藥劑學(xué)簡答題 填空題

1、-1簡答題1.應(yīng)用 noyeswhitney 方程分析提高固體藥物制劑溶出度的方法。答：noyeswhitney 方程:dc/dt=ks(cs-c) k 是溶出速度常數(shù)；s 為溶出介質(zhì)的表面積；cs 是藥物的溶解度，c 藥物在溶液中的濃度。溶解包括兩個連續(xù)的階段 , 首先是溶質(zhì)分子從固體表面溶解 , 形成飽和層 , 然后在擴(kuò)散 作用下經(jīng)過擴(kuò)散層 , 再在對流作用下進(jìn)入溶液主體內(nèi)。1. 增加固體的表面積 2. 提高溫度 3. 增加溶出介質(zhì)的體積 4. 增加擴(kuò)散系數(shù) 5. 減小擴(kuò)散 層的厚度1. 片劑的輔料主要包括哪幾類？每類輔料的主要作用是什么？答：片劑的輔料主要包括：稀釋劑和吸收劑、潤濕劑和粘

2、合劑、崩解劑、潤滑劑。 （1）稀釋劑和吸收劑。稀釋劑的主要作用是當(dāng)主藥含量少時增加重量和體積。吸收劑：片 劑中若含有較多的揮發(fā)油或其它液體成分時，需加入適當(dāng)?shù)妮o料將其吸收后，再加入其它成 分壓片，此種輔料稱為吸收劑。（2） 潤濕劑和粘合劑。潤濕劑的作用主要是誘發(fā)原料本身的粘性，使能聚合成軟材并制成 顆粒。主要是水和乙醇兩種。粘合劑是指能使無粘性或粘性較小的物料聚結(jié)成顆?；驂嚎s成 型的具有粘性的固體粉末或粘稠液體。（3） 崩解劑。崩解劑是指加入片劑中能促進(jìn)片劑在胃腸液中快速崩解成細(xì)小粒子的輔料。 （4）潤滑劑。潤滑劑主要具有三個方面的作用助流性 減少顆粒與顆粒之間的摩擦力，增 加顆粒流動性，使其

3、能順利流入?？?，片重準(zhǔn)確。抗粘著性 主要用于減輕物料對沖模的 黏附性。潤滑性 減少顆粒與顆粒之間及片劑和?？字g的摩擦3.緩、控釋制劑（一天給藥 2 次）體外釋放度試驗至少取幾個時間點？為什么？答：至少測三個取樣點：第一個取樣點：通常是 0.52h，控制釋放量在 30%以下。此點主 要考察制劑有無突釋現(xiàn)象；第二個取樣點：46h，釋放量控制在約 50%左右考察釋藥特性； 第三個取樣點：710h，釋放量控制在 75%以上考察釋藥是否完全。4.根據(jù) stokes定律，說明提高混懸液穩(wěn)定性的措施有哪些？答：stocks 定律：v = 2 r 2（r r 子的密度； r 為粒子的半徑，2）g/9h h是

4、分散介質(zhì)的粘度r2 為介質(zhì)的密度；r1 為粒粒子越大，粒子和分散介質(zhì)的密度差越大，分散介質(zhì)的粘度越小，粒子沉降速度越快，混懸 劑的動力學(xué)穩(wěn)定性就越差。方法：1.減小粒度，加入助懸劑；2微粒的荷電、水化；.絮 凝、反絮凝；.結(jié)晶增長、轉(zhuǎn)型；.降低分散相的濃度、溫度。5.影響濾過的因素是什么？答：隨著濾過的進(jìn)行，固體顆粒沉積在濾材表面和深層，由于架橋作用而形成濾渣層，液體 由間隙濾過。將濾渣層中的間隙假定為均勻的毛細(xì)管束，則液體的流動符合poiseuile 公式： pr4t v = 8l 式中，v 液體的濾過容量；p 濾過壓力差；r 毛細(xì)管半徑；l 濾渣 層厚度； 濾液粘度； t 濾過時間。由此可

5、知影響濾過的因素有：1 操作壓力越大，濾速越快，因此常采用加壓或減壓濾過法；2 濾液的粘度越大濾速越慢，為此可采用趁熱過濾；3 濾材中毛細(xì)管越細(xì)，阻力越大，不易濾過；可使用助濾劑。助濾劑是具有多孔性、不可壓 縮性的濾過介質(zhì)，阻止沉淀物接觸和堵塞介質(zhì)孔眼，保持一定空隙率，減少阻力，從而起到 助濾作用。常用的助濾劑有紙漿、硅藻土、滑石粉、活性炭等；4 濾速與毛細(xì)管長度成反比，故沉積濾餅量越多，阻力越大，濾速越慢；常采用預(yù)濾。 6.防止氧化的措施有哪些？答：1 避光，使用遮光劑 2 驅(qū)除氧氣和使用惰性氣體 3 加入抗氧劑 4 加入金屬離子螯合劑7.寫出 10%vc 注射液（抗壞血酸）的處方組成并分析

6、？答：抗壞血酸 10g 主藥碳酸氫鈉 適量 ph 調(diào)節(jié)劑nahso4 0.4g 抗氧劑依地酸二鈉 適量 金屬離子螯合劑注射用水 加至 100ml 溶劑使用 co2 排除安瓿中氧氣8.為什么要在維生素 c 注射液的處方中加入依地酸二鈉、碳酸氫鈉和亞硫酸氫鈉？而且在 制備過程中要充 co2 氣體？答：依地酸二鈉：金屬離子螯合劑，防止金屬離子對維 c 的影響；碳酸氫鈉：調(diào)節(jié)溶液 ph 值，保持維 c 的性質(zhì)穩(wěn)定亞硫酸氫鈉：抗氧劑，阻止氧氣的氧化作用；在制備過程中要充 co2 氣體：排除氧氣，阻止氧氣的氧化作用。9.何謂脂質(zhì)體？脂質(zhì)體的組成、結(jié)構(gòu)與表面活性劑膠團(tuán)有何不同？答：脂質(zhì)體系指將藥物包封于類脂

7、質(zhì)雙分子層（厚度約 4nm）內(nèi)而形成的微型囊泡， 表面活性劑是由單分子層組成，而脂質(zhì)體是雙分子層組成。磷脂是脂質(zhì)體的膜材，是脂質(zhì)體 的主要組成部分。10.寫出注射劑（針劑）的制備工藝？答：1.1 主藥+附加劑+注射用溶劑 配液 濾過1.2 安瓿 洗滌 干燥（滅菌）3 檢漏 質(zhì)量檢查 印字 包裝 成品2 灌封 滅菌11.舉例說明單凝聚法制備微囊的原理是什么？答：單凝聚法是相分離法中較常用的一種，是在高分子囊材(如明膠)溶液中加入凝聚劑以降 低高分子溶解度使之凝聚成囊的方法。基本原理 ：凝聚劑是強(qiáng)親水性物質(zhì)，可以是電解質(zhì)硫酸鈉或硫酸銨的水溶液，或強(qiáng)親水性 的非電解質(zhì)如乙醇或丙酮。明膠溶液中加入凝聚

8、劑時，由于水分子與凝聚劑結(jié)合，明膠的溶 解度降低，分子間形成氫鍵，最后從溶液中析出而凝聚成明膠微囊。但這種凝聚是可逆的， 一旦解除促進(jìn)凝聚的條件(如加水稀釋)，就可發(fā)生解凝聚，使微囊很快消失。這種可逆性在 制備過程中可反復(fù)利用，直到凝聚微囊形狀滿意為止(可用顯微鏡觀察)。最后再交聯(lián)固化， 使之成為不凝結(jié)、不粘連、不可逆的球形微囊。12.何謂藥物的分配系數(shù)？測定藥物的分配系數(shù)對藥物制劑研究有何意義？答：分配系數(shù)（partition coefficient）是指藥物在兩個不相混溶的溶劑中溶解并達(dá)到平衡時濃 度的比值。油/水分配系數(shù)的意義藥物在體內(nèi)的溶解、吸收、分布、轉(zhuǎn)運(yùn)與藥物的水溶性和脂溶性有關(guān)。

9、也即和油水分配系數(shù) 有關(guān)。藥物要有適當(dāng)?shù)闹苄?，才能擴(kuò)散并透過生物膜，而水溶性才有利于藥物在體液內(nèi)轉(zhuǎn) 運(yùn)，達(dá)到作用部位與受體結(jié)合，從而產(chǎn)生藥物效應(yīng)，所以藥物需要有適當(dāng)?shù)挠退峙湎禂?shù)。 13.在藥物制劑設(shè)計研究時，防止光化和氧化可采取哪些措施？答：1 避光，使用遮光劑 2 驅(qū)除氧氣和使用惰性氣體 3 加入抗氧劑 4 加入金屬離子螯合劑 14.什么是熱原？簡述熱原的性質(zhì)、熱原的污染途徑及除去熱原的方法。答：熱原是微生物產(chǎn)生的內(nèi)毒素，是由磷脂、脂多糖和蛋白質(zhì)組成的復(fù)合物，其中脂多糖是 活性中心。熱原的性質(zhì)：耐熱性；水溶性；不揮發(fā)性；濾過性；吸附性；可被化學(xué)試劑破 壞；超聲波等也能破壞熱原。污染熱原的

10、途徑：經(jīng)溶劑帶入；從原輔料中帶入；經(jīng)容器、用具、管道和裝置等帶入； 經(jīng)制備過程帶入；滅菌后帶入；經(jīng)輸液器帶入。除去熱原的方法：容器上熱原的除去，可用高溫法或酸堿法；水中熱原的除去，可用離 子交換法、凝膠過濾法、蒸餾法、反滲透法等；溶液中熱原的除去，可用吸附法和超濾法。 15.簡述酒劑和酊劑的主要區(qū)別（溶劑、制法、濃度等方面）。答：酒劑（medicinal liquor）又名藥酒，系指藥材用蒸餾藥酒提取制成的澄清液體制劑。溶 劑為蒸餾藥酒。一般用浸漬法、滲轆法制備，多供口服，少數(shù)做外用。酊劑（tincture）系指藥材用規(guī)定濃度的乙醇提取制成的澄清液體制劑，亦可用流浸膏稀釋 制成。溶劑為規(guī)定濃度

11、的乙醇。一般用稀釋法、溶解法、浸漬法和滲轆法制備，供口服或外 用。酊劑每 100ml 相當(dāng)于原藥物 20g。含有劇毒藥的酊劑每 100ml 相當(dāng)于原藥物 10g。 16.簡述植物性藥材的浸出原理。答：浸出過程包括浸潤、溶解、擴(kuò)散、置換四個階段。ficks 擴(kuò)散定律及其影響因素 dm =-ds（dc/dx）dtd = （rt/n）（1/6r）其中，m-擴(kuò)散物質(zhì)的量 r-氣體常數(shù) s -擴(kuò)散面積 t-溫度 dc/dt-濃度梯度 n-阿佛加德羅常 數(shù) t-擴(kuò)散時間 r-擴(kuò)散分子半徑 d-擴(kuò)散系數(shù) -粘度，負(fù)號表示藥物擴(kuò)散方向與濃度梯度方向 相反影響因素： 粉碎度 濃度梯度 溫度 分子大小與浸出時間

12、其它 溶劑的種類、性質(zhì)、用量、 浸出壓力17.注射劑常用的輔料主要包括哪幾類？每類輔料的主要作用是什么？答：注射劑中除藥物和溶劑外，所加的其他物質(zhì)均稱為附加劑。常用的附加劑有：（1） ph 調(diào)節(jié)劑 鹽酸、氫氧化鈉、碳酸氫鈉、枸櫞酸緩沖液、酒石酸緩沖液和磷酸鹽緩沖 液等。（2） 表面活性劑 聚山梨酯類（常用聚山梨酯 80）、聚氧乙烯蓖麻油、泊洛沙姆 188、卵磷 脂等，作為增溶、潤濕、乳化劑使用。（3） 助懸劑 pvp、明膠、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉等，用于混懸型注射劑。（4） 延緩氧化的附加劑 抗氧劑常用亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉；螯 合劑常用 edta 鈉鹽；惰性氣體常用

13、二氧化碳或氮氣。（5） 等滲調(diào)節(jié)劑 常用氯化鈉、葡萄糖。（6） 局部止痛劑 苯甲醇、三氯叔丁醇、鹽酸普魯卡因、利多卡因。（7） 抑菌劑 用于多劑量注射劑及不經(jīng)滅菌的無菌操作制劑，靜脈和脊椎注射的產(chǎn)品不得加 抑菌劑。一次用量超過 5ml 的注射液應(yīng)慎加。常用苯酚、甲酚、氯甲酚、苯甲醇、三氯叔 丁醇、硫柳汞等。（8） 填充劑 冷凍干燥制品中，根據(jù)具體產(chǎn)品的需要可加入特定的穩(wěn)定劑、填充劑，如葡萄 糖、乳糖、蔗糖、甘露醇。（9） 蛋白類藥物保護(hù)劑 乳糖、蔗糖、麥芽糖、甘氨酸、人血清白蛋白。18.對于可形成低共溶物的散劑，在制備時應(yīng)采取什么措施？答：1 共熔后，藥理作用較單獨應(yīng)用增強(qiáng)者，則宜采用共熔法；

14、2 共熔后，如藥理作用幾無變化，且處分中固體成分較多時，可將共熔成分先共熔，再以其 他組分吸收混合，使分散均勻；3 處方中如含有揮發(fā)油或其他足以溶解共熔組分的液體時，可先將共熔組分溶解，然后，再 借噴霧法或一般混合法與其他固體成分混勻；4 共融后，藥理作用減弱者，應(yīng)分別用其他成分稀釋，避免出現(xiàn)低共融。19.簡述表面活性劑在藥劑中的主要應(yīng)用答：(1)、增溶劑 提高難溶性藥物的溶解度。(2)、 乳化劑 許多表面活性劑具備乳化劑的性質(zhì)，是優(yōu)良的乳化劑。(3)、 潤濕劑。促進(jìn)液體在固體表面鋪展或滲透的潤濕作用，作為潤濕劑。(4)、 起泡劑或消泡劑。表面活性劑可以降低液體的表面張力，使泡沫穩(wěn)定，具有起泡

15、劑和 穩(wěn)泡劑的作用。而一些表面張力小而且水溶性也小的的表面活性劑，可以使泡沫破壞。 (5)、去污劑。一些表面活性劑能夠用于除去污垢。(6)、消毒劑和殺菌劑。大多數(shù)陽離子和兩性離子表面活性劑可用做消毒劑。20.簡述微孔濾膜的特點答：1 孔徑小、均勻、截留能力強(qiáng)，不受流體流速、壓力影響；2 質(zhì)地輕而?。?.1-0.15mm） 而且空隙率大，因此藥液通過薄膜時阻力小、慮速快，與同樣截留指標(biāo)的其他薄膜總體積介 質(zhì)相比，慮速快 20 倍；3 濾膜是一個連續(xù)的整體，濾過時無介質(zhì)脫落；4 不影響藥液的 ph 值；5 濾膜吸附性小，不滯留藥液；6 濾膜用后棄去，廣泛應(yīng)用于注射劑生產(chǎn)中。22.舉例說明增加藥物溶

16、解度的方法有哪些？答： (1)制成可溶性鹽。將含堿性的基團(tuán)的藥物如生物堿、奎寧、可卡因、普魯卡因等，加 酸制成鹽類，以增加在水中的溶解度；（2） 引入親水基團(tuán)。難溶性藥物分子中引入親水基團(tuán)可增加在水中的溶解度。如維生素 b2 水中溶解度為 1：3000 以上，而引入-po3hna 形成維生素 b2 磷酸酯鈉溶液溶解度增加 300 倍；（3） 加入助溶劑。難容性藥物加入助溶劑可因形成絡(luò)合物、復(fù)合物等而增加溶解度。碘加 碘化鉀可以形成絡(luò)合物 ki3 而增加碘在水中的溶解度；（4） 使用混合溶劑?；旌先軇┦侵改芘c水任意比例混合、與水分子能形成氫鍵結(jié)合并能增 加他們的介電常數(shù)，能增加難溶性藥物溶劑的那

17、些溶劑。如洋地黃毒苷可溶于水和乙醇的混 合藥劑中。23.延緩藥物氧化的方法有哪些?答：（1）避光，使用遮光劑；（2）驅(qū)除氧氣和使用惰性氣體；（3）加入抗氧劑；（4）加入金 屬離子螯合劑。24.簡述復(fù)凝聚法制備微囊的基本原理。答：系使用兩種帶相反電荷的高分子材料作為復(fù)合囊材，在一定條件下交聯(lián)且與囊心物凝聚 成囊的方法。例如，以明膠和阿拉伯膠為囊材，囊心物與明膠和阿拉伯膠的溶液形成混懸液 或乳狀液，將溶液的 ph 值調(diào)至低于明膠的等電點使之帶正電荷，而阿拉伯膠仍帶負(fù)電荷， 由于電荷互相吸引交聯(lián)形成正、負(fù)離子的絡(luò)合物，因溶解度降低而包裹囊心物凝聚成囊。 25.區(qū)別 o/w 型乳劑和 w/o 型乳劑的

18、方法有哪些?答： o/w 型乳劑 w/o 型乳劑外觀 乳白色 接近油的顏色稀釋 可用水稀釋 可用油稀釋導(dǎo)電性 導(dǎo)電 不導(dǎo)電或幾乎不導(dǎo)電水溶性顏料 外相染色 內(nèi)相染色油溶性顏料 內(nèi)相染色 外相染色26、簡述片劑包糖衣的一般過程，并說明每一過程的目的。答：工藝流程如下:包隔離層 包粉衣層 包糖衣層 包有色糖衣層 打光 片芯 -糖衣片。 (1). 隔離層 在素片上包不透水的隔離層，防止后面的糖包衣過程中水分浸入片芯。(2). 粉衣層 為消除片劑的棱角，在隔離層外包一層較厚的粉衣層(3). 糖衣層 在粉衣層外包上一層蔗糖衣，使其表面光滑平整、細(xì)膩堅實.(4). 有色糖衣層 工藝與糖衣層相同，只是糖漿中

19、添加食用色素，為了便于識別和美觀(5). 打光 為了增加片劑的光澤和表面疏水性.27.簡述熱壓滅菌器的使用注意事項。答：（1）必須使用飽和蒸汽；（2）必須將滅菌器內(nèi)的空氣排除；（3）滅菌時間必須由全部藥 液溫度真正達(dá)到所需要求的溫度時算起；（4）滅菌完畢后停止加熱，必須使壓力逐漸降到 0， 才能放出鍋內(nèi)蒸汽，使鍋內(nèi)壓力和大氣壓相等后，稍稍打開滅菌鍋，待10-15 分鐘，再全部 打開。28.什么是固體分散體？簡述固體分散體制法、分類及速釋原理。答：固體分散體是固體藥物以 分子、膠態(tài)、微晶或無定形狀態(tài) 分散于另一種水溶性、難溶 性、或腸溶性固體載體中所制成的高度分散體。制備方法(1)熔融法；(2)

20、溶劑法；(3)溶劑-熔融法；(4)研磨法;(5)液相中溶劑擴(kuò)散法;(6)溶劑-噴霧（冷凍）干燥法 (5)雙螺旋擠壓法固體分散物的類型按釋藥特征分類 緩釋、控釋型,速釋型,腸溶型按分散狀態(tài)分類 固態(tài)溶液, 簡單低共熔混合物, 共沉淀物(也稱共蒸發(fā)物)速釋原理：（1）藥物的高分散狀態(tài)加快了藥物的釋放固體分散物內(nèi)的藥物呈極細(xì)的膠體、微晶或超細(xì)微粒，甚至以分子狀態(tài)存在，不僅大大提高 了藥物的表面積，也可以提高藥物的溶解度，因此必然提高藥物的溶出速率，達(dá)到速釋效果。 （2）載體材料對藥物的溶出有促進(jìn)作用載體提高了藥物的可潤濕性；載體保證了藥物的高度分散性；載體對藥物有抑晶性。29.什么是表面活性劑的 h

21、lb 值？hlb 值的大小能夠表明其什么性質(zhì)？答：親水親油平衡值(hydrophile-lipophile balance，hlb)系表面活性劑分子中親水和親油基 團(tuán)對油或水的綜合親合力 ，是用來表示表面活性劑的親水親油性強(qiáng)弱的數(shù)值。數(shù)值范圍： hlb 040，其中非離子表面活性劑 hlb 020，即石蠟為 0，聚氧乙烯為 20。1. 親油 hlb 低，親水 hlb 高；2. 親油性或親水性很大的表面活性劑易溶于油或易溶于水；3. hlb 值在 36 的表面活性劑適合作 w/o 型乳化劑；4. hlb 值在 818 的表面活性劑適合作 o/w 型乳化劑；5. hlb 值在 1318 的表面活性

22、劑適合作增溶劑；6. hlb 值在 79 的表面活性劑適合作潤濕劑。30.延緩藥物水解的方法有哪些?答：（1）.改進(jìn)藥物制劑或生產(chǎn)工藝；（2）.制成難溶性鹽；（3）.形成復(fù)合物；（4）.調(diào)節(jié) ph 值；（5）.增加緩沖劑；（6）.選擇合適的溶劑；（7）.選擇合適的離子強(qiáng)度；（8）. 加入表面活性劑32.簡述噴霧制粒的特點。答：噴霧制粒是將藥物溶液和混懸液用霧化器噴霧干燥于霧化器內(nèi)的熱氣流中，使水分迅速 蒸發(fā)以直接制成球狀干燥細(xì)顆粒的方法。特點：（1）由液體直接得到粉狀固體顆粒；（2）熱風(fēng)溫度高，但霧滴比表面積大，干燥速度非?？欤锪鲜軣釙r間極短，干燥物料的 溫度相對低，適合于熱敏性物料的處理；

23、（3）粒度范圍約 30 至數(shù)百微米，堆密度約在 200-600kg/m3 的中空球狀粒子較多，具有良 好的溶解性、分散性和流動性。34.對于可形成低共熔物的散劑應(yīng)如何制備？答：（1）共熔后，藥理作用較單獨應(yīng)用增強(qiáng)者，則宜采用共熔法；（2） 共熔后，如藥理作用幾無變化，且處方中固體成分較多時，可將共熔成分先共熔，再 以其他組分吸收混合，使分散均勻；（3） 處方中如含有揮發(fā)油或其他足以溶解共熔組分的液體時，可先將共熔組分溶解，然后， 再借噴霧法或一般混合法與其他固體成分混勻；（4） 共融后，藥理作用減弱者，應(yīng)分別用其他成分稀釋，避免出現(xiàn)低共融。35.簡述固體分散物的制備方法。答：（1 ）熔融法；（

24、2 ）溶劑法；（3 ）溶劑 -熔融法；（4 ）研磨法；（5 ）液相中溶劑擴(kuò)散法； （6）溶劑-噴霧（冷凍）干燥法。(5) 雙螺旋擠壓法36.簡述藥物劑型選擇的基本原則。答：安全性：藥物制劑的設(shè)計應(yīng)能提高藥物治療的安全性，降低刺激性或毒副作用。藥物的 毒副作用主要來源于化學(xué)結(jié)構(gòu)藥物本身，也與藥物制劑的設(shè)計有關(guān)。對于治療指數(shù)低的藥物 宜設(shè)計成控緩釋制劑，以減少峰谷濃度波動，維持穩(wěn)定的血藥濃度水平，降低毒副作用。 有效性：有效性是藥物的前提，盡管化學(xué)原料藥物被認(rèn)為是藥品中發(fā)揮療效的最主要因素， 但其作用往往受到劑型因素的限制?？煽匦裕核幤返馁|(zhì)量是決定其有效性和安全性的重要保證，因此制劑設(shè)計必須做到質(zhì)

25、量可控。 可控性主要體現(xiàn)在制劑質(zhì)量的可預(yù)知性和重現(xiàn)性。穩(wěn)定性：藥物制劑的穩(wěn)定性包括物理、化學(xué)、生物學(xué)穩(wěn)定性。順應(yīng)性：順應(yīng)性是指病人或醫(yī)護(hù)人員對所用藥物的接受程度。難以為病人接受的給藥方式或 劑型不利于治療。37.哪些藥物可以制成混懸劑？哪些藥物不宜制成混懸劑？答：（1）難溶性藥物需制成液體制劑供臨床應(yīng)用；（2） 藥物劑量超過溶解度而不能以溶液劑形式應(yīng)用；（3） 兩種溶液混合時藥物的溶解度降低而析出固體藥物（4） 欲發(fā)揮緩釋作用的藥物可以考慮制成混懸劑對于毒劇藥或劑量小的藥物不宜制成混懸劑使用。38、簡述氣霧劑肺部吸收的特點答：（1）肺部具有巨大的可供吸收的表面積，約為 70m2 肺泡是人體進(jìn)行

26、氣血交換的場所。 人的肺泡總量有 3-4 億個，肺泡總面積達(dá) 140m2。（2） 具有十分豐富的毛細(xì)血管和肺泡接觸的毛細(xì)血管總面積達(dá) 100m2，肺泡表面到毛細(xì)血 管的距離 0.5-1m。（3） 血液通過肺循環(huán)的量很大，約為體循環(huán)的 10%（4） 能避免肝臟首過效應(yīng)，酶活性較低，上皮屏障薄和膜透過性高等。39.試述濕法制粒壓片的一般制備操作過程。答： 混合 潤濕劑或粘合劑 制粒 干燥藥物、輔料粉碎過篩-物料-軟材-濕顆粒-干顆粒-整粒-壓片40.簡述緩釋制劑中以減少擴(kuò)散速度為原理的各種工藝方法。答：以擴(kuò)散為主的緩釋制劑，藥物首先溶解成溶液后再從制劑中擴(kuò)散出來進(jìn)入體液，其釋藥 速率受擴(kuò)散速率限制

27、，其工藝方法主要有以下幾種：（1） 包衣：將藥物或小丸用阻滯材料包衣；（2） 制成微囊：微囊膜為半透膜，在胃腸道中水分可滲透進(jìn)入囊內(nèi)，溶解藥物形成飽和溶液，然后擴(kuò)散于囊外的消化液中而被機(jī)體吸收。（3） 制成不溶性骨架片劑：以水不溶性材料可制成不溶性骨架片劑（4） 增加粘度以減少擴(kuò)散速度：增加粘度以延長藥物作用的方法主要用于注射液或其它液 體制劑；（5） 制成植入劑（6） 制成乳劑：對于水溶性藥物可制成 w/o 乳劑型注射劑。41.影響藥材中有效成份浸出的因素有哪些？答：浸出過程包括浸潤、溶解、擴(kuò)散、置換四個階段。ficks 擴(kuò)散定律及其影響因素 dm =-ds （dc/dx）dt d =（rt

28、/n）（1/6r）其中，m-擴(kuò)散物質(zhì)的量 r-氣體常數(shù) s -擴(kuò)散面積 t-溫度 dc/dt-濃度梯度 n-阿佛加德羅常 數(shù) t-擴(kuò)散時間 r-擴(kuò)散分子半徑 d-擴(kuò)散系數(shù) -粘度，負(fù)號表示藥物擴(kuò)散方向與濃度梯度方向 相反影響因素：粉碎度 濃度梯度 溫度 分子大小與浸出時間 其它溶劑的種類、性 質(zhì)、用量、浸出壓力、藥材種類。42.測定溶出度有何意義？常用何法測定？哪些藥物必須測定溶出度？答：溶出度是指在規(guī)定的溶出介質(zhì)中，藥物從片劑或膠囊劑等固體制劑溶出的速度和程度。 對固體藥物制劑而言，溶出是影響吸收的重要因素。固體制劑的溶出速度能夠在一定程度上 反映藥物的吸收情況，可以作為考察固體制劑內(nèi)在質(zhì)量

29、的指標(biāo)。常用轉(zhuǎn)籃法、漿法、循環(huán)法、 及崩解儀法測定溶出度。對于一些藥物必須測定溶出度：難溶或難吸收的藥物；藥理作用強(qiáng)烈、安全指數(shù)小的藥物以 及治療劑量與中毒劑量相近的藥物；用于治療嚴(yán)重疾病的藥物；要求長效(緩釋)或速效的藥 物。43.說出五種通過局部給藥（非胃腸道給藥）而產(chǎn)生全身性治療作用的劑型，并說明其吸收 部位。答：1 栓劑 直腸或陰道 2 透皮貼劑 皮膚 3 滴眼劑 眼4 吸入型粉霧劑 肺 5 鼻用制劑 鼻腔44簡述常用制備包合物的包合技術(shù)答：飽和水溶液法：又稱重結(jié)晶法或共沉淀法。將 -cd 制成飽和水溶液，加入藥物攪拌混 合 30min 以上，使藥物被 -cyd 包合。研磨法：取 -c

30、d 加入 2-5 倍量的水混合，研勻，加入藥物，充分研磨至糊狀物，低溫干燥 后，再用適宜有機(jī)溶劑洗凈，再干燥，即得。冷凍干燥法：將藥物與 -cd 混合，溶解，凍干，洗去未包合的的藥物，揮發(fā)去洗液，即得。 噴霧干燥法：先用乙醇或丙酮將藥物溶解，與 -cd 飽和水溶液充分混合，經(jīng)噴霧干燥即得填空題1. 藥劑學(xué)的主要任務(wù)包括 研究藥劑學(xué)的基本理論和生產(chǎn)技術(shù) 新劑型的研究與開發(fā) 新輔料的研究與開發(fā) 制劑新機(jī)械和新設(shè)備的研究與開發(fā) 中藥新劑型的研究與開發(fā) 生物技術(shù)藥物制劑的研究與開發(fā) 醫(yī)藥新技術(shù)的研究與開發(fā)2. 固體粉末混合的機(jī)理主要包括(對流混合) (剪切混合) (擴(kuò)散混合)三種。3. 濕法制粒的主要

31、方法包括擠壓制粒 轉(zhuǎn)動制粒 高速攪拌制粒 流化床制粒4. 一般說來，hlb 值在（ ）的表面活性劑可用作 o/w 型的乳化劑，hlb 值在 （ ）的表面活性劑可用作 w/o 型的乳化劑。1. 發(fā)揮全身作用的栓劑，藥物經(jīng)直腸吸收的主要途徑有（ ）和( )。 6. 在粉體學(xué)中，真密度是指( )；堆密度是指( )。7一般生產(chǎn)區(qū)沒有潔凈度要求的車間或生產(chǎn)崗位；控制區(qū)潔凈度要求為（ ） 或（ ）的工作區(qū)；潔凈區(qū)對潔凈度要求為（ ）的一般無菌工作區(qū)； 無菌區(qū)對潔凈度的要求為（ ）的工作區(qū)。8. 熱 原 是 微 生 物 產(chǎn) 生 的 內(nèi) 毒 素 ， 它 存 在 于 細(xì) 菌 的 細(xì) 胞 膜 和 固 體 膜 之

32、間 。 是 由 （ ）、（ ）和（ ）所組成的復(fù)合物，其中 （ ）是內(nèi)毒素的主要成分，具有特別強(qiáng)的熱原活性。9. 穩(wěn)定性試驗包括（ ）、（ ）和（ ）。（ ） 試驗適用原料藥的考察，用（ ）原料藥進(jìn)行。（ ）和 （ ）適用于原料藥與藥物制劑,要求用（ ）供試品進(jìn)行。 10. 固體分散體按分散狀態(tài)主要分為 （ ）、（ ）和（ ） 三大類。11. 片劑的輔料主要分為（ ）、 （ ） 、 （ ） 和 （ ） 四大類。12. 片劑包衣的方法主要有( ) 、( ) 和( ) 三種。13. 實驗室常用的混合方法有 ( )、( )和( )三種。 14. 表面活性劑的毒性一般以（ ）型為最大，其次是（ ）型

33、，（ ）型的毒性最小。15. 常用測定粉體粒子比表面積方法有( ) 和（ ）兩種。 16. 影響固體藥物在液體中溶解度的主要因素有.( )（ ）、（ ）、（ ）、（ ）和（ ）。 17. 藥 物 由 于 化 學(xué) 結(jié) 構(gòu) 的 不 同 , 其 降 解 反 應(yīng) 也 不 盡 相 同 ，（ ） 和 （ ）是藥物降解的兩個主要途徑。其他如（ ）、 （ ）、（ ）等反應(yīng)，在某些藥物中也有發(fā)生。有時一種藥物 還可能同時產(chǎn)生兩種或兩種以上的反應(yīng)。18. 潔 凈 室 的 氣 流 形 式 有 層 流 式 和 亂 流 式 兩 種 。 層 流 指 空 氣 流 線 呈 平 行 ， 又 稱 （ ），層流分為（ ）與（ ）

34、；亂流的氣流具有 （ ）的運(yùn)動軌跡，習(xí)慣上也稱（ ）。19. 包合物能否形成及其是否穩(wěn)定，主要取決于（ ）和（ ） 的立體結(jié)構(gòu)和二者的極性，包合過程是（ ）過程而不是（ ）過程。 20 一般認(rèn)為靶向制劑應(yīng)具備（ ）、（ ）、（ ）和 （ ）等四個要素。21釋放度是指 _。目前中國藥典釋放度檢查的方法有 _、_和_。22. 置換價是指 _。栓劑基質(zhì)分為 _ 和_兩類。23. 包 合 物 的 驗 證 方 法 包 括 _ 、 _ 、 _ 、 _ 、 _和_等。24. 滲透泵片的基本處方組成包括_、_、_和 _等。22 分散片的主要特點是_分散片與泡騰片處方組成的主要 區(qū)別是_。22 peg 在 藥

35、劑 學(xué) 中 有 廣 泛 的 應(yīng) 用 ， 如 作 為 _ 、 _ 、 _、_、_等。23 崩 解 劑 促 進(jìn) 崩 解 的 機(jī) 理 有 _ 、 _ 、 _ 和_等。28 脂質(zhì)體的制備方法有 _ 、 _ 、 _ 、 _和_。29 固 體 分 散 體 的 速 效 原 理 包 括 _ 、 _ 和 _等。28 熱原是微生物產(chǎn)生的一種內(nèi)毒素，其主要成分是_，去除的方法有 _、_、_和_等。28 增 加 藥 物 溶 解 度 的 方 法 有 _ 、 _ 、 _、_。28 溶出度是指_。目前中國藥典溶出度檢 查的方法有_、_和_。33. 為 增 加 混 懸 劑 的 物 理 穩(wěn) 定 性 ， 可 加 入 穩(wěn) 定 劑

36、， 穩(wěn) 定 劑 包 括 _ 、 _、_和_等。34 藥物透皮吸收的途徑有_和_。34 乳 劑 按 分 散 相 的 大 小 可 分 為 _ 、 _ 、 和 _，靜脈注射乳劑應(yīng)屬_。34 作為脂質(zhì)體的重要組分，磷脂的主要性質(zhì)有_、_、 _。34 緩 控 釋 制 劑 的 主 要 類 型 有 _ 、 _ 、 _、_和_等。38. 藥劑上增加藥物溶解度的方法主要有（ ）、( )、 ( ) 、( ) 四種。 39. 干燥方法以熱量傳遞方式分類可分為（ ）、 ( ) 、 ( )、( )四種。 40. 氣霧劑由（ ）、 ( )、( ) 及( ) 四部分組成。41. 一般說來，hlb 值在（ ）的表面活性劑可用

37、作 o/w 型的乳化劑，hlb 值在（ ） 的表面活性劑可用作 w/o 型的乳化劑。42. 根據(jù)干燥速率的不同，物料的干燥一般分為兩個階段，( )干燥階段和( ) 干燥階段。43. 在粉體學(xué)中，單位體積粉體的質(zhì)量稱為( )密度；粉體質(zhì)量與排除所有空隙（包括 粒子之間和粒子內(nèi)空隙）的粒子體積之比稱為( ) 密度。44. 注射劑污染熱原的途徑主要有（ ）、 ( ) 、 ( ) 、( ) 、 （ ）五種。45. 除另有規(guī)定外，流浸膏劑每 ml 相當(dāng)于原藥材( ) g，浸膏劑每 g 相當(dāng)于原藥材( ) g，含毒劇藥品的酊劑每 100ml 相當(dāng)于原藥物( ) g，含其它藥物酊劑每 100ml 相當(dāng)于原

38、藥物( ) g。46. 空氣濾過器按濾過效率分為初效濾過器、中效濾過器和高效濾過器，其中初效濾過器主 要濾除粒徑大于( )的塵粒，中效濾過器主要濾除粒徑大于( )的塵粒，高效濾過 器主要濾除粒徑小于( )的塵粒。47. 將藥物包封于類脂質(zhì)雙分子層內(nèi)而形成的微型泡囊稱為( )。48. 對于水溶性藥物，在較低的相對濕度時一般不吸濕，但當(dāng)相對濕度提高到某一定值時， 水溶性藥物的吸濕量迅速增加，此時的相對濕度稱為( )。49. 一般蛋白質(zhì)或多肽類藥物的注射液需要加入的附加劑或穩(wěn)定劑有（ ） （ ）（ ）（ ）（ ）（ ）。50. 蛋白質(zhì)或多肽類藥物非注射給藥的途徑有（ ）（ ）（ ） （ ） （ ）（

39、 ）。51. aerosol 由（ ）、（ ）、（ ）和（ ）組成。52. 在我國潔凈度要求為 100000 級的工作區(qū)稱為（ ）；潔凈度要求為 10 000 級的工 作區(qū)稱為（ ）；潔凈度的要求為 100 級的工作區(qū)稱為（ ）。53. 影響藥物降解的主要因素有（ ）、 ( ) ( ) 、 ( ) 、 （ ）、 ( ) 六種。54. 影響濕熱滅菌的主要因素有（ ）、 ( ) 、 ( ) 、( ) 四種。 55. 濕法制粒的主要方法包括（ ）、 ( ) 、( ) 、 ( ) 四種方法。 56. 根據(jù)熱量傳遞方式不同，干燥方法可分為（ ）、 ( ) 、( ) 、 ( )四種。57. 膜控型透皮吸收

40、治療系統(tǒng)包括（ ）、 ( ) 、 ( ) 、 ( )、（ ）五層結(jié)構(gòu)。58. 除去熱原的方法有（ ）、 ( ) 、 ( ) 、 ( ) 、（ ）、 ( ) 、( )七種。59. 濕法制粒壓片的輔料主要包括（ ）、 ( ) 、 ( ) 、 ( ) 四大類。60. 按分散系統(tǒng)分，氣霧劑可分為（ ）、( ) 及( )三類。 61. 藥物劑型按存在狀態(tài)分類，可分為（ ）、( )、 ( ) 、 62. 植 物 性 藥 材 的 浸 出 過 程 一 般 包 括 （ ）、 ( ) 、 ( ) 、( )四個階段。63. 物理機(jī)械法制備微囊的常用方法有（ ）、 ( ) 、 ( ) ( )、（ ）五種。64. 軟膏

41、劑基質(zhì)的種類可分為（ ）、 ( )、 ( ) 三類。 填空題答案4. 8-16 3-85. 經(jīng)直腸上靜脈經(jīng)門靜脈進(jìn)入肝，進(jìn)行代謝后再由肝進(jìn)入大循環(huán) 通過直腸中靜脈和直腸下 靜脈及肛管靜脈而入下腔靜脈，繞過肝而直接進(jìn)入體循環(huán)6. 粉粒質(zhì)量與排除所有孔隙（包括粒子之間和粒子內(nèi)空隙）的粒子體積之比的密度，常用 氦置換法測得 單位體積粉體的質(zhì)量，其體積包括了粒子之間的全部空隙在內(nèi)的總體積，用 量筒法測定7. 10 萬級 10 萬級 1 萬級 100 級8. 磷脂 脂多糖 蛋白質(zhì) 脂多糖9. 影響因素試驗 加速試驗 長期試驗 影響因素試驗 一批 加速試驗 長期試驗 三批10. 簡單低共熔混合物 固體溶液 共沉淀物11