藥理學抗高血壓藥（干貨分享）

1、1 藥理學抗高血壓藥 2 1. 1. 常用抗高血壓藥物有利尿藥、鈣拮抗藥、常用抗高血壓藥物有利尿藥、鈣拮抗藥、 受體阻斷藥受體阻斷藥 血管緊張素轉化酶抑制藥（血管緊張素轉化酶抑制藥（ACEIACEI） 和血管緊張素和血管緊張素受受 阻斷藥。阻斷藥。 2. 2. 利尿藥：其降壓機制是用藥初期減少細胞外液容量及心輸出量；長利尿藥：其降壓機制是用藥初期減少細胞外液容量及心輸出量；長 期給藥后細胞壁期給藥后細胞壁NaNa+ +持續(xù)減少；常用利尿藥噻嗪類利尿藥。持續(xù)減少；常用利尿藥噻嗪類利尿藥。 內容提要內容提要 3 鈣拮抗藥：其降壓機制抑制鈣拮抗藥：其降壓機制抑制CaCa2+ 2+內流，但反射性交感

2、內流，但反射性交感 興奮、激活興奮、激活RAASRAAS；常用藥物有硝苯地平、尼群地平和氨氯地平等。；常用藥物有硝苯地平、尼群地平和氨氯地平等。 4. 4. 受體阻斷藥：其降壓機制通過減少心輸出量、抑制腎素分泌、抑受體阻斷藥：其降壓機制通過減少心輸出量、抑制腎素分泌、抑 制外周交感張力及中樞降壓作用；常用藥物有普萘洛爾制外周交感張力及中樞降壓作用；常用藥物有普萘洛爾 、阿替、阿替 洛爾洛爾 、卡維地洛等。、卡維地洛等。 內容提要內容提要 4 5. ACEI5. ACEI：其降壓機制是阻止血管緊張素：其降壓機制是阻止血管緊張素（Ang)Ang)的生的生 成，主要用于治療高血壓、充血性心衰和糖尿病

3、性腎成，主要用于治療高血壓、充血性心衰和糖尿病性腎 病，其主要不良反應是干咳和首劑低血壓。病，其主要不良反應是干咳和首劑低血壓。 6. 6. 血管緊張素血管緊張素受體拮抗藥（受體拮抗藥（ARBARB）：其降壓機制是選擇）：其降壓機制是選擇 性阻斷性阻斷AngAng和和ATAT1 1結合，主要用于高血壓的治療，無結合，主要用于高血壓的治療，無 干咳，不良反應較少。干咳，不良反應較少。 內容提要內容提要 5 7. 7. 其他經典抗高血壓藥物有其他經典抗高血壓藥物有: : 中樞性降壓藥中樞性降壓藥: :可樂定可樂定 血管平滑肌擴張藥血管平滑肌擴張藥：硝普鈉硝普鈉 神經節(jié)阻斷藥神經節(jié)阻斷藥：樟磺咪芬樟

4、磺咪芬 1 1受體阻斷藥受體阻斷藥：哌唑嗪哌唑嗪 去甲腎上腺素能神經末梢阻滯藥去甲腎上腺素能神經末梢阻滯藥：利血平利血平 鉀通道開放藥鉀通道開放藥：米諾地爾等米諾地爾等 內容提要內容提要 6 血壓的調節(jié) Resistance arterioles Renin Ang II Aldosterone Ang I Vasomotor center Capacitance venules 、 7 1.1.利尿藥：氫氯噻嗪利尿藥：氫氯噻嗪 2.2.腎素血管緊張素系統(tǒng)抑制藥腎素血管緊張素系統(tǒng)抑制藥: : 血管緊張素轉化酶血管緊張素轉化酶(ACE)(ACE)抑制藥：卡托普利抑制藥：卡托普利 血管緊張素血管緊

5、張素IIII受體阻斷藥：氯沙坦受體阻斷藥：氯沙坦 腎素抑制藥：雷米克林腎素抑制藥：雷米克林 第一節(jié) 抗高血壓藥物的分類 8 3.3.鈣拮抗劑：硝苯地平鈣拮抗劑：硝苯地平 4.4.交感神經抑制藥：交感神經抑制藥： 中樞性抗高血壓藥：可樂定中樞性抗高血壓藥：可樂定 神經節(jié)阻斷藥：神經節(jié)阻斷藥： 樟磺咪芬樟磺咪芬 去甲腎上腺素能神經末梢阻滯藥：利血平去甲腎上腺素能神經末梢阻滯藥：利血平 腎上腺素受體阻斷藥：普萘洛爾腎上腺素受體阻斷藥：普萘洛爾 5.5.擴血管藥：肼屈嗪、硝普鈉擴血管藥：肼屈嗪、硝普鈉 第一節(jié)第一節(jié) 抗高血壓藥物的分類抗高血壓藥物的分類 9 一、利尿藥一、利尿藥 1. 1. 藥理作用藥

6、理作用： 初期初期血容量血容量 后期后期血管壁細胞內血管壁細胞內NaNa+ + 2. 2. 藥物及應用藥物及應用： 雙氫氯噻嗪雙氫氯噻嗪( (單用單用- -輕度輕度；合用合用- -中重度中重度) ) 呋噻米呋噻米( (用于高血壓危象用于高血壓危象) ) 吲達帕胺吲達帕胺( (復方復方) ) 3. 3. 不良反應不良反應： 長期大劑量用，低血鉀、高血糖、高血脂、長期大劑量用，低血鉀、高血糖、高血脂、 高尿酸高尿酸 第二節(jié)第二節(jié) 常用抗高血壓藥常用抗高血壓藥物物 10 二、鈣拮抗劑二、鈣拮抗劑 1. 1. 藥理作用：抑制藥理作用：抑制CaCa2+ 2+內流 內流 2. 2. 藥物及應用：藥物及應用

7、： 硝苯地平硝苯地平( (短效，輕、中、重度高血壓短效，輕、中、重度高血壓) ) 尼群地平尼群地平( (中效，輕、中、重度高血壓中效，輕、中、重度高血壓) ) 氨氯地平氨氯地平( (長效，輕、中度高血壓長效，輕、中度高血壓) ) 3. 3. 不良反應：不良反應： 反射性交感興奮、反射性交感興奮、RAASRAAS激活、頭痛、眩暈、心悸、踝部水腫等激活、頭痛、眩暈、心悸、踝部水腫等 第二節(jié)第二節(jié) 常用抗高血壓藥常用抗高血壓藥物物 11 三、三、 受體阻斷藥受體阻斷藥 1.1.藥理作用：藥理作用： 阻斷心臟阻斷心臟1 1受體，減少心輸出量受體，減少心輸出量 阻斷近球小體阻斷近球小體1 1受體，抑制腎

8、素分泌受體，抑制腎素分泌 抑制外周交感張力抑制外周交感張力 中樞降壓作用中樞降壓作用 第二節(jié)第二節(jié) 常用抗高血壓藥常用抗高血壓藥物物 12 三、三、 受體阻斷藥受體阻斷藥 2.2.藥物及應用：藥物及應用： 普萘洛爾普萘洛爾( (非選擇性非選擇性受體阻斷藥，輕、中、重度高血壓受體阻斷藥，輕、中、重度高血壓) ) 阿替洛爾阿替洛爾(1 1受體阻斷藥，輕、中、重度高血壓受體阻斷藥，輕、中、重度高血壓) ) 卡維地洛卡維地洛(、受體阻斷藥，輕、中度高血壓受體阻斷藥，輕、中度高血壓) ) 3.3.不良反應：不良反應： 心血管反應、誘發(fā)或加劇支氣管哮喘、反跳現(xiàn)象心血管反應、誘發(fā)或加劇支氣管哮喘、反跳現(xiàn)象

9、第二節(jié)第二節(jié) 常用抗高血壓藥常用抗高血壓藥物物 13 第二節(jié) 常用抗高血壓藥物 三、血管緊張素轉化酶抑制劑（三、血管緊張素轉化酶抑制劑（ACEIACEI） 1.1.藥理作用：藥理作用： 阻止阻止Ang IIAng II的生成、的生成、 保存緩激肽的活性保存緩激肽的活性 AngAng BK ACEACE ( (激肽酶激肽酶) AngAng 失活失活 ATAT1 1 ACEI NONO PGIPGI2 2 EDHFEDHF 14 三、血管緊張素轉化酶抑制劑（三、血管緊張素轉化酶抑制劑（ACEIACEI） 2.2.藥物及應用：藥物及應用： 卡托普利卡托普利( (短效，各型高血壓短效，各型高血壓) )

10、 依那普利依那普利( (長效，各型高血壓長效，各型高血壓) ) 3.3.不良反應：不良反應： 干咳、首劑現(xiàn)象、高血鉀、影響胎兒、味覺異常，血管神經干咳、首劑現(xiàn)象、高血鉀、影響胎兒、味覺異常，血管神經 性水腫，蛋白尿，皮疹等性水腫，蛋白尿，皮疹等 第二節(jié)第二節(jié) 常用抗高血壓藥物常用抗高血壓藥物 15 四、血管緊張素四、血管緊張素受體阻斷藥受體阻斷藥(ARB)(ARB) . .藥理作用：選擇性阻斷藥理作用：選擇性阻斷ATAT1 1受體受體 . .藥物及應用：藥物及應用： 氯沙坦（第氯沙坦（第1 1個個ARBARB，各型高血壓），各型高血壓） 坎地沙坦（目前最優(yōu)坎地沙坦（目前最優(yōu)ARBARB，各型高

11、血壓），各型高血壓） . .不良反應：較少，無干咳不良反應：較少，無干咳 第二節(jié)第二節(jié) 常用抗高血壓藥物常用抗高血壓藥物 16 一、中樞性降壓藥一、中樞性降壓藥 可樂定可樂定 1.1.藥理作用：藥理作用： 靜注：靜注：BPBP先升后降，先升后降， HRHR ,CO,CO 口服：口服：BPBP 抑制胃腸分泌和運動抑制胃腸分泌和運動 鎮(zhèn)靜作用鎮(zhèn)靜作用 第三節(jié)第三節(jié) 其他經典抗高血壓藥物其他經典抗高血壓藥物 17 第三節(jié) 其他經典抗高血壓藥物 一、中樞性降壓藥一、中樞性降壓藥 可樂定可樂定 RVLM NTS NTS NTS 2 2 + RVLM I + RVLM I1 1 降壓機制降壓機制 18 一

12、、中樞性降壓藥一、中樞性降壓藥 可樂定可樂定 2.2.臨床應用：中度高血壓、臨床應用：中度高血壓、 戒毒、戒煙等戒毒、戒煙等 3.3.不良反應：口干、嗜睡、停藥反應等不良反應：口干、嗜睡、停藥反應等 第三節(jié)第三節(jié) 其他經典抗高血壓藥物其他經典抗高血壓藥物 19 一、中樞性降壓藥一、中樞性降壓藥 莫索尼定莫索尼定 第二代中樞性降壓藥第二代中樞性降壓藥 選擇性作用于咪唑啉受體選擇性作用于咪唑啉受體I I1 1 用于輕、中度高血壓患者用于輕、中度高血壓患者 不良反應少，很少嗜睡、口干不良反應少，很少嗜睡、口干 第三節(jié)第三節(jié) 其他經典抗高血壓藥物其他經典抗高血壓藥物 20 二、血管平滑肌擴張藥二、血管

13、平滑肌擴張藥 硝普鈉硝普鈉 非選擇性血管擴張藥非選擇性血管擴張藥 降壓作用強，起效快，維持時間短降壓作用強，起效快，維持時間短 臨床應用：靜滴、避光，用于高血壓危象臨床應用：靜滴、避光，用于高血壓危象 第三節(jié)第三節(jié) 其他經典抗高血壓藥物其他經典抗高血壓藥物 21 三、神經節(jié)阻斷藥三、神經節(jié)阻斷藥 樟磺咪芬樟磺咪芬 降壓機制：對交感神經節(jié)和副交感神經節(jié)均有阻斷作用降壓機制：對交感神經節(jié)和副交感神經節(jié)均有阻斷作用 不良反應多，降壓作用過強過快僅限于一些特殊情況，如高不良反應多，降壓作用過強過快僅限于一些特殊情況，如高 血壓危象血壓危象 第三節(jié)第三節(jié) 其他經典抗高血壓藥物其他經典抗高血壓藥物 22

14、四、四、 1 1受體阻斷藥受體阻斷藥 哌唑嗪哌唑嗪 降壓機制：阻斷血管降壓機制：阻斷血管 1 1受體受體 降壓中等偏強，用于中度高血壓降壓中等偏強，用于中度高血壓 不良反應：首劑現(xiàn)象不良反應：首劑現(xiàn)象 第三節(jié)第三節(jié) 其他經典抗高血壓藥物其他經典抗高血壓藥物 23 五、去甲腎上腺能神經末梢阻滯藥五、去甲腎上腺能神經末梢阻滯藥 利血平利血平 降壓機制：單胺類遞質耗竭作為抗高血壓藥已少用降壓機制：單胺類遞質耗竭作為抗高血壓藥已少用 用途：制備潰瘍病、單胺類耗竭模型用途：制備潰瘍病、單胺類耗竭模型 第三節(jié)第三節(jié) 其他經典抗高血壓藥物其他經典抗高血壓藥物 24 六、鉀通道開放藥六、鉀通道開放藥 米諾地爾、吡那地爾、尼可地爾米諾地爾、吡那地爾、尼可地爾 降壓機制：降壓機制： 鉀通道開放，鉀外流增多，細胞膜超極化鉀通道開放，鉀外流增多，細胞膜超極化 膜興奮性降低，膜興奮性降低，CaCa2+ 2+內流減少，