電大開(kāi)放教育藥劑學(xué)1考試復(fù)習(xí)資料

1、一、簡(jiǎn)要說(shuō)明下列概念、名詞或術(shù)語(yǔ)（每小題3分。共15分）1 制劑學(xué)2.表面活性劑3 糖漿劑4. 滅菌法5. 等量遞加法6. 藥典7. 氯化鈉等滲當(dāng)量8. 溶膠劑9. 靜脈注射脂肪乳劑10. 休止角11. 劑型12. 臨界膠束濃度13. 芳香水劑14. 熱原15. 乳劑16. 藥劑學(xué)17. 表面活性劑18. 等滲溶液19. HLB 值20. 乳劑21. 劑型22. 表面活性劑23. 曇點(diǎn)24. 臨界相對(duì)濕度25. HLB 值26. 劑型27. 休止角28. 冷凍干燥29. 熱原30. 臨界膠束濃度二、填空題（每空I分，共20分）1. 表面活性劑通常按其能否解離而分為一一與2. 乳劑不穩(wěn)定的主要表

2、現(xiàn)形式有 、 、3 藥物制劑的穩(wěn)定性包括穩(wěn)定性、穩(wěn)定性、 穩(wěn)定性。4 .注射劑的質(zhì)量要求包括一 -一、一- 一、一- 一、一- 一、 、和。5 .輸液包括-、-、-和治療性輸液四大品種。6 .眼用溶液pH值的確定要兼顧產(chǎn)品的刺激性、溶解度和穩(wěn)定性，常用的緩沖溶液有-7. 藥劑學(xué)的分支學(xué)科主要包括（）（）（ ）（ ）8. 液體藥劑按分散體系分為（）與（）9. 下列表面活性劑（硬脂酸鈉、脫水山梨醇脂肪酸酯類(lèi)、苯扎溴銨、卵磷脂） 分別屬于哪種類(lèi)型？非離子型表面活性劑一一；陰離子型表面活性劑一一；陽(yáng)離子型表面活性劑一一；兩性離子型表面活性劑一一。10. 影響藥物制劑穩(wěn)定性的處方因素有（）、（）（）（）

3、表面活性劑等。11. 輸液存在的主要問(wèn)題包括一一、一一以及澄明度與微粒污染問(wèn)題。12 .熱原的性質(zhì)有、吸附性和不耐強(qiáng)酸、強(qiáng) 堿、強(qiáng)氧化劑和超聲波等。13. GM是一簡(jiǎn)稱(chēng)。14. 根據(jù)Stokes定律，欲使混懸劑沉降緩慢，可采取的措施有15. 藥物制劑中化學(xué)降解的途徑主要包括一一和一一，除此以外還有異構(gòu)化、聚合、脫羧反應(yīng)等。16. 物理滅菌法包括、 、 和17. 熱原的性質(zhì)有一-、一、和不耐強(qiáng)酸、強(qiáng)堿、強(qiáng)氧化劑和超聲波等。18. 注射劑的濾過(guò)一般采用粗濾與精濾相結(jié)合的方式，最常用的組合是19. 制備軟膠囊的兩種方法是 和。20 .藥物及藥物制劑是一種特殊的商品，對(duì)其最基本的要求是。21 .增加藥

4、物溶解度的方法有 、 、22 .十二烷基硫酸鈉（SDS）屬于-型表面活性劑，司盤(pán)一80屬于-型表面活性劑，苯扎溴銨屬于 -型表面活性劑。23.熱原的性質(zhì)有、 、 和不耐強(qiáng)酸、強(qiáng)堿、強(qiáng)氧化劑和超聲波等。24 .乳劑的不穩(wěn)定表現(xiàn)有、 、 。25 .冷凍干燥是利用水的性質(zhì)，使水分從凍結(jié)狀態(tài)不經(jīng)過(guò)液態(tài)而直接除去的一種干燥方法。26. 從下列乳化荊中（吐溫80、司盤(pán)80、苯扎溴銨、卵磷脂）選擇最適合的乳 化劑?？勺?/W型乳劑的乳化荊；可做w/o型乳劑的乳化劑一一；可做靜脈注射用乳劑的乳化劑;陽(yáng)離子型表面活性劑 。27. 乳劑的不穩(wěn)定表現(xiàn)有-、-、-。28. 影響藥物制劑穩(wěn)定性的外界因素有 、 、 濕度

5、和水分包裝材料等。29 .注射劑的質(zhì)量要求有一一、一一、一一、-、一、安全性、 穩(wěn)定性、降壓物質(zhì)等。30 .混懸劑的穩(wěn)定劑根據(jù)其作用的不同可分為一一、一一、一一和反 絮凝劑。31 .藥劑學(xué)的分支學(xué)科主要包括 、。32. 膠體分散系包括高分子溶液劑與溶膠劑。前者為分子分散體系，表現(xiàn)出均相體系的各種特征，屬熱力學(xué) 體系，后者為疏水性物質(zhì)以微粒形式分散于介質(zhì)中形成的非均相體系，屬熱力學(xué)體系。33. 根據(jù)Stokes定律，欲使混懸劑沉降緩慢，可采取的措施有34. 混懸劑的穩(wěn)定劑根據(jù)其作用的不同可分為 、 和_ _。35 .藥物制劑穩(wěn)定性一般包括 、與 三個(gè)方面。36.物理滅菌法包括 、 、 和三、單項(xiàng)

6、選擇題（每小題2分，共30分）1 以下屬于均相液體制劑的是（）A 溶液劑B 溶膠劑C 混懸劑D.乳劑2 制備液體藥劑首選溶劑是（）A 蒸餾水B 乙醇C 甘油D.聚乙二醇3表面活性劑增大藥物的溶解度，表面活性劑的作用為（）A 助溶劑B 增溶劑C 潛溶劑D.前體藥物.4 在制備混懸劑時(shí)加入適量的電解質(zhì)的目的是 （）A 助懸劑B 增溶劑C 潤(rùn)濕劑D.絮凝劑、5乙烯雌酚為油溶性注射劑，應(yīng)選用的滅菌法為（）A 干熱空氣滅菌B .熱壓滅菌C 低溫間歇滅菌D.氣體滅菌6 使用熱壓滅菌器滅菌時(shí)，所用蒸汽是（）A 流通蒸汽B .不飽和蒸汽C-飽和蒸汽D.過(guò)熱蒸汽7. 關(guān)于影響注射劑濾過(guò)的因素?cái)⑹鲥e(cuò)誤的是（）A.

7、 操作壓力越大，濾速越快B.濾液黏度越大，濾速越快C 濾材的毛細(xì)管半徑越大濾速越快D 濾材的毛細(xì)管長(zhǎng)度越長(zhǎng)濾速越慢8. 關(guān)于影響滴眼劑藥物吸收的因素正確的敘述為（）A. 兩親性藥物容易透過(guò)角膜B .升高表面張力有利于藥物的吸收C.增加介質(zhì)的黏度不利于藥物的吸收 D.刺激性大的藥物有利于藥物的吸收9. 適合于抗生素、酶、低熔點(diǎn)或其他對(duì)熱敏感的藥物的粉碎器械是（）A.研缽B .球磨機(jī)C. 流能磨D.萬(wàn)能粉碎機(jī)10 .能用于制備腸溶膠囊劑的材料是（）A. 聚乙二醇B .醋酸纖維素酞酸酯C.阿拉伯膠D.羥丙基甲基纖維素11.下列屬于離子型表面活性劑的是（、），A. Tween80 B . Span80

8、C . PluronicF-68D.十二烷基硫酸鈉12 .關(guān)于提高混懸劑的穩(wěn)定性的措施，錯(cuò)誤的敘述是 （）A. 增加介質(zhì)的黏度B .升高溫度C.減小微粒的半徑D. 增大微粒與分散介質(zhì)的密度差13 .下列關(guān)于熱原性質(zhì)的敘述錯(cuò)誤的是（）A 不溶于水B 耐熱性C.濾過(guò)性D.不揮發(fā)性14. 關(guān)于注射劑的特點(diǎn)錯(cuò)誤的敘述是（）A. 適用于不宜口服的藥物B .適用于不能口服藥物的病人C安全性與機(jī)體適應(yīng)性好 D.可發(fā)揮局部定位作用15. 下面對(duì)滴丸劑特點(diǎn)的錯(cuò)誤敘述是（）A. 可增加藥物穩(wěn)定性B. 液體藥物可制成固體滴丸C藥物溶出速率快，生物利用度高D .不能制備長(zhǎng)效或控釋的滴丸16. 中華人民共和國(guó)藥典是（）

9、A. 國(guó)家頒布的藥品集B .國(guó)家衛(wèi)生部制定的藥品標(biāo)準(zhǔn)C. 國(guó)家記載藥品規(guī)格和標(biāo)準(zhǔn)的法典D .國(guó)家藥品監(jiān)督管理局制定的藥品手冊(cè)17. 制備w/o型乳劑時(shí)，若采用表面活性劑為乳化劑，適宜的表面活性劑HLB范圍應(yīng)為（）A. HLB值為8168. HLB值為79C. HLB值為38 D . HLB值為151818 .以下屬于油溶性抗氧劑的是（）A.亞硫酸鈉B .亞硫酸氫鈉C.硫代硫酸鈉D .叔丁基對(duì)羥基茴香醚（BHA）19 .關(guān)于熱原檢查法敘述錯(cuò)誤的是（）A.鱟試劑法對(duì)革蘭陰性菌以外的內(nèi)毒素不夠靈敏B .鱟試劑法能代替家兔法C. 中國(guó)藥典2000版對(duì)家兔法與鱟試劑法均有收載D. 鱟試劑法特別適用于放射

10、性藥品和腫瘤抑制劑20 .對(duì)熱不穩(wěn)定的藥物溶液可以采用（）A.干熱滅菌B .濕熱滅菌C.熱壓滅菌D .濾過(guò)除菌21 . 一般注射劑的pH值應(yīng)為（）A. 4IIB . 310 C . 49D . 51022 .下列哪一術(shù)語(yǔ)是判斷熱壓滅菌過(guò)程可靠性的參數(shù) （）A. Z 值B . D 值 C. F。值 D. F 值23 .注射劑的等滲調(diào)節(jié)劑應(yīng)選用（）A.硼酸B .苯甲酸C.碳酸氫鈉D .氯化鈉24 .關(guān)于散劑的制備，錯(cuò)誤的敘述是（）A.組分比例相差懸殊時(shí)采用等量遞加法混合B. 組分密度差異大時(shí)，先將重質(zhì)的組分放入研缽，后加入輕質(zhì)的組分C含液體或結(jié)晶水的藥物可利用處方中其他成分吸收后再混合D.吸濕性強(qiáng)

11、的藥物，應(yīng)在干燥的環(huán)境中混合25. 適于包入膠囊的藥品有（）A. 油狀藥物B .對(duì)胃刺激性強(qiáng)的藥物C .易風(fēng)化的藥物D .易吸濕的藥物26. 影響藥物溶解度的因素不包括（）A .溫度B .溶劑的極性C藥物的晶型D .溶劑量27. 乳劑的制備方法有（）A. 干膠法B .凝聚法C.分散法D .水飛法28 .在藥物制劑中容易發(fā)生水解的藥物是（）A. 酯類(lèi)藥物B .酚類(lèi)藥物C.維生素CD .烯醇類(lèi)藥物29. 影響濕熱滅菌的因素不包括（）A.介質(zhì)的pH值B .蒸汽的性質(zhì)C. 所選擇的參比溫度D .微生物的種類(lèi)與數(shù)量30. 注射劑除菌濾過(guò)可采用（）A.砂濾棒B .0.89m微孔濾膜C .6號(hào)垂熔玻璃濾器D

12、 .鈦濾器31. 關(guān)于表面活性劑結(jié)構(gòu)特點(diǎn)的正確表述是（）A.同時(shí)具有親水基團(tuán)與親油基團(tuán)B .僅有親水基團(tuán)而無(wú)親油基團(tuán)C.僅有親油基團(tuán)而無(wú)親水基團(tuán) D.既無(wú)親水基團(tuán)又無(wú)親油基團(tuán)32 .在復(fù)方碘溶液中，碘化鉀的作用是（）A.助溶劑B .潛溶劑C.增溶劑D .防腐劑33 .吐溫80增加難溶性藥物的溶解度的機(jī)理是（）A.形成乳劑B .形成膠束C.改變吐溫80的曇點(diǎn)D .改變吐溫80的克氏點(diǎn)34 .糖漿劑屬于（）A.乳劑型液體藥劑B .混懸型液體藥劑C.溶液型液體藥劑D.膠體溶液型液體藥劑35 .空膠囊組成中的明膠為（）A.成型材料B .防腐劑C.增稠劑D .增塑劑36 .注射用水與蒸餾水的檢查項(xiàng)目的主

13、要區(qū)別是 （）.A.硫酸鹽B .氯化物C.熱原D.重金屬37 .輸液灌封車(chē)間的潔凈度為（）A. 大于 100000 級(jí)B . 100000 級(jí) C. 10000 級(jí) D. 100 級(jí)38. 可作為氧氟沙星滴眼劑防腐劑的是（）A.羥苯乙酯B 醋酸C.氯化鈉D .蒸餾水39. 膠囊劑質(zhì)量檢查項(xiàng)目不包括（）A裝量差異B .硬度C.外觀D .崩解時(shí)限40. 關(guān)于小丸劑的敘述錯(cuò)誤的是（）A.小丸劑是直徑大小一般不超過(guò) 2. 5肚m的口服劑型B小丸劑中的藥物在胃腸道內(nèi)的吸收一般不受胃排空的影響C小丸劑中的藥物在胃腸道內(nèi)的吸收個(gè)體差異小D. 小丸劑可增加藥物的穩(wěn)定性41. 關(guān)于表面活性劑的敘述正確的是（）A

14、. Poloxamerl88可作為靜脈注射乳劑的乳化劑B陽(yáng)離子型表面活性劑毒性最小C.陰離子表面活性劑毒性最小D.兩性離子型表面活性劑配伍禁忌最少42 .混懸型液體藥劑的穩(wěn)定劑不包括（A .助懸劑B.絮凝劑C .等滲調(diào)節(jié)劑D.潤(rùn)濕劑43 .滴眼劑的等滲調(diào)節(jié)劑應(yīng)選用（）D.碳酸鈉）A .飽和蒸汽A.苯甲酸B .氯化鈉C.硫酸鈉44 .使用熱壓滅菌器時(shí)，所用蒸汽是（B. 不飽和蒸汽C.過(guò)熱蒸汽D.濕飽和蒸汽45 .制備液體藥劑首選溶劑是（）A.蒸餾水B .乙醇C. 丙二醇D .聚乙二醇46 .中華人民共和國(guó)藥典是（）A .國(guó)家頒布的藥品集B .國(guó)家衛(wèi)生部制定的藥品標(biāo)準(zhǔn)C .國(guó)家記載藥品規(guī)格和標(biāo)準(zhǔn)的

15、法典D .國(guó)家藥品監(jiān)督管理局制定的藥品手冊(cè)47 .制備液體藥劑首選溶劑是（）A .蒸餾水B .乙醇C .甘油D .聚乙二醇48 .乳劑類(lèi)型主要取決于A 溫度B 攪拌速度C 乳化劑的種類(lèi)D .乳化的時(shí)間49. 在制備混懸劑時(shí)加入適量的電解質(zhì)的目的是 （）A.調(diào)節(jié)制劑的滲透壓B .增加混懸劑的離子強(qiáng)度C .增加分散介質(zhì)的黏度利于混懸劑的穩(wěn)定D .降低微粒的車(chē)電位有利于混懸劑的穩(wěn)定50. 可用于靜脈注射乳劑的乳化劑的是（）A .阿拉伯膠B .卵磷脂C . Tween 80D . Span 8051 .配溶液時(shí)，進(jìn)行攪拌的目的是增加藥物的（）A .溶解速度B .溶解度C .潤(rùn)濕性D .穩(wěn)定性52 .關(guān)

16、于吐溫80的錯(cuò)誤表述是（）A.吐溫80是非離子型表面活性劑B. 吐溫80可作為O/W型乳劑的乳化劑C. 吐溫80無(wú)起曇現(xiàn)象D. 吐溫80的毒性較小53 .制劑中藥物化學(xué)降解的主要途徑是（）A. 水解與氧化B. 聚合C. 脫羧D. 異構(gòu)化54 .油溶性注射液的滅菌法是（）A.流通蒸汽滅菌B .熱壓滅菌C. 干熱空氣滅菌D .紫外線(xiàn)滅菌55 .注射劑的特點(diǎn)不包括（）A. 適用于不宜口服的藥物B. 適用于不能口服藥物的病人C. 安全性與機(jī)體適應(yīng)性好D. 可發(fā)揮局部定位作用56 .注射劑的等滲調(diào)節(jié)劑應(yīng)首選（）A.磷酸氫二鈉B .苯甲酸鈉C. 碳酸氫鈉D .氯化鈉57. 冷凍干燥的特點(diǎn)敘述錯(cuò)誤的是（）A

17、.藥物不易被水解或氧化B凍干制品質(zhì)地疏松，加水后溶解迅速C. 產(chǎn)品劑量準(zhǔn)確，外觀優(yōu)良D. 溶劑可以任意選擇58. 滴眼劑一般為多劑量制劑，常需加入抑菌劑，以下可以作為抑菌劑的是（A.尼泊金乙酯B .山梨醇C.碳酸氫鈉D .氯化鈉59. 適于包入膠囊的藥品有（）A. 味苦的藥物B. 對(duì)胃刺激性強(qiáng)的藥物C. 易風(fēng)化的藥物D. 易吸濕的藥物60 .關(guān)于滴丸劑的特點(diǎn)，錯(cuò)誤的敘述是（）A.液體藥物可制成固體滴丸B 增加藥物穩(wěn)定性C. 藥物溶出速率快，生物利用度高D. 不能制備長(zhǎng)效或控釋的滴丸61 .下列關(guān)于表面活性劑的敘述正確的是（）A.表面活性劑都有曇點(diǎn)B .卵磷脂為兩性離子型表面活性劑C. 表面活性

18、劑親油性越強(qiáng)，HLB值越高D. 陰離子表面活性劑多用于防腐與消毒62 .制備液體藥劑首選溶劑是（）A .蒸餾水B .乙醇C .甘油D .聚乙二醇63 .表面活性劑增大藥物的溶解度，表面活性劑的作用為 （）A.助溶B .增溶C潛溶D .前體藥物64 .空氣和操作臺(tái)表面經(jīng)常采用的滅菌法是（）A.干熱滅菌B .紫外線(xiàn)滅菌C.熱壓滅菌D.濾過(guò)除菌65 .關(guān)于熱原檢查法敘述錯(cuò)誤的是（）A .鱟試劑法對(duì)革蘭陰性菌以外的內(nèi)毒素不靈敏B. 鱟試劑法不能代替家兔法C家兔法適用于任何藥物D.鱟試劑法特別適用于放射性藥品和腫瘤抑制劑66. 配溶液時(shí)，進(jìn)行攪拌的目的是增加藥物的（-）A. 溶解速度B .溶解度c.潤(rùn)濕

19、性D .穩(wěn)定性67. 關(guān)于空氣凈化技術(shù)敘述錯(cuò)誤的是（）A層流潔凈技術(shù)可以達(dá)到100級(jí)B. 亂流潔凈技術(shù)可以達(dá)到100級(jí)C層流分為水平層流與垂直層流D.層流潔凈室內(nèi)應(yīng)保持正壓68. 制劑中藥物化學(xué)降解的主要途徑是（）A.水解與氧化B. 聚合C脫羧D.異構(gòu)化69. 熱壓滅菌所用的蒸汽是（）A.飽和蒸汽B .過(guò)飽和蒸汽C濕飽和蒸汽D .流通蒸汽70. 注射用水與蒸餾水的檢查項(xiàng)目的主要區(qū)別是 （）A. 硫酸鹽B .氯化物C.熱原D .重金屬71. 已知維生素C的最穩(wěn)定pH值為6. o6. 2,應(yīng)選用的抗氧劑為（A.叔丁基對(duì)羥基茴香醚（BHA）B. 亞硫酸氫鈉C. 硫代硫酸鈉D.生育酚72. 關(guān)于影響注

20、射劑濾過(guò)的因素?cái)⑹稣_的是（）A. 操作壓力越大，濾速越快。B.濾液黏度越大，濾速越快C. 濾材的毛細(xì)管半徑越小濾速越快 D.濾材的毛細(xì)管長(zhǎng)度越長(zhǎng)濾速越快73 .冷凍干燥的特點(diǎn)敘述錯(cuò)誤的是（）A.藥物不易被水解或氧化B. 凍干制品質(zhì)地疏松，加水后溶解迅速C. 產(chǎn)品劑量準(zhǔn)確，外觀優(yōu)良D. 溶劑可以任意選擇74 .不宜制成膠囊劑的藥物是（）A.具有苦味的藥物B對(duì)光敏感的藥物C含油量高的藥物D .藥物的水溶液或稀乙醇溶液75 .在復(fù)方碘溶液中，碘化鉀為（）A.助溶劑B .潛溶劑C .增溶劑D.防腐劑76 .關(guān)于表面活性劑分子結(jié)構(gòu)正確表述是（）A.具有親水基團(tuán)與疏水基團(tuán)B .僅有親水基團(tuán)而無(wú)疏水基 C

21、.僅有疏水基團(tuán)而無(wú)親水基團(tuán)D .具有網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)77. 作為氧氟沙星滴眼劑防腐劑的是（B .醋酸D .蒸餾水pH值應(yīng)為（）B . 3 10C. 4 9A羥苯乙酯C.氯化鈉78. 般注射劑的A. 4 1179 .下列哪種物質(zhì)不能作注射劑的溶媒？A. 乙醇B .甘油C. 二甲基亞砜D .注射用水80 .下列哪一術(shù)語(yǔ)是判斷熱壓滅菌過(guò)程可靠性的參數(shù)？A.Z值B . D值C. Fo 值D . F 值81 .以下對(duì)注射劑優(yōu)點(diǎn)的敘述中哪一條是錯(cuò)誤的？A .藥效迅速且作用可靠B. 安全性好C. 適合于不能口服的藥物D. 適合于不能口服給藥的病人82 .吐溫屬于（）A.陽(yáng)離子型表面活性劑B.陰離子型表面活性劑C.兩

22、性離子型表面活性劑 D.非離子型表面活性劑83 .以下哪種材料可用于制備腸溶膠囊劑的囊殼？A. 淀粉B. 醋酸纖維素酞酸酯C.甘露醇D. 羥丙基甲基纖維素84 .影響藥物溶解度的因素不包括（）D .藥物的顏色A.溫度B .溶劑的極性C.藥物的晶型85 . 一般來(lái)講，表面活性劑中毒性最大的是（A.陰離子表面活性劑B .陽(yáng)離子表面活性劑 C非離子表面活性劑D.上述三者毒性一致86 .注射用水和蒸餾水的檢查項(xiàng)目的主要區(qū)別是 （A.酸堿度B.氯化物C.硫酸鹽D.熱原87.最常用的注射劑的等滲調(diào)節(jié)劑是（）A.硼酸B. 苯甲酸C. 碳酸氫鈉D.氯化鈉88. 注射用油應(yīng)選用的滅菌法為（）A.干熱空氣滅菌B.

23、 熱壓滅菌C. 低溫間歇滅菌D.氣體滅菌89. 甘油在膠囊殼中用作（）A.遮光劑B. 增塑劑C.防腐劑D.增黏劑90. 以下具有曇點(diǎn)的表面活性劑是（）A.司盤(pán)80B .吐溫80C. 泊洛沙姆188D .十二烷基硫酸鈉四、簡(jiǎn)答題（共35分）1 分析下列處方，并簡(jiǎn)述制備工藝（8分） 胃蛋白酶合劑胃蛋白酶（1 : 30000）209單糖漿100ml稀鹽酸20ml橙皮酊20ml5%尼泊金乙酯醇液10ml蒸餾水適量共制成1000ml2 在乳劑制備中，選擇乳化劑的原則是什么 ？（16分）（11 分）（15 分）3分析下列維生素C注射液處方，并簡(jiǎn)述制備工藝與注意事項(xiàng)。 處方：維生素C104g.碳酸氫鈉49g

24、.依地酸二鈉0.05g.亞硫酸氫鈉2g注射用水加至1000ml4 .簡(jiǎn)述混懸劑中穩(wěn)定劑類(lèi)型，在制劑中的作用以及常用的穩(wěn)定劑5. 分析下列處方，并簡(jiǎn)述制備工藝與注意事項(xiàng) （14分） 10%葡萄糖輸液.注射用葡萄糖l00g1%鹽酸適量注射用水至 1000ml6影響滴眼劑中藥物吸收的主要因素是什么 ？（6分）7 簡(jiǎn)述表面活性劑在藥劑學(xué)中的應(yīng)用。（13分）8. 維生素C分子中有烯二醇結(jié)構(gòu)，容易氧化，試從處方設(shè)計(jì)與生產(chǎn)工藝兩個(gè)方面說(shuō)明解決維生素C氧化降解的措施。（14分）、9. 增加難溶性藥物溶解度常用的方法有哪些 ？請(qǐng)舉例說(shuō)明。（8分）10. 敘述影響藥物制劑穩(wěn)定性的環(huán)境因素與穩(wěn)定化措施。（12分）1

25、1. 分析下列處方，并簡(jiǎn)述制備工藝與注意事項(xiàng)。（11分）10%葡萄糖輸液注射用葡萄糖1%鹽酸注射用水至lOOg適量1000ml12. 分析下列處方，并簡(jiǎn)述制備工藝與注意事項(xiàng)。（12分）胃蛋白酶合劑胃蛋白酶(1 : 80000)20g單糖漿lOOml稀鹽酸20ml橙皮酊20ml5%尼泊金乙酯醇液10ml蒸餾水適量共制成1000ml參考答案一、簡(jiǎn)要說(shuō)明下列概念、名詞或術(shù)語(yǔ)1. 制劑學(xué)是研究藥物制成的宜形式（劑型）,以適應(yīng)醫(yī)療或預(yù)防需要的綜合性 應(yīng)用技術(shù)科學(xué)。2. 表面活性劑是指能夠顯著降低溶液表面張力的一類(lèi)物質(zhì)。3. 糖漿劑系指含有藥物、藥材提取物或芳香物質(zhì)的口服濃蔗糖水溶液。4. 滅菌法系指用適

26、當(dāng)?shù)奈锢砘蚧瘜W(xué)手段將物品中活的微生物殺滅或除去的 方法。5. 等量遞加法，即量小藥物研細(xì)后，加入等體積其他細(xì)粉混勻，如此倍量增 加混合至全部混勻，再過(guò)篩混合即可。6. 藥典是一個(gè)國(guó)家記載藥品規(guī)格和標(biāo)準(zhǔn)的法典。一般由國(guó)家的藥典委員會(huì)組 織編寫(xiě)，并由政府頒布施行，具有法律約束力。7 氯化鈉等滲當(dāng)拿就是指1克某物質(zhì)與多少克氯化鈉產(chǎn)生的滲透壓相當(dāng)。8. 溶膠劑系指難溶性藥物微粒分散在水中形成的非均相液體分散體系，又稱(chēng) 為疏水性膠體溶液。9. 靜脈注射用脂肪乳劑是以植物油脂為主要成分加乳化劑與注射用水制成的 水包油型乳劑，是一種濃縮的高能量營(yíng)養(yǎng)液，供靜脈注射使用。10. 休止角是指使粉末堆成盡可能陡的堆

27、，堆的斜邊與水平線(xiàn)的夾角即為休 止角。11 原料藥在臨床應(yīng)用之前都必須制成適合于醫(yī)療用途的、與一定給藥途徑 相適應(yīng)的給藥形式，即藥物劑型（簡(jiǎn)稱(chēng)劑型）。12. 表面活性劑分子締合形成膠束的最低濃度稱(chēng)為臨界膠束濃度。13. 芳香水劑系指芳香揮發(fā)性藥物（多為揮發(fā)油）的飽和或近飽和水溶液。14. 熱原是微生物代謝產(chǎn)生的內(nèi)毒素，是由磷脂、脂多糖和蛋白質(zhì)所組成的 復(fù)合物。15. 乳劑系指互不相溶的兩種液體中的一種液體，以微滴形式分散于另一種 液體中形成的非均相液體制劑。16. 藥劑學(xué)是研究制劑的處方設(shè)計(jì)、基本理論、生產(chǎn)技術(shù)和質(zhì)量控制等的綜 合性應(yīng)用技術(shù)科學(xué)。17 表面活性劑是指能夠顯著降低溶液表面張力的一

28、類(lèi)物質(zhì)。18. 等滲溶液是指與血漿或淚液滲透壓相等的溶液，它是從物理化學(xué)的角度 考慮的。19. 表面活性劑分子中親水和親油基團(tuán)對(duì)油或水的綜合親和力稱(chēng)為親水親油 平衡值，即HLB值。20. 乳劑系指互不相溶的兩種液體中的一種液體，以微滴形式分散于另一種 液體中形成的非均相液體制劑。21 .原料藥在臨床應(yīng)用之前都必須制成適合于醫(yī)療用途的、與一定給藥途徑 相適應(yīng)的給藥形式，即藥物劑型（簡(jiǎn)稱(chēng)劑型）。22. 表面活性劑是指能夠顯著降低溶液表面張力的一類(lèi)物質(zhì)。23. 具有聚氧乙烯基結(jié)構(gòu)的非離子型表面活性劑，當(dāng)溫度升高到某一點(diǎn)后， 其溶解度急劇下降，溶液由清變濁，這個(gè)轉(zhuǎn)變溫度則稱(chēng)為曇點(diǎn)。24. 具有水溶性的

29、藥物粉末在較低相對(duì)濕度環(huán)境下一般不吸濕，但當(dāng)提高相 對(duì)濕度到某一值時(shí)，吸濕量會(huì)迅速增加，此時(shí)的相對(duì)濕度稱(chēng)臨界相對(duì)濕度。25. 表面活性劑分子中親水和親油基團(tuán)對(duì)油或水的綜合親和力稱(chēng)為親水親油 平衡值，即HLB值。26. 原料藥在臨床應(yīng)用之前都必須制成適合于醫(yī)療用途的、與一定給藥途徑 相適應(yīng)的給藥形式，即藥物劑型（簡(jiǎn)稱(chēng)劑型）。27. 休止角是指使粉末堆成盡可能陡的堆，堆的斜邊與水平線(xiàn)的夾角即為休 止角。28. 冷凍干燥是將需要干燥的藥物溶液預(yù)先凍結(jié)成固體，然后在低溫低壓條 件下，水分從凍結(jié)狀態(tài)不經(jīng)過(guò)液態(tài)而直接升華除去的一種干燥方法。29. 熱原是微生物代謝產(chǎn)生的內(nèi)毒素，它是由磷脂、脂多糖和蛋白質(zhì)所

30、組成 的復(fù)合物。30 表面活性劑分子締合形成膠束的最低濃度稱(chēng)為臨界膠束濃度。、填空題（20分，每空I分）1. 離子型表面活性劑2. 分層3. 物理4. 無(wú)菌性穩(wěn)定性5. 電解質(zhì)輸液6. 磷酸鹽緩沖液7. 工業(yè)藥劑學(xué)8. 均相液體藥劑化學(xué)絮凝轉(zhuǎn)相生物學(xué)無(wú)熱原非離子型表面活性劑破乳澄明度滲透壓pH值安全9脫水山梨醇脂肪酸酯類(lèi)10. PH值溶劑極性11. 細(xì)菌污染營(yíng)養(yǎng)輸液硼酸鹽緩沖液 物理藥劑學(xué)非均相液體藥劑硬脂酸鈉 溶液離子強(qiáng)度熱原反應(yīng)12. 耐熱水溶不揮發(fā)濾過(guò)13. 藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范14. 減小微粒的粒徑 密度差15. 氧化水解16. 干熱滅菌法17 .耐熱性濾過(guò)性膠體輸液生物藥劑學(xué)藥物動(dòng)力

31、學(xué)苯扎溴銨卵磷脂增加介質(zhì)的粘度濕熱滅菌法 吸附性水溶性降低微粒與分散介質(zhì)的射線(xiàn)滅菌法不揮發(fā)性濾過(guò)除菌法18.19.20.21 .22.23.24.25.26.27.28.29.30.31.砂濾棒垂熔玻璃濾器滴制法壓制法 安全有效穩(wěn)定 制成鹽類(lèi)應(yīng)用混合溶劑陰離子非離子陽(yáng)離子 耐熱性濾過(guò)性 分層 升華 吐溫 分層 溫度 無(wú)菌微孔濾膜濾器加入助溶劑加入增溶劑絮凝轉(zhuǎn)相吸附性破乳水溶性不揮發(fā)性80司盤(pán)80絮凝轉(zhuǎn)相光線(xiàn)空氣中的氧金屬離子 無(wú)熱原澄明度滲透壓pH值卵磷脂苯扎溴銨破乳32.33.密度差34.35.36.潤(rùn)濕劑助懸劑絮凝劑 工業(yè)藥劑學(xué)物理藥劑學(xué)穩(wěn)定不穩(wěn)定減小微粒的粒徑增加介質(zhì)的粘度生物藥劑學(xué)藥物

32、動(dòng)力學(xué)降低微粒與分散介質(zhì)的潤(rùn)濕劑物理化學(xué)干熱滅菌法助懸劑生物學(xué)濕熱滅菌法絮凝劑反絮凝劑射線(xiàn)滅菌法濾過(guò)除菌法二、單選題（30分。每小題2分）1. A2 . A3 . B4 . D5.A 6. C7 . B8. A9 . C10 . B11 .D12 . B13 . A14 . C15 .D16.B 17.D18 . A19 . B20 . D 21.D22 . C23 . D24 . C25 . B 26.A27 . B28 . A29 . A30 . B31 . A32 . A33 . B 34.C35 . A36 .C37 . D38 . A39 . B40 . A41 .A42.C43.B

33、44 .A45 .A46 . C47 . A48 . C49 .D50 .B51 . A52 . C53 . A54 . C55 . C56 . D57 . D58 . A59 . A60.D61 . B62 . A63 . B64 .B65 .C66 . A67 . B68 . A69 . A70. C71 .B72.A73.D74 .D75. A76. A77 .A78 .C79 . C80 . C81 . B82 .D83 . B84 . D85 . B86. D87. D88 .A89 .B90.B四、簡(jiǎn)答題1處方分析：胃蛋白酶為主藥，單糖漿為矯味劑、助懸荊，稀鹽酸用于調(diào) 節(jié)pH值約為

34、2以保持胃蛋白酶的活力，橙皮酊為矯味劑，5%尼泊金乙酯醇液為 防腐劑，蒸餾水為溶媒。制法：將稀鹽酸、單糖漿加入約800ml蒸餾水中，攪勻， 再將胃蛋白酶均勻撒布于液面上，使其白然膨脹、溶解。將橙皮酊緩緩加入溶液 中。另取約100ml蒸餾水溶解尼泊金乙酯醇液，將其緩緩加入上述溶解液中，再 加入蒸餾水至全量，攪勻，即得。2 . (1)根據(jù)乳劑的給藥途徑選擇 口服乳劑：可選用無(wú)毒、無(wú)刺激性的高分子溶液作乳化劑。 選擇表 面活性劑作乳化劑時(shí)應(yīng)注意其毒性，一般非離子型表面活性劑無(wú)毒性或毒性很低，可使用。 外用乳劑：可選用無(wú)刺激性的表面活性劑作乳化劑， 其表面活性適 度，以避免表面活性太強(qiáng)而引起刺激性。

35、外用乳劑可以是0/w型或w/o型，一 般不宜采用高分子溶液作乳化劑。 注射用乳劑：對(duì)于注射用乳劑、尤其是靜脈注射用乳劑，作為乳化 劑的物質(zhì)應(yīng)無(wú)毒、無(wú)刺激性(肌內(nèi)、血管)、元致敏及無(wú)溶血性。目前用于靜脈注 射乳劑(為o/w型)的乳化劑僅有卵磷脂、泊洛沙姆和聚氧乙烯氫化蓖麻油三種。(2) 根據(jù)乳劑的類(lèi)型選擇0 /w型乳劑根據(jù)用藥途徑的需要可選擇 HLB值在816范圍內(nèi)的表 面活性劑作乳化劑，w/o型乳劑應(yīng)選擇HLB值在3-8范圍內(nèi)的表面活性劑作乳 化劑。(3) 乳化劑的混合使用在制備乳劑時(shí)為了使其更穩(wěn)定，常將幾種乳化劑合用。這樣可達(dá)到如 下效果。 調(diào)節(jié)HLB值油相的種類(lèi)不同，乳劑的類(lèi)型不同，對(duì)乳化

36、劑的HLB值要求也不相同可根據(jù)油相要求來(lái)調(diào)配混合乳化劑，使其具有相應(yīng)的HLB . 改善膜的穩(wěn)定性使用混合乳化劑，尤其是油性與水性乳化劑的混合使 用，能在油、水界面上形成復(fù)合膜，從而提高乳劑的穩(wěn)定性。 增加乳劑的黏度混合乳化劑能增加乳劑黏度，如阿拉伯膠、果膠等 混合使用可使水相黏度增加，而十六醇硬脂酸酯與蜂蠟合用可增加油相黏度，使乳劑的分層速度降低，有利乳劑的穩(wěn)定。不過(guò)此類(lèi)乳劑主要是用口服或外用。3 .處方分析：維生素C為主藥；碳酸氫鈉為pH調(diào)節(jié)劑；亞硫酸氫鈉 為抗氧劑；依地酸二鈉為金屬絡(luò)合劑；注射用水為溶媒。制法：在配制容器中加入配制量 80%的注射用水，通二氧化碳飽和 后加入維生素c，攪拌使

37、溶解然后分次緩緩加入碳酸氫鈉，攪拌使完全溶解， 加入預(yù)先配制好的依地酸二鈉溶液和亞硫酸氫鈉溶液，攪拌均勻，調(diào)節(jié)溶液 pH6. o一 6. 2，添加二氧化碳飽和的注射用水至足量，用垂熔玻璃漏斗與膜濾 器濾過(guò)，濾液中通二氧化碳，并在二氧化碳或氮?dú)饬飨鹿喾猓?最后100 C 15分鐘 流通蒸氣滅菌。注意事項(xiàng)：維生素c分子中有烯二醇式結(jié)構(gòu)，故具有強(qiáng)酸性，對(duì)注射 部位的刺激性大，可產(chǎn)生疼痛，故在配制注射劑加入碳酸氫鈉（或碳酸鈉），使維 生素C部分中和為鈉鹽，pH近中性，以避免疼痛；調(diào)節(jié)pH還可增強(qiáng)本品的穩(wěn)定 性。氧、pH和金屬離子（特別是銅離子）對(duì)本品的穩(wěn)定性影響很大，因此 生產(chǎn)上采用了充惰性氣體、調(diào)p

38、H加抗氧劑和金屬絡(luò)合劑等措施。本品穩(wěn)定性還與溫度有關(guān)，實(shí)驗(yàn)證明100。C 30分鐘滅菌，維生素C 含量可減少3%,而100C 15分鐘只減少2%,故以I00。CI5分鐘滅菌為好。操 作過(guò)程應(yīng)盡量在避菌條件下進(jìn)行。4. 混懸劑中常用的穩(wěn)定劑有助懸劑、潤(rùn)濕劑、絮凝劑與反絮凝劑。（一）助懸劑助懸劑能增加分散介質(zhì)的粘度以降低微粒的沉降速度；能被吸附在微粒表 面，增加微粒的親水性，形成保護(hù)膜，阻礙微粒合并和絮凝，并能防止結(jié)晶轉(zhuǎn)型， 使混懸劑穩(wěn)定。助懸劑分為低分子助懸劑、高分子助懸劑。（二）潤(rùn)濕劑常用的潤(rùn)濕劑是HLB值在711之間的表面活性劑。如聚山梨酯類(lèi)、聚氧乙 烯脂肪醇醚類(lèi)、聚氧乙烯蓖麻油類(lèi)、磷酯類(lèi)、

39、泊洛沙姆等。此外，乙醇、甘油等 也可作潤(rùn)濕劑。（三）絮凝劑與反絮凝劑絮凝劑與反絮凝劑可以是不同的電解質(zhì)，也可以是同一電解質(zhì)由于用量不同而起絮凝或反絮凝作用。常用的絮凝劑和反絮凝劑有：枸櫞酸鹽（酸式鹽或正鹽）、 酒石酸鹽（酸式鹽或正鹽）、磷酸鹽及一些氯化物等。5. 處方分析：葡萄糖為主藥，鹽酸用于調(diào)節(jié) pH,注射用水為溶媒。制備：將注射用水煮沸，加入處方量的注射用葡萄糖，配成50%-60 %的濃溶液；加入1 %鹽酸適量，并加入占濃溶液0. 1%(9/ml)的針用活 性炭，混合均勻；煮沸約15分鐘，趁熱過(guò)濾；濾液中加入注射用水至全量，并 進(jìn)行含量和pH值測(cè)定，合格后濾過(guò)至澄清，灌裝、封口、115C

40、熱壓滅菌30分鐘，即得。注意事項(xiàng)：第一、為使葡萄糖注射液的澄明度合格，一般采用濃配法 制備；另外，還要加熱煮沸(可使糊精水解，蛋白質(zhì)凝聚)、加入適量的鹽酸(中 和膠體雜質(zhì)顆粒的表面電荷利于被活性炭吸附除去 )并用膜濾器反復(fù)精濾。第二、 為避免葡萄糖注射液顏色變黃和 pH值下降，要嚴(yán)格控制滅菌條件并將酸度調(diào)節(jié) 在較穩(wěn)定的范圍內(nèi)(pH值3. 84. o)。6. (1)藥物從眼瞼縫隙的溢出：正常人淚液的容量約為7vl;不眨眼時(shí)眼部可容 納301,1左右的液體；一滴眼藥水的體積一般為 50-75V1;當(dāng)?shù)稳胙鬯幩畷r(shí)，估 計(jì)有70%勺藥液從眼部溢出，如果眨眼則有 90%勺藥液損失。(2) 藥物外周血管消

41、除：結(jié)膜上含有豐富的血管和淋巴管，當(dāng)由滴眼劑 滴入時(shí)，血管處于擴(kuò)張狀態(tài)，有很大比例的藥物可透過(guò)結(jié)膜，進(jìn)入血液中，從而 迅速?gòu)难劢M織消除。(3) pH與pKa：角膜上皮層和內(nèi)皮層均有豐富的類(lèi)脂質(zhì)，脂溶性藥物 較易滲入，水溶性物質(zhì)則比較容易透入基質(zhì)層中。 既有脂溶性部分，又有水溶性 部分的藥物較易透過(guò)角膜，完全解離或完全不解離的藥物一般難以透過(guò)完整的角 膜。水溶性藥物容易通過(guò)鞏膜，而脂溶性藥物則不易通過(guò)。 刺激性：眼用制劑如果具有較大的刺激性，則滴入眼部后可使結(jié)膜的 血管和淋巴管擴(kuò)張，加快藥物從外周血管的消除。另一方面，眼用制劑如果具有 較大的刺激性，會(huì)給患者帶來(lái)痛苦，降低用藥的順應(yīng)性。(5) 表

42、面張力：滴眼劑的表面張力越小，越有利于它與淚液的充分混合，也越有利于藥物與角膜的接觸，從而使藥物滲入角膜的機(jī)會(huì)增加。(6) 粘度：適當(dāng)增加介質(zhì)的粘度，可降低藥物對(duì)眼部的刺激性，使滴 眼劑中藥物與角膜的接觸時(shí)間延長(zhǎng)，從而有利于藥物的吸收。(7) 其它：小分子量的離子可以很快的速度通過(guò)細(xì)胞間隙透人角膜； 角膜創(chuàng)傷時(shí)藥物的透過(guò)性可大大增加。7、表面活性劑在藥劑學(xué)中的應(yīng)用表面活性劑在藥物制劑中主要用于難溶性藥物的增溶，油的乳化，混懸劑的分散、潤(rùn)濕、透皮吸收的促進(jìn)劑、增進(jìn)藥物的吸收以及改善制劑工藝、提 高制劑質(zhì)量等。陽(yáng)離子型表面活性劑主要用消毒、殺菌及防腐。(1) 增溶劑表面活性劑增大難溶性藥物在水中的

43、溶解度并形成澄清溶 液的過(guò)程稱(chēng)為增溶。具有增溶能力的表面活性劑稱(chēng)為增溶劑。用非離子型表面活 性劑作增溶劑最適合的HLB值約1519。(2) 乳化劑陰離子型與非離子型表面活性劑作乳化劑的應(yīng)用非常廣泛，其最適宜的HLB值為38(W/O型)與816(0/W型)。(3) 潤(rùn)濕劑 液體在固體表面的鋪展(或稱(chēng)貼附)現(xiàn)象叫做潤(rùn)濕，能夠促使液體在固體表面鋪展的作用稱(chēng)為潤(rùn)濕作用，而起潤(rùn)濕作用的表面活性劑叫作 潤(rùn)濕劑。在制備混懸型液體制劑時(shí)，為了使微粒能很好地分散于液體介質(zhì)中，常加入一些潤(rùn)濕劑。作為潤(rùn)濕劑的表面活性劑最適宜的HLB值為79。(4) 起泡劑與消泡劑泡沫是氣體分散在液體介質(zhì)中的分散體系。對(duì)泡 沫有穩(wěn)定

44、作用的表面活性物質(zhì)，稱(chēng)其為泡沫劑。有時(shí)泡沫存在不便于操作，可加 入一些HLB值為I3的表面活性劑消除泡沫，此表面活性物質(zhì)稱(chēng)為消泡劑。(5) 去污劑 用于除去污垢的表面活性劑叫作去污劑。常用的去污劑 HLB值為I316。8、維生素C分子中有烯二醇結(jié)構(gòu)，容易氧化，所以在處方設(shè)計(jì)上應(yīng) 注意以下幾點(diǎn)：(1) 加入pH調(diào)節(jié)劑，如碳酸氫鈉，為其提供相對(duì)穩(wěn)定的pH環(huán)境。(2) 加入抗氧劑，如亞硫酸氫鈉，延緩氧化反應(yīng)的進(jìn)行。(3) 加入金屬絡(luò)合劑，如依地酸二鈉，減少金屬離子對(duì)氧化反應(yīng)的催化作用。(4) 由于維生素C在滅菌過(guò)程中含量會(huì)下降，可適當(dāng)增加投藥量。在生產(chǎn)工藝上應(yīng)注意以下幾點(diǎn)：(1) 使用新鮮制備的注射

45、用水并通二氧化碳驅(qū)趕里面溶解的氧氣。(2) 在二氧化碳或氮?dú)饬飨鹿喾狻?3) 適當(dāng)縮短滅菌時(shí)間，滅菌條件為iOO C 15分鐘流通蒸氣滅菌，減少維生素 C的氧化。9、(1)制成鹽類(lèi)：某些不溶或難溶的有機(jī)藥物，若分子結(jié)構(gòu)中具有酸 性或堿性基團(tuán)可分別將其制成鹽， 以增大在水中的溶解度。酸性藥物，可用堿與 其生成鹽，增大在水中的溶解度。有機(jī)堿藥物一般可用酸使其成鹽。(2)應(yīng)用混合溶劑：水中加入甘油、乙醇、丙二醇等水溶性有機(jī)溶劑，可增 大某些難溶性有機(jī)藥物的溶解度，如氯霉素在水中的溶解度僅為0. 25%，采用水中含有25%乙醇與55%的甘油復(fù)合溶劑可制成12. 5%的氯霉素溶液。(3)加入助溶劑：一些難溶性藥物當(dāng)加入第三種物質(zhì)時(shí)能夠增加其在水中的 溶解度而不降低藥物的生物活性，稱(chēng)此現(xiàn)象為助溶，加入的第三種物質(zhì)為低分子 化合物，稱(chēng)此為助溶劑。助溶機(jī)理為：藥物與助溶劑形成可溶性絡(luò)鹽，形成復(fù)合 物或通過(guò)復(fù)分解反應(yīng)生成可溶性復(fù)鹽。例如難溶于水的碘可用碘化鉀作助溶劑， 與之形成絡(luò)合物使碘在水中的濃度達(dá) 5%。(4) 用增溶劑：表面活性劑可以作增溶劑，以增加難溶性藥物在水中