頭孢菌素類抗生素的合理選擇

1、 頭孢菌素類抗生素的合理選擇 隨著社會的不斷發(fā)展， 頭孢菌素類抗生素如今是人們生活中 最熟悉的一類抗生素， 為細(xì)菌繁殖期殺菌劑， 即當(dāng)引起感染的細(xì) 菌處于一變二、二變四的生長繁殖旺盛期， 藥物的抗菌作用 最強(qiáng)。而且具有抗菌譜廣、殺菌力強(qiáng)、組織體液濃度高、對（3 - 內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定和過敏反應(yīng)少等優(yōu)點(diǎn)。 因此， 在臨床上得到廣泛應(yīng) 用。由于臨床上出現(xiàn)了擴(kuò)大使用范圍和濫用現(xiàn)象， 導(dǎo)致細(xì)菌對頭 孢菌素的耐藥率明顯升高， 不良反應(yīng)增多， 同時加重了患者的經(jīng) 濟(jì)負(fù)擔(dān)。另外，每一代頭孢菌素的品種均具獨(dú)特的藥理特點(diǎn)，只 有使用得當(dāng)才可獲得最佳療效。 為了使患者能夠更合理地選擇頭 孢菌素類抗生素， 現(xiàn)將各代頭孢菌

2、素的特點(diǎn)及其在臨床應(yīng)用中的 注意事項(xiàng)綜述如下： 常用的頭孢菌素品種有數(shù)十種，粗略地分為第一、二、三、 四代。 1 常用藥物 第一代： 頭孢氨芐 （口服），頭孢唑啉，頭孢拉定（口服） 。 第二代：頭孢克洛（口服），頭孢呋辛。 第三代：頭孢哌酮，頭孢曲松，頭孢克肟（口服）。 第四代：頭孢吡肟。 2 特點(diǎn) 第一代：對革蘭陽性菌作用最強(qiáng)，革蘭陰性菌最弱，對銅 綠假單胞菌無效；對青霉素酶穩(wěn)定，但可被革蘭陰性菌(3 -內(nèi) 酰胺酶破壞；腎損害最大，但頭抱拉定較輕。 第二代：對革蘭陽性菌作用較弱，對革蘭陰性菌作用較強(qiáng)， 對部分厭氧菌有高效，對銅綠假單胞菌無效；對多種3 -內(nèi)酰 胺酶穩(wěn)定；腎損害小。 第三代：對

3、革蘭陽性菌作用最弱，革蘭陰性菌最強(qiáng)，對銅 綠假單胞菌有效，對厭氧菌較強(qiáng)；對各種3-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定； 基本無腎損害；穿透力強(qiáng)，腦脊液濃度高。 第四代：最大的特點(diǎn)就是對各種 3 -內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性更強(qiáng)， 對革蘭陽性菌和革蘭陰性菌均強(qiáng)。 3 臨床應(yīng)用 1 第一代：主要用于耐青霉素金黃色葡萄球菌及其他敏感菌所 致的各種感染，尤其是革蘭陽性菌感染。 第二代：主要用于大腸埃希菌、克雷伯菌、吲哚陽性變形桿 菌所致的各種感染。 第三代：主要用于治療尿路感染，以及危及生命的敗血癥、 腦膜炎等嚴(yán)重感染，尤其是革蘭陰性菌感染。 第四代：主要用于對第三代頭抱菌素耐藥的革蘭陰性菌感 染。 4 不良反應(yīng) 2,3 4.1 過敏

4、反應(yīng) 多為皮疹、發(fā)熱、蕁麻疹等，偶見過敏性休克。 4.2 腎損害 主要是第一、二代，腎功能不全者禁用。 4.3 胃腸道反應(yīng) 4.4 其他 第三代偶致二重感染。 5 注意事項(xiàng) 5.1 頭孢菌素僅僅對細(xì)菌感染有治療作用 對病毒、支原體、衣原體、真菌等引起的感染無治療作用。 只有當(dāng)臨床確診為細(xì)菌感染時， 如血液中白細(xì)胞明顯增多伴中性 粒細(xì)胞比值升高，應(yīng)用頭孢菌素才能發(fā)揮治療作用。 5.2 不同頭孢菌素的抗菌作用范圍不同 第一代主要用于治療革蘭染色呈陽性的球狀細(xì)菌感染； 第三 代主要用于治療革蘭染色呈陽性的桿菌感染； 第二代的抗菌譜較 廣，臨床主要用于外科感染的預(yù)防；第四代抗菌譜廣，對耐藥菌 的抗菌作

5、用增強(qiáng)，臨床多用于重癥細(xì)菌感染。 5.3 青霉素與頭孢菌素有部分交叉過敏反應(yīng) 有青霉素過敏性休克病史者禁用頭孢菌素； 青霉素皮試陽性 或僅有皮疹者， 可用頭孢唑啉或所用品種的頭孢菌素， 加生理鹽 水配制成 500 g/ml 濃度的皮試液，取 0.1 ml 做皮試，皮試陰性 者可在臨床監(jiān)護(hù)下使用頭孢菌素。 5.4 頭孢菌素根據(jù)其代謝和排泄途徑分為肝腸排泄和腎臟 排泄藥物 例如，臨床常用的頭孢哌酮經(jīng)肝腸排泄， 對膽道和腸道細(xì)菌 感染治療作用明顯； 頭孢他啶經(jīng)腎臟尿液排泄， 對尿路細(xì)菌感染 治療作用較強(qiáng)。 經(jīng)肝腸排泄的藥物對肝功能有影響， 肝功能異常 和膽道阻塞時不宜使用； 肝腸排泄的藥物影響腸道正常細(xì)菌的生 存，常導(dǎo)致維生素B和維生素K吸收減少和腸道菌群紊亂而引起 腹瀉，用藥時應(yīng)注意預(yù)防。 經(jīng)腎臟排泄的藥物對腎臟有一定的損 傷，尤其以第一代頭孢菌素為明顯， 腎功能不全時需慎用或減量 使用；同時應(yīng)避免與其他影響腎臟的藥物如呋塞米等同時使用。 頭孢三嗪同時經(jīng)肝臟和腎臟雙途徑排泄，臨床用藥的安全性較 高。 5.5 細(xì)菌對頭孢菌素產(chǎn)生耐藥性主要與細(xì)菌產(chǎn)生能水解頭 抱菌素的B-內(nèi)酰胺酶有關(guān) 聯(lián)合使用抑制B-內(nèi)酰胺酶的藥物，如舒巴坦、三唑巴坦或 克拉