(完整版)阿帕替尼說(shuō)明書.docx

1、【藥品名稱】通用名稱：甲磺酸阿帕替尼片商品名稱：甲磺酸阿帕替尼片(艾坦)英文名稱： Apatinib Mesylate Tablets拼音全碼： JiaHuangSuanAPaTiNiPian(AiTan)【主要成份】 本品主要成份為甲磺酸阿帕替尼?！境煞荨炕瘜W(xué)名： N-4-(1-氰基環(huán)戊基 ) 苯基 -2-(4-吡啶甲基 ) 氨基 -3- 吡啶甲酰胺甲磺酸鹽【性狀】本品為片劑?！具m應(yīng)癥 / 功能主治】 本品單藥適用于既往至少接受過(guò)2 種系統(tǒng)化療后進(jìn)展或復(fù)發(fā)的晚期胃腺癌或胃- 食管結(jié)合部腺癌患者?；颊呓邮苤委煏r(shí)應(yīng)一般狀況良好。【規(guī)格型號(hào)】 0.25g*10s【用法用量】 本品應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指

2、導(dǎo)下使用。推薦劑量： 850mg，每日 1 次。 服用方法：口服，餐后半小時(shí)服用（每日服藥的時(shí)間應(yīng)盡可能相同），以溫開水送服。療程中漏服阿帕替尼的劑量不能補(bǔ)充?！静涣挤磻?yīng)】 臨床試驗(yàn)資料為確定藥物可能引起的不良事件及其近似發(fā)生率提供了一定的依據(jù)。由于臨床試驗(yàn)的條件變化大，試驗(yàn)中觀察到的一個(gè)藥物不良事件的發(fā)生率不能直接與另一個(gè)藥物的臨床試驗(yàn)觀察到的不良事件發(fā)生率相比較，也可能不能反映臨床中的實(shí)際發(fā)生率。有關(guān)甲磺酸阿帕替尼應(yīng)用于晚期胃癌的不良反應(yīng)信息主要來(lái)自一項(xiàng)3 期、多中心、隨機(jī)、安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)（n=267）。受試者均為二線化療失敗的晚期胃癌患者，試驗(yàn)中排除了ECOG（東部腫瘤協(xié)作組織）體力

3、狀態(tài)評(píng)分為2 分及以上患者、有胃腸道出血傾向的患者、藥物不可控制的高血壓患者、凝血功能異?；寄虻鞍钻?yáng)性患者、膽紅素1.25倍正常值上限的患者、 4 周內(nèi)進(jìn)行過(guò)大手術(shù)傷口未愈合的患者。176 例患者服用本品850mg qd 治療。 72%的受試者接受了 2 個(gè)周期或以上的治療（ 28 天為一個(gè)周期）。試驗(yàn)組和安慰劑組不良反應(yīng)（根據(jù)美國(guó)國(guó)家癌癥研究所通用不良反應(yīng)分級(jí)標(biāo)準(zhǔn) NCI-CTC AE3.0 判斷）發(fā)生率分別為 92.05%和 71.43%，3/4級(jí)不良反應(yīng)的發(fā)生率為51.7%和 24.18%。常見不良反應(yīng)（發(fā)生率 5%）中，試驗(yàn)組與對(duì)照組發(fā)生率有統(tǒng)計(jì)學(xué)差異的不良反應(yīng)包括血液學(xué)毒性 （白細(xì)胞

4、減少、粒細(xì)胞減少、血小板減少）和非血液學(xué)毒性 （蛋白尿、高血壓、手足綜合征、乏力、聲音嘶?。Ｔ囼?yàn)組與對(duì)照組的嚴(yán)重不良反應(yīng)發(fā)生率分別為6.25%和 6.59%，常見的嚴(yán)重不良反應(yīng)均為上消化道出血。 另外一項(xiàng)在二線治療失敗的晚期胃癌中進(jìn)行的多中心、隨機(jī)、雙盲、安慰劑平行對(duì)照的2 期臨床研究（ n=141）提供了支持?jǐn)?shù)據(jù)。該研究中接受850mg qd 治療的受試者共47 例。研究人群基線特征與 3 期相似。 850mg qd 組有 35 例患者接受了2 個(gè)周期或以上的治療（28 天為一個(gè)周期）。850mg qd 組和安慰劑組不良反應(yīng)（根據(jù)NCI-CTC AE3.0 判斷）發(fā)生率分別為 78.72%

5、和 56.25%，3/4 級(jí)不良反應(yīng)發(fā)生率分別為 34.04%和 16.67%?！窘?忌】對(duì)艾坦任何成份過(guò)敏者應(yīng)禁用；對(duì)于有活動(dòng)性出血、潰瘍、腸穿孔、腸梗阻、大手術(shù)后30 天內(nèi)、藥物不可控制的高血壓、 3-4 級(jí)心功能不全（ NYHA標(biāo)準(zhǔn)）、重度肝腎功能不全（ 4 級(jí)）患者應(yīng)禁用?！咀⒁馐马?xiàng)】 尚不明確?！緝和盟帯?目前尚無(wú)艾坦用于 18歲以下患者的安全性和療效資料，且無(wú)可參考文獻(xiàn)，故不推薦18 歲以下患者服用艾坦?！纠夏昊颊哂盟帯?目前尚無(wú)專門針對(duì)老年患者的臨床研究資料。在艾坦2、3 期臨床研究中，均納入了大于60 歲小于 70 歲的老年晚期胃癌患者，其中2 期研究中 850mg qd 組有 12 例，安慰劑組 14 例， 3 期研究中試驗(yàn)組有 73 例，安慰劑組有39 例，未觀察到這些患者臨床和實(shí)驗(yàn)室檢查的特殊不良反應(yīng)，其藥效與年齡小于 60 歲的患者無(wú)明顯差異。對(duì)于70 歲以上的患者，建議根據(jù)臨床