止吐藥現(xiàn)狀及發(fā)展趨勢ppt課件

1、1止吐藥研發(fā)現(xiàn)狀及發(fā)展趨勢2內(nèi)容1.止吐藥的現(xiàn)狀 2.止吐藥的分類3.止吐藥市場及 發(fā)展趨 勢31.止吐藥的現(xiàn)狀 國內(nèi)仿制為主 熱點(diǎn)集中在 5-HT3 受體拮抗劑和 NK-1 受體拮抗劑類藥物。臨床用藥和市場銷售以 5-HT3 受體拮抗。 5-HT3 受體拮抗劑呈逐年增長趨勢并占據(jù)98%的市場份額42.止吐藥的分類2.1以作用機(jī)制與發(fā)展歷史分三大類：傳統(tǒng)藥、5-HT3受體拮抗劑、 NK-1受體拮抗劑 2.1.1傳統(tǒng)止吐藥：多巴胺受體拮抗劑、乙酰膽堿受體拮抗劑、 組胺 H1 或 H2 受體拮抗劑、作用于大腦皮 質(zhì)藥物和 類固醇激素類 發(fā)展：20世紀(jì)的70-80年代 臨床應(yīng)用：以多巴胺受體拮抗劑應(yīng)

2、用較多 典型藥物：甲氧氯普胺、多潘立酮(嗎丁 啉) 、地塞米松 52.1.2 5-HT3受體拮抗劑： 發(fā)展：1986年 代表藥物：昂丹司瓊、格拉司瓊、托烷司瓊、多拉司 瓊、帕洛諾司瓊、等10種，其中7種進(jìn)入 國內(nèi)市場。 臨床用藥：帕洛諾司瓊、托烷司瓊、昂丹司瓊、格拉 司瓊。2.1.3 NK-1受體拮抗劑（神經(jīng)激肽受體拮抗劑） 發(fā)展：（1）2003年，阿瑞吡坦默克公司上市標(biāo)志著 新一代化療藥進(jìn)入臨床應(yīng)用。 （2）2008 年 1 月 29 日，默克公司宣布 FDA 批準(zhǔn)褔沙匹坦二甲葡胺 ( 商品 Emend) 注射劑上市。 （3） 2014 年 3 月 30 日，默沙東公司研發(fā) 的阿瑞匹坦膠囊獲

3、得了中國國家食品藥 品監(jiān)督管理總局（ CFDA）的批準(zhǔn)。 62.1.3 代表藥物：阿瑞吡坦、褔沙匹坦二甲葡胺 臨床用藥：阿瑞吡坦?！?三聯(lián)方 案 ” 阿 瑞匹坦、5-HT3 受體拮抗劑、聯(lián)用 地塞米松作為化療止吐的 一線治療 方案， 此方案與美國 NCCN 指南基 本一致。73.止吐藥市場及發(fā)展趨勢3.1市場需求2009年新發(fā)病例死亡率死亡數(shù)312萬180.5/10萬270萬2015年364萬臨床治療：化療是目前癌癥較為常用的手段之一， CINV是腫瘤患者化療中遇到的比較普遍的不良反應(yīng)， 75% 以上的化療藥物均會導(dǎo)致不同程度的惡心、 嘔吐，如果控制不理想，將影響患者的生活質(zhì)量。83.1.1止

4、吐藥市場平穩(wěn)正增長 據(jù)藥物綜合數(shù)據(jù)庫統(tǒng)計顯示：止吐藥國內(nèi)重點(diǎn)城市醫(yī)院用藥 金額年份（年）201120122013逐年增長率金額（億）9.0610.4712.0815%3.1.2 5-HT3 受體拮抗劑類藥物占據(jù)國內(nèi)止吐藥市場主要份額年份（年）201120122013逐年增長率金額（億）8.910.311.9.15.8%綜上：由重點(diǎn)城醫(yī)院數(shù)據(jù)分析， 5-HT3 受體拮抗劑類藥 物的用藥金額占據(jù)98% 的絕對份額。9ASCO更新腫瘤患者止吐藥應(yīng)用指南新指南建議高致吐藥物：聯(lián)合應(yīng)用5-羥色胺受體拮抗劑、地塞米松、神經(jīng)肌肽受體拮抗劑 阿瑞 吡坦中致吐藥物：5-羥色胺受體拮抗劑和地塞米松兒科腫瘤患者：聯(lián)

5、合應(yīng)用5-羥色胺拮抗劑和皮質(zhì)類固醇激素 放療 ：每次照射前均應(yīng)給與5-羥色胺受體拮抗劑10用藥方案表2 預(yù)防由不同風(fēng)險藥物所致嘔吐的用藥方案致吐風(fēng)險分級致吐藥用藥方案用藥方法與劑量高（90%）托烷司瓊：第1天地塞米松：第1.2.3天阿瑞吡坦：第1.2.3天托烷司瓊口服或靜脈：5mg地塞米松口服或靜脈：8mg阿瑞吡坦口服：125mg80mg中（30%90%）低（10%30）托烷司瓊或地塞米松口服或靜脈：按需用量極低（昂丹司瓊專屬性：對5-羥色胺3受體具有高度選擇性專屬性較差，與5-HT受體均有結(jié)合作用163.2止吐藥的發(fā)展趨勢1.傳統(tǒng)止吐藥仿制退潮，地塞米松仍受青睞172. 5-HT3受體拮抗劑中流砥柱，格局有變 帕洛諾司瓊與托烷司瓊呈齊頭并進(jìn)，多拉司瓊逐漸受到重視， 昂丹司瓊與格拉司瓊減退趨勢。3. NK-1 受體拮抗劑成為新的熱點(diǎn) 阿瑞吡坦是首個全球上市的 NK-1 受體拮抗劑類止吐藥 2003年默克新藥注冊上市，2005默沙東申請進(jìn)口批件，2013 年