麻醉科常用拮抗藥匯總

1、麻醉科常用拮抗藥匯總,胡立,目錄,與阿片類藥物有關圍手術期的不良反應,阿片類藥物拮抗劑 阿片受體拮抗劑本身對阿片受體并無激動效應, 但對受體有很強的親和力，對受體、受體和受體也有一定的親和力，可移除與這些受體結合的阿片類鎮(zhèn)痛藥物，從而產生拮抗效應。,1.納美芬 誘導前2-5min,0.25g/kg 靜注有效預防芬太尼類引起的嗆咳；術畢,0.25g/kg 起始 拮抗蘇醒延遲復蘇快速平穩(wěn)；PCIA中加入0.1mg防止術后遲發(fā)不良反應(呼吸抑制.瘙癢,PONV)。 對已知的心血管高?；颊叱跏剂颗c增加量應調整為0.1g/kg 2.納洛酮 靜脈注射后23 分鐘即可產生最大效應，作用持續(xù)時間約45 分鐘；

2、，因此可先滴定劑量靜脈注射0.20.4 mg，如有效15 分鐘后再肌內注射0.6 mg，如無效應每分鐘重復0.4 mg，如總劑量達2.0 mg以上仍不能恢復呼吸，應視為非阿片藥物中毒，對拮抗有效的患者則應以5 ug/(kgh)靜脈輸注維持。,強效,1.Clin Pharmacol .1985;7(4):175-177,納美芬與受體的親和力是納洛酮的4倍,2.艾青、徐建國 2008年中華醫(yī)學會全國麻醉學術年會匯編,納美芬的效價強度比納洛酮強16-28倍, 比納曲酮強12倍,1. N Engl J Med.2012 July 12;367(2): 146155 2.Anesthesiology,1

3、986,64:175-180 3. Anesth Analg 1994,78:536-541 4. Anesthesiology. 1999;90(4): 1007-1011,長效,納洛酮作用時間短，無法拮抗術后遲發(fā)呼吸抑制等不良反應2,3,4 抒納作用長達8-10小時，有效預防術后遲發(fā)呼吸抑制等不良反應3,4,速效完全,2.J Nucl Med,1997,38: 1726-1731,分布迅速，給藥后迅速拮抗中樞與外周阿片受體 2min起效,5min內可阻斷87-100%的中樞阿片受體,可持續(xù)20h以上,使用納美芬后,*阿片受體PET顯像劑：11C-卡芬太尼,使用納美芬前,中樞阿片受體PET-

4、CT顯像,1.Neuro psychopharmacology,2005,30(12):2245,純阿片受體拮抗劑，無阿片激動活性，無耐受與依賴性或濫用 傾向，無阿片受體激動劑存在時給予納美芬未見藥理學作用,安全,治療指數(TI)高達5000 ,健康成人口服耐受劑量達300mg 健康成人靜注24mg納美芬不會產生嚴重不良反應,1.鹽酸納美芬注射液中文說明書(2011版) 2.J Clin Pharmacol,1987,27(3):233-239,*對已知的心血管高?；颊叱跏剂颗c增加量應調整為0.1g/kg,苯二氮唑類拮抗劑,氟馬西尼 本品為有選擇性的苯二氮卓類拮抗藥。其化學結構與苯二氮卓類近似

5、，作用于中樞的苯二氮卓（BZD）受體，能阻斷受體而無BZD樣作用.推薦的初始劑量為15秒內靜脈注射0.2毫克。如果首次注射后60秒內清醒程度未達到要求，則追加給藥0.1毫克，必要時可間隔60秒后再追加給藥一次，直至最大總量1毫克，通常劑量為0.3-0.6毫克。勿在神經肌肉阻斷藥的作用消失之前注射本品。,去極化肌松藥與非去極化肌松藥比較,羅庫溴胺（rocuronium）,中效甾類非去極化肌松藥 藥理作用 作用強度維庫溴胺1/7，時效2/3 Time to onset: 1-2 minutes 目前非去極化神經肌肉阻斷劑中起效最快 Duration of action: 20-35 minutes

6、 主要肝消除，其次腎消除 肝衰延長、腎衰不變,臨床應用 ED95：0.3mgkg-1 23倍ED95麻醉誘導 iv 0.6mgkg-1，90s插管，維持45min 1mg mgkg-1，60s插管 心血管無明顯副作用，無組胺釋放作用 臨床應用劑量無心率和血壓變化，劑量超過0.9mg/kg會使心率增快,順式阿曲庫銨 （cis-atracurium）,季銨類中效非去極化肌松藥 藥理作用 阿曲庫銨的光學異構體 肌松作用阿曲的4倍 自主神經系統(tǒng)作用弱 無組胺釋放及心血管不良反應 ED95為0.05 mgkg-1 插管劑量0.150.2 mgkg-1，35min 臨床時效45min，維持1-2ugkg-

7、1min-1,肌松藥物拮抗劑,去極化肌松藥尚無有效的拮抗劑 抗膽堿酯酶藥和鉀通道阻滯劑 抗膽堿酯酶藥：新斯的明、吡斯的明和依酚氯銨 鉀通道阻滯劑：4-氨基吡啶 作用機制 抗膽堿酯酶藥 膽堿酯酶乙酰膽堿分解擬膽堿作用 作用于神經肌肉接頭前膜引起逆向傳導，使單一興奮變?yōu)橹貜痛碳?，ACh釋放，增強肌纖維的收縮 增加離子流和增強神經肌肉興奮傳遞 新斯的明直接激動N2受體 不良反應 心血管系統(tǒng)、氣管和腸道的M膽堿樣作用(哮喘、心律失常、心肌缺血、機械系腸梗阻) 合用抗膽堿藥如阿托品（2:1）15ugkg-1,呼吸興奮劑,新型肌松藥拮抗劑Sugammadex能高度選擇性地迅速拮抗羅庫溴銨肌松效應，靜注羅庫

8、溴銨1.2 mg/kg后3 min予Sugammadex 16 mg/kg，不到2 min TOFR就達到0.94；甚至給予羅庫溴銨后當PTC=12時給予Sugammadex 4 mg/kg，97%的患者不到5 min TOFR恢復到0.9。 Sugammadex用于臨床使快節(jié)奏麻醉成為現實，麻醉技術改善為手術治療學發(fā)展提供保障，為臨床麻醉安全性提供保證,呼吸興奮劑,多沙普侖 小劑量時通過頸動脈體化學感受器反射性興奮呼吸中樞，大量時直接興奮延髓呼吸中樞，使潮氣量加大，呼吸頻率增快有限。大劑量興奮脊髓及腦干，但對大腦皮層似無影響，在阻塞性肺疾病患者發(fā)生急性通氣不全時，應用此藥后，潮氣量、血二氧化

9、碳分壓、氧飽和度均有改善。靜脈注射起效只需2040秒，12分鐘效應最顯著，持續(xù)時間僅512分鐘。靜脈注射 按體重一次0.51.0mg/kg，不超過1.5mg/kg，如需重復給藥，至少間隔5分種。每小時用量不宜超過0.3g,局麻藥中毒癥狀及搶救,癥狀： 輕者僅有興奮、多語、面紅或表情淡漠、面色蒼白、肌肉小抽搐 嚴重者出現胸悶，頭痛，心悸，全身肌肉抽搐至驚厥，因驚厥不能有效呼吸發(fā)紺血壓升高、心率加快； 處理： 1.停止給藥，安定5mg，吸氧 2.已經發(fā)生驚厥的，可用丙泊酚 3.出現低血壓，可用麻黃堿等升藥藥 4.20%脂肪乳劑100ml iv（2min），20%脂肪乳劑150ml ivgtt（15min），總量小于4mg/kg. 5.心跳驟停者迅速開始CPR。 原理： “脂質庫”理論 親脂性局麻藥分子溶于高脂