ACEI類降壓藥的種類和作用機理

1、ACEI類降壓藥的種類和作用機理本文針對“ ACEI類降壓藥的種類”做全面介紹，以下是關于“ACEI類降壓藥的種類”的全部內容，希望對大家有幫助！1 、卡托普利甲巰丙脯酸，巰甲丙脯酸，開博通，刻甫定， 性狀：白色或類白色結晶性粉末； 有類似蒜的特臭， 味咸。 在甲醇、 乙醇或氯仿中易溶， 在水中溶解。熔點 104110C。藥理及應用：為血管緊張素轉化酶（ ACE抑制劑，對多種類型血壓高均有明顯降壓作 用，并能改善充血性心力衰竭患者的心臟功能。 對不同腎素分型血壓高患者的降壓作用以高 腎素和正常腎素兩型最為顯著； 對低腎素型在加用利尿劑后降壓作用亦明顯。 其降壓機制為 抑制血管緊張素轉化酶活性、

2、降低血管緊張素H水平、舒張小動脈等?？诜鹦а杆?，經1小時達最高血濃度，t1/2約4小時，作用維持68小時。增加劑量可延長作用時間，但不增 加降壓效應。 臨床適用于治療各種類型血壓高， 特別是常規(guī)療法無效的嚴重血壓高。 由于本 品通過降低血漿血管緊張素H和醛固酮水平而使心臟前、后負荷減輕，故可用于頑固性慢性心力衰竭，對洋地黃、利尿劑和血管擴張劑無效的心力衰竭患者出有效。用法：口服：1次2550mg, 1日75150mg。開始時每次25mg, 1日3次（飯前服用）； 漸增至每次50mg , 1日3次。每日最大劑量為 450mg。兒童，開始每日1mg/kg，最大6mg/kg , 分 3 次服。注意

3、：（ 1）常見有皮疹、瘙癢、味覺障礙。個別有蛋白尿、粒細胞缺乏癥、中性 白細胞減少，但減量或停藥后可消失或避免。 （ 2）過敏體質者習用。腎功能不全患者慎用。 制劑：片劑：每片 12.5mg； 25mg； 50mg； 100mg。2、依那普利恩納普利，苯丁酯脯酸，苯酯丙脯酸，益壓利，悅寧定，為不含巰基的強效血管緊張素轉換酶抑制劑，它在體內水解為依普利拉（苯丁羧脯酸，enalaprilate ）而發(fā)揮作用，比卡托普利強 10倍，且更持久。其降壓作用慢而持久。其血流動力學作用與卡托普 利相似，能降低總外周阻力和腎血管阻力，能增加腎血流量?？诜笪昭杆?，0.52 小時后血藥濃度達峰值。 在體內可被

4、水解， 但水解產物仍具藥理活性。 可用于血壓高及充血性心 力衰竭的治療?？诜?10mg，日服1次，必要時也可靜注以加速起效。可根據病人情況增加至日劑量40mg。片劑為5mg ; 10mg及20mg。注意：與利尿劑合用可引起首劑低血壓反應。 副作用較少，偶可引起低血壓、氮質血癥和血鉀增高。3、貝那普利藥理及應用：本品為不含巰基的強效、長效血管緊張素轉換酶抑制劑，在體內水解成有活性的代謝物貝那普利拉（Benazeprilate）而起作用。其降壓效果與卡托普利、依那普利相似。口服后吸收迅速，但生物利用度低（約28）。服后 0.5 小時血藥濃度達峰值； 1.5小時后活性代謝物血液濃度達峰值。與食物同服

5、時，其吸收可受影響。藥物及代謝 的血漿蛋白結合率約 95。其代謝物在血漿呈雙相消除，初始t1/2 約 3 小時，終末相 t1/2約 22 小時。主要從尿和膽汁排泄?？捎糜诟餍脱獕焊吆统溲孕牧λソ呋颊摺φ诜?地高辛和利尿藥的充血性心力衰竭患者可使心輸出量增加，全身和肺血管阻力、 平均動脈壓、肺動脈壓及右房壓下降。用法：用于降壓，口服，開始劑量為每日1次10mg，然后可根據病情漸增劑量至每日 40mg， 1 次或分 2 次服用。嚴重腎功能不全者或心衰患者或服用利尿 藥的患者，初始劑量為每日5mg，充血性心衰患者，每日劑量為2.520mg。注意：不良反應與依那普利相似，但較少、較輕。腎動脈狹

6、窄、心衰、冠狀動脈或腦動脈硬化病人慎用。 制劑：片劑：每片 5mg; 10mg ; 20mg。復方制劑：CIBADREX含苯那普利及氫氯噻嗪。4、培哚普利哌林多普利，普吲哚酸，雅施達，藥理及應用：為不含巰基的強效、長效血管緊張素轉換酶抑制劑，在肝內代謝為有活性的培哚普利拉（Perindoprilate ）而起作用。作用產生較慢?？诜笪昭杆伲?1 小時后血藥濃度達峰值。生物利用度6595，食物對吸收影響明顯。t1/2約30小時。用于血壓高。用法：口服， 1日1次4mg，可根據病情增至1日8mg。老年患者及腎功能低下患者酌情減量。制劑：片劑：每片2mg; 4mg。注意：與利尿劑合用可引起首劑低

7、血壓反應。 副作用較少， 偶可引起低血壓、 氮質血癥和血鉀增高。5、 阿拉普利藥理及應用：為含巰基的ACE，在體內轉化為卡托普利而起作用。降壓作用產生較慢，持久。口服吸收良好。用于血壓高。用法：口服，1日2575mg。注意：（1）常見有皮疹、瘙癢、味覺障礙。個別有蛋白尿、粒細胞缺乏癥、中性白細胞減少，但減量或 停藥后可消失或避免。（ 2）過敏體質者習用。腎功能不全患者慎用。6、 莫維普利藥理及應用：為含巰基的ACE，在體內轉化為卡托普利而起作用。降壓作用產生較慢，但持久（為卡托普利的兩倍）。用法：口服，1日4060mg。注意：（1）常見有皮疹、瘙癢、味覺障礙。個別有蛋白尿、粒細胞缺乏癥、中性白

8、細胞減少，但減量或停藥 后可消失或避免。 （2）過敏體質者習用。腎功能不全患者慎用。7、佐芬普利為含巰基的 ACE，在體內代謝為有活性的代謝物而起作用。最大降壓作用 于口服后 2 小時出現，可持續(xù) 24 小時，用于血壓高。用法：口服， 1 日 3060mg，1 次或 分 2 次服。注意：（ 1 ）常見有皮疹、瘙癢、味覺障礙。個別有蛋白尿、粒細胞缺乏癥、中性 白細胞減少，但減量或停藥后可消失或避免。 （ 2）過敏體質者習用。腎功能不全患者慎用。8、西拉普利抑平舒， 一平蘇， 制劑： 片劑： 2.5mg； 5mg 藥理及應用： 為含巰基的 ACEI， 在體內代謝為有活性的代謝物而起作用。 口服后

9、46小時呈最大降壓作用， 可持續(xù) 24小時， 用于血壓高。用法：口服，1日1次2.55mg。注意：與利尿劑合用可引起首劑低血壓反應。 副作用較少，偶可引起低血壓、氮質血癥和血鉀增高。腎功能低下時宜減量。9、 喹那普利益恒，藥理及應用：為含巰基的ACE，在體內代謝為有活性的代謝物而起 作用。降壓出現較快（ 26 小時）。用于治療血壓高和充血性心力衰竭。用法：口服， 1 日 1080mg， 1 次或分 2 次服。注意：與利尿劑合用可引起首劑低血壓反應。副作用較少，偶 可引起低血壓、氮質血癥和血鉀增高。腎功能低下時宜減量。10、 雷米普利瑞泰，藥理及應用：為含巰基的ACE，經肝轉化為有活性的雷米普拉

10、而起作用，主要由腎排泄，部分由膽汁分泌，其降壓作用為依那普利的10倍，且為反射性心動過速， 也不影響心功能， 對血漿地高辛濃度無影響，屬長效制劑。最大降壓效果出現于口服后 38 小時。 t1/2 長，約 110 小時。用于治療血壓高和充血性心力衰竭 （急性心肌梗死發(fā)作 后的前幾天之內出現的充血性心力衰竭）。用法：口服，1日1次520mg。注意：副作用小，偶可使血沉加快和谷丙轉氨酶升高，停藥后多能恢復正常。11、螺普利藥理及應用： 最大降壓作用出現在口服后 48小時，作用較持久。用法：口服， 1日1次12.550mg。注意：與 利尿劑合用可引起首劑低血壓” 反應。 副作用較少， 偶可引起低血壓、

11、 氮質血癥和血鉀增高。12、咪達普利依達普利，達爽，制劑：片劑：5mg； 10mg 藥理及應用：最大降壓作用出現在口服后 48 小時，作用較持久。 用于治療原發(fā)性血壓高和腎實質性病變血壓高。 用法： 口服， 1 日 1 次 510mg。注意： 與利尿劑合用可引起首劑低血壓反應。 副作用較少，偶可引起低血壓、氮質血癥和血 鉀增高。13、 地拉普利壓得克，制劑：片劑：7.5mg； 15mg； 30mg 藥理及應用：為強效、長效 ACE。用法：口服，1日7.560mg, 1次或分2次服。最大劑量1日不超過120mg。注意： 與利尿劑合用可引起首劑低血壓反應。 副作用較少， 偶可引起低血壓、 氮質血癥和血鉀增高。14、 賴諾普利苯丁賴脯酸，捷賜瑞，帝益洛，制劑：片劑：5mg； 10mg； 20mg 藥理及應 用：為依那普利的賴氨酸衍生物。 具有緩慢而長效的降壓作用。 用于原發(fā)性及腎性血壓高和 充血性心力衰竭。用法：口服， 1日1次540mg，最大劑量1日80mg。注意： 與利尿劑合用可引起首劑低血壓反應。 副作用較少，偶可引起低血壓、氮質血癥和血 鉀增高。15、 福辛普利磷諾普利，蒙諾，制劑：片劑：10mg； 20mg 藥理及應用：為強效、長效ACE,較卡托普利強3倍。肝、腎功能不全者對本藥清除無影響。用法：口服，1日1次540mg ,最大劑量不超過80mg。