng)業(yè)部新獸藥質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn): 由農(nóng)業(yè)部獸藥評審中心不定期頒布。 進(jìn)口獸藥質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn): 由農(nóng)業(yè)部獸藥評審中心不定期頒布,2021/2/26,80,三、獸藥管理體制 1、獸藥監(jiān)督管理機構(gòu) 2、獸藥注冊制度 3、標(biāo)簽和說明書要求 4、獸藥廣告管理,2021/2/26,81,1、獸藥質(zhì)量監(jiān)管機構(gòu) 農(nóng)業(yè)部獸醫(yī)局: 國家獸藥行政管理部門 中國獸藥典委員會: 負(fù)責(zé)質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的起草與修訂 國家及省及獸醫(yī)藥品監(jiān)察所: 負(fù)責(zé)新獸藥質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)復(fù)核和市場獸

30、藥質(zhì)量監(jiān)督,2021/2/26,82,2、獸藥注冊制度 農(nóng)業(yè)部獸藥評審中心負(fù)責(zé)獸藥注冊的技術(shù)評審工作。 包括新獸藥注冊、進(jìn)口獸藥注冊、變更注冊和進(jìn)口獸藥再注冊,2021/2/26,83,我國現(xiàn)行新獸藥的分類及注冊資料: 獸用生物制品注冊分類及注冊資料要求 化學(xué)藥品注冊分類及注冊資料要求 中獸藥、天然藥物注冊分類及注冊資料要求 獸醫(yī)診斷制品注冊分類及注冊資料要求 獸用消毒劑注冊分類及注冊資料要求,2021/2/26,84,3、獸藥標(biāo)簽與說明書要求 中華人民共和國農(nóng)業(yè)部令 第22號 獸藥標(biāo)簽和說明書管理辦法于2002年9月27日業(yè)經(jīng)農(nóng)業(yè)部常務(wù)會議審議通過,現(xiàn)予發(fā)布,自2003年3月1日起施行,20

31、21/2/26,85,獸藥的標(biāo)簽或者說明書,應(yīng)當(dāng)以中文注明獸藥的通用名稱、成分及其含量、規(guī)格、生產(chǎn)企業(yè)、產(chǎn)品批準(zhǔn)文號(進(jìn)口獸藥注冊證號)、產(chǎn)品批號、生產(chǎn)日期、有效期、適應(yīng)癥或者功能主治、用法、用量、休藥期、禁忌、不良反應(yīng)、注意事項、運輸貯存保管條件及其他應(yīng)當(dāng)說明的內(nèi)容。有商品名稱的,還應(yīng)當(dāng)注明商品名稱。 獸藥標(biāo)簽和說明書必須經(jīng)國務(wù)院獸藥管理部門批準(zhǔn),2021/2/26,86,4、獸藥廣告管理 獸藥廣告審查辦法(修訂) 國家工商行政管理局、農(nóng)業(yè)部令第29號(根據(jù)1998年12月22日國家工商行政管理局農(nóng)業(yè)部令第88號修訂) 頒布日期:19981222 實施日期:19981222 頒布單位:國家工

32、商行政管理局、農(nóng)業(yè)部 媒體的同級行政管理部門批準(zhǔn),2021/2/26,87,四、獸醫(yī)處方藥與非處方藥管理 第四條 國家實行獸用處方藥和非處方藥分類管理制度。獸用處方藥和非處方藥分類管理的辦法和具體實施步驟,由國務(wù)院獸醫(yī)行政管理部門規(guī)定。 獸用處方藥,指憑獸醫(yī)處方方可購買和使用的獸藥。 獸用非處方藥,指由國務(wù)院獸醫(yī)行政管理部門公布的、不需要憑獸醫(yī)處方就可以自行購買并按照說明書使用的獸藥,2021/2/26,88,五、不良反應(yīng)報告制度 第五十條國家實行獸藥不良反應(yīng)報告制度。獸藥生產(chǎn)企業(yè)、經(jīng)營企業(yè)、獸藥使用單位和開具處方的獸醫(yī)人員發(fā)現(xiàn)可能與獸藥使用有關(guān)的嚴(yán)重不良反應(yīng),應(yīng)當(dāng)立即向所在地人民政府獸醫(yī)行政

33、管理部門報告,2021/2/26,89,動物藥理學(xué) Animal Pharmacology,武漢輕工大學(xué),劉 宇,E-mail: ,2021/2/26,90,第一節(jié) 腎上腺素能神經(jīng)藥 第二節(jié) 膽堿能神經(jīng)藥 第三節(jié) 局部麻醉藥 第四節(jié) 皮膚粘膜用藥,第二章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理,2021/2/26,91,2021/2/26,92,植物神經(jīng)藥:凡激活、增強或抑制交感或副交感神經(jīng)系統(tǒng)功能的藥物,2021/2/26,93,一) 傳出神經(jīng)系統(tǒng)分類 1. 按生理解剖結(jié)構(gòu)可分為 交感神經(jīng) 植物性神經(jīng) 傳出神經(jīng) 副交感神經(jīng) 運動神經(jīng)(體神經(jīng),概 論,植物性神經(jīng)又稱自主神經(jīng)或內(nèi)臟運動神經(jīng),是整個神經(jīng)系統(tǒng)的一個重要組

34、成部分,2021/2/26,94,2. 按釋放遞質(zhì)的不同可分為 ( 釋放遞質(zhì):當(dāng)神經(jīng)沖動到達(dá)末梢時,從末梢釋放的一種化學(xué)傳遞物。作用是傳遞神經(jīng)沖動和信號,與受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng)。) 膽堿能神經(jīng)(cholinergic nerve):所有運動神經(jīng)、副交感神經(jīng);所有交感神經(jīng)的節(jié)前纖維;少數(shù)交感神經(jīng)的節(jié)后纖維(如,汗腺)。 去甲腎上腺素能神經(jīng)(noradrenergic nerve):絕多數(shù)交感神經(jīng)的節(jié)后纖維,2021/2/26,95,傳出神經(jīng)分類模式圖,2021/2/26,96,二) 遞質(zhì)的生物合成、儲存、釋放及消除 1、遞質(zhì)的生物合成及儲存 乙酰膽堿(Ach) 的合成主要在膽堿能神經(jīng)末梢 去甲腎上腺

35、素(NA或NE)的合成主要在神經(jīng)末梢 2、遞質(zhì)的釋放,Ach,2021/2/26,97,3、遞質(zhì)的消除 (1)乙酰膽堿的消除: 與膽堿能神經(jīng)效應(yīng)器或神經(jīng)節(jié)中的受體結(jié)合產(chǎn)生生理生化效應(yīng); 被膽堿酯酶水解滅活。 (2)去甲腎上腺素消除: 與去甲腎上腺素能神經(jīng)效應(yīng)器的受體結(jié)合產(chǎn)生生理生化效應(yīng); 經(jīng)神經(jīng)或非神經(jīng)組織重攝取后被單胺氧化酶水解滅活,2021/2/26,98,三) 受體的生理生化效應(yīng) (1)受體的分類 M 受體(M1、M2 、M3 ) 膽堿能受體 N1受體 N 受體 N2受體 1受體: 突觸后膜 受體 2受體: 突觸前膜 腎上腺素受體 1受體:心臟 受體 2受體:支氣管、血管,通常情況下,

36、受體為興奮作用, 受體 為抑制作用(心臟除外,2021/2/26,99,2)受體興奮時的生理生化效應(yīng) M受體興奮 (1)心臟的活動抑制 (2)胃腸、支氣管平滑肌收縮 (3)瞳孔縮小 (4)腺體(消化腺、汗腺)分泌增加。 N1受體興奮:植物性神經(jīng)節(jié)興奮。 N2受體興奮:骨骼肌收縮,2021/2/26,100,1受體興奮 (1)多數(shù)(皮膚、粘膜、腦、肺等)血管收縮 (2)眼輻射肌收縮,引起瞳孔擴(kuò)大 (3)腺體(汗腺、唾液腺)分泌增加。 2受體興奮 負(fù)反饋抑制腎上腺素和乙酰膽堿的釋放 1受體興奮 心臟興奮(心率加快、傳導(dǎo)加速、收縮力加強),可用于休克的搶救。 2受體興奮 (1)血管平滑肌松弛,血管擴(kuò)

37、張(降壓) (2)支氣管平滑肌松弛(平喘,2021/2/26,101,四)傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物作用的基本原理 1. 直接作用于受體 與受體結(jié)合后能興奮受體產(chǎn)生與遞質(zhì)相似作用的藥物。 如:擬膽堿藥、擬腎上腺素藥。 與受體結(jié)合后不興奮受體,且阻礙遞質(zhì)與受體結(jié)合,產(chǎn)生與遞質(zhì)相反作用的藥物。如:抗膽堿藥、抗腎上腺素藥。 2. 影響遞質(zhì) 影響遞質(zhì)的合成、轉(zhuǎn)化、轉(zhuǎn)運與貯藏。抑制膽堿酯酶活性,減少乙酰膽堿破壞,產(chǎn)生擬膽堿作用。如新斯的明,2021/2/26,102,五)傳出神經(jīng)藥物的分類 1、擬腎上腺素藥(擬交感藥) 2、抗腎上腺素藥(抗交感藥) 3、擬膽堿藥(擬副交感藥) 4、抗膽堿藥(抗副交感藥,2021/

38、2/26,103,一、擬腎上腺素藥 腎上腺素、麻黃堿、異丙腎上腺素。 二、抗腎上腺素藥 一般了解部分,獸醫(yī)臨床使用較少,第一節(jié) 腎上腺素能神經(jīng)藥,2021/2/26,104,擬腎上腺素藥是一類化學(xué)結(jié)構(gòu)與腎上腺素相似的芳香胺類藥物,其作用機理和藥理效應(yīng)與腎上腺素相似。主要通過興奮腎上腺素受體而產(chǎn)生藥理作用,分為: 1、受體激動藥 2、受體激動藥 3、受體激動藥,一、 擬腎上腺素藥,2021/2/26,105,一) 受體激動藥 去甲腎上腺素(NA/NE,2021/2/26,106,1 作用與用途 興奮-受體( 1和2)產(chǎn)生血管收縮作用。 對心臟的1受體興奮作用弱,有一定的強心作用。對2受體幾乎無作

39、用。 主要用于治療微循環(huán)血流灌注不足和有效血容量下降所致的休克,如失血性休克、創(chuàng)傷性休克等。強效升壓藥。 2 注意事項 使用本品抗休克前應(yīng)給動物輸液或輸血。 劑量不宜過大,也不宜長期使用,去甲腎上腺素,2021/2/26,107,二) 、受體激動藥 腎上腺素(Adrenaline,2021/2/26,108,1 理化性質(zhì) 常用急救藥物。對光線尤其敏感,應(yīng)避光保存;內(nèi)服易被破壞,臨床均為注射。 2 藥理作用 強心作用:為作用快而強的強心劑。 使血管收縮或擴(kuò)張:作用較復(fù)雜,可使多數(shù)血管收縮,少數(shù)血管舒張。 興奮支氣管平滑肌上2受體,產(chǎn)生強大的松弛作用。 擴(kuò)瞳 :使瞳孔輻射肌收縮,腎上腺素,2021

40、/2/26,109,3 臨床應(yīng)用 搶救心臟驟停:急救藥,用于治療麻醉和手術(shù)意外、藥物中毒等引起的心臟驟停。不宜用于一般心臟病的治療。 治療各種過敏反應(yīng)。 配合局麻藥使用,延長局麻藥作用時間,減小其毒性。 外用局部止血。 4 注意事項 由于對心臟作用快而強,劑量過大可致心率失常,甚至誘發(fā)心室顫動,故應(yīng)嚴(yán)格控制用量。 禁止與洋地黃、鈣劑等強心藥配合使用,2021/2/26,110,麻黃堿,甲基苯丙胺,2021/2/26,111,1 藥理作用及特點 與腎上腺素相似,能激動和受體,但作用特點相反。對心臟作用弱,對支氣管平滑肌作用較強,起效慢但維持時間長。 有較強的中樞神經(jīng)興奮作用。 本品性質(zhì)穩(wěn)定、內(nèi)服

41、有效,麻黃堿,2021/2/26,112,2 臨床應(yīng)用 主要用作平喘藥,治療哮喘和支氣管痙攣等。與苯海拉明配伍有協(xié)同作用。 用于解救中樞抑制藥(如嗎啡、巴比妥類麻醉藥等)中毒。 用于局部血管收縮藥,2021/2/26,113,三)受體激動藥 異丙腎上腺素 (Isoprenaline,喘息定,治喘靈,2021/2/26,114,1、藥理作用 主要作用于受體,對1、2均具強烈興奮作用。 1受體興奮:心臟興奮,脂肪分解。 2受體興奮:松弛血管平滑肌,支氣管平滑肌松弛。 2、臨床應(yīng)用 強效擴(kuò)支氣管作用,主要用作平喘藥,對急性支氣管痙攣所致的哮喘發(fā)作有效。也用于心臟驟停和抗休克,2021/2/26,11

42、5,克倫特羅(瘦肉精) 1、藥理作用及特點 對2均具強烈興奮作用,舒張支氣管平滑肌。 大劑量對1受體有興奮作用,引起心悸、心室早搏等心率失常,引起骨骼肌震顫。 2、用途與禁用 支氣管孝喘,肺氣腫。 國內(nèi)外均禁用于食品動物,2021/2/26,116,2021/2/26,117,怎樣鑒別含“瘦肉精”豬肉或排骨? (1)看該豬肉是否具有脂肪,如該豬肉在皮下就是瘦肉或僅有少量脂肪,則該豬肉就存在含有“瘦肉精”的可能。 (2)喂過“瘦肉精”的瘦肉外觀特別鮮紅,纖維比較疏松,常有少量“汗水”滲出肉面;而一般健康的瘦豬肉是淡紅色,肉質(zhì)彈性好,肉上沒有“出汗”現(xiàn)象。 (3)購買時一定要看清該豬肉是否有檢疫檢

43、驗合格驗證印章,2021/2/26,118,2021/2/26,119,2021/2/26,120,2021/2/26,121,2021/2/26,122,也稱為腎上腺受體拮抗劑。 根據(jù)作用的受體不同分為: 1、受體阻斷藥(如酚妥拉明,可使血管擴(kuò)張,血壓下降) 2、受體阻斷藥(如普萘洛爾,抗心律失常藥,二、 抗腎上腺素藥,2021/2/26,123,第二節(jié) 膽堿能神經(jīng)藥,一、擬膽堿藥 氨甲酰膽堿、毛果蕓香堿、新斯的明 二、抗膽堿藥 阿托品,2021/2/26,124,擬膽堿藥是一類藥理作用與神經(jīng)遞質(zhì)乙酰膽堿相似的藥物。按作用機理分為: 1、膽堿受體激動藥(直接) M、N-受體激動藥:乙酰膽堿、

44、氨甲酰膽堿 M-受體激動藥:毛果蕓香堿、氨甲酰甲膽堿 N-受體激動藥:煙堿 2、抗膽堿酯酶藥(間接) 易逆性抗膽堿酯酶藥:新斯的明、毒扁豆堿 難逆性抗膽堿酯酶藥:有機磷酸酯類農(nóng)藥,一、 擬膽堿藥,2021/2/26,125,1 作用與特點 完全擬膽堿藥。對胃腸道、子宮等平滑肌和腺體的興奮作用強而持久,對心血管系統(tǒng)作用弱,對骨骼肌作用不明顯。 2 用途 臨床主要用于便秘、前胃弛緩、積食等。也用于子宮弛緩、胎衣不下、子宮蓄膿和母豬催產(chǎn)等,氨甲酰膽堿,2021/2/26,126,3 注意事項 作用強大,選擇性較差,應(yīng)嚴(yán)格控制用量。中毒可用阿托品解救。 治療便秘應(yīng)先軟化糞便。 應(yīng)皮下注射。切勿肌內(nèi)或靜

45、脈注射。 妊娠動物和完全機械性腸梗阻的患畜禁用,2021/2/26,127,1 作用與特點(選擇性興奮M受體) 小劑量直接興奮M膽堿受體,對腺體和胃腸平滑肌有強烈的興奮作用。能縮小瞳孔。對心血管系統(tǒng)作用弱。 大劑量能興奮N受體。 用途 主用于治療便秘、前胃弛緩和結(jié)石等。作為縮瞳藥治療結(jié)膜炎與角膜炎等,毛果蕓香堿,2021/2/26,128,3 注意事項 便秘后期使用本品前應(yīng)大量給水補液,并給予適量的強心劑。 忌用于完全阻塞性便秘的患畜。 中毒可用阿托品解救。 4、不良反應(yīng) 流涎、嘔吐和出汗,2021/2/26,129,1 作用與特點 屬季銨鹽類物質(zhì)。 抗膽堿酯酶藥。能可逆性阻斷AchE,呈現(xiàn)持

46、久的內(nèi)源性Ach的作用,興奮M-受體和N-受體。 對骨骼肌作用最強,對胃腸道、子宮和膀胱平滑肌作用較強,對心血管、腺體、瞳孔和支氣管平滑肌作用弱,新斯的明,2021/2/26,130,2 用途 用于治療重癥肌無力,瘤胃或腸道弛緩,亦可作縮瞳藥使用。 3 注意事項 腸道或尿道機械阻塞的患畜及妊娠動物禁用。 用量過大時,可肌注阿托品解救。 靜注硫酸鎂以抑制骨骼肌的興奮,2021/2/26,131,又稱膽堿受體拮抗劑、抗副交感藥。是一類作用于節(jié)后膽堿能神經(jīng)支配的效應(yīng)細(xì)胞,阻斷節(jié)后膽堿能神經(jīng)興奮效應(yīng)的藥物。 按來源分為植物堿和人工合成品。按對受體的選擇性分為: 1、M-受體阻斷藥 阿托品、東莨菪堿。

47、2、N-受體阻斷藥 N1-受體阻斷藥:獸醫(yī)臨床應(yīng)用少。 N2-受體阻斷藥:也稱肌松藥,琥珀膽堿、筒箭毒堿,二、 抗膽堿藥,2021/2/26,132,阿托品,2021/2/26,133,1 作用與用途 競爭M受體,阻止擬膽堿藥與M受體結(jié)合。 松弛內(nèi)臟平滑?。ㄖ雇础⒅篂a) 抑制腺體分泌(用于麻醉前給藥) 能松弛瞳孔擴(kuò)約肌,具有擴(kuò)瞳作用(用于眼部炎癥的治療和眼科檢查) 一定的興奮心臟作用(抗迷走神經(jīng),可治療竇性心動過緩,房室不全阻滯等)。 解毒:解救擬膽堿藥中毒和出現(xiàn)類似癥狀中毒,瞳孔輻射肌 受體,2021/2/26,134,2 注意事項 副作用包括口干、下咽困難、便秘、尿潴留等。護(hù)理應(yīng)多給引水、

48、注意導(dǎo)尿、發(fā)生腸臌脹可穿刺排氣,2021/2/26,135,去極化型肌松藥: 琥珀膽堿 肌松藥 筒箭毒堿 非極化型肌松藥 :溴化潘冠羅寧 凡引起肌肉松弛的藥物稱肌松藥,N2受體阻斷藥,三、 肌松藥,2021/2/26,136,概 念 局部麻醉藥(Local Anesthetics): 簡稱局麻藥。 是一類能可逆性地阻斷用藥部位神經(jīng)沖動傳導(dǎo),使局部組織的感覺尤其是痛覺消失的藥物,第三節(jié) 局部麻醉藥,2021/2/26,137,親脂性的芳香烷基(或雜環(huán)核): 有利于藥物滲入N組織,是局麻基礎(chǔ)部位。 親水性的烷胺基(仲胺或叔胺): 有利于制成水溶性鹽酸鹽,便于臨床應(yīng)用。 中間連接部分: A. 酯鍵(

49、-CO-0-):易被血漿中酯酶水解。 B. 酰胺鍵(-NH-CO-):對抗酯酶水解,故 酰胺類性質(zhì)穩(wěn)定、奏效快、彌散廣、時效長,一、構(gòu)效關(guān)系和結(jié)構(gòu)特點,2021/2/26,138,酯鍵,酰胺鍵,2021/2/26,139,能可逆性阻斷神經(jīng)細(xì)胞的Na+和K+交換,從而阻止了動作電位的產(chǎn)生和傳導(dǎo),使感覺神經(jīng)沖動(主要為痛覺)不能傳導(dǎo),機體暫時失去痛覺。 神經(jīng)順序:植物神經(jīng)、感覺神經(jīng)和運動神經(jīng)。 感覺順序:痛、嗅、味、溫、觸、深部壓力,二、藥理作用,2021/2/26,140,1、表面麻醉 在鼻、眼、口腔粘膜等表面用藥,使感覺神經(jīng)末梢麻痹。多選丁卡因或利多卡因。 2 、浸潤麻醉 皮下多點注入局部組織

50、內(nèi),使藥物從注射點擴(kuò)散到周圍組織,麻痹神經(jīng)纖維和末梢。常用普魯卡因,其次利多卡因。 3、傳導(dǎo)麻醉 在神經(jīng)干周圍注入小劑量而濃度高的局麻藥,使神經(jīng)干所支配的局域暫時喪失痛覺。常用普魯卡因和利多卡因,三、局麻藥的用法,2021/2/26,141,2021/2/26,142,4、硬膜外腔麻醉: 將局麻藥注入脊髓末端后方椎管內(nèi)的硬膜外腔,使后軀神經(jīng)麻痹。常用普魯卡因,在難產(chǎn)、剖腹產(chǎn)等手術(shù)應(yīng)用。 5、封閉療法: 將藥物注入患部周圍以減輕疼痛,2021/2/26,143,一)普魯卡因(Procaine) 1 應(yīng)用最廣的合成局麻藥,適用于作浸潤麻醉、傳導(dǎo)麻醉、硬膜外腔麻醉及封閉療法。 2 對粘膜穿透性和彌散

51、性差,不適用于表面麻醉 。 3 局麻持續(xù)時間短,約30分鐘,加入腎上腺素可延長局麻時間3倍左右。 4 可配合青霉素注射。 5 避免與磺胺藥物合用。 6 本品毒性小,安全范圍大,四、 代表性藥物,2021/2/26,144,二)利多卡因(Lidocaine) 1 具有組織穿透力強、彌散廣、發(fā)生作用快、維持時間長(12小時)等特點。 2 臨床上主要用于表面麻醉、傳導(dǎo)麻醉和硬膜外腔麻醉。 3 對心臟作用強,可減慢心率,人醫(yī)將之用于治療心律失常。 4 無過敏反應(yīng),對普魯卡因過敏者可選用此藥,2021/2/26,145,三)丁卡因(Dicaine) 本品毒性大,安全范圍小。 因藥物穿透力強,易吸收,而且

52、代謝慢,易發(fā)生毒性反應(yīng)。主要適用于表面麻醉,為長效局麻藥,2021/2/26,146,一、保護(hù)藥 二、刺激藥,第四節(jié) 皮膚粘膜用藥,2021/2/26,147,概念:是一類對皮膚和粘膜部位的神經(jīng)感受器有機械保護(hù)性作用,緩和有害因素刺激,減輕炎癥和疼痛的一類藥物。分為四類: (一)收斂藥 能沉淀破損或炎癥組織表面的蛋白質(zhì),形成一層保護(hù)性薄膜,緩和對感覺神經(jīng)末稍刺激,減輕疼痛與滲出,消退局部炎癥的一類藥物。 代表性藥物:鞣酸、明礬,一、 保護(hù)藥,2021/2/26,148,二)吸附藥 一類不溶于水且性質(zhì)穩(wěn)性的微細(xì)粉末狀藥物,能吸附大量的有毒物質(zhì)和化學(xué)刺激物,并有機械性保護(hù)作用。 代表性藥物:藥用炭

53、、白陶土、滑石粉。 (三)粘漿藥 一類高分子膠性物質(zhì),溶于水成粘糊膠狀物質(zhì),覆蓋在粘膜或皮膚上,緩和物理和化學(xué)刺激。 代表性藥物:淀粉、明膠,2021/2/26,149,四)潤滑藥 系油脂類、礦脂類或人工合成的聚合物??蓾櫥つw,防止一般化學(xué)性、物理性或細(xì)菌的侵害,具有緩和刺激,保護(hù)皮膚的作用。 常作藥物: 植物油類:豆油、花生油、麻油。 動物脂類:豚脂、羊毛脂。 礦脂類:凡士林、液體石蠟。 合成類:聚乙二醇、吐溫-80,2021/2/26,150,概念:系對皮膚粘膜感受器和感覺神經(jīng)末稍具有選擇性刺激作用的藥物。 加強局部血液循環(huán),改善局部營養(yǎng),促進(jìn)慢性炎癥產(chǎn)物的吸收,有利于病變組織的痊愈。

54、常用藥物: 松節(jié)油、氨溶液。 主要用途: 各種慢性炎癥,二、 刺激藥,2021/2/26,151,1、比較腎上腺素與麻黃堿的作用與用途的異同點。 2、比較毛果蕓香堿與阿托品的作用和用途。 3、試述阿托品的藥理作用及其臨床應(yīng)用。 4、比較普魯卡因、丁卡因和利多卡因作用與用途的異同點,思考題,2021/2/26,152,動物藥理學(xué) Animal Pharmacology,武漢輕工大學(xué),劉 宇,E-mail: ,2021/2/26,153,第一節(jié) 鎮(zhèn)靜藥和安定藥 第二節(jié) 鎮(zhèn)痛藥 第三節(jié) 全身麻醉藥 第四節(jié) 中樞興奮藥,第三章 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理,2021/2/26,154,中樞抑制藥: 能減輕或降低中

55、樞神經(jīng)機能活動的藥物。主要包括鎮(zhèn)靜藥、催眠藥、安定藥、抗驚厥藥、鎮(zhèn)痛藥和麻醉藥。 中樞興奮藥: 大腦興奮藥、延髓興奮藥和脊髓興奮藥,2021/2/26,155,鎮(zhèn)靜藥(sedatives):指能對中樞神經(jīng)系統(tǒng)產(chǎn)生抑制作用,從而減弱機能活動、調(diào)節(jié)興奮性、消除躁動不安和恢復(fù)安靜的一類藥物。 安定藥(tranquilizer): 是一類能緩解焦慮而又不產(chǎn)生過度鎮(zhèn)靜的藥物。分為抗焦慮藥和抗精神失常藥。 本類藥物常用劑量可減弱動物對外界刺激反應(yīng)性,隨劑量增加逐漸呈現(xiàn)鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥及麻醉作用。 分為吩噻嗪類、苯二氮卓類、水合氯醛和溴化物等,第一節(jié) 鎮(zhèn)靜藥和安定藥,2021/2/26,156,吩噻嗪藥物

56、主要作用于網(wǎng)狀結(jié)構(gòu),以減輕焦慮緊張、幻覺妄想和病理性思維等精神癥狀。 本類藥物主要抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)多巴胺受體(D2)。 本類藥物還具有阻斷1腎上腺素能受體、抗組胺(H2)及抗膽堿能(M受體)等作用,一)吩噻嗪類,2021/2/26,157,顏色由白色或淡黃色漸變?yōu)辄S色、紅色、棕紫色,1 理化性質(zhì) 本品不溶于水,鹽酸鹽易溶于水,臨床禁與碳酸氫鈉、巴比妥類鈉鹽配伍;本品味極苦;光線能促進(jìn)本品分解,變質(zhì)后作用下降,毒性增強,氯丙嗪(冬眠靈,Chlorpromazine,2021/2/26,158,A. 對中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用 中樞鎮(zhèn)靜與安定作用 鎮(zhèn)吐作用 加強中樞抑制藥作用。能抑制皮層下中樞,強化麻醉、

57、強化骨骼肌松弛,增強催眠藥、鎮(zhèn)靜藥和鎮(zhèn)痛藥的作用。 降溫作用??山档驼sw溫。 B. 抗休克作用。 阻斷外周受體,擴(kuò)張血管,解除小動脈、小靜脈痙攣,改善微循環(huán)。 C. 對植物神經(jīng)系統(tǒng)與心血管系統(tǒng)作用。 D. 對內(nèi)分泌系統(tǒng)作用,2 藥理作用,2021/2/26,159,主要用于動物麻醉前給藥。 鎮(zhèn)靜。使神經(jīng)質(zhì)和攻擊性動物安靜。 止吐。對犬較有效。 抗應(yīng)激。用于長途運輸、暈動及外界刺激所致應(yīng)激。 用于嚴(yán)重外傷、骨折和中暑動物等,起到安靜、降溫和抗休克作用,3 應(yīng)用,2021/2/26,160,禁與堿性強的藥物或氧化物配伍。 劑量過大,可引起低血壓(用去甲腎上腺素解救)。 急性中毒,可引起共濟(jì)失調(diào)、

58、昏迷。 馬屬動物禁用(可能引起興奮)。 本品對士的寧和戊四氮引起驚厥無效,4 注意事項,2021/2/26,161,本類藥物是近40年來發(fā)展起來的。最早的苯二氮卓類藥物是1960年用于臨床的氯氮卓,具有抗焦慮、抗驚厥、肌肉松弛和健胃作用。作用強度不及吩噻嗪類。 通過消除與生理活性無關(guān)的基團(tuán),對分子結(jié)構(gòu)中活性較高的部分進(jìn)行改造,開發(fā)出了副作用更小,在體內(nèi)更穩(wěn)定的苯二氮卓類新藥。(有10余種) 地西泮又名安定,是目前臨床應(yīng)用較多的,二)苯二氮卓類,2021/2/26,162,通過增強抑制性神經(jīng)遞質(zhì)-氨基丁酸(GABA)的作用,2021/2/26,163,1 藥理作用 長效苯二氮卓類藥物。抑制大腦皮

59、層邊緣系統(tǒng)和腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu),具有鎮(zhèn)靜、催眠、安定、肌松、抗驚厥和抗癲癇作用。對心血管系統(tǒng)可產(chǎn)生短暫而輕度的抑制作用。重要的抗焦慮藥。 2 應(yīng)用 動物的鎮(zhèn)靜催眠、保定、抗癲癇、基礎(chǔ)麻醉和術(shù)前給藥。也用作戊四氮和士的寧等所致驚厥的拮抗劑,地西泮(安定,Diazepam,2021/2/26,164,2021/2/26,165,1 藥理作用 對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用:中樞抑制。 小劑量鎮(zhèn)靜、中等劑量催眠、大劑量麻醉與抗驚厥 對心血管系統(tǒng)的作用: 非迷走神經(jīng)效應(yīng):對心臟代謝的抑制 迷走神經(jīng)效應(yīng):心動徐緩 對代謝的影響:降低新陳代謝,抑制體溫中樞。 麻醉愈深,體溫下降愈快。 與氯丙嗪合用,降溫更顯著。注意動物保

60、暖,水合氯醛,2021/2/26,166,2 應(yīng)用 鎮(zhèn)靜、解痙。馬屬動物 麻醉。牛羊敏感,一般不用。 病原體感染,病態(tài)過度興奮,肌肉緊張,水合氯醛,2021/2/26,167,1 作用與用途 在體內(nèi)解離出溴離子,抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)運動中樞和感覺中樞,呈現(xiàn)鎮(zhèn)靜和抗驚厥作用。 用于腦炎引起的興奮癥狀,解救豬、禽食鹽中毒等。 2 注意事項 在體內(nèi)排泄慢,易蓄積中毒,出現(xiàn)中毒時應(yīng)立即停藥,并內(nèi)服或注射氯化鈉和利尿劑,以加速溴離子排泄,三)溴化鈉,2021/2/26,168,1 藥理作用 主要為鎂離子的作用,抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)和乙酰膽堿的釋放,發(fā)揮鎮(zhèn)靜、抗驚厥和松弛骨骼肌與平滑肌作用。 2 應(yīng)用 抗驚厥,與

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