(2021年整理)丁苯酞注射劑說(shuō)明書(shū)

1、丁苯酞注射劑說(shuō)明書(shū)丁苯酞注射劑說(shuō)明書(shū) 編輯整理：尊敬的讀者朋友們：這里是精品文檔編輯中心，本文檔內(nèi)容是由我和我的同事精心編輯整理后發(fā)布的，發(fā)布之前我們對(duì)文中內(nèi)容進(jìn)行仔細(xì)校對(duì)，但是難免會(huì)有疏漏的地方，但是任然希望（丁苯酞注射劑說(shuō)明書(shū)）的內(nèi)容能夠給您的工作和學(xué)習(xí)帶來(lái)便利。同時(shí)也真誠(chéng)的希望收到您的建議和反饋，這將是我們進(jìn)步的源泉，前進(jìn)的動(dòng)力。本文可編輯可修改，如果覺(jué)得對(duì)您有幫助請(qǐng)收藏以便隨時(shí)查閱，最后祝您生活愉快 業(yè)績(jī)進(jìn)步，以下為丁苯酞注射劑說(shuō)明書(shū)的全部?jī)?nèi)容。【藥品名稱(chēng)】通用名：丁苯酞氯化鈉注射液英文名:butylphthalide and sodium chloride injection漢語(yǔ)拼音

2、：dingbentai luhuanazhusheye劑型：注射劑【成分】丁苯酞.化學(xué)名稱(chēng)：dl3-正丁基苯酞。分子式：c12h14o2分子量:190.24 【性狀】【作用類(lèi)別】【藥理毒理】藥理作用本品與芹菜籽中提取的左旋芹菜甲素的結(jié)構(gòu)相同，為其人工合成的消旋體。臨床研究結(jié)果表明，本品(與丹參注射液靜脈滴注聯(lián)合應(yīng)用）對(duì)急性缺血性腦卒中患者的中樞神經(jīng)功能的損傷有改善作用，可促進(jìn)患者功能恢復(fù)。國(guó)內(nèi)外研究表明,缺血性腦損傷的病理機(jī)制非常復(fù)雜,有多個(gè)病理環(huán)節(jié)參與，是一個(gè)多基因和多靶點(diǎn)參與的過(guò)程。動(dòng)物藥效學(xué)研究提示，本品可阻斷缺血性腦卒中所致腦損傷的多個(gè)病理環(huán)節(jié)，具有較強(qiáng)的抗腦缺血作用，明顯縮小大鼠局部

3、腦缺血的梗塞面積，減輕腦水腫，改善腦能量代謝和缺血腦區(qū)的微循環(huán)和血流量，抑制神經(jīng)細(xì)胞凋亡，并具有抗腦血栓形成和抗血小板聚集作用。本品可能通過(guò)降低花生四烯酸含量，提高腦血管內(nèi)皮no和pgi2的水平，抑制谷氨酸釋放，降低細(xì)胞內(nèi)鈣濃度，抑制自由基和提高抗氧化酶活性等機(jī)制而產(chǎn)生上述藥效作用。毒性研究重復(fù)給藥毒性：大鼠經(jīng)口給藥120mg/kg、250mg/kg、500mg/kg，連續(xù)6個(gè)月，血糖（各劑量組）、膽固醇(高、中劑量組）明顯高于對(duì)照組，停藥后可恢復(fù)正常。犬經(jīng)口連續(xù)給藥6個(gè)月,劑量分別為80、500mg/kg/天,高劑量組動(dòng)物體重增加緩慢，肝臟明顯增大，肝細(xì)胞空泡樣腫大,血液堿性磷酸酶活性明顯增

4、加，停藥后上述表現(xiàn)恢復(fù)正常；小劑量組動(dòng)物僅出現(xiàn)唾液分泌增加.生殖毒性:一般生殖毒性試驗(yàn)中，雌、雄動(dòng)物經(jīng)口給藥（雌性動(dòng)物為交配前給藥二周,受孕后繼續(xù)給藥15天，雄性動(dòng)物連續(xù)給藥8周）80mg/kg、200mg/kgt和500mg/kg，結(jié)果對(duì)親代動(dòng)物生育力無(wú)明顯影響，未表現(xiàn)出明顯胚胎毒性和致畸作用，僅高劑量組動(dòng)物攝水量明顯增加，給藥后前幾天出現(xiàn)流涎、爬伏癥狀,圍產(chǎn)期毒性試驗(yàn)中，經(jīng)口給藥80mg/kg、200mg/kg和500mg/kg，結(jié)果高劑量組動(dòng)物出現(xiàn)妊娠期延長(zhǎng)趨勢(shì)，其中一只孕鼠難產(chǎn)（剖檢為死胎），少數(shù)動(dòng)物無(wú)乳汁分泌,并出現(xiàn)仔鼠（4日齡)存活率下降，仔鼠（4日至3周齡）體重明顯下降;高劑量組

5、f1代大鼠斜板試驗(yàn)和懸垂試驗(yàn)分?jǐn)?shù)降低(反映協(xié)調(diào)平衡能力），f2代仔鼠骨骼發(fā)育有一定延遲；中、低劑量組未見(jiàn)明顯影響。遺傳毒性：ames試驗(yàn)、中國(guó)倉(cāng)鼠肺細(xì)胞（chl）染色體畸變?cè)囼?yàn)及小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】1.人體藥代動(dòng)力學(xué)中國(guó)健康男性受試者單次口服不同劑量丁苯酞軟膠囊的期藥代動(dòng)力學(xué)研究:口服100mg、200mg和400mg丁苯酞軟膠囊后,丁苯酞血漿平均達(dá)峰時(shí)間分別為0。88,1。25和1.25小時(shí)；平均峰濃度分別為78。7115.8，204。7149。0,和726.6578.7ng/ml;平均消除半衰期分別為12.462。5,11.844。09，7。521。32小時(shí)；平均auc

6、0-t分別93.2114。0，323.8201.0,1314。2965。7nghr/ml。餐后給予200mg丁苯酞，達(dá)峰時(shí)間從約1小時(shí)推遲至約4小時(shí)；達(dá)峰濃度從204。7ng/ml降至67.0ng/ml；平均auc0t和auc0分別從323.8nghr/ml和460.5nghr/ml減少到136。8nghr/ml和193.6nghr/ml。空腹和餐后給予200mg丁苯酞在tmax、cmax、auc0均有統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著差異（p0。05），說(shuō)明食物影響丁苯酞的吸收。中國(guó)健康男性受試者多次口服丁苯酞軟膠囊的期藥代動(dòng)力學(xué)研究：每天口服四次丁苯酞軟膠囊,每次200mg，共服藥13次，結(jié)果顯示:在第1天和第5

7、天第一次口服200mg丁苯酞軟囊后，丁苯酞的血漿平均達(dá)峰時(shí)間分別為1。251。07和0.880。75小時(shí)，平均消除半衰期分別為8.471。81和16.428。03小時(shí)；平均峰濃度分別為273.5278.4和209。70。208ng/ml;平均auc0t分別為429.8376.9和628。9410。0nghr/ml。在連續(xù)給藥共13次后，平均觀察積累比為0。980。52，平均穩(wěn)態(tài)積累比為1.180.83,這表明在達(dá)到預(yù)期的穩(wěn)態(tài)濃度時(shí)丁苯酞只有輕微蓄積。試驗(yàn)結(jié)果顯示人體藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)個(gè)體有明顯差異。2。動(dòng)物藥代動(dòng)力學(xué)分布及代謝大鼠口服丁苯酞240mg/kg1小時(shí)后,消化道內(nèi)容物中丁苯酞含量為25。

8、44mg，約相當(dāng)給藥量的42，5小時(shí)后內(nèi)容物中丁苯酞含量降至4.88mg,約相當(dāng)給藥量的8.1，說(shuō)明丁苯酞在胃腸道的吸收較快。在測(cè)定的各臟器中,胃、脂肪、腸、腦等組織中丁苯酞的含量較高。排泄丁苯酞約70以代謝產(chǎn)物形式排出.大鼠口服3h丁苯酞后24小時(shí)從尿中排出放射活性為劑量55。2，其中原形藥占2。7；自糞中排出的放射活性為劑量的18。5，其中原形藥占0。9%；24小時(shí)自糞、尿排泄的總放射性為口服劑量的73。7%.給藥48小時(shí)后，從膽汁中累積排出量?jī)H為所給劑量的0.022.【適應(yīng)癥】輕、中度急性缺血性腦卒中.【用法和用量】根據(jù)現(xiàn)有臨床研究的用藥方法，本品應(yīng)與復(fù)方丹參注射液聯(lián)合使用。詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)或遵醫(yī)囑?！静涣挤磻?yīng)】本品不良反應(yīng)較少,主要為轉(zhuǎn)氨酶輕度升高，根據(jù)部分隨訪觀察的病例，停藥后可恢復(fù)正常。偶見(jiàn)惡心、腹部不適、皮疹及精神癥狀等?！窘伞肯铝谢颊呓茫?。對(duì)本品或芹菜過(guò)敏者禁用。2.有嚴(yán)重出血傾向者禁用。【注意事項(xiàng)】1.肝、腎功能受損者慎用。2用藥過(guò)程中需要注意肝功變化.3.因本品尚未進(jìn)行出血性腦卒中臨床研究，故不推薦出血性腦卒中患者使用。4.有精神癥狀者慎用。【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品用于妊娠期和哺乳期婦女的安全性尚不明確。【兒童用藥】尚不