淺談阿莫西林及其在臨床上的應用

1、淺談阿莫西林及其在臨床上的應用【關(guān)鍵詞】阿莫西林 臨床應用【摘要】本文簡單介紹了西藥阿莫西林.其理化特性、藥理作用機制.適應癥以及應用時的注意事項。重點闡述了阿莫西林的抗菌作用、與藥物的結(jié)合作用和臨床上的其他廣泛應用。希望本文的介紹能夠給大家對阿莫西林在臨床上的實際應用提供指導，同時也希望對于相關(guān)領域的理論研究也能起到拋磚引玉的作用。of amoxicillin and its clinical application in the clinical applicationof key words amoxicillin clinical applicationabstractthis art

2、icle explains the medicine amoxicillin. the physical and chemical characteristics, pharmacological mechanism. indications and application precautions. focuses on the antimicrobial activity of amoxicillin, clinical wide range of other applications. i hope this presentation will give everyone amoxicil

3、lin in clinical practice to provide guidance, but also hope for theoretical research in related fields can also play on this subject.【阿莫西林簡介】阿莫西林（amoxicillin），又名安莫西林或安默西林，是一種最常用的青霉素類廣譜-內(nèi)酰胺類抗生素，為一種白色粉末，半衰期約為61.3分鐘。在酸性條件下穩(wěn)定，胃腸道吸收率達90%。阿莫西林殺菌作用強，穿透細胞壁的能力也強，是目前應用較為廣泛的口服青霉素之一，其制劑有膠囊、片劑、顆粒劑、分散片等等。青霉素過敏及青霉

4、素皮膚試驗陽性患者禁用?！纠砘再|(zhì)】阿莫西林(amoxicillin，amo)是一種帶有氨基側(cè)鏈的青霉素，為白色或類白色結(jié)晶性粉末；味微苦。在水中易溶，在乙醇中幾乎不溶。具有良好的熒光性質(zhì)。耐酸，在胃腸道吸收好，且不受食物影響。比旋度為+290度至+310度。【作用機制】 阿莫西林抗菌活性起主要作用的基本結(jié)構(gòu)是6-氨基青霉烷酸中的-內(nèi)酰胺環(huán)，口服后藥物分子中的內(nèi)酰胺基立即水解生成肽鍵，迅速和菌體內(nèi)的轉(zhuǎn)肽酶結(jié)合使之失活，切斷了菌體依靠轉(zhuǎn)肽酶合成糖肽用來建造細胞壁的唯一途徑，使細菌細胞迅速成為球形體而破裂溶解，菌體終于因細胞壁損壞水份不斷滲透而脹裂死亡?！具m應癥】阿莫西林適用于敏感菌(不產(chǎn)- 內(nèi)酰

5、胺酶菌株)所致的下列感染:(1)溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染(2)大腸埃希菌、奇異變形桿菌或糞腸球菌所致的泌尿生殖道感染(3)溶血鏈球菌、葡萄球菌或大腸埃希菌所致的皮膚軟組織感染(4)溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致急性支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染(5)急性單純性淋病(6)本品尚可用于治療傷寒、傷寒帶菌者及鉤端螺旋體病；阿莫西林亦可與克拉霉素、蘭索拉唑三聯(lián)用藥根除胃、十二指腸幽門螺桿菌,降低消化道潰瘍復發(fā)率?！九R床作用】（1）治療小兒腹瀉有試驗證明蒙托石散劑、阿莫西林保留灌腸治療小兒腹瀉效果良好（2）治療小兒急

6、性呼吸道感染 有實驗結(jié)果顯示阿莫西林治療小兒急性呼吸道感染臨床療效為，療程一般在天，治療劑量因年齡而異。該藥臨床應用作用快，使用簡單，而且療效好（3）治療對鏈霉素耐藥的傷寒桿菌菌引起的傷寒，或用于因骨髓抑制而不能使用氯霉素的病人。 （4）抗菌作用1.與氨芐青霉素得比較本品在人和非反芻動物胃腸道的良好吸收(吸收率為74-94%)和在組織體液中的濃度高，使其在體內(nèi)抗菌作用明顯優(yōu)于氨芐青霉素。其抗菌譜和對絕大多數(shù)細菌的體外抗菌作用基本與氨芐青霉素相同。但對腸球菌和沙門氏菌的作用較后者強2倍，另外，體外殺菌實驗和感染動物保護實驗顯示，本品對多種細菌的殺菌作用較氨芐迅速而強，經(jīng)分析這可能是因為：它穿透細

7、胞壁的能力較強：它作用于細菌細胞壁，使細胞壁的合成受到抑制。2.吸收、分布和排泄在人醫(yī)臨床上，口服本品0.5g的高峰血清濃度于1小時達到，為10.0g/ml，約為口服同劑量氨芐的2.5倍。肌注給藥的血清濃度與口服給藥相似，也與肌肉注射同量氨芐青霉素的相仿?？焖凫o脈推注0.5g本品后5分鐘的血清濃度為42.6g/ml，5小時后為1g/ml，消除半衰期為1.08小時。本品廣泛分布于肝、肺、腎、肌肉、前列腺、膽汁、腹水，而乳汁、唾液中含量較少。當腦(脊)膜發(fā)炎時，阿莫西林可進入腦脊液，濃度為血清濃度濃度的1060%，可通過胎盤，但在懷孕期間用藥是安全的。本品與血清蛋白結(jié)合率為17%，服藥后6小時內(nèi)尿

8、中排出量為給藥量的45%68%;部分藥物經(jīng)膽汁排泄，膽汁中濃度也高于氨芐青霉素。 3.治愈率 阿莫西林膠囊或懸液治療各種感染的痊愈或顯效達90%以上。對溶血性鏈球菌、肺炎球菌、不產(chǎn)青霉素酶金黃葡萄球菌或流感桿菌所致的咽炎、扁桃體炎、鼻竇炎、中耳炎、支氣管炎、肺炎的治愈率為80%-94%。本品治療慢性支氣管炎的療效優(yōu)于氨芐青霉素。無并發(fā)癥的淋病，經(jīng)過本品單次口服3g的治愈率達97%。阿莫西林對皮膚和軟組織感染的治愈率可達96% (5)藥物的相互作用1.丙磺舒可延緩阿莫西林經(jīng)腎排泄，延長其血清半衰期，因而使本品的血藥濃度升高。2.阿莫西林與氨基糖苷類藥合用時，在亞抑菌濃度時可增強阿莫西林對糞鏈球菌

9、體外殺菌作用。3.阿莫西林與避孕藥合用時，可干擾避孕藥的腸肝循環(huán)，從而降低其藥效。4.別嘌呤類尿酸合成抑制劑可增加阿莫西林發(fā)生皮膚不良反應的危險性。5.阿莫西林與氨甲蝶呤合用時，可使氨甲蝶呤腎廓清率降低，從而增加氨甲蝶呤毒性。6.阿莫西林-舒巴坦可治療常見致病菌引起的中、重度急性下呼吸道細菌感染性疾病，尤其酶菌引起的嚴重感染,臨床療效較好,使用安全,有較高的臨床應用價值.7. 安普索與阿莫西林聯(lián)合用藥可治療慢性支氣管炎8.食物可延遲阿莫西林的吸收，但食物并不明顯降低藥物吸收的總量。9.阿莫西林與-內(nèi)酰胺酶抑制劑如克拉維酸合用時，抗菌作用明顯增強。克拉維酸不僅可以不同程度地增強產(chǎn)-內(nèi)酰胺酶菌株對

10、阿莫西林的敏感性，還可增強阿莫西林對某些非敏感菌株的作用，這些菌株包括擬桿菌、軍團菌、諾卡菌和假鼻疽桿菌。如阿莫西林-克拉維酸鉀治療肝硬化合并自發(fā)性細菌性腹膜炎,總效率95%,不良反應發(fā)生率5%,.結(jié)果表明阿莫西林-克拉維酸鉀可以有效地控制自發(fā)性細菌性腹膜炎患者的細菌感染,控制內(nèi)毒素血癥的擴散,有助于恢復肝功能,提高肝硬化合并自發(fā)性細菌性腹膜炎患者的治愈率.10.阿莫西林與與潔霉素和紅霉素聯(lián)合用藥治療預防心內(nèi)膜炎研究發(fā)現(xiàn)口服阿莫西林3g與潔霉素600mg和紅霉素2g血高峰濃度分別可達27g/ml、5.5g/ml和3.1g/ml超過了鏈球菌和金黃葡萄球菌等引起的內(nèi)膜炎的常見致病菌的最小抑菌濃度（

11、mic）。經(jīng)單用紅霉素治療失敗的患者，應用阿莫西林等三種藥物聯(lián)合治療后，獲得了良好的療效。以本品和慶大霉素合用治療心臟內(nèi)膜炎獲愈者也有報告。11.三聯(lián)療法治療潰瘍 三聯(lián)療法，即三種抗酸、抗hp藥物相互搭配同時服用。如藥方：枸櫞酸鉍鉀110mg+阿莫西林500mg,甲硝唑0.2克+奧美拉唑10mg,.如果有消化性潰瘍病的話，其三聯(lián)療法為：1.奧美拉唑20mg阿莫西林750mg甲硝唑400mg；2.奧美拉唑20mg紅霉素500mg甲硝唑400mg；3.奧美拉唑20mg阿莫西林750mg紅霉素500mg.這種方法是經(jīng)過臨床證實過的，有很大發(fā)展前景。12. 阿莫西林與梭甲半膚氨酸治療慢性支氣管炎慢性支

12、氣管炎急性發(fā)作期，合理的抗感染治療是控制發(fā)作的關(guān)鍵。阿莫西林與甲半胱氨酸聯(lián)合用藥后阿莫西林在支氣管分泌物中的濃度比單用阿莫西林要高。這兩種藥物在藥代動力學上具有協(xié)同作用，羧甲半胱氨酸能使阿莫西林更易透過血氣屏障，使阿莫西林呼吸道分泌物中的藥物濃度增加，有利于短期內(nèi)消滅細菌?！静涣挤磻?本藥耐受性良好，絕大多數(shù)不良反應輕微而短暫。 1.過敏反應 皮疹、蕁麻疹等過敏反應發(fā)生率低于單獨使用阿莫西林。偶見過敏性休克癥狀。 2.消化道反應 腹瀉、惡心、嘔吐、消化不良等胃腸道癥狀比單獨使用阿莫西林多。偶見偽膜性結(jié)腸炎。 3.肝毒性 少數(shù)患者可有一過性肝功能異常，偶可發(fā)生黃疸。 4.腎毒性 少數(shù)患者用藥后

13、可出現(xiàn)尿素氮和血清肌酐水平增加。偶可發(fā)生間質(zhì)性腎炎和血尿。 5.血液系統(tǒng) 少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)嗜酸粒細胞增多，白細胞、中性粒細胞減少和血小板增多。 6.中樞神經(jīng)系統(tǒng) 偶有報道，用藥后可出現(xiàn)頭痛、嗜睡、頭昏、焦慮、激動和失眠。 7.二重感染 長期用藥時可致菌群失調(diào)，發(fā)生二重感染。 【注意事項】1.病人對一種青霉素過敏者可能對其它青霉素過敏，也可能對青霉胺或頭孢菌素過敏。 2. 對此藥或其它青霉素類藥物過敏者禁用、 對曾使用此藥或其它青霉素類藥而出現(xiàn)黃疸或肝功能不全患者禁用。 3.慎用于 孕婦及哺乳期婦女、 本人及家庭有遺傳過敏史或過敏體質(zhì)者、 嚴重腎功能障礙者、 偽膜性結(jié)腸炎患者。 4.少數(shù)患者

14、用藥后可出現(xiàn)血清轉(zhuǎn)氨酶升高，嗜酸粒細胞增多和白細胞減少； 尿糖試驗可呈假陽性； 直接抗人球蛋白(coombs)實驗可呈陽性反應；長期用藥時應常規(guī)監(jiān)測肝、腎功能和血象。 【參考文獻】1.丁志梅.阿莫西林致頑固性皮疹1例j.中國誤診學雜志,2008,26. 2.王紀文.阿莫西林序貫治療嬰幼兒肺j.淮北職業(yè)技術(shù)學院學報,2008,03.3.馬麗花,陳亮,黃淑萍.抗菌素阿莫西林熒光分析法的研究j.光譜學與光譜分析,1999,19(2)4.齊瑩.淺談西藥阿莫西林在臨床上的應用j.中國民族民間醫(yī)藥,2009,18(2)5.黃文瑜.奧美拉唑聯(lián)合呋喃唑酮、阿莫西林治療幽門螺桿菌陽性消化性潰瘍j.實用臨床醫(yī)學,2006,7(11)6.符光華.阿莫西林胃漂浮片的研制d.2005.7.馬素芳,陳學鳳.阿莫西林膠囊的質(zhì)量分析j.中國藥