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文檔簡介

1、活血化瘀方藥藥理設(shè)計活血化瘀方藥藥理設(shè)計前前 言言血瘀證血瘀證 中醫(yī)臨床,涉及內(nèi)、外、婦、兒各科疾患心血瘀阻:心痹,與冠心病有關(guān);血瘀脈絡(luò):半身不遂、關(guān)節(jié)腫痛血瘀下焦:少腹疼痛、閉經(jīng)、尿血肝郁氣滯、瘀久成疾:形成肝脾腫大或腫瘤血瘀證現(xiàn)代研究 多系統(tǒng)生理異常及病理變化,不僅限于循環(huán)系統(tǒng)疾患:血瘀證與循環(huán)障礙(包括全身性或局部循環(huán)障礙,特別是微循環(huán)障礙)有密切聯(lián)系與代謝異常、炎癥反應(yīng)、免疫功能異常及組織異常增生等多方面改變有關(guān)。 治則治則-活血化瘀活血化瘀針對血瘀證特點而確立的一個重要治療原則 “活血”,即活其血脈 通過調(diào)整心血管功能及血液流變性等,改善和促進循環(huán)生理功能; “祛瘀”,即祛其瘀滯

2、通過改善血凝狀態(tài),調(diào)節(jié)血脂代謝,預(yù)防血栓形成,防治動脈粥樣硬化及組織異常增生等,解除已經(jīng)發(fā)生的病理狀態(tài)。 活血化瘀中藥復(fù)方發(fā)展活血化瘀中藥復(fù)方發(fā)展 神農(nóng)本草經(jīng)收載活血化瘀作用8383藥物(365) 傷寒論、金匾要略活血化瘀方劑11首 醫(yī)林改錯記載50多種瘀血證和22首活血化瘀方劑 活血化瘀治則及有關(guān)方藥的研究,成為現(xiàn)代中醫(yī)藥研究中最為活躍的領(lǐng)域 常用活血化瘀藥物達數(shù)百種 活血化瘀方劑近百首活血化瘀復(fù)方的現(xiàn)代藥理研究進展活血化瘀復(fù)方的現(xiàn)代藥理研究進展 藥理研究: 擴張冠狀動脈 增加冠脈流量和心肌營養(yǎng) 改善微循環(huán) 免疫功能雙向調(diào)節(jié) 改善血液物理化學(xué)性狀 抑制炎癥反應(yīng) 調(diào)節(jié)糖脂代謝 抑制組織異常增生

3、 抗感染和鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜臨床應(yīng)用:p心腦血管疾患p免疫性疾患p婦科疾病p感染性疾患p腫瘤 研究較多方劑:l血府逐瘀湯l冠心2號方l復(fù)方丹參制劑l益氣活瘀膠囊l舒心益脈膠囊活血化瘀方藥研究熱點 活血化瘀復(fù)方與血小板功能活血化瘀復(fù)方與血小板功能 活血化瘀復(fù)方和血管平滑肌細胞(vsmc) 活血化瘀復(fù)方和內(nèi)皮細胞 活血化瘀復(fù)方和血管的生成 活血化瘀中藥與離子通道 活血化瘀復(fù)方與抗纖維化關(guān)于血小板的粘附聚集關(guān)于血小板的粘附聚集 血小板的粘附聚集是血栓形成的基礎(chǔ),是現(xiàn)代醫(yī)學(xué)血栓性疾病防治研究的一個熱點 活血化瘀中藥及其復(fù)方具有耐受性好,副作用(如血小板減少、出血)較少,作用環(huán)節(jié)不單一等優(yōu)點。 若能結(jié)合臨床進行驗

4、證,會為現(xiàn)代冠心病,中風(fēng)等血栓性疾病的防治提供一個可靠的途徑。 活血化瘀復(fù)方與血小板功能活血化瘀復(fù)方與血小板功能 在血栓性疾病發(fā)生發(fā)展的過程中,血小板機制貫穿始終。血小板聚集和血栓形成學(xué)說認為(1)在開始階段,動脈內(nèi)膜損傷,血小板活化因子增多,血小板在該處粘附聚集,隨后發(fā)生纖維蛋白沉積,形成微血栓?;钛鰪?fù)方與血小板功能活血化瘀復(fù)方與血小板功能(2)血小板聚集后釋出一些活性物質(zhì),如血栓素(txa2)、血小板源生長因子、5-羥色胺、成纖維細胞生長因子、血小板第4因子等,在這些活性物質(zhì)的作用下,血小板進一步粘附、聚集,血栓形成 近年來,在活血化瘀中藥復(fù)方對血小板功能影響方面,中醫(yī)藥進行了很多有益

5、的探索。 活血化瘀復(fù)方與血小板功能活血化瘀復(fù)方與血小板功能1降低血小板聚集率 單味藥:丹參、川芎、銀杏葉、赤芍、紅花、當歸等均有抑制血小板聚集的作用。 復(fù)方藥:能夠抗血小板聚集的有冠心2號方、當歸芍藥散、桃核承氣湯、補陽還五湯等; 中成藥:血府逐瘀湯系列制劑、冠心2號方制劑、復(fù)方丹參制劑、麝香心腦通片、地奧心血康、燈盞花注射液等。 活血化瘀復(fù)方與血小板功能活血化瘀復(fù)方與血小板功能2降低血小板粘附率有關(guān)血小板粘附率,多數(shù)活血化瘀復(fù)方皆顯示有降低血小板粘附的作用血府逐瘀湯系列制劑、冠心2號方制劑、復(fù)方丹參制劑等。尤其是臨床治療冠心病病人,得到廣泛證實。 活血化瘀復(fù)方與血小板功能活血化瘀復(fù)方與血小板

6、功能 3抑制5-羥色胺(5-ht)的釋放 5-ht是血小板活化時從致密顆粒釋放出的活性物質(zhì),能導(dǎo)致血管收縮和血小板的進一步聚集。 活血化瘀中藥或其有效成分如當歸、三七總苷。阿魏酸、丹參以及中藥復(fù)方冠心2號等,均可抑制5-ht的釋放。 活血化瘀復(fù)方與血小板功能活血化瘀復(fù)方與血小板功能 4抑制血小板球蛋白(-tg)的釋放 -tg是血小板特異的蛋白質(zhì),是反映血小板被激活和釋放反應(yīng)亢進的指標 活血化瘀復(fù)方(乳香、沒藥、檀香等)治療冠心病血瘀證病人,證明其可降低tg。 活血化瘀復(fù)方與血小板功能活血化瘀復(fù)方與血小板功能 5抑制血小板活化因子(paf)的釋放paf可以由多種細胞產(chǎn)生,其中血小板被凝血酶、膠原

7、等激活后也可釋放出pafpaf是一種強烈的血小板誘聚劑。活血化瘀中藥或其有效成分:川芎、丹參、當歸、三七總苷以及中藥活血化瘀復(fù)方冠心2號等有抗paf的作用?;钛鰪?fù)方與血小板功能活血化瘀復(fù)方與血小板功能6抑制血栓素b2(txb2)合成和釋放 單味中藥和有效組分方面:丹參、川芎、阿魏酸、水蛭等具有抑制txb2合成作用 大蒜素、穿心蓮、銀杏葉提取物也有作用 中藥復(fù)方研究方面證明,許多活血化瘀復(fù)方皆有抑制txb2的合成的作用,此方面在治療冠心病和中風(fēng)性疾病的研究報道較多。 活血化瘀復(fù)方與血小板功能活血化瘀復(fù)方與血小板功能 7抑制血小板磷酸肌醇系統(tǒng)磷酸肌醇代謝產(chǎn)物三磷酸肌醇(ip3)和二酰甘油酯(d

8、g)有第二信使的作用,在血小板活化過程中起重要作用活血化瘀中藥的有效成分川芎嗪、阿魏酸等及一些活血化瘀中藥復(fù)方,都可抑制磷酸肌醇裂解,從而抑制血小板的活化。 活血化瘀復(fù)方與血小板功能活血化瘀復(fù)方與血小板功能8升高血小板環(huán)核苷酸(camp) camp是血小板活化的抑制性第二信使 活血化瘀類中藥丹參、當歸和其有效成分、組分赤芍精、三七總苷、川芎嗪及活血化瘀復(fù)方冠心2號等,都有升高camp的作用。 活血化瘀復(fù)方與血小板功能活血化瘀復(fù)方與血小板功能9鈣拮抗作用血小板胞質(zhì)鈣離子濃度的調(diào)控,是血小板活化的關(guān)鍵?;钛鲋兴幋ㄜ?、當歸、桃仁、紅花、赤芍、三棱及有效成分、組分丹參酮、川芎嗪、三七皂苷等有一定的

9、鈣拮抗作用活血化瘀方藥研究熱點 活血化瘀復(fù)方與血小板功能活血化瘀復(fù)方與血小板功能 活血化瘀復(fù)方和血管平滑肌細胞 活血化瘀復(fù)方和內(nèi)皮細胞 活血化瘀復(fù)方和血管的生成 活血化瘀中藥與離子通道 活血化瘀復(fù)方與抗纖維化活血化瘀復(fù)方和血管平滑肌細胞活血化瘀復(fù)方和血管平滑肌細胞 1抑制血管平滑肌細胞表型轉(zhuǎn)換 血管平滑肌細胞表型轉(zhuǎn)換是其遷移、增殖的前提條件 血管平滑肌細胞由分化型轉(zhuǎn)變成去分化型后才能獲得增殖及遷移能力,同時分泌和合成各種細胞因子和細胞外基質(zhì)(ecm),在這一過程中伴隨著標志基因表達的改變活血化瘀復(fù)方和血管平滑肌細胞活血化瘀復(fù)方和血管平滑肌細胞1抑制血管平滑肌細胞表型轉(zhuǎn)換 當歸能夠通過抑制去分化

10、型血管平滑肌細胞標志基因smemb過度表達,上調(diào)分化型血管平滑肌細胞標志基因sma-actin的表達,發(fā)揮抑制內(nèi)膜增生的作用。 血府逐瘀湯可通過抑制血管平滑肌細胞由收縮型向合成型轉(zhuǎn)變而抑制血管平滑肌細胞和內(nèi)膜增生?;钛鰪?fù)方和血管平滑肌細胞活血化瘀復(fù)方和血管平滑肌細胞 2抑制血管平滑肌細胞(vsmc)遷移 vsmc的遷移是動脈內(nèi)膜增生的主要原因之一,其遷移過程依賴于細胞外基質(zhì)(ecm),特別是基底膜周圍基質(zhì)的降解,該作用是由基質(zhì)金屬蛋白酶mmp-2和mmp-9來完成的。 當歸、丹參和生蒲黃的血清明顯抑制遷移有關(guān)基因骨橋蛋白和mmp-2的表達及酶活性,進而抑制vsmc遷移和增殖。丹參明顯抑制骨

11、橋蛋白基因表達及由此引起的vsmc遷移的作用?;钛鰪?fù)方和血管平滑肌細胞活血化瘀復(fù)方和血管平滑肌細胞 3.抑制血管平滑肌細胞vsmc增殖 vsmc的異常增殖是高血壓、動脈硬化和血管成形術(shù)后再狹窄的共同病理基礎(chǔ),是導(dǎo)致內(nèi)膜增生的主要原因之一?;钛鲋兴幵诩毎罢w水平上具有抑制vsmc增殖及內(nèi)膜增生的作用。 川芎嗪通過調(diào)節(jié)再狹窄部位vsmc增生相關(guān)基因的表達,而發(fā)揮其抑制內(nèi)膜增生的作用; 復(fù)方丹參注射液在體外呈劑量依賴性抑制vsmc3htdr的摻入,減少dna合成,抑制vsmc增殖,并在整體水平抑制內(nèi)膜增生; 水蛭和水蛭素明顯抑制vsmc3htdr摻入及在整體水平抑制內(nèi)膜增生的作用。 補陽還

12、五湯、血府逐瘀湯、冠心2號方等有的抑制vsmc增殖作用活血化瘀復(fù)方和血管平滑肌細胞活血化瘀復(fù)方和血管平滑肌細胞4誘導(dǎo)血管平滑肌細胞vsmc調(diào)亡細胞 vsmc的遷移、增殖和調(diào)亡與內(nèi)膜增生和血管重塑關(guān)系密切。血管內(nèi)膜增生可能是vsmc過度增殖與調(diào)亡調(diào)控失衡的結(jié)果 誘導(dǎo)vsmc調(diào)亡對于抑制血管內(nèi)膜的增生對防治動脈粥樣硬化具有重要意義 紅花、郁金提取液可有效地抑制體外高糖血清培養(yǎng)的vsmc表型轉(zhuǎn)變和增殖 丹參對vsmc的增生和遷移具有顯著抑制作用活血化瘀復(fù)方和血管平滑肌細胞活血化瘀復(fù)方和血管平滑肌細胞4誘導(dǎo)血管平滑肌細胞vsmc調(diào)亡細胞 northern雜交結(jié)果表明丹參可抑制與細胞遷移相關(guān)的骨橋蛋白基

13、因表達,骨橋蛋白基因缺乏大鼠vsmc中膠原質(zhì)粘附作用下降并且細胞調(diào)亡率上升,丹參有可能通過抑制骨橋蛋白基因表達而使vsmc調(diào)亡 血府逐瘀濃縮丸、補陽還五湯、消瘀片,可抑制vsmc過度增生和促進細胞調(diào)亡. 補陽還五湯治療as抑制病變內(nèi)膜增厚,管腔狹窄明顯改善。機制除降血脂,減輕高血脂對內(nèi)皮細胞的氧化損傷外,也與其促進內(nèi)皮細胞合成與分泌 磷酸葡萄糖異構(gòu)酶2和一氧化氮(no)等生物活性物質(zhì),進而促進中層vsmc調(diào)亡活血化瘀方藥研究熱點 活血化瘀復(fù)方與血小板功能 活血化瘀復(fù)方和血管平滑肌細胞(vsmc) 活血化瘀復(fù)方和內(nèi)皮細胞 活血化瘀復(fù)方和血管的生成 活血化瘀中藥與離子通道 活血化瘀復(fù)方與抗纖維化活

14、血化瘀復(fù)方和內(nèi)皮細胞活血化瘀復(fù)方和內(nèi)皮細胞 冠脈急性缺血的發(fā)作,與冠脈狹窄程度相關(guān)性差,卻與內(nèi)皮功能障礙關(guān)系密切。 內(nèi)皮功能在冠脈疾病中的重要性越來越受到重視,隨著對內(nèi)皮功能研究的深入,使我們從一個新的視角認識冠心病,同時也為冠心病的防治提供了新的思路。 活血化瘀復(fù)方和內(nèi)皮細胞活血化瘀復(fù)方和內(nèi)皮細胞 內(nèi)皮素發(fā)揮功能是通過調(diào)控其衍生的血管活性物質(zhì)的釋放平衡來實現(xiàn)的: 一氧化氮(no)、一氧化氮合成酶(nos)、內(nèi)皮素(et)尤為重要 直接測定血漿no、nos、et的含量可以反映內(nèi)皮的功能狀態(tài)。 活血化瘀湯提高急性心肌缺血家兔血漿no、nos水平,降低et水平,促使noet平衡,從而改善心肌缺血。

15、治療冠心病機制可能通過改善內(nèi)皮細胞功能,促進缺血心肌血管內(nèi)皮修復(fù),改善冠狀動脈供血來實現(xiàn)的,達到防治冠心病的作用?;钛鰪?fù)方和內(nèi)皮細胞活血化瘀復(fù)方和內(nèi)皮細胞 外周循環(huán)內(nèi)皮細胞(cec)數(shù)量 外周循環(huán)內(nèi)皮細胞(cec)數(shù)量是判斷在體血管損傷的重要指標,與et的水平存在相關(guān)性。給大鼠注射腎上腺素附加冰浴造成重復(fù)性好的cec數(shù)量增加,并與全血粘度、纖維蛋白原和紅細胞壓積增加相平行。 丹參與水蛭制劑可使實驗動物的外周血cec數(shù)下降,血液流變學(xué)改善 不穩(wěn)定性心絞痛患者外周血的cec數(shù)量明顯升高,同時有血漿et水平升高,益氣活血的愈心痛膠囊治療2周后,cec的數(shù)量明顯下降,et亦同時下降 活血化瘀中藥對

16、抗內(nèi)毒素性休克大鼠肺微血管通透性指數(shù)增高及cec數(shù)升高,從而達到對內(nèi)皮細胞的保護作用?;钛龇剿幯芯繜狳c 活血化瘀復(fù)方與血小板功能 活血化瘀復(fù)方和血管平滑肌細胞(vsmc) 活血化瘀復(fù)方和內(nèi)皮細胞 活血化瘀復(fù)方和血管的生成 活血化瘀中藥與離子通道 活血化瘀復(fù)方與抗纖維化活血化瘀復(fù)方和血管的生成活血化瘀復(fù)方和血管的生成 血管的生成在許多疾病的發(fā)生發(fā)展及轉(zhuǎn)歸、預(yù)后中扮演著重要的角色。 調(diào)節(jié)血管生成的研究已成為臨床治療中的熱點?;钛鰪?fù)方和血管的生成活血化瘀復(fù)方和血管的生成促進血管生成的臨床治療意義 心肌梗死患者,梗死部位新生血管的生成對恢復(fù)受損心肌組織血供有重要意義。 骨折、創(chuàng)傷傷患者,如能促

17、進創(chuàng)傷局部的血管生成,就可以改善局部血供,加快愈合活血化瘀復(fù)方和血管的生成活血化瘀復(fù)方和血管的生成血管內(nèi)皮生長因子(vegf) vegf是一種特異地作用于血管內(nèi)皮細胞的強有力的多功能細胞因子。在體內(nèi)促進血管內(nèi)皮細胞有絲分裂,增加毛細血管的穿透性生長能力,具有單核細胞趨化作用和蛋白酶的活性,與血管的發(fā)生和生長有密切的關(guān)系。 益氣活血復(fù)方心脈通膠囊對急性心肌梗死(ami)患者血管內(nèi)皮生長因子(vegf)表達的影響:心脈通膠囊組患者血清vegf水平在一周后明顯高于對照組。說明心脈通膠囊有促血循環(huán)中vegf表達的作用,可能具有誘導(dǎo)新生血管形成的作用?;钛龇剿幯芯繜狳c 活血化瘀復(fù)方與血小板功能 活血

18、化瘀復(fù)方和血管平滑肌細胞(vsmc) 活血化瘀復(fù)方和內(nèi)皮細胞 活血化瘀復(fù)方和血管的生成 活血化瘀中藥與離子通道 活血化瘀復(fù)方與抗纖維化活血化瘀中藥與離子通道活血化瘀中藥與離子通道 ca2+是細胞內(nèi)一種重要的第二信使物質(zhì):參與細胞功能代謝調(diào)節(jié),參與細胞分化、發(fā)育、增殖及凋亡等核功能的調(diào)節(jié)活血化瘀中藥與離子通道活血化瘀中藥與離子通道 川芎嗪應(yīng)用微電極技術(shù)觀察到川芎嗪可增加心肌細胞鈣慢內(nèi)向電流,可能通過受體而發(fā)揮影響。 觀察大鼠缺血心肌細胞核鈣轉(zhuǎn)運功能的變化及川芎嗪的作用。缺血組心肌細胞核膜ca2+ -atp酶活性較對照組下降, ca2+ 攝取率也顯著性降低 川芎嗪保護組心肌細胞核ca2+ -atp

19、酶活性及核ca2+ 攝取率較缺血組均有顯著性升高,且有劑量依賴關(guān)系。川芎嗪對大鼠缺血心肌細胞核鈣轉(zhuǎn)運功能下降有拮抗作用 三七總皂苷對遺傳性高血壓大鼠可顯著提高其心肌細胞內(nèi)肌漿網(wǎng)膜上鈣泵活性,減少心肌細胞ca2+ ,減輕左室重量。三七皂苷rbl對豚鼠心肌細胞膜l型電壓依賴性鈣通道具有劑量依賴性抑制作用?;钛龇剿幯芯繜狳c 活血化瘀復(fù)方與血小板功能活血化瘀復(fù)方與血小板功能 活血化瘀復(fù)方和血管平滑肌細胞 活血化瘀復(fù)方和內(nèi)皮細胞 活血化瘀復(fù)方和血管的生成 活血化瘀中藥與離子通道 活血化瘀復(fù)方與抗纖維化活血化瘀復(fù)方與抗纖維化活血化瘀復(fù)方與抗纖維化 近些年,臨床運用活血化瘀中藥復(fù)方治療肝纖維化或肺纖維化

20、取得顯著療效。 其在抗纖維化藥理作用機制研究方面亦取得較大進展?;钛鰪?fù)方與抗纖維化活血化瘀復(fù)方與抗纖維化 1、保護肝細胞 改善炎癥和壞死狀況肝纖維化的始動因素是各種原因造成的肝細胞損傷,以致其變性、壞死,炎性細胞浸潤及纖維結(jié)締組織增生。 以丹參、水蛭,當歸為主組成的益肝濃縮煎,具活血化瘀功效,給ccl4 肝纖維化大鼠應(yīng)用后,光鏡和電鏡下觀察肝細胞水腫、變性明顯改善,炎細胞浸潤減少,肝組織丙二醛(mda)顯著降低。 活血化瘀復(fù)方與抗纖維化活血化瘀復(fù)方與抗纖維化2抑制肝星狀細胞(hsc)的活化增殖 各種肝損傷均可引起hsc轉(zhuǎn)化為肌成纖維細胞而活化。 hsc的活化是導(dǎo)致肝纖維化的中心環(huán)節(jié) 中藥復(fù)

21、方抗肝纖維化的主要機制之一可能是多途徑地阻止hsc的活化增殖。 如以丹參、桃仁、冬蟲夏草為主,重在扶正化瘀的復(fù)方319藥物血清可抑制傳代大鼠hsc的增殖;活血化瘀復(fù)方與抗纖維化活血化瘀復(fù)方與抗纖維化3、抑制轉(zhuǎn)化生長因子(tgf-)分泌及其活性tgf-是促肝纖維化形成最重要的細胞因子以桃仁、丹參為主的抗纖軟堅沖劑能減少肝組織tgf-出的分泌量及其1、型受體的表達量?;钛鰪?fù)方與抗纖維化活血化瘀復(fù)方與抗纖維化 慢性肝炎的中醫(yī)辨證分型與肝組織病理改變、肝功能、免疫學(xué)指標、血清病毒標志物、微量元素、內(nèi)分泌激素、細胞因子及氧自由基等有一定的關(guān)系,這方面研究的不斷完善將使活血化瘀中藥復(fù)方在抗肝纖維化治療

22、中發(fā)揮更重要的作用,充分顯示活血化瘀中藥復(fù)方抗肝纖維化的綜合優(yōu)勢?;钛鏊幓钛鏊幓瘜W(xué)研究進展化學(xué)研究進展 中醫(yī)藥則是從整體著眼針對功能,采取多途徑的整合調(diào)節(jié)性治療,即“調(diào)整陰陽,以平為期”。中醫(yī)用藥講究組方配伍,整體作用,并且方隨證變,辨證施治。 方劑中有效成分以低于它們中某一單體治療劑量進入人體后,有選擇地反復(fù)作用于某種疾病的多種直接靶點(治標)和間接靶點(治本),它不是針對病因的直接對抗和缺少物質(zhì)的補充,而是動員機體抗病能力,調(diào)節(jié)失衡狀態(tài),從而達到治療疾病的目的。 實現(xiàn)中醫(yī)藥的現(xiàn)代化的主要途徑就是充分利用現(xiàn)代科技手段,從分子水平來認識和發(fā)展中醫(yī)藥的規(guī)律和理論。 一方面要結(jié)合中醫(yī)證候理

23、論和中藥復(fù)方配伍規(guī)律, 一方面還要充分吸收和發(fā)展當前最先進的儀器分析手段、分子藥理學(xué)及分子生物學(xué)的最新成果去進行深入研究,探明其作用的化學(xué)物質(zhì)基礎(chǔ)、作用的靶點和作用機制。 這樣中醫(yī)藥才能在發(fā)揮自身優(yōu)勢的同時彌補劣勢,做到有理有據(jù),更好地被西方醫(yī)學(xué)接受。 (1 1)生物堿類:)生物堿類: 為活血化瘀藥中較重要的一類化學(xué)成分, 川芎所含的吡嗪類生物堿川芎嗪,具有調(diào)節(jié)心血管功能,改善血液流變性及微循環(huán),抑制血小板聚集及血栓形成等作用,已廣泛用于臨床。 延胡索含有十多種生物堿,特別是原小檗堿類的延胡索乙素,具有活血止痛,改善心肌缺血等作用。 益母草的吡咯類生物堿,如益母草堿、益母草定堿等,對心血管功能

24、及心肌缺血也有較好的治療作用,蒲黃的嘌呤類生物堿如6-氨基嘌呤,發(fā)現(xiàn)也具有血管活性。(2 2)黃酮類:)黃酮類: 活化血化瘀藥另一類重要成分為黃酮類,常以苷或游離狀態(tài)存在,目前已知這類化合物具有30多種藥理作用,特別是調(diào)整心臟血流動力學(xué),增加冠脈血流量,改善微循環(huán),抑制血小板聚集及血栓形成,降血脂,防治心肌缺血等作用。 丹參、葛根、山楂、紅花、蒲黃、銀杏葉等活血化瘀藥,均已發(fā)現(xiàn)具有較強生理活性的黃酮類有效成分,有些并已人工合成,經(jīng)系統(tǒng)實驗研究及臨床觀察,發(fā)現(xiàn)一些可喜的苗頭,有可能發(fā)展一些新型的藥物。 (3 3)酚類:)酚類: 當歸、川芎中的阿魏酚,具有抗血小板聚集作用 丹參、四季青的原兒茶酸具

25、有調(diào)節(jié)心肌代謝,降低心肌耗氧量、改善循環(huán)功能等作用。 值得注意的是禿毛冬青的3,4一二羥基苯乙酮,丹參的一3,4二羥基苯基乳酸(丹參素)及丹參、四季青中的3,4二羥基苯甲醛(原兒茶醛),具有相同的基本結(jié)構(gòu),有相似的藥理作用,如調(diào)節(jié)心臟血流動力學(xué),增加冠脈血流量,抗心肌缺血等。在此基礎(chǔ)上如能改造結(jié)構(gòu),合成系列衍生物,有可能找到更為理想的藥物 姜黃、郁金、莪術(shù)等活血化瘀藥中都含有酚類成分,與其藥理作用有密切關(guān)系。 (4 4)揮發(fā)油:)揮發(fā)油: 川芎、當歸、乳香、沒藥、三棱、莪術(shù)、郁金、血竭等,以及大蒜、洋蔥等食物都含有一定量的揮發(fā)油。這類成分具有鎮(zhèn)痛、調(diào)節(jié)心血管功能、抗凝血等作用,有的還可降血脂、

26、預(yù)防動脈粥樣硬化; 桂枝及肉桂的揮發(fā)油(主要為桂皮醛)并有調(diào)節(jié)外周循環(huán)等作用,由于這類成分具有揮發(fā)性,可制成氣霧劑吸入給藥,作為冠心病的速效止痛或速效急救藥,將有較好的發(fā)展前景。 (5 5)香豆精類:)香豆精類:禿毛冬青、柿樹葉、白芷、前胡等均含有香豆精類成分,具有降血脂,擴張冠狀動脈,防治冠心病等多方面的藥理作用。 (6 6)醌類:)醌類: 丹參、茜草、虎杖、大黃等活血藥,含有多種醌類化合物,多具有抑菌、降血脂、抗心肌缺血等作用,也是值得重視的一類有效成分 。(7 7)單萜苷類:)單萜苷類: 丹皮、赤芍、白芍等活血化瘀藥中含有芍藥苷,具有調(diào)節(jié)心臟血流動力學(xué),增加冠脈血流量,抑制血小板聚集,改

27、善血液流變性,以及鎮(zhèn)痛、抑菌、消炎等作用(8 8)其他:)其他: 水蛭的多肽類成分水蛭素具有抗凝血、保護心肌缺血等作用。 三七及牛膝的皂昔,桃仁的氰苷 紅花的多炔類 乳香、沒藥的樹脂類成分等 有些已證實有較好的生理活性,可用于臨床防治多類瘀血證。 運用中藥復(fù)方進行整體性治療,是中醫(yī)學(xué)臨床藥物治療的主要方法與手段,也是其特色和優(yōu)勢之所在。 當前中藥復(fù)方的現(xiàn)代研究是中藥現(xiàn)代化研究的主旋律,中藥復(fù)方的現(xiàn)代藥理學(xué)研究是研究的熱點,從近年來中藥復(fù)方藥理學(xué)研究的現(xiàn)狀來看,主要有以下幾方面的特點: (1)從局限于對中藥復(fù)方某種藥理作用的研究走向從多系統(tǒng)功能的角度進行系統(tǒng)的藥理學(xué)研究; (2)逐步與化學(xué)研究進行合作,結(jié)合物質(zhì)基礎(chǔ)的研究進行研究,這將有助于使中藥復(fù)方藥理作用的研究走向微觀; (3)“血清藥理學(xué)”在中藥復(fù)方藥理學(xué)研究中廣泛應(yīng)用,通過中藥復(fù)方的含藥血清在細胞和分子水平進行了大量的

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