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文檔簡介

1、本word文檔 可編輯 可修改182.索他洛爾抗心律失常中國專家共識(2019)要點吸收:索他洛爾為水溶性,口服在小腸中吸收良好,23h血藥濃度達峰值,無肝臟首過效應。分布及代謝:不與血漿蛋白結合,以游離型藥物存在于血液及組織中,無生物轉化,肝臟疾病不影響藥代動力學參數(shù)。排泄:索他洛爾血液濃度與用藥劑量呈線性正相關;大約8090以原形經腎小球和(或)腎小管(少量)濾過后經尿液排泄,其他部分從膽汁和腸道分泌物排泄。半衰期:腎功能正常者半衰期(T1/2)為1520h,腎功能減退者清除率降低,消除半衰期延長;妊娠期女性(腎小球濾過率增加)和透析患者清除加快,消除半衰期縮短;透析患者T1/2為67h。

2、1.2藥理學作用1.2.1對離子通道電流的影響索他洛爾是快速激活延遲整流鉀通道(IKr)的競爭性抑制劑,不抑制緩慢激活延遲整流鉀通道(IKs)。除了抑制IKr外,索他洛爾可增大晚鈉電流(INa-L),且具有時間依賴性,索他洛爾致心律失常作用也與晚鈉電流增大有關。1.2.2對心肌電生理的影響靜脈注射索他洛爾75mg,1h后心率減慢最明顯,與其腎上腺素能受體阻滯作用有關。1.2.3抗心律失常作用受體阻滯作用:當用藥劑量低至25mg以下時,L-索他洛爾具有非選擇性受體阻滯作用,該阻滯作用為普萘洛爾的1/3,當血漿濃度大于800ng/ml時,受體阻滯效應明顯。類抗心律失常作用特性:特異性地阻滯IKr,

3、導致心房和心室的APD和ERP延長。2臨床應用2.1室上性心律失常2.1.1心房顫動(AF)2.1.1.1在維持心房顫動患者竇性心律中的作用2.1.1.2在心胸外科術后心房顫動防治中的作用2.1.1.3對心房顫動電復律的影響【推薦】(1)對左心室功能正常且無結構性心臟病的心房顫動患者,推薦索他洛爾維持竇性心律,預防心房顫動復發(fā)(I,A)(2)對伴有冠心病,瓣膜心臟病和左心室肥厚,需要長期節(jié)律控制的心房顫動患者,亦推薦使用索他洛爾預防心房顫動復發(fā)(I,A)(3)對于心臟術后存在心房顫動風險的患者,可以使用索他洛爾預防心房顫動發(fā)作(a,B)(4)對心房顫動電復律失敗或早期復發(fā)的病例,可以考慮在擇期

4、復律前給予索他洛爾(b,C)(5)對合并心臟收縮功能不全的心房顫動患者,不推薦使用索他洛爾(,A)2.1.2其他房性早搏、房性心動過速、陣發(fā)性室上性心動過速(室上速)【推薦】(1)靜脈給予索他洛爾可以考慮用于終止陣發(fā)性室上速(b,C)(2)對于癥狀明顯且其他藥物治療無效的房性早搏,可以考慮口服索他洛爾(b,C)2.2室性心律失常2.2.1室性早搏(室早,VPB)2.2.2室速【推薦】(1)對于植入ICD后有頻繁室速或室顫發(fā)作的患者,推薦索他洛爾作為輔助治療,減少ICD放電(I,B)(2)對于心臟結構和心功能正常的癥狀性室早、非持續(xù)性室速患者,足量受體阻滯劑或非二氫吡啶類鈣拮抗劑效果不佳,可改用

5、索他洛爾(a,C)(3)對于心功能正常,合并結構性心臟病的癥狀性室早、非持續(xù)性室速患者,可以使用索他洛爾治療(a,C)(4)對于缺血或非缺血性心肌病患者,可以使用索他洛爾預防室速復發(fā)(a,C)(5)對于致心律失常性右心室心肌病合并室性心律失常的患者,可以使用索他洛爾(a,B)(6)對于不宜使用ICD或胺碘酮治療的室性心律失?;颊?,可以考慮使用索他洛爾(b,C)(7)對于心肺復蘇過程中難治性室顫患者,不推薦使用索他洛爾(,B)3使用方法3.1用法用量3.1.1口服用藥4080mgbid起始(根據(jù)體重和腎功能作調整),在用藥最初3d進行嚴密心電監(jiān)測,尤其注意監(jiān)測QT間期。如初始劑量不能取得滿意療效

6、,且QT間期450ms)禁用索他洛爾,其他禁忌證包括心原性休克或未控制的失代償性心力衰竭,支氣管哮喘發(fā)作期,心動過緩,無起搏器保護的度型、度房室阻滯,Ccr40ml/min、明顯室內阻滯及低血壓的患者等。3.3.3藥物相互作用索他洛爾應該避免和其他延長QT間期的其他藥物聯(lián)合使用。4總結索他洛爾是一個兼有類和類抗心律失常作用的藥物。適應證涵蓋多種室性心律失常、心房撲動和心房顫動等。索他洛爾減少室早發(fā)生,療效優(yōu)于普萘洛爾;對于血流動力學穩(wěn)定的室速患者,索他洛爾終止室速的療效優(yōu)于利多卡因;預防室速、室顫復發(fā)的效果與胺碘酮相當,且治療合并冠心病的持續(xù)性室速療效優(yōu)于胺碘酮;對于植入ICD患者,可長期使用索他洛爾降低放電次數(shù)和預防室速的復發(fā);對于致心律失常性右心室心肌病合并室性心律失常,索他洛爾也具有較好的治療效果。由于其長期用藥的安全性良好,可一線用于心房顫動轉復后(左心室功能正常且無結構性心臟病,或伴有冠心病、瓣膜心臟病和左心室肥厚的心房顫動患者)竇性心律維持;對于心房顫動風險高的心臟手術患者,索他洛爾可有效預防術后心房顫動發(fā)作。索他洛爾口服

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