皮膚科用藥和其藥理.doc

1、皮膚科用藥皮膚病概論皮膚病主要有感染性皮膚病，包括病毒性、細菌性、真菌病等，性傳播疾病屬于感染性皮膚?。?變態(tài)反應(yīng)或免疫相關(guān)性皮膚病， 包括皮炎、濕疹、特異性皮炎、 銀屑病、扁平苔癬、血管炎等；自身免疫性疾病，包括天胞瘡、大皰性類天皰瘡等獲得性大皰性皮膚病及紅斑狼瘡、 皮肌炎、硬皮病等結(jié)締組織病。皮膚病的藥物治療， 包括外用局部治療及內(nèi)服藥物系統(tǒng)治療。 系統(tǒng)用藥如抗真菌藥、抗細菌藥、抗組胺藥、免疫抑制、糖皮質(zhì)激素類等。外用藥物治療如皮膚科常用的抗炎藥、免疫調(diào)節(jié)藥、清潔劑、抗真菌藥、抗病毒藥、角質(zhì)剝脫藥等。第一篇系統(tǒng)用藥第一章抗真菌藥物真菌系真核生物，具有真正的細胞核和細胞器，細胞壁含甲殼質(zhì)、纖

2、維素或其他葡聚糖。 真菌感染可分為淺部和深部感染兩類。 治療真菌感染的藥物有酮康唑、伊曲康唑、氟康唑、咪康唑、克霉唑、特比萘芬、兩性霉素 B、兩性霉素 B 脂質(zhì)體、制霉菌素、灰黃霉素、氟胞嘧啶、碘化鉀、大蒜素分類代表藥作用機制多烯類兩性霉素 B藥物與真菌細胞膜上的麥角甾醇結(jié)合導(dǎo)致細胞表面形成許多小孔，膜通透性增加，細胞內(nèi)成分外漏而導(dǎo)致真菌細胞死亡烯丙胺類特比萘芬高度特異性地抑制角鯊烯環(huán)氧化酶，使角鯊烯積聚、麥角甾醇的合成受阻，從而引起真菌死亡氮唑類氟康唑、伊曲抑制真菌 P450 酶，抑制真菌細胞麥角甾醇合成， 使通透性增康唑、咪康唑加嘧啶類氟胞嘧啶轉(zhuǎn)變成氟尿嘧啶，抑制胸苷酸合成酶，干擾DNA

3、合成抗生素類灰黃霉素滲入皮膚角質(zhì)層與角蛋白結(jié)合，干擾真菌有絲分裂與核酸合成，阻止真菌繼續(xù)侵入。第二章抗病毒藥物病毒為寄生于細胞內(nèi)的微生物，其直徑為2030 nm，利用宿主細胞的代謝系統(tǒng)進行增殖、復(fù)制。導(dǎo)致人類疾病的病毒分為 DNA 病毒和 RNA病毒兩大類。阿昔洛韋、伐昔洛韋、更昔洛韋、泛昔洛韋、阿糖腺苷、利巴韋林、聚肌胞、齊多夫定、拉米夫定、膦甲酸鈉第三章 抗真菌類藥物青霉素、普魯卡因青霉素、芐星青霉素、苯唑西林鈉、氨芐西林、羥氨芐西林、頭孢拉定、頭孢呋辛鈉、頭孢噻肟鈉、頭孢他啶、頭孢曲松鈉、頭孢哌酮鈉、慶大霉素、阿米卡星、大觀霉素、紅霉素、羅紅霉素、阿奇霉素、琥乙紅霉素、四環(huán)素、米諾環(huán)素、

4、多西環(huán)素、林可霉素、克林霉素、萬古霉素、諾氟沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、復(fù)方磺胺甲噁唑第四章 抗痤瘡類藥物多西環(huán)素、甲氧芐啶、米諾環(huán)素、甲硝唑、林可霉素、替硝唑、克林霉素、丹參酮替硝唑【藥理】本藥為甲硝噢的衍生物，作用機制與甲硝吐相似，特點是:體外抗菌和抗寄生蟲的活性較甲硝挫高，起效時間快，且毒副作用低于甲硝哩 o 已有一些醫(yī)院、 廠家將本藥制成外用藥治療座瘡、 酒渣鼻。有臨床觀察結(jié)果顯示 :本藥日服治療痊瘡與甲硝哇比較，療效優(yōu)于甲硝哇 ;炎癥性痊瘡一般在 1 周內(nèi)顯示療效， 23 周皮疹明顯消退，囊腫性及粉刺性損害消退緩慢。本藥吸收完全，對血 -腦脊液屏障的穿透性強于甲硝

5、唑。本藥在肝臟代謝，蛋白結(jié)合率 12%，半衰期平均為 13 小時。第五章 抗性傳播病類藥物芐星青霉素、四環(huán)素、普魯卡因青霉素、多西環(huán)素、青霉素 G 鈉、米諾環(huán)素、頭孢曲松鈉、紅霉素、頭孢噻肟鈉、阿奇霉素、大觀霉素、喹諾酮類第六章抗組胺類藥物組胺是引起急性、 慢性蕁麻疹的主要介質(zhì)， 能引起蕁麻疹所有的病理表現(xiàn)，如紅斑、風(fēng)團、瘙癢等。組胺是引起瘙癢的唯一介質(zhì)，可直接刺激感覺神經(jīng)末梢所致。組胺引起皮膚血管擴張形成紅斑，毛細血管通透性增加產(chǎn)生的局部水腫形成風(fēng)團，因神經(jīng)反射導(dǎo)致周邊小動脈擴張形成紅暈?？菇M胺類藥物根據(jù)其和組胺竟?fàn)幍陌屑毎荏w不同而分為H1 受體拮抗劑和 H2受體拮抗劑兩大類。常用的1H

6、受體拮抗劑，包括苯海拉明、異丙嗓、曲吡那敏、氯苯那敏、美喹他嗪、氯馬斯汀、賽庚啶、西替利嗪及左旋西替利嗪、 羥嗪、阿斯咪唑、地氯雷他定、依巴斯汀、非索那定、酮替芬、氯雷他定、奧洛他定、曲普利啶、多塞平、咪唑斯汀、特非那定、阿伐斯汀、氮 ?斯汀。常用 H2 受體拮抗劑有西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。氯苯那敏【藥理】為烴胺類抗組胺藥，競爭性阻斷組胺H，受體的作用較強，其作用超過異丙臻和苯海拉明，還有抗膽堿M 受體作用以及中樞抑制作用。用量小，不良反應(yīng)少，適用于小兒。氯馬斯汀類別藥物名稱別名或商品名藥理學(xué)特點烷 基 胺氯苯那敏撲爾敏，氯苯吡胺抗組胺作用強，中樞鎮(zhèn)靜作用弱，嗜睡作用弱，類有一些常引起

7、中樞興奮，安全性/ 有效性好乙 醇 胺氯馬斯汀開思亭，克敏亭有較強的鎮(zhèn)靜作用和抗膽堿作用，常見嗜睡、頭類苯海拉明可他敏，苯那君暈、口干等不良反應(yīng)，部分藥物常量可治療失眠乙 二 胺曲吡那敏去敏靈，撲敏寧有中度中樞鎮(zhèn)靜作用，可引起腸胃功能紊亂；局類曲普利啶克敏，吡咯吡胺部外用引起皮膚變態(tài)反應(yīng)吩 噻 嗪異丙嗪非那根除抗組胺作用，有明顯的抗膽堿及鎮(zhèn)吐作用；中類美喹他嗪甲喹吩嗪樞抑制作用明顯，可引起光敏感反應(yīng)哌嗪類西替利嗪仙特明輕到中度鎮(zhèn)靜和抗膽堿作用，鎮(zhèn)吐作用強，主要左旋西替迪皿，優(yōu)澤用于暈動病和眩暈等多種原因引起的嘔吐，作用利嗪不及茶苯海明和異丙嗪羥嗪安泰樂哌啶類阿司咪唑息斯敏對 H1 受體選擇性高

8、， 無明顯的抗膽堿作用；不易賽庚啶乙苯環(huán)庚啶通過血腦 -屏障，嗜睡發(fā)生率低。非索那定開思亭酮替芬噻哌酮、甲哌噻庚酮氯雷他定克敏能咪唑斯汀皿治林特非那定敏迪，敏必治依巴斯汀其他阿伐斯汀新敏樂氮?斯汀多塞平多慮平奧洛他定苯海拉明曲吡那敏美喹他嗪地氯雷他定【藥理】地氯雷他定是氯雷他定在體內(nèi)的主要活性代謝產(chǎn)物去乙氧碳基氯雷他定，一種非鎮(zhèn)靜性的長效三環(huán)類抗組胺藥，具有長效、強力、選擇性抑制外周 H1 受體的抗組胺作用，還有較強的抗炎作用，可抑制炎癥介質(zhì)和細胞因子的產(chǎn)生和釋放， 降低嗜酸性粒細胞的趨化性、勃附及超氧化物的產(chǎn)生， 并抑制內(nèi)皮細胞上黏附分子 P 一選擇蛋白的表達，其作用是氯雷他定藥效的 102

9、0 倍?！具m應(yīng)證】慢性特發(fā)性蕁麻疹及季節(jié)性和常年性過敏性鼻炎等變應(yīng)性及過敏性疾患。依巴斯汀【藥理】依巴斯汀肝首過效應(yīng)較多， 其在體內(nèi)活性代謝產(chǎn)物卡巴斯汀具有更強的抗組胺作用，兩者為外周選擇性組胺 H1 受體拮抗劑，均不能穿過血一腦屏障， 無明顯中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用和抗膽堿作用。 飯前、飯后均可服用，其療效和安全性不受食物的影響?！具m應(yīng)證】季節(jié)性和常年性過敏性鼻炎、 過敏性結(jié)膜炎及特發(fā)性慢性蕁麻疹等。非索非那定【藥理】非索非那定是特非那定在人體的活性代謝產(chǎn)物， 具有選擇性拮抗外周 1 受體作用的抗組胺劑， 其對映異構(gòu)體都顯示出均等的抗組胺作用?！具m應(yīng)證】季節(jié)性過敏性鼻炎和慢性特發(fā)性蕁麻疹等變應(yīng)性及過

10、敏性疾患。阿伐斯汀【藥理】為曲普利啶 (triprolidine) 的衍生物，具有選擇性地阻斷組胺 H1 受體的作用，可完全或部分緩解因組胺釋放而引起的癥狀，具有良好的抗組胺作用， 起效快，作用時間較短。不易通過血一腦屏障，較少鎮(zhèn)靜作用。也無抗毒蕈堿樣膽堿作用?！具m應(yīng)證】過敏性鼻炎、 花粉癥、蕁麻疹、濕疹、皮膚瘙癢癥等。第七章 其他抗過敏藥物除了抗組胺藥物外，肥大細胞膜穩(wěn)定劑 .、解熱鎮(zhèn)痛藥、鈣制劑等也具有抗過敏作用，在皮膚科中廣泛應(yīng)用。此外，還有一些特殊療法，如封閉療法、脫敏療法也具有抗過敏作用。色甘酸鈉、氯化鈣、扎菲斯特、果糖酸鈣、曲尼司特、封閉療法、噻拉米特、粉塵螨注射液、葡萄糖酸鈣第八

11、章糖皮質(zhì)激素類藥物糖皮質(zhì)激素由腎上腺皮質(zhì)束狀帶合成和分泌，其分泌和生成受促皮質(zhì)激素 (ACTH)調(diào)節(jié)。糖皮質(zhì)激素作用廣泛而復(fù)雜，且隨劑量不同而異。生理情況下所分泌的糖皮質(zhì)激素主要影響糖、蛋白質(zhì)、脂肪、水、電解質(zhì)等物質(zhì)代謝過程， 超生理劑量的糖皮質(zhì)激素則還有抗炎、抗免疫及抗休克等藥理作用。根據(jù)糖皮質(zhì)激素對下丘腦-垂休 -腎上腺的作用及抗炎效價，可將全身應(yīng)用的糖皮質(zhì)激素分為低效、中效和高效。氫化可的松、曲安西龍、潑尼松、地塞米松、潑尼松龍、倍他米松、甲潑尼龍第九章性激素類藥物性激素 (Sex hormones)為性腺分泌的激素，屬類固醇(Steroids)激素，其基木結(jié)構(gòu)是甾體核。包括雌激素、孕激

12、素和雄激素。雌激素和孕激素的分泌受下丘腦一垂體前葉的調(diào)節(jié)。目前臨床應(yīng)用的是人工合成品及其衍生物，如甲睪酮、苯丙酸諾龍、丙睪酮、達那唑、司坦唑醇、炔雌醇、苯甲酸雌二醇、 己烷雌酚、己烯雌酚、醋酸環(huán)丙孕酮等。第十章抗雄激素類藥物某些皮膚病的發(fā)生與雄激素的分泌過多或活性增高有關(guān)， 包括痤瘡、多毛癥及雄激素源性禿發(fā)等。 雄激素與受體結(jié)合形成雄激素受體復(fù)合物，該復(fù)合物隨后黏附細胞核內(nèi)的染色質(zhì)， 并促進靶細胞基因表達。有些雄激素的作用需要在細胞內(nèi)通過 5 - 還原酶將睪酮轉(zhuǎn)變成雙氫睪酮發(fā)揮作用。 本章所列藥物通過與雄激素受體結(jié)合或抑制雄激素代謝轉(zhuǎn)換酶等不同途徑發(fā)揮抗雄激素作用。螺內(nèi)酯、氟他胺、西咪替丁、環(huán)

13、丙孕酮、非那雄胺、糖皮質(zhì)激素非那雄胺【藥理】非那雄胺是雄激素睪酮代謝成為雙氫辜酮過程中的細胞內(nèi)酶型 5一還原酶的特異性抑制劑。非那雄胺對雄激素受體沒有親和力，也沒有雄激素樣、抗雄激素樣、雌激素樣、抗雌激素樣或促孕等作用。對該還原酶的抑制能阻礙外周組織中睪酮 (T)向雙氫睪酮 DHT) 的轉(zhuǎn)化，使血清及組織中 DHT 濃度顯著下降。與安慰劑相比，可使血液循環(huán)中睪酮的水平升高 10%15%，但仍在生理范圍內(nèi)。非那雄胺通過阻抑辜酮向 DHT的代謝過程使血及皮膚中 DHT濃度迅速下降，在給藥后 24 小時內(nèi)使之顯著減少。研究發(fā)現(xiàn)在男性禿發(fā)患者的禿發(fā)區(qū)頭皮毛囊有型 5 -還原酶的特異性受體表達增加，并且

14、皮膚組織內(nèi) DHT水平亦較正常人增高。而 DHT 正是導(dǎo)致毛囊變小退化，而引起脫發(fā)的主要原因。還發(fā)現(xiàn)先天性缺乏型 5-還原酶的男子不會患男性禿發(fā)。 這些臨床及實驗研究資料均已證實非那雄胺通過競爭性抑制型 5-還原酶活性使皮膚毛囊組織內(nèi) DHT 減少，逆轉(zhuǎn)毛囊退化過程，從而阻止脫發(fā)的進一步惡化。【適應(yīng)證】主要用于男性型禿發(fā) (雄激素源性禿發(fā) )的防治，能促進頭發(fā)生長并防止繼續(xù)脫發(fā)。第十一章維生素類藥物維生素 A、倍他胡蘿卜素、維生素 D、維生素 E、維生素 K、維生素B1、維生素 B2、維生素 B6、煙酸、煙酰胺、維生素 B12 、葉酸、泛酸鈣、維生素 C、蘆丁第十二章維 A 酸類藥物全反式維

15、A 酸、異維 A 酸、維胺酯、阿維A 酯、阿維 A 酸、芳維 A酸乙酯阿維 A酯【藥理】阿維 A酯可能以全反式維 A 酸的藥物前體形式發(fā)揮作用，可能具有促進上皮細胞分化及角質(zhì)溶解作用，不良反應(yīng)小。治療指數(shù)較異維 A 酸提高 10 倍?！具m應(yīng)證】 1.銀屑病 :各型重癥銀屑病中， 對膿皰型銀屑病比對慢性斑塊型及紅皮病型銀屑病更有效，但在癥狀控制后需維持量治療。2.角化異常性皮膚病 :適應(yīng)證同全反式維A 酸。阿維 A酸【藥理】阿維 A 酸是阿維 A 酯在體內(nèi)的活性代謝物， 可以使銀屑病及角質(zhì)化疾患表皮細胞的增殖、 分化及異常角化趨于正?；?， 不良反應(yīng)相對阿維 A 酯較輕，容易耐受。1銀屑病 :膿皰

16、型銀屑病和連續(xù)性肢端皮炎對阿維A 酸的反應(yīng)最好，其次是紅皮病型銀屑病。 關(guān)節(jié)病型銀屑病和尋常型銀屑病使用阿維A酸效果不理想，需要聯(lián)合用藥。本品與外用皮質(zhì)激素、光療聯(lián)合應(yīng)用可提高對銀屑病的治療效果。2角化異常性皮膚病 :同阿維 A 酯。第十三章免疫抑制及抗腫瘤類藥物環(huán)磷酰胺、苯丁酸氮芥、硫唑嘌呤、硫嘌呤、氟尿嘧啶、阿糖胞苷、甲氨蝶呤、氨蝶呤、甲砜霉素、環(huán)孢素、長春新堿、秋水仙堿、羥基脲、氯喹、羥氯喹、青霉胺、霉酚酸酯、抗淋巴細胞球蛋白、抗胸腺細胞球蛋白、左旋天冬酰胺酶、雷公藤總苷、磺胺吡啶第十四章免疫促進類藥物提高機體免疫功能的藥物統(tǒng)稱為免疫促進劑， 亦稱為免疫激活劑或免疫增強劑。按其來源免疫促

17、進劑可分為 :合成藥物，如左旋咪哇、咪哇莫特等 ;生物制劑，如轉(zhuǎn)移因子、胸腺素、免疫核糖核酸、丙種球蛋白、干擾素、白細胞介素、腫瘤壞死因子、聚肌胞、免疫血清等 ;微生物制劑，如卡介苗、卡介菌多糖核酸、短小棒狀桿菌菌苗、金葡素、靈菌素等 ;中草藥，如甘草酸百等。免疫促進劑可通過激發(fā)人體天然與獲得性免疫應(yīng)答， 調(diào)節(jié)機體免疫系統(tǒng)，提高細胞免疫或體液免疫，增加機體的免疫功能，達到提高機體抗病原體侵害、抑制腫瘤細胞增殖，以及糾正免疫缺陷病的目的。皮膚科臨床可用十治療免疫功能低下所致的疾病， 如皮膚腫瘤、皮膚病毒或真菌感染等，也可用于治療某些自身免疫性疾病。左旋咪唑、轉(zhuǎn)移因子、胸腺素、免疫核糖核酸、丙種球

18、蛋白、重組干擾素 -，、白細胞介素 -2、重組改構(gòu)腫瘤壞死因子 -、聚集甘酸 -聚胞苷酸、短小棒狀桿菌菌苗、卡介菌多糖核酸、金葡素、氨肽素、靈菌素、甘草酸苷、自血療法胸腺素【藥理】本品為細胞免疫調(diào)節(jié)藥， 具有調(diào)節(jié)和增強人體細胞免疫功能的作用。不僅使由骨髓產(chǎn)生的干細胞轉(zhuǎn)變成 T 淋巴細胞，尚能連續(xù)誘導(dǎo) T 淋巴細胞的分化發(fā)育， 促使外周血 T 淋巴細胞成熟， 增強成熟 T 淋巴細胞對抗原或其他刺激的反應(yīng)， 增加 T 淋巴細胞在抗原或致有絲分裂原激活后各種淋巴因子的分泌， 同時增加 T 淋巴細胞上淋巴因子受體的水平，提高其免疫能力。此外，本品可能影響NK 前體細胞的趨化，該前體細胞在暴露于干擾素后

19、變得更有細胞毒性。因此，本品是一種細胞免疫增強劑， 具有調(diào)節(jié)和增強人體細胞免疫功能的作用。對體液免疫的影響甚微。本品無明顯種屬特異性?！具m應(yīng)證】用于治療各種原發(fā)性或繼發(fā)性T 淋巴細胞免疫缺陷病、各種細胞免疫功能低下的疾病、某些自身免疫性疾病，以及用于腫瘤的輔助洽療 0 皮膚科用于 :慢性皮膚薪膜念珠菌病、帶狀疤疹、生殖器疤疹、尖銳濕龐、扁平沈、麻風(fēng)、異位性皮炎、多發(fā)性癤腫及面部皮膚座瘡、 斑禿、復(fù)發(fā)性口瘡、扁平苔鮮、銀屑病、過敏性紫癱、系統(tǒng)性紅斑狼瘡等自身免疫性疾病，以及鱗狀細胞癌、_L 皮角化癥的輔助治療?？ń榫嗵呛怂帷舅幚怼勘酒纷鳛橐环N新型免疫調(diào)節(jié)劑， 主要作用是調(diào)節(jié)機體免疫水平，增強機

20、體的抗感染和抗過敏能力。可調(diào)節(jié)機體內(nèi)細胞免疫、體液免疫、刺激 l 狀內(nèi)皮系統(tǒng)， 激活單核 / 巨噬細胞功能， 增強自然殺傷細胞功能來增強機體抗病能力 ;以及穩(wěn)定肥大細胞， 封閉 IgE功能，減少脫顆粒細胞釋放活性物質(zhì)， 以及具有抗乙酞膽堿所致的支氣管痙攣作用，達到抗過敏及平喘作用?！具m應(yīng)證】皮膚科可用于濕疹、異位性皮炎、慢性尊麻疹、銀屑病、尋?；ⅰ⑼佚?、扁平洗、尖銳濕疥、系統(tǒng)性紅斑狼瘡、腫瘤等。甘草酸苷【藥理】本品具有腎上腺皮質(zhì)激素樣作用?？烧T導(dǎo)干擾素產(chǎn)生，活化 T 淋巴細胞、 NK 細胞，抑制組胺、花生四烯酸釋放，具有杭炎、抗過敏、抗病毒、解毒以及免疫調(diào)節(jié)等作用?！具m應(yīng)證】帶狀疤疹、尊麻疹、

21、皮炎濕疹類皮膚病、 皮膚疹癢癥、慢性單純性癢疹、 藥疹、多形紅斑、玫瑰糠疹、銀屑病、掌拓膿疙病、過敏性紫癱、 血管炎、白癱風(fēng)、斑禿、紅斑狼瘡、皮肌炎、硬皮病等。特別是急性皮炎濕疹、尊麻疹、非尋常型銀屑病、斑禿等均已有不少成功報道。第十五章酶及其他生物性藥物人血清蛋白、水解蛋白、溶菌酶、超氧化物歧化酶、鏈激酶第十六章 解毒類藥物二硫丙醇、依地酸鈣鈉、谷胱甘肽、硫代硫酸鈉、上海蛇藥、南通蛇藥、南通蛇藥二號片第二篇局部用藥外用藥物在皮膚病治療中占有重要地位，是皮膚病的主要治療手段，它可直接作用于皮膚的病變部位。皮膚角質(zhì)層是藥物進入皮膚的主要屏障， 藥物通過這一屏障的過程被稱為藥物的經(jīng)皮吸收。 由于角

22、質(zhì)層對藥物的屏障作用， 因此藥物透過角質(zhì)層便成為藥物經(jīng)皮吸收過程中的限速步驟。 當(dāng)外用藥物涂敷于皮膚表面后，藥物分子必須首先通過阻力很大的角質(zhì)層。 藥物一旦通過角質(zhì)層而達到真皮后，藥物分子將很快被吸收進入血液循環(huán)。外用藥劑型及基本處方常用的外用劑型一共包括12 類。粉劑，又稱散劑，系由一種或數(shù)種藥物均勻混合而制成的干燥粉末狀制劑。其作用包括吸濕作用、護膚作用、散熱作用等。水劑，又稱水溶液， 是指藥物以分子或離子狀態(tài)分散在水中形成的透明液體。其中用于濕敷的又稱為濕敷劑。起作用包括散熱作用、清潔作用等。酊劑與搽劑，酊劑是指以化學(xué)藥物、 生物溶解或浸泡于不同濃度的乙醇中制成的透明液體制劑，其中有的另

23、加促滲透劑或油劑專供涂搽，又稱搽劑。有揮發(fā)性有機物配制的又稱醑劑。洗劑，又稱水粉劑，主要由不溶性藥粉混懸于水配制而成，故又稱混懸劑。乳劑與乳膏劑，乳劑是指一種或幾種液體以極細小液滴的形式分散在另一種與之不相混溶的液體中所構(gòu)成的一種不均相分散體系的乳狀制劑。軟膏劑，系指藥物與以油脂類為主的基質(zhì)混合制成的一種粘稠的膏狀制劑。油劑是指藥物溶解或混懸于植物油或礦物油制成的油狀制劑。 根據(jù)含藥量及外觀，油劑又分為：油溶液、油混懸液及油膏 3 種。糊劑，系由較多粉末狀藥物與適量油性或水性基質(zhì)混合配置而成的半固體制劑。凝膠劑系由親水性凝膠類物質(zhì)物質(zhì)作為基質(zhì)制成的膠狀制劑， 又稱透明軟膏。劑型組成作用粉劑氧化

24、鋅、滑石粉、爐吸濕作用、護膚作用、散熱作用甘石、淀粉等水劑水散熱作用、清潔作用等酊劑與搽劑濃度 60%95% 的乙止癢作用、殺菌消毒作用、角層還原醇洗劑水爐甘石、氧化鋅、滑石粉等乳劑與乳膏劑油相：凡士林、蜂蠟；有助于藥物的擴散及經(jīng)皮吸收、保護皮膚作水相：水用、作用溫和、刺激性小、清涼舒適、易于清洗軟膏劑凡士林、羊毛脂透皮作用、軟化痂屑作用、護膚潤膚作用油劑植物油、礦物油易于涂展、具潤滑、清潔、及軟化清除痂皮功效糊劑凡士林、羊毛脂、蒸吸收作用、保護作用餾水等凝膠劑明膠、聚維酮、丙二保濕、潤膚作用，潔皮、散熱作用醇等涂膜劑明膠、甘油等保護作用、水合作用、噴霧劑拋射劑使用簡便清潔、穩(wěn)定、易于保存硬膏

25、劑植物油、黃丹、鉛粉有助于炎癥性浸潤的消散、護膚作用第一節(jié)清潔劑蒸餾水、生理鹽水、液狀石蠟、中性皂、橄欖油第二節(jié)溫和保護劑爐甘石、氧化鋅、滑石粉、淀粉、煅石膏、松花粉、硅油、凡士林、羊毛脂第三節(jié)止癢鎮(zhèn)痛藥樟腦、薄荷腦、苯酚、麝香草酚、苯佐卡因、達克羅寧、利多卡因樟腦本品為局部刺激劑，涂于皮膚后可刺激冷覺感受器而有清涼感 ;用力涂擦局部可以使皮膚發(fā)紅， 增進局部血液循環(huán)， 并有微弱的局部麻醉和防腐作用， 繼之有麻木感，可鎮(zhèn)痛、止癢并協(xié)助消除炎癥，對中樞亦有一定的興奮作用。身體各部分均可吸收本品，在肝內(nèi)形成羚化樟腦代謝產(chǎn)物，與葡萄糖醛酸結(jié)合從腎臟排出。第四節(jié)抗炎藥（一）糖皮質(zhì)激素類丁酸氫化可的松、

26、醋酸氟氫可的松、糠酸莫米松、醋酸氟輕松、鹵美他松、戊酸倍他米松、丙酸氯倍他索、二丙酸倍氯米松、二丙酸阿氯米松、戊酸二氟可龍、醋酸曲安奈德、丙酸氟替卡松、哈西奈德、潑尼卡酯、醋酸地塞米松、雙醋二氟松丁酸氫化可的松【藥理】本藥是一種非鹵化的中效糖皮質(zhì)激素制劑，具有抗炎、抗增生、抗過敏以及止癢作用。外用能降低毛細 .血管通透性，抑制角質(zhì)生成及抑制細胞增殖，對非感染性皮膚病具有顯著的抗 炎作用。由于在化學(xué)結(jié)構(gòu)中不含鹵素， 局部外用不良反應(yīng)的發(fā)生率低，可適用于兒童、面部皮膚的使用?？匪崮姿伞舅幚怼勘酒窞橐环N新合成含氟中強效外用皮質(zhì)激素，具高親脂性， 與二丙酸倍他米松受體相似?？梢砸种浦胁ㄗ贤饩€(UVB

27、) 引起的紅斑，而且比二丙酸倍他米松和倍他米松戊酸醋的活性更強、作用時間更長，較少抑制HPA 軸。一些臨床試驗發(fā)現(xiàn)其導(dǎo)致萎縮的強度很弱，相當(dāng)于氫化可的松、倍他米松戊酸醋或醋丙醋甲潑尼松;然而另一項臨床試驗表明它比 0.1%醋丙醋甲潑尼松軟膏有史明顯的致皮膚萎縮和毛.細血管擴張作用。本品具有抗炎、抗過敏、 1l_癢及減少滲出等一作用，其優(yōu)點是作用強度增加而不良反應(yīng)并不成比例地增加，且每天只需用 1 次。丙酸氟替卡松【藥理】本品為人工合成的外用含氟糖皮質(zhì)激素，是一種作用于局部的中強效軟性皮質(zhì)激素，具有較高的治療指數(shù)和強效的抗炎、抗過敏活性。具有抗炎、抗痙癢及血管收縮活性。 丙酸氟替卡松與糖皮質(zhì)激素

28、受體有較強的親和力，與孕激素受體親和力較弱， 與鹽皮質(zhì)激素和雌、 雄激素受體幾乎沒有親和力。本品外用經(jīng)皮吸收對 HPA 軸影響很少，不產(chǎn)生明顯抑制作用?！具m應(yīng)證】主要用于緩解成人激素敏感性皮膚病的炎癥和痛癢癥狀。（二）非類固醇醇類消炎藥乙氧苯柳胺、丁苯羥酸、氟芬那酸丁酯、皮考布洛芬、鹽酸多塞平鹽酸多塞平【藥理】本品可阻斷 1 和 H: 受體的作用，同時還有拮抗膽堿能受體和腎上腺素受體的作用 ;降低皮膚血管通透性 ;局部用藥時爪中可檢測到有意義的藥物濃度。【適應(yīng)證】神經(jīng)性皮炎、慢性濕疹、亞急性濕疹，以及其他局部廟癢性皮膚病。第五節(jié)免疫調(diào)節(jié)藥他克莫司、匹美克莫斯、咪喹莫特、重組人干擾素 -2b 他

29、克莫司【藥理 本品為大環(huán)內(nèi)醋類免疫抑制劑， 與環(huán)泡素 (環(huán)抱素 A) 類似。主要作用為抑制 r 淋巴細胞活化，與細胞內(nèi)特異性受體 (FKBP) 結(jié)合，選擇性作用 Ca2+ 依賴信號轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑，使鈣調(diào)磷酸化酶失活， 從而抑制依賴核因子活化的細胞因子的基因轉(zhuǎn)錄， 包括 T 淋巴細胞早期激化所需細胞因子如 IL-2 、IL-3 、IL-4 以及 GM-CSF，恢復(fù) TH1/T H2 細胞平衡。他克莫司抑制 T 淋巴細胞活化是環(huán)孢素的 10100 倍。抑制 APC(LC) 的抗原呈遞功能， 抑制嗜酸性粒細胞的浸潤和活化。 還可以抑制組胺的釋放， 降低角質(zhì)形成細胞 IL-8 及其受體的水平，抑制炎癥反應(yīng)等

30、。藥代動力學(xué)研究顯示本品外用極少經(jīng)皮吸收，亦不在皮膚中代謝。外用治療具有起效快，療效持久、耐受性好等特點?！具m應(yīng)證】異位性皮炎、銀屑病、扁平苔醉、皮質(zhì)激素引起的酒渣鼻、紅斑狼瘡或皮肌炎的面部紅斑、斑禿、壞疽性膿皮病等。匹美克莫司【藥理】本品是一種具有抗炎活性的大環(huán)內(nèi)酯類物，可抑制 T 淋巴細胞因子產(chǎn)生，阻止肥大細胞釋放炎癥介質(zhì)。 它比他克莫司更具有親脂性， 與皮膚有更高親和性?！具m應(yīng)證】異位性皮炎、面部皮炎、脂溢性皮炎、接觸性皮炎、銀屑病、斑禿、 . 扁平苔蘚等。咪喹莫特【藥理】本品是由美國3M Pharmaceuticals公司研制的白細胞介素激動劑，對人和動物病毒感染與腫瘤具有顯著的治療作

31、用。本品于1 997 年在美國首次上市，方便的給藥方式 (自我給藥 )、良好的耐受性及獨特的作用機制使其成為治療尖銳濕沈的首選藥物。 研究顯示，咪喹莫特對于致病微生物與腫瘤細胞并無直接殺傷作用，主要是通過免疫調(diào)節(jié)機制誘導(dǎo)多種免疫相關(guān)的細胞因子表達，如通過刺激單核 /巨噬細胞按特定次序產(chǎn)生一系列的細胞因子如IFN- 、TNF、 IL-1 、IL-6 、IL-8 ，激發(fā)機體天然和獲得性免疫應(yīng)答來產(chǎn)生間接的抗病毒作用，是一種免疫調(diào)節(jié)劑。由于本品的抗病毒活性源于免疫系統(tǒng)內(nèi)細胞毒素的誘導(dǎo)作用，不但可去除病灶部位的病毒，還可去除正常皮膚內(nèi)的病毒?！具m應(yīng)證】美國食品與藥品監(jiān)督管理局已批準咪喹莫特用于治療外生

32、殖器和肛門疣。近年來，亦開始用于治療下列一些疾病。1、 毒性皮膚病 :用于治療成人外生殖器和肛周尖銳濕疣、非生殖器疣(包括尋常疣、扁平疣、傳軟性軟疣） 、單純皰疹。2、 某些皮膚腫瘤 :如基底細胞癌、鮑溫 (Boven)病、鮑溫樣丘疹病、光化性角化病、皮膚 T 細胞淋巴瘤、 Kaposi 肉瘤、黑素瘤及毛細血管血管瘤等。也可考慮原發(fā)腫瘤外科手術(shù)切除后的預(yù)防。 但不宜用于治療頭、 頸部腫瘤、 高危腫瘤及反復(fù)發(fā)作的皮膚癌。3、其他 :局部外用于白癜風(fēng)、斑禿可能有效。第六節(jié)抗真菌藥克霉唑、咪康唑、益康唑、聯(lián)苯芐唑、硫康唑、芬替康唑、奧昔康唑、氯康唑、替可那唑、拉納康唑、酮康唑、特康唑、特比萘芬、萘替

33、芬、布替萘芬、制霉菌素、克念菌素、那他霉素、 美帕曲星、吡咯尼群、環(huán)匹酮胺、 阿莫羅芬、西卡寧、托萘酯、利拉萘酯、伊莎酰胺、冰醋酸、苯甲酸、十一烯酸、硫化硒、硫代硫酸鈉、土槿皮酮康唑特比萘芬布替萘芬【藥理】本品系苯甲胺類抗真菌藥。 抗菌機制與丙烯胺類相似， 即特異性地抑制真菌細胞膜麥角固醇合成過程中的角戳烯環(huán)氧化酶， 阻止了麥角固醇的合成， 角鱉烯的過多集聚， 導(dǎo)致細胞膜破裂， 菌體死亡。藥代動力學(xué)研究表明外用本品在表皮角層中維持有效殺菌濃度可達 72 小時。體外藥敏及動物實驗均顯示對皮膚癬菌、念珠菌、曲霉、馬拉色菌等均具抑殺活性，甚至優(yōu)于丙烯胺類抗真菌藥。【適應(yīng)證】各類皮膚癬菌病、皮膚勃膜念

34、珠菌病、花斑癬等。阿莫羅芬【藥理】本品系是苯丙基嗎琳衍生物。具廣譜抗真菌活性，對皮膚癬菌、酵母、馬拉色菌、暗色真菌及部分雙相真菌和一些條件致病真菌都很敏感，并具有很強的甲板穿透能力?！具m應(yīng)證】敏感菌引起的皮膚及甲真菌病。第七節(jié)抗病毒藥阿昔洛韋、噴昔洛韋、酞丁安、聚維酮碘、碘苷、氟尿嘧啶、阿糖腺苷、鬼臼毒素、足葉草脂、膦甲酸鈉噴昔洛韋【藥理】本品為核普類抗病毒藥，對型及型單純皰疹病毒及水痘 -帶狀皰疹病毒均有抑制活性作用。抑制病毒 DNA 合成酶。在 HSV或 VZV 感染細胞中，經(jīng)病毒胸腺激酶催化磷酸化。 三磷酸噴昔洛韋與脫氧鳥嘌呤核苷三磷酸鹽競爭性地抑制病毒 DNA 聚合酶，從而抑制 HSV

35、的 DNA 合成，阻止病毒的復(fù)制。噴昔洛韋對胸腺激酶缺乏的病毒無效?！具m應(yīng)證】 1、型及型單純皰疹病毒感染。2、帶狀疤疹、水痘。鬼臼毒素【藥理】本藥是從鬼臼樹脂中提純所得。有抗腫瘤活性，能抑制微管聚合，抑制細胞核有絲分裂， 使其停止于中期。 外涂可抑制人乳頭瘤病毒感染所致疣狀增殖的上皮細胞分裂和增生，使之發(fā)生壞死、脫落。【適應(yīng)證】1、尖銳濕疣，是主要適應(yīng)證。2、尋常疣、跖疣、扁平疣有時亦可用。第八節(jié)抗細菌藥乙醇、甲紫、硼酸、高錳酸鉀、碘、依沙吖啶、氯己定、過氧化苯甲酰、氯碘喹啉、莫匹羅星、桿菌肽、多粘菌素 E、新霉素、氯霉素、夫西地酸莫匹羅星【藥理】本品是一種新型抗生素，主要通過抑制細菌的蛋白

36、質(zhì)和 RNA 合成，達到抑菌作用。 在皮膚表層能達到并保持很高的藥物濃度， 不易產(chǎn)生抗藥性。 其抗菌譜較廣，對與皮膚感染有關(guān)的各種革蘭陽性球菌尤其對葡萄球菌和鏈球菌高度敏感，對耐藥金黃色葡萄球菌也有效。 對某些革蘭陰性菌有一定的抗菌作用。與其他抗生素?zé)o交叉耐藥性。本品經(jīng)皮吸收甚微，即使吸收進入 .血液循環(huán)也迅速代謝為無活性的產(chǎn)物，通過腎臟排泄?！具m應(yīng)證】革蘭陽性球菌引起的皮膚軟組織感染，如膿皰瘡、癤、毛囊炎等原發(fā)性感染以及濕疹、皮炎、潰瘍、外傷等皮膚的繼發(fā)感染。多粘菌素 E【藥理】木品抗菌譜和休內(nèi)過程與多勃菌素 B 相似，它能改變細菌的脂蛋自膜，使之失去有效的屏障作用，使菌體內(nèi)容外溢，達到抗菌

37、作用。細菌對本藥不易產(chǎn)生耐藥性， 但與多戮菌素 B 有交叉耐藥性， 口服不吸收。 主要用于抑制革蘭陰性桿菌感染，特別是銅綠假單胞菌引起的皮膚感染?！具m應(yīng)證】用于敏感菌引起的皮膚感染。第九節(jié)角質(zhì)剝脫藥水楊酸、間苯二酚、冰醋酸、維 A 酸(全反式 )、阿達帕林、他扎羅汀維 A 酸(全反式 )【藥理】可誘導(dǎo)表皮增生， 使顆粒層和棘細胞層增厚，受作用的表皮細胞可見 DNA 合成和有絲分裂指數(shù)增加?？稍诒砥ぜ毎只笃谟绊懡z聚蛋白原至絲聚蛋自的過程， 并影響交聯(lián)包膜的形成， 促進表皮顆粒層細胞向角質(zhì)層分化。 通過調(diào)節(jié)毛囊皮脂腺上皮角化可去除角質(zhì)栓， 抑制粉刺生成。 可影響黑素細胞， 抑制黑素生成?？杉m正

38、或預(yù)防有害因素對真皮結(jié)締組織生化成分及形態(tài)結(jié)構(gòu)引起的異常，刺激皮膚細胞外基質(zhì)蛋白的合成。 可抑制白細胞趨化， 從而發(fā)揮抗炎作用?！具m應(yīng)證】用于尋常座瘡、扁平疣、黏膜白斑、毛發(fā)紅糠疹、毛囊角化病及銀屑病等。阿達帕林【藥理】阿達帕林是一種類視黃醇化合物，對光、氧穩(wěn)定，是一種惰性物質(zhì)。阿達帕林與全反式維 A 酸一樣結(jié)合特異性的核視黃酸受體， 但不同的是它可選擇性結(jié)合于與角質(zhì)細胞增生與分化有關(guān)的維 A 酸受體，不與胞質(zhì)視黃酸結(jié)合蛋白結(jié)合。在 R11I70鼠實驗?zāi)Ｐ椭校庥冒⑦_帕林具有溶解粉刺作用，并能糾正表皮的異常角化，從而阻止尋常型痤瘡的發(fā)生。 阿達帕林的作用機制土要是通過調(diào)節(jié)毛囊皮細胞的分化，減少

39、微粉刺的形成。同時，體內(nèi)、體外實驗表明，阿達帕林的抗炎作用強于其他維A 酸類藥物。其抗炎機制是抑制人類多形核白細胞的趨化作用，以及抑制花生四烯酸經(jīng)脂質(zhì)氧化生成炎癥介質(zhì)，這提示阿達帕林作用于座瘡中細胞介導(dǎo)的炎癥反應(yīng)。局部涂搽后經(jīng)皮吸收甚微（0.25ng/ml）?！具m應(yīng)證】成人及 12 歲以上兒童的尋常型痤瘡。他扎羅汀【理化特性】 他扎羅汀是受體選擇性第三代多芳香維A 酸。酸。本品系統(tǒng)性不良反應(yīng)很小 :外用后，只有 6%的藥物可被吸收進入血流，其最高血濃度為2.0 士0.4ng/ml; 迅速代謝為他扎羅酸和其他代謝物，這些代謝物是非親脂性的;本品和它的代謝物可以在血中被迅速地滅活而由尿液和糞便排出體外。這 3個特點確保了他扎羅汀治療后其代謝物水平類似于血漿內(nèi)源性維A 酸水平，從而將其致畸率降到最低?！舅幚怼克_汀化學(xué)結(jié)構(gòu)不存在異構(gòu)體，本身不與任何維 A 酸受體結(jié)合， 其活性代謝產(chǎn)物他扎羅汀酸， 選擇性地與維 A 酸受體、 高度結(jié)合。 皮膚中主要是維 A 酸受體斗，故其能作用于皮膚，而不良反應(yīng)較少。 具有調(diào)節(jié)細胞分化、抗增殖和抗炎癥作用?！具m應(yīng)