藥理學經(jīng)典答題詳解課件

1、【案例一】 患者，男，55歲，腹部絞痛，腹瀉急診。診斷：急性胃腸炎。治療： 洛美沙星片0.3g，每天2次，阿托品注射劑1mg，立即肌肉注射。給藥后腹痛減輕繼而消失， 但患者皮膚干燥，面部潮紅，口干，視物模糊，排尿困難。 問題：（1兩種治療藥物，哪一個是對因治療？哪一個是對癥治療？他們 的作用機理是什么？ 藥物的對因治療指的是藥物能消除引起疾病的原因。藥物的對癥治療指的是 藥物能消除疾病癥狀的治療。所以服用洛美沙星片是屬于對因治療，注射阿托品 屬于對癥治療。 洛美沙星的作用機制是以細菌的脫氧核糖核酸（DNA為靶。細菌的雙股 DNA 扭曲成為袢狀或螺旋狀（稱為超螺旋），使DNA形成超螺旋的酶稱為D

2、NA 回旋酶，洛美沙星妨礙此種酶，進一步造成細菌DNA的不可逆損害，而使細 菌細胞不再分裂。是主要作用于革蘭陰性菌的抗菌藥物，對革蘭陽性菌的 作用較弱。阿托品的作用機制為競爭性拮抗Ach或膽堿受體激動藥對M膽 堿受體的激動作用，阿托品與M膽堿受體結合后，能阻斷ACH或膽堿受體 激動藥與受體結合，從而拮抗了它們的作用。能解除平滑肌的痙攣（包括解 除血管痙攣，改善微血管循環(huán)）；抑制腺體分泌；解除迷走神經(jīng)對心臟的 抑制，使心跳加快；散大瞳孔，使眼壓升高；興奮呼吸中樞。 （2）用藥后，什么是癥狀改善屬于治療作用？什么癥狀屬于不良反應？這些 不良反應能避免嗎？ 答：腹痛減輕繼而消失屬于治療作用，皮膚干燥

3、，面部潮紅，口干，視物模糊， 排尿困難，均屬于不良反應，如果將 1mg的阿托品減少到0.5mg就能減少其不 良反應。但不能完全避免。 【案例二】 患者，女，23歲，由于精神受到刺激一時想不開，欲自殺一次口服了大量 的安眠藥，急診入院。體檢：患者意識消失，反射減弱，呼吸變慢變淺，血壓90/60mmHg。 診斷：巴比妥類藥物中毒。 患者，男，25歲，上呼吸道感染。治療：復方新諾明2片，一天2次，口服。用藥后 第2天全身出現(xiàn)小紅點，并伴有瘙癢。診斷：藥物過敏反應（藥疹）。 問題：（1）上述2病例出現(xiàn)何種藥理效應？ 答：女患者案例中出現(xiàn)了深度神經(jīng)抑制作用，男患者出現(xiàn)了藥物的不良反應，即過敏反 應的藥熱

4、和皮疹效應。 （2）不良反應有幾類？ 女患者案例中的不良反應有 副作用、后遺反應、 停藥反應、變態(tài)反應，男患者案 例中不良反應有副作用、毒性反應、過敏反應等。 【案例三】哮喘患者張XX,男，65歲，體重70 kg。平時治療時常以36 mg/h 的速度（按茶堿的量計算）靜脈注射氨茶堿，比較安全有效。茶堿的平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度一般 維持在12卩g/mj其口服生物利用度為98%，總清除率為 3.0 L/h，這種氨茶堿制劑中含茶 堿為85%。如果該病人一次口服羥丙茶堿的劑量為500mg，在臨床按規(guī)定取血，測定不同 時間內羥丙茶堿的血藥濃度（見下表），并根據(jù)其血藥濃度用藥動學軟件計算出氨茶堿在該 患者體內的

5、主要藥動學參數(shù) K，切2,心，Vd和AUC。 表 羥丙茶堿在不同時間的血藥濃度值 t (h) 0.25 0.5 1.0 1.5 2.0 4.0 6.0 12.0 24.0 C (/ml) 3.2 4.7 7.3 9.5 8.8 6.2 4.5 2.4 0.6 問題：（1）如何制訂該病人口服氨茶堿的給藥方案 ？ 答：由清除率公式 CL=kX/c 可得，k=CL*c/X=3.0*12/500=0.072/h t1/2=0.693/k=0.693/0.072=9.63h 由 CL=k*Vd 可得，Vd=3.0/0.072=41.67L 由 CL/F=X0/AUC 可得， AUC=0.98*500/3

6、.0=163.33 t =AUC/Css=163.3/12=13.6h Cssmax =D/ Vd (1/(1-e-kT )=19.23 啞/L Cssmin= D* e-k t / Vd (1/(1-e-k t )=7.23 啞/L DM/ t =k* Vd*Cav=36 啞 /L 理論所需劑量 DMMax= (Cssmax -Cssmir) * Vd=500 mg 理論負荷劑量 DL= Vd * Cssmax=801 mg 則實際給藥間隔應小于13h，假設t =12h , DM=500*12/13=462 m 因為 DMMax=500 mg,則可用 500mg制劑。 因此，給藥方案為：維持

7、劑量 500 mg,間隔時間為12h。 （2）如果該病人同時患慢性肝炎，其總清除率降為2.0 L/h ,又如何 制訂該病人口服氨茶堿的給藥方案 ? 答：由 CL=kX/c 可得， k=CL*c/X=2.0*12/500=0.048/h t1/2=0.693/k=0.693/0.048=14.44h 由 CL=k*Vd 可得， Vd=2.0/0.048=41.67L 由 CL/F=X0/AUC 可得， AUC=0.98*500/2.0=245 T =AUC/Css=245/12=20.42h Cssmax =D/ Vd (1/(1-e-kT )=19.20 啞/L Cssmin= D* e-k

8、t / Vd (1/(1-e-k t )=7.20 啞/L DM/ t =k* Vd*Cav=24 mg /L 理論所需劑量 DMMax= (Cssmax -Cssmir) * Vd=500 mg 理論負荷劑量 DL= Vd * Cssmax=800 m 則實際給藥間隔應小于20h,假設t =19h , 則 DM=500*19/20=475 m 因為 DMMax=500 mg,則可用 500mg制劑。 因此，給藥方案為：維持劑量 500 mg,間隔時間為19h。 ( 3)請根據(jù)上述主要藥動學參數(shù) t1/2 設計口服氨茶堿的給藥方案。 答：由t1/2=9.63h ,6v 9.63 v 24,則給

9、藥間隔應相當于半衰期，即t為9小時, 每天給藥一次。 【案例四】 第一個神經(jīng)遞質的發(fā)現(xiàn)是由奧地利 Graz 大學的德國科學家 Otto Loewi（ 奧 托?洛伊 ） 的“夢中的設計” 證明的。根據(jù)他本人在自傳中的描述： “那年（ 1921 年）復活 節(jié)星期日前夜, 我從夢中醒來, 開亮了燈,在一片小紙上匆匆記錄下夢中所想到的,一躺下 又進入夢鄉(xiāng)。 第二天早晨 6 點鐘起床后, 想起晚間曾寫下一些很重要的東西, 但由于太潦草, 無法辨認。 第二個夜晚3點鐘，這個想法又在夢中出現(xiàn)。這是一個實驗設計。醒后， 我立即起床,奔赴實驗室,按照夢中的設計完成了這個簡單的實驗” 。實驗（圖 5-1 ）是用

10、兩個離體蛙心進行的,如圖所示,當刺激甲蛙心的迷走交感神經(jīng)時,其心臟受到抑制,而將 其灌注液注入乙蛙心,則乙蛙心也表現(xiàn)出抑制。這個實驗表明,神經(jīng)并不直接作用于肌肉, 神經(jīng)系統(tǒng) 功能特點 交感神經(jīng) 副交感神經(jīng) 而是通過釋放化學物質來發(fā)揮作用。 圖5-1雙蛙心實驗 問題：（1）如何從上述Loewi的實驗推測迷走神經(jīng)釋放神經(jīng)遞 質？ 答：實驗利用甲乙兩個蛙心做對比實驗， 甲實驗中刺激迷走神經(jīng)后，蛙心受 抑制，而乙實驗中是將灌注液注入蛙心， 同樣使蛙心受抑制，故可以推測刺激迷 走神經(jīng)后，機體產(chǎn)生了某些化學物質使蛙心受到抑制。 （2）交感神經(jīng)與腎上腺素能神經(jīng)，副交感神經(jīng)與膽堿能神經(jīng)的異同點是什么？ 迷走神

11、經(jīng)屬于哪一類神經(jīng)？ 答：腎上腺素能系統(tǒng)是指神經(jīng)末梢釋放去甲腎上腺素作為遞質，交感神經(jīng)一般屬 于此類。膽堿能系統(tǒng)，是指神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿作為遞質， 副交感交感神經(jīng)一 般屬于此類。 交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)屬于內臟周圍神經(jīng)系統(tǒng)，能夠自動調整與 個人意志無關的臟器的作用和功能的神經(jīng)。交感神經(jīng)與副交感神經(jīng)的不同點見下 表： 低級中樞部位 脊髓胸、腰節(jié)段的側角(中間外側核) 腦干、脊髓骶段的骶副交感核 周圍神經(jīng)節(jié)位置 椎旁節(jié)和椎前節(jié) 器官旁節(jié)和器官內節(jié) 節(jié)前、后神經(jīng)元比例 一個節(jié)前神經(jīng)元與多個節(jié)后神經(jīng)元形成 節(jié)前神經(jīng)元與較少的節(jié)后神經(jīng)元形成突觸 突觸 分布范圍 廣泛。胸、腹腔臟器，頭頸各器官，全 局限。大

12、部分的血管，汗腺，豎毛肌，腎上腺髓質無 身血管和皮膚 副交感神經(jīng)支配 對同一器官的支配作 興奮時：機體代謝加強，心跳加快，血 興奮時：心跳減慢，血壓下降，支氣管收縮，瞳孔縮 用 壓升高，支氣管擴張，瞳孔開大，消化 小,消化活動增強 活動受抑制 迷走神經(jīng)屬于副交感神經(jīng)。 (3) 傳出神經(jīng)在解剖學上由哪些神經(jīng)組成？按神經(jīng)遞質可分為哪幾 類？ 答：傳出神經(jīng)(centrifugal nerve )是指把中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮傳到各個器官 或外圍部分的神經(jīng)。包括植物神經(jīng)及運動神經(jīng)。植物神經(jīng)又分交感神經(jīng)及副交感 神經(jīng)。 按神經(jīng)末梢分泌的遞質不同，將傳出神經(jīng)主要分為兩大類： 膽堿能神經(jīng) 包括全部交感神經(jīng)、副交感

13、神經(jīng)節(jié)前纖維；全部副交感神經(jīng)節(jié)后纖維；運 動神經(jīng)；極少數(shù)副交感神經(jīng)節(jié)后纖維，興奮時其末梢釋放乙酰膽堿。 去甲腎上腺素能神經(jīng) (4) 傳出神經(jīng)系統(tǒng)在整個神經(jīng)系統(tǒng)中的位置是什么？ 【案例五】患者男，大學生,23歲，言行怪異、出現(xiàn)幻覺妄想1年入院?；颊?自小少語寡言，交往少，脾氣暴躁，1年前因父親病故和失戀，開始失眠、呆滯、郁郁不樂，逐 和主動性，行為懶散，無故不上課，朋友和同學發(fā)現(xiàn)，病人的言語或書寫中，語句在文法結 構雖然無異常，但語句之間、概念之間，或上下文之間缺乏內在意義上的聯(lián)系，因而失去中 心思想和現(xiàn)實意義。聽到火車鳴響就害怕，見到雞鳴狗叫也恐慌，見到公安人員就稱“我有罪”， 不時側耳傾聽“

14、地球的隆隆響聲”；患者記憶智能無障礙，只是孤獨離群住活懶散，時而恐懼、 激越，時而自語自笑、凝神傾聽。認為自己被監(jiān)視，“監(jiān)視器就是鄰居家的錄音機和自己的手 表;聲稱自己被死者控制，哭笑不受自己支配。入院診斷為“精神分裂癥偏執(zhí)型”，經(jīng)給予 氯丙嗪治療數(shù)3個月，病情好轉。 問題：（1）氯丙嗪對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的主要作用是什么？ 答：氯丙嗪對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有較強的抑制作用，也稱神經(jīng)安定作用。它能顯 著地控制活動狀態(tài)而有不損傷感覺能力： 能顯著減少動物的自發(fā)活動，以誘導入 睡；出現(xiàn)安定、鎮(zhèn)靜、感情淡漠、遲鈍、對周圍事物不感興趣，有嗜睡感， 在安靜環(huán)境中易誘導入睡，但易覺醒。 （2）氯丙嗪治療精神分裂癥的機理

15、是什么？ 多巴胺是中樞神經(jīng)系統(tǒng)內一種重要的神經(jīng)遞質，其通過與腦內DA受體結合 后參與人類神經(jīng)活動的調節(jié)，其功能亢進或衰弱都可以導致嚴重的神經(jīng)精神疾 病。氯丙嗪主要通過阻斷中腦一邊緣系統(tǒng)和中腦一系統(tǒng)的D2樣受體，從而減少 DA的合成和儲存，改善病情。 【案例一】社區(qū)獲得性肺炎，是指在醫(yī)院外罹患的感染性肺實質（含肺泡壁，即廣義 上的肺間質）炎癥，包括具有明確潛伏期的病原體感染而在入院后潛伏期內發(fā)病的肺炎。其 臨床表現(xiàn)為發(fā)熱、咳嗽、咳痰或原有的呼吸道疾病癥狀加重，出現(xiàn)膿性痰，伴有或不伴有胸 痛，肺實變體征和（或）聞及濕性啰音，依據(jù)臨床表現(xiàn)及胸部X線、血象等檢查可幫助診斷。 治療上應根據(jù)不同病原及患者

16、情況合理選用抗菌藥物和對癥治療。某患者，35歲，女性， 因發(fā)熱（38.5 C ）、咳嗽、胸悶不適、粘液性痰，肺部聽診有啰音，血常規(guī)檢查 WBC10109/L， 胸部X線顯示浸潤性炎癥陰影，確診為社區(qū)獲得性肺炎入院，痰培養(yǎng)結果檢出肺炎鏈球菌， 給予靜脈滴注阿莫西林 1g，q8h及對癥治療，用藥 3天體溫降至正常，咳嗽減輕，改為口服 阿莫西林500mg q8h，第5天復查證實肺炎痊愈。 【問題】 1. 阿莫西林通過何種機制發(fā)揮抗菌作用？細菌對其產(chǎn)生耐藥性的可 能機制有哪些？ 答：（1）阿莫西林（Amoxicillin），是一種最常用的青霉素類廣譜 伕內酰胺類抗 生素，其作用機制主要是作用于細菌菌體

17、內的青霉素結合蛋白，抑制細菌細 胞壁合成，菌體失去滲透屏障而膨脹、裂解，同時借助細菌的自溶酶溶解 而產(chǎn)生抗菌作用?？诜笏幬锓肿又械膬弱０坊⒓此馍呻逆I，迅速 和菌體內的轉肽酶結合使之失活，切斷了菌體依靠轉肽酶合成糖肽用來建 造細胞壁的唯一途徑，使細菌細胞迅速成為球形體而破裂溶解，菌體最終 因細胞壁損失，水份不斷滲透而脹裂死亡。其抗菌活性起主要作用的基本結 構是6-氨基青霉烷酸中的 禺內酰胺環(huán)，可專一性地與細菌內膜上靶位點結合， 抑制細菌細胞壁黏肽合成酶的活性， 從而阻礙細胞壁黏肽的合成，使細菌的細胞 壁缺損，菌體膨脹裂解。 （2）細菌對其產(chǎn)生耐藥性的可能機制有： 產(chǎn)生水解酶；與藥物結合；

18、改變PBPs 改變菌膜通透性；增強藥物外排；缺乏自溶酶。 2. 與青霉素比較，阿莫西林有何特點？ 答：青霉素是霉菌分泌的一種能破壞細菌的細胞壁并在細菌細胞的繁殖期起殺菌 作用的抗生素，是第一種能夠治療人類疾病的抗生素。 是生物分泌的一種能夠殺 其它菌的物質。阿莫西林只是合成青霉素中的其中一種而已。 青霉素的功效于細菌繁殖期起殺菌作用，對革蘭陽性球菌（鏈球菌、肺炎球菌、 敏感的葡萄球菌）及革蘭陰性球菌（腦膜炎球菌、淋球菌）的抗菌作用較強，對 革蘭陽性桿菌（白喉桿菌）、螺旋體（梅毒螺旋體、回歸熱螺旋體、鉤端螺旋體）、 梭狀芽胞桿菌（破傷風桿菌、氣性壞疽桿菌）、放線菌以及部分擬桿菌有抗菌作 用。 阿

19、莫西林的功效對革蘭陽性菌的作用與青霉素 G近似，對綠色鏈球菌和腸球菌 的作用較優(yōu)，對其他菌的作用則較差。對耐青霉素G的金黃色葡萄球菌無效。 革 蘭陰性菌中淋球菌、腦膜炎球菌、流感桿菌、百日咳桿菌、大腸桿菌、傷寒副傷 寒桿菌、痢疾桿菌、奇異變形桿菌、布氏桿菌等對本品敏感，但易產(chǎn)生耐藥性。 肺炎桿菌、吲哚陽性變形桿菌、綠膿桿菌對本品不敏感。相對于青霉素而言阿莫 西林的副作用稍輕。 3. 青霉素類抗生素主要的不良反應是什么？使用時應注意哪些問 題？ 答：（1 ）不良反應： 1. 過敏反應：青霉素過敏反應較常見，在各種藥物中居首位。表現(xiàn)皮疹、 血管性水腫，最嚴重者為過敏性休克 2. 毒性反應：青霉素毒

20、性反應較少見，肌注區(qū)可發(fā)生周圍神經(jīng)炎。大劑 量青霉素可引起肌肉陣攣、抽搐、昏迷等反應（青霉素腦病）。 3. 二重感染：用青霉素治療期間可出現(xiàn)耐青霉素金葡菌、革蘭陰性桿菌 或白念珠菌感染，念珠菌過度繁殖可使舌苔呈棕色甚至黑色。 3. 高鉀血癥（低鉀血癥）與高鈉血癥：大劑量青霉素鉀，可發(fā)生高鉀血 癥或鉀中毒反應。大劑量給予青霉素鈉，尤其是對腎功能減退或心功能不 全病人，可造成高鈉血癥。少數(shù)病人可出現(xiàn)低鉀血癥、代謝性堿中毒和高 鈉血癥。 4. 赫氏反應和治療矛盾：用青霉素治療梅毒、鉤端螺旋體病或其他感染 時可有癥狀加劇現(xiàn)象，稱赫氏反應，系大量病原體被殺滅引起的全身反應。 （2）注意事項： 1. 使用

21、本品必須先做皮內試驗。皮試也有一定的危險性，約有25%的過 敏性休克死亡的病人死于皮試。所以皮試或注射給藥時都應作好充分的搶 救準備。在換用不同批號青霉素時，也需重作皮試。注射完青霉素，至少在醫(yī) 院觀察20分鐘，無不適感才可離開 2. 青霉素鉀或鈉極易溶于水，注射液應新鮮配制應用。 3. 青霉素可肌內注射或靜脈注射給藥，當成人每日劑量超過500萬U 時宜靜脈給藥。靜脈給藥時應采用青霉素鈉，以分次靜脈滴注為宜，一般 每6小時1次。 4. 肌內注射：50萬U的青霉素鈉或鉀，加滅菌注射用水1ml使溶解； 超過50萬U者則需加滅菌注射用水2ml，不應以葡萄糖注射液作溶劑。靜 脈給藥的速度不能超過每分鐘

22、50萬U，以免發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應。 5. 口服或注射給藥時忌與堿性藥物配伍，以免分解失效。 6 .青霉素不可與同類抗生素聯(lián)用；不可與磺胺和四環(huán)素聯(lián)合用；不可 與氨基糖苷類混合輸液；青霉素鉀或鈉與重金屬，特別是銅、鋅和汞呈配 7.嬰兒、肝、腎功能減退者慎用， 妊娠末期產(chǎn)婦慎用， 哺乳期婦女忌用 8 .不要在極度饑餓時應用青霉素，以防空腹時機體對藥物耐受性降低， 誘發(fā)暈針等不良反應。 4. 在什么情況下，阿莫西林需要與克拉維酸合用？ 答：阿莫西林與氨芐西林的抗敏感微生物作用類似,主要作用在微生物的繁 殖階段，通過抑制細胞壁粘多肽的生物合成而起作用?？死S酸青霉素類 似的3-內酰胺結構，能通過

23、阻斷禺內酰胺酶的活性部位，使大部分細菌所 產(chǎn)生的這些酶失活，尤其對臨床重要的、通過質粒介導的3內酰胺酶（這些 酶通常與青霉素和頭抱菌素的抗藥性改變有關)作用更好?？死S酸是B內酰 胺酶抑制劑，有效的抑制阿莫西林的B內酰胺壞水解，有效增強阿莫西林的抑菌 活性。二者合用，療效提高并且減輕不良反應。一般在細菌耐藥或者菌侵襲性過 大的情況下用，此聯(lián)合制劑對某些產(chǎn) B內酰胺酶的腸桿菌科細菌流感嗜血桿菌 卡他莫拉菌，脆弱擬桿菌等也有較好的抗菌活性。 5. 慶大霉素和青霉素能不能同時注射？為什么？ 答：青霉素和慶大霉素可以聯(lián)用，但不能在同一注射器內進行肌注或在同一 容器內進行靜滴。因為，青霉素的分子結構中有

24、俟內酰胺環(huán)，會與慶大霉素相 互作用從而表現(xiàn)出藥理性拮抗作用， 使療效大打折扣。如果要聯(lián)合用藥，可以選 擇靜滴青霉素，肌注慶大霉素。 【案例一】 細菌性腦膜炎是細菌經(jīng)血行到達腦膜、或由穿透性外傷或鄰近結構感 染后蔓延入顱引起炎癥反應，為嚴重的中樞神經(jīng)系統(tǒng)性疾病。臨床表現(xiàn)以發(fā)熱、頭痛、嘔吐、 煩躁、抽搐、神志模糊、甚至昏迷等為主要癥狀。神經(jīng)系統(tǒng)檢查和腦脊液檢查異常，如不及 時治療死亡率高，應及時進行抗菌治療和輔助治療。某1歲男孩，出現(xiàn)發(fā)熱、流涕、哭鬧， 隨后煩躁加重，伴有抽搐和噴射狀嘔吐、神志不清，經(jīng)腰椎穿刺取腦脊液檢查，符合細菌性 腦膜炎征象，并培養(yǎng)出流感嗜血桿菌，確診為流感嗜血桿菌引起的腦膜炎

25、，該菌-內酰胺酶 試驗結果陽性。入院后給予頭抱曲松(ceftriaxone)70mg/kg，q12h， iv drip。并給予地塞 米松輔助治療以防止腦膜炎后遺癥的發(fā)生，及其他對癥治療。用藥3天后退熱，癥狀緩解， 連續(xù)用藥14天，痊愈出院。 【問題】 1.四代頭抱菌素類抗生素各有何特點？ 答：(1 )第一代頭抱菌素 抗菌活性較強，抗菌譜較窄，革蘭氏陽性菌具有較強的活性，優(yōu)于第二、 三代頭抱菌素，抗革蘭氏陽性菌作用優(yōu)于革蘭氏陰性菌。對陰性桿菌產(chǎn)生的 B -內酰胺酶不穩(wěn)定，仍能被許多革蘭氏陰性桿菌產(chǎn)生的B-內酰胺酶所破 壞,所以在抗革蘭氏陰性桿菌方面不及第二、三代頭抱菌素。其腎毒性較第二、 三代大

26、。主要用于耐藥金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。 (2)第二代頭抱菌素 對革蘭氏陽性菌的作用略差于第一代，但對多種B-內酰胺酶較第一代穩(wěn) 定,抗菌譜也較第一代廣，所以提高了對革蘭氏陰性桿菌作用。對變形桿菌和產(chǎn)氣桿菌亦有一定的抗菌活性，對不動桿菌的抗菌作用較差。對綠膿桿 菌和糞鏈球菌均無抗菌活性。對金葡菌、腦膜炎球菌具有很強的抗菌活性。 對腎毒素較第一代小。主要用于敏感菌所致的呼吸道，膽道及泌尿感染等。 （3）第三代頭抱菌素 對多種B-內酰胺酶有較高穩(wěn)定性，對革蘭氏陽性菌不及第一、二代但 對陰性菌有顯著的抗菌活性。與第一、二代相比，其抗菌譜更廣，抗菌活 性更強。對腸桿菌類銅綠假單胞菌

27、及厭氧菌都有較強的作用。對腦膜炎球 菌顯示了極為突出的抗菌活性。對腎基本無毒性，偶爾見二重感染。主要用于 敏感菌引起的嚴重感染如泌尿系，肺炎，腦膜炎，敗血癥及銅綠假單胞菌感染等。 （4）第四代頭抱菌素 對多種B-內酰胺酶的穩(wěn)定性很好。與第三代頭抱菌素相比，對革蘭氏陽性 菌的抗菌作用有了相當大的提高（但仍未有第一、第二代頭抱菌素強）， 對革蘭氏陰性菌的作用也不比第三代頭抱菌素差。抗菌譜極廣，對多種革 蘭氏陽性菌（包括厭氧菌）陰性菌（包括厭氧菌）都有很強的抗菌作用。 一般作為三線抗菌藥物（特殊使用類）來使用，以治療多種細菌的混合感 染或多重耐藥菌感染引起的疾病。也可用于治療對第三代頭抱霉素耐藥的細

28、菌 感染。無腎毒性，偶爾見二重感染。 2本例流感嗜血桿菌腦膜炎，該菌 二內酰胺酶試驗結果陽性，為什么要選用頭 抱曲松？能否選用其他頭抱菌素類抗生素？ 答：（1）因為頭抱曲松屬于第三代頭抱霉素， 對多種B -內酰胺酶有較高穩(wěn)定 性,對革蘭氏陽性菌和陰性菌均有顯著的抗菌活性，特別對革蘭氏陰性桿菌 的抗菌譜廣、抗菌作用強，對腦膜炎球菌顯示了極為突出的抗菌活性。主要 用于敏感菌引起的嚴重感染如泌尿系， 肺炎，腦膜炎，敗血癥及銅綠假單胞菌感 染等。 （2）不能。因為第一代頭抱霉素對B -內酰胺酶不穩(wěn)定，能被許多革蘭氏陰 性桿菌產(chǎn)生的B-內酰胺酶所破壞。而第二代頭抱菌素雖對B-內酰胺酶較 第一代穩(wěn)定，但對

29、不動桿菌的抗菌作用較差。對綠膿桿菌和糞鏈球菌均無抗 菌活性。第四代頭抱菌素，對多種B-內酰胺酶的穩(wěn)定性很好。對多種革蘭 氏陽性菌（包括厭氧菌）陰性菌（包括厭氧菌）都有很強的抗菌作用。目 前我國一般作為三線抗菌藥物（特殊使用類）來使用，以治療多種細菌的 混合感染或多重耐藥菌感染引起的疾病。 【案例三】 患者，女，40歲，不規(guī)則發(fā)熱，鼻塞、咽痛、咳嗽，伴有扁桃體及頜下淋 巴結腫大，偶有嘔吐、腹瀉等消化道癥狀，經(jīng)診斷為較重上呼吸道感染。藥敏試驗對青霉素 與慶大霉素敏感。 處方：硫酸慶大霉素, 【問題】 肌內注射；青霉素靜滴 為什么可以用慶大霉素治療上呼吸道感染? 答：呼吸道感染急性炎癥的總稱，是最常

30、見的感染性疾病。治療時必須明確引 起感染的病原體以選擇有效的抗生素。引起感染的病原體主要有結核分枝桿菌 白喉棒狀桿菌，嗜肺軍團菌等慶大霉素是一種氨基糖苷類抗生素，主要用于 治療細菌感染，尤其是革蘭氏陰性菌引起的感染。慶大霉素能與細菌核糖體30s 亞基結合，阻斷細菌蛋白質合成。對大腸埃希菌、銅綠假單胞菌、變形桿菌 屬、大腸桿菌屬、產(chǎn)氣桿菌、克雷白桿菌屬、某些吲哚變形桿菌、綠膿桿 菌、某些奈瑟菌、某些無色素沙雷桿菌和志賀菌等革蘭陰性菌有抗菌作用。 適用于呼吸道感染、尿路生殖系統(tǒng)感染、胃腸道感染（包括腹膜炎）、膽 道感染、敏感細菌所致的新生兒膿毒癥、敗血癥、中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染（包 括腦膜炎）、皮膚、骨骼、中耳炎、鼻竇炎、軟組織感染（包括燒傷）、 李斯特菌病。所以可以用慶大霉素治療上呼吸道感染。 【案例二】支原體肺炎是肺炎支原體（mycoplasma pn eumo niae ）弓|起的急性呼吸道感 染伴肺炎，約占各種肺炎的10%，嚴重的支原體肺炎也可導致死亡