腎上腺素激動藥和阻斷藥

1、1 第十章 腎上腺素受體激動藥 (adrenoceptor agonists)(adrenoceptor agonists) 又稱: :擬腎上腺素藥(adrenomimetic drugs)(adrenomimetic drugs) 擬交感類藥(sympathomimeti drugs)(sympathomimeti drugs) 2 第一節(jié) 構(gòu)效關(guān)系及分類 腎上腺素受體激動藥的基本化學(xué)結(jié)構(gòu)為 - -苯乙 胺， - -苯乙胺由三部分組成：苯環(huán)、碳鏈、氨 基。 AD NA DA ISO 3 一. .苯環(huán)上化學(xué)基團不同 兒茶酚胺類：腎上腺素、去甲上腺素、異丙腎上腺素 和多巴胺 （3 3、4 4位有

2、羥基取代） 特點：較強的外周作用，中樞作用弱 非兒茶酚胺類：間羥胺、麻黃堿、甲氧明、苯腎上腺 素( (新福林） 特點：外周作用減弱，中樞作用增強 4 二、烷胺側(cè)鏈 碳原子上氫被取代的不同 被-CH-CH3 3取代，不被MAOMAO滅活，作用時間長，易被神經(jīng) 末梢攝取，并促進遞質(zhì)釋放。如間羥胺、麻黃堿。 5 三、氨基上氫原子被取代的不同，藥物對 、 受體 選擇性產(chǎn)生改變 如H H原子被-CH-CH3 3取代后，為腎上腺素，對 1 1受體 有活性。H H原子被異丙基取代后，為異丙腎上腺素， 對 1 1、 2 2受體有活性，對 受體無活性。 6 受體激動藥 （1）1、2受體激動藥：去甲腎上腺素 （2

3、）1受體激動藥：去氧腎上腺素 （3）2受體激動藥：羥甲唑啉 2. 、受體激動藥：腎上腺素和麻黃堿 3. 受體激動藥 （1） 1、2受體激動藥：異丙腎上腺素 （2） 1受體激動藥：多巴酚丁胺 （3） 2受體激動藥：沙丁胺醇 根據(jù)對受體及其亞型的選 擇性分為 7 第二節(jié) 受體激動藥 一、 1 1、 2 2受體激動藥 去甲腎上腺素 noradrenaline,NAnoradrenaline,NA；norepinephrine,NEnorepinephrine,NE 8 9 【作用機制】 對 受體具有強大的激動作用 對 1 1受體激動作用較弱 對 2 2受體幾無作用 激動突觸前膜 2 2受體，負反饋抑

4、制NANA的 釋放。 10 【藥理作用】 1.血管 激動血管的1受體，使血管（小 A和小V）收縮。 收縮強度：皮膚粘膜腎血管 腦、肝、腸系膜血管骨骼肌血管 舒張冠狀血管：心臟興奮，腺苷增加 血壓升高，提高冠脈的灌注壓力 激動突觸前膜2受體 11 藥理作用 2.血壓 小劑量NA興奮心臟，收縮壓升高，血管收 縮不明顯，舒張壓升高不明顯，脈壓差變大。 大劑量收縮壓和舒張壓升高，脈壓差變小。 總外周阻力加大 12 整體情況下，心率由于血壓升高反射性減慢； 總外周阻力升高，輸出量不變或反而下降 大劑量，出現(xiàn)心律失常，但較腎上腺素少見。 【藥理作用】 3. 心臟 較弱激動心臟的1受體：弱于腎上腺素 收縮性

5、加強 心率加快 傳導(dǎo)加速 心搏出量增加 13 14 臨床應(yīng)用 1.休克：用于休克早期的低血壓 2.藥物中毒性低血壓：如氯丙嗪引起的體位性 低血壓 3.上消化道出血：局部收縮粘膜血管 去甲腎上腺素(NA，NE) 15 1、高血壓 2、局部組織缺血壞死 3、急性腎功能衰竭 去甲腎上腺素(NA，NE) 【禁忌證】 高血壓、動脈硬化癥、器質(zhì)性心臟病及少尿、無尿、嚴 重微循環(huán)障礙的病人 16 【作用機制】 n激動 受體和 1 1受體，對 1 1受體作用較弱。 n間羥胺可被腎上腺素能神經(jīng)末梢攝取，進 入囊泡，置換囊泡中的NANA，促進NANA釋放。 間 羥 胺(metaraminol） 又名阿拉明（ara

6、mine) 17 作用特點及應(yīng)用 1. 1. 收縮血管及升壓作用比NANA弱，但升壓作用持久（不被MAOMAO滅活） 2. 2. 1 1受體興奮作用較弱，不引起心律失常。 3.3.化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，可肌注，不引起局部組織缺血壞死。 4.4.對腎血管收縮作用較弱，不引起急性腎功能衰竭。 5.5.快速耐受性，因囊泡內(nèi)NANA的釋放量逐漸減少，效應(yīng)也逐漸減弱。 間 羥 胺(metaraminol） 為NA的代用品，用于各種休克的早期 ，手術(shù)后或脊椎麻醉后的休克 18 19 1、去氧腎上腺素 (phenyleprine) 又名新福林（neosynephrine） 2、甲氧明(methoxamine) u作

7、用機制與間羥胺相似，不易被MAO滅活， u作用與NA相似但較弱而持久，腎血管收縮及 腎血流量減少比NA更明顯 u靜脈點滴、肌注均可 二、1受體激動藥 20 臨床應(yīng)用 1.1.抗休克，也可用于麻醉、藥物引起的低血壓。 2.2.陣發(fā)性室上性心動過速（升壓時通過迷走神 經(jīng)反射性心率減慢） 3.3.擴瞳，為快速短效擴瞳藥，常用于眼底檢查。 興奮瞳孔開大肌的 1 1受體，使瞳孔擴大。比阿 托品作用弱，不升高眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)麻痹。 21 三、 2 2受體激動藥 羥甲唑啉(oxymetazoline(oxymetazoline） 外周突觸后膜 2 2受體激動藥，為鼻部黏膜 血管收縮藥； 用于減輕感冒、鼻炎、枯草

8、熱或其他呼吸 道過敏引起的鼻黏膜充血癥狀。 22 第三節(jié) 、 受體激動藥 腎上腺素(adrenaline, epinephrine, AD)(adrenaline, epinephrine, AD) 來源：腎上腺髓質(zhì)嗜鉻細胞 NA AD 藥用AD為腎上腺髓質(zhì)提取或人 工合成 苯乙胺-N-甲基轉(zhuǎn)移酶 23 【體內(nèi)過程】 l口服無效，易被破壞 l肌肉注射吸收快 l皮下注射吸收較慢，常用 l吸收后再攝取和代謝類似NA，可被 COMT、MAO代謝，產(chǎn)物VMA腎臟排泄。 一、腎上腺素(AD)(AD) 24 藥理作用 激動、受體 1.心 臟 p 激動1受體，表現(xiàn)“四加”效應(yīng) （收縮力加強，心率加快，傳導(dǎo)加

9、速，心輸出量增加） p 舒張冠脈血管，改善心肌血液供應(yīng) 不利：心肌興奮性提高，心肌代謝加強，耗氧量增加 ，若劑量大或靜脈注射過快時，可出現(xiàn)心律失常， 甚至心室顫動。 25 2.2.血 管（取決于各器官平滑肌上受體種類和密度） 激動 1 1受體，血管收縮 皮膚、粘膜、腸系膜、腎血管收縮強（受體密度高） 靜脈和大動脈收縮作用弱（受體密度低） 激動 2 2受體，血管舒張 骨骼肌和肝血管舒張（ 2 2受體占優(yōu)勢） 激動 2 2受體 冠狀血管擴張 腺苷作用 血壓升高，提高灌注壓 26 3.3.血 壓 （ADAD升壓效果與給藥劑量相關(guān)） 小劑量ADAD： 收縮壓升高：心臟興奮，心輸出量增加。 舒張壓不變或

10、下降，脈壓差變大，因為骨骼肌血管 （ 2 2受體）擴張，抵消或超過皮膚粘膜血管收縮。 大劑量ADAD： 收縮壓、舒張壓升高，脈壓差變小，因為皮膚粘膜 血管收縮超過骨骼肌血管擴張。 2 2受體對低濃度ADAD敏感性較高 27 收縮壓（心臟） 舒張壓（血管） 受體阻斷（酚妥拉明） 、 28 4. 平滑肌 （取決于分布的受體類型） v 激動支氣管平滑肌2R，支氣管舒張 v抑制肥大細胞釋放過敏介質(zhì) v激動支氣管粘膜血管的1R，粘膜血管收縮，通透性 降低，消除粘膜水腫 v激動膀胱逼尿肌2R（松弛），同時興奮膀胱三角肌 與括約肌1R（收縮）-排尿困難和尿潴留 v對子宮平滑肌的作用與充盈狀態(tài)、性周期有關(guān)。

11、妊娠末期抑制子宮張力和收縮 【藥理作用】 29 5. 代謝 l升高血糖：激動、 受體，促進糖原分解，抑制胰 島素分泌，促進胰高血糖素分泌 l加速脂肪分解：與激動受體有關(guān) 6. CNS 不易通過BBB， 影響小，大劑量興奮 【藥理作用】 30 【臨床應(yīng)用】 1.支氣管哮喘急性發(fā)作 病理 支氣管痙攣 水腫 過敏 藥理 （平滑?。?（粘膜血管） 抗過敏（抑制肥大細胞） 31 病理 心跳先快后慢 血壓急劇下降到 10.6/6.6kPa(80/50mmHg)以下 支氣管痙攣 水腫 過敏 藥理 抗過敏 【臨床應(yīng)用】 2.過敏性休克：AD首選 32 【臨床應(yīng)用】 3. 心臟驟停 溺水、麻醉和手術(shù)意外、藥物中

12、毒、傳染病和心 臟傳導(dǎo)阻滯等引起的心臟驟停。 電擊 AD配合心臟除顫器或利多卡因等除顫， 心室內(nèi)注射 4. 與局麻藥合用 延長作用時間和減少吸收 5. 局部止血 1:1000 33 心悸、煩躁、頭痛和血壓升高等，血壓劇升有發(fā) 生腦溢血的危險，故老年人慎用。 心律失常，甚至心室纖顫，故應(yīng)嚴格掌握劑量。 禁用于器質(zhì)性心臟病，高血壓，糖尿病和甲狀腺 功能亢進癥等。 【不良反應(yīng)和禁忌證】 34 二、麻黃堿(ephedrine) 從中藥麻黃中提取的生物堿，現(xiàn)已人工合成。 【作用特點】(與Ad比較） 1.化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，口服有效 2. 擬腎上腺素作用弱而持久（維持36 h) 3.易通過BBB，中樞興奮作用較

13、顯著 4.易產(chǎn)生快速耐受性（受體飽和遞質(zhì)耗竭） 35 麻黃堿(ephedrine) 【作用機制】 1.1.直接作用：激動 1 1、 2 2、 1 1、 2 2受體。 2.2.間接作用：促進交感神經(jīng)末梢釋放NANA。 【藥理作用】 心血管、支氣管平滑肌、 膀胱、CNS 36 【臨床應(yīng)用】 1.防治某些低血壓狀態(tài) 硬膜外和蛛網(wǎng)膜下麻醉。 2.支氣管哮喘 預(yù)防發(fā)作和輕癥的治療，對重癥急性差 3.鼻粘膜充血引起鼻塞 0.5%1%溶 液 4.緩解蕁麻疹和血管性神經(jīng)水腫的皮膚粘膜癥狀 【不良反應(yīng)與禁忌癥】 CNS興奮 注射給藥可能出現(xiàn)高血壓、心律失常 禁用于高血壓、冠心病及甲狀腺功能亢進者 37 偽麻黃堿

14、(pseudoephedrine)(pseudoephedrine)：麻黃堿的立體 異構(gòu)體 作用與麻黃堿相似，但升壓作用和中樞作用較 弱 美芬丁胺(mephentermine)(mephentermine)：又名甲苯丁胺 作用機制與麻黃堿相似，主要激動 受體， 對周圍血管作用小。 38 三、多巴胺(dopamine,DA)(dopamine,DA) DA為NA的前體物，藥用為人工合成品。 作用特點 1. DA口服易在腸和肝中破壞而失效。 2. 一般經(jīng)靜脈給藥，迅速被MAO和COMT滅活，故 作用時間短。 3. 不易透過BBB，無明顯中樞作用。 39 藥理作用 （與用藥劑量有關(guān)） 主要激動 、

15、1 1及DADA（D1D1）受體 1 1、心血管 小劑量 （主要激動腎臟、腸系膜、冠脈的D1RD1R）激活A(yù)CAC， 使cAMPcAMP水平提高，使其血管舒張 中劑量（激動心臟 1 1R+R+促NA釋放）：收縮力增強， 輸出量增加；收縮壓上升，舒張壓不變或輕微增加，致 脈壓差變大；總外周阻力變化不大；與AD/ISOAD/ISO比較，對 心率影響?。ㄐ穆墒СＩ僖姡?高劑量（激動 1 1R R），導(dǎo)致血管收縮，總外周阻力變大 40 藥理作用 2、腎臟 低劑量：腎臟D1R，腎血管擴張，血流量增加， 腎小球濾過增加 兼有排鈉利尿作用 大劑量：激動 1 1R R，收縮血管，腎血流量和尿量減少 尿量增加

16、41 臨床應(yīng)用 1.治療各種休克，是理想的抗休克藥，對伴有心收縮 力減弱及尿量減少而血容量已補足的休克患者尤為 適用。 因作用時間短，需靜脈連續(xù)滴注給藥，開始滴注速度為 25 g/kg/min。注意補足血容量，檢測心血管參數(shù)，尿量， 糾正酸中毒等。 2.與利尿藥合用治療急性腎功能衰竭 3.可用于心功能不全 42 一、1、2受體激動藥 二、1受體激動藥 二、2受體激動藥 第四節(jié) 受體激動藥 43 一、1、2受體激動藥 異丙腎上腺素(isoprenaline,ISO)(isoprenaline,ISO) 藥用為人工合成的鹽酸鹽 【體內(nèi)過程】 1.1.口服易在腸粘膜與硫酸基結(jié)合而失效。 2.2.舌下

17、給藥，舌下靜脈叢吸收迅速。 3.3.氣霧吸入給藥吸收較快。 4.COMT4.COMT代謝失活。 44 【藥理作用】 非選擇性受體激動藥；對受體無作用 1. 心臟：激動1受體，其作用比NA、AD 強。 2.血管：激動骨骼肌血管2受體，血管 擴張；冠狀血管擴張，血流量增加。 3.血壓：興奮心臟，收縮壓升高；骨骼 肌血管擴張，舒張壓降低，脈壓增大， 總體反應(yīng)為平均動脈壓下降 4.激動支氣管平滑肌2受體，支氣管舒 張；抑制過敏介質(zhì)釋放。 5.其它：代謝方面，肝糖原分解，血糖 升高，較AD弱 45 【藥理作用】 平均動脈壓 46 【臨床應(yīng)用】 1.1.支氣管哮喘。用于控制支氣管哮喘急性 發(fā)作，舌下或氣霧

18、吸入給藥。 2.2.房室傳導(dǎo)阻滯。治療、度房室傳導(dǎo) 阻滯 ，舌下或靜脈滴注（嚴重）給藥。 3.3.心臟驟停。比ADAD作用強，心室內(nèi)注射。 4.感染性休克。應(yīng)補足血容量。 47 【不良反應(yīng)】 1. 心悸、頭暈。 2. 心律失常，嚴重時心動過速，甚至心室顫動。 3.支氣管哮喘的病人，應(yīng)控制吸入量，因本身處 于缺氧狀態(tài)，若劑量過大，可致心肌耗氧量增 加，引發(fā)嚴重的心律失常 禁用于冠心病、糖尿病及甲亢 48 二、1受體激動藥 多巴酚丁胺(dobutamine) 藥用為人工合成品，為含左旋和右旋多巴酚丁胺的消 旋體；口服無效，必須靜脈給藥。 多巴酚丁胺 消旋體 （臨床用，總體 效應(yīng):完全激動藥） 右旋

19、體：阻斷1 受體，激動受 體強 左旋體：激動1受體， 受體激動作用 弱 49 【藥理作用】 選擇性激動心臟 1 1受體，加強心收縮力 和增加心輸出量。 與ISOISO比較，多巴酚丁胺正性肌力作用顯 著，不增加心肌氧耗和心動過速。 50 【臨床應(yīng)用】 1. 心力衰竭：由于心臟手術(shù)或心肌梗塞引起的心 力衰竭。 特點是選擇性激動 1 1受體，增加心收縮力和心輸 出量，改善心臟泵功能的同時，很少影響心率和 心肌氧耗增加。這是多巴酚丁胺治療心力衰竭的 主要依據(jù)。 ISO不能用于心力衰竭 2. 抗休克，其療效優(yōu)于ISO，且較安全。 51 【不良反應(yīng)】 可引起血壓升高、心悸、頭痛、氣短等 不良反應(yīng)。 劑量過

20、大時，偶可引起心律失常和增加 心肌氧耗。 52 三、 2 2受體激動藥 沙丁胺醇（salbutamol） 特布他林(terbutaline) 克侖特羅(clenbuterol) 奧西那林(orciprenaline) 對支氣管平滑肌有強而較久的舒張作用，是 臨床上治療支氣管哮喘的一類主要藥物 53 54 間羥胺麻黃堿 55 56 第十一章 腎上腺素受體阻斷藥 (adrenoceptor antagonists)(adrenoceptor antagonists) 王婷（三峽大學(xué)醫(yī)學(xué)院藥理教研室） 57 對受體選擇性不同，分為 受體阻斷藥 受體阻斷藥 、受體阻斷藥 58 第一節(jié) 腎上腺素受體阻斷

21、藥 v受體阻斷藥能選擇性與受體結(jié)合 ，產(chǎn)生抗腎上腺素的作用，表現(xiàn)為動 靜脈血管擴張，外周阻力降低，血壓 下降。 59 第一節(jié) 腎上腺素受體阻斷藥 v這類藥物可使腎上腺素的升壓翻轉(zhuǎn)為降壓，稱為 “腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)”(adrenaline reversal)。 因為AD可激動受體和2受體，阻斷了受體，而保留 了2受體的作用，導(dǎo)致骨骼肌血管擴張，血壓下降。 60 1 2 61 1 1、 2 2受體阻斷藥 酚妥拉明、酚芐明 受體阻斷藥 1 1受體阻斷藥 哌唑嗪，為降壓藥 2 2受體阻斷藥 育亨賓，為科研工具藥 62 酚妥拉明（短效類） (phentolamine;(phentolamine;立其丁,

22、regitine),regitine) 【體內(nèi)過程】 口服吸收差，生物利用度低，口服效果僅為注 射給藥的20%20%，以注射給藥為主。 大部分以無活性的代謝產(chǎn)物從尿中排泄 一、1、2受體阻斷藥 63 【藥理作用】 能競爭性地、非選擇性地阻斷1和2 受體 1、血管和血壓 v 直接舒張血管作用。 v 阻斷血管平滑肌的1受體，血管舒張，血壓 下降。外周阻力降低。 酚妥拉明 (phetolamine） 64 【藥理作用】 2. 心臟 興奮心臟，心肌收縮力加強，心率加快，心輸出量增加。 原因：(1) 血管擴張、血壓下降，反射性興奮交感神經(jīng)。 (2) 阻斷突觸前膜 2 2受體，促進前膜釋放NANA， 激動

23、心臟 1 1受體。 3.3.其他 擬膽堿作用：興奮胃腸道平滑肌，增加胃酸分泌。 阻斷5-HT受體，促進肥大細胞釋放組胺 65 【臨床應(yīng)用】 1、外周血管痙攣性疾病如肢端動脈血管痙攣。 2、腎上腺嗜鉻細胞瘤：用于腎上腺嗜鉻細胞瘤的 診斷、驟發(fā)高血壓危象及術(shù)前準(zhǔn)備。 3、阻斷去甲腎上腺素的血管效應(yīng)：靜脈滴注NA發(fā) 生外漏時，酚妥拉明25mg+1020ml生理鹽水 皮下浸潤注射。 66 【臨床應(yīng)用】 4.抗休克 適用于感染性、心源性和神經(jīng)性休克。 目的：擴張血管，降低外周阻力，增加心輸出量，增 加血液灌注，改善微循環(huán)；降低肺循環(huán)阻力， 防止肺水腫發(fā)生。 用藥前必需補足血容量 與NA合用目的是阻斷 受

24、體，保留 受體作用。 67 【臨床應(yīng)用】 5.急性心肌梗死和頑固性充血性心力衰竭 機制：擴張血管，降低外周阻力及心臟后負荷， 左室舒張末壓與肺動脈壓下降，心輸出 量增加，心肌氧耗降低，心力衰竭減輕。 68 【不良反應(yīng)】 1.體位性低血壓 2.胃腸平滑肌興奮引起腹痛，腹瀉，嘔吐。 3.誘發(fā)和加重潰瘍，擬膽堿作用，胃酸分泌增加。 4.心動過速，心律失常，誘發(fā)和加重心絞痛。 69 妥拉唑林(tolazoline)（短效類） 藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)均同酚妥拉明。 特點： 口服吸收慢，排泄快，以注射給藥為主。 不良反應(yīng)比酚妥拉明發(fā)生率高。 70 酚芐明（phenoxybenzaminephenox

25、ybenzamine）（長效類） 【藥理作用】 非競爭性、非選擇性受體阻斷劑。 起效慢、作用強大而持久。 具有顯著的降壓作用。 心率加快：反射性；阻斷突觸前膜 22受體，促進NANA釋放 71 酚芐明（phenoxybenzaminephenoxybenzamine） 【臨床應(yīng)用】 外周血管痙攣性疾病 抗休克：主要是感染性休克 嗜鉻細胞瘤術(shù)前準(zhǔn)備 前列腺肥大尿阻塞 【不良反應(yīng)】 體位性低血壓，心動過速，心律失常。 72 哌唑嗪（prazosin） 【藥理作用】 u阻斷小動脈、小靜脈1受體，使血管擴張，外周阻力下 降，回心血量減少。 u與其他擴血管藥不同，對心率影響?。ㄖ委熈坎蛔钄?2R） u作

26、用于膀胱頸部和前列腺部位的1受體，松弛膀胱和前 列腺部位平滑肌。 二、選擇性1受體阻斷藥 73 哌唑嗪（prazosin） 【臨床應(yīng)用】 高血壓 良性前列腺肥大 慢性心功能不全：因降低心臟的 前、后負荷 【不良反應(yīng)】 首劑效應(yīng)-首次用藥可致嚴重低血壓 、暈厥、心悸等，多在首次用藥 3090min內(nèi)發(fā)生。 74 三、選擇性 2 2受體阻斷藥 育亨賓（yohimbine） （科研工具藥） u 選擇性、競爭性的 2R阻斷作用，在介導(dǎo)交感神 經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)中起重要作用 u進入CNS，阻斷 2R，促進NA釋放，增加交感 張力，致血壓升高、心率加快 u可用于治療男性性功能障礙。 75 第二節(jié) 腎上腺素受體阻斷

27、藥 與去甲腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)或腎上腺素受體激動藥競 爭受體，競爭性拮抗其擬腎上腺素作用。 分 類 類 非選擇性1、2受體阻斷藥 A類 ：無內(nèi)在擬交感活性 B類 ：有內(nèi)在擬交感 類 選擇性1受體阻斷藥 A類：無 B類 ：有 類 、受體阻斷藥 76 藥理作用 1. 受體阻斷作用 (1)(1)心臟 1 1受體阻斷 心率減慢，心肌收縮力減弱，心輸出量減少， 心肌氧耗量降低，血壓略降。還可減慢竇房結(jié) 的節(jié)律，延緩心房和房室結(jié)傳導(dǎo)。這些作用是 本類藥物的藥理作用基礎(chǔ)。 77 藥理作用 (2)血管與血壓 短期用藥：心排血量降低，外周血管阻力增高。 由于阻斷血管 2 2受體和代償性交感神經(jīng)反射，可 使肝、腎、

28、骨骼肌、冠脈血流量都有不同程度 減少。 長期持續(xù)應(yīng)用：總外周阻力降低，產(chǎn)生降壓作 用。 受體阻斷藥對正常人影響不明顯，對高血壓患 者具有明顯降壓作用。 78 (3)支氣管：阻斷支氣管平滑肌2受體，使支氣管收縮 ，增加呼吸道阻力。是其主要的副作用 (4)代謝： 糖代謝：糖原分解與激動1、2受體有關(guān)，受體 阻斷藥和受體阻斷藥合用可拮抗AD的升高血糖作用。 脂肪代謝：受體阻斷藥減少游離脂肪酸自脂肪 組織的釋放。 (5)腎素：阻斷球旁細胞的1受體，能使腎素釋放 減少，腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)（RAAS） 功能削弱。其降血壓的原因之一 79 2.內(nèi)在擬交感活性（intrinsic sympathom

29、imetic activity，ISA） 某些受體阻斷藥除有阻斷受體作用外，尚對受體 有部分激動作用 3.膜穩(wěn)定作用 有些受體阻斷藥可降低細胞膜對離子的通透性，具 有奎尼丁和局麻藥樣的作用，稱膜穩(wěn)定作用 4.其他 減少兒茶酚胺引起的震顫，抗血小板聚集和減少房水 生成 80 【臨床應(yīng)用】 1. 抗心律失常 對多種原因引起的快速型心律 失常有效 2. 抗高血壓 3. 抗心絞痛和心肌梗死 4. 慢性心功能不全 ：抗交感活性、降低心率等。 5. 其他 甲亢及其危象 81 1.心血管反應(yīng) 抑制心功能，使心功能不全、傳導(dǎo)阻滯等加重； 收縮外周血管，引起間歇性跛行、雷諾癥等。 2.誘發(fā)或加重支氣管哮喘。 3.反跳現(xiàn)象 突然停藥，某些癥狀加重，與受體 上調(diào)有關(guān)。 4.其他 幻覺、失眠、抑郁等。 【禁忌證】 嚴重心功能不全、傳導(dǎo)阻滯等。 【不良反應(yīng)】 82 普萘洛爾（propranolol，心得安） 無選擇性的 受體阻斷藥，無內(nèi)在擬交感活性 一、